Izokapronian testosteronu to testosteron z przyłączonym krótkim, rozgałęzionym sześciowęglowym estrem (izokapronianem, nazywanym również 4-metylopentanianem). Podobnie jak inne estry testosteronu, podaje się go we wstrzyknięciu domięśniowym w roztworze olejowym, skąd powoli uwalnia się z depotu, a następnie we krwi ulega odszczepieniu z powrotem do zwykłego testosteronu.
W sprawdzonych przez nas rejestrach produktów leczniczych nie jest on sprzedawany samodzielnie jako osobny lek. Jego jedyne zastosowanie medyczne to funkcja jednego z czterech estrów w preparatach złożonych, takich jak Sustanon 250 i Omnadren 250, z których każdy zawiera 60 mg tego estru na mL. Najważniejszy fakt: żadne badanie farmakokinetyczne ani kliniczne z udziałem ludzi nie oceniało samego izokapronianu testosteronu. Wszystko, co wiadomo o jego działaniu u ludzi, pochodzi z badań nad tymi mieszaninami estrów.
Na tej stronie podsumowano informacje zawarte w charakterystykach produktu, rejestrach leków, badaniach nad preparatami złożonymi oraz pracach z zakresu badań antydopingowych. Materiał ma wyłącznie charakter edukacyjny i nie stanowi porady medycznej.
| Właściwość | Szczegóły |
|---|---|
| Klasa leku | Androgen; ester testosteronu (steroid anaboliczno-androgenny) |
| Produkty | Składnik preparatów Sustanon 250 (Wielka Brytania) i Omnadren 250 (Polska), po 60 mg/mL w każdym; nie znaleziono zarejestrowanego produktu jednoskładnikowego |
| Droga podania | Głębokie wstrzyknięcie domięśniowe, jako część roztworu olejowego |
| Budowa chemiczna | 17β-izokapronian testosteronu, C₂₅H₃₈O₃, 386,6 g/mol |
| Zawartość testosteronu | ≈75% masy estru (60 mg estru ≈ 45 mg testosteronu) |
| Okres półtrwania | Brak opublikowanych danych u ludzi dla wyizolowanego estru; mieszanina Sustanon 250 osiąga szczyt po 24–48 h i spada do dolnej granicy normy po ≈21 dniach (etykieta) |
| Status w USA | Nie wchodzi w skład żadnego produktu zatwierdzonego przez FDA (amerykańską Agencję Żywności i Leków); testosteron i jego estry należą do wykazu III (Schedule III) |
| Status WADA | Zabroniony w każdym czasie (S1.1 steroidy anaboliczno-androgenne, w tym estry) |
Czym jest
Ester ten powstaje z kwasu izokapronowego (kwasu 4-metylopentanowego) – sześciowęglowego kwasu tłuszczowego z rozgałęzieniem w pobliżu końca łańcucha. Jest on przyłączony w pozycji 17β cząsteczki testosteronu. Baza PubChem opisuje ten związek jako izokapronian testosteronu (testosterone isocaproate), numer CAS 15262-86-9, o wzorze sumarycznym C₂₅H₃₈O₃ i masie cząsteczkowej 386,6 g/mol (PubChem).
Sam ester nie wykazuje własnego działania hormonalnego. Sprawia natomiast, że cząsteczka jest lepiej rozpuszczalna w tłuszczach, dzięki czemu wolniej opuszcza olejowy depot. Po przedostaniu się do krwiobiegu enzymy z grupy esteraz odszczepiają ester i uwalniają testosteron (brytyjska ChPL [SmPC]). Praca przeglądowa z zakresu farmakologii steroidów wyjaśnia, że czas działania zależy od długości łańcucha kwasowego oraz od postaci leku. Z reguły im dłuższy łańcuch, tym wolniej ester uwalnia się z miejsca wstrzyknięcia (Kicman, Br J Pharmacol 2008).
Sytuuje to izokapronian pomiędzy krótkimi a długimi estrami. Poniższa tabela porównuje go z pokrewnymi estrami na podstawie mas cząsteczkowych z bazy PubChem oraz obliczeniowego wskaźnika lipofilności PubChem (XLogP3 – wyższa wartość oznacza lepszą rozpuszczalność w tłuszczach):
| Ester | Łańcuch kwasowy | Masa cząsteczkowa | Udział czystego testosteronu | Obliczony XLogP3 |
|---|---|---|---|---|
| Propionian | 3 atomy węgla | 344,5 g/mol | ≈84% | 4,4 |
| Izokapronian | 6 atomów węgla (rozgałęziony) | 386,6 g/mol | ≈75% | 5,5 |
| Fenylopropionian | 3 atomy węgla oraz pierścień fenylowy | 420,6 g/mol | ≈69% | 5,8 |
| Enantan | 7 atomów węgla | 400,6 g/mol | ≈72% | 6,3 |
| Cypionian | 8 atomów węgla, z pierścieniem | 412,6 g/mol | ≈70% | 6,4 |
| Dekanian | 10 atomów węgla | 442,7 g/mol | ≈65% | 8,0 |
Sam testosteron ma masę cząsteczkową 288,4 g/mol. Udział procentowy obliczono, dzieląc 288,4 przez masę cząsteczkową danego estru.
Lipofilność stanowi jedynie orientacyjny wskaźnik tempa uwalniania. Sugeruje ona, że izokapronian uwalnia się szybciej niż enantan czy dekanian, a wolniej niż propionian, jednak w żadnym badaniu z udziałem ludzi nie zmierzono bezpośrednio szybkości jego uwalniania.
Uwaga dotycząca podawanych okresów półtrwania. W źródłach internetowych można znaleźć konkretne wartości okresu półtrwania dla izokapronianu testosteronu, często wynoszące kilka dni. Nie udało nam się powiązać żadnej z tych liczb z badaniem farmakokinetycznym wyizolowanego estru u ludzi, dlatego nie powtarzamy ich w tym opracowaniu. Jedyne dane dotyczące dynamiki stężeń u ludzi pochodzą z opisanej poniżej mieszaniny czterech estrów.
Produkty zawierające ten ester
W medycynie izokapronian testosteronu występuje wyłącznie jako składnik mieszanin czterech estrów:
| Produkt | Kraj rejestracji | Estry w 1 mL | Źródło |
|---|---|---|---|
| Sustanon 250 | Wielka Brytania (pierwsze dopuszczenie w 1973 r.) | Propionian 30 mg, fenylopropionian 60 mg, izokapronian 60 mg, dekanian 100 mg | brytyjska ChPL (SmPC) |
| Omnadren 250 | Polska | Propionian 30 mg, fenylopropionian 60 mg, izokapronian 60 mg, dekanian 100 mg | Rejestr Produktów Leczniczych (Polska) |
W preparacie Sustanon 250 dawka 60 mg izokapronianu dostarcza ≈45 mg testosteronu. Stanowi to około jednej czwartej ze 176 mg czystego testosteronu deklarowanych w charakterystyce produktu dla każdej ampułki. W polskim rejestrze lek Omnadren 250 widnieje z tymi samymi czterema estrami w identycznych ilościach, pod kodem ATC G03BA03 – tym samym, co Sustanon 250.
Wyszukiwanie izokapronianu w polskim rejestrze zwróciło wyłącznie wpisy dotyczące leku Omnadren 250. W bazie leków zatwierdzonych przez FDA nie znaleziono żadnego produktu zawierającego izokapronian testosteronu (openFDA Drugs@FDA).
Jak zachowuje się w organizmie
Co pokazują dane dotyczące mieszanin estrów
Ponieważ izokapronian jest podawany wyłącznie w preparatach złożonych, jego indywidualnego udziału w stężeniu testosteronu we krwi nie da się oddzielić od pozostałych trzech estrów. Dane dla mieszaniny przedstawiają się następująco:
| Parametr | Wynik | Źródło |
|---|---|---|
| Maksymalne stężenie testosteronu całkowitego po jednej dawce leku Sustanon 250 | ≈70 nmol/L (≈2000 ng/dL) | brytyjska ChPL (SmPC) |
| Czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego | ≈24–48 h | brytyjska ChPL (SmPC) |
| Powrót do dolnej granicy prawidłowego zakresu dla mężczyzn | ≈21 dni | brytyjska ChPL (SmPC) |
| Testosteron całkowity 24 h po jednej dawce, zdrowi młodzi mężczyźni (n = 9) | 19,8 → 81,4 nmol/L | Solheim et al., Front Physiol 2020 |
| LH 24 h po jednej dawce | 3,8 → 1,6 j.m./L | Solheim et al. 2020 |
| Estradiol 24 h po jednej dawce | 63,5 → 99,0 pmol/L | Solheim et al. 2020 |
1 nmol/L testosteronu ≈ 28,8 ng/dL. LH (hormon luteinizujący) to sygnał z przysadki mózgowej pobudzający jądra do własnej produkcji testosteronu.
Po uwolnieniu hormon jest zwykłym testosteronem. Charakterystyka produktu podaje, że ulega on przekształceniu w dihydrotestosteron (DHT) oraz estradiol, w badaniach laboratoryjnych wiąże się z białkami osocza i SHBG (globuliną wiążącą hormony płciowe) w ponad 97%, a wydalany jest głównie z moczem w postaci sprzężonej jako etiocholanolon i androsteron (brytyjska ChPL [SmPC]).
Niezmieniony ester we krwi
Laboratoria antydopingowe potrafią oznaczyć niezmieniony ester izokapronianowy we krwi, zanim esterazy go odszczepią. Wykrycie nienaruszonego estru dowodzi, że testosteron pochodził z zewnątrz organizmu.
- Surowica i osocze. W badaniu z udziałem 6 ochotników, którzy otrzymali pojedyncze wstrzyknięcie preparatu Sustanon lub undekanianu testosteronu, każdy podany ester – w tym izokapronian – został następnie wykryty we krwi. Czas wykrywalności zależał od rodzaju podanego estru (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015). Maksymalne stężenia estrów występowały w ciągu 24–72 godzin, różniąc się pomiędzy poszczególnymi osobami oraz w zależności od długości łańcucha estrowego, jak podsumowano w późniejszej pracy (Solheim et al., Front Physiol 2020).
- Suche krople krwi (DBS). U 9 mężczyzn, którym podano dwa wstrzyknięcia leku Sustanon 250, w próbkach suchych kropli krwi wykrywalne były wszystkie cztery estry: izokapronian, propionian, fenylopropionian i dekanian. Sustanon wykrywano u każdego uczestnika przez co najmniej 5 dni, a trzy z estrów – do 14 dni (Solheim et al., Drug Test Anal 2022).
Badania te zaprojektowano w celu wykrywania stosowania substancji, a nie pomiaru okresu półtrwania. Opublikowane streszczenia nie podają swoistego tempa eliminacji samego izokapronianu.
Zatwierdzone zastosowanie medyczne
Sam izokapronian testosteronu nie ma zatwierdzonych wskazań medycznych. Jako składnik leku Sustanon 250 wchodzi w skład produktu zatwierdzonego w brytyjskiej charakterystyce produktu do (brytyjska ChPL [SmPC]):
- terapii zastępczej testosteronem u mężczyzn z hipogonadyzmem potwierdzonym objawami klinicznymi i badaniami krwi;
- terapii wspomagającej u transpłciowych mężczyzn (kobieta–mężczyzna).
Zalecana w etykiecie dawka dla dorosłych wynosi zazwyczaj jedno wstrzyknięcie 1 mL co 3 tygodnie, dostosowywane do odpowiedzi na leczenie. Specjalistyczne ośrodki stosowały u transpłciowych mężczyzn dawkę 1 mL co 2 do 4 tygodni. Etykieta wskazuje, że bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci i młodzieży nie zostały wystarczająco ustalone. Pełny opis mieszaniny znajduje się na stronie poświęconej preparatowi Sustanon 250.
Co pokazują badania
W żadnym badaniu z udziałem ludzi nie oceniano samego izokapronianu testosteronu, brak więc swoistych dla tego estru danych dotyczących wpływu na mięśnie, siłę, skład ciała czy bezpieczeństwo. We wszystkich poniższych badaniach stosowano zawierające go mieszaniny.
Opóźnione dojrzewanie płciowe u chłopców
W badaniu bez grupy kontrolnej leczono 13 chłopców z konstytucjonalnym opóźnieniem wzrastania i dojrzewania (będącym fizjologicznym wariantem późniejszego początku pokwitania) za pomocą połączenia trzech estrów: propionianu, fenylopropionianu i izokapronianu. Otrzymali oni 200 mg testosteronu we wstrzyknięciach domięśniowych 4 razy w odstępach 3-tygodniowych i byli obserwowani przez 2 lata (Büyükgebiz, Turk J Pediatr 1993):
| Parametr | Przed leczeniem | Po 2 latach |
|---|---|---|
| Tempo wzrastania | 4,5 cm/rok | 8,4 cm/rok |
| Przewidywany wzrost ostateczny | 173,5 cm | 173,3 cm (brak istotnej zmiany) |
| Rozpoczęcie pokwitania | — | Wszyscy (13) chłopcy |
Ze względu na brak grupy kontrolnej nie można określić, w jakim stopniu wyniki te odzwierciedlają działanie samego leczenia, a w jakim naturalny, opóźniony początek dojrzewania u badanych chłopców.
Pojedyncza dawka a wydolność sportowa
W randomizowanym, podwójnie zaślepionym badaniu kontrolowanym placebo 19 zdrowych młodych mężczyzn otrzymało jedno wstrzyknięcie preparatu Sustanon 250 (n = 9) lub placebo (n = 10). Mimo że po 24 godzinach stężenie testosteronu przekraczało mniej więcej czterokrotnie wartość wyjściową, nie odnotowano poprawy wysokości wyskoku, mocy w 30-sekundowym sprincie na cykloergometrze ani izometrycznej siły mięśni ramion (Solheim et al., Front Physiol 2020).
Badania długoterminowe pełnej mieszaniny – w tym dotyczące gęstości mineralnej kości, składu ciała oraz mięśni – podsumowano na stronie leku Sustanon 250. Dane z badań kontrolowanych dotyczące zależności między dawką testosteronu a przyrostem masy mięśniowej znajdują się na stronie poświęconej enantanowi testosteronu, który dostarcza ten sam hormon.
Działania niepożądane i ryzyko
Brak danych dotyczących bezpieczeństwa wyizolowanego estru. Po odszczepieniu dostarcza on zwykły testosteron, dlatego ryzyko pokrywa się z ryzykiem stosowania testosteronu oraz produktu, w którym jest podawany.
Działania niepożądane mieszaniny wymienione w etykiecie
Charakterystyka leku Sustanon 250 wymienia działania niepożądane związane z terapią androgenową ogółem (brytyjska ChPL [SmPC]):
| Częstość | Działania niepożądane |
|---|---|
| Często (od 1 na 100 do 1 na 10) | Przyrost masy ciała; podwyższony hematokryt (udział objętościowy krwinek czerwonych we krwi), stężenie hemoglobiny i liczba erytrocytów |
| Rzadko | Płucna mikrozatorowość olejowa (przedostanie się roztworu olejowego do płuc w trakcie lub bezpośrednio po wstrzyknięciu, powodujące kaszel, duszność, ból w klatce piersiowej lub omdlenie) |
| Częstość nieznana | Policytemia, zatrzymywanie płynów, nadciśnienie tętnicze, zmiany nastroju, depresja, zmiany libido, nudności, nieprawidłowe wyniki prób wątrobowych, trądzik, ginekomastia, obniżona liczba plemników, priapizm, rozrost gruczołu krokowego, podwyższone stężenie PSA, zmiany profilu lipidowego |
W etykiecie zaznaczono, że działań niepożądanych nie można szybko odwrócić poprzez odstawienie leku, ponieważ depot nadal uwalnia hormon. W przypadku kobiet charakterystyką ostrzega przed wirylizacją, obejmującą chrypkę, trądzik, nadmierne owłosienie, zaburzenia miesiączkowania i wypadanie włosów.
Hamowanie własnej osi hormonalnej
Egzogenny testosteron hamuje endogenną produkcję hormonu w organizmie. W duńskim badaniu stężenie LH spadło o ponad połowę w ciągu 24 godzin po pojedynczym wstrzyknięciu leku Sustanon 250 (Solheim et al., Front Physiol 2020). Etykieta wymienia obniżoną liczbę plemników wśród działań niepożądanych.
Opis przypadków raka piersi przy długotrwałym stosowaniu leku Omnadren
Polski ośrodek kliniczny obserwował 45 mężczyzn z hipogonadyzmem hipergonadotropowym (niewydolnością jąder) leczonych preparatem Omnadren 250 co 3–4 tygodnie przez okres od 5 do 26 lat. U 2 z nich rozpoznano raka piersi – po 11 i 15 latach terapii. Autorzy zwrócili uwagę na możliwy związek z długotrwałą zastępczą terapią androgenową (Medras et al., Breast Cancer Res Treat 2006). Była to niewielka seria przypadków bez grupy porównawczej, nie pozwala więc na ustalenie związku przyczynowo-skutkowego. Charakterystyka leku Sustanon 250 wymienia rozpoznanego lub podejrzewanego raka piersi jako przeciwwskazanie.
Kto nie powinien stosować mieszanin estrów
Zgodnie z charakterystyką leku Sustanon 250 jest on przeciwwskazany w przypadku:
- ciąży i karmienia piersią;
- rozpoznanego lub podejrzewanego raka gruczołu krokowego bądź raka piersi;
- uczulenia na którykolwiek składnik preparatu, w tym na nośnik w postaci oczyszczonego oleju arachidowego (z orzeszków ziemnych), a także u osób uczulonych na orzeszki ziemne lub soję.
Każdy mL zawiera również 100 mg alkoholu benzylowego, a etykieta wskazuje, że leku nie wolno podawać wcześniakom ani noworodkom.
Status prawny i stosowanie poza medycyną
- Stany Zjednoczone. Żaden produkt zatwierdzony przez FDA nie zawiera izokapronianu testosteronu (openFDA Drugs@FDA). Testosteron – wraz z jego solami, estrami i eterami – jest sklasyfikowany jako steroid anaboliczny z wykazu III (Schedule III) (21 CFR 1308.13).
- Sport. Testosteron figuruje w sekcji S1.1 (steroidy anaboliczno-androgenne) wraz z „ich estrami” i jest zabroniony w każdym czasie, zarówno podczas zawodów, jak i poza nimi (Lista zabronionych substancji i metod WADA na rok 2026). Etykieta leku Sustanon 250 ostrzega sportowców, że preparat może zakłócać wyniki badań antydopingowych.
- Wykrywanie. Poza badaniami krwi niezmieniony ester wykrywano również we włosach. W przypadku sądowo-lekarskim dotyczącym 29-letniego mężczyzny, który zmarł po długotrwałym stosowaniu kilku steroidów anabolicznych, segmentowa analiza włosów wykazała obecność izokapronianu testosteronu obok wielu innych steroidów i estrów (Gheddar et al., J Anal Toxicol 2023). Pojedynczy przypadek obejmujący wiele substancji nie pozwala powiązać zgonu z żadnym konkretnym związkiem.
- Jakość. Produkty sprzedawane poza aptekami nie podlegają nadzorowi. W analizie 40 zarekwirowanych preparatów steroidów anabolicznych, w tym produktów opisanych na etykiecie jako zawierające izokapronian testosteronu, 8 nie zawierało deklarowanej substancji czynnej, a inne były zafałszowane lub miały zaniżoną dawkę; w 4 próbkach wykryto sildenafil (Ribeiro et al., Steroids 2018).
Najważniejsze informacje
- Ester o średniej długości łańcucha, a nie samodzielny lek. Izokapronian testosteronu zawiera sześciowęglowy rozgałęziony ester, a sam testosteron stanowi około 75% jego masy. W sprawdzonych przez nas rejestrach występuje wyłącznie w mieszaninach czterech estrów.
- 60 mg/mL w preparatach Sustanon 250 i Omnadren 250. Dostarcza to ≈45 mg ze 176 mg testosteronu zawartych w każdej 1 mL ampułce leku Sustanon 250.
- Brak zweryfikowanego własnego okresu półtrwania. W żadnym badaniu z udziałem ludzi nie zmierzono kinetyki wyizolowanego estru. Mieszanina osiąga stężenie maksymalne po 24–48 godzinach i wraca do dolnej granicy normy po około 3 tygodniach.
- Ryzyko odpowiada działaniu testosteronu. Podwyższony hematokryt, zahamowanie własnej produkcji testosteronu i płodności, zmiany profilu lipidowego oraz wirylizacja u kobiet to wymienione w etykiecie działania mieszaniny.
- Substancja kontrolowana i zakazana w sporcie. Jako ester testosteronu należy w USA do wykazu III (Schedule III) i jest zabroniony w każdym czasie zgodnie z przepisami WADA. Niezmieniony ester można wykryć we krwi i we włosach.
Źródła
- Aspen Pharma Trading Limited. Sustanon 250, 250mg/ml solution for injection: Summary of Product Characteristics. PL 39699/0059; zaktualizowano w grudniu 2025 r. emc.
- Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych (Polska). Rejestr Produktów Leczniczych: Omnadren 250, roztwór do wstrzykiwań (30 mg + 60 mg + 60 mg + 100 mg)/ml, nr pozwolenia 03193. Rejestr Produktów Leczniczych.
- National Center for Biotechnology Information. PubChem compound summaries: testosterone isocaproate (CID 231084), testosterone (CID 6013), testosterone propionate (CID 5995), testosterone phenylpropionate (CID 14743), testosterone enanthate (CID 9416), testosterone cypionate (CID 441404), testosterone decanoate (CID 155143). PubChem.
- Kicman AT. Pharmacology of anabolic steroids. Br J Pharmacol. 2008;154(3):502–521. PubMed.
- Forsdahl G, Erceg D, Geisendorfer T, et al. Detection of testosterone esters in blood. Drug Test Anal. 2015;7(11-12):983–989. PubMed.
- Solheim SA, Mørkeberg J, Juul A, et al. An intramuscular injection of mixed testosterone esters does not acutely enhance strength and power in recreationally active young men. Front Physiol. 2020;11:563620. PubMed.
- Solheim SA, Levernaes MCS, Mørkeberg J, et al. Stability and detectability of testosterone esters in dried blood spots after intramuscular injections. Drug Test Anal. 2022;14(11-12):1926–1937. PubMed.
- Büyükgebiz A. Treatment of constitutional delayed puberty with a combination of testosterone esters. Turk J Pediatr. 1993;35(4):271–275. PubMed.
- Medras M, Filus A, Jozkow P, Winowski J, Sicinska-Werner T. Breast cancer and long-term hormonal treatment of male hypogonadism. Breast Cancer Res Treat. 2006;96(3):263–265. PubMed.
- Gheddar L, Blanchot A, Ameline A, Arbouche N, Raul JS, Kintz P. The power of keratinous matrices (head hair, body hair and nail clippings) analysis in a case of death involving anabolic agents. J Anal Toxicol. 2023;46(9):e307–e313. PubMed.
- Ribeiro MVM, Boralle N, Felippe LG, Pezza HR, Pezza L. ¹H NMR determination of adulteration of anabolic steroids in seized drugs. Steroids. 2018;138:47–56. PubMed.
- US Food and Drug Administration. Drugs@FDA dataset, queried via openFDA for the active ingredient testosterone isocaproate (no matches). openFDA.
- Drug Enforcement Administration. Schedules of controlled substances: Schedule III, paragraph (f), anabolic steroids. 21 CFR 1308.13. eCFR.
- World Anti-Doping Agency. World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026. WADA 2026 Prohibited List.