Il testosterone isocaproato è testosterone a cui è legato un estere breve e ramificato a sei atomi di carbonio (isocaproato, detto anche 4-metilpentanoato). Come gli altri esteri del testosterone, viene iniettato nel muscolo in olio, rilasciato lentamente dal deposito e poi riconvertito in normale testosterone nel sangue.
Nei registri dei farmaci che abbiamo consultato non è venduto da solo come medicinale. Il suo unico uso medico è come uno dei quattro esteri presenti in prodotti a esteri misti come Sustanon 250 e Omnadren 250, ciascuno dei quali ne contiene 60 mg per mL. Il fatto più importante: nessuno studio farmacocinetico o clinico sull’uomo ha testato il testosterone isocaproato da solo. Tutto ciò che si sa su di esso nelle persone deriva da studi su queste miscele.
Questa pagina riassume ciò che riportano le etichette dei prodotti, i registri dei farmaci, gli studi sulle miscele e la ricerca antidoping. Ha solo scopo educativo e non costituisce un parere medico.
| Proprietà | Dettaglio |
|---|---|
| Classe di farmaci | Androgeno; estere del testosterone (steroide anabolizzante androgeno) |
| Prodotti | Componente di Sustanon 250 (Regno Unito) e Omnadren 250 (Polonia), 60 mg/mL in ciascuno; nessun prodotto autorizzato a estere singolo trovato |
| Via di somministrazione | Iniezione intramuscolare profonda, all’interno di una soluzione oleosa |
| Chimica | Testosterone 17β-isocaproato, C₂₅H₃₈O₃, 386,6 g/mol |
| Contenuto di testosterone | ≈75% del peso dell’estere (60 mg di estere ≈ 45 mg di testosterone) |
| Emivita | Nessun valore pubblicato nell’uomo per l’estere isolato; la miscela Sustanon 250 raggiunge il picco a 24–48 h e scende al limite inferiore dell’intervallo normale in ≈21 giorni (scheda tecnica) |
| Stato negli Stati Uniti | Non presente in alcun prodotto approvato dalla FDA (l’agenzia statunitense per i farmaci); il testosterone e i suoi esteri rientrano nella tabella III (Schedule III) |
| Stato WADA | Proibito in ogni momento (S1.1 steroidi anabolizzanti androgeni, esteri inclusi) |
Che cos’è
L’estere deriva dall’acido isocaproico (acido 4-metilpentanoico), un acido grasso a sei atomi di carbonio con una ramificazione vicino all’estremità. Si lega alla posizione 17β del testosterone. PubChem elenca il composto come testosterone isocaproato, numero CAS 15262-86-9, con formula C₂₅H₃₈O₃ e peso molecolare di 386,6 g/mol (PubChem).
L’estere non ha un ruolo ormonale proprio. Rende la molecola più liposolubile, quindi lascia il deposito oleoso più lentamente. Una volta nel sangue, le esterasi lo rimuovono e liberano il testosterone (UK SmPC). Una rassegna sulla farmacologia degli steroidi spiega che la durata d’azione dipende dalla lunghezza della catena dell’acido e dalla formulazione. In generale, più la catena è lunga, più lentamente l’estere viene rilasciato (Kicman, Br J Pharmacol 2008).
Questo colloca l’isocaproato tra gli esteri brevi e quelli lunghi. La tabella lo confronta con gli esteri affini, usando i pesi molecolari di PubChem e il punteggio di lipofilia calcolato da PubChem (XLogP3, più alto significa più liposolubile):
| Estere | Catena dell’acido | Peso molecolare | Quota di testosterone | XLogP3 calcolato |
|---|---|---|---|---|
| Propionato | 3 atomi di carbonio | 344,5 g/mol | ≈84% | 4,4 |
| Isocaproato | 6 atomi di carbonio (ramificata) | 386,6 g/mol | ≈75% | 5,5 |
| Fenilpropionato | 3 atomi di carbonio più un anello fenilico | 420,6 g/mol | ≈69% | 5,8 |
| Enantato | 7 atomi di carbonio | 400,6 g/mol | ≈72% | 6,3 |
| Cipionato | 8 atomi di carbonio, con un anello | 412,6 g/mol | ≈70% | 6,4 |
| Decanoato | 10 atomi di carbonio | 442,7 g/mol | ≈65% | 8,0 |
Il testosterone da solo pesa 288,4 g/mol. La quota è 288,4 diviso per il peso molecolare dell’estere.
La lipofilia è solo una guida approssimativa della velocità di rilascio. Suggerisce che l’isocaproato venga rilasciato più rapidamente dell’enantato o del decanoato e più lentamente del propionato, ma nessuno studio sull’uomo ha misurato direttamente la sua velocità di rilascio.
Sulle emivite citate. Alcune fonti online riportano emivite specifiche per il testosterone isocaproato, spesso nell’ordine di diversi giorni. Non siamo riusciti a ricondurre nessuna di queste cifre a uno studio farmacocinetico sull’uomo dell’estere isolato, quindi non le riportiamo qui. Gli unici dati temporali nell’uomo provengono dalla miscela di quattro esteri, descritta più avanti.
Prodotti che lo contengono
Il testosterone isocaproato compare in medicina solo come parte di miscele di quattro esteri:
| Prodotto | Dove è autorizzato | Esteri per 1 mL | Fonte |
|---|---|---|---|
| Sustanon 250 | Regno Unito (prima autorizzazione nel 1973) | Propionato 30 mg, fenilpropionato 60 mg, isocaproato 60 mg, decanoato 100 mg | UK SmPC |
| Omnadren 250 | Polonia | Propionato 30 mg, fenilpropionato 60 mg, isocaproato 60 mg, decanoato 100 mg | Registro polacco dei medicinali |
Nel Sustanon 250, i 60 mg di isocaproato forniscono ≈45 mg di testosterone. Si tratta di circa un quarto dei 176 mg di testosterone indicati dalla scheda tecnica per ogni fiala. Il registro polacco elenca Omnadren 250 con gli stessi quattro esteri nelle stesse quantità, con il codice ATC G03BA03, lo stesso del Sustanon 250.
Nel registro polacco, una ricerca per isocaproato ha restituito solo schede di Omnadren 250. Il database dei farmaci approvati dalla FDA non ha restituito alcun prodotto contenente testosterone isocaproato (openFDA Drugs@FDA).
Come si comporta nell’organismo
Cosa mostrano i dati sulla miscela
Poiché l’isocaproato viene somministrato solo in miscele, il suo contributo al testosterone nel sangue non può essere separato da quello degli altri tre esteri. I dati sulla miscela sono:
| Misura | Risultato | Fonte |
|---|---|---|
| Picco del testosterone totale dopo una dose di Sustanon 250 | ≈70 nmol/L (≈2.000 ng/dL) | UK SmPC |
| Tempo al picco | ≈24–48 h | UK SmPC |
| Ritorno al limite inferiore dell’intervallo normale maschile | ≈21 giorni | UK SmPC |
| Testosterone totale 24 h dopo una dose, giovani uomini sani (n = 9) | 19,8 → 81,4 nmol/L | Solheim et al., Front Physiol 2020 |
| LH 24 h dopo una dose | 3,8 → 1,6 UI/L | Solheim et al. 2020 |
| Estradiolo 24 h dopo una dose | 63,5 → 99,0 pmol/L | Solheim et al. 2020 |
1 nmol/L di testosterone ≈ 28,8 ng/dL. L’LH (ormone luteinizzante) è il segnale ipofisario che stimola la produzione di testosterone da parte dei testicoli stessi.
Dopo il rilascio, l’ormone è normale testosterone. La scheda tecnica indica che viene convertito in diidrotestosterone (DHT) ed estradiolo, si lega alle proteine plasmatiche e alla SHBG (globulina legante gli ormoni sessuali) per oltre il 97% nei test di laboratorio, ed è escreto soprattutto nelle urine sotto forma di coniugati di etiocolanolone e androsterone (UK SmPC).
L’estere intatto nel sangue
I laboratori antidoping possono misurare l’estere isocaproato intatto nel sangue, prima che le esterasi lo taglino. Trovare un estere intatto dimostra che il testosterone proviene dall’esterno dell’organismo.
- Siero e plasma. In uno studio su 6 volontari che hanno ricevuto una singola iniezione di Sustanon o di testosterone undecanoato, ogni estere somministrato, isocaproato compreso, è stato rilevato nel sangue in seguito. Il tempo di rilevabilità dipendeva dall’estere somministrato (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015). Le concentrazioni massime degli esteri si sono verificate entro 24–72 ore, con variazioni tra le persone e in funzione della lunghezza della catena dell’estere, come riassunto da uno studio successivo (Solheim et al., Front Physiol 2020).
- Gocce di sangue essiccato. In 9 uomini a cui sono state somministrate due iniezioni di Sustanon 250, gli esteri isocaproato, propionato, fenilpropionato e decanoato sono risultati tutti rilevabili nelle gocce di sangue essiccato. Il Sustanon è stato rilevato in ogni soggetto per almeno 5 giorni, e tre degli esteri fino a 14 giorni (Solheim et al., Drug Test Anal 2022).
Questi studi erano stati progettati per rilevare l’uso, non per misurare un’emivita. Gli abstract pubblicati non riportano una velocità di eliminazione specifica dell’isocaproato.
Uso medico approvato
Non esiste alcun uso approvato per il testosterone isocaproato da solo. Come componente del Sustanon 250, fa parte di un prodotto per cui la scheda tecnica britannica approva (UK SmPC):
- la terapia sostitutiva con testosterone negli uomini con ipogonadismo confermato da caratteristiche cliniche ed esami del sangue;
- la terapia di supporto per gli uomini transgender (da femmina a maschio).
La dose per adulti indicata in etichetta è di solito un’iniezione da 1 mL ogni 3 settimane, adattata alla risposta. Centri specialistici hanno usato 1 mL ogni 2–4 settimane negli uomini transgender. La scheda tecnica afferma che sicurezza ed efficacia non sono state stabilite in modo adeguato nei bambini e negli adolescenti. La miscela completa è trattata nella pagina Sustanon 250.
Cosa mostra la ricerca
Nessuno studio ha testato il testosterone isocaproato da solo nell’uomo, quindi non esistono dati specifici sull’isocaproato riguardo a muscoli, forza, composizione corporea o sicurezza. Gli studi qui sotto hanno tutti usato miscele che lo contengono.
Pubertà ritardata nei ragazzi
Uno studio non controllato ha trattato 13 ragazzi con pubertà ritardata costituzionale (un inizio tardivo della pubertà che rientra nella variante normale) con una combinazione di tre esteri: propionato, fenilpropionato e isocaproato. Hanno ricevuto 200 mg di testosterone per iniezione intramuscolare 4 volte a intervalli di 3 settimane e sono stati seguiti per 2 anni (Büyükgebiz, Turk J Pediatr 1993):
| Misura | Prima | Dopo 2 anni |
|---|---|---|
| Velocità di crescita | 4,5 cm/anno | 8,4 cm/anno |
| Altezza adulta prevista | 173,5 cm | 173,3 cm (nessuna variazione significativa) |
| Ingresso in pubertà | — | Tutti i 13 ragazzi |
Senza un gruppo di controllo, non è possibile stabilire quanta parte di questo risultato rifletta il trattamento e quanta l’inizio naturale, ritardato, della pubertà dei ragazzi.
Una singola dose e prestazione atletica
In uno studio randomizzato, in doppio cieco e controllato con placebo, 19 giovani uomini sani hanno ricevuto una iniezione di Sustanon 250 (n = 9) o placebo (n = 10). Anche se 24 ore dopo il testosterone era circa quattro volte il valore basale, non c’è stato alcun miglioramento nell’altezza del salto, nella potenza dello sprint di 30 secondi in bicicletta o nella forza isometrica del braccio (Solheim et al., Front Physiol 2020).
Gli studi a più lungo termine sulla miscela completa, compresi quelli su densità ossea, composizione corporea e muscoli, sono riassunti nella pagina Sustanon 250. Per dati controllati su dose di testosterone e muscoli, vedi il testosterone enantato, che fornisce lo stesso ormone.
Effetti collaterali e rischi
Non esistono dati di sicurezza sull’estere isolato. Una volta scisso, fornisce normale testosterone, quindi i rischi sono quelli del testosterone e del prodotto in cui viene somministrato.
Reazioni avverse indicate in etichetta per la miscela
La scheda tecnica del Sustanon 250 elenca le reazioni associate in generale alla terapia androgenica (UK SmPC):
| Frequenza | Reazioni |
|---|---|
| Comune (da 1 su 100 a 1 su 10) | Aumento di peso; ematocrito aumentato (la quota di sangue costituita da globuli rossi), emoglobina e conta dei globuli rossi aumentate |
| Raro | Microembolia oleosa polmonare (olio che raggiunge i polmoni durante o subito dopo l’iniezione, causando tosse, mancanza di respiro, dolore toracico o svenimento) |
| Frequenza non nota | Policitemia, ritenzione di liquidi, pressione alta, cambiamenti dell’umore, depressione, variazioni della libido, nausea, esami del fegato anomali, acne, ginecomastia, conta spermatica bassa, priapismo, ingrossamento della prostata, PSA aumentato, alterazioni dei lipidi |
La scheda tecnica osserva che gli effetti collaterali non possono essere invertiti rapidamente interrompendo l’uso, perché il deposito continua a rilasciare ormone. Nelle donne avverte di virilizzazione, tra cui raucedine, acne, crescita eccessiva dei peli, alterazioni mestruali e perdita di capelli.
Soppressione ormonale
Il testosterone esterno spegne la produzione propria dell’organismo. Nello studio danese, l’LH è sceso di oltre la metà entro 24 ore da una singola iniezione di Sustanon 250 (Solheim et al., Front Physiol 2020). La scheda tecnica elenca la conta spermatica bassa tra le reazioni.
Segnalazione di tumore al seno con Omnadren a lungo termine
Una clinica polacca ha seguito 45 uomini con ipogonadismo ipergonadotropo (insufficienza testicolare) trattati con Omnadren 250 ogni 3–4 settimane per 5–26 anni. In 2 di loro è stato diagnosticato un tumore al seno, dopo 11 e 15 anni di terapia. Gli autori hanno ipotizzato un possibile legame con la terapia sostitutiva androgenica a lungo termine (Medras et al., Breast Cancer Res Treat 2006). Si trattava di una piccola serie di casi senza gruppo di confronto, quindi non può stabilire una causa. La scheda tecnica del Sustanon 250 indica il tumore al seno noto o sospetto come controindicazione.
Chi non dovrebbe usare le miscele
La scheda tecnica del Sustanon 250 lo controindica in:
- gravidanza e allattamento;
- tumore alla prostata o al seno noto o sospetto;
- allergia a uno qualsiasi degli ingredienti, compreso l’olio di arachide (arachis) raffinato usato come veicolo, e nelle persone allergiche alle arachidi o alla soia.
Ogni mL contiene inoltre 100 mg di alcol benzilico, e la scheda tecnica afferma che non deve essere somministrato ai neonati prematuri o ai neonati.
Stato legale e uso al di fuori della medicina
- Stati Uniti. Nessun prodotto approvato dalla FDA contiene testosterone isocaproato (openFDA Drugs@FDA). Il testosterone, compresi i suoi sali, esteri ed eteri, è uno steroide anabolizzante di tabella III (Schedule III) (21 CFR 1308.13).
- Sport. Il testosterone è inserito nella classe S1.1 steroidi anabolizzanti androgeni, insieme ai «loro esteri», ed è proibito in ogni momento, dentro e fuori competizione (WADA 2026 Prohibited List). La scheda tecnica del Sustanon 250 avverte gli atleti che può interferire con i test antidoping.
- Rilevamento. Oltre agli esami del sangue, l’estere intatto è stato trovato nei capelli. In un caso forense di un uomo di 29 anni morto dopo l’uso prolungato di diversi steroidi anabolizzanti, l’analisi segmentale dei capelli ha rilevato testosterone isocaproato insieme a molti altri steroidi ed esteri (Gheddar et al., J Anal Toxicol 2023). Un singolo caso che coinvolge molti farmaci non può collegare il decesso a un singolo composto.
- Qualità. I prodotti venduti al di fuori delle farmacie non sono regolamentati. In un’analisi di 40 prodotti a base di steroidi anabolizzanti sequestrati, inclusi alcuni etichettati come contenenti testosterone isocaproato, 8 non contenevano il principio attivo indicato in etichetta e altri erano adulterati o sottodosati; in 4 è stato trovato sildenafil (Ribeiro et al., Steroids 2018).
Punti chiave
- Un estere di lunghezza intermedia, non un farmaco a sé. Il testosterone isocaproato porta un estere ramificato a sei atomi di carbonio ed è per circa il 75% testosterone in peso. Nei registri che abbiamo consultato compare solo in miscele di quattro esteri.
- 60 mg per mL in Sustanon 250 e Omnadren 250. Ciò fornisce ≈45 mg dei 176 mg di testosterone presenti in ogni fiala da 1 mL di Sustanon 250.
- Nessuna emivita verificata propria. Nessuno studio sull’uomo ha misurato la cinetica dell’estere isolato. La miscela raggiunge il picco a 24–48 ore e torna al limite inferiore dell’intervallo normale in circa 3 settimane.
- I rischi sono quelli del testosterone. Ematocrito aumentato, soppressione del testosterone e della fertilità propri dell’organismo, alterazioni dei lipidi e virilizzazione nelle donne sono effetti indicati in etichetta per la miscela.
- Controllato e vietato. È di tabella III (Schedule III) negli Stati Uniti come estere del testosterone e proibito in ogni momento secondo le norme WADA. L’estere intatto può essere rilevato nel sangue e nei capelli.
Fonti
- Aspen Pharma Trading Limited. Sustanon 250, 250mg/ml solution for injection: Summary of Product Characteristics. PL 39699/0059; revised December 2025. emc.
- Office for Registration of Medicinal Products, Medical Devices and Biocidal Products (Poland). Register of Medicinal Products: Omnadren 250, solution for injection (30 mg + 60 mg + 60 mg + 100 mg)/ml, registration no. 03193. Polish register.
- National Center for Biotechnology Information. PubChem compound summaries: testosterone isocaproate (CID 231084), testosterone (CID 6013), testosterone propionate (CID 5995), testosterone phenylpropionate (CID 14743), testosterone enanthate (CID 9416), testosterone cypionate (CID 441404), testosterone decanoate (CID 155143). PubChem.
- Kicman AT. Pharmacology of anabolic steroids. Br J Pharmacol. 2008;154(3):502–521. PubMed.
- Forsdahl G, Erceg D, Geisendorfer T, et al. Detection of testosterone esters in blood. Drug Test Anal. 2015;7(11-12):983–989. PubMed.
- Solheim SA, Mørkeberg J, Juul A, et al. An intramuscular injection of mixed testosterone esters does not acutely enhance strength and power in recreationally active young men. Front Physiol. 2020;11:563620. PubMed.
- Solheim SA, Levernaes MCS, Mørkeberg J, et al. Stability and detectability of testosterone esters in dried blood spots after intramuscular injections. Drug Test Anal. 2022;14(11-12):1926–1937. PubMed.
- Büyükgebiz A. Treatment of constitutional delayed puberty with a combination of testosterone esters. Turk J Pediatr. 1993;35(4):271–275. PubMed.
- Medras M, Filus A, Jozkow P, Winowski J, Sicinska-Werner T. Breast cancer and long-term hormonal treatment of male hypogonadism. Breast Cancer Res Treat. 2006;96(3):263–265. PubMed.
- Gheddar L, Blanchot A, Ameline A, Arbouche N, Raul JS, Kintz P. The power of keratinous matrices (head hair, body hair and nail clippings) analysis in a case of death involving anabolic agents. J Anal Toxicol. 2023;46(9):e307–e313. PubMed.
- Ribeiro MVM, Boralle N, Felippe LG, Pezza HR, Pezza L. ¹H NMR determination of adulteration of anabolic steroids in seized drugs. Steroids. 2018;138:47–56. PubMed.
- US Food and Drug Administration. Drugs@FDA dataset, queried via openFDA for the active ingredient testosterone isocaproate (no matches). openFDA.
- Drug Enforcement Administration. Schedules of controlled substances: Schedule III, paragraph (f), anabolic steroids. 21 CFR 1308.13. eCFR.
- World Anti-Doping Agency. World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026. WADA 2026 Prohibited List.