Telmisartan to lek na nadciśnienie tętnicze wydawany na receptę. Należy do antagonistów receptora angiotensyny II (ARB, „sartany”), a FDA (amerykańska Agencja Żywności i Leków) po raz pierwszy zatwierdziła go w 1998 roku jako Micardis (Boehringer Ingelheim). Jest dziś szeroko dostępny jako generyczna tabletka.
Amerykańska charakterystyka produktu obejmuje dwa zastosowania: leczenie nadciśnienia tętniczego oraz zmniejszanie ryzyka zawału serca, udaru mózgu i zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych u dorosłych z grupy wysokiego ryzyka w wieku 55 lat lub starszych, którzy nie mogą przyjmować inhibitora ACE. Poza tymi zastosowaniami telmisartan budzi zainteresowanie, ponieważ badania laboratoryjne wykazały, że częściowo aktywuje PPARγ, receptor będący celem niektórych leków przeciwcukrzycowych. Badania z udziałem ludzi pokazują jedynie niewielkie efekty metaboliczne, a żadne badanie nie sprawdzało go u osób stosujących sterydy anaboliczne. Charakterystyka produktu zawiera ostrzeżenie w ramce (boxed warning) dotyczące toksyczności dla płodu.
Ta strona podsumowuje to, co podają charakterystyka produktu FDA, duże badania oceniające punkty końcowe oraz metaanalizy. Ma wyłącznie charakter edukacyjny i nie stanowi porady medycznej.
| Właściwość | Szczegóły |
|---|---|
| Klasa leku | Antagonista receptora angiotensyny II typu 1 (AT1) (ARB) |
| Nazwa handlowa / zatwierdzenie | Micardis (Boehringer Ingelheim), NDA 020850, zatwierdzony 10 listopada 1998 r.; dostępne leki generyczne |
| Droga podania | Tabletka doustna, raz na dobę |
| Moc | 20 mg, 40 mg, 80 mg |
| Dawka według charakterystyki produktu | Nadciśnienie: początkowo 40 mg, zakres 40–80 mg/dobę. Zmniejszenie ryzyka sercowo-naczyniowego: 80 mg/dobę |
| Okres półtrwania (charakterystyka produktu) | Końcowy okres półtrwania w fazie eliminacji ≈24 h |
| Eliminacja | Ponad 97% wydalane w postaci niezmienionej z kałem z żółcią; nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450 |
| Ostrzeżenie w ramce (boxed warning) | Toksyczność dla płodu: odstawić, gdy tylko wykryje się ciążę |
| Status w USA | Wyłącznie na receptę |
| Status WADA | Nie wymieniony na Liście zabronionych substancji i metod na 2026 r.; preparaty złożone z hydrochlorotiazydem zawierają zabroniony lek moczopędny |
Czym jest
Telmisartan to cząsteczka niepeptydowa o wzorze C₃₃H₃₀N₄O₂ i masie cząsteczkowej 514,6 g/mol (PubChem). Jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie w zakresie pH 3–9 (charakterystyka produktu telmisartanu). FDA zatwierdziła lek Micardis firmy Boehringer Ingelheim w ramach NDA 020850 dnia 10 listopada 1998 r. (Drugs@FDA).
Główny mechanizm: blokowanie angiotensyny II
Angiotensyna II to główny hormon podnoszący ciśnienie krwi w układzie renina–angiotensyna. Zwęża naczynia krwionośne, wyzwala uwalnianie aldosteronu (hormonu, który sprawia, że nerki zatrzymują sól i wodę) oraz zwiększa wchłanianie zwrotne sodu. Telmisartan uniemożliwia angiotensynie II wiązanie się z receptorem AT1. Według charakterystyki produktu:
- Wiąże się z AT1 z powinowactwem ponad 3000 razy większym niż z receptorem AT2.
- U zdrowych ochotników dawka 80 mg blokowała około 90% odpowiedzi ciśnieniowej na wlew angiotensyny II w szczycie stężenia, a po 24 godzinach nadal blokowane było około 40%.
- W przeciwieństwie do inhibitorów ACE nie hamuje rozkładu bradykininy. Charakterystyka produktu zaznacza, że znaczenie kliniczne tej różnicy nie jest znane; w badaniu ONTARGET kaszel występował rzadziej podczas stosowania telmisartanu niż inhibitora ACE (patrz niżej).
Właściwość drugorzędna: częściowa aktywacja PPARγ
Telmisartan różni się od innych ARB jednym wynikiem badań laboratoryjnych. PPARγ (receptor gamma aktywowany przez proliferatory peroksysomów) to receptor jądrowy, który kontroluje geny metabolizmu tłuszczów i cukrów; leki przeciwcukrzycowe, takie jak pioglitazon, są jego pełnymi aktywatorami.
- W testach komórkowych telmisartan działał jako częściowy agonista PPARγ. U szczurów na diecie bogatej w tłuszcze i węglowodany obniżał stężenie glukozy, insuliny i trójglicerydów. Inne dostępne na rynku ARB nie aktywowały PPARγ przy swoich zwykłych stężeniach w osoczu (Benson et al., Hypertension 2004).
- Drugie badanie na hodowlach komórkowych wykazało, że telmisartan i irbesartan (10 µmol/L) zwiększały aktywność PPARγ odpowiednio 2,6-krotnie i 3,4-krotnie, w porównaniu z 5,2-krotnie dla pioglitazonu. Efekt utrzymywał się w komórkach pozbawionych receptorów AT1, więc jest niezależny od blokady odpowiedzi ciśnieniowej (Schupp et al., Circulation 2004).
Są to wyniki z badań na zwierzętach i komórkach. To, czy przekładają się one na klinicznie istotne efekty u ludzi, omówiono w części poświęconej badaniom poniżej.
Farmakokinetyka
Na podstawie zatwierdzonej przez FDA charakterystyki produktu (charakterystyka produktu telmisartanu):
| Parametr | Wartość |
|---|---|
| Czas do osiągnięcia szczytowego stężenia | 0,5–1 h |
| Bezwzględna biodostępność | 42% przy 40 mg; 58% przy 160 mg (zależna od dawki) |
| Proporcjonalność do dawki | Nieliniowa: stężenia rosną bardziej niż proporcjonalnie od 20 do 160 mg |
| Wpływ pokarmu | AUC (całkowita ekspozycja) o około 6% mniejsze przy 40 mg, o około 20% mniejsze przy 160 mg; można przyjmować z jedzeniem lub bez |
| Końcowy okres półtrwania | ≈24 h |
| Kumulacja przy codziennym podawaniu | 1,5–2-krotna |
| Wiązanie z białkami | Ponad 99,5% (albumina i α1-kwaśna glikoproteina) |
| Objętość dystrybucji | ≈500 L |
| Metabolizm | Sprzęgany do nieaktywnego glukuronidu acylowego; bez udziału CYP450 |
| Wydalanie | Ponad 97% z kałem z żółcią; poniżej 1% z moczem |
Pozostałe informacje z charakterystyki produktu:
- Płeć: stężenia w osoczu są zwykle 2–3 razy wyższe u kobiet niż u mężczyzn, bez większego spadku ciśnienia ani częstszego niedociśnienia ortostatycznego w badaniach.
- Choroby wątroby: przy niewydolności wątroby biodostępność zbliża się do 100%. Ponieważ lek jest usuwany z żółcią, charakterystyka produktu zaleca rozpoczynanie od małej dawki i powolne zwiększanie jej w przypadku niedrożności dróg żółciowych lub niewydolności wątroby.
- Choroby nerek: nie jest potrzebna zmiana dawki początkowej. Telmisartan nie jest usuwany przez hemofiltrację i nie podlega dializie.
Okres półtrwania wynoszący 24 godziny umożliwia dawkowanie raz na dobę. Charakterystyka produktu podaje stosunek wartości minimalnej do maksymalnej (trough-to-peak) dla ciśnienia krwi wynoszący 70–100% przy dawkach 40–80 mg, co oznacza, że większość działania utrzymuje się przez całą dobę.
Zatwierdzone zastosowanie medyczne
Nadciśnienie tętnicze
Telmisartan jest zatwierdzony do obniżania ciśnienia krwi, samodzielnie lub z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Zwykła dawka początkowa to 40 mg raz na dobę. Większość efektu pojawia się w ciągu 2 tygodni, a maksymalny po około 4 tygodniach.
W sześciu badaniach kontrolowanych placebo (1773 pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym nadciśnieniem) redukcje po odjęciu efektu placebo wyniosły (charakterystyka produktu telmisartanu):
| Dawka dobowa | Obniżenie ciśnienia skurczowego / rozkurczowego względem placebo |
|---|---|
| 20 mg | 6–8 / 6 mmHg |
| 40 mg | 9–13 / 6–8 mmHg |
| 80 mg | 12–13 / 7–8 mmHg |
| Do 160 mg | Brak dalszego obniżenia |
Po odstawieniu ciśnienie krwi wracało do wartości wyjściowych w ciągu kilku dni do tygodnia. Odpowiedź była wyraźnie mniejsza u pacjentów rasy czarnej, co obserwuje się przy większości leków działających na układ renina–angiotensyna.
Istnieją także tabletki złożone, w tym telmisartan z hydrochlorotiazydem (Micardis HCT) (DailyMed).
Zmniejszanie ryzyka sercowo-naczyniowego
Niektóre charakterystyki produktu telmisartanu, w tym cytowana tu charakterystyka generyku firmy Mylan, dodają drugie wskazanie: zmniejszanie ryzyka zawału serca, udaru mózgu lub zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów w wieku 55 lat lub starszych z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, którzy nie mogą przyjmować inhibitorów ACE. Dawka wynosi 80 mg raz na dobę; charakterystyka produktu stwierdza, że nie wiadomo, czy mniejsze dawki działają w tym celu. Zaleca również, by najpierw rozważyć inhibitor ACE. To wskazanie opiera się na opisanych poniżej badaniach ONTARGET i TRANSCEND.
Co pokazują badania
Wyniki sercowo-naczyniowe: ONTARGET i TRANSCEND
ONTARGET było podwójnie zaślepionym badaniem z randomizacją z udziałem 25 620 pacjentów z chorobą naczyń lub cukrzycą wysokiego ryzyka. Porównywano ramipril 10 mg (inhibitor ACE), telmisartan 80 mg oraz oba leki łącznie, a mediana okresu obserwacji wynosiła 56 miesięcy (ONTARGET Investigators, NEJM 2008):
| Wynik | Ramipril (n = 8576) | Telmisartan (n = 8542) | Leczenie skojarzone (n = 8502) |
|---|---|---|---|
| Złożony punkt końcowy pierwszorzędowy (zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych, zawał serca, udar mózgu, hospitalizacja z powodu niewydolności serca) | 16,5% | 16,7% (RR 1,01, 95% CI 0,94–1,09) | 16,3% (RR 0,99, 95% CI 0,92–1,07) |
| Kaszel | 4,2% | 1,1% | — |
| Obrzęk naczynioruchowy | 0,3% | 0,1% | — |
| Objawy niedociśnienia | 1,7% | 2,6% | 4,8% |
| Zaburzenia czynności nerek | 10,2% | — | 13,5% |
Telmisartan uznano za równoważny ramiprilowi, z rzadszym występowaniem kaszlu i obrzęku naczynioruchowego. Połączenie obu leków zwiększało liczbę działań niepożądanych (niskie ciśnienie krwi, omdlenia, problemy z nerkami) bez dodatkowej korzyści.
W badaniu TRANSCEND zrandomizowano 5926 pacjentów, którzy nie tolerowali inhibitorów ACE, do telmisartanu 80 mg lub placebo, z medianą obserwacji 56 miesięcy (TRANSCEND Investigators, Lancet 2008):
| Wynik | Telmisartan (n = 2954) | Placebo (n = 2972) | Współczynnik ryzyka (hazard ratio) (95% CI) |
|---|---|---|---|
| Złożony punkt końcowy pierwszorzędowy (w tym hospitalizacja z powodu niewydolności serca) | 15,7% | 17,0% | 0,92 (0,81–1,05), nieistotne statystycznie |
| Zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych, zawał serca lub udar mózgu | 13,0% | 14,8% | 0,87 (0,76–1,00), p = 0,048 bez korekty; 0,068 po korekcie |
| Hospitalizacja z przyczyn sercowo-naczyniowych | 30,3% | 33,0% | RR 0,92 (0,85–0,99) |
Ciśnienie krwi było o około 4,0/2,2 mmHg niższe podczas stosowania telmisartanu. Pierwszorzędowy punkt końcowy nie uległ istotnemu zmniejszeniu; korzyść w węższym drugorzędowym punkcie końcowym była umiarkowana.
Insulinooporność i wskaźniki metaboliczne
Ze względu na wyniki dotyczące PPARγ telmisartan badano jako „metaboliczny sartan”. Zbiorcze wyniki pokazują niewielkie efekty:
| Metaanaliza | Badania (pacjenci) | Główne wyniki |
|---|---|---|
| Telmisartan a inne ARB w otyłości, cukrzycy lub zespole metabolicznym (Wang et al., Am J Ther 2018) | 21 RCT (1679) | HOMA-IR (wskaźnik insulinooporności) −0,23 (95% CI −0,40 do −0,06); niższe również stężenie glukozy i insuliny na czczo; ciśnienie rozkurczowe −1,46 mmHg; różnica w ciśnieniu skurczowym nieistotna |
| Telmisartan a kontrola w zespole metabolicznym (Takagi et al., J Am Soc Hypertens 2013) | 10 RCT (546) | Niewielkie obniżenie glukozy na czczo, insuliny, HbA1c i wskaźnika HOMA (standaryzowane różnice średnich od −0,22 do −0,51); zwiększenie adiponektyny |
| Rozmieszczenie tkanki tłuszczowej u pacjentów z nadciśnieniem i nadwagą, zespołem metabolicznym lub nietolerancją glukozy (Choi et al., Curr Med Res Opin 2016) | 15 RCT | Powierzchnia tłuszczu trzewnego −18,1 cm² (95% CI −27,2 do −9,1); tłuszcz podskórny bez zmian |
| Stłuszczeniowa choroba wątroby (MASLD/NAFLD) (Shojaei et al., Endocrinol Diabetes Metab 2026) | 6 RCT (258) | Glukoza na czczo −2,78 mg/dL przy dużej heterogeniczności; brak istotnej zmiany BMI, obwodu talii, HOMA-IR, lipidów, ALT ani AST; GGT wzrosła o 5,4 U/L; brak istotnej korzyści w histologii |
Nie każde badanie jest pozytywne. W 24-tygodniowym badaniu podwójnie zaślepionym 95 dorosłych z otyłością brzuszną przyjmowało telmisartan (80 mg przez 4 tygodnie, potem 160 mg, czyli dwukrotność maksymalnej dawki z charakterystyki produktu) lub placebo. Telmisartan nie zmienił ilości tłuszczu w mięśniach, tłuszczu w wątrobie, składu ciała, lipidów, glukozy, wrażliwości na insulinę ani adiponektyny. Poprawił się tylko wskaźnik czynności komórek beta wydzielających insulinę (Chetty et al., Blood Press 2014).
Sama charakterystyka produktu stwierdza, że w badaniach z wielokrotnym podawaniem u pacjentów z nadciśnieniem telmisartan nie powodował klinicznie istotnych zmian stężenia cholesterolu, trójglicerydów, HDL, LDL, glukozy ani kwasu moczowego (charakterystyka produktu telmisartanu). Telmisartan nie jest zatwierdzony do leczenia cukrzycy, redukcji masy ciała ani stłuszczeniowej choroby wątroby.
Mięśnie i wytrzymałość
U myszy długotrwałe podawanie telmisartanu zapobiegało przyrostowi masy ciała, zwiększało wytrzymałość w biegu i podnosiło odsetek wolnokurczliwych włókien mięśniowych. Efekty te znikały u myszy pozbawionych PPARδ, co wskazuje na szlak PPARδ/AMPK (Feng et al., J Cell Mol Med 2011). Są to wyłącznie dane z badań na zwierzętach. PPARδ to ten sam receptor, który jest celem badawczego związku Cardarine (GW501516).
Dane z badań u ludzi nie wskazują na wpływ na wydolność. W badaniu TELEX zrandomizowano 114 pacjentów z chorobą tętnic obwodowych (zwężone tętnice nóg) do telmisartanu lub placebo, z nadzorowanymi ćwiczeniami lub bez nich, na 6 miesięcy. Telmisartan nie poprawił dystansu 6-minutowego testu chodu (skorygowana różnica −16,8 m, 95% CI −35,9 do 2,2) ani żadnego drugorzędowego wyniku dotyczącego chodzenia (McDermott et al., JAMA 2022). Nie znaleźliśmy badań kontrolowanych dotyczących wpływu telmisartanu na masę mięśniową, siłę ani wyniki sportowe u zdrowych osób.
Funkcja erekcji i zdrowie seksualne
Dowody na to, że telmisartan poprawia funkcje seksualne, są słabe:
- W zaplanowanym z góry podbadaniu ONTARGET/TRANSCEND z udziałem 1549 pacjentów zaburzenia erekcji silnie przewidywały zgon i zdarzenia sercowo-naczyniowe, ale badane leki (telmisartan, ramipril lub oba) nie poprawiały ani nie pogarszały zaburzeń erekcji (Böhm et al., Circulation 2010).
- Metaanaliza czterech badań z randomizacją (2809 mężczyzn z nadciśnieniem) wykazała poprawę aktywności seksualnej po walsartanie, ale brak istotnej poprawy funkcji erekcji po losartanie lub telmisartanie w porównaniu z grupą kontrolną lub placebo (średnia różnica 1,36; przedział ufności obejmował brak efektu) (Ismail et al., Am J Mens Health 2019).
- Charakterystyka produktu wymienia impotencję wśród zdarzeń zgłaszanych u ponad 0,3% pacjentów w badaniach, z nieustaloną przyczynowością, a zaburzenia erekcji wśród zgłoszeń po wprowadzeniu leku do obrotu.
Leki badane specjalnie w kierunku zaburzeń erekcji opisano w artykule Cialis (tadalafil).
Znaczenie w kontekście stosowania sterydów anabolicznych
Telmisartan jest omawiany w kręgach zainteresowanych poprawą wyników sportowych głównie jako lek na nadciśnienie. Problem, którego dotyczy, jest realny: w badaniu przekrojowym mężczyzn trenujących rekreacyjnie siłowo 37 aktualnych użytkowników AAS miało wyższe 24-godzinne ciśnienie skurczowe niż 30 osób z grupy kontrolnej (132 vs 124 mmHg), a nadciśnienie skurczowe występowało częściej (51% vs 17%). Aktualni użytkownicy mieli też wyższy poziom aldosteronu i sztywniejsze aorty (Rasmussen et al., J Hypertens 2018).
Nie znaleźliśmy jednak żadnych opublikowanych badań testujących telmisartan ani żadnego innego ARB u osób stosujących sterydy anaboliczne. Twierdzenia, że rekompensuje on sercowo-naczyniowe, nerkowe lub metaboliczne szkody związane ze sterydami, nie mają oparcia w kontrolowanych danych z badań u ludzi. Inne leki na nadciśnienie opisane w tej bibliotece to nebiwolol i spironolakton.
Działania niepożądane i ryzyko
Ostrzeżenie w ramce: toksyczność dla płodu
Leki działające na układ renina–angiotensyna mogą uszkodzić rozwijający się płód i doprowadzić do jego śmierci, jeśli są stosowane w drugim i trzecim trymestrze. Zgłaszane szkody obejmują małowodzie, niedorozwój płuc i czaszki, niewydolność nerek i zgon. Charakterystyka produktu nakazuje odstawić telmisartan, gdy tylko wykryje się ciążę, i odradza karmienie piersią w trakcie leczenia (charakterystyka produktu telmisartanu).
Częste działania niepożądane
W badaniach nadciśnienia kontrolowanych placebo ogólna częstość zdarzeń niepożądanych była podobna jak przy placebo. Zdarzeń występujących co najmniej o 1% częściej niż przy placebo było niewiele:
| Zdarzenie niepożądane | Telmisartan (n = 1455) | Placebo (n = 380) |
|---|---|---|
| Zakażenie górnych dróg oddechowych | 7% | 6% |
| Ból pleców | 3% | 1% |
| Zapalenie zatok | 3% | 2% |
| Biegunka | 3% | 2% |
| Zapalenie gardła | 1% | 0% |
| Przerwanie leczenia z powodu zdarzeń niepożądanych | 2,8% | 6,1% |
Kaszel wystąpił u 1,6% osób zarówno przy telmisartanie, jak i przy placebo. W badaniu TRANSCEND jedynymi poważnymi zdarzeniami występującymi co najmniej o 1% częściej przy telmisartanie były chromanie przestankowe (ból nóg podczas chodzenia; 7% vs 6%) i owrzodzenie skóry (3% vs 2%).
Niskie ciśnienie krwi, czynność nerek i potas
- Niedociśnienie: jest bardziej prawdopodobne u osób z niedoborem soli lub objętości krwi, na przykład przyjmujących duże dawki leków moczopędnych. Odwodnienie spowodowane poceniem się, wymiotami lub biegunką może prowadzić do zawrotów głowy lub omdleń.
- Czynność nerek: u osób, u których czynność nerek zależy od układu renina–angiotensyna (ciężka niewydolność serca, choroby nerek, zwężenie tętnic nerkowych), ARB wiązano ze zmniejszeniem objętości moczu, rosnącym stężeniem kreatyniny i, rzadko, ostrą niewydolnością nerek.
- Hiperkaliemia (wysokie stężenie potasu we krwi): ryzyko rośnie przy zaawansowanej chorobie nerek, niewydolności serca oraz przy suplementach potasu, lekach moczopędnych oszczędzających potas lub substytutach soli zawierających potas.
- Obrzęk naczynioruchowy: obrzęk twarzy, warg lub gardła jest rzadki; wśród zgłoszeń po wprowadzeniu leku do obrotu są przypadki śmiertelne.
- Rabdomioliza: zgłaszano rzadkie przypadki (rozpad tkanki mięśniowej) podczas stosowania ARB, w tym telmisartanu.
Interakcje
Według charakterystyki produktu (charakterystyka produktu telmisartanu):
| Lek | Efekt |
|---|---|
| Inhibitory ACE (np. ramipril) | Podwójna blokada zwiększyła zaburzenia czynności nerek w badaniu ONTARGET bez dodatkowej korzyści; charakterystyka produktu zaleca unikanie tego połączenia. Telmisartan zwiększał też ekspozycję na ramipril około 2-krotnie |
| Aliskiren | Przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą; należy unikać, jeśli GFR jest poniżej 60 mL/min/1,73 m² |
| NLPZ, w tym inhibitory COX-2 | Ryzyko pogorszenia czynności nerek u osób starszych, z niedoborem objętości krwi lub z zaburzeniami czynności nerek; mogą osłabiać działanie obniżające ciśnienie |
| Lit | Zgłaszano zwiększone stężenia litu i toksyczność; należy monitorować stężenia |
| Digoksyna | Mediana szczytowego stężenia digoksyny wyższa o 49%, a minimalnego o 20%; należy monitorować stężenia |
| Leki metabolizowane przez CYP2C19 | Pewne hamowanie CYP2C19 in vitro; poza tym nie oczekuje się interakcji z udziałem CYP450 |
Kto nie powinien go przyjmować
- Osoby ze stwierdzoną nadwrażliwością (anafilaksją lub obrzękiem naczynioruchowym) na telmisartan.
- Osoby z cukrzycą przyjmujące aliskiren.
- Ciąża (ostrzeżenie w ramce).
Nie ustalono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania u dzieci.
Status prawny i stosowanie w sporcie
W USA telmisartan jest lekiem wydawanym wyłącznie na receptę (charakterystyka produktu telmisartanu).
Telmisartan i ARB jako klasa nie są wymienione na Liście zabronionych substancji i metod WADA na 2026 r.. Dla sportowców poddawanych kontrolom antydopingowym istotne są dwie kwestie:
- Hydrochlorotiazyd, występujący w tabletkach złożonych z telmisartanem, jest lekiem moczopędnym i jest zabroniony przez cały czas w klasie S5.
- Klasa S4.4 zakazuje agonistów PPARδ i aktywatorów AMPK. Telmisartan nie jest tam wymieniony; związek z PPARδ wynika wyłącznie z badań na myszach.
Najważniejsze informacje
- Lek na nadciśnienie stosowany raz na dobę. Telmisartan blokuje receptor angiotensyny II typu 1, ma okres półtrwania ≈24 godziny i obniża ciśnienie krwi o około 12–13/7–8 mmHg względem placebo przy dawce 80 mg.
- Potwierdzone dane o wynikach klinicznych. W badaniu ONTARGET (25 620 pacjentów) dorównywał ramiprilowi w zapobieganiu zdarzeniom sercowo-naczyniowym, powodując rzadziej kaszel i obrzęk naczynioruchowy; połączenie obu leków wyrządzało więcej szkody bez większej korzyści.
- Efekty metaboliczne są niewielkie. Badania laboratoryjne wykazują częściową aktywację PPARγ, ale metaanalizy z udziałem ludzi pokazują jedynie umiarkowane zmiany insulinooporności i tłuszczu trzewnego, a niektóre badania nie wykazały ich wcale.
- Brak dowodów na korzyść dla wydolności ani życia seksualnego. Poprawę wytrzymałości obserwowano tylko u myszy; badanie chodu u ludzi było negatywne, a badania nie wykazały poprawy funkcji erekcji.
- Nieprzebadany u osób stosujących sterydy. Stosowanie AAS wiąże się z wyższym ciśnieniem krwi, ale żadne badanie nie testowało telmisartanu w tej grupie.
- Główne zagrożenia. Toksyczność dla płodu (ostrzeżenie w ramce), niskie ciśnienie krwi, wysokie stężenie potasu i problemy z nerkami, zwłaszcza w połączeniu z inhibitorami ACE, aliskirenem lub NLPZ.
Źródła
- Mylan Pharmaceuticals. Telmisartan tablets prescribing information (revised March 2023). DailyMed.
- US Food and Drug Administration. Drugs@FDA: Micardis (telmisartan), NDA 020850, approval history. FDA.
- Boehringer Ingelheim. Micardis HCT (telmisartan and hydrochlorothiazide) tablets prescribing information. DailyMed.
- National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 65999, Telmisartan. PubChem.
- ONTARGET Investigators, Yusuf S, Teo KK, Pogue J, et al. Telmisartan, ramipril, or both in patients at high risk for vascular events. N Engl J Med. 2008;358(15):1547–1559. PubMed.
- TRANSCEND Investigators, Yusuf S, Teo K, Anderson C, et al. Effects of the angiotensin-receptor blocker telmisartan on cardiovascular events in high-risk patients intolerant to angiotensin-converting enzyme inhibitors: a randomised controlled trial. Lancet. 2008;372(9644):1174–1183. PubMed.
- Benson SC, Pershadsingh HA, Ho CI, et al. Identification of telmisartan as a unique angiotensin II receptor antagonist with selective PPARgamma-modulating activity. Hypertension. 2004;43(5):993–1002. PubMed.
- Schupp M, Janke J, Clasen R, et al. Angiotensin type 1 receptor blockers induce peroxisome proliferator-activated receptor-gamma activity. Circulation. 2004;109(17):2054–2057. PubMed.
- Wang Y, Qiao S, Han DW, et al. Telmisartan improves insulin resistance: a meta-analysis. Am J Ther. 2018;25(6):e642–e651. PubMed.
- Takagi H, Niwa M, Mizuno Y, et al. Telmisartan as a metabolic sartan: the first meta-analysis of randomized controlled trials in metabolic syndrome. J Am Soc Hypertens. 2013;7(3):229–235. PubMed.
- Choi GJ, Kim HM, Kang H, Kim J. Effects of telmisartan on fat distribution: a meta-analysis of randomized controlled trials. Curr Med Res Opin. 2016;32(7):1303–1309. PubMed.
- Shojaei S, Shekouh D, Mousavi A, et al. Efficacy of telmisartan in MASLD/NAFLD: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. Endocrinol Diabetes Metab. 2026;9(5):e70319. PubMed.
- Chetty VT, Damjanovic S, Gerstein H, et al. Metabolic effects of telmisartan in subjects with abdominal obesity: a prospective randomized controlled trial. Blood Press. 2014;23(1):54–60. PubMed.
- Feng X, Luo Z, Ma L, et al. Angiotensin II receptor blocker telmisartan enhances running endurance of skeletal muscle through activation of the PPAR-δ/AMPK pathway. J Cell Mol Med. 2011;15(7):1572–1581. PubMed.
- McDermott MM, Bazzano L, Peterson CA, et al. Effect of telmisartan on walking performance in patients with lower extremity peripheral artery disease: the TELEX randomized clinical trial. JAMA. 2022;328(13):1315–1325. PubMed.
- Böhm M, Baumhäkel M, Teo K, et al. Erectile dysfunction predicts cardiovascular events in high-risk patients receiving telmisartan, ramipril, or both: The ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial/Telmisartan Randomized AssessmeNt Study in ACE iNtolerant subjects with cardiovascular Disease (ONTARGET/TRANSCEND) Trials. Circulation. 2010;121(12):1439–1446. PubMed.
- Ismail SB, Noor NM, Hussain NHN, et al. Angiotensin receptor blockers for erectile dysfunction in hypertensive men: a brief meta-analysis of randomized control trials. Am J Mens Health. 2019;13(6):1557988319892735. PubMed.
- Rasmussen JJ, Schou M, Madsen PL, et al. Increased blood pressure and aortic stiffness among abusers of anabolic androgenic steroids: potential effect of suppressed natriuretic peptides in plasma? J Hypertens. 2018;36(2):277–285. PubMed.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List (in effect January 1, 2026). WADA 2026 Prohibited List.