El isocaproato de testosterona es testosterona con un éster corto y ramificado de seis carbonos (isocaproato, también llamado 4-metilpentanoato) unido. Como otros ésteres de testosterona, se inyecta en el músculo disuelto en aceite, se libera lentamente desde el depósito y luego se convierte de nuevo en testosterona común en la sangre.
En los registros de medicamentos que consultamos no se vende como medicamento por sí solo. Su único uso médico es como uno de los cuatro ésteres de productos de ésteres mixtos como Sustanon 250 y Omnadren 250, cada uno de los cuales contiene 60 mg de este éster por mL. El dato más importante: ningún estudio farmacocinético ni clínico en humanos ha evaluado el isocaproato de testosterona por sí solo. Todo lo que se sabe sobre él en personas proviene de estudios de estas mezclas.
Esta página resume lo que informan las fichas técnicas de los productos, los registros de medicamentos, los estudios de las mezclas y la investigación antidopaje. Tiene fines exclusivamente educativos y no constituye consejo médico.
| Propiedad | Detalle |
|---|---|
| Clase de fármaco | Andrógeno; éster de testosterona (esteroide anabólico-androgénico) |
| Productos | Componente de Sustanon 250 (Reino Unido) y Omnadren 250 (Polonia), 60 mg/mL en cada uno; no se encontró ningún producto autorizado con este éster solo |
| Vía de administración | Inyección intramuscular profunda, como parte de una solución oleosa |
| Química | Testosterone 17β-isocaproate, C₂₅H₃₈O₃, 386,6 g/mol |
| Contenido de testosterona | ≈75 % del peso del éster (60 mg de éster ≈ 45 mg de testosterona) |
| Vida media | No hay ningún valor publicado en humanos para el éster aislado; la mezcla Sustanon 250 alcanza su pico a las 24–48 h y desciende al rango normal bajo en ≈21 días (ficha técnica) |
| Situación en EE. UU. | No figura en ningún producto aprobado por la FDA (agencia estadounidense del medicamento); la testosterona y sus ésteres están en la Lista III (Schedule III) |
| Situación ante la Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA) | Prohibido en todo momento (S1.1 esteroides anabólicos androgénicos, incluidos sus ésteres) |
Qué es
El éster se obtiene del ácido isocaproico (ácido 4-metilpentanoico), un ácido graso de seis carbonos con una ramificación cerca de su extremo. Está unido en la posición 17β de la testosterona. PubChem registra el compuesto como isocaproato de testosterona, con número CAS 15262-86-9, fórmula C₂₅H₃₈O₃ y un peso molecular de 386,6 g/mol (PubChem).
El éster no tiene ninguna función hormonal propia. Hace que la molécula sea más liposoluble, por lo que sale del depósito oleoso más lentamente. Una vez en la sangre, las enzimas esterasas lo eliminan y liberan testosterona (ficha técnica del Reino Unido (SmPC)). Una revisión sobre la farmacología de los esteroides explica que la duración de la acción depende de la longitud de la cadena del ácido y de la formulación. En general, cuanto más larga es la cadena, más lentamente se libera el éster (Kicman, Br J Pharmacol 2008).
Esto sitúa al isocaproato entre los ésteres cortos y los largos. La tabla lo compara con ésteres afines, usando los pesos moleculares de PubChem y la puntuación de lipofilia calculada por PubChem (XLogP3; un valor más alto significa más liposoluble):
| Éster | Cadena del ácido | Peso molecular | Proporción que es testosterona | XLogP3 calculado |
|---|---|---|---|---|
| Propionato | 3 carbonos | 344,5 g/mol | ≈84 % | 4,4 |
| Isocaproato | 6 carbonos (ramificada) | 386,6 g/mol | ≈75 % | 5,5 |
| Fenilpropionato | 3 carbonos más un anillo fenilo | 420,6 g/mol | ≈69 % | 5,8 |
| Enantato | 7 carbonos | 400,6 g/mol | ≈72 % | 6,3 |
| Cipionato | 8 carbonos, con un anillo | 412,6 g/mol | ≈70 % | 6,4 |
| Decanoato | 10 carbonos | 442,7 g/mol | ≈65 % | 8,0 |
La testosterona por sí sola pesa 288,4 g/mol. La proporción es 288,4 dividido entre el peso molecular del éster.
La lipofilia es solo una guía aproximada de la velocidad de liberación. Sugiere que el isocaproato se libera más rápido que el enantato o el decanoato y más lentamente que el propionato, pero ningún estudio en humanos ha medido directamente su velocidad de liberación.
Sobre las vidas medias que se citan. Las fuentes en línea dan vidas medias concretas para el isocaproato de testosterona, a menudo del orden de varios días. No pudimos rastrear ninguna de estas cifras hasta un estudio farmacocinético en humanos con el éster aislado, por lo que no las repetimos aquí. Los únicos datos temporales en humanos provienen de la mezcla de cuatro ésteres, que se describe más abajo.
Productos que lo contienen
El isocaproato de testosterona aparece en medicamentos solo como parte de mezclas de cuatro ésteres:
| Producto | Dónde está autorizado | Ésteres por 1 mL | Fuente |
|---|---|---|---|
| Sustanon 250 | Reino Unido (autorizado por primera vez en 1973) | Propionato 30 mg, fenilpropionato 60 mg, isocaproato 60 mg, decanoato 100 mg | Ficha técnica del Reino Unido (SmPC) |
| Omnadren 250 | Polonia | Propionato 30 mg, fenilpropionato 60 mg, isocaproato 60 mg, decanoato 100 mg | Registro polaco de medicamentos |
En Sustanon 250, los 60 mg de isocaproato aportan ≈45 mg de testosterona. Eso es aproximadamente una cuarta parte de los 176 mg de testosterona que la ficha técnica indica para cada ampolla. El registro polaco incluye Omnadren 250 con los mismos cuatro ésteres en las mismas cantidades, bajo el código ATC G03BA03, el mismo código que Sustanon 250.
En el registro polaco, una búsqueda de isocaproato solo devolvió registros de Omnadren 250. La base de datos de medicamentos aprobados de la FDA no devolvió ningún producto que contenga isocaproato de testosterona (openFDA Drugs@FDA).
Cómo se comporta en el cuerpo
Qué muestran los datos de la mezcla
Como el isocaproato solo se administra en mezclas, su propia contribución a la testosterona en sangre no puede separarse de la de los otros tres ésteres. Los datos de la mezcla son:
| Medida | Resultado | Fuente |
|---|---|---|
| Pico de testosterona total tras una dosis de Sustanon 250 | ≈70 nmol/L (≈2000 ng/dL) | Ficha técnica del Reino Unido (SmPC) |
| Tiempo hasta el pico | ≈24–48 h | Ficha técnica del Reino Unido (SmPC) |
| Regreso al límite inferior del rango normal masculino | ≈21 días | Ficha técnica del Reino Unido (SmPC) |
| Testosterona total 24 h después de una dosis, hombres jóvenes sanos (n = 9) | 19,8 → 81,4 nmol/L | Solheim et al., Front Physiol 2020 |
| LH 24 h después de una dosis | 3,8 → 1,6 UI/L | Solheim et al. 2020 |
| Estradiol 24 h después de una dosis | 63,5 → 99,0 pmol/L | Solheim et al. 2020 |
1 nmol/L de testosterona ≈ 28,8 ng/dL. La LH (hormona luteinizante) es la señal de la hipófisis que impulsa la producción propia de testosterona en los testículos.
Una vez liberada, la hormona es testosterona común. La ficha técnica indica que se convierte en dihidrotestosterona (DHT) y estradiol, que se une a las proteínas plasmáticas y a la SHBG (globulina fijadora de hormonas sexuales) en más del 97 % en pruebas de laboratorio, y que se excreta principalmente por la orina como conjugados de etiocolanolona y androsterona (ficha técnica del Reino Unido (SmPC)).
El éster intacto en sangre
Los laboratorios antidopaje pueden medir el éster isocaproato intacto en sangre, antes de que las esterasas lo separen. Encontrar un éster intacto demuestra que la testosterona provino de fuera del cuerpo.
- Suero y plasma. En un estudio con 6 voluntarios que recibieron una sola inyección de Sustanon o de undecanoato de testosterona, todos los ésteres administrados, incluido el isocaproato, se detectaron después en la sangre. El tiempo de detección dependió del éster administrado (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015). Las concentraciones máximas de los ésteres se alcanzaron en un plazo de 24–72 horas, con variaciones entre personas y según la longitud de la cadena del éster, según resume un estudio posterior (Solheim et al., Front Physiol 2020).
- Gotas de sangre seca. En 9 hombres que recibieron dos inyecciones de Sustanon 250, los ésteres isocaproato, propionato, fenilpropionato y decanoato fueron todos detectables en gotas de sangre seca. Sustanon se detectó en todos los participantes durante al menos 5 días, y tres de los ésteres durante hasta 14 días (Solheim et al., Drug Test Anal 2022).
Estos estudios se diseñaron para detectar el uso, no para medir una vida media. Los resúmenes publicados no ofrecen una tasa de eliminación específica del isocaproato.
Uso médico aprobado
No existe ningún uso aprobado para el isocaproato de testosterona solo. Como componente de Sustanon 250, forma parte de un producto que la ficha técnica del Reino Unido aprueba para (ficha técnica del Reino Unido (SmPC)):
- terapia de reemplazo de testosterona en hombres con hipogonadismo confirmado por los rasgos clínicos y análisis de sangre;
- terapia de apoyo en hombres trans (de mujer a hombre).
La dosis para adultos indicada en la ficha técnica suele ser una inyección de 1 mL cada 3 semanas, ajustada según la respuesta. Centros especializados han usado 1 mL cada 2 a 4 semanas en hombres trans. La ficha técnica indica que la seguridad y la eficacia no se han establecido adecuadamente en niños y adolescentes. La mezcla completa se trata en la página de Sustanon 250.
Qué muestra la investigación
Ningún ensayo ha evaluado el isocaproato de testosterona solo en humanos, por lo que no hay datos específicos del isocaproato sobre músculo, fuerza, composición corporal ni seguridad. Todos los estudios siguientes usaron mezclas que lo contienen.
Pubertad retrasada en niños
Un estudio no controlado trató a 13 niños con retraso constitucional de la pubertad (un inicio tardío de la pubertad que es una variante normal) con una combinación de tres ésteres: propionato, fenilpropionato e isocaproato. Recibieron 200 mg de testosterona por inyección intramuscular 4 veces a intervalos de 3 semanas, y se les hizo seguimiento durante 2 años (Büyükgebiz, Turk J Pediatr 1993):
| Medida | Antes | Después de 2 años |
|---|---|---|
| Velocidad de crecimiento | 4,5 cm/año | 8,4 cm/año |
| Talla adulta prevista | 173,5 cm | 173,3 cm (sin cambio significativo) |
| Inicio de la pubertad | — | Los 13 niños |
Sin un grupo de control, no es posible saber qué parte de esto se debe al tratamiento y no al inicio natural, aunque retrasado, de la pubertad de los niños.
Una sola dosis y el rendimiento deportivo
En un ensayo aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo, 19 hombres jóvenes sanos recibieron una inyección de Sustanon 250 (n = 9) o placebo (n = 10). Aunque la testosterona era unas cuatro veces la basal 24 horas después, no hubo mejora en la altura del salto, la potencia en un sprint de ciclismo de 30 segundos ni la fuerza isométrica del brazo (Solheim et al., Front Physiol 2020).
Los estudios a más largo plazo de la mezcla completa, incluidos estudios de densidad ósea, composición corporal y músculo, se resumen en la página de Sustanon 250. Para ver datos controlados sobre la dosis de testosterona y el músculo, consulta el enantato de testosterona, que aporta la misma hormona.
Efectos secundarios y riesgos
No hay datos de seguridad del éster aislado. Una vez separado, aporta testosterona común, por lo que los riesgos son los de la testosterona y los del producto con el que se administra.
Reacciones adversas de la mezcla según la ficha técnica
La ficha técnica de Sustanon 250 enumera reacciones asociadas al tratamiento con andrógenos en general (ficha técnica del Reino Unido (SmPC)):
| Frecuencia | Reacciones |
|---|---|
| Frecuentes (de 1 de cada 100 a 1 de cada 10) | Aumento de peso; aumento del hematocrito (la proporción de la sangre formada por glóbulos rojos), de la hemoglobina y del recuento de glóbulos rojos |
| Raras | Microembolia pulmonar oleosa (aceite que llega a los pulmones durante la inyección o justo después, y que causa tos, falta de aire, dolor torácico o desmayo) |
| Frecuencia no conocida | Policitemia, retención de líquidos, presión arterial alta, cambios del estado de ánimo, depresión, cambios de la libido, náuseas, pruebas hepáticas alteradas, acné, ginecomastia, recuento bajo de espermatozoides, priapismo, crecimiento de la próstata, PSA elevado, cambios en los lípidos |
La ficha técnica señala que los efectos secundarios no pueden revertirse rápidamente al suspender el tratamiento, porque el depósito sigue liberando hormona. En mujeres, advierte de virilización, incluidas ronquera, acné, crecimiento excesivo del vello, cambios menstruales y caída del cabello.
Supresión hormonal
La testosterona externa suprime la producción propia del cuerpo. En el ensayo danés, la LH cayó a menos de la mitad en las 24 horas siguientes a una inyección de Sustanon 250 (Solheim et al., Front Physiol 2020). La ficha técnica incluye el recuento bajo de espermatozoides entre las reacciones.
Informe de cáncer de mama con Omnadren a largo plazo
Una clínica polaca siguió a 45 hombres con hipogonadismo hipergonadotrópico (insuficiencia testicular) tratados con Omnadren 250 cada 3–4 semanas durante 5–26 años. Se diagnosticó cáncer de mama en 2 de ellos, tras 11 y 15 años de tratamiento. Los autores plantearon una posible relación con el reemplazo androgénico a largo plazo (Medras et al., Breast Cancer Res Treat 2006). Se trató de una serie de casos pequeña sin grupo de comparación, por lo que no puede establecer causalidad. La ficha técnica de Sustanon 250 incluye el cáncer de mama conocido o sospechado como contraindicación.
Quién no debe usar las mezclas
La ficha técnica de Sustanon 250 lo contraindica en:
- embarazo y lactancia;
- cáncer de próstata o de mama conocido o sospechado;
- alergia a cualquiera de los componentes, incluido el aceite refinado de cacahuete (maní, aceite de arachis) que sirve de vehículo, y en personas alérgicas al cacahuete o a la soja.
Cada mL contiene además 100 mg de alcohol bencílico, y la ficha técnica indica que no debe administrarse a bebés prematuros ni a recién nacidos.
Situación legal y uso fuera de la medicina
- EE. UU. Ningún producto aprobado por la FDA contiene isocaproato de testosterona (openFDA Drugs@FDA). La testosterona, incluidas sus sales, ésteres y éteres, es un esteroide anabólico de la Lista III (21 CFR 1308.13).
- Deporte. La testosterona figura en S1.1 esteroides anabólicos androgénicos, junto con «sus ésteres», y está prohibida en todo momento, en competición y fuera de ella (Lista de Prohibiciones 2026 de la AMA). La ficha técnica de Sustanon 250 advierte a los deportistas de que puede interferir con los controles antidopaje.
- Detección. Además de en los análisis de sangre, el éster intacto se ha encontrado en el cabello. En un caso forense de un hombre de 29 años que murió tras el uso prolongado de varios esteroides anabólicos, el análisis segmentario del cabello detectó isocaproato de testosterona junto con muchos otros esteroides y ésteres (Gheddar et al., J Anal Toxicol 2023). Un único caso con muchas sustancias no permite relacionar la muerte con ningún compuesto en particular.
- Calidad. Los productos que se venden fuera de las farmacias no están regulados. En un análisis de 40 productos de esteroides anabólicos incautados, incluidos algunos cuya etiqueta indicaba que contenían isocaproato de testosterona, 8 no contenían el principio activo indicado en la etiqueta, y otros estaban adulterados o infradosificados; en 4 se encontró sildenafilo (Ribeiro et al., Steroids 2018).
Puntos clave
- Un éster de longitud media, no un fármaco independiente. El isocaproato de testosterona lleva un éster ramificado de seis carbonos y es testosterona en aproximadamente un 75 % de su peso. En los registros que consultamos, solo aparece en mezclas de cuatro ésteres.
- 60 mg por mL en Sustanon 250 y Omnadren 250. Eso aporta ≈45 mg de los 176 mg de testosterona de cada ampolla de 1 mL de Sustanon 250.
- Sin una vida media propia verificada. Ningún estudio en humanos ha medido la cinética del éster aislado. La mezcla alcanza su pico a las 24–48 horas y vuelve al rango normal bajo en unas 3 semanas.
- Los riesgos son los de la testosterona. El aumento del hematocrito, la supresión de la testosterona propia y de la fertilidad, los cambios en los lípidos y la virilización en mujeres son efectos de la mezcla recogidos en la ficha técnica.
- Controlado y prohibido. Está en la Lista III en EE. UU. por ser un éster de testosterona y está prohibido en todo momento según las normas de la AMA. El éster intacto puede detectarse en sangre y en el cabello.
Fuentes
- Aspen Pharma Trading Limited. Sustanon 250, 250mg/ml solution for injection: Summary of Product Characteristics. PL 39699/0059; revisada en diciembre de 2025. emc.
- Office for Registration of Medicinal Products, Medical Devices and Biocidal Products (Polonia). Register of Medicinal Products: Omnadren 250, solution for injection (30 mg + 60 mg + 60 mg + 100 mg)/ml, n.º de registro 03193. Registro polaco.
- National Center for Biotechnology Information. Resúmenes de compuestos de PubChem: isocaproato de testosterona (CID 231084), testosterona (CID 6013), propionato de testosterona (CID 5995), fenilpropionato de testosterona (CID 14743), enantato de testosterona (CID 9416), cipionato de testosterona (CID 441404), decanoato de testosterona (CID 155143). PubChem.
- Kicman AT. Pharmacology of anabolic steroids. Br J Pharmacol. 2008;154(3):502–521. PubMed.
- Forsdahl G, Erceg D, Geisendorfer T, et al. Detection of testosterone esters in blood. Drug Test Anal. 2015;7(11-12):983–989. PubMed.
- Solheim SA, Mørkeberg J, Juul A, et al. An intramuscular injection of mixed testosterone esters does not acutely enhance strength and power in recreationally active young men. Front Physiol. 2020;11:563620. PubMed.
- Solheim SA, Levernaes MCS, Mørkeberg J, et al. Stability and detectability of testosterone esters in dried blood spots after intramuscular injections. Drug Test Anal. 2022;14(11-12):1926–1937. PubMed.
- Büyükgebiz A. Treatment of constitutional delayed puberty with a combination of testosterone esters. Turk J Pediatr. 1993;35(4):271–275. PubMed.
- Medras M, Filus A, Jozkow P, Winowski J, Sicinska-Werner T. Breast cancer and long-term hormonal treatment of male hypogonadism. Breast Cancer Res Treat. 2006;96(3):263–265. PubMed.
- Gheddar L, Blanchot A, Ameline A, Arbouche N, Raul JS, Kintz P. The power of keratinous matrices (head hair, body hair and nail clippings) analysis in a case of death involving anabolic agents. J Anal Toxicol. 2023;46(9):e307–e313. PubMed.
- Ribeiro MVM, Boralle N, Felippe LG, Pezza HR, Pezza L. ¹H NMR determination of adulteration of anabolic steroids in seized drugs. Steroids. 2018;138:47–56. PubMed.
- US Food and Drug Administration. Conjunto de datos Drugs@FDA, consultado a través de openFDA para el principio activo isocaproato de testosterona (sin resultados). openFDA.
- Drug Enforcement Administration. Schedules of controlled substances: Schedule III, paragraph (f), anabolic steroids. 21 CFR 1308.13. eCFR.
- World Anti-Doping Agency. World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026. WADA 2026 Prohibited List.