O isocaproato de testosterona é a testosterona com um éster curto e ramificado de seis carbonos (isocaproato, também chamado de 4-metilpentanoato) ligado a ela. Como outros ésteres de testosterona, ele é injetado no músculo em solução oleosa, liberado lentamente do depósito e depois convertido de volta em testosterona comum no sangue.
Nos registros de medicamentos que consultamos, ele não é vendido como medicamento isolado. Seu único uso médico é como um dos quatro ésteres de produtos com ésteres mistos, como o Sustanon 250 e o Omnadren 250, cada um dos quais contém 60 mg dele por mL. O fato mais importante: nenhum estudo farmacocinético ou clínico em humanos testou o isocaproato de testosterona isoladamente. Tudo o que se sabe sobre ele em pessoas vem de estudos dessas misturas.
Esta página resume o que informam as bulas dos produtos, os registros de medicamentos, os estudos das misturas e as pesquisas antidoping. Ela tem caráter apenas educativo e não é aconselhamento médico.
| Propriedade | Detalhe |
|---|---|
| Classe do fármaco | Andrógeno; éster de testosterona (esteroide anabolizante androgênico) |
| Produtos | Componente do Sustanon 250 (Reino Unido) e do Omnadren 250 (Polônia), 60 mg/mL em cada um; nenhum produto licenciado com o éster isolado foi encontrado |
| Via de administração | Injeção intramuscular profunda, como parte de uma solução oleosa |
| Química | Testosterone 17β-isocaproate, C₂₅H₃₈O₃, 386,6 g/mol |
| Teor de testosterona | ≈75% do peso do éster (60 mg de éster ≈ 45 mg de testosterona) |
| Meia-vida | Nenhum valor publicado em humanos para o éster isolado; a mistura Sustanon 250 atinge o pico em 24–48 h e cai para a faixa normal baixa em ≈21 dias (bula) |
| Situação nos EUA | Não está em nenhum produto aprovado pela FDA (agência reguladora dos EUA); a testosterona e seus ésteres estão na Lista III (Schedule III) |
| Situação na Agência Mundial Antidopagem (WADA) | Proibido em todos os momentos (S1.1 esteroides anabolizantes androgênicos, incluindo ésteres) |
O que é
O éster é formado a partir do ácido isocaproico (ácido 4-metilpentanoico), um ácido graxo de seis carbonos com uma ramificação perto de sua extremidade. Ele é ligado na posição 17β da testosterona. O PubChem lista o composto como isocaproato de testosterona, número CAS 15262-86-9, com a fórmula C₂₅H₃₈O₃ e peso molecular de 386,6 g/mol (PubChem).
O éster não tem papel hormonal próprio. Ele torna a molécula mais lipossolúvel, de modo que ela sai do depósito oleoso mais lentamente. Uma vez no sangue, enzimas esterases o removem e liberam a testosterona (bula britânica (SmPC)). Uma revisão sobre a farmacologia dos esteroides explica que a duração da ação depende do comprimento da cadeia do ácido e da formulação. Em geral, quanto mais longa a cadeia, mais lentamente o éster é liberado (Kicman, Br J Pharmacol 2008).
Isso coloca o isocaproato entre os ésteres curtos e os longos. A tabela o compara com ésteres semelhantes, usando os pesos moleculares do PubChem e o índice de lipofilicidade calculado pelo PubChem (XLogP3; quanto maior, mais lipossolúvel):
| Éster | Cadeia do ácido | Peso molecular | Fração que é testosterona | XLogP3 calculado |
|---|---|---|---|---|
| Propionato | 3 carbonos | 344,5 g/mol | ≈84% | 4,4 |
| Isocaproato | 6 carbonos (ramificada) | 386,6 g/mol | ≈75% | 5,5 |
| Fenilpropionato | 3 carbonos mais um anel fenila | 420,6 g/mol | ≈69% | 5,8 |
| Enantato | 7 carbonos | 400,6 g/mol | ≈72% | 6,3 |
| Cipionato | 8 carbonos, com um anel | 412,6 g/mol | ≈70% | 6,4 |
| Decanoato | 10 carbonos | 442,7 g/mol | ≈65% | 8,0 |
A testosterona em si pesa 288,4 g/mol. A fração é 288,4 dividido pelo peso molecular do éster.
A lipofilicidade é apenas uma indicação aproximada da velocidade de liberação. Ela sugere que o isocaproato é liberado mais rápido que o enantato ou o decanoato e mais devagar que o propionato, mas nenhum estudo em humanos mediu diretamente sua velocidade de liberação.
Sobre as meias-vidas citadas. Fontes on-line informam meias-vidas específicas para o isocaproato de testosterona, muitas vezes na faixa de vários dias. Não conseguimos rastrear nenhum desses números até um estudo farmacocinético em humanos com o éster isolado, por isso não os repetimos aqui. Os únicos dados temporais em humanos vêm da mistura de quatro ésteres, descrita abaixo.
Produtos que o contêm
O isocaproato de testosterona aparece em medicamentos apenas como parte de misturas de quatro ésteres:
| Produto | Onde é licenciado | Ésteres por 1 mL | Fonte |
|---|---|---|---|
| Sustanon 250 | Reino Unido (autorizado pela primeira vez em 1973) | Propionato 30 mg, fenilpropionato 60 mg, isocaproato 60 mg, decanoato 100 mg | Bula britânica (SmPC) |
| Omnadren 250 | Polônia | Propionato 30 mg, fenilpropionato 60 mg, isocaproato 60 mg, decanoato 100 mg | Registro polonês de medicamentos |
No Sustanon 250, os 60 mg de isocaproato fornecem ≈45 mg de testosterona. Isso é cerca de um quarto dos 176 mg de testosterona que a bula informa para cada ampola. O registro polonês lista o Omnadren 250 com os mesmos quatro ésteres nas mesmas quantidades, sob o código ATC G03BA03, o mesmo código do Sustanon 250.
No registro polonês, uma busca por isocaproato retornou apenas registros do Omnadren 250. O banco de dados de medicamentos aprovados da FDA não retornou nenhum produto que contenha isocaproato de testosterona (openFDA Drugs@FDA).
Como se comporta no corpo
O que os dados da mistura mostram
Como o isocaproato só é administrado em misturas, sua própria contribuição para a testosterona no sangue não pode ser separada da dos outros três ésteres. Os dados da mistura são:
| Medida | Resultado | Fonte |
|---|---|---|
| Pico de testosterona total após uma dose de Sustanon 250 | ≈70 nmol/L (≈2.000 ng/dL) | Bula britânica (SmPC) |
| Tempo até o pico | ≈24–48 h | Bula britânica (SmPC) |
| Retorno ao limite inferior da faixa normal masculina | ≈21 dias | Bula britânica (SmPC) |
| Testosterona total 24 h após uma dose, homens jovens saudáveis (n = 9) | 19,8 → 81,4 nmol/L | Solheim et al., Front Physiol 2020 |
| LH 24 h após uma dose | 3,8 → 1,6 UI/L | Solheim et al. 2020 |
| Estradiol 24 h após uma dose | 63,5 → 99,0 pmol/L | Solheim et al. 2020 |
1 nmol/L de testosterona ≈ 28,8 ng/dL. O LH (hormônio luteinizante) é o sinal da hipófise que estimula a produção de testosterona pelos próprios testículos.
Após a liberação, o hormônio é testosterona comum. A bula informa que ela é convertida em di-hidrotestosterona (DHT) e estradiol, se liga a proteínas plasmáticas e à SHBG (globulina ligadora de hormônios sexuais) em mais de 97% em testes de laboratório e é excretada principalmente na urina como conjugados de etiocolanolona e androsterona (bula britânica (SmPC)).
O éster intacto no sangue
Laboratórios antidoping conseguem medir o éster isocaproato intacto no sangue, antes que as esterases o removam. Encontrar um éster intacto prova que a testosterona veio de fora do corpo.
- Soro e plasma. Em um estudo com 6 voluntários que receberam uma única injeção de Sustanon ou de undecanoato de testosterona, todos os ésteres administrados, incluindo o isocaproato, foram detectados no sangue depois. O tempo de detecção dependeu de qual éster foi administrado (Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015). As concentrações máximas dos ésteres ocorreram em 24–72 horas, variando entre as pessoas e conforme o comprimento da cadeia do éster, como resumido por um estudo posterior (Solheim et al., Front Physiol 2020).
- Gotas de sangue seco. Em 9 homens que receberam duas injeções de Sustanon 250, os ésteres isocaproato, propionato, fenilpropionato e decanoato foram todos detectáveis em gotas de sangue seco. O Sustanon foi detectado em todos os participantes por pelo menos 5 dias, e três dos ésteres por até 14 dias (Solheim et al., Drug Test Anal 2022).
Esses estudos foram desenhados para detectar o uso, não para medir uma meia-vida. Os resumos publicados não informam uma taxa de eliminação específica do isocaproato.
Uso médico aprovado
Não há uso aprovado para o isocaproato de testosterona isoladamente. Como componente do Sustanon 250, ele faz parte de um produto que a bula britânica aprova para (bula britânica (SmPC)):
- terapia de reposição de testosterona em homens com hipogonadismo confirmado por características clínicas e exames de sangue;
- terapia de suporte para homens trans (de mulher para homem).
A dose para adultos indicada na bula costuma ser uma injeção de 1 mL a cada 3 semanas, ajustada conforme a resposta. Centros especializados já usaram 1 mL a cada 2 a 4 semanas em homens trans. A bula informa que a segurança e a eficácia não foram adequadamente estabelecidas em crianças e adolescentes. A mistura completa é abordada na página do Sustanon 250.
O que a pesquisa mostra
Nenhum estudo testou o isocaproato de testosterona isoladamente em humanos, então não há dados específicos do isocaproato sobre músculo, força, composição corporal ou segurança. Todos os estudos abaixo usaram misturas que o contêm.
Puberdade atrasada em meninos
Um estudo não controlado tratou 13 meninos com atraso constitucional da puberdade (um início tardio da puberdade que é uma variante normal) com uma combinação de três ésteres: propionato, fenilpropionato e isocaproato. Eles receberam 200 mg de testosterona por injeção intramuscular 4 vezes, a intervalos de 3 semanas, e foram acompanhados por 2 anos (Büyükgebiz, Turk J Pediatr 1993):
| Medida | Antes | Após 2 anos |
|---|---|---|
| Velocidade de crescimento | 4,5 cm/ano | 8,4 cm/ano |
| Altura adulta prevista | 173,5 cm | 173,3 cm (sem mudança relevante) |
| Entrada na puberdade | — | Todos os 13 meninos |
Sem um grupo controle, não é possível dizer quanto disso se deve ao tratamento e quanto ao início natural, porém tardio, da puberdade dos meninos.
Uma dose única e o desempenho esportivo
Em um estudo randomizado, duplo-cego e controlado por placebo, 19 homens jovens saudáveis receberam uma injeção de Sustanon 250 (n = 9) ou placebo (n = 10). Embora a testosterona estivesse em cerca de quatro vezes o valor basal 24 horas depois, não houve melhora na altura do salto, na potência em um sprint de ciclismo de 30 segundos nem na força isométrica do braço (Solheim et al., Front Physiol 2020).
Estudos de mais longo prazo com a mistura completa, incluindo estudos de densidade óssea, composição corporal e músculo, estão resumidos na página do Sustanon 250. Para dados controlados sobre dose de testosterona e músculo, veja o enantato de testosterona, que fornece o mesmo hormônio.
Efeitos colaterais e riscos
Não há dados de segurança para o éster isolado. Depois de clivado, ele fornece testosterona comum, então os riscos são os da testosterona e os do produto em que é administrado.
Reações adversas da mistura descritas na bula
A bula do Sustanon 250 lista reações associadas à terapia androgênica em geral (bula britânica (SmPC)):
| Frequência | Reações |
|---|---|
| Comuns (1 em 100 a 1 em 10) | Ganho de peso; aumento do hematócrito (a fração do sangue formada por glóbulos vermelhos), da hemoglobina e da contagem de glóbulos vermelhos |
| Raras | Microembolia pulmonar oleosa (óleo que chega aos pulmões durante ou logo após a injeção, causando tosse, falta de ar, dor no peito ou desmaio) |
| Frequência desconhecida | Policitemia, retenção de líquidos, pressão alta, alterações de humor, depressão, alterações da libido, náusea, exames hepáticos alterados, acne, ginecomastia, baixa contagem de espermatozoides, priapismo, crescimento da próstata, PSA elevado, alterações lipídicas |
A bula observa que os efeitos colaterais não podem ser revertidos rapidamente com a interrupção, porque o depósito continua liberando hormônio. Em mulheres, ela alerta para virilização, incluindo rouquidão, acne, crescimento excessivo de pelos, alterações menstruais e queda de cabelo.
Supressão hormonal
A testosterona externa desliga a produção própria do corpo. No estudo dinamarquês, o LH caiu mais da metade em até 24 horas após uma injeção de Sustanon 250 (Solheim et al., Front Physiol 2020). A bula inclui a baixa contagem de espermatozoides entre as reações.
Relato de câncer de mama com uso prolongado de Omnadren
Uma clínica polonesa acompanhou 45 homens com hipogonadismo hipergonadotrófico (falência testicular) tratados com Omnadren 250 a cada 3–4 semanas por 5–26 anos. Câncer de mama foi diagnosticado em 2 deles, após 11 e 15 anos de terapia. Os autores levantaram uma possível relação com a reposição androgênica de longo prazo (Medras et al., Breast Cancer Res Treat 2006). Tratou-se de uma pequena série de casos sem grupo de comparação, portanto não pode estabelecer causalidade. A bula do Sustanon 250 lista câncer de mama conhecido ou suspeito como contraindicação.
Quem não deve usar as misturas
A bula do Sustanon 250 o contraindica em casos de:
- gravidez e amamentação;
- câncer de próstata ou de mama conhecido ou suspeito;
- alergia a qualquer componente, incluindo o veículo de óleo de amendoim (arachis) refinado, e em pessoas alérgicas a amendoim ou soja.
Cada mL também contém 100 mg de álcool benzílico, e a bula diz que ele não deve ser administrado a bebês prematuros nem a recém-nascidos.
Situação legal e uso fora da medicina
- EUA. Nenhum produto aprovado pela FDA contém isocaproato de testosterona (openFDA Drugs@FDA). A testosterona, incluindo seus sais, ésteres e éteres, é um esteroide anabolizante da Lista III (21 CFR 1308.13).
- Esporte. A testosterona está listada em S1.1 esteroides anabolizantes androgênicos, junto com “seus ésteres”, e é proibida em todos os momentos, dentro e fora de competição (Lista de Substâncias Proibidas 2026 da WADA). A bula do Sustanon 250 alerta os atletas de que ele pode interferir nos testes antidoping.
- Detecção. Além dos exames de sangue, o éster intacto já foi encontrado em cabelo. Em um caso forense de um homem de 29 anos que morreu após o uso prolongado de vários esteroides anabolizantes, a análise segmentar do cabelo detectou isocaproato de testosterona junto com muitos outros esteroides e ésteres (Gheddar et al., J Anal Toxicol 2023). Um único caso envolvendo muitas drogas não permite associar a morte a nenhum composto específico.
- Qualidade. Produtos vendidos fora de farmácias não são regulamentados. Em uma análise de 40 produtos de esteroides anabolizantes apreendidos, incluindo alguns rotulados como contendo isocaproato de testosterona, 8 não continham o princípio ativo indicado no rótulo, e outros estavam adulterados ou subdosados; sildenafila foi encontrada em 4 (Ribeiro et al., Steroids 2018).
Pontos principais
- Um éster de comprimento médio, não um medicamento independente. O isocaproato de testosterona carrega um éster ramificado de seis carbonos e é composto por cerca de 75% de testosterona em peso. Nos registros que consultamos, ele aparece apenas em misturas de quatro ésteres.
- 60 mg por mL no Sustanon 250 e no Omnadren 250. Isso fornece ≈45 mg dos 176 mg de testosterona em cada ampola de 1 mL de Sustanon 250.
- Sem meia-vida própria verificada. Nenhum estudo em humanos mediu a cinética do éster isolado. A mistura atinge o pico em 24–48 horas e volta à faixa normal baixa em cerca de 3 semanas.
- Os riscos são os da testosterona. Aumento do hematócrito, supressão da testosterona própria do corpo e da fertilidade, alterações lipídicas e virilização em mulheres são efeitos da mistura descritos na bula.
- Controlado e proibido. Está na Lista III nos EUA por ser um éster de testosterona e é proibido em todos os momentos pelas regras da WADA. O éster intacto pode ser detectado no sangue e no cabelo.
Fontes
- Aspen Pharma Trading Limited. Sustanon 250, 250mg/ml solution for injection: Summary of Product Characteristics. PL 39699/0059; revisada em dezembro de 2025. emc.
- Office for Registration of Medicinal Products, Medical Devices and Biocidal Products (Polônia). Register of Medicinal Products: Omnadren 250, solution for injection (30 mg + 60 mg + 60 mg + 100 mg)/ml, nº de registro 03193. Registro polonês.
- National Center for Biotechnology Information. Resumos de compostos do PubChem: isocaproato de testosterona (CID 231084), testosterona (CID 6013), propionato de testosterona (CID 5995), fenilpropionato de testosterona (CID 14743), enantato de testosterona (CID 9416), cipionato de testosterona (CID 441404), decanoato de testosterona (CID 155143). PubChem.
- Kicman AT. Pharmacology of anabolic steroids. Br J Pharmacol. 2008;154(3):502–521. PubMed.
- Forsdahl G, Erceg D, Geisendorfer T, et al. Detection of testosterone esters in blood. Drug Test Anal. 2015;7(11-12):983–989. PubMed.
- Solheim SA, Mørkeberg J, Juul A, et al. An intramuscular injection of mixed testosterone esters does not acutely enhance strength and power in recreationally active young men. Front Physiol. 2020;11:563620. PubMed.
- Solheim SA, Levernaes MCS, Mørkeberg J, et al. Stability and detectability of testosterone esters in dried blood spots after intramuscular injections. Drug Test Anal. 2022;14(11-12):1926–1937. PubMed.
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- Gheddar L, Blanchot A, Ameline A, Arbouche N, Raul JS, Kintz P. The power of keratinous matrices (head hair, body hair and nail clippings) analysis in a case of death involving anabolic agents. J Anal Toxicol. 2023;46(9):e307–e313. PubMed.
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- Drug Enforcement Administration. Schedules of controlled substances: Schedule III, paragraph (f), anabolic steroids. 21 CFR 1308.13. eCFR.
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