Injizierbare Wirkstoffe

Testosteronisocaproat

Testosteronisocaproat ist Testosteron, an das ein kurzer, verzweigter Ester mit sechs Kohlenstoffatomen (Isocaproat, auch 4-Methylpentanoat genannt) gebunden ist. Wie andere Testosteronester wird es in Öl gelöst in den Muskel injiziert, langsam aus dem Depot freigesetzt und dann im Blut wieder zu gewöhnlichem Testosteron gespalten.

In den von uns geprüften Arzneimittelregistern wird es nicht als eigenständiges Arzneimittel verkauft. Seine einzige medizinische Verwendung ist die als einer von vier Estern in Mischpräparaten wie Sustanon 250 und Omnadren 250, die jeweils 60 mg davon pro mL enthalten. Die wichtigste Tatsache überhaupt: Keine pharmakokinetische oder klinische Studie am Menschen hat Testosteronisocaproat für sich allein untersucht. Alles, was über seine Wirkung beim Menschen bekannt ist, stammt aus Studien mit diesen Mischungen.

Diese Seite fasst zusammen, was Fachinformationen, Arzneimittelregister, Studien zu den Mischungen und die Anti-Doping-Forschung berichten. Sie dient ausschließlich der Information und ist keine medizinische Beratung.

Eigenschaft Angabe
Wirkstoffklasse Androgen; Testosteronester (anabol-androgenes Steroid)
Präparate Bestandteil von Sustanon 250 (Vereinigtes Königreich) und Omnadren 250 (Polen), jeweils 60 mg/mL; kein zugelassenes Einzelester-Präparat gefunden
Anwendungsweg Tiefe intramuskuläre Injektion, als Teil einer öligen Lösung
Chemie Testosterone 17β-isocaproate, C₂₅H₃₈O₃, 386,6 g/mol
Testosterongehalt ≈75 % des Gewichts des Esters (60 mg Ester ≈ 45 mg Testosteron)
Halbwertszeit Kein veröffentlichter Wert beim Menschen für den isolierten Ester; die Mischung Sustanon 250 erreicht ihren Spitzenwert nach 24–48 h und fällt nach ≈21 Tagen in den unteren Normalbereich (Fachinformation)
Status in den USA In keinem von der FDA (US-Arzneimittelbehörde) zugelassenen Präparat enthalten; Testosteron und seine Ester fallen unter Schedule III (Anlage III des US-Betäubungsmittelrechts)
Status bei der Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) Jederzeit verboten (S1.1 anabol-androgene Steroide, einschließlich Ester)

Was es ist

Der Ester wird aus Isocapronsäure (4-Methylpentansäure) gebildet, einer Fettsäure mit sechs Kohlenstoffatomen und einer Verzweigung nahe ihrem Ende. Er ist an der 17β-Position des Testosterons gebunden. PubChem führt die Verbindung als Testosteronisocaproat mit der CAS-Nummer 15262-86-9, der Summenformel C₂₅H₃₈O₃ und einem Molekulargewicht von 386,6 g/mol (PubChem).

Der Ester selbst hat keine hormonelle Funktion. Er macht das Molekül fettlöslicher, sodass es das Öldepot langsamer verlässt. Im Blut spalten Esterasen ihn ab und setzen Testosteron frei (britische Fachinformation (SmPC)). Eine Übersichtsarbeit zur Pharmakologie von Steroiden erklärt, dass die Wirkdauer von der Länge der Säurekette und von der Darreichungsform abhängt. Allgemein gilt: Je länger die Kette, desto langsamer wird der Ester freigesetzt (Kicman, Br J Pharmacol 2008).

Damit liegt Isocaproat zwischen den kurzen und den langen Estern. Die Tabelle vergleicht es mit verwandten Estern anhand der Molekulargewichte aus PubChem und des von PubChem berechneten Lipophiliewerts (XLogP3; höher bedeutet fettlöslicher):

Ester Säurekette Molekulargewicht Testosteronanteil Berechneter XLogP3-Wert
Propionat 3 Kohlenstoffatome 344,5 g/mol ≈84 % 4,4
Isocaproat 6 Kohlenstoffatome (verzweigt) 386,6 g/mol ≈75 % 5,5
Phenylpropionat 3 Kohlenstoffatome plus ein Phenylring 420,6 g/mol ≈69 % 5,8
Enantat 7 Kohlenstoffatome 400,6 g/mol ≈72 % 6,3
Cypionat 8 Kohlenstoffatome, mit einem Ring 412,6 g/mol ≈70 % 6,4
Decanoat 10 Kohlenstoffatome 442,7 g/mol ≈65 % 8,0

Testosteron selbst hat ein Molekulargewicht von 288,4 g/mol. Der Anteil ergibt sich aus 288,4 geteilt durch das Molekulargewicht des Esters.

Die Lipophilie ist nur ein grober Anhaltspunkt für die Freisetzungsgeschwindigkeit. Sie deutet darauf hin, dass Isocaproat schneller freigesetzt wird als Enantat oder Decanoat und langsamer als Propionat, doch keine Studie am Menschen hat seine Freisetzungsgeschwindigkeit direkt gemessen.

Zu genannten Halbwertszeiten. Online-Quellen nennen konkrete Halbwertszeiten für Testosteronisocaproat, oft im Bereich von mehreren Tagen. Wir konnten keine dieser Angaben auf eine pharmakokinetische Studie am Menschen mit dem isolierten Ester zurückführen und geben sie deshalb hier nicht wieder. Die einzigen zeitlichen Daten beim Menschen stammen aus der Mischung aus vier Estern, die unten beschrieben wird.

Präparate, die es enthalten

Testosteronisocaproat kommt in Arzneimitteln nur als Teil von Mischungen aus vier Estern vor:

Präparat Wo zugelassen Ester pro 1 mL Quelle
Sustanon 250 Vereinigtes Königreich (erstmals zugelassen 1973) Propionat 30 mg, Phenylpropionat 60 mg, Isocaproat 60 mg, Decanoat 100 mg Britische Fachinformation (SmPC)
Omnadren 250 Polen Propionat 30 mg, Phenylpropionat 60 mg, Isocaproat 60 mg, Decanoat 100 mg Polnisches Arzneimittelregister

In Sustanon 250 liefern die 60 mg Isocaproat ≈45 mg Testosteron. Das ist etwa ein Viertel der 176 mg Testosteron, die die Fachinformation für jede Ampulle angibt. Das polnische Register führt Omnadren 250 mit denselben vier Estern in denselben Mengen unter dem ATC-Code G03BA03, demselben Code wie Sustanon 250.

Im polnischen Register ergab eine Suche nach Isocaproat nur Einträge zu Omnadren 250. Die Datenbank der FDA für zugelassene Arzneimittel lieferte kein Präparat, das Testosteronisocaproat enthält (openFDA Drugs@FDA).

Wie es sich im Körper verhält

Was die Daten zur Mischung zeigen

Da Isocaproat nur in Mischungen verabreicht wird, lässt sich sein eigener Beitrag zum Testosteronspiegel im Blut nicht von dem der anderen drei Ester trennen. Die Daten zur Mischung sind:

Messgröße Ergebnis Quelle
Spitzenwert des Gesamttestosterons nach einer Dosis Sustanon 250 ≈70 nmol/L (≈2.000 ng/dL) Britische Fachinformation (SmPC)
Zeit bis zum Spitzenwert ≈24–48 h Britische Fachinformation (SmPC)
Rückkehr zur unteren Grenze des männlichen Normalbereichs ≈21 Tage Britische Fachinformation (SmPC)
Gesamttestosteron 24 h nach einer Dosis, gesunde junge Männer (n = 9) 19,8 → 81,4 nmol/L Solheim et al., Front Physiol 2020
LH 24 h nach einer Dosis 3,8 → 1,6 IE/L Solheim et al. 2020
Estradiol 24 h nach einer Dosis 63,5 → 99,0 pmol/L Solheim et al. 2020

1 nmol/L Testosteron ≈ 28,8 ng/dL. LH (luteinisierendes Hormon) ist das Signal der Hirnanhangsdrüse, das die körpereigene Testosteronproduktion der Hoden antreibt.

Nach der Freisetzung ist das Hormon gewöhnliches Testosteron. Laut Fachinformation wird es zu Dihydrotestosteron (DHT) und Estradiol umgewandelt, ist in Laboruntersuchungen zu über 97 % an Plasmaproteine und SHBG (sexualhormonbindendes Globulin) gebunden und wird hauptsächlich als Konjugate von Etiocholanolon und Androsteron mit dem Urin ausgeschieden (britische Fachinformation (SmPC)).

Der intakte Ester im Blut

Anti-Doping-Labore können den intakten Isocaproat-Ester im Blut messen, bevor Esterasen ihn abspalten. Der Nachweis eines intakten Esters belegt, dass das Testosteron von außerhalb des Körpers stammt.

  • Serum und Plasma. In einer Studie mit 6 Freiwilligen, die eine einzelne Injektion von entweder Sustanon oder Testosteronundecanoat erhielten, wurde jeder verabreichte Ester, einschließlich Isocaproat, anschließend im Blut nachgewiesen. Die Nachweisdauer hing davon ab, welcher Ester gegeben wurde (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015). Die Spitzenkonzentrationen der Ester traten innerhalb von 24–72 Stunden auf und unterschieden sich zwischen Personen und je nach Länge der Esterkette, wie eine spätere Studie zusammenfasst (Solheim et al., Front Physiol 2020).
  • Getrocknete Blutstropfen. Bei 9 Männern, die zwei Injektionen Sustanon 250 erhielten, waren die Ester Isocaproat, Propionat, Phenylpropionat und Decanoat alle in getrockneten Blutstropfen (Dried Blood Spots) nachweisbar. Sustanon wurde bei allen Teilnehmenden mindestens 5 Tage lang nachgewiesen, drei der Ester bis zu 14 Tage lang (Solheim et al., Drug Test Anal 2022).

Diese Studien sollten die Anwendung nachweisen, nicht eine Halbwertszeit messen. Die veröffentlichten Abstracts nennen keine isocaproatspezifische Eliminationsrate.

Zugelassene medizinische Anwendung

Für Testosteronisocaproat allein gibt es keine zugelassene Anwendung. Als Bestandteil von Sustanon 250 ist es Teil eines Präparats, das laut britischer Fachinformation für Folgendes zugelassen ist (britische Fachinformation (SmPC)):

  • Testosteronersatztherapie bei Männern mit Hypogonadismus, der durch klinische Merkmale und Blutuntersuchungen bestätigt ist;
  • unterstützende Therapie bei trans Männern (Frau-zu-Mann).

Die in der Fachinformation angegebene Dosis für Erwachsene beträgt üblicherweise eine Injektion von 1 mL alle 3 Wochen, angepasst an das Ansprechen. Spezialisierte Zentren haben bei trans Männern 1 mL alle 2 bis 4 Wochen verwendet. Laut Fachinformation sind Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern und Jugendlichen nicht ausreichend belegt. Die vollständige Mischung wird auf der Seite zu Sustanon 250 behandelt.

Was die Forschung zeigt

Keine Studie hat Testosteronisocaproat allein am Menschen untersucht, daher gibt es keine isocaproatspezifischen Daten zu Muskulatur, Kraft, Körperzusammensetzung oder Sicherheit. Die folgenden Studien verwendeten alle Mischungen, die es enthalten.

Verzögerte Pubertät bei Jungen

In einer unkontrollierten Studie wurden 13 Jungen mit konstitutioneller Pubertätsverzögerung (einem normalen, späten Beginn der Pubertät) mit einer Kombination aus drei Estern behandelt: Propionat, Phenylpropionat und Isocaproat. Sie erhielten 4-mal im Abstand von 3 Wochen 200 mg Testosteron als intramuskuläre Injektion und wurden 2 Jahre lang nachbeobachtet (Büyükgebiz, Turk J Pediatr 1993):

Messgröße Vorher Nach 2 Jahren
Wachstumsgeschwindigkeit 4,5 cm/Jahr 8,4 cm/Jahr
Vorhergesagte Erwachsenengröße 173,5 cm 173,3 cm (keine nennenswerte Veränderung)
Eintritt in die Pubertät — Alle 13 Jungen

Ohne Kontrollgruppe lässt sich nicht sagen, wie viel davon auf die Behandlung zurückgeht und wie viel auf den natürlichen, verspäteten Pubertätsbeginn der Jungen.

Eine Einzeldosis und sportliche Leistung

In einer randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Studie erhielten 19 gesunde junge Männer eine Injektion Sustanon 250 (n = 9) oder Placebo (n = 10). Obwohl das Testosteron 24 Stunden später etwa beim Vierfachen des Ausgangswerts lag, verbesserten sich weder die Sprunghöhe noch die Leistung im 30-Sekunden-Radsprint noch die isometrische Armkraft (Solheim et al., Front Physiol 2020).

Längerfristige Studien zur vollständigen Mischung, darunter Studien zu Knochendichte, Körperzusammensetzung und Muskulatur, sind auf der Seite zu Sustanon 250 zusammengefasst. Kontrollierte Daten zu Testosterondosis und Muskulatur findest du bei Testosteronenantat, das dasselbe Hormon liefert.

Nebenwirkungen und Risiken

Für den isolierten Ester gibt es keine Sicherheitsdaten. Nach seiner Abspaltung liefert er gewöhnliches Testosteron, daher sind die Risiken die von Testosteron und des Präparats, in dem er verabreicht wird.

Nebenwirkungen der Mischung laut Fachinformation

Die Fachinformation zu Sustanon 250 listet Reaktionen auf, die mit einer Androgentherapie allgemein in Verbindung gebracht werden (britische Fachinformation (SmPC)):

Häufigkeit Reaktionen
Häufig (1 von 100 bis 1 von 10) Gewichtszunahme; erhöhter Hämatokrit (der Anteil der roten Blutkörperchen am Blut), erhöhtes Hämoglobin und erhöhte Zahl roter Blutkörperchen
Selten Pulmonale Öl-Mikroembolie (Öl gelangt während oder direkt nach der Injektion in die Lunge und verursacht Husten, Atemnot, Brustschmerzen oder Ohnmacht)
Häufigkeit nicht bekannt Polyzythämie, Flüssigkeitseinlagerungen, Bluthochdruck, Stimmungsschwankungen, Depression, Veränderungen der Libido, Übelkeit, auffällige Leberwerte, Akne, Gynäkomastie, verminderte Spermienzahl, Priapismus, Prostatavergrößerung, erhöhter PSA-Wert, Veränderungen der Blutfette

Die Fachinformation weist darauf hin, dass sich Nebenwirkungen durch Absetzen nicht schnell rückgängig machen lassen, weil das Depot weiterhin Hormon freisetzt. Bei Frauen warnt sie vor Virilisierung, darunter Heiserkeit, Akne, übermäßiger Haarwuchs, Menstruationsveränderungen und Haarausfall.

Hormonelle Suppression

Von außen zugeführtes Testosteron schaltet die körpereigene Produktion ab. In der dänischen Studie fiel LH innerhalb von 24 Stunden nach einer Injektion Sustanon 250 um mehr als die Hälfte (Solheim et al., Front Physiol 2020). Die Fachinformation führt eine verminderte Spermienzahl unter den Reaktionen auf.

Brustkrebsbericht bei Langzeitanwendung von Omnadren

Eine polnische Klinik begleitete 45 Männer mit hypergonadotropem Hypogonadismus (Hodenversagen), die 5–26 Jahre lang alle 3–4 Wochen mit Omnadren 250 behandelt wurden. Bei 2 von ihnen wurde Brustkrebs diagnostiziert, nach 11 und 15 Jahren Therapie. Die Autoren warfen einen möglichen Zusammenhang mit der langfristigen Androgenersatztherapie auf (Medras et al., Breast Cancer Res Treat 2006). Es handelte sich um eine kleine Fallserie ohne Vergleichsgruppe, sodass sie keine Ursache belegen kann. Die Fachinformation zu Sustanon 250 nennt bekannten oder vermuteten Brustkrebs als Gegenanzeige.

Wer die Mischungen nicht anwenden sollte

Laut Fachinformation ist Sustanon 250 kontraindiziert bei:

  • Schwangerschaft und Stillzeit;
  • bekanntem oder vermutetem Prostata- oder Brustkrebs;
  • Allergie gegen einen der Bestandteile, einschließlich des Trägerstoffs raffiniertes Erdnussöl (Arachisöl), sowie bei Menschen mit Allergie gegen Erdnüsse oder Soja.

Jeder mL enthält außerdem 100 mg Benzylalkohol, und laut Fachinformation darf das Präparat Frühgeborenen und Neugeborenen nicht gegeben werden.

Rechtsstatus und Anwendung außerhalb der Medizin

  • USA. Kein von der FDA zugelassenes Präparat enthält Testosteronisocaproat (openFDA Drugs@FDA). Testosteron, einschließlich seiner Salze, Ester und Ether, ist ein anaboles Steroid der Schedule III (21 CFR 1308.13).
  • Sport. Testosteron ist unter S1.1 anabol-androgene Steroide gelistet, zusammen mit „ihren Estern“, und ist jederzeit verboten, im und außerhalb des Wettkampfs (WADA-Verbotsliste 2026). Die Fachinformation zu Sustanon 250 warnt Sporttreibende, dass es Dopingtests beeinflussen kann.
  • Nachweis. Über Bluttests hinaus wurde der intakte Ester auch im Haar gefunden. Im forensischen Fall eines 29-jährigen Mannes, der nach langjähriger Anwendung mehrerer anaboler Steroide starb, wies eine segmentale Haaranalyse Testosteronisocaproat zusammen mit vielen anderen Steroiden und Estern nach (Gheddar et al., J Anal Toxicol 2023). Ein einzelner Fall mit vielen Substanzen kann den Tod nicht mit einer bestimmten Verbindung in Zusammenhang bringen.
  • Qualität. Produkte, die außerhalb von Apotheken verkauft werden, unterliegen keiner Regulierung. In einer Analyse von 40 beschlagnahmten Präparaten mit anabolen Steroiden, darunter solche, die laut Etikett Testosteronisocaproat enthielten, enthielten 8 nicht den angegebenen Wirkstoff, andere waren verfälscht oder unterdosiert; in 4 wurde Sildenafil gefunden (Ribeiro et al., Steroids 2018).

Das Wichtigste in Kürze

  • Ein mittellanger Ester, kein eigenständiges Arzneimittel. Testosteronisocaproat trägt einen verzweigten Ester mit sechs Kohlenstoffatomen und besteht gewichtsmäßig zu etwa 75 % aus Testosteron. In den von uns geprüften Registern kommt es nur in Mischungen aus vier Estern vor.
  • 60 mg pro mL in Sustanon 250 und Omnadren 250. Das liefert ≈45 mg der 176 mg Testosteron in jeder 1-mL-Ampulle Sustanon 250.
  • Keine belegte eigene Halbwertszeit. Keine Studie am Menschen hat die Kinetik des isolierten Esters gemessen. Die Mischung erreicht ihren Spitzenwert nach 24–48 Stunden und kehrt nach etwa 3 Wochen in den unteren Normalbereich zurück.
  • Die Risiken sind die von Testosteron. Erhöhter Hämatokrit, Unterdrückung der körpereigenen Testosteronproduktion und der Fruchtbarkeit, Veränderungen der Blutfette und Virilisierung bei Frauen sind in der Fachinformation aufgeführte Wirkungen der Mischung.
  • Kontrolliert und verboten. Als Testosteronester fällt es in den USA unter Schedule III und ist nach den Regeln der WADA jederzeit verboten. Der intakte Ester lässt sich im Blut und im Haar nachweisen.

Quellen

  1. Aspen Pharma Trading Limited. Sustanon 250, 250mg/ml solution for injection: Summary of Product Characteristics. PL 39699/0059; überarbeitet im Dezember 2025. emc.
  2. Office for Registration of Medicinal Products, Medical Devices and Biocidal Products (Polen). Register of Medicinal Products: Omnadren 250, solution for injection (30 mg + 60 mg + 60 mg + 100 mg)/ml, Zulassungsnummer 03193. Polnisches Arzneimittelregister.
  3. National Center for Biotechnology Information. PubChem-Substanzübersichten: Testosteronisocaproat (CID 231084), Testosteron (CID 6013), Testosteronpropionat (CID 5995), Testosteronphenylpropionat (CID 14743), Testosteronenantat (CID 9416), Testosteroncypionat (CID 441404), Testosterondecanoat (CID 155143). PubChem.
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  7. Solheim SA, Levernaes MCS, Mørkeberg J, et al. Stability and detectability of testosterone esters in dried blood spots after intramuscular injections. Drug Test Anal. 2022;14(11-12):1926–1937. PubMed.
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