테스토스테론 프로피오네이트는 17β 위치에 짧은 프로피온산 에스테르가 결합된 테스토스테론입니다. 이는 임상에서 최초로 사용된 주사용 테스토스테론 에스테르였으며, 1950년대 중반에 작용 시간이 더 긴 테스토스테론 에난테이트가 뒤를 이었습니다. 단회 주사로 테스토스테론 수치가 하루나 이틀 정도만 상승하기 때문에 더 긴 에스테르보다 훨씬 자주 주사해야 합니다.

미국에서는 Drugs@FDA에 등재된 모든 인체용 테스토스테론 프로피오네이트 제품이 현재 시판 중단(Discontinued)으로 표시되어 있습니다. 영국에서는 Sustanon 250의 네 가지 에스테르 중 하나로 남아 있으며, 미국에서는 FDA (미국 식품의약국) 승인을 받은 소 이식제 형태로 여전히 판매되고 있습니다. 이 물질은 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 (AAS)이며 스포츠에서 금지되어 있습니다.

이 페이지는 의약품 허가사항, 규제 기관 및 (대부분 과거의) 임상 연구에서 보고된 내용을 요약합니다. 본 내용은 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목	상세 정보
약물 분류	안드로겐; 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 (테스토스테론 에스테르)
화학적 특성	테스토스테론 17β-프로피오네이트, C₂₂H₃₂O₃, 344.5 g/mol
테스토스테론 함량	에스테르 중량의 ≈84% (에스테르 100 mg ≈ 테스토스테론 84 mg)
투여 경로	오일 용액 형태의 근육 주사; 과거 피부 임상시험에서는 2% 국소 도포제가 사용됨
미국 인체용 제품	25, 50 및 100 mg/mL 제네릭 주사제; 모두 시판 중단으로 등재됨
현재 허가된 인체 용도	영국: Sustanon 250 1 mL 앰플당 30 mg 함유 (다른 세 가지 에스테르와 함께)
지속 시간 / 반감기	현재 허가사항에는 반감기가 기재되어 있지 않음. 테스토스테론 수치는 25 mg 투여 후 ≈1일, 50 mg 투여 후 ≈2일 동안 정상 하한선 이상으로 유지됨
미국 규제 등급	스케줄 III (Schedule III) 통제물질 (에스테르를 포함한 테스토스테론)
WADA 지위	상시 금지 (S1.1 아나볼릭 안드로겐 스테로이드)

개요

테스토스테론은 1935년에 분리 및 최초로 합성되었습니다. 경구 복용 시에는 활성이 없었기 때문에 처음에는 이식형 펠릿으로 투여되다가 이후 주사용 에스테르로 투여되었습니다. 먼저 “짧은 반감기”를 가진 것으로 기술된 테스토스테론 프로피오네이트가 사용되었고, 1950년대 중반부터는 작용 시간이 더 긴 에난테이트가 도입되어 반세기 동안 주요 제제로 자리 잡았습니다 (Nieschlag & Nieschlag, Asian J Androl 2014).

에스테르 자체는 호르몬 활성이 없습니다. 에스테르가 잘려 나가고 남는 물질은 일반 테스토스테론입니다. 테스토스테론 에스테르는 유리 테스토스테론보다 극성이 낮기 때문에 오일에 용해하여 주사하면 오일 데포에서 서서히 흡수됩니다 (Depo-Testosterone label). 프로피오네이트는 사용되는 에스테르 중 가장 짧은 축에 속하며, 이는 아래 연구들에서 나타나는 짧은 작용 시간과 일치합니다.

에스테르 크기가 작다는 것은 밀리그램당 테스토스테론 함량이 더 높다는 뜻이기도 합니다. PubChem 분자량 기준 (PubChem):

화합물	분자량	중량 기준 테스토스테론 비율
테스토스테론	288.4 g/mol	100%
테스토스테론 프로피오네이트	344.5 g/mol	≈84%
테스토스테론 에난테이트	400.6 g/mol	≈72%
테스토스테론 시피오네이트	412.6 g/mol	≈70%

방출된 후 테스토스테론은 안드로겐 수용체에 직접 작용하며 디하이드로테스토스테론(DHT)과 에스트라디올로도 전환됩니다 (Sustanon 250 SmPC).

프로피오네이트는 수분 정체가 적은 “더 드라이한(drier)” 테스토스테론인가요? 프로피오네이트는 흔히 더 긴 에스테르보다 수분 저류나 에스트로겐성 부작용을 덜 유발한다고 묘사됩니다. 그러나 동일한 테스토스테론 용량에서 이러한 결과에 대해 에스테르들을 비교한 인체 연구는 확인되지 않았습니다. 에스테르가 제거되면 호르몬은 동일한 테스토스테론이며, 허가사항에 명시된 대로 에스트라디올로 대사됩니다. 차이가 있다면 이는 프로피오네이트 작용기 자체가 아니라 투여 간격과 혈중 농도 패턴에서 비롯된 것일 가능성이 큽니다.

약동학

핵심적인 인체 데이터는 1970년대와 1980년대에 수행된 단기 단회 투여 연구들입니다.

연구	용량	결과
정상 및 성선기능저하증 남성 (Nieschlag et al., Horm Res 1976)	프로피오네이트 25 mg 근육 주사	테스토스테론이 1일 동안 정상 하한선 이상으로 유지됨
동일 연구	프로피오네이트 50 mg 근육 주사	2일 동안 정상 하한선 이상으로 유지됨
동일 연구	에난테이트 250 mg 근육 주사	14일 동안 정상 하한선 이상으로 유지됨
정상 남성, 중수소 표지 약물 (Fujioka et al., JCEM 1986)	프로피오네이트 25 mg 근육 주사	3시간부터 36시간까지 혈장 내 미분해 에스테르가 2–4 ng/mL로 측정됨; 투여분에서 유래한 테스토스테론이 48시간 동안 생리적 수준 이상으로 유지됨
저성선자극호르몬성 성선기능저하증 남성 3명 (Fujioka et al., Chem Pharm Bull 1989)	단회 근육 주사	투여분에서 유래한 테스토스테론이 48시간 동안 4 ng/mL (400 ng/dL) 이상으로 유지됨

1976년 연구에서 LH(고환을 자극하는 뇌하수체 신호)는 테스토스테론이 상승해 있던 기간과 동일한 기간 동안 억제되었습니다. Sustanon 250의 허가사항에 기재된 약동학은 프로피오네이트 단독이 아니라 네 가지 에스테르 혼합물 전체를 설명합니다(24–48시간에 최고 총 테스토스테론 농도 약 70 nmol/L 도달, 약 21일 후 정상 하한선으로 복귀) (Sustanon 250 SmPC).

주사용 테스토스테론 프로피오네이트의 최종 반감기를 명시한 현행 규제 허가사항이나 일차 연구는 찾을 수 없었습니다. 이차 문헌들은 서로 일치하지 않는 수치를 인용하고 있으므로 본 페이지에서는 이를 반복하지 않습니다. 일차 데이터가 보여주는 것은 25–50 mg 용량에서 주사당 대략 1–2일의 작용 지속 시간입니다.

규제 현황 및 의학적 용도

미국

Drugs@FDA에는 여러 제조사의 25, 50 및 100 mg/mL 제네릭 테스토스테론 프로피오네이트 주사제가 등재되어 있습니다. 그중 하나(ANDA 080188)는 1974년에 승인되었습니다. 그러나 등재된 모든 제품은 “시판 중단(Discontinued)“으로 표시되어 있으며, Drugs@FDA에는 ANDA 080188에 대해 보관된 허가사항 문서가 없습니다 (Drugs@FDA, ANDA 080188). 따라서 현재 승인된 용량이 기재된 미국 인체용 허가사항은 존재하지 않습니다.

DailyMed에 있는 유일한 테스토스테론 프로피오네이트 제품은 동물용입니다. Synovex H는 비육용 암소 귀 이식제로 테스토스테론 프로피오네이트 200 mg과 에스트라디올 벤조에이트 20 mg을 함유하며, 체중 증가와 사료 효율을 높이기 위해 NADA 011-427로 승인되었습니다. 제품 라벨에는 “인체 사용 금지(Not for use in humans)“라고 명시되어 있습니다 (Synovex H label).

영국: Sustanon 250

Sustanon 250은 현재 영국에서 시판 중인 제품입니다. 아라키스(땅콩) 오일에 용해된 각 1 mL 앰플에는 다음 성분이 함유되어 있습니다 (Sustanon 250 SmPC):

에스테르	함량
테스토스테론 프로피오네이트	30 mg
테스토스테론 페닐프로피오네이트	60 mg
테스토스테론 이소카프로에이트	60 mg
테스토스테론 데카노에이트	100 mg
총 테스토스테론	176 mg

이 제품은 확진된 성선기능저하증 남성의 테스토스테론 대체 요법 (TRT) 및 여성에서 남성으로의 트랜스젠더를 위한 보조 요법으로 허가되어 있습니다. 일반적인 성인 용량은 3주마다 1 mL 주사 한 번입니다. 이 혼합물에서 프로피오네이트는 빠르게 작용하는 부분을 담당합니다.

연구 결과

테스토스테론 프로피오네이트는 현대적인 임상시험 기록이 거의 없습니다. 대부분의 인체 데이터는 소규모의 오래된 연구에서 나온 것입니다. 동물 연구는 여기서 다루지 않습니다.

근육 및 근력

근육량이나 근력에 대해 주사용 테스토스테론 프로피오네이트를 평가한 대조 임상시험은 확인되지 않았습니다. 테스토스테론과 근육에 관한 가장 확실한 근거는 테스토스테론 에난테이트 임상시험에서 나옵니다. 에스테르가 제거된 후에는 동일한 호르몬을 전달하므로, 이 결과들은 에스테르 종류가 아닌 테스토스테론 용량 측면에서 적용됩니다:

정상 남성 43명에서 10주 동안 주당 600 mg의 테스토스테론 에난테이트 투여와 웨이트 트레이닝을 병행한 결과 제지방량이 6.1 kg, 벤치프레스가 22 kg, 스쿼트가 38 kg 증가했습니다. 운동 없이 테스토스테론만 투여한 군도 위약보다 우수한 결과를 보였습니다 (Bhasin et al., NEJM 1996).
내인성 테스토스테론이 억제된 젊은 남성 61명에서 20주 동안 주당 125, 300, 600 mg의 에난테이트를 투여한 결과 제지방량이 각각 3.4, 5.2, 7.9 kg 증가했습니다. 증가량은 테스토스테론 수치의 로그값과 상관관계를 보였습니다(r = 0.73). 수치가 올라갈수록 HDL 콜레스테롤은 감소하고 헤모글로빈은 상승했습니다 (Bhasin et al., AJP-Endo 2001).

남성 호르몬 피임 (과거 연구)

프로피오네이트는 테스토스테론을 남성 피임제로 평가한 초기 연구들에서 사용되었습니다:

건강한 남성 일곱 명에게 60일 동안 매일 테스토스테론 프로피오네이트 25 mg을 주사한 결과 치료 종료 시점에 사정액에서 정자가 전혀 관찰되지 않았습니다. 정자 수는 중단 후 약 150일 뒤에 정상으로 돌아왔습니다. 이는 학회 초록으로 보고된 소규모 비대조 연구였습니다 (Reddy, J Reprod Fertil 1974).
월간 데포 메드록시프로게스테론 아세테이트와 테스토스테론 프로피오네이트 이식제 또는 에난테이트 주사제를 병용한 임상시험에서는 남성들의 최근 정자 농도가 10 million/mL 이하였음에도 불구하고 남성 9명의 파트너가 임신했습니다. 저자들은 이 접근법이 효과를 거두려면 정자의 완전한 소실이 필요할 수 있다고 결론지었습니다 (Barfield et al., Contraception 1979).

여성 유방암 (과거 연구)

1978년의 한 리뷰 논문은 폐경 후 여성의 전이성 유방암에 대해 안드로겐을 효과적인 치료제로 기술했습니다. 해당 논문은 테스토스테론 프로피오네이트를 사용한 초기 연구들에서 여성의 20%를 약간 넘는 비율로 객관적인 종양 퇴행이 나타났다고 보고했습니다. 이후 개발된 합성 안드로겐들은 이보다 뚜렷하게 개선된 결과를 보여주지 못했습니다 (Brodkin & Cooper, Ann Intern Med 1978).

생식기 경화성 태선에서의 국소 도포 사용

테스토스테론 프로피오네이트 2% 연고 또는 크림은 과거 만성 염증성 피부 질환인 외음부 경화성 태선에 널리 사용되었습니다. 그러나 무작위 임상시험들을 분석한 코크란 리뷰(Cochrane review)에서는 효과가 없는 것으로 나타났습니다 (Chi et al., Cochrane 2011):

비교	결과
테스토스테론 대 위약 (2개 임상시험 통합)	증상 개선에 유의미한 이점 없음: RR 1.21 (95% CI 0.56–2.64)
테스토스테론 대 클로베타솔 프로피오네이트 0.05% (1개 임상시험, 3개월)	증상 개선에서 테스토스테론이 덜 효과적임: RR 0.67 (95% CI 0.45–0.98)
클로베타솔 치료 후 유지 요법으로서의 테스토스테론 (1개 임상시험, 여성 32명, 24주)	테스토스테론 투여군에서는 증상이 악화되었으나 위약군에서는 악화되지 않음

리뷰의 배경 설명에서는 국소 테스토스테론 사용 시 다모증 및 음핵 비대와 같은 안드로겐 부작용이 흔했다고 지적합니다. 대신 이 리뷰는 클로베타솔과 같은 국소 코르티코스테로이드의 이점에 대한 근거를 확인했습니다.

부작용 및 위험성

테스토스테론 프로피오네이트 단독 제제를 다루는 현행 허가사항은 없습니다. 아래의 위험성은 동일한 호르몬을 전달하는 다른 테스토스테론 주사제의 현행 허가사항에서 가져온 것입니다.

테스토스테론 허가사항에 기재된 계열 공통 영향

Depo-Testosterone 허가사항은 테스토스테론에 대한 다음의 경고 및 이상반응을 나열하고 있습니다 (Depo-Testosterone label):

적혈구증가증(높은 적혈구 수치), 정기적인 헤마토크리트 확인 권고;
시간이 지남에 따라 심혈관 위험을 높일 수 있는 혈압 상승;
시판 후 보고에서 확인된 정맥 혈전색전증(심부정맥 혈전증 및 폐색전증);
심장, 신장 또는 간 질환이 있는 사람에게 심각할 수 있는 부종;
여성형 유방증 (여유증, 남성의 유방 조직 증식);
여드름, 남성형 탈모 및 성욕 변화;
주사 부위의 염증 및 통증;
와파린과 같은 경구용 항응고제에 대한 감수성 증가, 그리고 당뇨병 환자에서 인슐린 요구량 감소 가능성.

헤마토크리트

헤마토크리트(혈액 중 적혈구가 차지하는 비율)는 모든 형태의 테스토스테론 투여 시 상승합니다. 29개 무작위 임상시험(남성 3,393명)에 대한 네트워크 메타분석에서 근육 주사용 에난테이트 또는 시피오네이트 투여 시 평균 4.0% (95% CI 2.9–5.1) 상승하여 평가된 제형 중 가장 큰 상승폭 중 하나를 보였습니다 (Nackeeran et al., J Urol 2022). 프로피오네이트 임상시험은 포함되지 않았습니다. Sustanon 250 SmPC는 치료 전, 첫 해에는 3개월마다, 이후에는 매년 헤마토크리트와 헤모글로빈을 확인할 것을 권고합니다.

호르몬 억제 및 생식능력

주사된 테스토스테론은 신체의 자체 생성을 차단합니다. 1976년 연구에서 LH는 프로피오네이트가 테스토스테론 수치를 높게 유지하는 동안 계속 억제되었습니다. 1974년 연구에서는 25 mg/일 용량의 프로피오네이트가 일곱 명의 남성 전원에게서 정자 생성을 중단시켰으며, 회복에는 약 5개월이 걸렸습니다. 시피오네이트 허가사항은 FSH에 대한 음성 피드백을 통해 정자 생성이 억제될 수 있다고 설명합니다.

고용량 남용

테스토스테론 허가사항은 승인된 용량을 초과하여 흔히 다른 AAS와 함께 남용되는 사례를 기술하고 있습니다. 보고된 심각한 영향으로는 심정지, 심근경색, 비대성 심근병증, 심부전, 뇌졸중, 간독성, 그리고 주요 우울증, 조증, 공격성 및 정신병과 같은 정신과적 영향이 있습니다. 남성에서는 고환 위축과 불임도 보고됩니다. 여성에서는 다모증, 목소리 굵어짐, 음핵 비대, 남성형 탈모 및 월경 변화가 나열되어 있습니다.

사용 금기 대상

Sustanon 250 SmPC와 Depo-Testosterone 허가사항을 종합하면, 테스토스테론 주사제는 다음의 경우 금기입니다:

남성의 확진되었거나 의심되는 전립선암 또는 유방암;
임신 및 수유 중인 경우;
심각한 심장, 간 또는 신장 질환;
Sustanon 250의 경우 부형제가 아라키스 오일이므로 땅콩 또는 대두 알레르기가 있는 사람.

법적 지위 및 비의학적 사용

미국. 테스토스테론은 스케줄 III 아나볼릭 스테로이드이며, 이 등재 항목에는 염, 에스테르 및 에테르가 포함됩니다 (21 CFR 1308.13). 연방 정의는 Synovex H와 같이 소 이식용으로 승인된 스테로이드를 제외하지만, 이를 인체 사용 목적으로 처방하거나 유통하는 경우는 예외로 합니다 (21 CFR 1300.01).
스포츠. 세계반도핑기구 (WADA)의 2026 금지목록 (Prohibited List)은 외부에서 투여되는 테스토스테론 및 “그 에스테르를 포함하여” 유사한 화학 구조나 생물학적 효과를 가진 물질을 상시 금지합니다 (WADA 2026 List).
유통. 미국 시장에 시판 중인 인체용 제품이 없으므로, 미국에서 인체 사용 목적으로 판매되는 테스토스테론 프로피오네이트는 규제된 의약품 공급망 외부에서 유입된 것이며 용량, 멸균 상태 또는 진위 여부가 보증되지 않습니다.

핵심 요약

원조 속효성 에스테르. 프로피오네이트는 임상에서 최초로 사용된 주사용 테스토스테론 에스테르였습니다. 이후 1950년대 중반에 도입된 에난테이트가 주요 제제가 되었습니다.
투여당 효과 지속 시간은 1–2일. 25–50 mg 투여 후 테스토스테론이 정상 하한선 이상으로 유지된 기간은 에난테이트 250 mg 투여 후의 약 14일과 비교해 1–2일에 불과했습니다.
밀리그램당 더 많은 테스토스테론 함량. 시피오네이트 및 에난테이트의 약 70–72%와 비교해 에스테르 중량의 약 84%가 테스토스테론입니다.
현재 시판 중인 미국 인체용 제품 없음. 미국의 모든 주사제는 시판 중단되었으며, 오늘날 허가된 주요 인체 용도는 Sustanon 250 총 250 mg 중 30 mg 성분으로 포함된 것입니다.
동일한 호르몬, 동일한 위험성. 헤마토크리트 상승, 혈압 변화, HDL 감소, 여성형 유방증 및 정자 생성 억제가 다른 주사용 테스토스테론과 동일하게 적용됩니다.

출처

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Nieschlag E, Nieschlag S. Testosterone deficiency: a historical perspective. Asian J Androl. 2014;16(2):161–168. PubMed; PMC.
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Food and Drug Administration. Drugs@FDA: ANDA 080188, testosterone propionate injection. FDA.
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World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, 2026년 1월 1일 발효. WADA.

테스토스테론 프로피오네이트

개요

약동학