Il methasterone, noto soprattutto con il nome commerciale Superdrol, è uno steroide anabolizzante androgeno (AAS) per via orale. È una forma modificata del diidrotestosterone (DHT): dal punto di vista chimico è il drostanolone con un gruppo 17α-metile aggiuntivo, motivo per cui viene chiamato anche metildrostanolone. La sua sintesi è stata descritta nel 1956, ma non è mai stato sviluppato come medicinale approvato.
È comparso a metà degli anni 2000 come ingrediente di «integratori alimentari» per la crescita muscolare venduti senza prescrizione. Ne è seguita una serie di casi pubblicati di grave danno epatico colestatico, a volte con insufficienza renale. La DEA (l’agenzia antidroga statunitense) lo ha inserito nella tabella III (Schedule III) nel 2012. Il fatto più importante: non esistono studi controllati sull’uomo con il methasterone. Ciò che si sa dei suoi effetti nelle persone deriva da case report, serie di casi e studi di controllo antidoping.
Questa pagina riassume ciò che riportano le autorità regolatorie, gli studi sugli animali e la letteratura sui casi pubblicati. Ha scopo esclusivamente educativo e non costituisce un parere medico.
| Proprietà | Dettaglio |
|---|---|
| Classe del farmaco | Steroide anabolizzante androgeno 17α-alchilato (derivato del DHT) |
| Altri nomi | Metildrostanolone, methasteron, 2α,17α-dimetil-DHT |
| Approvazione | Mai approvato come farmaco; la DEA non è a conoscenza di alcun uso medico legittimo |
| Via di somministrazione | Orale (come venduto nei prodotti integratori) |
| Dosi studiate sull’uomo | Nessuna; non esistono studi clinici |
| Emivita | Nessun dato farmacocinetico pubblicato sull’uomo |
| Aromatizzazione a estrogeno | Nessun anello A aromatizzabile; bassa attività sul recettore degli estrogeni nei test esaminati dalla DEA |
| Principale danno documentato | Danno epatico colestatico, spesso con danno renale (case report) |
| Stato negli USA | Steroide anabolizzante in tabella III (Schedule III) dal 29 agosto 2012 |
| Stato WADA | Proibito in ogni momento (S1.1 steroidi androgeni anabolizzanti) |
Che cos’è
Il nome chimico del methasterone è 2α,17α-dimethyl-5α-androstan-17β-ol-3-one. La sua formula è C₂₁H₃₄O₂ e il suo peso molecolare è 318,5 g/mol (PubChem). La DEA lo descrive come testosterone con tre modifiche (DEA final rule, 2012):
| Modifica rispetto al testosterone | Che cosa comporta |
|---|---|
| Nessun doppio legame C4–C5 (ridotto in 5α, come il DHT) | Ne fa uno steroide di tipo DHT. Gli manca la struttura dell’anello A necessaria per la conversione in estrogeno. |
| Gruppo 2α-metile | Lo stesso gruppo che trasforma il DHT in drostanolone. Secondo quanto riportato, ostacola l’aromatizzazione e aumenta l’attività anabolizzante. |
| Gruppo 17α-metile | Rallenta la degradazione nel fegato, così il farmaco agisce per via orale. È il gruppo collegato al danno epatico colestatico degli steroidi orali in generale. |
Il suo parente più stretto in questa libreria è il drostanolone, venduto come prodotto iniettabile con il nome Masteron. Il methasterone è essenzialmente un drostanolone orale metilato in 17α. La libreria tratta anche il dymethazine, una forma del methasterone a due molecole (legate da un’azina), e il metilstenbolone, strettamente correlato (Tran et al., Steroids 2023).
Nei test sui recettori commissionati dalla DEA, il methasterone si legava al recettore degli androgeni più o meno quanto il testosterone e lo attivava in modo un po’ più marcato. Mostrava un legame debole e un’attivazione scarsa o nulla sui recettori degli estrogeni, del progesterone e dei glucocorticoidi. Uno studio più datato sul topo ha riportato un’attività antiestrogenica (DEA final rule, 2012).
Sull’affermazione «400:20» anabolizzante:androgeno. Le fonti online descrivono spesso il Superdrol come dotato del 400% dell’effetto anabolizzante e del 20% dell’effetto androgeno del metiltestosterone. Questo dato risale a uno studio del 1960 su ratti a cui il farmaco era stato somministrato per via orale, come riassunto dalla DEA. Si tratta di un test sugli animali, non di una misurazione sull’uomo. Studi successivi commissionati dalla DEA su ratti castrati hanno rilevato che il methasterone impediva l’atrofia della prostata, delle vescicole seminali e del muscolo elevatore dell’ano in misura paragonabile al testosterone e al metiltestosterone. In altre parole, è chiaramente androgeno oltre che anabolizzante.
Come agisce nell’organismo
Nessuno studio ha misurato i livelli ematici o l’emivita del methasterone nell’uomo, quindi qualsiasi valore di emivita citato online non ha fondamento. Ciò che si sa deriva da studi sul metabolismo usati nel lavoro antidoping:
- Cellule epatiche umane. Negli epatociti umani in coltura, i principali metaboliti erano forme ridotte in 3α, con quantità minori di prodotti ridotti in 3β e idrossilati. Gli stessi metaboliti sono comparsi nelle urine dopo che un volontario umano aveva assunto il farmaco (Gauthier et al., Steroids 2009).
- Rilevamento urinario. In un volontario maschio sano sono stati individuati 15 metaboliti urinari. Il più duraturo, un coniugato glucuronide, era rilevabile fino a 10 giorni dopo la dose (Zhang et al., Int J Mol Sci 2016).
La finestra di rilevamento non coincide con la durata dell’attività del farmaco. Indica soltanto per quanto tempo è possibile trovare tracce nelle urine con metodi di laboratorio sensibili.
Stato regolatorio
Il methasterone non è mai stato sottoposto ad approvazione come farmaco. Nella sua norma di classificazione, la DEA ha dichiarato di non essere a conoscenza di alcun uso medico legittimo né di alcuna New Drug Application per questa sostanza, e di non aver trovato produttori che la usassero come intermedio chimico (DEA final rule, 2012).
Eventi principali negli USA:
| Data | Evento |
|---|---|
| 1956 | Descritta la sintesi (Ringold e Rosenkranz) |
| 1959 | Descritta l’attività anabolizzante in ratti castrati |
| marzo 2006 | Warning Letter della FDA (l’agenzia statunitense per i farmaci) per effetti avversi collegati al prodotto Superdrol |
| marzo 2010 | La DEA aveva individuato 62 integratori alimentari venduti online che dichiaravano di contenere methasterone |
| 23 novembre 2011 | La DEA ha proposto di classificare il methasterone come steroide anabolizzante in tabella III (Schedule III) |
| 29 agosto 2012 | La norma definitiva è entrata in vigore; il methasterone e i suoi sali, esteri ed eteri sono entrati in tabella III (Schedule III) |
Fonti: DEA proposed rule, 2011; DEA final rule, 2012. Il methasterone è elencato per nome nell’elenco degli steroidi anabolizzanti della tabella III (21 CFR 1308.13).
Nello sport è citato alla voce S1.1 steroidi androgeni anabolizzanti, proibiti sia in competizione sia fuori competizione (WADA 2026 Prohibited List).
Cosa mostra la ricerca
Nessun dato di efficacia sull’uomo
Non esistono studi randomizzati o controllati sull’uomo con il methasterone per la massa muscolare, la forza o qualsiasi condizione medica. Le affermazioni su quanta massa muscolare o forza produca derivano dal marketing e dai resoconti di chi lo usa, non da studi. Gli unici dati controllati sul suo effetto anabolizzante provengono da test sui ratti, descritti sopra.
Case report di danno epatico
Quasi tutta la letteratura sull’uomo relativa al methasterone descrive danni. Lo schema è coerente: colestasi grave (blocco del flusso della bile, con ittero e prurito intenso), che spesso compare o peggiora dopo la sospensione del prodotto.
| Report | Pazienti | Principali risultati |
|---|---|---|
| Jasiurkowski et al., Am J Gastroenterol 2006 | 1 | Ittero colestatico e nefropatia da IgA (un’infiammazione del rene) dopo il Superdrol, un prodotto pubblicizzato come privo di attività ormonale |
| Shah et al., Clin Gastroenterol Hepatol 2008 | 5 | Utilizzatori in precedenza sani hanno sviluppato ittero circa 2 settimane dopo la sospensione; la bilirubina ha raggiunto il picco 2–3 settimane dopo la presentazione; tutti i casi si sono risolti circa 12 settimane dopo la presentazione |
| Nasr and Ahmad, Dig Dis Sci 2009 | 1 | Colestasi grave con insufficienza renale collegata al Superdrol |
| Singh et al., J Clin Gastroenterol 2009 | 1 | Grave epatotossicità da un integratore contenente methasterone |
| Krishnan et al., J Clin Gastroenterol 2009 | 3 epatici, 1 renale | Colestasi intraepatica prolungata e un caso di insufficienza renale da integratori arricchiti con steroidi; citato dalla DEA tra i report sul methasterone |
| Khurana and Dasanu, Conn Med 2014 | 1 | Epatite colestatica transitoria seguita da grave anemia aplastica (insufficienza del midollo osseo) in un giovane uomo |
Serie di casi più ampie
Due revisioni più ampie mostrano che il methasterone è lo steroide più spesso implicato nei danni epatici legati agli integratori:
- US Drug-Induced Liver Injury Network (DILIN). Tra 44 uomini con danno epatico da integratori per il bodybuilding, il tempo mediano di insorgenza è stato di 73 giorni. Tutti avevano l’ittero, l’84% aveva prurito e il 71% è stato ricoverato; nessuno è morto o ha avuto bisogno di un trapianto. I prodotti di 14 pazienti sono stati analizzati chimicamente. Il metildrostanolone (methasterone) è stato lo steroide anabolizzante riscontrato più spesso, e in 17 dei 21 prodotti contenenti steroidi erano presenti steroidi diversi da quelli indicati in etichetta (Stolz et al., Aliment Pharmacol Ther 2019).
- Revisione britannica di 52 casi. Il metildrostanolone è stato lo steroide assunto più di frequente. I pazienti si sono presentati a una mediana di 56 giorni dopo l’inizio e la bilirubina ha raggiunto il picco a una mediana di 28 giorni dopo la sospensione. Le biopsie hanno mostrato una colestasi «bland», il 43% ha sviluppato un danno renale e nessuno è morto o ha avuto bisogno di un trapianto (Abeles et al., BMJ Open Gastroenterol 2020).
Si tratta di serie di casi, non di studi, quindi non possono fornire un tasso di danno. Mostrano che tipo di danno si verifica e come evolve, non con quale frequenza.
Effetti collaterali e rischi
Fegato
Il danno epatico colestatico è il rischio meglio documentato. Caratteristiche tipiche emerse dai report citati sopra:
- ittero e prurito, a volte con stanchezza, nausea o perdita di peso;
- bilirubina molto alta con aumenti solo modesti degli enzimi epatici;
- un decorso ritardato, con la bilirubina che continua a salire per settimane dopo la sospensione;
- recupero lento, in circa tre mesi nei casi riportati.
Reni
Il danno renale si verifica insieme al danno epatico in una quota consistente dei casi riportati: il 43% nella revisione britannica (Abeles et al., 2020). Gli autori dello studio DILIN hanno osservato che il methasterone, in particolare, era stato collegato al danno renale in report precedenti (Stolz et al., 2019).
Effetti ormonali e altri effetti di classe
Nessuno studio ha misurato gli effetti del methasterone su testosterone, LH, FSH, spermatozoi o colesterolo nelle persone. Essendo un potente agonista del recettore degli androgeni, ci si aspetta che condivida gli effetti di classe che la DEA elenca per gli steroidi anabolizzanti: atrofia testicolare e riduzione della conta spermatica negli uomini; abbassamento del tono della voce, crescita di peli sul corpo e ingrossamento del clitoride nelle donne, che possono essere permanenti; e variazioni sfavorevoli del colesterolo (DEA final rule, 2012). Si tratta di aspettative a livello di classe, non di misurazioni specifiche del methasterone.
Qualità e contaminazione
Il methasterone è un ingrediente nascosto ricorrente negli integratori:
- Prodotti con etichetta errata. Nell’analisi DILIN, la maggior parte dei prodotti contenenti steroidi conteneva steroidi non indicati in etichetta (Stolz et al., 2019). I casi britannici di un prodotto chiamato Mass-Drol riguardavano uno steroide elencato con uno dei nomi chimici alternativi del methasterone (El Sherrif et al., Liver Int 2013).
- Vitamine contaminate. A New York nel 2012–2013, circa 16 persone hanno riferito sintomi come stanchezza, perdita di capelli e dolori muscolari dopo aver assunto integratori di vitamina B-50 e multiminerali di un fornitore. Gli esami di laboratorio hanno rilevato livelli significativi di methasterone, dymethazine e metilstenbolone. Un paziente è stato ricoverato per danno epatico e un bambino ha mostrato una grave virilizzazione (Tran et al., Steroids 2023).
Punti chiave
- Uno steroide orale di sintesi, mai un medicinale. Il methasterone è drostanolone metilato in 17α. È stato sintetizzato nel 1956 ma mai approvato, e in seguito è stato venduto come «integratore».
- Nessuno studio sull’uomo. La sua fama di anabolizzante si basa su test sui ratti e sul marketing. Nessuno studio controllato lo ha testato nelle persone e la sua emivita nell’uomo è sconosciuta.
- Il famoso rapporto deriva dai ratti. Il dato «400:20» proviene da uno studio del 1960 sui ratti. Studi successivi sui ratti hanno rilevato effetti androgeni paragonabili a quelli del testosterone.
- Il danno epatico colestatico è il danno tipico. Le serie di casi mostrano un ittero grave che può peggiorare per settimane dopo la sospensione, spesso con danno renale.
- Controllato e vietato. È uno steroide anabolizzante in tabella III (Schedule III) negli USA dal 2012 ed è proibito in ogni momento secondo le norme WADA.
- Compare in prodotti con etichetta errata. È stato trovato in integratori che non lo riportavano, compresi prodotti vitaminici.
Fonti
- Drug Enforcement Administration. Classification of two steroids, prostanozol and methasterone, as Schedule III anabolic steroids under the Controlled Substances Act. Final rule. Federal Register. July 30, 2012;77(146):44456–44462 (FR Doc 2012-18495). govinfo.
- Drug Enforcement Administration. Classification of two steroids, prostanozol and methasterone, as Schedule III anabolic steroids under the Controlled Substances Act. Notice of proposed rulemaking. Federal Register. November 23, 2011;76:72355 (FR Doc 2011-30081). govinfo.
- 21 CFR 1308.13. Schedule III. eCFR.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. In effect January 1, 2026. WADA 2026 Prohibited List.
- National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 237186, Methasterone. PubChem.
- Gauthier J, Goudreault D, Poirier D, Ayotte C. Identification of drostanolone and 17-methyldrostanolone metabolites produced by cryopreserved human hepatocytes. Steroids. 2009;74(3):306–314. PubMed.
- Zhang J, Lu J, Wu Y, et al. New potential biomarker for methasterone misuse in human urine by liquid chromatography quadrupole time of flight mass spectrometry. Int J Mol Sci. 2016;17(10):1628. PubMed.
- Jasiurkowski B, Raj J, Wisinger D, et al. Cholestatic jaundice and IgA nephropathy induced by OTC muscle building agent superdrol. Am J Gastroenterol. 2006;101(11):2659–2662. PubMed.
- Shah NL, Zacharias I, Khettry U, et al. Methasteron-associated cholestatic liver injury: clinicopathologic findings in 5 cases. Clin Gastroenterol Hepatol. 2008;6(2):255–258. PubMed.
- Nasr J, Ahmad J. Severe cholestasis and renal failure associated with the use of the designer steroid Superdrol (methasteron): a case report and literature review. Dig Dis Sci. 2009;54(5):1144–1146. PubMed.
- Singh V, Rudraraju M, Carey EJ, et al. Severe hepatotoxicity caused by a methasteron-containing performance-enhancing supplement. J Clin Gastroenterol. 2009;43(3):287. PubMed.
- Krishnan PV, Feng ZZ, Gordon SC. Prolonged intrahepatic cholestasis and renal failure secondary to anabolic androgenic steroid-enriched dietary supplements. J Clin Gastroenterol. 2009;43(7):672–675. PubMed.
- Khurana A, Dasanu CA. Hepatitis associated aplastic anemia: case report and discussion. Conn Med. 2014;78(8):493–495. PubMed.
- Stolz A, Navarro V, Hayashi PH, et al. Severe and protracted cholestasis in 44 young men taking bodybuilding supplements: assessment of genetic, clinical and chemical risk factors. Aliment Pharmacol Ther. 2019;49(9):1195–1204. PubMed.
- Abeles RD, Foxton M, Khan S, et al. Androgenic anabolic steroid-induced liver injury: two case reports assessed for causality by the updated Roussel Uclaf Causality Assessment Method (RUCAM) score and a comprehensive review of the literature. BMJ Open Gastroenterol. 2020;7(1):e000549. PubMed.
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- Tran BN, Okoniewski R, Spink BC, et al. Androgenic steroids in over-the-counter dietary supplements: analysis for association with adverse health effects. Steroids. 2023;193:109199. PubMed.