Sustanon 250 es una mezcla inyectable de cuatro ésteres de testosterona disueltos en aceite de cacahuete (maní). Cada ampolla de 1 mL contiene 250 mg de ésteres, lo que equivale a 176 mg de testosterona propiamente dicha. La idea de la mezcla es que un éster corto eleva la testosterona con rapidez, mientras que los ésteres más largos la mantienen elevada durante más tiempo, de modo que una sola inyección puede cubrir unas tres semanas.
En el Reino Unido está autorizado desde 1973 para la terapia de reemplazo de testosterona en hombres con hipogonadismo confirmado y como tratamiento de apoyo para hombres trans. Nunca ha sido aprobado por la FDA (agencia estadounidense del medicamento). Los investigadores que estudian métodos antidopaje lo describen como un producto que se sabe que los deportistas usan de forma indebida (Solheim et al., Front Physiol 2020).
Esta página resume lo que informan la ficha técnica británica del producto, los estudios clínicos y las autoridades reguladoras. Tiene fines exclusivamente educativos y no constituye consejo médico.
| Propiedad | Detalle |
|---|---|
| Clase de fármaco | Andrógeno; mezcla de cuatro ésteres de testosterona |
| Marca / autorización | Sustanon 250 (autorización británica PL 39699/0059, autorizado por primera vez en febrero de 1973; titular Aspen Pharma Trading) |
| Vía de administración | Inyección intramuscular profunda |
| Concentración | 250 mg de ésteres por ampolla de 1 mL, equivalentes a 176 mg de testosterona |
| Dosis para adultos según la ficha técnica (Reino Unido) | Habitualmente 1 mL cada 3 semanas |
| Vida media | No hay un valor único; la testosterona alcanza su pico 24–48 h después de una dosis y desciende al límite inferior de la normalidad en ≈21 días (ficha técnica) |
| Vehículo | Aceite de arachis (cacahuete) refinado con 100 mg/mL de alcohol bencílico |
| Situación en EE. UU. | No aprobado por la FDA; la testosterona y sus ésteres son sustancias controladas de la Lista III (Schedule III) |
Qué es
Sustanon 250 contiene cuatro ésteres de testosterona. Un éster es una cadena lateral grasa unida a la molécula de testosterona. Hace que la hormona sea más liposoluble, de modo que sale lentamente del depósito de aceite en el músculo. Una vez en la sangre, el éster se separa y se libera testosterona común (ficha técnica del Reino Unido (SmPC)).
Los ésteres más pesados representan una parte mayor de cada miligramo, por lo que una parte menor de la dosis indicada es testosterona. Con los pesos moleculares de PubChem, los cuatro componentes se desglosan así:
| Éster | Cantidad por mL | Peso molecular del éster | Proporción que es testosterona | Testosterona aportada |
|---|---|---|---|---|
| Propionato de testosterona | 30 mg | 344,5 g/mol | ≈84 % | ≈25 mg |
| Fenilpropionato de testosterona | 60 mg | 420,6 g/mol | ≈69 % | ≈41 mg |
| Isocaproato de testosterona | 60 mg | 386,6 g/mol | ≈75 % | ≈45 mg |
| Decanoato de testosterona | 100 mg | 442,7 g/mol | ≈65 % | ≈65 mg |
| Total | 250 mg | — | ≈70 % | ≈176 mg |
El total de 176 mg coincide con la cifra que figura en la ficha técnica. La testosterona en sí tiene un peso molecular de 288,4 g/mol.
La ficha técnica solo dice que los cuatro ésteres tienen «diferentes duraciones de acción». En un estudio en sangre tras una sola inyección de Sustanon 250, los ésteres individuales alcanzaron su pico en 24–72 horas, con un momento que variaba entre personas y según la longitud de la cadena lateral del éster (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015; resumido en Solheim et al., Front Physiol 2020). Las versiones de un solo éster se tratan por separado: propionato de testosterona, fenilpropionato, isocaproato y decanoato.
Una vez liberada, la hormona es la misma testosterona que aportan el cipionato de testosterona o el enantato. Actúa directamente sobre el receptor de andrógenos y además se convierte en dihidrotestosterona (DHT) y estradiol.
Farmacocinética
La ficha técnica indica estos valores para una sola dosis de 1 mL:
| Medida | Valor |
|---|---|
| Pico de testosterona total (Cmax) | ≈70 nmol/L (≈2000 ng/dL) |
| Tiempo hasta el pico (tmax) | ≈24–48 h |
| Regreso al límite inferior del rango normal masculino | ≈21 días |
| Unión a proteínas plasmáticas y SHBG (in vitro) | Más del 97 % |
| Metabolitos | DHT y estradiol |
| Excreción | Principalmente por la orina, como conjugados de etiocolanolona y androsterona |
Fuente: ficha técnica del Reino Unido (SmPC). 1 nmol/L de testosterona ≈ 28,8 ng/dL.
Estudios independientes muestran el mismo patrón:
- Hombres con hipogonadismo, 250 mg de ésteres mixtos. Un estudio británico de 1984 en 9 hombres con hipogonadismo encontró un pico medio de 71 nmol/L a las 24–48 horas, seguido de un descenso constante hasta el valor basal al cabo de 2–3 semanas. Con una pauta de una dosis cada tres semanas, el nivel promedio a lo largo del intervalo fue de 27,7 nmol/L. El estradiol también alcanzó un pico por encima del rango normal masculino, con una media de 347 pmol/L (Cantrill et al., Clin Endocrinol 1984).
- Hombres jóvenes sanos, una inyección de Sustanon 250. En un estudio aleatorizado y controlado con placebo, la testosterona total subió de 19,8 a 81,4 nmol/L 24 horas después de la inyección. El estradiol subió de 63,5 a 99,0 pmol/L, y la LH (la señal de la hipófisis a los testículos) bajó de 3,8 a 1,6 UI/L (Solheim et al., Front Physiol 2020).
- Cada dos semanas. Un ensayo cruzado aleatorizado en 15 hombres con hipogonadismo administró 250 mg de ésteres mixtos cada 2 semanas. Encontró oscilaciones «marcadas pero reproducibles» de una semana a otra en la testosterona libre y total (Conway et al., Int J Androl 1988).
En resumen, la mezcla no produce un nivel estable. Una dosis genera un pico alto y temprano, seguido de un descenso a lo largo de dos a tres semanas. La ficha técnica no indica una vida media única para el producto.
Uso médico aprobado
La ficha técnica británica (Summary of Product Characteristics, SmPC) recoge dos usos (ficha técnica del Reino Unido (SmPC)):
- terapia de reemplazo de testosterona para el hipogonadismo masculino, cuando la deficiencia se ha confirmado mediante las características clínicas y análisis de sangre;
- tratamiento de apoyo para hombres trans (de mujer a hombre).
| Población | Dosis según la ficha técnica |
|---|---|
| Adultos, incluidas las personas mayores | Habitualmente 1 mL cada 3 semanas, ajustado según la respuesta |
| Hombres trans | Los centros especializados han usado desde 1 mL cada 2 semanas hasta 1 mL cada 4 semanas |
| Niños y adolescentes | Seguridad y eficacia no establecidas adecuadamente |
La ficha técnica recomienda medir la testosterona al inicio y a intervalos regulares para mantener los niveles dentro del rango normal. También sugiere los siguientes controles antes del tratamiento, cada tres meses durante el primer año y una vez al año después:
- exploración de la próstata y PSA (antígeno prostático específico);
- hematocrito (la proporción de la sangre formada por glóbulos rojos) y hemoglobina.
En hombres con hipogonadismo tratados, la ficha técnica informa aumentos de la densidad mineral ósea y de la masa magra, una disminución de la masa grasa y una mejora de la libido y de la función eréctil.
Situación regulatoria
- Reino Unido. Autorizado desde el 28 de febrero de 1973. El titular actual es Aspen Pharma Trading Limited (ficha técnica del Reino Unido (SmPC)).
- EE. UU. La base de datos de medicamentos aprobados de la FDA (Drugs@FDA) no incluye ningún producto Sustanon ni ningún producto que contenga decanoato, isocaproato o fenilpropionato de testosterona (openFDA Drugs@FDA). La testosterona y sus sales, ésteres y éteres son esteroides anabólicos de la Lista III según la ley federal (21 CFR 1308.13(f)).
- Deporte. La ficha técnica advierte que los deportistas de disciplinas regidas por la Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA) deben consultar el Código de la WADA, porque Sustanon 250 puede interferir con las pruebas antidopaje.
Qué muestra la investigación
Sustanon 250 no cuenta con grandes ensayos de resultados propios. Los datos controlados provienen de estudios pequeños que lo usaron como fuente de testosterona.
Hombres en tratamiento prolongado con glucocorticoides
Quince hombres con asma en tratamiento prolongado con glucocorticoides (antiinflamatorios esteroideos) fueron asignados aleatoriamente a Sustanon 250 mg una vez al mes o a ningún tratamiento durante 12 meses, y luego cambiaron de grupo durante otros 12 meses (Reid et al., Arch Intern Med 1996):
| Resultado | Durante la testosterona | Durante el período de control |
|---|---|---|
| Densidad ósea de la columna lumbar | +5,0 % | Sin cambios |
| Masa grasa | Se revirtió el aumento del período de control | +2,1 kg |
| Masa magra | Se revirtió la pérdida del período de control | −1,4 kg |
Los marcadores de recambio óseo también bajaron con la testosterona.
Hombres con osteoporosis y testosterona normal
Un estudio abierto y no controlado administró Sustanon 250 cada 2 semanas durante 6 meses a 23 hombres de 34–73 años con fracturas vertebrales; 21 lo completaron (Anderson et al., Bone 1996; Anderson et al., J Bone Miner Res 1997):
| Medida | Cambio a lo largo de 6 meses |
|---|---|
| Densidad ósea de la columna lumbar | 0,799 → 0,839 g/cm² (+5 %) |
| Densidad ósea de la cadera | Sin cambios |
| Hematocrito | 43,4 % → 45,6 % |
| Colesterol HDL | −0,087 mmol/L (≈ −3,4 mg/dL) |
| Triglicéridos | −0,405 mmol/L |
| Testosterona / estradiol séricos | +55 % / +45 % |
El aumento de la densidad de la columna se correlacionó con el aumento del estradiol, no con el de la testosterona. Al no haber grupo de control, estos resultados son preliminares.
Hombres mayores que hacen entrenamiento de fuerza
En un ensayo aleatorizado y doble ciego, 18 hombres mayores sanos (65–75) con testosterona normal recibieron Sustanon 250 mg o solución salina cada 2 semanas durante 6 semanas de entrenamiento con pesas supervisado (Gharahdaghi et al., J Cachexia Sarcopenia Muscle 2019):
| Resultado | Testosterona + entrenamiento (n = 9) | Placebo + entrenamiento (n = 9) |
|---|---|---|
| Masa libre de grasa total | 53,0 → 56,0 kg | 54,1 → 54,8 kg (no significativo) |
| Masa grasa total | 22,5 → 21,3 kg | 24,7 → 24,5 kg (no significativo) |
| Síntesis de proteínas musculares | 2,13 %/día | 1,34 %/día |
Las ganancias de fuerza también fueron significativamente mayores con testosterona. La testosterona sérica del grupo tratado subió de unos 235 ng/dL al inicio a unos 1149 ng/dL en la semana 5, muy por encima del rango normal. Los autores no informaron eventos adversos, pero un ensayo de 6 semanas con 9 hombres tratados no puede detectar daños poco frecuentes.
Diabetes tipo 2 con testosterona baja
Un ensayo cruzado doble ciego administró a 20 hombres con hipogonadismo y diabetes tipo 2 Sustanon 200 mg o placebo cada 2 semanas durante 3 meses cada uno (Kapoor et al., Eur J Endocrinol 2007). La testosterona redujo la leptina y la adiponectina (hormonas producidas por el tejido graso) y disminuyó el perímetro de cintura. No modificó la proteína C reactiva, el TNF-alfa ni la IL-6.
Una dosis única y el rendimiento deportivo
En el mismo estudio antidopaje danés descrito antes, 19 hombres jóvenes recibieron una inyección de Sustanon 250 o placebo. A pesar de niveles de testosterona de aproximadamente cuatro veces el valor basal, 24 horas después no hubo mejora en la altura de salto, la potencia en un sprint de 30 segundos en bicicleta ni la fuerza isométrica del brazo (Solheim et al., Front Physiol 2020).
Efectos secundarios y riesgos
Reacciones adversas recogidas en la ficha técnica
La ficha técnica enumera las reacciones observadas con la terapia con andrógenos en general (ficha técnica del Reino Unido (SmPC)). Señala que los efectos secundarios no pueden revertirse con rapidez al suspender el tratamiento, porque el depósito sigue liberando hormona.
| Frecuencia | Reacciones |
|---|---|
| Frecuentes (de 1 de cada 100 a 1 de cada 10) | Aumento de peso; aumento del hematocrito, de la hemoglobina y del recuento de glóbulos rojos |
| Raras | Microembolia pulmonar oleosa |
| Frecuencia no conocida | Policitemia, retención de líquidos, presión arterial alta, cambios de humor, depresión, nerviosismo, cambios en la libido, náuseas, pruebas hepáticas anormales, acné, picazón, dolor muscular, ginecomastia, recuento bajo de espermatozoides, priapismo, agrandamiento de la próstata, aumento del PSA, progresión de un cáncer de próstata oculto, cambios en los lípidos |
En las mujeres, la ficha técnica advierte de virilización: ronquera, acné, crecimiento excesivo de vello, cambios menstruales y caída del cabello. Los cambios en la voz pueden ser permanentes.
Glóbulos rojos
El aumento del hematocrito, de la hemoglobina y del recuento de glóbulos rojos figura como frecuente en la ficha técnica. En el estudio de osteoporosis mencionado antes, el hematocrito subió del 43,4 % al 45,6 % con 250 mg cada 2 semanas. En el estudio danés, dos inyecciones de 250 mg separadas por tres semanas hicieron que el pasaporte sanguíneo del atleta se marcara como sospechoso en 6 de 9 hombres tratados (Solheim et al., Drug Test Anal 2020). La ficha técnica añade que la combinación de testosterona con inhibidores de SGLT-2 (una clase de medicamentos para la diabetes) se ha asociado con un mayor riesgo de eritrocitosis.
Aceite de cacahuete y reacciones a la inyección
- Alergia al cacahuete y a la soja. El producto contiene aceite de arachis (cacahuete) refinado. La ficha técnica lo contraindica en personas alérgicas al cacahuete o a la soja.
- Microembolia pulmonar oleosa. En raras ocasiones, el aceite llega a los pulmones durante la inyección o justo después. Esto causa tos, falta de aire, dolor en el pecho, mareo o desmayo. La ficha técnica indica que estas reacciones son reversibles y pide que se observe a los pacientes durante y después de cada inyección.
- Alcohol bencílico. Cada mL contiene 100 mg. No debe administrarse a bebés prematuros ni a recién nacidos.
Supresión de la testosterona natural y fertilidad
La testosterona externa suprime la producción propia del cuerpo. En hombres jóvenes sanos, la LH bajó a menos de la mitad en las 24 horas posteriores a una sola inyección (Solheim et al., Front Physiol 2020). En otro estudio con 6 hombres jóvenes sanos, Sustanon redujo la LH, la testosterona propia de los hombres y la INSL3 (un marcador de las células de Leydig, que producen testosterona); las tres volvieron al valor basal después de suspender el tratamiento (Albrethsen et al., JCEM 2023). La ficha técnica incluye la oligospermia (recuento bajo de espermatozoides) y advierte que los andrógenos pueden afectar la fertilidad masculina.
Corazón y vasos sanguíneos
La ficha técnica advierte que la testosterona puede elevar la presión arterial. También puede causar retención de líquidos, con o sin insuficiencia cardíaca, en personas con enfermedad cardíaca, hepática o renal grave. Además, recomienda precaución en personas con trombofilia o factores de riesgo de coágulos sanguíneos, y cita notificaciones posteriores a la comercialización de trombosis venosa profunda y embolia pulmonar.
La ficha técnica afirma que el abuso de testosterona, por lo general a dosis superiores al rango aprobado y combinada con otros esteroides, ha causado eventos cardiovasculares, hepáticos y psiquiátricos graves, algunos mortales. Un informe de caso publicado describe un infarto masivo en un hombre de 26 años sin factores de riesgo clásicos que había usado Sustanon 250 mg semanales durante 6 meses (Alrabadi et al., Biomed Rep 2020). Un solo caso no puede demostrar causalidad, pero es coherente con la advertencia de la ficha técnica.
Interacciones
La ficha técnica enumera estas interacciones:
- Anticoagulantes cumarínicos (p. ej., warfarina). Las dosis altas de andrógenos pueden potenciar su efecto, por lo que debe vigilarse de cerca el tiempo de protrombina.
- Insulina y otros medicamentos para la diabetes. Los andrógenos pueden mejorar la tolerancia a la glucosa y reducir la dosis necesaria.
- ACTH o corticosteroides. Pueden aumentar el edema.
- Inductores e inhibidores enzimáticos. Pueden reducir o elevar los niveles de testosterona.
- Pruebas tiroideas. La T4 total puede bajar porque disminuye la proteína de unión, pero la hormona tiroidea libre no cambia.
Quién no debe usarlo
La ficha técnica contraindica Sustanon 250 en:
- embarazo y lactancia;
- cáncer de próstata o de mama conocido o sospechado;
- alergia a cualquiera de los componentes, incluido el aceite de cacahuete, y en personas alérgicas al cacahuete o a la soja.
También recomienda precaución en caso de presión arterial alta, apnea del sueño, epilepsia, migraña, y en niños prepúberes, en quienes los andrógenos pueden cerrar antes de tiempo los cartílagos de crecimiento.
Situación legal y uso fuera de la medicina
En EE. UU., Sustanon 250 no es un medicamento aprobado, y cualquier éster de testosterona es una sustancia controlada de la Lista III. El producto que se vende fuera de una farmacia no está regulado en cuanto a dosis, esterilidad ni identidad.
La ficha técnica afirma que el abuso de testosterona puede causar dependencia, con síntomas de abstinencia tras una gran reducción de la dosis o una suspensión brusca. En el ámbito antidopaje, los ésteres de testosterona intactos pueden detectarse en sangre tras una inyección de Sustanon, lo que demuestra que la testosterona provino de fuera del cuerpo (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015).
Puntos clave
- Cuatro ésteres, una hormona. Cada ampolla de 1 mL contiene cuatro ésteres de testosterona que aportan 176 mg de testosterona común. Los ésteres solo cambian la velocidad a la que se libera.
- En realidad no es estable. Una dosis alcanza un pico de unos 70 nmol/L en 24–48 horas y desciende al rango normal bajo a lo largo de unas tres semanas. La ficha técnica no indica una vida media única.
- Un medicamento para TRT autorizado en el Reino Unido, no en EE. UU. Está autorizado en el Reino Unido desde 1973, habitualmente a 1 mL cada 3 semanas. Nunca ha sido aprobado por la FDA, y los ésteres de testosterona están en la Lista III en EE. UU.
- Estudios pequeños, efectos coherentes. Los estudios que lo usaron informan más masa magra, menos grasa y mayor densidad ósea de la columna. Todos fueron pequeños y algunos no fueron controlados.
- El aceite de cacahuete importa. Está contraindicado en caso de alergia al cacahuete o a la soja, y la microembolia oleosa tras la inyección es una reacción rara recogida en la ficha técnica.
- Es de esperar un aumento del hematocrito y supresión. El recuento de glóbulos rojos aumenta, y la LH y la testosterona natural bajan en el plazo de un día tras una sola dosis.
Fuentes
- Aspen Pharma Trading Limited. Sustanon 250, 250mg/ml solution for injection: Summary of Product Characteristics. PL 39699/0059; revisada en diciembre de 2025. emc.
- National Center for Biotechnology Information. Resúmenes de compuestos de PubChem: testosterona (CID 6013), propionato de testosterona (CID 5995), fenilpropionato de testosterona (CID 14743), isocaproato de testosterona (CID 231084), decanoato de testosterona (CID 155143). PubChem.
- Cantrill JA, Dewis P, Large DM, Newman M, Anderson DC. Which testosterone replacement therapy? Clin Endocrinol (Oxf). 1984;21(2):97–107. PubMed.
- Conway AJ, Boylan LM, Howe C, Ross G, Handelsman DJ. Randomized clinical trial of testosterone replacement therapy in hypogonadal men. Int J Androl. 1988;11(4):247–264. PubMed.
- Forsdahl G, Erceg D, Geisendorfer T, et al. Detection of testosterone esters in blood. Drug Test Anal. 2015;7(11-12):983–989. PubMed.
- Solheim SA, Mørkeberg J, Juul A, et al. An intramuscular injection of mixed testosterone esters does not acutely enhance strength and power in recreationally active young men. Front Physiol. 2020;11:563620. PubMed.
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- Reid IR, Wattie DJ, Evans MC, Stapleton JP. Testosterone therapy in glucocorticoid-treated men. Arch Intern Med. 1996;156(11):1173–1177. PubMed.
- Anderson FH, Francis RM, Faulkner K. Androgen supplementation in eugonadal men with osteoporosis: effects of 6 months of treatment on bone mineral density and cardiovascular risk factors. Bone. 1996;18(2):171–177. PubMed.
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