L’isocaproate de testostérone est de la testostérone à laquelle est fixé un ester court et ramifié à six atomes de carbone (isocaproate, aussi appelé 4-méthylpentanoate). Comme les autres esters de testostérone, il est injecté dans le muscle dans de l’huile, libéré lentement depuis le dépôt, puis reconverti en testostérone ordinaire dans le sang.
Il n’est pas vendu seul comme médicament dans les registres que nous avons consultés. Son seul usage médical est celui de l’un des quatre esters de produits à esters mélangés comme Sustanon 250 et Omnadren 250, qui en contiennent chacun 60 mg par mL. Le fait le plus important : aucune étude pharmacocinétique ou clinique chez l’humain n’a testé l’isocaproate de testostérone seul. Tout ce que l’on sait de lui chez l’humain provient d’études sur ces mélanges.
Cette page résume ce que rapportent les notices des produits, les registres de médicaments, les études sur les mélanges et la recherche antidopage. Elle a une visée uniquement éducative et ne constitue pas un avis médical.
| Propriété | Détail |
|---|---|
| Classe médicamenteuse | Androgène ; ester de testostérone (stéroïde anabolisant androgène) |
| Produits | Composant de Sustanon 250 (Royaume-Uni) et d’Omnadren 250 (Pologne), 60 mg/mL dans chacun ; aucun produit autorisé à ester unique trouvé |
| Voie | Injection intramusculaire profonde, au sein d’une solution huileuse |
| Chimie | 17β-isocaproate de testostérone, C₂₅H₃₈O₃, 386,6 g/mol |
| Teneur en testostérone | ≈75 % du poids de l’ester (60 mg d’ester ≈ 45 mg de testostérone) |
| Demi-vie | Aucune valeur humaine publiée pour l’ester isolé ; le mélange Sustanon 250 atteint son pic à 24–48 h et redescend dans le bas des valeurs normales en ≈21 jours (notice) |
| Statut aux États-Unis | Présent dans aucun produit autorisé par la FDA (agence américaine du médicament) ; la testostérone et ses esters relèvent de l’annexe III (Schedule III) |
| Statut AMA | Interdit en permanence (S1.1 stéroïdes anabolisants androgènes, esters compris) |
Qu’est-ce que c’est
L’ester est obtenu à partir de l’acide isocaproïque (acide 4-méthylpentanoïque), un acide gras à six atomes de carbone ramifié près de son extrémité. Il est fixé en position 17β de la testostérone. PubChem répertorie le composé sous le nom d’isocaproate de testostérone, numéro CAS 15262-86-9, de formule C₂₅H₃₈O₃ et de masse moléculaire 386,6 g/mol (PubChem).
L’ester n’a aucun rôle hormonal propre. Il rend la molécule plus liposoluble, de sorte qu’elle quitte le dépôt huileux plus lentement. Une fois dans le sang, des enzymes estérases le retirent et libèrent la testostérone (SmPC britannique). Une revue de pharmacologie des stéroïdes explique que la durée d’action dépend de la longueur de la chaîne acide et de la formulation. En général, plus la chaîne est longue, plus l’ester est libéré lentement (Kicman, Br J Pharmacol 2008).
L’isocaproate se situe ainsi entre les esters courts et les esters longs. Le tableau le compare aux esters apparentés, à partir des masses moléculaires de PubChem et du score de lipophilie calculé par PubChem (XLogP3 ; plus il est élevé, plus la molécule est liposoluble) :
| Ester | Chaîne acide | Masse moléculaire | Part de testostérone | XLogP3 calculé |
|---|---|---|---|---|
| Propionate | 3 carbones | 344,5 g/mol | ≈84 % | 4,4 |
| Isocaproate | 6 carbones (ramifiée) | 386,6 g/mol | ≈75 % | 5,5 |
| Phénylpropionate | 3 carbones plus un cycle phényle | 420,6 g/mol | ≈69 % | 5,8 |
| Énanthate | 7 carbones | 400,6 g/mol | ≈72 % | 6,3 |
| Cypionate | 8 carbones, avec un cycle | 412,6 g/mol | ≈70 % | 6,4 |
| Décanoate | 10 carbones | 442,7 g/mol | ≈65 % | 8,0 |
La testostérone elle-même pèse 288,4 g/mol. La part correspond à 288,4 divisé par la masse moléculaire de l’ester.
La lipophilie n’est qu’un indicateur approximatif de la vitesse de libération. Elle suggère que l’isocaproate est libéré plus vite que l’énanthate ou le décanoate et plus lentement que le propionate, mais aucune étude humaine n’a mesuré directement sa vitesse de libération.
À propos des demi-vies citées. Des sources en ligne donnent des demi-vies précises pour l’isocaproate de testostérone, souvent de l’ordre de plusieurs jours. Nous n’avons pu rattacher aucun de ces chiffres à une étude pharmacocinétique humaine de l’ester isolé ; nous ne les reprenons donc pas ici. Les seules données humaines sur la chronologie proviennent du mélange de quatre esters, décrit ci-dessous.
Produits qui en contiennent
L’isocaproate de testostérone n’apparaît en médecine qu’au sein de mélanges de quatre esters :
| Produit | Pays d’autorisation | Esters pour 1 mL | Source |
|---|---|---|---|
| Sustanon 250 | Royaume-Uni (première autorisation en 1973) | Propionate 30 mg, phénylpropionate 60 mg, isocaproate 60 mg, décanoate 100 mg | SmPC britannique |
| Omnadren 250 | Pologne | Propionate 30 mg, phénylpropionate 60 mg, isocaproate 60 mg, décanoate 100 mg | Registre polonais des médicaments |
Dans Sustanon 250, les 60 mg d’isocaproate apportent ≈45 mg de testostérone, soit environ un quart des 176 mg de testostérone que la notice indique pour chaque ampoule. Le registre polonais répertorie Omnadren 250 avec les mêmes quatre esters aux mêmes quantités, sous le code ATC G03BA03, le même que Sustanon 250.
Dans le registre polonais, une recherche sur l’isocaproate n’a renvoyé que des fiches d’Omnadren 250. La base de données des médicaments autorisés de la FDA n’a renvoyé aucun produit contenant de l’isocaproate de testostérone (openFDA Drugs@FDA).
Comment il se comporte dans l’organisme
Ce que montrent les données sur le mélange
Comme l’isocaproate n’est administré qu’en mélange, sa propre contribution à la testostérone sanguine ne peut pas être séparée de celle des trois autres esters. Les données sur le mélange sont les suivantes :
| Mesure | Résultat | Source |
|---|---|---|
| Pic de testostérone totale après une dose de Sustanon 250 | ≈70 nmol/L (≈2 000 ng/dL) | SmPC britannique |
| Délai jusqu’au pic | ≈24–48 h | SmPC britannique |
| Retour à la limite inférieure des valeurs normales masculines | ≈21 jours | SmPC britannique |
| Testostérone totale 24 h après une dose, jeunes hommes en bonne santé (n = 9) | 19,8 → 81,4 nmol/L | Solheim et al., Front Physiol 2020 |
| LH 24 h après une dose | 3,8 → 1,6 UI/L | Solheim et al. 2020 |
| Estradiol 24 h après une dose | 63,5 → 99,0 pmol/L | Solheim et al. 2020 |
1 nmol/L de testostérone ≈ 28,8 ng/dL. La LH (hormone lutéinisante) est le signal hypophysaire qui stimule la production propre de testostérone par les testicules.
Après sa libération, l’hormone est de la testostérone ordinaire. La notice indique qu’elle est convertie en dihydrotestostérone (DHT) et en estradiol, qu’elle se lie aux protéines plasmatiques et à la SHBG (globuline liant les hormones sexuelles) à plus de 97 % in vitro, et qu’elle est excrétée principalement dans l’urine sous forme de conjugués d’étiocholanolone et d’androstérone (SmPC britannique).
L’ester intact dans le sang
Les laboratoires antidopage peuvent mesurer l’ester isocaproate intact dans le sang, avant que les estérases ne le coupent. La présence d’un ester intact prouve que la testostérone provient de l’extérieur de l’organisme.
- Sérum et plasma. Dans une étude chez 6 volontaires ayant reçu une seule injection de Sustanon ou d’undécanoate de testostérone, chaque ester administré, y compris l’isocaproate, a ensuite été détecté dans le sang. La durée de détection dépendait de l’ester administré (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015). Les concentrations maximales des esters ont été atteintes en 24–72 heures, avec des variations selon les personnes et selon la longueur de la chaîne de l’ester, comme l’a résumé une étude ultérieure (Solheim et al., Front Physiol 2020).
- Gouttes de sang séché. Chez 9 hommes ayant reçu deux injections de Sustanon 250, les esters isocaproate, propionate, phénylpropionate et décanoate étaient tous détectables dans des gouttes de sang séché. Le Sustanon a été détecté chez tous les sujets pendant au moins 5 jours, et trois des esters jusqu’à 14 jours (Solheim et al., Drug Test Anal 2022).
Ces études étaient conçues pour détecter l’usage, pas pour mesurer une demi-vie. Les résumés publiés ne donnent pas de vitesse d’élimination propre à l’isocaproate.
Usage médical autorisé
Il n’existe aucun usage autorisé de l’isocaproate de testostérone seul. En tant que composant de Sustanon 250, il fait partie d’un produit que la notice britannique autorise pour (SmPC britannique) :
- le traitement de remplacement de la testostérone chez les hommes atteints d’un hypogonadisme confirmé par les signes cliniques et des analyses sanguines ;
- le traitement d’appoint chez les hommes transgenres (femme vers homme).
La dose indiquée chez l’adulte est généralement d’une injection de 1 mL toutes les 3 semaines, ajustée selon la réponse. Des centres spécialisés ont utilisé 1 mL toutes les 2 à 4 semaines chez les hommes transgenres. La notice indique que la sécurité et l’efficacité n’ont pas été suffisamment établies chez l’enfant et l’adolescent. Le mélange complet est présenté sur la page Sustanon 250.
Ce que montre la recherche
Aucun essai n’a testé l’isocaproate de testostérone seul chez l’humain ; il n’existe donc aucune donnée propre à l’isocaproate sur le muscle, la force, la composition corporelle ou la sécurité. Les études ci-dessous ont toutes utilisé des mélanges qui en contiennent.
Retard pubertaire chez le garçon
Une étude non contrôlée a traité 13 garçons présentant un retard pubertaire constitutionnel (un démarrage tardif de la puberté, variante de la normale) par une association de trois esters : propionate, phénylpropionate et isocaproate. Ils ont reçu 200 mg de testostérone par injection intramusculaire 4 fois à 3 semaines d’intervalle, et ont été suivis pendant 2 ans (Büyükgebiz, Turk J Pediatr 1993) :
| Mesure | Avant | Après 2 ans |
|---|---|---|
| Vitesse de croissance | 4,5 cm/an | 8,4 cm/an |
| Taille adulte prédite | 173,5 cm | 173,3 cm (pas de changement significatif) |
| Entrée en puberté | — | Les 13 garçons |
En l’absence de groupe témoin, il n’est pas possible de dire quelle part de ces résultats revient au traitement plutôt qu’au démarrage naturel, retardé, de la puberté chez ces garçons.
Une dose unique et la performance sportive
Dans un essai randomisé en double aveugle contrôlé contre placebo, 19 jeunes hommes en bonne santé ont reçu une injection de Sustanon 250 (n = 9) ou un placebo (n = 10). Bien que la testostérone ait été environ quatre fois supérieure à la valeur initiale 24 heures plus tard, il n’y a eu aucune amélioration de la hauteur de saut, de la puissance en sprint de 30 secondes sur vélo ni de la force isométrique du bras (Solheim et al., Front Physiol 2020).
Les études à plus long terme sur le mélange complet, y compris sur la densité osseuse, la composition corporelle et le muscle, sont résumées sur la page Sustanon 250. Pour des données contrôlées sur la dose de testostérone et le muscle, consultez l’énanthate de testostérone, qui apporte la même hormone.
Effets indésirables et risques
Il n’existe aucune donnée de sécurité sur l’ester isolé. Une fois clivé, il apporte de la testostérone ordinaire ; les risques sont donc ceux de la testostérone et du produit dans lequel il est administré.
Effets indésirables du mélange selon la notice
La notice de Sustanon 250 énumère les réactions associées au traitement androgénique en général (SmPC britannique) :
| Fréquence | Réactions |
|---|---|
| Fréquents (1 sur 100 à 1 sur 10) | Prise de poids ; augmentation de l’hématocrite (la part du sang constituée de globules rouges), de l’hémoglobine et du nombre de globules rouges |
| Rares | Micro-embolie pulmonaire huileuse (huile atteignant les poumons pendant ou juste après l’injection, provoquant toux, essoufflement, douleur thoracique ou malaise) |
| Fréquence indéterminée | Polyglobulie, rétention d’eau, hypertension artérielle, troubles de l’humeur, dépression, modifications de la libido, nausées, anomalies du bilan hépatique, acné, gynécomastie, faible nombre de spermatozoïdes, priapisme, augmentation du volume de la prostate, PSA élevé, modifications lipidiques |
La notice indique que les effets indésirables ne peuvent pas être rapidement inversés par l’arrêt du traitement, car le dépôt continue de libérer l’hormone. Chez la femme, elle met en garde contre une virilisation, notamment enrouement, acné, pilosité excessive, troubles des règles et chute de cheveux.
Freinage hormonal
La testostérone exogène met à l’arrêt la production propre de l’organisme. Dans l’essai danois, la LH a diminué de plus de moitié dans les 24 heures suivant une injection de Sustanon 250 (Solheim et al., Front Physiol 2020). La notice mentionne un faible nombre de spermatozoïdes parmi les réactions.
Signalement de cancer du sein sous Omnadren au long cours
Une clinique polonaise a suivi 45 hommes atteints d’hypogonadisme hypergonadotrope (insuffisance testiculaire) traités par Omnadren 250 toutes les 3–4 semaines pendant 5–26 ans. Un cancer du sein a été diagnostiqué chez 2 d’entre eux, après 11 et 15 ans de traitement. Les auteurs ont évoqué un lien possible avec le traitement androgénique de remplacement au long cours (Medras et al., Breast Cancer Res Treat 2006). Il s’agissait d’une petite série de cas sans groupe de comparaison, qui ne peut donc pas établir de lien de causalité. La notice de Sustanon 250 mentionne le cancer du sein connu ou suspecté comme contre-indication.
Qui ne doit pas utiliser ces mélanges
La notice de Sustanon 250 le contre-indique en cas de :
- grossesse et allaitement ;
- cancer de la prostate ou du sein connu ou suspecté ;
- allergie à l’un des composants, y compris l’huile d’arachide raffinée servant d’excipient, et chez les personnes allergiques à l’arachide ou au soja.
Chaque mL contient aussi 100 mg d’alcool benzylique, et la notice indique qu’il ne doit pas être administré aux prématurés ni aux nouveau-nés.
Statut légal et usage en dehors de la médecine
- États-Unis. Aucun produit autorisé par la FDA ne contient d’isocaproate de testostérone (openFDA Drugs@FDA). La testostérone, y compris ses sels, esters et éthers, est un stéroïde anabolisant de l’annexe III (21 CFR 1308.13).
- Sport. La testostérone figure dans la section S1.1 stéroïdes anabolisants androgènes, avec « their esters » (leurs esters), et est interdite en permanence, en et hors compétition (Liste des interdictions 2026 de l’AMA (Agence mondiale antidopage)). La notice de Sustanon 250 avertit les sportifs qu’il peut interférer avec les contrôles antidopage.
- Détection. Au-delà des analyses de sang, l’ester intact a été retrouvé dans les cheveux. Dans un cas médico-légal concernant un homme de 29 ans décédé après un usage prolongé de plusieurs stéroïdes anabolisants, l’analyse segmentaire des cheveux a détecté de l’isocaproate de testostérone avec de nombreux autres stéroïdes et esters (Gheddar et al., J Anal Toxicol 2023). Un cas unique impliquant de nombreuses substances ne permet pas de relier le décès à un composé en particulier.
- Qualité. Les produits vendus hors pharmacie ne sont pas réglementés. Dans une analyse de 40 produits stéroïdiens anabolisants saisis, dont certains étiquetés comme contenant de l’isocaproate de testostérone, 8 ne contenaient pas le principe actif indiqué, et d’autres étaient frelatés ou sous-dosés ; du sildénafil a été trouvé dans 4 d’entre eux (Ribeiro et al., Steroids 2018).
Points clés
- Un ester de longueur moyenne, pas un médicament à part entière. L’isocaproate de testostérone porte un ester ramifié à six carbones et contient environ 75 % de testostérone en poids. Dans les registres que nous avons consultés, il n’apparaît que dans des mélanges de quatre esters.
- 60 mg par mL dans Sustanon 250 et Omnadren 250. Cela fournit ≈45 mg des 176 mg de testostérone de chaque ampoule de 1 mL de Sustanon 250.
- Aucune demi-vie propre vérifiée. Aucune étude humaine n’a mesuré la cinétique de l’ester isolé. Le mélange atteint son pic à 24–48 heures et revient dans le bas des valeurs normales en environ 3 semaines.
- Les risques sont ceux de la testostérone. Hausse de l’hématocrite, freinage de la testostérone propre et de la fertilité, modifications lipidiques et virilisation chez la femme sont des effets du mélange mentionnés dans la notice.
- Contrôlé et interdit. Il relève de l’annexe III aux États-Unis en tant qu’ester de testostérone et est interdit en permanence selon les règles de l’AMA. L’ester intact peut être détecté dans le sang et les cheveux.
Sources
- Aspen Pharma Trading Limited. Sustanon 250, 250mg/ml solution for injection: Summary of Product Characteristics. PL 39699/0059 ; révisé en décembre 2025. emc.
- Office for Registration of Medicinal Products, Medical Devices and Biocidal Products (Pologne). Registre des médicaments : Omnadren 250, solution injectable (30 mg + 60 mg + 60 mg + 100 mg)/ml, n° d’enregistrement 03193. Registre polonais.
- National Center for Biotechnology Information. Fiches de composés PubChem: isocaproate de testostérone (CID 231084), testostérone (CID 6013), propionate de testostérone (CID 5995), phénylpropionate de testostérone (CID 14743), énanthate de testostérone (CID 9416), cypionate de testostérone (CID 441404), décanoate de testostérone (CID 155143). PubChem.
- Kicman AT. Pharmacology of anabolic steroids. Br J Pharmacol. 2008;154(3):502–521. PubMed.
- Forsdahl G, Erceg D, Geisendorfer T, et al. Detection of testosterone esters in blood. Drug Test Anal. 2015;7(11-12):983–989. PubMed.
- Solheim SA, Mørkeberg J, Juul A, et al. An intramuscular injection of mixed testosterone esters does not acutely enhance strength and power in recreationally active young men. Front Physiol. 2020;11:563620. PubMed.
- Solheim SA, Levernaes MCS, Mørkeberg J, et al. Stability and detectability of testosterone esters in dried blood spots after intramuscular injections. Drug Test Anal. 2022;14(11-12):1926–1937. PubMed.
- Büyükgebiz A. Treatment of constitutional delayed puberty with a combination of testosterone esters. Turk J Pediatr. 1993;35(4):271–275. PubMed.
- Medras M, Filus A, Jozkow P, Winowski J, Sicinska-Werner T. Breast cancer and long-term hormonal treatment of male hypogonadism. Breast Cancer Res Treat. 2006;96(3):263–265. PubMed.
- Gheddar L, Blanchot A, Ameline A, Arbouche N, Raul JS, Kintz P. The power of keratinous matrices (head hair, body hair and nail clippings) analysis in a case of death involving anabolic agents. J Anal Toxicol. 2023;46(9):e307–e313. PubMed.
- Ribeiro MVM, Boralle N, Felippe LG, Pezza HR, Pezza L. ¹H NMR determination of adulteration of anabolic steroids in seized drugs. Steroids. 2018;138:47–56. PubMed.
- US Food and Drug Administration. Jeu de données Drugs@FDA, interrogé via openFDA pour le principe actif isocaproate de testostérone (aucun résultat). openFDA.
- Drug Enforcement Administration. Schedules of controlled substances: Schedule III, paragraph (f), anabolic steroids. 21 CFR 1308.13. eCFR.
- World Anti-Doping Agency. World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026. Liste des interdictions 2026 de l’AMA.