Le Sustanon 250 est un mélange injectable de quatre esters de testostérone dissous dans de l’huile d’arachide. Chaque ampoule de 1 mL contient 250 mg d’esters, ce qui correspond à 176 mg de testostérone proprement dite. Le principe du mélange est qu’un ester court élève rapidement la testostérone tandis que des esters plus longs la maintiennent plus longtemps, de sorte qu’une injection peut couvrir environ trois semaines.

Au Royaume-Uni, il est autorisé depuis 1973 pour le traitement substitutif par testostérone chez les hommes atteints d’hypogonadisme confirmé, et comme traitement d’accompagnement chez les hommes transgenres. Il n’a jamais été autorisé par la FDA (agence américaine du médicament). Des chercheurs qui étudient les méthodes antidopage le décrivent comme un produit connu pour être détourné par des athlètes (Solheim et al., Front Physiol 2020).

Cette page résume ce que rapportent la notice britannique du produit, les études cliniques et les autorités réglementaires. Elle a une visée uniquement éducative et ne constitue pas un avis médical.

Propriété	Détail
Classe médicamenteuse	Androgène ; mélange de quatre esters de testostérone
Marque / autorisation	Sustanon 250 (autorisation britannique PL 39699/0059, première autorisation en février 1973 ; titulaire Aspen Pharma Trading)
Voie	Injection intramusculaire profonde
Dosage	250 mg d’esters par ampoule de 1 mL, soit 176 mg de testostérone
Dose adulte selon la notice (Royaume-Uni)	Habituellement 1 mL toutes les 3 semaines
Demi-vie	Pas de valeur unique ; la testostérone atteint son pic 24–48 h après une dose et redescend à la limite inférieure de la normale en ≈21 jours (notice)
Excipient	Huile d’arachide raffinée avec 100 mg/mL d’alcool benzylique
Statut aux États-Unis	Non autorisé par la FDA ; la testostérone et ses esters sont des substances contrôlées de l’annexe III (Schedule III)

Qu’est-ce que c’est

Le Sustanon 250 contient quatre esters de testostérone. Un ester est une chaîne latérale grasse fixée sur la molécule de testostérone. Il rend l’hormone plus liposoluble, si bien qu’elle s’échappe lentement du dépôt huileux dans le muscle. Une fois dans le sang, l’ester est détaché et de la testostérone ordinaire est libérée (notice britannique (SmPC)).

Les esters plus lourds représentent une plus grande part de chaque milligramme, si bien qu’une moindre partie de la dose indiquée est de la testostérone. D’après les masses moléculaires de PubChem, les quatre composants se répartissent ainsi :

Ester	Quantité par mL	Masse moléculaire de l’ester	Part de testostérone	Testostérone apportée
Propionate de testostérone	30 mg	344,5 g/mol	≈84 %	≈25 mg
Phénylpropionate de testostérone	60 mg	420,6 g/mol	≈69 %	≈41 mg
Isocaproate de testostérone	60 mg	386,6 g/mol	≈75 %	≈45 mg
Décanoate de testostérone	100 mg	442,7 g/mol	≈65 %	≈65 mg
Total	250 mg	—	≈70 %	≈176 mg

Le total de 176 mg correspond au chiffre indiqué dans la notice. La testostérone elle-même pèse 288,4 g/mol.

La notice indique seulement que les quatre esters ont « different durations of action » (des durées d’action différentes). Dans une étude sanguine après une injection unique de Sustanon 250, les différents esters ont atteint leur pic en 24–72 heures, avec un délai variable d’une personne à l’autre et selon la longueur de la chaîne latérale de l’ester (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015 ; résumé dans Solheim et al., Front Physiol 2020). Les versions à ester unique sont traitées séparément : propionate de testostérone, phénylpropionate, isocaproate et décanoate.

Une fois libérée, l’hormone est la même testostérone que celle apportée par le cypionate de testostérone ou l’énanthate. Elle agit directement sur le récepteur des androgènes et est également convertie en dihydrotestostérone (DHT) et en estradiol.

Pharmacocinétique

La notice rapporte ces valeurs pour une dose unique de 1 mL :

Mesure	Valeur
Pic de testostérone totale (Cmax)	≈70 nmol/L (≈2 000 ng/dL)
Délai jusqu’au pic (tmax)	≈24–48 h
Retour à la limite inférieure de la normale masculine	≈21 jours
Liaison aux protéines plasmatiques et à la SHBG (in vitro)	Plus de 97 %
Métabolites	DHT et estradiol
Élimination	Principalement urinaire, sous forme de conjugués d’étiocholanolone et d’androstérone

Source : notice britannique (SmPC). 1 nmol/L de testostérone ≈ 28,8 ng/dL.

Des études indépendantes montrent le même profil :

Hommes hypogonadiques, 250 mg d’esters mélangés. Une étude britannique de 1984 chez 9 hommes hypogonadiques a observé un pic moyen de 71 nmol/L à 24–48 heures, suivi d’une baisse régulière jusqu’au niveau initial après 2–3 semaines. Avec un schéma toutes les trois semaines, le taux moyen sur l’intervalle était de 27,7 nmol/L. L’estradiol a aussi atteint un pic au-dessus de la normale masculine, avec une moyenne de 347 pmol/L (Cantrill et al., Clin Endocrinol 1984).
Jeunes hommes en bonne santé, une injection de Sustanon 250. Dans une étude randomisée contrôlée contre placebo, la testostérone totale est passée de 19,8 à 81,4 nmol/L 24 heures après l’injection. L’estradiol est passé de 63,5 à 99,0 pmol/L, et la LH (le signal hypophysaire destiné aux testicules) est tombée de 3,8 à 1,6 UI/L (Solheim et al., Front Physiol 2020).
Toutes les deux semaines. Un essai croisé randomisé chez 15 hommes hypogonadiques a administré 250 mg d’esters mélangés toutes les 2 semaines. Il a observé des fluctuations « marked but reproducible » (marquées mais reproductibles) d’une semaine à l’autre de la testostérone libre et totale (Conway et al., Int J Androl 1988).

En bref, le mélange ne produit pas un taux stable. Une dose donne un pic précoce élevé suivi d’une baisse sur deux à trois semaines. La notice n’indique pas de demi-vie unique pour le produit.

Usage médical autorisé

Le résumé des caractéristiques du produit (SmPC) britannique mentionne deux usages (notice britannique (SmPC)) :

le traitement substitutif par testostérone de l’hypogonadisme masculin, lorsque le déficit a été confirmé par les signes cliniques et des analyses de sang ;
le traitement d’accompagnement des hommes transgenres (de femme à homme).

Population	Dose selon la notice
Adultes, y compris les personnes âgées	Habituellement 1 mL toutes les 3 semaines, ajusté selon la réponse
Hommes transgenres	Des centres spécialisés ont utilisé de 1 mL toutes les 2 semaines à 1 mL toutes les 4 semaines
Enfants et adolescents	Sécurité et efficacité non suffisamment établies

La notice recommande de doser la testostérone au départ puis à intervalles réguliers pour maintenir les taux dans la normale. Elle suggère aussi les contrôles suivants avant le traitement, tous les trois mois pendant la première année, puis une fois par an :

examen de la prostate et PSA (antigène prostatique spécifique) ;
hématocrite (la part du sang constituée de globules rouges) et hémoglobine.

Chez les hommes hypogonadiques traités, la notice rapporte une augmentation de la densité minérale osseuse et de la masse maigre, une diminution de la masse grasse et une amélioration de la libido et de la fonction érectile.

Statut réglementaire

Royaume-Uni. Autorisé depuis le 28 février 1973. Le titulaire actuel est Aspen Pharma Trading Limited (notice britannique (SmPC)).
États-Unis. La base de données des médicaments autorisés de la FDA (Drugs@FDA) ne répertorie aucun produit Sustanon, ni aucun produit contenant du décanoate, de l’isocaproate ou du phénylpropionate de testostérone (openFDA Drugs@FDA). La testostérone et ses sels, esters et éthers sont des stéroïdes anabolisants de l’annexe III (Schedule III) en droit fédéral (21 CFR 1308.13(f)).
Sport. La notice avertit que les athlètes pratiquant des sports régis par l’Agence mondiale antidopage (AMA) doivent consulter le Code de l’AMA, car le Sustanon 250 peut interférer avec les contrôles antidopage.

Ce que montre la recherche

Le Sustanon 250 ne dispose pas de grands essais sur des critères cliniques qui lui soient propres. Les données contrôlées proviennent de petites études qui l’ont utilisé comme source de testostérone.

Hommes sous glucocorticoïdes au long cours

Quinze hommes asthmatiques sous traitement prolongé par glucocorticoïdes (anti-inflammatoires stéroïdiens) ont été randomisés vers le Sustanon 250 mg une fois par mois ou l’absence de traitement pendant 12 mois, puis ont permuté pour 12 mois supplémentaires (Reid et al., Arch Intern Med 1996) :

Critère	Pendant la testostérone	Pendant la période témoin
Densité osseuse du rachis lombaire	+5,0 %	Pas de changement
Masse grasse	Gain de la période témoin inversé	+2,1 kg
Masse maigre	Perte de la période témoin inversée	−1,4 kg

Les marqueurs du remodelage osseux ont aussi baissé sous testostérone.

Hommes ostéoporotiques avec une testostérone normale

Une étude ouverte, non contrôlée, a administré du Sustanon 250 toutes les 2 semaines pendant 6 mois à 23 hommes de 34–73 ans présentant des fractures vertébrales ; 21 l’ont terminée (Anderson et al., Bone 1996 ; Anderson et al., J Bone Miner Res 1997) :

Mesure	Variation sur 6 mois
Densité osseuse du rachis lombaire	0,799 → 0,839 g/cm² (+5 %)
Densité osseuse de la hanche	Pas de changement
Hématocrite	43,4 % → 45,6 %
Cholestérol HDL	−0,087 mmol/L (≈ −3,4 mg/dL)
Triglycérides	−0,405 mmol/L
Testostérone / estradiol sériques	+55 % / +45 %

L’augmentation de la densité vertébrale était corrélée à la hausse de l’estradiol, pas à celle de la testostérone. Faute de groupe témoin, ces résultats sont préliminaires.

Hommes âgés pratiquant la musculation

Dans un essai randomisé en double aveugle, 18 hommes âgés en bonne santé (65–75 ans) ayant une testostérone normale ont reçu du Sustanon 250 mg ou du sérum physiologique toutes les 2 semaines pendant 6 semaines d’entraînement en musculation supervisé (Gharahdaghi et al., J Cachexia Sarcopenia Muscle 2019) :

Critère	Testostérone + entraînement (n = 9)	Placebo + entraînement (n = 9)
Masse non grasse totale	53,0 → 56,0 kg	54,1 → 54,8 kg (non significatif)
Masse grasse totale	22,5 → 21,3 kg	24,7 → 24,5 kg (non significatif)
Synthèse des protéines musculaires	2,13 %/jour	1,34 %/jour

Les gains de force étaient aussi significativement plus importants sous testostérone. La testostérone sérique du groupe traité est passée d’environ 235 ng/dL au départ à environ 1 149 ng/dL à la semaine 5, bien au-dessus de la normale. Les auteurs n’ont rapporté aucun événement indésirable, mais un essai de 6 semaines avec 9 hommes traités ne peut pas détecter des effets nocifs peu fréquents.

Diabète de type 2 avec testostérone basse

Un essai croisé en double aveugle a administré à 20 hommes hypogonadiques atteints de diabète de type 2 du Sustanon 200 mg ou un placebo toutes les 2 semaines pendant 3 mois chacun (Kapoor et al., Eur J Endocrinol 2007). La testostérone a abaissé la leptine et l’adiponectine (des hormones produites par le tissu adipeux) et réduit le tour de taille. Elle n’a pas modifié la protéine C réactive, le TNF-alpha ni l’IL-6.

Une dose unique et la performance sportive

Dans la même étude antidopage danoise décrite plus haut, 19 jeunes hommes ont reçu une injection de Sustanon 250 ou un placebo. Malgré des taux de testostérone d’environ quatre fois le niveau initial, il n’y a eu aucune amélioration 24 heures plus tard de la hauteur de saut, de la puissance lors d’un sprint de 30 secondes sur vélo ni de la force isométrique du bras (Solheim et al., Front Physiol 2020).

Effets indésirables et risques

Effets indésirables mentionnés dans la notice

La notice énumère les réactions observées avec les traitements androgéniques en général (notice britannique (SmPC)). Elle précise que les effets indésirables ne peuvent pas être rapidement inversés par l’arrêt, car le dépôt continue de libérer l’hormone.

Fréquence	Réactions
Fréquent (1 sur 100 à 1 sur 10)	Prise de poids ; élévation de l’hématocrite, de l’hémoglobine et du nombre de globules rouges
Rare	Micro-embolie pulmonaire huileuse
Fréquence indéterminée	Polyglobulie, rétention hydrique, hypertension artérielle, troubles de l’humeur, dépression, nervosité, modifications de la libido, nausées, anomalies des tests hépatiques, acné, démangeaisons, douleurs musculaires, gynécomastie, faible nombre de spermatozoïdes, priapisme, hypertrophie de la prostate, élévation du PSA, progression d’un cancer de la prostate latent, modifications lipidiques

Chez les femmes, la notice met en garde contre la virilisation : voix rauque, acné, pilosité excessive, troubles des règles et chute des cheveux. Les modifications de la voix peuvent être permanentes.

Globules rouges

L’élévation de l’hématocrite, de l’hémoglobine et du nombre de globules rouges est indiquée comme fréquente dans la notice. Dans l’étude sur l’ostéoporose ci-dessus, l’hématocrite est passé de 43,4 % à 45,6 % sous 250 mg toutes les 2 semaines. Dans l’étude danoise, deux injections de 250 mg à trois semaines d’intervalle ont rendu le passeport biologique de l’athlète suspect chez 6 des 9 hommes traités (Solheim et al., Drug Test Anal 2020). La notice ajoute que l’association de la testostérone avec les inhibiteurs du SGLT-2 (une classe d’antidiabétiques) a été liée à un risque accru d’érythrocytose.

Huile d’arachide et réactions à l’injection

Allergie à l’arachide et au soja. Le produit contient de l’huile d’arachide raffinée. La notice le contre-indique chez les personnes allergiques à l’arachide ou au soja.
Micro-embolie pulmonaire huileuse. Rarement, de l’huile atteint les poumons pendant ou juste après l’injection. Cela provoque toux, essoufflement, douleur thoracique, vertiges ou évanouissement. La notice indique que ces réactions sont réversibles et demande que les patients soient surveillés pendant et après chaque injection.
Alcool benzylique. Chaque mL en contient 100 mg. Il ne doit pas être administré aux prématurés ni aux nouveau-nés.

Freinage de la testostérone naturelle et fertilité

La testostérone apportée de l’extérieur met à l’arrêt la production de l’organisme. Chez de jeunes hommes en bonne santé, la LH a baissé de plus de moitié dans les 24 heures suivant une injection unique (Solheim et al., Front Physiol 2020). Dans une autre étude chez 6 jeunes hommes en bonne santé, le Sustanon a abaissé la LH, la testostérone propre des hommes et l’INSL3 (un marqueur des cellules de Leydig qui produisent la testostérone) ; les trois sont revenus à leur niveau initial après l’arrêt du traitement (Albrethsen et al., JCEM 2023). La notice mentionne l’oligospermie (faible nombre de spermatozoïdes) et avertit que les androgènes peuvent altérer la fertilité masculine.

Cœur et vaisseaux sanguins

La notice avertit que la testostérone peut élever la pression artérielle. Elle peut aussi provoquer une rétention hydrique, avec ou sans insuffisance cardiaque, chez les personnes atteintes de maladie cardiaque, hépatique ou rénale sévère. Elle conseille également la prudence chez les personnes atteintes de thrombophilie ou présentant des facteurs de risque de caillots sanguins, en citant des signalements post-commercialisation de thromboses veineuses profondes et d’embolies pulmonaires.

La notice indique que l’abus de testostérone, généralement à des doses supérieures à la fourchette autorisée et associée à d’autres stéroïdes, a provoqué des événements cardiovasculaires, hépatiques et psychiatriques graves, parfois mortels. Un cas clinique publié décrit un infarctus massif chez un homme de 26 ans sans facteur de risque classique qui utilisait du Sustanon 250 mg par semaine depuis 6 mois (Alrabadi et al., Biomed Rep 2020). Un cas isolé ne peut pas prouver la causalité, mais il concorde avec la mise en garde de la notice.

Interactions

La notice mentionne ces interactions :

Anticoagulants coumariniques (p. ex. warfarine). Des doses élevées d’androgènes peuvent renforcer leur effet, si bien que le temps de prothrombine doit être surveillé de près.
Insuline et autres antidiabétiques. Les androgènes peuvent améliorer la tolérance au glucose et diminuer la dose nécessaire.
ACTH ou corticoïdes. Ils peuvent accentuer les œdèmes.
Inducteurs et inhibiteurs enzymatiques. Ils peuvent abaisser ou élever les taux de testostérone.
Tests thyroïdiens. La T4 totale peut baisser en raison de la diminution de la protéine de transport, mais l’hormone thyroïdienne libre est inchangée.

Qui ne doit pas l’utiliser

La notice contre-indique le Sustanon 250 en cas de :

grossesse et allaitement ;
cancer de la prostate ou du sein connu ou suspecté ;
allergie à l’un des composants, y compris l’huile d’arachide, ainsi que chez les personnes allergiques à l’arachide ou au soja.

Elle conseille aussi la prudence en cas d’hypertension artérielle, d’apnée du sommeil, d’épilepsie, de migraine, et chez les enfants prépubères, chez qui les androgènes peuvent fermer prématurément les cartilages de croissance.

Statut légal et usage en dehors de la médecine

Aux États-Unis, le Sustanon 250 n’est pas un médicament autorisé, et tout ester de testostérone est une substance contrôlée de l’annexe III (Schedule III). Les produits vendus en dehors des pharmacies ne sont contrôlés ni pour la dose, ni pour la stérilité, ni pour l’identité.

La notice indique que l’abus de testostérone peut entraîner une dépendance, avec des symptômes de sevrage après une forte réduction de dose ou un arrêt brutal. Pour l’antidopage, les esters de testostérone intacts peuvent être détectés dans le sang après une injection de Sustanon, ce qui prouve que la testostérone provient de l’extérieur de l’organisme (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015).

Points clés

Quatre esters, une seule hormone. Chaque ampoule de 1 mL contient quatre esters de testostérone qui apportent 176 mg de testostérone ordinaire. Les esters ne modifient que la vitesse de libération.
Pas vraiment stable. Une dose atteint un pic d’environ 70 nmol/L en 24–48 heures et redescend vers le bas de la normale en environ trois semaines. La notice n’indique pas de demi-vie unique.
Un médicament de TRT autorisé au Royaume-Uni, pas aux États-Unis. Il est autorisé au Royaume-Uni depuis 1973, habituellement à 1 mL toutes les 3 semaines. Il n’a jamais été autorisé par la FDA, et les esters de testostérone relèvent de l’annexe III (Schedule III) aux États-Unis.
Petites études, effets cohérents. Les études qui l’ont utilisé rapportent plus de masse maigre, moins de graisse et une densité osseuse vertébrale plus élevée. Toutes étaient petites, et certaines non contrôlées.
L’huile d’arachide compte. Il est contre-indiqué en cas d’allergie à l’arachide ou au soja, et la micro-embolie huileuse après injection est une réaction rare mentionnée dans la notice.
Hausse de l’hématocrite et freinage attendus. Le nombre de globules rouges augmente, et la LH et la testostérone naturelle baissent dès le lendemain d’une dose unique.

Sources

Aspen Pharma Trading Limited. Sustanon 250, 250mg/ml solution for injection: Summary of Product Characteristics. PL 39699/0059 ; révisé en décembre 2025. emc.
National Center for Biotechnology Information. PubChem compound summaries: testosterone (CID 6013), testosterone propionate (CID 5995), testosterone phenylpropionate (CID 14743), testosterone isocaproate (CID 231084), testosterone decanoate (CID 155143). PubChem.
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Sustanon 250