Injizierbare Wirkstoffe

Sustanon 250

Sustanon 250 ist eine injizierbare Mischung aus vier Testosteronestern, gelöst in Erdnussöl. Jede 1-mL-Ampulle enthält 250 mg Ester, was 176 mg reinem Testosteron entspricht. Die Idee hinter der Mischung: Ein kurzer Ester hebt den Testosteronspiegel schnell an, während längere Ester ihn länger hoch halten, sodass eine Injektion etwa drei Wochen abdecken kann.

Im Vereinigten Königreich ist das Präparat seit 1973 zur Testosteronersatztherapie bei Männern mit gesichertem Hypogonadismus und als unterstützende Therapie für trans Männer zugelassen. Von der US-amerikanischen FDA (US-Arzneimittelbehörde) wurde es nie zugelassen. Forschende, die Anti-Doping-Methoden untersuchen, beschreiben es als ein Präparat, von dem bekannt ist, dass es von Sporttreibenden missbraucht wird (Solheim et al., Front Physiol 2020).

Diese Seite fasst zusammen, was die britische Fachinformation, klinische Studien und Behörden berichten. Sie dient ausschließlich der Information und ist keine medizinische Beratung.

Eigenschaft Angabe
Wirkstoffklasse Androgen; Mischung aus vier Testosteronestern
Marke / Zulassung Sustanon 250 (britische Zulassung PL 39699/0059, erstmals zugelassen im Februar 1973; Inhaber Aspen Pharma Trading)
Anwendungsweg Tiefe intramuskuläre Injektion
Wirkstärke 250 mg Ester pro 1-mL-Ampulle, entsprechend 176 mg Testosteron
Dosis für Erwachsene laut Fachinformation (Vereinigtes Königreich) Üblicherweise 1 mL alle 3 Wochen
Halbwertszeit Kein einzelner Wert; Testosteron erreicht 24–48 h nach einer Dosis seinen Spitzenwert und fällt in ≈21 Tagen auf die untere Grenze des Normalbereichs (Fachinformation)
Trägerstoff Raffiniertes Arachisöl (Erdnussöl) mit 100 mg/mL Benzylalkohol
Status in den USA Nicht von der FDA zugelassen; Testosteron und seine Ester sind kontrollierte Substanzen nach Schedule III (Anlage III des US-Betäubungsmittelrechts)

Was es ist

Sustanon 250 enthält vier Ester des Testosterons. Ein Ester ist eine fettartige Seitenkette, die an das Testosteronmolekül gebunden ist. Sie macht das Hormon fettlöslicher, sodass es langsam aus dem Öldepot im Muskel austritt. Im Blut wird der Ester abgespalten, und gewöhnliches Testosteron wird freigesetzt (britische Fachinformation (SmPC)).

Schwerere Ester machen einen größeren Teil jedes Milligramms aus, sodass ein kleinerer Teil der angegebenen Dosis Testosteron ist. Mit den Molekulargewichten aus PubChem ergibt sich für die vier Bestandteile folgende Aufschlüsselung:

Ester Menge pro mL Molekulargewicht des Esters Testosteronanteil Abgegebenes Testosteron
Testosteronpropionat 30 mg 344,5 g/mol ≈84 % ≈25 mg
Testosteronphenylpropionat 60 mg 420,6 g/mol ≈69 % ≈41 mg
Testosteronisocaproat 60 mg 386,6 g/mol ≈75 % ≈45 mg
Testosterondecanoat 100 mg 442,7 g/mol ≈65 % ≈65 mg
Gesamt 250 mg — ≈70 % ≈176 mg

Die Gesamtmenge von 176 mg stimmt mit dem Wert in der Fachinformation überein. Testosteron selbst hat ein Molekulargewicht von 288,4 g/mol.

Die Fachinformation sagt lediglich, dass die vier Ester „unterschiedliche Wirkdauern“ haben. In einer Blutstudie nach einer einzelnen Injektion von Sustanon 250 erreichten die einzelnen Ester ihren Spitzenwert innerhalb von 24–72 Stunden, wobei der Zeitpunkt zwischen den Personen und je nach Länge der Ester-Seitenkette variierte (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015; zusammengefasst in Solheim et al., Front Physiol 2020). Die Einzelester werden gesondert behandelt: Testosteronpropionat, Phenylpropionat, Isocaproat und Decanoat.

Nach der Freisetzung ist das Hormon dasselbe Testosteron, das auch Testosteroncypionat oder Testosteronenantat liefern. Es wirkt direkt am Androgenrezeptor und wird außerdem zu Dihydrotestosteron (DHT) und Estradiol umgewandelt.

Pharmakokinetik

Die Fachinformation nennt für eine einzelne Dosis von 1 mL folgende Werte:

Messgröße Wert
Spitzenwert des Gesamttestosterons (Cmax) ≈70 nmol/L (≈2.000 ng/dL)
Zeit bis zum Spitzenwert (tmax) ≈24–48 h
Rückkehr zur unteren Grenze des männlichen Normalbereichs ≈21 Tage
Bindung an Plasmaproteine und SHBG (in vitro) Über 97 %
Metaboliten DHT und Estradiol
Ausscheidung Hauptsächlich mit dem Urin, als Konjugate von Etiocholanolon und Androsteron

Quelle: britische Fachinformation (SmPC). 1 nmol/L Testosteron ≈ 28,8 ng/dL.

Unabhängige Studien zeigen dasselbe Muster:

  • Männer mit Hypogonadismus, 250 mg gemischte Ester. Eine britische Studie von 1984 an 9 Männern mit Hypogonadismus fand einen mittleren Spitzenwert von 71 nmol/L nach 24–48 Stunden, gefolgt von einem stetigen Abfall auf den Ausgangswert nach 2–3 Wochen. Bei einer Gabe alle drei Wochen lag der durchschnittliche Spiegel über das Intervall bei 27,7 nmol/L. Auch Estradiol erreichte einen Spitzenwert oberhalb des männlichen Normalbereichs, im Mittel 347 pmol/L (Cantrill et al., Clin Endocrinol 1984).
  • Gesunde junge Männer, eine Injektion Sustanon 250. In einer randomisierten, placebokontrollierten Studie stieg das Gesamttestosteron 24 Stunden nach der Injektion von 19,8 auf 81,4 nmol/L. Estradiol stieg von 63,5 auf 99,0 pmol/L, und LH (das Signal der Hypophyse an die Hoden) fiel von 3,8 auf 1,6 IE/L (Solheim et al., Front Physiol 2020).
  • Alle zwei Wochen. Eine randomisierte Crossover-Studie an 15 Männern mit Hypogonadismus gab alle 2 Wochen 250 mg gemischte Ester. Sie fand „ausgeprägte, aber reproduzierbare“ Schwankungen des freien und des Gesamttestosterons von Woche zu Woche (Conway et al., Int J Androl 1988).

Kurz gesagt: Die Mischung erzeugt keinen gleichmäßigen Spiegel. Eine Dosis führt zu einem hohen frühen Spitzenwert, gefolgt von einem Abfall über zwei bis drei Wochen. Die Fachinformation nennt keine einzelne Halbwertszeit für das Präparat.

Zugelassene medizinische Anwendung

Die britische Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (Summary of Product Characteristics, SmPC) nennt zwei Anwendungsgebiete (britische Fachinformation (SmPC)):

  • Testosteronersatztherapie bei männlichem Hypogonadismus, wenn der Mangel durch klinische Merkmale und Bluttests bestätigt wurde;
  • unterstützende Therapie für trans Männer (Frau-zu-Mann).
Personengruppe Dosis laut Fachinformation
Erwachsene, einschließlich älterer Menschen Üblicherweise 1 mL alle 3 Wochen, angepasst an das Ansprechen
Trans Männer Spezialisierte Zentren haben 1 mL alle 2 Wochen bis 1 mL alle 4 Wochen verwendet
Kinder und Jugendliche Sicherheit und Wirksamkeit nicht ausreichend belegt

Die Fachinformation empfiehlt, den Testosteronspiegel vor Behandlungsbeginn und in regelmäßigen Abständen zu kontrollieren, um ihn im Normalbereich zu halten. Außerdem schlägt sie folgende Untersuchungen vor Behandlungsbeginn, im ersten Jahr alle drei Monate und danach jährlich vor:

  • Prostatauntersuchung und PSA (prostataspezifisches Antigen);
  • Hämatokrit (der Anteil der roten Blutkörperchen am Blut) und Hämoglobin.

Bei behandelten Männern mit Hypogonadismus berichtet die Fachinformation über eine Zunahme der Knochenmineraldichte und der fettfreien Masse, eine Abnahme der Fettmasse sowie eine verbesserte Libido und Erektionsfähigkeit.

Regulatorischer Status

  • Vereinigtes Königreich. Zugelassen seit dem 28. Februar 1973. Aktueller Zulassungsinhaber ist Aspen Pharma Trading Limited (britische Fachinformation (SmPC)).
  • USA. Die Datenbank der FDA für zugelassene Arzneimittel (Drugs@FDA) führt kein Sustanon-Präparat und kein Präparat, das Testosterondecanoat, -isocaproat oder -phenylpropionat enthält (openFDA Drugs@FDA). Testosteron und seine Salze, Ester und Ether sind nach US-Bundesrecht anabole Steroide der Schedule III (21 CFR 1308.13(f)).
  • Sport. Die Fachinformation warnt, dass Sporttreibende in Sportarten, die den Regeln der Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) unterliegen, den WADA-Code beachten sollten, weil Sustanon 250 Dopingtests beeinflussen kann.

Was die Forschung zeigt

Für Sustanon 250 gibt es keine eigenen großen Endpunktstudien. Die kontrollierten Daten stammen aus kleinen Studien, die es als Testosteronquelle verwendeten.

Männer unter langfristiger Glukokortikoidtherapie

Fünfzehn Männer mit Asthma unter langfristiger Behandlung mit Glukokortikoiden (entzündungshemmenden Steroiden) wurden randomisiert und erhielten 12 Monate lang einmal monatlich Sustanon 250 mg oder keine Behandlung; danach wechselten sie für weitere 12 Monate in die jeweils andere Gruppe (Reid et al., Arch Intern Med 1996):

Endpunkt Unter Testosteron In der Kontrollphase
Knochendichte der Lendenwirbelsäule +5,0 % Keine Veränderung
Fettmasse Zunahme aus der Kontrollphase rückgängig gemacht +2,1 kg
Fettfreie Masse Verlust aus der Kontrollphase rückgängig gemacht −1,4 kg

Auch Marker des Knochenumbaus sanken unter Testosteron.

Männer mit Osteoporose und normalem Testosteron

Eine offene, unkontrollierte Studie gab 23 Männern im Alter von 34–73 Jahren mit Wirbelbrüchen 6 Monate lang alle 2 Wochen Sustanon 250; 21 schlossen sie ab (Anderson et al., Bone 1996; Anderson et al., J Bone Miner Res 1997):

Messgröße Veränderung über 6 Monate
Knochendichte der Lendenwirbelsäule 0,799 → 0,839 g/cm² (+5 %)
Knochendichte der Hüfte Keine Veränderung
Hämatokrit 43,4 % → 45,6 %
HDL-Cholesterin −0,087 mmol/L (≈ −3,4 mg/dL)
Triglyceride −0,405 mmol/L
Serumtestosteron / Estradiol +55 % / +45 %

Der Anstieg der Knochendichte der Wirbelsäule korrelierte mit dem Anstieg des Estradiols, nicht mit dem des Testosterons. Da es keine Kontrollgruppe gab, sind diese Ergebnisse vorläufig.

Ältere Männer mit Krafttraining

In einer randomisierten, doppelblinden Studie erhielten 18 gesunde ältere Männer (65–75) mit normalem Testosteron während eines 6-wöchigen betreuten Krafttrainings alle 2 Wochen Sustanon 250 mg oder Kochsalzlösung (Gharahdaghi et al., J Cachexia Sarcopenia Muscle 2019):

Endpunkt Testosteron + Training (n = 9) Placebo + Training (n = 9)
Gesamte fettfreie Masse 53,0 → 56,0 kg 54,1 → 54,8 kg (nicht signifikant)
Gesamte Fettmasse 22,5 → 21,3 kg 24,7 → 24,5 kg (nicht signifikant)
Muskelproteinsynthese 2,13 %/Tag 1,34 %/Tag

Auch die Kraftzuwächse waren mit Testosteron signifikant größer. Das Serumtestosteron stieg in der behandelten Gruppe von etwa 235 ng/dL zu Beginn auf etwa 1.149 ng/dL in Woche 5, deutlich über dem Normalbereich. Die Autoren berichteten keine unerwünschten Ereignisse, doch eine 6-wöchige Studie mit 9 behandelten Männern kann seltene Schäden nicht erkennen.

Typ-2-Diabetes mit niedrigem Testosteron

Eine doppelblinde Crossover-Studie gab 20 Männern mit Hypogonadismus und Typ-2-Diabetes jeweils 3 Monate lang alle 2 Wochen Sustanon 200 mg oder Placebo (Kapoor et al., Eur J Endocrinol 2007). Testosteron senkte Leptin und Adiponektin (vom Fettgewebe gebildete Hormone) und verringerte den Taillenumfang. C-reaktives Protein, TNF-alpha und IL-6 veränderte es nicht.

Eine Einzeldosis und sportliche Leistung

In derselben oben beschriebenen dänischen Anti-Doping-Studie erhielten 19 junge Männer eine Injektion Sustanon 250 oder Placebo. Trotz Testosteronspiegeln von etwa dem Vierfachen des Ausgangswerts gab es 24 Stunden später keine Verbesserung bei Sprunghöhe, Leistung im 30-Sekunden-Sprint auf dem Fahrradergometer oder isometrischer Armkraft (Solheim et al., Front Physiol 2020).

Nebenwirkungen und Risiken

Nebenwirkungen laut Fachinformation

Die Fachinformation listet Reaktionen auf, die bei einer Androgentherapie allgemein beobachtet werden (britische Fachinformation (SmPC)). Sie weist darauf hin, dass sich Nebenwirkungen durch Absetzen nicht schnell rückgängig machen lassen, weil das Depot weiterhin Hormon freisetzt.

Häufigkeit Reaktionen
Häufig (1 von 100 bis 1 von 10) Gewichtszunahme; erhöhter Hämatokrit, erhöhtes Hämoglobin und erhöhte Zahl roter Blutkörperchen
Selten Pulmonale Öl-Mikroembolie
Häufigkeit nicht bekannt Polyzythämie, Flüssigkeitseinlagerung, Bluthochdruck, Stimmungsschwankungen, Depression, Nervosität, Veränderungen der Libido, Übelkeit, auffällige Leberwerte, Akne, Juckreiz, Muskelschmerzen, Gynäkomastie, verminderte Spermienzahl, Priapismus, Prostatavergrößerung, erhöhter PSA-Wert, Fortschreiten eines unentdeckten Prostatakarzinoms, Veränderungen der Blutfette

Bei Frauen warnt die Fachinformation vor Virilisierung: Heiserkeit, Akne, übermäßiger Haarwuchs, Menstruationsveränderungen und Haarausfall. Stimmveränderungen können dauerhaft sein.

Rote Blutkörperchen

Erhöhter Hämatokrit, erhöhtes Hämoglobin und eine erhöhte Zahl roter Blutkörperchen sind in der Fachinformation als häufig aufgeführt. In der oben genannten Osteoporose-Studie stieg der Hämatokrit unter 250 mg alle 2 Wochen von 43,4 % auf 45,6 %. In der dänischen Studie führten zwei Injektionen zu je 250 mg im Abstand von drei Wochen bei 6 von 9 behandelten Männern dazu, dass das Blutprofil im Athletenpass als auffällig markiert wurde (Solheim et al., Drug Test Anal 2020). Die Fachinformation ergänzt, dass die Kombination von Testosteron mit SGLT-2-Hemmern (einer Klasse von Diabetesmedikamenten) mit einem höheren Risiko für Erythrozytose in Verbindung gebracht wurde.

Erdnussöl und Reaktionen an der Injektionsstelle

  • Erdnuss- und Sojaallergie. Das Präparat enthält raffiniertes Arachisöl (Erdnussöl). Laut Fachinformation ist es bei Menschen mit Erdnuss- oder Sojaallergie kontraindiziert.
  • Pulmonale Öl-Mikroembolie. Selten gelangt während oder unmittelbar nach der Injektion Öl in die Lunge. Das verursacht Husten, Atemnot, Brustschmerzen, Schwindel oder Ohnmacht. Laut Fachinformation sind diese Reaktionen reversibel, und Behandelte sollen während und nach jeder Injektion beobachtet werden.
  • Benzylalkohol. Jeder mL enthält 100 mg. Das Präparat darf Frühgeborenen und Neugeborenen nicht gegeben werden.

Unterdrückung des körpereigenen Testosterons und Fruchtbarkeit

Von außen zugeführtes Testosteron schaltet die körpereigene Produktion ab. Bei gesunden jungen Männern fiel LH innerhalb von 24 Stunden nach einer einzelnen Injektion um mehr als die Hälfte (Solheim et al., Front Physiol 2020). In einer weiteren Studie an 6 gesunden jungen Männern senkte Sustanon LH, das körpereigene Testosteron und INSL3 (ein Marker der testosteronbildenden Leydig-Zellen); alle drei kehrten nach Ende der Behandlung auf den Ausgangswert zurück (Albrethsen et al., JCEM 2023). Die Fachinformation führt Oligospermie (verminderte Spermienzahl) auf und warnt, dass Androgene die männliche Fruchtbarkeit beeinträchtigen können.

Herz und Blutgefäße

Die Fachinformation warnt, dass Testosteron den Blutdruck erhöhen kann. Bei Menschen mit schweren Herz-, Leber- oder Nierenerkrankungen kann es außerdem zu Flüssigkeitseinlagerungen mit oder ohne Herzinsuffizienz führen. Außerdem rät sie zur Vorsicht bei Menschen mit Thrombophilie oder Risikofaktoren für Blutgerinnsel und verweist auf Berichte nach der Markteinführung über tiefe Venenthrombosen und Lungenembolien.

Die Fachinformation stellt fest, dass der Missbrauch von Testosteron, meist in Dosen oberhalb des zugelassenen Bereichs und in Kombination mit anderen Steroiden, schwere kardiovaskuläre, hepatische und psychiatrische Ereignisse verursacht hat, einige davon tödlich. Ein veröffentlichter Fallbericht beschreibt einen massiven Herzinfarkt bei einem 26-jährigen Mann ohne klassische Risikofaktoren, der 6 Monate lang wöchentlich Sustanon 250 mg angewendet hatte (Alrabadi et al., Biomed Rep 2020). Ein einzelner Fall kann keine Ursache belegen, passt aber zur Warnung in der Fachinformation.

Wechselwirkungen

Die Fachinformation nennt folgende Wechselwirkungen:

  • Cumarin-Antikoagulanzien (z. B. Warfarin). Hohe Androgendosen können ihre Wirkung verstärken, daher sollte die Prothrombinzeit engmaschig überwacht werden.
  • Insulin und andere Diabetesmedikamente. Androgene können die Glukosetoleranz verbessern und die benötigte Dosis senken.
  • ACTH oder Kortikosteroide. Diese können Ödeme verstärken.
  • Enzyminduktoren und -hemmer. Diese können den Testosteronspiegel senken oder erhöhen.
  • Schilddrüsentests. Das Gesamt-T4 kann sinken, weil das Bindungsprotein abnimmt, das freie Schilddrüsenhormon bleibt jedoch unverändert.

Wer es nicht anwenden sollte

Laut Fachinformation ist Sustanon 250 kontraindiziert bei:

  • Schwangerschaft und Stillzeit;
  • bekanntem oder vermutetem Prostata- oder Brustkrebs;
  • Allergie gegen einen der Bestandteile, einschließlich Erdnussöl, sowie bei Menschen mit Erdnuss- oder Sojaallergie.

Außerdem rät sie zur Vorsicht bei Bluthochdruck, Schlafapnoe, Epilepsie, Migräne sowie bei Kindern vor der Pubertät, bei denen Androgene einen vorzeitigen Schluss der Wachstumsfugen bewirken können.

Rechtsstatus und Anwendung außerhalb der Medizin

In den USA ist Sustanon 250 kein zugelassenes Arzneimittel, und jeder Testosteronester ist eine kontrollierte Substanz nach Schedule III. Ware, die außerhalb von Apotheken verkauft wird, unterliegt keiner Kontrolle von Dosis, Sterilität oder Identität.

Die Fachinformation stellt fest, dass Testosteronmissbrauch zu Abhängigkeit führen kann, mit Entzugssymptomen nach einer starken Dosisreduktion oder einem abrupten Absetzen. Für die Dopingkontrolle gilt: Intakte Testosteronester lassen sich nach einer Sustanon-Injektion im Blut nachweisen, was belegt, dass das Testosteron von außerhalb des Körpers stammt (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015).

Das Wichtigste in Kürze

  • Vier Ester, ein Hormon. Jede 1-mL-Ampulle enthält vier Testosteronester, die 176 mg gewöhnliches Testosteron liefern. Die Ester verändern nur, wie schnell es freigesetzt wird.
  • In Wirklichkeit nicht gleichmäßig. Eine Dosis erreicht innerhalb von 24–48 Stunden einen Spitzenwert von etwa 70 nmol/L und fällt über etwa drei Wochen in den unteren Normalbereich. Die Fachinformation nennt keine einzelne Halbwertszeit.
  • Ein im Vereinigten Königreich zugelassenes TRT-Präparat, kein US-Präparat. Es ist seit 1973 im Vereinigten Königreich zugelassen, üblicherweise mit 1 mL alle 3 Wochen. Von der FDA wurde es nie zugelassen, und Testosteronester fallen in den USA unter Schedule III.
  • Kleine Studien, übereinstimmende Effekte. Studien, die es verwendeten, berichten über mehr fettfreie Masse, weniger Fett und eine höhere Knochendichte der Wirbelsäule. Alle waren klein, und einige waren unkontrolliert.
  • Das Erdnussöl spielt eine Rolle. Bei Erdnuss- oder Sojaallergie ist es kontraindiziert, und eine Öl-Mikroembolie nach der Injektion ist eine seltene, in der Fachinformation aufgeführte Reaktion.
  • Anstieg des Hämatokrits und Unterdrückung sind zu erwarten. Die Zahl der roten Blutkörperchen steigt, und LH sowie das körpereigene Testosteron sinken innerhalb eines Tages nach einer einzelnen Dosis.

Quellen

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