Le propionate de testostérone est de la testostérone à laquelle est fixé un court ester d’acide propionique en position 17β. C’est le premier ester injectable de testostérone utilisé en clinique ; l’énanthate de testostérone, à action plus longue, a suivi au milieu des années 1950. Comme une seule injection n’augmente la testostérone que pendant un ou deux jours, il nécessite des injections bien plus fréquentes que les esters plus longs.

Aux États-Unis, tous les produits humains à base de propionate de testostérone répertoriés dans Drugs@FDA sont désormais indiqués comme arrêtés. Au Royaume-Uni, il subsiste comme l’un des quatre esters de Sustanon 250, et aux États-Unis il est toujours vendu dans un implant pour bovins autorisé par la FDA (agence américaine du médicament). C’est un stéroïde anabolisant androgène (SAA), interdit dans le sport.

Cette page résume ce que rapportent les notices des médicaments, les autorités réglementaires et les études cliniques (pour la plupart anciennes). Elle a une visée uniquement éducative et ne constitue pas un avis médical.

Propriété	Détail
Classe médicamenteuse	Androgène ; stéroïde anabolisant androgène (ester de testostérone)
Chimie	17β-propionate de testostérone, C₂₂H₃₂O₃, 344,5 g/mol
Teneur en testostérone	≈84 % du poids de l’ester (100 mg d’ester ≈ 84 mg de testostérone)
Voie	Injection intramusculaire dans l’huile ; une forme topique à 2 % était utilisée dans d’anciens essais dermatologiques
Produits humains américains	Injections génériques à 25, 50 et 100 mg/mL ; toutes indiquées comme arrêtées
Usage humain actuel selon une notice	Royaume-Uni : 30 mg par ampoule de 1 mL de Sustanon 250 (avec trois autres esters)
Durée d’action / demi-vie	Aucune notice actuelle n’indique de demi-vie. La testostérone est restée au-dessus de la limite inférieure de la normale ≈1 jour après 25 mg et ≈2 jours après 50 mg
Classement aux États-Unis	Substance contrôlée de l’annexe III (Schedule III) (testostérone, esters compris)
Statut AMA	Interdit en permanence (S1.1 stéroïdes anabolisants androgènes)

Qu’est-ce que c’est

La testostérone a été isolée et synthétisée pour la première fois en 1935. Elle est inactive lorsqu’elle est avalée ; elle a donc d’abord été administrée sous forme de pellets implantés, puis d’esters injectables : d’abord le propionate de testostérone, décrit comme ayant « a short half-life » (une demi-vie courte), puis, à partir du milieu des années 1950, l’énanthate à action plus longue, qui est devenu la principale préparation pendant un demi-siècle (Nieschlag & Nieschlag, Asian J Androl 2014).

L’ester lui-même n’a aucune activité hormonale. Une fois qu’il est détaché, il reste de la testostérone ordinaire. Les esters de testostérone sont moins polaires que la testostérone libre ; injectés dans l’huile, ils sont donc absorbés lentement depuis le dépôt huileux (notice de Depo-Testosterone). Le propionate est l’un des esters les plus courts en usage, ce qui concorde avec la brève durée d’action observée dans les études ci-dessous.

Un ester plus petit signifie aussi plus de testostérone par milligramme. D’après les masses moléculaires de PubChem (PubChem) :

Composé	Masse moléculaire	Part de testostérone en poids
Testostérone	288,4 g/mol	100 %
Propionate de testostérone	344,5 g/mol	≈84 %
Énanthate de testostérone	400,6 g/mol	≈72 %
Cypionate de testostérone	412,6 g/mol	≈70 %

Après sa libération, la testostérone agit directement sur le récepteur des androgènes et est aussi convertie en dihydrotestostérone (DHT) et en estradiol (SmPC de Sustanon 250).

Le propionate est-il une testostérone « plus sèche » ? Le propionate est souvent présenté comme provoquant moins de rétention d’eau ou moins d’effets œstrogéniques que les esters plus longs. Nous n’avons trouvé aucune étude humaine comparant les esters sur ces critères à doses égales de testostérone. Une fois l’ester retiré, l’hormone est la même testostérone, dont la notice indique qu’elle est métabolisée en estradiol. Toute différence viendrait du schéma d’administration et des taux sanguins, et non du groupe propionate lui-même.

Pharmacocinétique

Les principales données humaines proviennent de courtes études à dose unique des années 1970 et 1980 :

Étude	Dose	Résultat
Hommes normaux et hypogonadiques (Nieschlag et al., Horm Res 1976)	25 mg de propionate IM	Testostérone au-dessus de la limite inférieure de la normale pendant 1 jour
Même étude	50 mg de propionate IM	Au-dessus de la limite inférieure de la normale pendant 2 jours
Même étude	250 mg d’énanthate IM	Au-dessus de la limite inférieure de la normale pendant 14 jours
Hommes normaux, médicament marqué au deutérium (Fujioka et al., JCEM 1986)	25 mg de propionate IM	Ester intact mesurable dans le plasma à 2–4 ng/mL de 3 à 36 h ; testostérone issue de la dose au-dessus du niveau physiologique pendant 48 h
3 hommes atteints d’hypogonadisme hypogonadotrope (Fujioka et al., Chem Pharm Bull 1989)	Dose IM unique	Testostérone issue de la dose au-dessus de 4 ng/mL (400 ng/dL) pendant 48 h

Dans l’étude de 1976, la LH (le signal hypophysaire qui stimule les testicules) a été freinée pendant les mêmes périodes que celles où la testostérone était élevée. La cinétique de Sustanon 250 décrite dans sa notice concerne le mélange de quatre esters dans son ensemble, et non le propionate seul : un pic de testostérone totale d’environ 70 nmol/L à 24–48 h, avec un retour à la limite inférieure de la normale après environ 21 jours (SmPC de Sustanon 250).

Nous n’avons trouvé aucune notice réglementaire actuelle ni aucune étude primaire indiquant une demi-vie terminale du propionate de testostérone injecté. Des sources secondaires citent des chiffres qui se contredisent ; nous n’en reprenons donc aucun ici. Ce que montrent les données primaires, c’est une durée d’action d’environ 1–2 jours par injection à 25–50 mg.

Situation réglementaire et usage médical

États-Unis

Drugs@FDA répertorie des injections génériques de propionate de testostérone de plusieurs fabricants à 25, 50 et 100 mg/mL. L’une d’elles (ANDA 080188) a été autorisée en 1974. Tous les produits répertoriés sont indiqués comme « Discontinued » (arrêtés), et Drugs@FDA ne dispose d’aucune notice pour l’ANDA 080188 (Drugs@FDA, ANDA 080188). Il n’existe donc aucune notice humaine américaine actuelle avec une dose autorisée.

Le seul produit à base de propionate de testostérone présent sur DailyMed est vétérinaire. Synovex H est un implant auriculaire pour génisses à viande contenant 200 mg de propionate de testostérone et 20 mg de benzoate d’estradiol, autorisé sous la NADA 011-427 pour augmenter le gain de poids et l’efficacité alimentaire. Sa notice indique « Not for use in humans » (ne pas utiliser chez l’humain) (notice de Synovex H).

Royaume-Uni : Sustanon 250

Sustanon 250 est un produit actuellement commercialisé au Royaume-Uni. Chaque ampoule de 1 mL dans l’huile d’arachide contient (SmPC de Sustanon 250) :

Ester	Quantité
Propionate de testostérone	30 mg
Phénylpropionate de testostérone	60 mg
Isocaproate de testostérone	60 mg
Décanoate de testostérone	100 mg
Testostérone totale	176 mg

Il est autorisé pour le remplacement de la testostérone chez les hommes atteints d’un hypogonadisme confirmé et comme traitement d’appoint chez les personnes transgenres femme vers homme. La dose habituelle chez l’adulte est d’une injection de 1 mL toutes les 3 semaines. Dans ce mélange, le propionate est la composante à action rapide.

Ce que montre la recherche

Le propionate de testostérone n’a presque aucun historique d’essais cliniques modernes. La plupart des données humaines proviennent de petites études anciennes. Les études animales ne sont pas abordées ici.

Muscle et force

Nous n’avons trouvé aucun essai contrôlé sur le propionate de testostérone injectable portant sur la masse ou la force musculaire. Les meilleures données sur la testostérone et le muscle proviennent d’essais sur l’énanthate de testostérone. Une fois l’ester retiré, il apporte la même hormone ; ces résultats s’appliquent donc en termes de dose de testostérone, et non d’ester :

Chez 43 hommes normaux, 600 mg/semaine d’énanthate de testostérone pendant 10 semaines, associés à un entraînement avec charges, ont augmenté la masse maigre de 6,1 kg, le développé couché de 22 kg et le squat de 38 kg. La testostérone sans entraînement a aussi fait mieux que le placebo (Bhasin et al., NEJM 1996).
Chez 61 jeunes hommes dont la testostérone propre était supprimée, l’énanthate hebdomadaire à 125, 300 et 600 mg pendant 20 semaines a augmenté la masse maigre de 3,4, 5,2 et 7,9 kg. Le gain était corrélé au logarithme du taux de testostérone (r = 0,73). Le cholestérol HDL a diminué et l’hémoglobine a augmenté à mesure que les taux montaient (Bhasin et al., AJP-Endo 2001).

Contraception hormonale masculine (historique)

Le propionate a été utilisé dans les premières études sur la testostérone comme contraceptif masculin :

Sept hommes en bonne santé ayant reçu 25 mg/jour de propionate de testostérone par injection pendant 60 jours n’avaient plus de spermatozoïdes dans l’éjaculat à la fin du traitement. Le nombre de spermatozoïdes est revenu à la normale environ 150 jours après l’arrêt. Il s’agissait d’une petite étude non contrôlée, publiée sous forme de résumé de congrès (Reddy, J Reprod Fertil 1974).
Dans des essais associant de l’acétate de médroxyprogestérone retard mensuel à des implants de propionate de testostérone ou à des injections d’énanthate, les partenaires de 9 hommes sont tombées enceintes alors que la numération récente de ces hommes était de 10 millions/mL ou moins. Les auteurs ont conclu que cette approche pourrait nécessiter une absence totale de spermatozoïdes pour être efficace (Barfield et al., Contraception 1979).

Cancer du sein chez la femme (historique)

Une revue de 1978 décrivait les androgènes comme des agents efficaces dans le cancer du sein métastatique chez la femme ménopausée. Elle rapportait que les premières études avec le propionate de testostérone montraient une régression tumorale objective chez un peu plus de 20 % des femmes. Les androgènes de synthèse ultérieurs n’ont pas clairement fait mieux (Brodkin & Cooper, Ann Intern Med 1978).

Usage topique dans le lichen scléreux génital

La pommade ou crème de propionate de testostérone à 2 % était autrefois largement utilisée dans le lichen scléreux vulvaire, une maladie inflammatoire chronique de la peau. Une revue Cochrane d’essais randomisés a conclu qu’elle n’était pas efficace (Chi et al., Cochrane 2011) :

Comparaison	Résultat
Testostérone vs placebo (2 essais regroupés)	Pas de bénéfice significatif sur l’amélioration des symptômes : RR 1,21 (IC à 95 % 0,56–2,64)
Testostérone vs propionate de clobétasol 0,05 % (1 essai, 3 mois)	Testostérone moins efficace : RR 0,67 (IC à 95 % 0,45–0,98) pour l’amélioration des symptômes
Testostérone en entretien après clobétasol (1 essai, 32 femmes, 24 semaines)	Aggravation des symptômes sous testostérone, mais pas sous placebo

La partie contexte de la revue indique que les effets indésirables androgéniques comme la pilosité excessive et l’hypertrophie du clitoris étaient fréquents avec la testostérone topique. La revue a en revanche trouvé des preuves de bénéfice pour les corticoïdes topiques comme le clobétasol.

Effets indésirables et risques

Aucune notice actuelle ne couvre le propionate de testostérone seul. Les risques ci-dessous proviennent des notices actuelles d’autres injections de testostérone, qui apportent la même hormone.

Effets de classe selon les notices de testostérone

La notice de Depo-Testosterone mentionne ces mises en garde et effets indésirables pour la testostérone (notice de Depo-Testosterone) :

polyglobulie (nombre élevé de globules rouges), avec contrôles périodiques de l’hématocrite conseillés ;
augmentation de la pression artérielle, qui peut accroître le risque cardiovasculaire avec le temps ;
thromboembolie veineuse (thrombose veineuse profonde et embolie pulmonaire) dans des signalements post-commercialisation ;
œdème, qui peut être grave chez les personnes atteintes de maladie cardiaque, rénale ou hépatique ;
gynécomastie (développement du tissu mammaire chez l’homme) ;
acné, alopécie de type masculin et modifications de la libido ;
inflammation et douleur au site d’injection ;
sensibilité accrue aux anticoagulants oraux comme la warfarine, et possible baisse des besoins en insuline chez les diabétiques.

Hématocrite

L’hématocrite (la part du sang constituée de globules rouges) augmente avec toutes les formes de testostérone. Une méta-analyse en réseau de 29 essais randomisés (3 393 hommes) a trouvé une hausse moyenne de 4,0 % (IC à 95 % 2,9–5,1) avec l’énanthate ou le cypionate intramusculaire, parmi les plus fortes hausses des formulations testées (Nackeeran et al., J Urol 2022). Aucun essai sur le propionate n’y était inclus. Le SmPC de Sustanon 250 conseille de contrôler l’hématocrite et l’hémoglobine avant le traitement, tous les 3 mois la première année, puis chaque année.

Freinage hormonal et fertilité

La testostérone injectée met à l’arrêt la production propre de l’organisme. Dans l’étude de 1976, la LH a été freinée aussi longtemps que le propionate maintenait la testostérone élevée. À 25 mg/jour, le propionate a arrêté la production de spermatozoïdes chez les sept hommes de l’étude de 1974, la récupération prenant environ 5 mois. La notice du cypionate indique que la production de spermatozoïdes peut être freinée par rétroaction sur la FSH.

Abus à fortes doses

La notice de la testostérone décrit des abus à des doses supérieures à celles autorisées, souvent avec d’autres SAA. Les effets graves rapportés comprennent arrêt cardiaque, infarctus du myocarde, cardiomyopathie hypertrophique, insuffisance cardiaque, accident vasculaire cérébral, toxicité hépatique et effets psychiatriques comme la dépression majeure, la manie, l’agressivité et la psychose. Chez l’homme, une atrophie testiculaire et une infertilité sont aussi rapportées. Chez la femme, la notice mentionne une pilosité excessive, une voix plus grave, une hypertrophie du clitoris, une calvitie de type masculin et des troubles des règles.

Qui ne doit pas l’utiliser

D’après le SmPC de Sustanon 250 et la notice de Depo-Testosterone, les injections de testostérone sont contre-indiquées en cas de :

cancer de la prostate ou du sein connu ou suspecté chez l’homme ;
grossesse et allaitement ;
maladie cardiaque, hépatique ou rénale grave ;
pour Sustanon 250 en particulier, allergie à l’arachide ou au soja, car l’excipient est l’huile d’arachide.

Statut légal et usage en dehors de la médecine

États-Unis. La testostérone est un stéroïde anabolisant de l’annexe III (Schedule III), et l’inscription couvre ses sels, esters et éthers (21 CFR 1308.13). La définition fédérale exclut les stéroïdes autorisés pour l’implantation chez les bovins, comme Synovex H, sauf si quelqu’un les prescrit ou les distribue pour un usage humain (21 CFR 1300.01).
Sport. La Liste des interdictions 2026 de l’AMA (Agence mondiale antidopage) interdit la testostérone, ainsi que les substances de structure ou d’effet similaires « including their esters » (y compris leurs esters), en permanence lorsqu’elles sont administrées de manière exogène (Liste 2026 de l’AMA).
Approvisionnement. En l’absence de produit humain sur le marché américain, le propionate de testostérone vendu pour un usage humain aux États-Unis provient de circuits extérieurs à la chaîne réglementée du médicament, sans garantie de dose, de stérilité ni d’identité.

Points clés

L’ester court d’origine. Le propionate a été le premier ester injectable de testostérone utilisé en clinique. L’énanthate, introduit au milieu des années 1950, est devenu la principale préparation.
Des effets de 1–2 jours par dose. Après 25–50 mg, la testostérone n’est restée au-dessus de la limite inférieure de la normale que 1–2 jours, contre environ 14 jours après 250 mg d’énanthate.
Plus de testostérone par milligramme. Environ 84 % du poids de l’ester est de la testostérone, contre environ 70–72 % pour le cypionate et l’énanthate.
Aucun produit humain américain actuel. Toutes les injections américaines sont arrêtées ; le principal usage humain autorisé aujourd’hui correspond aux 30 mg des 250 mg de Sustanon 250.
Même hormone, mêmes risques. Hausse de l’hématocrite, modifications de la pression artérielle, baisse du HDL, gynécomastie et freinage de la production de spermatozoïdes s’appliquent comme pour toute testostérone injectée.

Sources

National Center for Biotechnology Information. Propionate de testostérone, PubChem CID 5995. PubChem.
Nieschlag E, Nieschlag S. Testosterone deficiency: a historical perspective. Asian J Androl. 2014;16(2):161–168. PubMed ; PMC.
Pfizer. Depo-Testosterone (testosterone cypionate) injection, prescribing information, révisée en septembre 2025. DailyMed.
Aspen Pharma Trading Limited. Sustanon 250, 250 mg/ml solution for injection, Summary of Product Characteristics. emc.
Food and Drug Administration. Drugs@FDA: ANDA 080188, propionate de testostérone injectable. FDA.
Zoetis Inc. Synovex H (testosterone propionate and estradiol benzoate) implant, NADA 011-427, notice. DailyMed.
Nieschlag E, Cüppers HJ, Wiegelmann W, Wickings EJ. Bioavailability and LH-suppressing effect of different testosterone preparations in normal and hypogonadal men. Horm Res. 1976;7(3):138–145. PubMed.
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Bhasin S, Storer TW, Berman N, et al. The effects of supraphysiologic doses of testosterone on muscle size and strength in normal men. N Engl J Med. 1996;335(1):1–7. PubMed.
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Reddy PR. Proceedings: Reversible contraceptive action of testosterone in males. J Reprod Fertil. 1974;38(1):232. PubMed.
Barfield A, Melo J, Coutinho E, et al. Pregnancies associated with sperm concentrations below 10 million/ml in clinical studies of a potential male contraceptive method, monthly depot medroxyprogesterone acetate and testosterone esters. Contraception. 1979;20(2):121–127. PubMed.
Brodkin RA, Cooper MR. Calusterone. Ann Intern Med. 1978;89(6):945–948. PubMed.
Chi CC, Kirtschig G, Baldo M, et al. Topical interventions for genital lichen sclerosus. Cochrane Database Syst Rev. 2011;(12):CD008240. PubMed ; PMC.
Nackeeran S, Kohn T, Gonzalez D, et al. The effect of route of testosterone on changes in hematocrit: a systematic review and Bayesian network meta-analysis of randomized trials. J Urol. 2022;207(1):44–51. PubMed.
Drug Enforcement Administration. 21 CFR 1300.01 (définition d’un stéroïde anabolisant) et 21 CFR 1308.13(f) (stéroïdes anabolisants de l’annexe III). eCFR 1300.01 ; eCFR 1308.13.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, en vigueur depuis le 1er janvier 2026. WADA.

Propionate de testostérone