텔미사르탄(telmisartan)은 처방용 혈압약입니다. 안지오텐신 II 수용체 차단제(ARB, 일명 “사르탄” 계열)에 속하며, FDA (미국 식품의약국)는 1998년 미카르디스(Micardis, Boehringer Ingelheim)라는 상품명으로 이를 처음 승인했습니다. 현재는 제네릭 정제로 널리 시판되고 있습니다.
미국 의약품 허가사항 (FDA 라벨)은 두 가지 적응증을 다룹니다. 하나는 고혈압 치료이고, 다른 하나는 ACE 억제제를 복용할 수 없는 55세 이상의 심혈관 고위험군 성인에서 심장마비(심근경색), 뇌졸중 및 심혈관 사망 위험을 낮추는 것입니다. 이러한 승인된 용도 외에 텔미사르탄이 관심을 끄는 이유는 일부 당뇨병 치료제의 표적이 되는 수용체인 PPARγ를 부분적으로 활성화한다는 실험실 연구 결과 때문입니다. 그러나 인체 임상시험에서는 소폭의 대사 효과만 나타났으며, 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 (AAS) 사용자를 대상으로 이를 검증한 임상시험은 없습니다. 허가사항에는 **태아 독성에 대한 박스형 경고문 (Boxed Warning)**이 포함되어 있습니다.
이 페이지는 의약품 허가사항 (FDA 라벨), 대규모 임상 결과 시험 및 메타분석에서 보고된 내용을 요약한 것입니다. 본 내용은 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.
| 항목 | 상세 정보 |
|---|---|
| 약물 분류 | 안지오텐신 II 제1형(AT1) 수용체 차단제 (ARB) |
| 상품명 / 승인 현황 | Micardis (Boehringer Ingelheim), NDA 020850, 1998년 11월 10일 승인; 제네릭 의약품 시판 중 |
| 투여 경로 | 경구 정제, 하루 한 번 복용 |
| 함량 | 20 mg, 40 mg, 80 mg |
| 허가된 용량 | 고혈압: 시작 용량 40 mg, 범위 40–80 mg/day. 심혈관 위험 감소: 80 mg/day |
| 반감기 (허가사항) | 최종 소실 반감기 약 24시간 |
| 배설 | 97% 이상이 담즙을 통해 변하지 않은 형태로 대변으로 배설됨; 시토크롬 P450 효소에 의해 대사되지 않음 |
| 박스형 경고문 | 태아 독성: 임신이 확인되는 즉시 복용 중단 |
| 미국 내 법적 분류 | 전문의약품 |
| WADA 금지 여부 | 2026년 금지목록 (Prohibited List)에 등재되어 있지 않음; 단, 히드로클로로티아지드 복합제는 금지된 이뇨제 성분을 포함함 |
개요
텔미사르탄은 화학식이 C₃₃H₃₀N₄O₂이고 분자량이 514.6 g/mol인 비펩타이드 분자입니다(PubChem). pH 3–9 범위에서 물에 거의 녹지 않습니다(telmisartan label). FDA는 1998년 11월 10일 NDA 020850으로 Boehringer Ingelheim의 Micardis를 승인했습니다(Drugs@FDA).
주요 작용 기전: 안지오텐신 II 차단
안지오텐신 II는 레닌-안지오텐신 시스템의 주요 혈압 상승 호르몬입니다. 혈관을 수축시키고, 알도스테론(신장이 염분과 수분을 보유하게 만드는 호르몬) 분비를 촉진하며, 나트륨 재흡수를 증가시킵니다. 텔미사르탄은 안지오텐신 II가 AT1 수용체에 결합하는 것을 차단합니다. 허가사항에 따른 주요 특징은 다음과 같습니다.
- AT2 수용체보다 AT1 수용체에 3,000배 이상 더 높은 친화도로 결합합니다.
- 건강한 지원자에서 80 mg 투여 시 최고 혈중 농도 시점에 주입된 안지오텐신 II에 대한 혈압 반응의 약 90%를 차단했으며, 24시간 후에도 약 40%가 차단된 상태로 유지되었습니다.
- ACE 억제제와 달리 브라디키닌(bradykinin)의 분해를 차단하지 않습니다. 허가사항에서는 이러한 차이의 임상적 의미는 알려져 있지 않다고 언급하지만, ONTARGET 임상시험에서는 ACE 억제제보다 텔미사르탄 복용군에서 기침 발생 빈도가 더 낮았습니다(아래 참조).
부수적 특성: 부분적 PPARγ 활성화
텔미사르탄은 한 가지 실험실 연구 결과에서 다른 ARB 계열 약물들과 차이를 보입니다. PPARγ(퍼옥시좀 증식체 활성화 수용체 감마)는 지방과 당 대사 유전자를 조절하는 핵 수용체로, 피오글리타존(pioglitazone)과 같은 당뇨병 치료제는 이 수용체의 완전 작용제(full activator)입니다.
- 세포 분석에서 텔미사르탄은 부분적(partial) PPARγ 작용제로 작용했습니다. 고지방·고탄수화물 식이를 급여한 쥐에서 혈당, 인슐린 및 중성지방을 낮추었습니다. 시판 중인 다른 ARB 약물들은 통상적인 혈장 농도에서 PPARγ를 활성화하지 못했습니다(Benson et al., Hypertension 2004).
- 두 번째 세포 배양 연구에서는 텔미사르탄과 이르베사르탄(10 µmol/L)이 PPARγ 활성도를 각각 2.6배 및 3.4배 높인 반면, 피오글리타존은 5.2배 높였습니다. 이 효과는 AT1 수용체가 없는 세포에서도 지속되었으므로 혈압 차단 작용과는 별개의 기전입니다(Schupp et al., Circulation 2004).
이는 동물 및 세포 실험 결과입니다. 이러한 특성이 사람에게서 임상적으로 의미 있는 효과로 이어지는지 여부는 아래 연구 결과 섹션에서 다룹니다.
약동학
FDA 승인 허가사항에 따른 약동학 정보는 다음과 같습니다(telmisartan label).
| 매개변수 | 수치 |
|---|---|
| 최고 농도 도달 시간 | 0.5–1시간 |
| 절대 생체이용률 | 40 mg에서 42%; 160 mg에서 58% (용량 의존적) |
| 용량 비례성 | 비선형적: 20에서 160 mg까지 용량 증가 비율보다 혈중 농도가 더 크게 상승함 |
| 음식물의 영향 | AUC(총 노출량)가 40 mg에서 약 6%, 160 mg에서 약 20% 감소; 식사와 관계없이 복용 가능 |
| 최종 반감기 | 약 24시간 |
| 매일 투여 시 축적률 | 1.5–2배 |
| 단백질 결합률 | 99.5% 이상 (알부민 및 α1-산 당단백질) |
| 분포 용적 | 약 500 L |
| 대사 | 비활성 아실 글루쿠로니드(acyl glucuronide)로 접합됨; CYP450 효소 관여 없음 |
| 배설 | 97% 이상이 담즙을 통해 대변으로 배설; 1% 미만이 소변으로 배설 |
허가사항의 기타 주요 내용:
- 성별: 일반적으로 여성의 혈장 농도가 남성보다 2–3배 더 높지만, 임상시험에서 더 큰 폭의 혈압 강하나 기립성 저혈압 증가로 이어지지는 않았습니다.
- 간 질환: 간기능 장애 환자에서는 생체이용률이 거의 100%에 육박합니다. 이 약물은 담즙을 통해 배설되므로, 허가사항에서는 담도 폐쇄나 간기능 부전 환자의 경우 저용량으로 시작하여 천천히 증량하도록 권고합니다.
- 신장 질환: 초기 용량 조절은 필요하지 않습니다. 텔미사르탄은 혈액여과로 제거되지 않으며 투석으로도 제거되지 않습니다.
24시간의 반감기는 하루 한 번 투여를 뒷받침합니다. 허가사항은 40–80 mg 용량에서 혈압 강하의 최저-최고 비율(trough-to-peak ratio)이 70–100%라고 보고하는데, 이는 약효의 대부분이 하루 종일 지속된다는 뜻입니다.
승인된 의학적 용도
고혈압
텔미사르탄은 단독으로 또는 다른 항고혈압제와 병용하여 혈압을 낮추는 용도로 승인되어 있습니다. 통상적인 시작 용량은 하루 한 번 40 mg입니다. 약효의 대부분은 2주 이내에 나타나며 약 4주째에 최대 효과에 도달합니다.
여섯 건의 위약 대조 임상시험(경증~중등도 고혈압 환자 1,773명)에서 위약 효과를 뺀 순 혈압 감소 폭은 다음과 같았습니다(telmisartan label).
| 일일 용량 | 위약 대비 수축기 / 이완기 혈압 감소 폭 |
|---|---|
| 20 mg | 6–8 / 6 mmHg |
| 40 mg | 9–13 / 6–8 mmHg |
| 80 mg | 12–13 / 7–8 mmHg |
| 최대 160 mg | 추가적인 혈압 감소 없음 |
복용 중단 후 혈압은 수일에서 일주일에 걸쳐 기저치로 돌아왔습니다. 흑인 환자에서는 반응이 눈에 띄게 작았는데, 이는 레닌-안지오텐신 시스템에 작용하는 대부분의 약물에서 공통적으로 관찰되는 양상입니다.
히드로클로로티아지드와의 복합제(Micardis HCT)를 포함한 복합 정제도 시판되고 있습니다(DailyMed).
심혈관 위험 감소
여기서 인용한 Mylan 제네릭 허가사항을 포함해 일부 텔미사르탄 허가사항에는 두 번째 적응증이 추가되어 있습니다. 즉, ACE 억제제를 복용할 수 없는 55세 이상의 심혈관 고위험군 환자에서 심장마비, 뇌졸중 또는 심혈관 사망 위험을 감소시키는 것입니다. 용량은 하루 한 번 80 mg이며, 허가사항에는 더 낮은 용량이 이 목적에 효과가 있는지는 알려져 있지 않다고 명시되어 있습니다. 또한 허가사항은 ACE 억제제 사용을 우선적으로 고려하도록 권고합니다. 이 적응증은 아래에 설명된 ONTARGET 및 TRANSCEND 임상시험에 근거합니다.
연구 결과
심혈관 결과: ONTARGET 및 TRANSCEND 임상시험
ONTARGET은 혈관 질환 또는 고위험 당뇨병 환자 25,620명을 대상으로 한 이중 눈가림 무작위 배정 임상시험이었습니다. 이 연구는 라미프릴 10 mg(ACE 억제제), 텔미사르탄 80 mg, 그리고 두 약물의 병용을 중앙값 56개월의 추적 관찰 기간 동안 비교했습니다(ONTARGET Investigators, NEJM 2008).
| 평가 지표 | 라미프릴 (n = 8,576) | 텔미사르탄 (n = 8,542) | 병용 요법 (n = 8,502) |
|---|---|---|---|
| 일차 복합 지표 (심혈관 사망, 심근경색, 뇌졸중, 심부전 입원) | 16.5% | 16.7% (RR 1.01, 95% CI 0.94–1.09) | 16.3% (RR 0.99, 95% CI 0.92–1.07) |
| 기침 | 4.2% | 1.1% | — |
| 혈관부종 | 0.3% | 0.1% | — |
| 저혈압 증상 | 1.7% | 2.6% | 4.8% |
| 신장 기능 장애 | 10.2% | — | 13.5% |
텔미사르탄은 라미프릴과 동등한 효과를 보이면서 기침과 혈관부종은 더 적게 유발하는 것으로 평가되었습니다. 반면 두 약물을 병용하는 것은 추가적인 이점 없이 이상반응(저혈압, 실신, 신장 문제)만 증가시켰습니다.
TRANSCEND 임상시험은 ACE 억제제에 내약성이 없는 환자 5,926명을 텔미사르탄 80 mg 또는 위약군에 무작위 배정하여 중앙값 56개월 동안 추적 관찰했습니다(TRANSCEND Investigators, Lancet 2008).
| 평가 지표 | 텔미사르탄 (n = 2,954) | 위약 (n = 2,972) | 위험비 (Hazard ratio, 95% CI) | |—|—|—| | 일차 복합 지표 (심부전 입원 포함) | 15.7% | 17.0% | 0.92 (0.81–1.05), 통계적으로 유의하지 않음 | | 심혈관 사망, 심근경색 또는 뇌졸중 | 13.0% | 14.8% | 0.87 (0.76–1.00), 보정 전 p = 0.048; 보정 후 0.068 | | 심혈관 원인으로 인한 입원 | 30.3% | 33.0% | RR 0.92 (0.85–0.99) |
혈압은 텔미사르탄 복용군에서 약 4.0/2.2 mmHg 더 낮게 유지되었습니다. 일차 평가변수는 유의하게 감소하지 않았으며, 더 좁은 범위의 이차 평가변수에서의 이점은 소폭이었습니다.
인슐린 저항성 및 대사 지표
PPARγ 관련 연구 결과 때문에 텔미사르탄은 이른바 “대사성 사르탄(metabolic sartan)“으로 연구되어 왔습니다. 통합 분석 결과들은 소폭의 효과를 보여줍니다.
| 메타분석 | 임상시험 수 (환자 수) | 주요 결과 |
|---|---|---|
| 비만, 당뇨병 또는 대사증후군에서 텔미사르탄 대 다른 ARB 비교 (Wang et al., Am J Ther 2018) | 21개 RCT (1,679) | HOMA-IR(인슐린 저항성 지표) −0.23 (95% CI −0.40 ~ −0.06); 공복 혈당 및 인슐린도 더 낮음; 이완기 혈압 −1.46 mmHg; 수축기 혈압 차이는 유의하지 않음 |
| 대사증후군에서 텔미사르탄 대 대조군 비교 (Takagi et al., J Am Soc Hypertens 2013) | 10개 RCT (546) | 공복 혈당, 인슐린, HbA1c 및 HOMA 지수의 소폭 감소 (표준화 평균 차이 −0.22 ~ −0.51); 아디포넥틴 증가 |
| 과체중, 대사증후군 또는 내당능 장애를 동반한 고혈압 환자의 체지방 분포 (Choi et al., Curr Med Res Opin 2016) | 15개 RCT | 내장지방 단면적 −18.1 cm² (95% CI −27.2 ~ −9.1); 피하지방은 변화 없음 |
| 지방간 질환 (MASLD/NAFLD) (Shojaei et al., Endocrinol Diabetes Metab 2026) | 6개 RCT (258) | 높은 이질성과 함께 공복 혈당 −2.78 mg/dL; BMI, 허리둘레, HOMA-IR, 지질, ALT 또는 AST에 유의한 변화 없음; GGT는 5.4 U/L 상승; 조직학적 유의한 이점 없음 |
모든 임상시험이 긍정적인 결과를 보인 것은 아닙니다. 24주간의 이중 눈가림 임상시험에서 복부 비만이 있는 성인 95명이 텔미사르탄(4주간 80 mg 복용 후 허가된 최대 용량의 두 배인 160 mg 복용) 또는 위약을 복용했습니다. 텔미사르탄은 근육 내 지방, 간 지방, 신체 조성, 지질, 혈당, 인슐린 감수성 또는 아디포넥틴을 변화시키지 못했습니다. 인슐린을 분비하는 베타세포 기능 지표 하나만 개선되었습니다(Chetty et al., Blood Press 2014).
허가사항 자체에도 고혈압 환자를 대상으로 한 반복 투여 연구에서 텔미사르탄이 콜레스테롤, 중성지방, HDL, LDL, 혈당 또는 요산에 임상적으로 유의한 변화를 일으키지 않았다고 명시되어 있습니다(telmisartan label). 텔미사르탄은 당뇨병, 체중 감량 또는 지방간 질환에 승인되어 있지 않습니다.
근육 및 지구력
생쥐 실험에서는 장기 텔미사르탄 투여가 체중 증가를 억제하고 달리기 지구력을 높였으며 지근(slow-twitch) 근섬유의 비율을 증가시켰습니다. 이러한 효과는 PPARδ가 결핍된 생쥐에서는 사라졌는데, 이는 PPARδ/AMPK 경로가 관여함을 시사합니다(Feng et al., J Cell Mol Med 2011). 그러나 이는 동물 실험 데이터일 뿐입니다. PPARδ는 연구용 화합물인 카다린 (GW501516)이 표적으로 삼는 것과 동일한 수용체입니다.
인체 연구 근거는 운동 수행능력 향상 효과를 보여주지 않습니다. TELEX 임상시험은 말초동맥질환(다리 동맥 협착) 환자 114명을 감독 하 운동 병행 여부와 함께 6개월 동안 텔미사르탄 또는 위약군에 무작위 배정했습니다. 텔미사르탄은 6분 보행 거리(보정 차이 −16.8 m, 95% CI −35.9 ~ 2.2)나 기타 어떠한 이차 보행 지표도 개선하지 못했습니다(McDermott et al., JAMA 2022). 건강한 사람을 대상으로 근육량, 근력 또는 운동 수행능력에 대한 텔미사르탄의 효과를 검증한 대조 임상시험은 확인되지 않았습니다.
발기 기능 및 성 건강
텔미사르탄이 성 기능을 개선한다는 근거는 미약합니다.
- 사전 지정된 ONTARGET/TRANSCEND 하위 연구(환자 1,549명)에서 발기부전은 사망 및 심혈관 사건을 강력하게 예측했지만, 시험 약물(텔미사르탄, 라미프릴 또는 두 약물 병용)은 발기부전을 개선하거나 악화시키지 않았습니다(Böhm et al., Circulation 2010).
- 네 건의 무작위 배정 임상시험(고혈압 남성 2,809명)을 종합한 메타분석에서는 발사르탄 복용 시 성적 활동이 개선된 것으로 나타났으나, 로사르탄이나 텔미사르탄은 대조군 또는 위약 대비 발기 기능의 유의한 개선을 보이지 않았습니다(평균 차이 1.36; 신뢰구간에 ‘효과 없음’ 포함) (Ismail et al., Am J Mens Health 2019).
- 허가사항에는 인과관계가 확정되지 않은 채 임상시험 환자의 0.3%를 초과하여 보고된 이상반응 목록에 발기불능(impotence)이 포함되어 있으며, 시판 후 보고 사례에도 발기부전이 기재되어 있습니다.
발기부전 치료 목적으로 연구된 약물에 대해서는 시알리스 (타다라필) 페이지를 참고하십시오.
단백동화 스테로이드 사용과의 관련성
운동 수행능력 향상 목적의 사용자들 사이에서 텔미사르탄은 주로 혈압 조절 약물로 논의됩니다. 기저의 혈압 문제 자체는 실제로 존재합니다. 취미로 근력 운동을 하는 남성들을 대상으로 한 단면 연구에서 현재 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 (AAS)를 사용 중인 37명은 대조군 30명에 비해 24시간 수축기 혈압이 더 높았으며(132 대 124 mmHg), 수축기 고혈압 빈도도 더 높았습니다(51% 대 17%). 또한 현재 사용자들은 알도스테론 수치가 더 높고 대동맥 경직도도 더 심했습니다(Rasmussen et al., J Hypertens 2018).
그러나 단백동화 스테로이드 사용자를 대상으로 텔미사르탄이나 다른 ARB 약물을 검증한 발표된 임상시험은 없습니다. 이 약물이 스테로이드와 관련된 심혈관, 신장 또는 대사적 위해를 상쇄해 준다는 주장은 통제된 인체 데이터로 뒷받침되지 않습니다. 본 라이브러리에서 다루는 다른 혈압약으로는 네비볼롤과 스피로노락톤이 있습니다.
부작용 및 위험성
박스형 경고문: 태아 독성
레닌-안지오텐신 시스템에 작용하는 약물을 임신 중기 및 후기에 사용하면 발달 중인 태아에게 손상을 입히고 사망에 이르게 할 수 있습니다. 보고된 위해 사례로는 양수 과소증, 폐 및 두개골 발육 부전, 신부전 및 사망이 있습니다. 허가사항은 임신이 확인되는 즉시 텔미사르탄 복용을 중단하도록 지시하며, 치료 중에는 모유 수유를 하지 않도록 권고합니다(telmisartan label).
흔한 부작용
위약 대조 고혈압 임상시험에서 전체 이상반응 발생률은 위약과 유사했습니다. 위약보다 1% 이상 더 흔하게 발생한 이상반응은 소수에 불과했습니다.
| 이상반응 | 텔미사르탄 (n = 1,455) | 위약 (n = 380) |
|---|---|---|
| 상기도 감염 | 7% | 6% |
| 요통 (등 통증) | 3% | 1% |
| 부비동염 | 3% | 2% |
| 설사 | 3% | 2% |
| 인두염 | 1% | 0% |
| 이상반응으로 인한 복용 중단 | 2.8% | 6.1% |
기침은 텔미사르탄군과 위약군 모두에서 1.6%로 발생했습니다. TRANSCEND 임상시험에서 텔미사르탄군에서 1% 이상 더 흔하게 발생한 중대한 이상반응은 간헐적 파행(보행 시 다리 통증; 7% 대 6%)과 피부 궤양(3% 대 2%)뿐이었습니다.
저혈압, 신장 기능 및 칼륨
- 저혈압: 고용량 이뇨제를 복용 중인 사람처럼 체내 염분이나 체액량이 고갈된 사람에게서 발생할 가능성이 더 높습니다. 발한, 구토 또는 설사로 인한 탈수는 어지러움이나 실신으로 이어질 수 있습니다.
- 신장 기능: 신장 기능이 레닌-안지오텐신 시스템에 크게 의존하는 환자(중증 심부전, 신장 질환, 신동맥 협착)에서 ARB는 소변량 감소, 크레아티닌 상승 및 드물게 급성 신부전과 관련이 있었습니다.
- 고칼륨혈증(혈중 칼륨 수치 상승): 진행성 신장 질환, 심부전, 그리고 칼륨 보충제, 칼륨 보존성 이뇨제 또는 칼륨 함유 소금 대체제를 사용할 때 위험이 높아집니다.
- 혈관부종: 얼굴, 입술 또는 목구멍의 부종은 드물게 발생하지만, 시판 후 보고 사례에는 치명적인 경우가 포함되어 있습니다.
- 횡문근융해증: 텔미사르탄을 포함한 ARB 계열 약물에서 드물게 근육 조직이 파괴되는 횡문근융해증 사례가 보고되었습니다.
상호작용
허가사항에 기재된 약물 상호작용은 다음과 같습니다(telmisartan label).
| 약물 | 영향 |
|---|---|
| ACE 억제제 (예: 라미프릴) | ONTARGET 임상시험에서 이중 차단은 추가 이점 없이 신장 기능 장애를 증가시켰음; 허가사항은 병용을 피하도록 권고함. 또한 텔미사르탄은 라미프릴 노출량을 약 2배 증가시킴 |
| 알리스키렌 (Aliskiren) | 당뇨병 환자에서 병용 금기; 사구체여과율(GFR)이 60 mL/min/1.73 m² 미만인 경우 병용을 피할 것 |
| COX-2 억제제를 포함한 비스테로이드성 소염진통제 (NSAIDs) | 고령자, 체액 결핍 환자 또는 신기능 저하 환자에서 신장 기능 악화 위험; 혈압 강하 효과를 감소시킬 수 있음 |
| 리튬 (Lithium) | 리튬 혈중 농도 상승 및 독성 보고됨; 혈중 농도 모니터링 필요 |
| 디곡신 (Digoxin) | 디곡신 최고 혈중 농도 중앙값 49% 상승 및 최저 농도 20% 상승; 혈중 농도 모니터링 필요 |
| CYP2C19에 의해 대사되는 약물 | 시험관 내(in vitro)에서 일부 CYP2C19 억제 작용 관찰; 그 외 CYP450 상호작용은 예상되지 않음 |
복용하면 안 되는 사람
- 텔미사르탄에 대해 알려진 과민반응(아나필락시스 또는 혈관부종)이 있는 사람.
- 알리스키렌을 복용 중인 당뇨병 환자.
- 임산부 (박스형 경고문).
소아에서의 안전성과 유효성은 확립되지 않았습니다.
법적 지위 및 스포츠에서의 사용
미국에서 텔미사르탄은 전문의약품입니다(telmisartan label).
텔미사르탄 및 ARB 계열은 세계반도핑기구 (WADA) 2026 금지목록 (Prohibited List)에 이름이 올라 있지 않습니다. 다만 도핑 검사를 받는 운동선수에게는 다음 두 가지 사항이 중요합니다.
- 텔미사르탄 복합 정제에 포함된 히드로클로로티아지드는 이뇨제로서 S5 분류에 따라 상시 금지됩니다.
- S4.4 분류는 PPARδ 작용제와 AMPK 활성화제를 금지합니다. 텔미사르탄은 해당 항목에 명시되어 있지 않으며, PPARδ와의 연관성은 생쥐 실험에서만 나온 것입니다.
핵심 요약
- 하루 한 번 복용하는 혈압약입니다. 텔미사르탄은 안지오텐신 II 제1형 수용체를 차단하고 약 24시간의 반감기를 가지며, 80 mg 용량에서 위약 대비 혈압을 약 12–13/7–8 mmHg 낮춥니다.
- 입증된 임상 결과 데이터를 보유하고 있습니다. ONTARGET 임상시험(환자 25,620명)에서 심혈관 사건 예방 효과가 라미프릴과 동등하면서 기침과 혈관부종은 더 적었습니다. 단, 두 약물을 병용하는 것은 추가적인 이점 없이 위해성만 높였습니다.
- 대사 효과는 소폭입니다. 실험실 연구에서는 부분적인 PPARγ 활성화가 관찰되지만, 인체 메타분석에서는 인슐린 저항성과 내장지방의 소폭 변화만 확인되었으며 일부 임상시험에서는 아무런 효과가 없었습니다.
- 운동 수행능력이나 성 기능 개선에 대한 근거는 없습니다. 지구력 향상은 생쥐에서만 관찰되었고 인체 보행 임상시험 결과는 부정적이었으며, 임상시험들에서 발기 기능 개선도 나타나지 않았습니다.
- 스테로이드 사용자 대상 임상시험은 없습니다. AAS 사용은 혈압 상승과 관련이 있지만, 이 집단에서 텔미사르탄을 검증한 임상시험은 없습니다.
- 주요 위험 요인. 태아 독성(박스형 경고문), 저혈압, 고칼륨혈증 및 신장 문제가 있으며, 특히 ACE 억제제, 알리스키렌 또는 NSAIDs와 병용할 때 주의해야 합니다.
출처
- Mylan Pharmaceuticals. Telmisartan tablets prescribing information (revised March 2023). DailyMed.
- US Food and Drug Administration. Drugs@FDA: Micardis (telmisartan), NDA 020850, approval history. FDA.
- Boehringer Ingelheim. Micardis HCT (telmisartan and hydrochlorothiazide) tablets prescribing information. DailyMed.
- National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 65999, Telmisartan. PubChem.
- ONTARGET Investigators, Yusuf S, Teo KK, Pogue J, et al. Telmisartan, ramipril, or both in patients at high risk for vascular events. N Engl J Med. 2008;358(15):1547–1559. PubMed.
- TRANSCEND Investigators, Yusuf S, Teo K, Anderson C, et al. Effects of the angiotensin-receptor blocker telmisartan on cardiovascular events in high-risk patients intolerant to angiotensin-converting enzyme inhibitors: a randomised controlled trial. Lancet. 2008;372(9644):1174–1183. PubMed.
- Benson SC, Pershadsingh HA, Ho CI, et al. Identification of telmisartan as a unique angiotensin II receptor antagonist with selective PPARgamma-modulating activity. Hypertension. 2004;43(5):993–1002. PubMed.
- Schupp M, Janke J, Clasen R, et al. Angiotensin type 1 receptor blockers induce peroxisome proliferator-activated receptor-gamma activity. Circulation. 2004;109(17):2054–2057. PubMed.
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