O Sustanon 250 é uma mistura injetável de quatro ésteres de testosterona dissolvidos em óleo de amendoim. Cada ampola de 1 mL contém 250 mg de ésteres, o que corresponde a 176 mg de testosterona propriamente dita. A ideia por trás da mistura é que um éster curto eleva a testosterona rapidamente, enquanto ésteres mais longos a mantêm elevada por mais tempo, de modo que uma única injeção pode cobrir cerca de três semanas.
No Reino Unido, ele é licenciado desde 1973 para reposição de testosterona em homens com hipogonadismo confirmado e como terapia de suporte para homens trans. Nunca foi aprovado pela FDA (agência reguladora dos EUA). Pesquisadores que estudam métodos antidoping o descrevem como um produto sabidamente usado de forma indevida por atletas (Solheim et al., Front Physiol 2020).
Esta página resume o que informam a bula britânica do produto, os estudos clínicos e as agências reguladoras. Ela tem caráter apenas educativo e não é aconselhamento médico.
| Propriedade | Detalhe |
|---|---|
| Classe do fármaco | Andrógeno; mistura de quatro ésteres de testosterona |
| Marca / autorização | Sustanon 250 (licença britânica PL 39699/0059, autorizado pela primeira vez em fevereiro de 1973; titular Aspen Pharma Trading) |
| Via de administração | Injeção intramuscular profunda |
| Concentração | 250 mg de ésteres por ampola de 1 mL, equivalentes a 176 mg de testosterona |
| Dose para adultos na bula (Reino Unido) | Geralmente 1 mL a cada 3 semanas |
| Meia-vida | Não há um valor único; a testosterona atinge o pico 24–48 h após uma dose e cai até o limite inferior da normalidade em ≈21 dias (bula) |
| Veículo | Óleo de araquis (amendoim) refinado com 100 mg/mL de álcool benzílico |
| Situação nos EUA | Não aprovado pela FDA; a testosterona e seus ésteres são substâncias controladas da Lista III (Schedule III) |
O que é
O Sustanon 250 contém quatro ésteres de testosterona. Um éster é uma cadeia lateral gordurosa ligada à molécula de testosterona. Ele torna o hormônio mais lipossolúvel, de modo que ele sai lentamente do depósito de óleo no músculo. Uma vez no sangue, o éster é removido e a testosterona comum é liberada (bula britânica (SmPC)).
Ésteres mais pesados ocupam uma parte maior de cada miligrama, então uma parte menor da dose indicada é testosterona. Usando os pesos moleculares do PubChem, os quatro componentes se dividem assim:
| Éster | Quantidade por mL | Peso molecular do éster | Proporção que é testosterona | Testosterona fornecida |
|---|---|---|---|---|
| Propionato de testosterona | 30 mg | 344,5 g/mol | ≈84% | ≈25 mg |
| Fenilpropionato de testosterona | 60 mg | 420,6 g/mol | ≈69% | ≈41 mg |
| Isocaproato de testosterona | 60 mg | 386,6 g/mol | ≈75% | ≈45 mg |
| Decanoato de testosterona | 100 mg | 442,7 g/mol | ≈65% | ≈65 mg |
| Total | 250 mg | — | ≈70% | ≈176 mg |
O total de 176 mg coincide com o valor informado na bula. A testosterona em si tem peso molecular de 288,4 g/mol.
A bula diz apenas que os quatro ésteres têm “diferentes durações de ação”. Em um estudo sanguíneo após uma única injeção de Sustanon 250, os ésteres individuais atingiram o pico em 24–72 horas, com um momento que variou entre as pessoas e de acordo com o comprimento da cadeia lateral do éster (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015; resumido em Solheim et al., Front Physiol 2020). As versões com um único éster são abordadas separadamente: propionato de testosterona, fenilpropionato, isocaproato e decanoato.
Depois de liberado, o hormônio é a mesma testosterona fornecida pelo cipionato de testosterona ou pelo enantato. Ele age diretamente no receptor de andrógeno e também é convertido em di-hidrotestosterona (DHT) e estradiol.
Farmacocinética
A bula informa estes valores para uma única dose de 1 mL:
| Medida | Valor |
|---|---|
| Pico de testosterona total (Cmax) | ≈70 nmol/L (≈2.000 ng/dL) |
| Tempo até o pico (tmax) | ≈24–48 h |
| Retorno ao limite inferior da faixa normal masculina | ≈21 dias |
| Ligação às proteínas plasmáticas e à SHBG (in vitro) | Mais de 97% |
| Metabólitos | DHT e estradiol |
| Excreção | Principalmente pela urina, como conjugados de etiocolanolona e androsterona |
Fonte: bula britânica (SmPC). 1 nmol/L de testosterona ≈ 28,8 ng/dL.
Estudos independentes mostram o mesmo padrão:
- Homens com hipogonadismo, 250 mg de ésteres mistos. Um estudo britânico de 1984 com 9 homens com hipogonadismo encontrou um pico médio de 71 nmol/L em 24–48 horas, seguido de uma queda contínua até o valor basal após 2–3 semanas. Com aplicações a cada três semanas, o nível médio ao longo do intervalo foi de 27,7 nmol/L. O estradiol também atingiu um pico acima da faixa normal masculina, com média de 347 pmol/L (Cantrill et al., Clin Endocrinol 1984).
- Homens jovens saudáveis, uma injeção de Sustanon 250. Em um estudo randomizado e controlado por placebo, a testosterona total subiu de 19,8 para 81,4 nmol/L 24 horas após a injeção. O estradiol subiu de 63,5 para 99,0 pmol/L, e o LH (o sinal da hipófise para os testículos) caiu de 3,8 para 1,6 UI/L (Solheim et al., Front Physiol 2020).
- A cada duas semanas. Um estudo cruzado randomizado com 15 homens com hipogonadismo administrou 250 mg de ésteres mistos a cada 2 semanas. Ele encontrou oscilações “acentuadas, porém reprodutíveis” de uma semana para outra na testosterona livre e total (Conway et al., Int J Androl 1988).
Em resumo, a mistura não produz um nível estável. Uma dose gera um pico alto e precoce, seguido de queda ao longo de duas a três semanas. A bula não informa uma meia-vida única para o produto.
Uso médico aprovado
O Resumo das Características do Medicamento britânico (Summary of Product Characteristics, SmPC) lista dois usos (bula britânica (SmPC)):
- terapia de reposição de testosterona para hipogonadismo masculino, quando a deficiência foi confirmada por características clínicas e exames de sangue;
- terapia de suporte para homens trans (de mulher para homem).
| População | Dose na bula |
|---|---|
| Adultos, incluindo idosos | Geralmente 1 mL a cada 3 semanas, ajustado conforme a resposta |
| Homens trans | Centros especializados usaram de 1 mL a cada 2 semanas a 1 mL a cada 4 semanas |
| Crianças e adolescentes | Segurança e eficácia não estabelecidas adequadamente |
A bula recomenda medir a testosterona no início e em intervalos regulares para manter os níveis dentro da faixa normal. Ela também sugere os seguintes exames antes do tratamento, a cada três meses no primeiro ano e anualmente depois disso:
- exame da próstata e PSA (antígeno prostático específico);
- hematócrito (a proporção do sangue formada por glóbulos vermelhos) e hemoglobina.
Em homens com hipogonadismo tratados, a bula relata aumento da densidade mineral óssea e da massa magra, redução da massa gorda e melhora da libido e da função erétil.
Situação regulatória
- Reino Unido. Licenciado desde 28 de fevereiro de 1973. O titular atual é a Aspen Pharma Trading Limited (bula britânica (SmPC)).
- EUA. O banco de dados de medicamentos aprovados da FDA (Drugs@FDA) não lista nenhum produto Sustanon nem nenhum produto que contenha decanoato, isocaproato ou fenilpropionato de testosterona (openFDA Drugs@FDA). A testosterona e seus sais, ésteres e éteres são esteroides anabolizantes da Lista III pela lei federal (21 CFR 1308.13(f)).
- Esporte. A bula alerta que atletas de esportes regidos pela Agência Mundial Antidopagem (WADA) devem consultar o Código da WADA, porque o Sustanon 250 pode interferir nos testes antidoping.
O que a pesquisa mostra
O Sustanon 250 não tem grandes estudos de desfechos próprios. Os dados controlados vêm de estudos pequenos que o usaram como fonte de testosterona.
Homens em uso prolongado de glicocorticoides
Quinze homens com asma em tratamento prolongado com glicocorticoides (anti-inflamatórios esteroides) foram randomizados para Sustanon 250 mg uma vez por mês ou nenhum tratamento durante 12 meses e, depois, trocaram de grupo por mais 12 meses (Reid et al., Arch Intern Med 1996):
| Desfecho | Durante a testosterona | Durante o período de controle |
|---|---|---|
| Densidade óssea da coluna lombar | +5,0% | Sem alteração |
| Massa gorda | Ganho do período de controle revertido | +2,1 kg |
| Massa magra | Perda do período de controle revertida | −1,4 kg |
Os marcadores de remodelação óssea também caíram com a testosterona.
Homens com osteoporose e testosterona normal
Um estudo aberto e não controlado administrou Sustanon 250 a cada 2 semanas durante 6 meses a 23 homens de 34–73 anos com fraturas na coluna; 21 o concluíram (Anderson et al., Bone 1996; Anderson et al., J Bone Miner Res 1997):
| Medida | Alteração em 6 meses |
|---|---|
| Densidade óssea da coluna lombar | 0,799 → 0,839 g/cm² (+5%) |
| Densidade óssea do quadril | Sem alteração |
| Hematócrito | 43,4% → 45,6% |
| Colesterol HDL | −0,087 mmol/L (≈ −3,4 mg/dL) |
| Triglicerídeos | −0,405 mmol/L |
| Testosterona / estradiol séricos | +55% / +45% |
O aumento da densidade da coluna se correlacionou com o aumento do estradiol, e não com o da testosterona. Sem grupo de controle, esses resultados são preliminares.
Homens mais velhos fazendo treino de força
Em um estudo randomizado e duplo-cego, 18 homens mais velhos saudáveis (65–75) com testosterona normal receberam Sustanon 250 mg ou solução salina a cada 2 semanas durante 6 semanas de musculação supervisionada (Gharahdaghi et al., J Cachexia Sarcopenia Muscle 2019):
| Desfecho | Testosterona + treino (n = 9) | Placebo + treino (n = 9) |
|---|---|---|
| Massa livre de gordura total | 53,0 → 56,0 kg | 54,1 → 54,8 kg (não significativo) |
| Massa gorda total | 22,5 → 21,3 kg | 24,7 → 24,5 kg (não significativo) |
| Síntese de proteína muscular | 2,13%/dia | 1,34%/dia |
Os ganhos de força também foram significativamente maiores com testosterona. A testosterona sérica no grupo tratado subiu de cerca de 235 ng/dL no início para cerca de 1.149 ng/dL na semana 5, bem acima da faixa normal. Os autores não relataram eventos adversos, mas um estudo de 6 semanas com 9 homens tratados não consegue detectar danos incomuns.
Diabetes tipo 2 com testosterona baixa
Um estudo cruzado duplo-cego administrou a 20 homens com hipogonadismo e diabetes tipo 2 Sustanon 200 mg ou placebo a cada 2 semanas, por 3 meses cada (Kapoor et al., Eur J Endocrinol 2007). A testosterona reduziu a leptina e a adiponectina (hormônios produzidos pelo tecido adiposo) e diminuiu a circunferência da cintura. Ela não alterou a proteína C reativa, o TNF-alfa nem a IL-6.
Uma dose única e o desempenho esportivo
No mesmo estudo antidoping dinamarquês descrito acima, 19 homens jovens receberam uma injeção de Sustanon 250 ou placebo. Apesar de níveis de testosterona cerca de quatro vezes acima do valor basal, não houve melhora 24 horas depois na altura do salto, na potência em um sprint de 30 segundos na bicicleta nem na força isométrica do braço (Solheim et al., Front Physiol 2020).
Efeitos colaterais e riscos
Reações adversas descritas na bula
A bula lista reações observadas com a terapia androgênica em geral (bula britânica (SmPC)). Ela observa que os efeitos colaterais não podem ser revertidos rapidamente com a interrupção, porque o depósito continua liberando hormônio.
| Frequência | Reações |
|---|---|
| Comuns (1 em 100 a 1 em 10) | Ganho de peso; aumento do hematócrito, da hemoglobina e da contagem de glóbulos vermelhos |
| Raras | Microembolia pulmonar oleosa |
| Frequência desconhecida | Policitemia, retenção de líquidos, pressão alta, alterações de humor, depressão, nervosismo, alterações da libido, náusea, exames hepáticos alterados, acne, coceira, dor muscular, ginecomastia, baixa contagem de espermatozoides, priapismo, aumento da próstata, PSA elevado, progressão de câncer de próstata oculto, alterações lipídicas |
Em mulheres, a bula alerta para virilização: rouquidão, acne, crescimento excessivo de pelos, alterações menstruais e queda de cabelo. As alterações na voz podem ser permanentes.
Glóbulos vermelhos
Aumento do hematócrito, da hemoglobina e da contagem de glóbulos vermelhos aparece como comum na bula. No estudo de osteoporose citado acima, o hematócrito subiu de 43,4% para 45,6% com 250 mg a cada 2 semanas. No estudo dinamarquês, duas injeções de 250 mg com intervalo de três semanas fizeram o passaporte sanguíneo do atleta ser sinalizado como suspeito em 6 de 9 homens tratados (Solheim et al., Drug Test Anal 2020). A bula acrescenta que a combinação de testosterona com inibidores de SGLT-2 (uma classe de medicamentos para diabetes) foi associada a um risco maior de eritrocitose.
Óleo de amendoim e reações à injeção
- Alergia a amendoim e soja. O produto contém óleo de araquis (amendoim) refinado. A bula o contraindica para pessoas alérgicas a amendoim ou soja.
- Microembolia pulmonar oleosa. Raramente, o óleo chega aos pulmões durante a injeção ou logo depois. Isso causa tosse, falta de ar, dor no peito, tontura ou desmaio. A bula diz que essas reações são reversíveis e pede que os pacientes sejam observados durante e após cada injeção.
- Álcool benzílico. Cada mL contém 100 mg. O produto não deve ser administrado a bebês prematuros ou recém-nascidos.
Supressão da testosterona natural e fertilidade
A testosterona de fora do corpo desliga a produção própria do organismo. Em homens jovens saudáveis, o LH caiu mais da metade em 24 horas após uma única injeção (Solheim et al., Front Physiol 2020). Em outro estudo com 6 homens jovens saudáveis, o Sustanon reduziu o LH, a testosterona produzida pelos próprios homens e o INSL3 (um marcador das células de Leydig, que produzem testosterona); os três voltaram ao valor basal depois que o tratamento foi interrompido (Albrethsen et al., JCEM 2023). A bula lista oligospermia (baixa contagem de espermatozoides) e alerta que os andrógenos podem prejudicar a fertilidade masculina.
Coração e vasos sanguíneos
A bula alerta que a testosterona pode aumentar a pressão arterial. Ela também pode causar retenção de líquidos, com ou sem insuficiência cardíaca, em pessoas com doença cardíaca, hepática ou renal grave. A bula ainda recomenda cautela em pessoas com trombofilia ou fatores de risco para coágulos sanguíneos, citando relatos pós-comercialização de trombose venosa profunda e embolia pulmonar.
A bula afirma que o abuso de testosterona, geralmente em doses acima da faixa aprovada e combinado com outros esteroides, causou eventos cardiovasculares, hepáticos e psiquiátricos graves, alguns fatais. Um relato de caso publicado descreve um infarto maciço em um homem de 26 anos sem fatores de risco clássicos que havia usado Sustanon 250 mg por semana durante 6 meses (Alrabadi et al., Biomed Rep 2020). Um único caso não pode provar causalidade, mas é compatível com o alerta da bula.
Interações
A bula lista estas interações:
- Anticoagulantes cumarínicos (por exemplo, varfarina). Doses altas de andrógenos podem potencializar seu efeito, por isso o tempo de protrombina deve ser monitorado de perto.
- Insulina e outros medicamentos para diabetes. Os andrógenos podem melhorar a tolerância à glicose e reduzir a dose necessária.
- ACTH ou corticosteroides. Podem aumentar o edema.
- Indutores e inibidores enzimáticos. Podem reduzir ou aumentar os níveis de testosterona.
- Exames de tireoide. O T4 total pode cair porque a proteína de ligação diminui, mas o hormônio tireoidiano livre não se altera.
Quem não deve usar
A bula contraindica o Sustanon 250 em casos de:
- gravidez e amamentação;
- câncer de próstata ou de mama conhecido ou suspeito;
- alergia a qualquer componente, incluindo o óleo de amendoim, e em pessoas alérgicas a amendoim ou soja.
Ela também recomenda cautela em casos de pressão alta, apneia do sono, epilepsia, enxaqueca e em crianças pré-púberes, nas quais os andrógenos podem fechar precocemente as placas de crescimento.
Situação legal e uso fora da medicina
Nos EUA, o Sustanon 250 não é um medicamento aprovado, e qualquer éster de testosterona é uma substância controlada da Lista III. O produto vendido fora de farmácias não é regulado quanto a dose, esterilidade ou identidade.
A bula afirma que o abuso de testosterona pode levar à dependência, com sintomas de abstinência após uma grande redução da dose ou uma interrupção abrupta. No antidoping, ésteres de testosterona intactos podem ser detectados no sangue após uma injeção de Sustanon, o que prova que a testosterona veio de fora do corpo (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015).
Pontos principais
- Quatro ésteres, um hormônio. Cada ampola de 1 mL contém quatro ésteres de testosterona que fornecem 176 mg de testosterona comum. Os ésteres só mudam a velocidade com que ela é liberada.
- Na prática, não é estável. Uma dose atinge um pico de cerca de 70 nmol/L em 24–48 horas e cai para a faixa normal baixa ao longo de cerca de três semanas. A bula não informa uma meia-vida única.
- Um medicamento de TRT licenciado no Reino Unido, não nos EUA. Ele é licenciado no Reino Unido desde 1973, geralmente em 1 mL a cada 3 semanas. Nunca foi aprovado pela FDA, e os ésteres de testosterona estão na Lista III nos EUA.
- Estudos pequenos, efeitos consistentes. Os estudos que o usaram relatam mais massa magra, menos gordura e maior densidade óssea da coluna. Todos foram pequenos, e alguns não tiveram grupo de controle.
- O óleo de amendoim importa. Ele é contraindicado em caso de alergia a amendoim ou soja, e a microembolia oleosa após a injeção é uma reação rara descrita na bula.
- Aumento do hematócrito e supressão são esperados. A contagem de glóbulos vermelhos sobe, e o LH e a testosterona natural caem em até um dia após uma única dose.
Fontes
- Aspen Pharma Trading Limited. Sustanon 250, 250mg/ml solution for injection: Summary of Product Characteristics. PL 39699/0059; revisada em dezembro de 2025. emc.
- National Center for Biotechnology Information. Resumos de compostos do PubChem: testosterona (CID 6013), propionato de testosterona (CID 5995), fenilpropionato de testosterona (CID 14743), isocaproato de testosterona (CID 231084), decanoato de testosterona (CID 155143). PubChem.
- Cantrill JA, Dewis P, Large DM, Newman M, Anderson DC. Which testosterone replacement therapy? Clin Endocrinol (Oxf). 1984;21(2):97–107. PubMed.
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