Il Sustanon 250 è una miscela iniettabile di quattro esteri del testosterone disciolti in olio di arachidi. Ogni fiala da 1 mL contiene 250 mg di esteri, che corrispondono a 176 mg di testosterone effettivo. L’idea alla base della miscela è che un estere breve faccia salire rapidamente il testosterone mentre gli esteri più lunghi lo mantengono elevato più a lungo, così una sola iniezione può coprire circa tre settimane.
Nel Regno Unito è autorizzato dal 1973 per la terapia sostitutiva con testosterone negli uomini con ipogonadismo confermato e come terapia di supporto per gli uomini transgender. Non è mai stato approvato dalla FDA (l’agenzia statunitense per i farmaci). I ricercatori che studiano i metodi antidoping lo descrivono come un prodotto noto per essere usato in modo improprio dagli atleti (Solheim et al., Front Physiol 2020).
Questa pagina riassume ciò che riportano la scheda tecnica britannica del prodotto, gli studi clinici e le autorità regolatorie. Ha scopo esclusivamente educativo e non costituisce un parere medico.
| Proprietà | Dettaglio |
|---|---|
| Classe del farmaco | Androgeno; miscela di quattro esteri del testosterone |
| Marchio / autorizzazione | Sustanon 250 (autorizzazione britannica PL 39699/0059, prima autorizzazione febbraio 1973; titolare Aspen Pharma Trading) |
| Via di somministrazione | Iniezione intramuscolare profonda |
| Concentrazione | 250 mg di esteri per fiala da 1 mL, pari a 176 mg di testosterone |
| Dose indicata in etichetta per gli adulti (Regno Unito) | Di solito 1 mL ogni 3 settimane |
| Emivita | Nessun valore unico; il testosterone raggiunge il picco 24–48 h dopo una dose e scende al limite inferiore della norma in ≈21 giorni (scheda tecnica) |
| Veicolo | Olio di arachidi (arachis) raffinato con 100 mg/mL di alcol benzilico |
| Stato negli USA | Non approvato dalla FDA; il testosterone e i suoi esteri sono sostanze controllate in tabella III (Schedule III) |
Che cos’è
Il Sustanon 250 contiene quattro esteri del testosterone. Un estere è una catena laterale di acido grasso legata alla molecola del testosterone. Rende l’ormone più liposolubile, così si libera lentamente dal deposito oleoso nel muscolo. Una volta nel sangue, l’estere viene staccato e viene rilasciato testosterone ordinario (UK SmPC).
Gli esteri più pesanti costituiscono una parte maggiore di ogni milligrammo, quindi una quota minore della dose indicata in etichetta è testosterone. Utilizzando i pesi molecolari di PubChem, i quattro componenti si suddividono come segue:
| Estere | Quantità per mL | Peso molecolare dell’estere | Quota di testosterone | Testosterone fornito |
|---|---|---|---|---|
| Testosterone propionato | 30 mg | 344,5 g/mol | ≈84% | ≈25 mg |
| Testosterone fenilpropionato | 60 mg | 420,6 g/mol | ≈69% | ≈41 mg |
| Testosterone isocaproato | 60 mg | 386,6 g/mol | ≈75% | ≈45 mg |
| Testosterone decanoato | 100 mg | 442,7 g/mol | ≈65% | ≈65 mg |
| Totale | 250 mg | — | ≈70% | ≈176 mg |
Il totale di 176 mg corrisponde al valore riportato in etichetta. Il testosterone da solo ha un peso di 288,4 g/mol.
La scheda tecnica dice soltanto che i quattro esteri hanno «durate d’azione diverse». In uno studio sul sangue dopo una singola iniezione di Sustanon 250, i singoli esteri hanno raggiunto il picco entro 24–72 ore, con tempi che variavano da persona a persona e in base alla lunghezza della catena laterale dell’estere (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015; riassunto in Solheim et al., Front Physiol 2020). Le versioni con un solo estere sono trattate separatamente: testosterone propionato, fenilpropionato, isocaproato e decanoato.
Una volta rilasciato, l’ormone è lo stesso testosterone fornito dal testosterone cipionato o dall’enantato. Agisce direttamente sul recettore degli androgeni e viene anche convertito in diidrotestosterone (DHT) ed estradiolo.
Farmacocinetica
La scheda tecnica riporta questi valori per una singola dose da 1 mL:
| Misura | Valore |
|---|---|
| Picco del testosterone totale (Cmax) | ≈70 nmol/L (≈2.000 ng/dL) |
| Tempo al picco (tmax) | ≈24–48 h |
| Ritorno al limite inferiore dell’intervallo normale maschile | ≈21 giorni |
| Legame alle proteine plasmatiche e alla SHBG (in vitro) | Oltre il 97% |
| Metaboliti | DHT ed estradiolo |
| Escrezione | Principalmente con le urine, come coniugati di etiocolanolone e androsterone |
Fonte: UK SmPC. 1 nmol/L di testosterone ≈ 28,8 ng/dL.
Studi indipendenti mostrano lo stesso andamento:
- Uomini ipogonadici, 250 mg di esteri misti. Uno studio britannico del 1984 su 9 uomini ipogonadici ha rilevato un picco medio di 71 nmol/L a 24–48 ore, seguito da un calo costante fino al valore basale dopo 2–3 settimane. Con una somministrazione ogni tre settimane, il livello medio nell’intervallo è stato di 27,7 nmol/L. Anche l’estradiolo ha raggiunto un picco superiore all’intervallo normale maschile, con una media di 347 pmol/L (Cantrill et al., Clin Endocrinol 1984).
- Giovani uomini sani, una sola iniezione di Sustanon 250. In uno studio randomizzato e controllato con placebo, il testosterone totale è passato da 19,8 a 81,4 nmol/L 24 ore dopo l’iniezione. L’estradiolo è passato da 63,5 a 99,0 pmol/L e l’LH (il segnale dell’ipofisi ai testicoli) è sceso da 3,8 a 1,6 UI/L (Solheim et al., Front Physiol 2020).
- Ogni due settimane. Uno studio randomizzato crossover su 15 uomini ipogonadici ha somministrato 250 mg di esteri misti ogni 2 settimane. Ha rilevato oscillazioni «marcate ma riproducibili» da una settimana all’altra del testosterone libero e totale (Conway et al., Int J Androl 1988).
In breve, la miscela non crea un livello costante. Una dose dà un picco iniziale elevato seguito da un calo nell’arco di due-tre settimane. La scheda tecnica non indica un’unica emivita per il prodotto.
Uso medico approvato
Il Riassunto delle caratteristiche del prodotto (SmPC) britannico elenca due usi (UK SmPC):
- terapia sostitutiva con testosterone per l’ipogonadismo maschile, quando la carenza è stata confermata da caratteristiche cliniche ed esami del sangue;
- terapia di supporto per gli uomini transgender (da donna a uomo).
| Popolazione | Dose indicata in etichetta |
|---|---|
| Adulti, compresi gli anziani | Di solito 1 mL ogni 3 settimane, adattata alla risposta |
| Uomini transgender | I centri specialistici hanno usato da 1 mL ogni 2 settimane a 1 mL ogni 4 settimane |
| Bambini e adolescenti | Sicurezza ed efficacia non adeguatamente stabilite |
La scheda tecnica raccomanda di controllare il testosterone al basale e a intervalli regolari per mantenere i livelli nell’intervallo normale. Suggerisce inoltre i seguenti controlli prima del trattamento, ogni tre mesi durante il primo anno e poi una volta all’anno:
- visita prostatica e PSA (antigene prostatico specifico);
- ematocrito (la quota di sangue costituita da globuli rossi) ed emoglobina.
Negli uomini ipogonadici trattati, la scheda tecnica riporta aumenti della densità minerale ossea e della massa magra, una diminuzione della massa grassa e un miglioramento della libido e della funzione erettile.
Stato regolatorio
- Regno Unito. Autorizzato dal 28 febbraio 1973. L’attuale titolare è Aspen Pharma Trading Limited (UK SmPC).
- USA. Il database dei farmaci approvati della FDA (Drugs@FDA) non elenca alcun prodotto Sustanon e alcun prodotto contenente testosterone decanoato, isocaproato o fenilpropionato (openFDA Drugs@FDA). Il testosterone e i suoi sali, esteri ed eteri sono steroidi anabolizzanti in tabella III (Schedule III) ai sensi della legge federale (21 CFR 1308.13(f)).
- Sport. La scheda tecnica avverte che gli atleti negli sport regolati dall’Agenzia mondiale antidoping (WADA) dovrebbero consultare il Codice WADA, perché il Sustanon 250 può interferire con i test antidoping.
Cosa mostra la ricerca
Il Sustanon 250 non ha grandi studi sugli esiti propri. I dati controllati provengono da piccoli studi che lo hanno usato come fonte di testosterone.
Uomini in terapia a lungo termine con glucocorticoidi
Quindici uomini con asma in trattamento a lungo termine con glucocorticoidi (antinfiammatori steroidei) sono stati randomizzati a ricevere Sustanon 250 mg una volta al mese oppure nessun trattamento per 12 mesi, per poi essere invertiti per altri 12 mesi (Reid et al., Arch Intern Med 1996):
| Esito | Durante il testosterone | Durante il periodo di controllo |
|---|---|---|
| Densità ossea della colonna lombare | +5,0% | Nessuna variazione |
| Massa grassa | Invertito l’aumento del periodo di controllo | +2,1 kg |
| Massa magra | Invertita la perdita del periodo di controllo | −1,4 kg |
Anche i marcatori del ricambio osseo sono diminuiti con il testosterone.
Uomini con osteoporosi e testosterone normale
Uno studio aperto e non controllato ha somministrato Sustanon 250 ogni 2 settimane per 6 mesi a 23 uomini di età compresa tra 34 e 73 anni con fratture vertebrali; 21 lo hanno completato (Anderson et al., Bone 1996; Anderson et al., J Bone Miner Res 1997):
| Misura | Variazione in 6 mesi |
|---|---|
| Densità ossea della colonna lombare | 0,799 → 0,839 g/cm² (+5%) |
| Densità ossea dell’anca | Nessuna variazione |
| Ematocrito | 43,4% → 45,6% |
| Colesterolo HDL | −0,087 mmol/L (≈ −3,4 mg/dL) |
| Trigliceridi | −0,405 mmol/L |
| Testosterone / estradiolo sierici | +55% / +45% |
L’aumento della densità della colonna era correlato all’aumento dell’estradiolo, non a quello del testosterone. In assenza di un gruppo di controllo, questi risultati sono preliminari.
Uomini anziani che fanno allenamento di resistenza
In uno studio randomizzato in doppio cieco, 18 uomini anziani sani (65–75 anni) con testosterone normale hanno ricevuto Sustanon 250 mg o soluzione salina ogni 2 settimane durante 6 settimane di allenamento con i pesi supervisionato (Gharahdaghi et al., J Cachexia Sarcopenia Muscle 2019):
| Esito | Testosterone + allenamento (n = 9) | Placebo + allenamento (n = 9) |
|---|---|---|
| Massa magra totale | 53,0 → 56,0 kg | 54,1 → 54,8 kg (non significativo) |
| Massa grassa totale | 22,5 → 21,3 kg | 24,7 → 24,5 kg (non significativo) |
| Sintesi proteica muscolare | 2,13%/giorno | 1,34%/giorno |
Anche gli aumenti di forza sono stati significativamente maggiori con il testosterone. Il testosterone sierico nel gruppo trattato è salito da circa 235 ng/dL al basale a circa 1.149 ng/dL alla settimana 5, ben al di sopra dell’intervallo normale. Gli autori non hanno riportato eventi avversi, ma uno studio di 6 settimane con 9 uomini trattati non può individuare danni non comuni.
Diabete di tipo 2 con testosterone basso
Uno studio crossover in doppio cieco ha somministrato Sustanon 200 mg o placebo ogni 2 settimane per 3 mesi ciascuno a 20 uomini ipogonadici con diabete di tipo 2 (Kapoor et al., Eur J Endocrinol 2007). Il testosterone ha abbassato leptina e adiponectina (ormoni prodotti dal tessuto adiposo) e ha ridotto la circonferenza vita. Non ha modificato la proteina C-reattiva, il TNF-alfa o l’IL-6.
Una dose singola e la prestazione atletica
Nello stesso studio antidoping danese descritto sopra, 19 giovani uomini hanno ricevuto una sola iniezione di Sustanon 250 o placebo. Nonostante livelli di testosterone circa quattro volte superiori al basale, 24 ore dopo non si è osservato alcun miglioramento nell’altezza del salto, nella potenza dello sprint in bicicletta di 30 secondi o nella forza isometrica del braccio (Solheim et al., Front Physiol 2020).
Effetti collaterali e rischi
Reazioni avverse indicate in etichetta
La scheda tecnica elenca le reazioni osservate con la terapia androgenica in generale (UK SmPC). Precisa che gli effetti collaterali non possono essere invertiti rapidamente con la sospensione, perché il deposito continua a rilasciare ormone.
| Frequenza | Reazioni |
|---|---|
| Comune (da 1 su 100 a 1 su 10) | Aumento di peso; aumento di ematocrito, emoglobina e conta dei globuli rossi |
| Rara | Microembolia polmonare da olio |
| Frequenza non nota | Policitemia, ritenzione di liquidi, pressione alta, cambiamenti dell’umore, depressione, nervosismo, variazioni della libido, nausea, test epatici anomali, acne, prurito, dolore muscolare, ginecomastia, bassa conta spermatica, priapismo, ingrossamento della prostata, PSA elevato, progressione di un tumore prostatico nascosto, variazioni dei lipidi |
Nelle donne, la scheda tecnica avverte del rischio di virilizzazione: raucedine, acne, crescita eccessiva di peli, alterazioni mestruali e perdita di capelli. I cambiamenti della voce possono essere permanenti.
Globuli rossi
L’aumento di ematocrito, emoglobina e conta dei globuli rossi è indicato come comune in etichetta. Nello studio sull’osteoporosi citato sopra, l’ematocrito è passato dal 43,4% al 45,6% con 250 mg ogni 2 settimane. Nello studio danese, due iniezioni da 250 mg a distanza di tre settimane hanno reso sospetto il passaporto ematico dell’atleta in 6 uomini trattati su 9 (Solheim et al., Drug Test Anal 2020). La scheda tecnica aggiunge che l’associazione del testosterone con gli inibitori di SGLT-2 (una classe di farmaci per il diabete) è stata collegata a un rischio maggiore di eritrocitosi.
Olio di arachidi e reazioni all’iniezione
- Allergia ad arachidi e soia. Il prodotto contiene olio di arachidi (arachis) raffinato. La scheda tecnica lo controindica nelle persone allergiche alle arachidi o alla soia.
- Microembolia polmonare da olio. Raramente l’olio raggiunge i polmoni durante l’iniezione o subito dopo. Questo provoca tosse, mancanza di respiro, dolore toracico, capogiri o svenimento. La scheda tecnica afferma che queste reazioni sono reversibili e chiede che i pazienti siano osservati durante e dopo ogni iniezione.
- Alcol benzilico. Ogni mL ne contiene 100 mg. Non deve essere somministrato a neonati prematuri o a termine.
Soppressione del testosterone naturale e della fertilità
Il testosterone esterno spegne la produzione propria dell’organismo. Nei giovani uomini sani, l’LH è diminuito di oltre la metà entro 24 ore da una singola iniezione (Solheim et al., Front Physiol 2020). In un altro studio su 6 giovani uomini sani, il Sustanon ha abbassato l’LH, il testosterone prodotto dagli uomini stessi e l’INSL3 (un marcatore delle cellule di Leydig che producono testosterone); tutti e tre sono tornati al valore basale dopo la fine del trattamento (Albrethsen et al., JCEM 2023). La scheda tecnica elenca l’oligospermia (bassa conta spermatica) e avverte che gli androgeni possono compromettere la fertilità maschile.
Cuore e vasi sanguigni
La scheda tecnica avverte che il testosterone può aumentare la pressione sanguigna. Può inoltre causare ritenzione di liquidi, con o senza insufficienza cardiaca, nelle persone con gravi malattie cardiache, epatiche o renali. Consiglia inoltre cautela nelle persone con trombofilia o fattori di rischio per i coaguli di sangue, citando segnalazioni successive alla commercializzazione di trombosi venosa profonda ed embolia polmonare.
La scheda tecnica afferma che l’abuso di testosterone, di solito a dosi superiori all’intervallo approvato e associato ad altri steroidi, ha causato gravi eventi cardiovascolari, epatici e psichiatrici, alcuni fatali. Un case report pubblicato descrive un infarto massivo in un uomo di 26 anni senza fattori di rischio classici che aveva usato Sustanon 250 mg a settimana per 6 mesi (Alrabadi et al., Biomed Rep 2020). Un singolo caso non può dimostrare una relazione causale, ma è coerente con l’avvertenza della scheda tecnica.
Interazioni
La scheda tecnica elenca queste interazioni:
- Anticoagulanti cumarinici (ad es. warfarin). Dosi elevate di androgeni possono potenziarne l’effetto, quindi il tempo di protrombina va monitorato con attenzione.
- Insulina e altri farmaci per il diabete. Gli androgeni possono migliorare la tolleranza al glucosio e ridurre la dose necessaria.
- ACTH o corticosteroidi. Possono aumentare l’edema.
- Induttori e inibitori enzimatici. Possono abbassare o aumentare i livelli di testosterone.
- Test tiroidei. Il T4 totale può diminuire perché cala la proteina di legame, ma l’ormone tiroideo libero resta invariato.
Chi non deve usarlo
La scheda tecnica controindica il Sustanon 250 in:
- gravidanza e allattamento;
- tumore della prostata o della mammella noto o sospetto;
- allergia a uno qualsiasi degli ingredienti, compreso l’olio di arachidi, e nelle persone allergiche alle arachidi o alla soia.
Consiglia inoltre cautela in caso di pressione alta, apnea notturna, epilessia, emicrania e nei bambini in età pre-puberale, nei quali gli androgeni possono chiudere precocemente le cartilagini di accrescimento.
Stato legale e uso al di fuori della medicina
Negli USA il Sustanon 250 non è un farmaco approvato e qualsiasi estere del testosterone è una sostanza controllata in tabella III (Schedule III). Il prodotto venduto al di fuori di una farmacia non è regolamentato quanto a dose, sterilità o identità.
La scheda tecnica afferma che l’abuso di testosterone può portare a dipendenza, con sintomi di astinenza dopo una forte riduzione della dose o una sospensione improvvisa. Ai fini antidoping, gli esteri del testosterone intatti possono essere rilevati nel sangue dopo un’iniezione di Sustanon, il che dimostra che il testosterone proviene dall’esterno dell’organismo (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015).
Punti chiave
- Quattro esteri, un solo ormone. Ogni fiala da 1 mL contiene quattro esteri del testosterone che forniscono 176 mg di testosterone ordinario. Gli esteri cambiano soltanto la velocità con cui viene rilasciato.
- In realtà non è costante. Una dose raggiunge il picco a circa 70 nmol/L entro 24–48 ore e scende nell’intervallo medio-basso della norma in circa tre settimane. La scheda tecnica non indica un’unica emivita.
- Un farmaco per la TRT autorizzato nel Regno Unito, non negli USA. È autorizzato nel Regno Unito dal 1973, di solito alla dose di 1 mL ogni 3 settimane. Non è mai stato approvato dalla FDA e gli esteri del testosterone sono in tabella III (Schedule III) negli USA.
- Piccoli studi, effetti coerenti. Gli studi che lo hanno usato riportano più massa magra, meno grasso e una maggiore densità ossea della colonna. Tutti erano di piccole dimensioni e alcuni non erano controllati.
- L’olio di arachidi conta. È controindicato in caso di allergia alle arachidi o alla soia e la microembolia da olio dopo l’iniezione è una reazione rara indicata in etichetta.
- Ematocrito e soppressione sono attesi. La conta dei globuli rossi aumenta, mentre LH e testosterone naturale calano entro un giorno da una singola dose.
Fonti
- Aspen Pharma Trading Limited. Sustanon 250, 250mg/ml solution for injection: Summary of Product Characteristics. PL 39699/0059; revised December 2025. emc.
- National Center for Biotechnology Information. PubChem compound summaries: testosterone (CID 6013), testosterone propionate (CID 5995), testosterone phenylpropionate (CID 14743), testosterone isocaproate (CID 231084), testosterone decanoate (CID 155143). PubChem.
- Cantrill JA, Dewis P, Large DM, Newman M, Anderson DC. Which testosterone replacement therapy? Clin Endocrinol (Oxf). 1984;21(2):97–107. PubMed.
- Conway AJ, Boylan LM, Howe C, Ross G, Handelsman DJ. Randomized clinical trial of testosterone replacement therapy in hypogonadal men. Int J Androl. 1988;11(4):247–264. PubMed.
- Forsdahl G, Erceg D, Geisendorfer T, et al. Detection of testosterone esters in blood. Drug Test Anal. 2015;7(11-12):983–989. PubMed.
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- Reid IR, Wattie DJ, Evans MC, Stapleton JP. Testosterone therapy in glucocorticoid-treated men. Arch Intern Med. 1996;156(11):1173–1177. PubMed.
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