테스토스테론 이소카프로에이트는 짧고 분지된 탄소 여섯 개짜리 에스테르(이소카프로에이트, 4-메틸펜타노에이트라고도 함)가 결합된 테스토스테론입니다. 다른 테스토스테론 에스테르와 마찬가지로 오일에 용해하여 근육에 주사하며, 근육 내 저장소(데포)에서 서서히 방출된 후 혈중에서 일반 테스토스테론으로 분해됩니다.
확인된 의약품 등록 데이터베이스에서 이 성분 단독으로 판매되는 의약품은 없습니다. 유일한 의학적 용도는 Sustanon 250 및 Omnadren 250과 같은 혼합 에스테르 제제의 네 가지 에스테르 중 하나로 사용되는 것이며, 두 제품 모두 mL당 60 mg의 테스토스테론 이소카프로에이트를 함유합니다. 가장 중요한 사실은 테스토스테론 이소카프로에이트 단독으로 수행된 인체 약동학 연구나 임상시험이 전혀 없다는 점입니다. 인체에서의 작용에 대해 알려진 모든 정보는 이러한 복합제 연구에서 나온 것입니다.
이 페이지는 제품 허가사항, 의약품 등록부, 복합제 연구 및 도핑 방지 연구에서 보고된 내용을 요약합니다. 본 내용은 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.
| 항목 | 상세 정보 |
|---|---|
| 약물 분류 | 안드로겐; 테스토스테론 에스테르 (아나볼릭 안드로겐 스테로이드) |
| 제품 | Sustanon 250 (영국) 및 Omnadren 250 (폴란드)의 구성 성분, 각각 60 mg/mL 함유; 단일 에스테르로 허가된 제품은 확인되지 않음 |
| 투여 경로 | 오일 용액의 일부로서 깊은 근육 주사 |
| 화학적 특성 | 테스토스테론 17β-이소카프로에이트, C₂₅H₃₈O₃, 386.6 g/mol |
| 테스토스테론 함량 | 에스테르 중량의 ≈75% (에스테르 60 mg ≈ 테스토스테론 45 mg) |
| 반감기 | 단일 에스테르에 대해 발표된 인체 데이터 없음; Sustanon 250 복합제는 24–48시간에 최고 농도에 도달하고 ≈21일 내에 정상 범위 하한선으로 감소함 (허가사항 기준) |
| 미국 내 지위 | FDA (미국 식품의약국) 승인 제품에 포함되지 않음; 테스토스테론 및 그 에스테르는 스케줄 III (Schedule III) 통제물질임 |
| WADA 지위 | 상시 금지 (S1.1 아나볼릭 안드로겐 스테로이드, 에스테르 포함) |
개요
이 에스테르는 끝부분 근처에 분지가 있는 탄소 여섯 개짜리 지방산인 이소카프로산(4-메틸펜탄산)으로 만들어지며, 테스토스테론의 17β 위치에 결합되어 있습니다. PubChem은 이 화합물을 테스토스테론 이소카프로에이트, CAS 번호 15262-86-9, 화학식 C₂₅H₃₈O₃, 분자량 386.6 g/mol로 등재하고 있습니다 (PubChem).
에스테르 자체는 호르몬 작용을 하지 않습니다. 에스테르는 분자의 지용성을 높여 오일 데포에서 더 천천히 빠져나오게 합니다. 일단 혈액으로 들어가면 에스테라제 효소가 에스테르를 제거하고 테스토스테론을 방출합니다 (UK SmPC). 스테로이드 약리학에 관한 한 리뷰 논문에 따르면 작용 지속 시간은 산 사슬의 길이와 제형에 따라 달라지며, 일반적으로 사슬이 길수록 에스테르가 더 천천히 방출됩니다 (Kicman, Br J Pharmacol 2008).
이러한 특성으로 인해 이소카프로에이트는 짧은 에스테르와 긴 에스테르의 중간에 위치합니다. 아래 표는 PubChem의 분자량과 계산된 친유성 점수(XLogP3, 높을수록 지용성이 높음을 의미)를 사용하여 유사한 에스테르들과 비교한 것입니다.
| 에스테르 | 산 사슬 | 분자량 | 테스토스테론 비율 | 계산된 XLogP3 |
|---|---|---|---|---|
| 프로피오네이트 | 탄소 3개 | 344.5 g/mol | ≈84% | 4.4 |
| 이소카프로에이트 | 탄소 6개 (분지형) | 386.6 g/mol | ≈75% | 5.5 |
| 페닐프로피오네이트 | 탄소 3개 및 페닐 고리 | 420.6 g/mol | ≈69% | 5.8 |
| 에난테이트 | 탄소 7개 | 400.6 g/mol | ≈72% | 6.3 |
| 시피오네이트 | 탄소 8개, 고리 포함 | 412.6 g/mol | ≈70% | 6.4 |
| 데카노에이트 | 탄소 10개 | 442.7 g/mol | ≈65% | 8.0 |
테스토스테론 자체의 분자량은 288.4 g/mol입니다. 비율은 288.4를 해당 에스테르의 분자량으로 나눈 값입니다.
친유성은 방출 속도를 가늠하는 대략적인 지표일 뿐입니다. 이는 이소카프로에이트가 에난테이트나 데카노에이트보다는 빠르게, 프로피오네이트보다는 느리게 방출됨을 시사하지만, 인체 연구에서 이 에스테르의 방출 속도를 직접 측정한 적은 없습니다.
인용되는 반감기에 대하여. 온라인 자료들은 흔히 테스토스테론 이소카프로에이트의 구체적인 반감기를 수일 범위로 제시합니다. 그러나 이러한 수치들 중 단일 에스테르에 대한 인체 약동학 연구로 출처가 확인되는 것은 없었으므로 본 페이지에서는 이를 인용하지 않습니다. 유일한 인체 시간 데이터는 아래에 설명된 네 가지 에스테르 복합제에서 나온 것입니다.
함유 제품
테스토스테론 이소카프로에이트는 의학적으로 오직 네 가지 에스테르 복합제의 일부로만 사용됩니다.
| 제품 | 허가 국가 | 1 mL당 에스테르 함량 | 출처 |
|---|---|---|---|
| Sustanon 250 | 영국 (1973년 최초 허가) | 프로피오네이트 30 mg, 페닐프로피오네이트 60 mg, 이소카프로에이트 60 mg, 데카노에이트 100 mg | UK SmPC |
| Omnadren 250 | 폴란드 | 프로피오네이트 30 mg, 페닐프로피오네이트 60 mg, 이소카프로에이트 60 mg, 데카노에이트 100 mg | Polish medicinal products register |
Sustanon 250에서 이소카프로에이트 60 mg은 ≈45 mg의 테스토스테론을 전달합니다. 이는 허가사항에 명시된 각 앰플당 총 테스토스테론 176 mg의 약 사분의 일에 해당합니다. 폴란드 의약품 등록부는 Omnadren 250을 Sustanon 250과 동일한 ATC 코드 G03BA03 아래 동일한 함량의 네 가지 에스테르로 등재하고 있습니다.
폴란드 등록부에서 이소카프로에이트를 검색한 결과 Omnadren 250 항목만 확인되었습니다. FDA의 승인 의약품 데이터베이스에서는 테스토스테론 이소카프로에이트를 함유한 제품이 검색되지 않았습니다 (openFDA Drugs@FDA).
체내 동태
복합제 데이터가 보여주는 결과
이소카프로에이트는 복합제로만 투여되기 때문에 혈중 테스토스테론 농도에 대한 단독 기여도를 나머지 세 가지 에스테르와 분리할 수 없습니다. 복합제 데이터는 다음과 같습니다.
| 측정 항목 | 결과 | 출처 |
|---|---|---|
| Sustanon 250 단회 투여 후 최고 총 테스토스테론 농도 | ≈70 nmol/L (≈2,000 ng/dL) | UK SmPC |
| 최고 농도 도달 시간 | ≈24–48시간 | UK SmPC |
| 남성 정상 범위 하한선으로의 복귀 시간 | ≈21일 | UK SmPC |
| 건강한 젊은 남성에서 단회 투여 24시간 후 총 테스토스테론 (n = 9) | 19.8 → 81.4 nmol/L | Solheim et al., Front Physiol 2020 |
| 단회 투여 24시간 후 LH | 3.8 → 1.6 IU/L | Solheim et al. 2020 |
| 단회 투여 24시간 후 에스트라디올 | 63.5 → 99.0 pmol/L | Solheim et al. 2020 |
테스토스테론 1 nmol/L ≈ 28.8 ng/dL입니다. LH(황체형성호르몬)는 고환의 자체적인 테스토스테론 생성을 자극하는 뇌하수체 신호입니다.
방출된 후의 호르몬은 일반 테스토스테론과 동일합니다. 허가사항에 따르면 테스토스테론은 디하이드로테스토스테론(DHT)과 에스트라디올로 전환되며, 실험실 검사에서 혈장 단백질 및 SHBG(성호르몬 결합 글로불린)에 97% 이상 결합하고, 주로 에티오콜라놀론과 안드로스테론의 포합체 형태로 소변을 통해 배설됩니다 (UK SmPC).
혈중 미분해 에스테르
반도핑 실험실에서는 에스테라제가 이를 잘라내기 전에 혈액 내에 존재하는 온전한 형태의 이소카프로에이트 에스테르를 측정할 수 있습니다. 미분해 에스테르가 검출되면 해당 테스토스테론이 외부에서 투여되었음이 입증됩니다.
- 혈청 및 혈장. Sustanon 또는 테스토스테론 운데카노에이트를 단회 주사 맞은 자원자 6명을 대상으로 한 연구에서, 투여 후 이소카프로에이트를 포함한 모든 투여 에스테르가 혈액에서 검출되었습니다. 검출 가능 시간은 투여된 에스테르의 종류에 따라 달랐습니다 (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015). 후속 연구의 요약에 따르면 에스테르의 최고 농도는 24–72시간 이내에 나타났으며 개인차와 에스테르 사슬 길이에 따라 차이가 있었습니다 (Solheim et al., Front Physiol 2020).
- 건조 혈흔(Dried blood spots). Sustanon 250을 두 차례 주사 맞은 남성 9명에서 이소카프로에이트, 프로피오네이트, 페닐프로피오네이트, 데카노에이트 에스테르가 모두 건조 혈흔에서 검출되었습니다. Sustanon은 모든 피험자에서 최소 5일 동안 검출되었으며, 세 가지 에스테르는 최대 14일 동안 검출되었습니다 (Solheim et al., Drug Test Anal 2022).
이 연구들은 반감기를 측정하기 위해서가 아니라 약물 사용 여부를 검출하기 위해 설계되었습니다. 발표된 초록에서는 이소카프로에이트 고유의 소실 속도를 제시하지 않습니다.
승인된 의학적 용도
테스토스테론 이소카프로에이트 단독으로 승인된 의학적 용도는 없습니다. Sustanon 250의 구성 성분으로서 영국 허가사항이 승인한 적응증은 다음과 같습니다 (UK SmPC):
- 임상 양상과 혈액 검사로 확인된 성선기능저하증 남성의 테스토스테론 대체 요법 (TRT);
- 트랜스젠더 남성(여성에서 남성으로)을 위한 보조 호르몬 요법.
허가된 성인 용량은 일반적으로 3주마다 1 mL 주사 한 번이며, 반응에 따라 조절합니다. 전문 클리닉에서는 트랜스젠더 남성에게 2주에서 4주 간격으로 1 mL를 사용해 왔습니다. 허가사항에는 소아 및 청소년에서의 안전성과 유효성이 충분히 확립되지 않았다고 명시되어 있습니다. 전체 복합제에 대한 자세한 내용은 Sustanon 250 페이지에서 다룹니다.
연구 결과
인체를 대상으로 테스토스테론 이소카프로에이트 단독 투여를 시험한 임상시험은 없으므로 근육, 근력, 체성분 또는 안전성에 대한 이소카프로에이트 고유의 데이터는 없습니다. 아래 연구들은 모두 이 성분이 포함된 복합제를 사용했습니다.
남아의 사춘기 지연
대조군이 없는 한 연구에서는 체질성 사춘기 지연(정상 변이에 해당하는 늦은 사춘기 시작)이 있는 남아 13명을 프로피오네이트, 페닐프로피오네이트, 이소카프로에이트의 세 가지 에스테르 복합제로 치료했습니다. 대상자들은 3주 간격으로 4회에 걸쳐 테스토스테론 200 mg을 근육 주사로 투여받았으며, 2년 동안 추적 관찰되었습니다 (Büyükgebiz, Turk J Pediatr 1993):
| 측정 항목 | 치료 전 | 2년 후 |
|---|---|---|
| 성장 속도 | 4.5 cm/년 | 8.4 cm/년 |
| 예측 성인 신장 | 173.5 cm | 173.3 cm (유의미한 변화 없음) |
| 사춘기 진입 | — | 13명 전원 |
대조군이 없었기 때문에 이러한 결과가 남아들의 자연스러운 지연된 사춘기 시작이 아닌 치료 효과에 의한 것인지 구분할 수 없습니다.
단회 투여와 운동 수행 능력
무작위 배정, 이중 눈가림, 위약 대조 임상시험에서 건강한 젊은 남성 19명이 Sustanon 250 단회 주사(n = 9) 또는 위약(n = 10)을 투여받았습니다. 24시간 후 테스토스테론 수치가 기저치의 약 네 배로 상승했음에도 불구하고 점프 높이, 30초 자전거 스프린트 파워, 등척성 팔 근력에서는 개선이 나타나지 않았습니다 (Solheim et al., Front Physiol 2020).
골밀도, 체성분 및 근육 연구를 포함한 전체 복합제의 장기 연구는 Sustanon 250 페이지에 요약되어 있습니다. 테스토스테론 용량과 근육에 관한 대조 임상시험 데이터는 동일한 호르몬을 전달하는 테스토스테론 에난테이트 페이지를 참조하십시오.
부작용 및 위험성
단일 에스테르에 대한 안전성 데이터는 없습니다. 일단 분해되면 일반 테스토스테론을 전달하므로, 위험성은 테스토스테론 자체 및 투여되는 제품의 위험성과 동일합니다.
복합제의 허가사항에 기재된 이상반응
Sustanon 250 허가사항은 안드로겐 요법 전반과 관련된 이상반응을 다음과 같이 나열하고 있습니다 (UK SmPC):
| 빈도 | 이상반응 |
|---|---|
| 흔함 (100명 중 1명에서 10명 중 1명) | 체중 증가; 헤마토크리트(혈액 중 적혈구가 차지하는 비율), 헤모글로빈 및 적혈구 수치 상승 |
| 드묾 | 폐 오일 미세색전증 (주사 중 또는 직후에 오일이 폐에 도달하여 기침, 호흡곤란, 흉통 또는 실신을 유발함) |
| 빈도 불명 | 적혈구증가증, 체액 저류, 고혈압, 기분 변화, 우울증, 성욕 변화, 구역, 간 기능 검사 이상, 여드름, 여성형 유방증 (여유증), 정자 수 감소, 지속발기증, 전립선 비대, PSA 상승, 지질 변화 |
허가사항은 주사를 중단하더라도 근육 내 데포에서 호르몬이 계속 방출되기 때문에 부작용이 빠르게 가역적으로 사라지지 않는다고 명시합니다. 여성의 경우 쉰 목소리, 여드름, 다모증, 월경 변화 및 탈모를 포함한 남성화 징후에 대해 경고합니다.
호르몬 억제
외부에서 투여된 테스토스테론은 체내 자체 생성을 중단시킵니다. 덴마크 임상시험에서 Sustanon 250 단회 주사 후 24시간 이내에 LH가 절반 이하로 감소했습니다 (Solheim et al., Front Physiol 2020). 허가사항은 이상반응 중 하나로 정자 수 감소를 기재하고 있습니다.
장기 Omnadren 투여와 관련된 유방암 보고
폴란드의 한 클리닉에서 고성선자극호르몬성 성선기능저하증(고환 기능 부전) 남성 45명을 대상으로 5–26년 동안 3–4주마다 Omnadren 250을 투여하며 추적 관찰했습니다. 이 중 2명에서 각각 치료 11년 및 15년 후에 유방암이 진단되었습니다. 저자들은 장기간의 안드로겐 대체 요법과의 연관 가능성을 제기했습니다 (Medras et al., Breast Cancer Res Treat 2006). 이는 비교군이 없는 소규모 사례군 연구였으므로 인과관계를 확립할 수 없습니다. Sustanon 250 허가사항은 확진되었거나 의심되는 유방암을 금기사항으로 명시하고 있습니다.
복합제 사용 금기 대상
Sustanon 250 허가사항은 다음의 경우 투여를 금기하고 있습니다:
- 임신 및 수유 중인 경우;
- 전립선암 또는 유방암이 확진되었거나 의심되는 경우;
- 정제 땅콩(아라키스) 오일 부형제를 포함한 모든 성분에 알레르기가 있는 경우, 그리고 땅콩이나 대두에 알레르기가 있는 사람.
또한 mL당 벤질알코올 100 mg이 함유되어 있어 미숙아나 신생아에게는 투여해서는 안 된다고 명시되어 있습니다.
법적 지위 및 비의학적 사용
- 미국. FDA 승인을 받은 제품 중 테스토스테론 이소카프로에이트를 함유한 것은 없습니다 (openFDA Drugs@FDA). 염, 에스테르 및 에테르를 포함한 테스토스테론은 스케줄 III 아나볼릭 스테로이드입니다 (21 CFR 1308.13).
- 스포츠. 테스토스테론은 “그 에스테르”와 함께 S1.1 아나볼릭 안드로겐 스테로이드에 등재되어 있으며 경기 기간 및 경기 외 기간을 불문하고 상시 금지됩니다 (WADA 2026 Prohibited List). Sustanon 250 허가사항은 운동선수에게 도핑 검사 결과에 영향을 줄 수 있음을 경고합니다.
- 검출. 혈액 검사 외에도 모발에서 온전한 형태의 에스테르가 발견된 바 있습니다. 여러 아나볼릭 스테로이드를 장기간 사용한 후 사망한 29세 남성의 법의학 사례에서, 모발 분절 분석 결과 다른 여러 스테로이드 및 에스테르와 함께 테스토스테론 이소카프로에이트가 검출되었습니다 (Gheddar et al., J Anal Toxicol 2023). 여러 약물이 관련된 단일 사례만으로는 사망 원인을 어느 한 물질과 직접 연결할 수 없습니다.
- 품질. 약국 외부에서 판매되는 제품은 규제되지 않습니다. 테스토스테론 이소카프로에이트 함유로 표시된 제품을 포함하여 압수된 아나볼릭 스테로이드 제품 40종을 분석한 결과, 8종에는 표시된 유효 성분이 들어 있지 않았고, 다른 제품들은 불순물이 섞여 있거나 함량이 미달되었으며, 4종에서는 실데나필이 검출되었습니다 (Ribeiro et al., Steroids 2018).
핵심 요약
- 단독 의약품이 아닌 중간 길이의 에스테르. 테스토스테론 이소카프로에이트는 탄소 여섯 개짜리 분지형 에스테르를 가지고 있으며 중량 기준으로 약 75%가 테스토스테론입니다. 확인된 의약품 등록부에서는 오직 네 가지 에스테르 복합제에서만 나타납니다.
- Sustanon 250 및 Omnadren 250에 mL당 60 mg 함유. 이는 Sustanon 250의 1 mL 앰플당 들어 있는 총 176 mg의 테스토스테론 중 ≈45 mg을 공급합니다.
- 검증된 단독 반감기 없음. 단일 에스테르의 약동학을 측정한 인체 연구는 없습니다. 복합제는 24–48시간에 최고 농도에 도달하며 약 3주 후 정상 범위 하한선으로 돌아옵니다.
- 위험성은 테스토스테론과 동일. 헤마토크리트 상승, 체내 자체 테스토스테론 및 생식능력 억제, 지질 변화, 여성의 남성화는 복합제의 허가사항에 기재된 영향입니다.
- 통제 및 금지 물질. 미국에서는 테스토스테론 에스테르로서 스케줄 III 통제물질이며, 세계반도핑기구 (WADA) 규정에 따라 상시 금지됩니다. 미분해 에스테르는 혈액과 모발에서 검출될 수 있습니다.
출처
- Aspen Pharma Trading Limited. Sustanon 250, 250mg/ml solution for injection: Summary of Product Characteristics. PL 39699/0059; 2025년 12월 개정. emc.
- Office for Registration of Medicinal Products, Medical Devices and Biocidal Products (Poland). Register of Medicinal Products: Omnadren 250, solution for injection (30 mg + 60 mg + 60 mg + 100 mg)/ml, registration no. 03193. Polish register.
- National Center for Biotechnology Information. PubChem compound summaries: testosterone isocaproate (CID 231084), testosterone (CID 6013), testosterone propionate (CID 5995), testosterone phenylpropionate (CID 14743), testosterone enanthate (CID 9416), testosterone cypionate (CID 441404), testosterone decanoate (CID 155143). PubChem.
- Kicman AT. Pharmacology of anabolic steroids. Br J Pharmacol. 2008;154(3):502–521. PubMed.
- Forsdahl G, Erceg D, Geisendorfer T, et al. Detection of testosterone esters in blood. Drug Test Anal. 2015;7(11-12):983–989. PubMed.
- Solheim SA, Mørkeberg J, Juul A, et al. An intramuscular injection of mixed testosterone esters does not acutely enhance strength and power in recreationally active young men. Front Physiol. 2020;11:563620. PubMed.
- Solheim SA, Levernaes MCS, Mørkeberg J, et al. Stability and detectability of testosterone esters in dried blood spots after intramuscular injections. Drug Test Anal. 2022;14(11-12):1926–1937. PubMed.
- Büyükgebiz A. Treatment of constitutional delayed puberty with a combination of testosterone esters. Turk J Pediatr. 1993;35(4):271–275. PubMed.
- Medras M, Filus A, Jozkow P, Winowski J, Sicinska-Werner T. Breast cancer and long-term hormonal treatment of male hypogonadism. Breast Cancer Res Treat. 2006;96(3):263–265. PubMed.
- Gheddar L, Blanchot A, Ameline A, Arbouche N, Raul JS, Kintz P. The power of keratinous matrices (head hair, body hair and nail clippings) analysis in a case of death involving anabolic agents. J Anal Toxicol. 2023;46(9):e307–e313. PubMed.
- Ribeiro MVM, Boralle N, Felippe LG, Pezza HR, Pezza L. ¹H NMR determination of adulteration of anabolic steroids in seized drugs. Steroids. 2018;138:47–56. PubMed.
- US Food and Drug Administration. Drugs@FDA dataset, queried via openFDA for the active ingredient testosterone isocaproate (검색 결과 없음). openFDA.
- Drug Enforcement Administration. Schedules of controlled substances: Schedule III, paragraph (f), anabolic steroids. 21 CFR 1308.13. eCFR.
- World Anti-Doping Agency. World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026. WADA 2026 Prohibited List.