El propionato de testosterona es testosterona con un éster corto de ácido propiónico unido en la posición 17β. Fue el primer éster inyectable de testosterona en uso clínico; el enantato de testosterona, de acción más prolongada, llegó a mediados de la década de 1950. Como una sola inyección eleva la testosterona solo durante uno o dos días, requiere inyecciones mucho más frecuentes que los ésteres más largos.
En EE. UU., todos los productos de propionato de testosterona para uso humano que figuran en Drugs@FDA (la base de datos de medicamentos de la FDA, la agencia estadounidense del medicamento) están marcados ahora como descontinuados. En el Reino Unido sobrevive como uno de los cuatro ésteres de Sustanon 250, y en EE. UU. se sigue vendiendo en un implante para ganado aprobado por la FDA. Es un esteroide anabólico-androgénico (EAA) y está prohibido en el deporte.
Esta página resume lo que informan las fichas técnicas, los organismos reguladores y los estudios clínicos (en su mayoría antiguos). Tiene fines exclusivamente educativos y no constituye consejo médico.
| Propiedad | Detalle |
|---|---|
| Clase de fármaco | Andrógeno; esteroide anabólico-androgénico (éster de testosterona) |
| Química | 17β-propionato de testosterona, C₂₂H₃₂O₃, 344,5 g/mol |
| Contenido de testosterona | ≈84 % del peso del éster (100 mg de éster ≈ 84 mg de testosterona) |
| Vía de administración | Inyección intramuscular en aceite; en ensayos antiguos sobre la piel se usó una forma tópica al 2 % |
| Productos para uso humano en EE. UU. | Inyecciones genéricas de 25, 50 y 100 mg/mL; todas figuran como descontinuadas |
| Uso humano aprobado actual | Reino Unido: 30 mg por ampolla de 1 mL de Sustanon 250 (junto con otros tres ésteres) |
| Duración / vida media | Ninguna ficha técnica actual indica una vida media. La testosterona se mantuvo por encima del límite inferior normal ≈1 día tras 25 mg y ≈2 días tras 50 mg |
| Clasificación en EE. UU. | Sustancia controlada de la Lista III (Schedule III); abarca la testosterona, incluidos sus ésteres |
| Situación ante la Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA) | Prohibido en todo momento (S1.1 esteroides anabólicos androgénicos) |
Qué es
La testosterona se aisló y se sintetizó por primera vez en 1935. Es inactiva cuando se traga, por lo que primero se administró en forma de pellets implantados y después como ésteres inyectables: primero el propionato de testosterona, descrito como de «vida media corta», y desde mediados de la década de 1950 el enantato, de acción más prolongada, que se convirtió en la principal preparación durante medio siglo (Nieschlag & Nieschlag, Asian J Androl 2014).
El éster en sí no tiene actividad hormonal. Una vez que se separa, lo que queda es testosterona común. Los ésteres de testosterona son menos polares que la testosterona libre, por lo que, al inyectarse en aceite, se absorben lentamente desde el depósito oleoso (ficha técnica de Depo-Testosterone). El propionato es uno de los ésteres más cortos en uso, lo que concuerda con la breve acción observada en los estudios que se describen más abajo.
Un éster más pequeño también significa más testosterona por miligramo. Con los pesos moleculares de PubChem (PubChem):
| Compuesto | Peso molecular | Proporción de testosterona en peso |
|---|---|---|
| Testosterona | 288,4 g/mol | 100 % |
| Propionato de testosterona | 344,5 g/mol | ≈84 % |
| Enantato de testosterona | 400,6 g/mol | ≈72 % |
| Cipionato de testosterona | 412,6 g/mol | ≈70 % |
Una vez liberada, la testosterona actúa directamente sobre el receptor de andrógenos y además se convierte en dihidrotestosterona (DHT) y estradiol (ficha técnica (SmPC) de Sustanon 250).
¿Es el propionato una testosterona «más seca»? A menudo se dice que el propionato causa menos retención de líquidos o menos efectos estrogénicos que los ésteres más largos. No encontramos ningún estudio en humanos que compare ésteres en estos resultados con dosis iguales de testosterona. Una vez eliminado el éster, la hormona es la misma testosterona, que según la ficha técnica se metaboliza a estradiol. Cualquier diferencia vendría del patrón de dosificación y de los niveles en sangre, no del grupo propionato en sí.
Farmacocinética
Los principales datos en humanos proceden de estudios breves de dosis única de las décadas de 1970 y 1980:
| Estudio | Dosis | Hallazgo |
|---|---|---|
| Hombres sanos e hipogonádicos (Nieschlag et al., Horm Res 1976) | 25 mg de propionato IM | Testosterona por encima del límite inferior normal durante 1 día |
| Mismo estudio | 50 mg de propionato IM | Por encima del límite inferior normal durante 2 días |
| Mismo estudio | 250 mg de enantato IM | Por encima del límite inferior normal durante 14 días |
| Hombres sanos, fármaco marcado con deuterio (Fujioka et al., JCEM 1986) | 25 mg de propionato IM | Éster intacto medible en plasma a 2–4 ng/mL desde las 3 hasta las 36 h; testosterona procedente de la dosis por encima del nivel fisiológico durante 48 h |
| 3 hombres con hipogonadismo hipogonadotrópico (Fujioka et al., Chem Pharm Bull 1989) | Dosis única IM | Testosterona procedente de la dosis por encima de 4 ng/mL (400 ng/dL) durante 48 h |
En el estudio de 1976, la LH (la señal de la hipófisis que estimula los testículos) estuvo suprimida durante los mismos periodos en que la testosterona estuvo elevada. La cinética que recoge la ficha técnica de Sustanon 250 describe la mezcla de cuatro ésteres en su conjunto, no el propionato por separado: pico de testosterona total de unos 70 nmol/L a las 24–48 h, con regreso al límite inferior normal tras unos 21 días (ficha técnica (SmPC) de Sustanon 250).
No encontramos ninguna ficha técnica regulatoria actual ni ningún estudio primario que indique una vida media terminal del propionato de testosterona inyectado. Las fuentes secundarias citan cifras que no coinciden entre sí, por lo que no repetimos ninguna aquí. Lo que muestran los datos primarios es una duración de acción de aproximadamente 1–2 días por inyección con 25–50 mg.
Situación regulatoria y uso médico
Estados Unidos
Drugs@FDA incluye inyecciones genéricas de propionato de testosterona de varios fabricantes en concentraciones de 25, 50 y 100 mg/mL. Una de ellas (ANDA 080188) se aprobó en 1974. Todos los productos de la lista están marcados como «Discontinued» (descontinuado), y Drugs@FDA no tiene ficha técnica archivada para ANDA 080188 (Drugs@FDA, ANDA 080188). Por lo tanto, no existe una ficha técnica actual para uso humano en EE. UU. con una dosis aprobada.
El único producto de propionato de testosterona en DailyMed es veterinario. Synovex H es un implante auricular para novillas de carne que contiene 200 mg de propionato de testosterona y 20 mg de benzoato de estradiol, aprobado con el número NADA 011-427 para aumentar la ganancia de peso y la eficiencia alimentaria. Su etiqueta indica «No apto para uso en humanos» (etiqueta de Synovex H).
Reino Unido: Sustanon 250
Sustanon 250 es un producto vigente en el Reino Unido. Cada ampolla de 1 mL en aceite de arachis (aceite de maní o cacahuete) contiene (ficha técnica (SmPC) de Sustanon 250):
| Éster | Cantidad |
|---|---|
| Propionato de testosterona | 30 mg |
| Fenilpropionato de testosterona | 60 mg |
| Isocaproato de testosterona | 60 mg |
| Decanoato de testosterona | 100 mg |
| Testosterona total | 176 mg |
Está autorizado para el reemplazo de testosterona en hombres con hipogonadismo confirmado y como terapia de apoyo en personas transgénero de mujer a hombre. La dosis habitual en adultos es una inyección de 1 mL cada 3 semanas. En esta mezcla, el propionato es el componente de acción rápida.
Qué muestra la investigación
El propionato de testosterona casi no tiene historial de ensayos clínicos modernos. La mayoría de los datos en humanos proceden de estudios pequeños y antiguos. Aquí no se tratan los estudios en animales.
Músculo y fuerza
No encontramos ningún ensayo controlado sobre el efecto del propionato de testosterona inyectable en la masa muscular o la fuerza. La mejor evidencia sobre testosterona y músculo procede de ensayos con enantato de testosterona. Una vez eliminado el éster, este aporta la misma hormona, por lo que estos resultados se aplican en función de la dosis de testosterona, no del éster:
- En 43 hombres sanos, 600 mg/semana de enantato de testosterona durante 10 semanas junto con entrenamiento de fuerza aumentaron la masa libre de grasa en 6,1 kg, el press de banca en 22 kg y la sentadilla en 38 kg. La testosterona sin entrenamiento también superó al placebo (Bhasin et al., NEJM 1996).
- En 61 hombres jóvenes cuya testosterona propia estaba suprimida, el enantato semanal en dosis de 125, 300 y 600 mg durante 20 semanas aumentó la masa libre de grasa en 3,4; 5,2 y 7,9 kg. La ganancia se correlacionó con el logaritmo del nivel de testosterona (r = 0,73). A medida que subían los niveles, el colesterol HDL bajó y la hemoglobina aumentó (Bhasin et al., AJP-Endo 2001).
Anticoncepción hormonal masculina (histórico)
El propionato se usó en los primeros estudios de la testosterona como anticonceptivo masculino:
- Siete hombres sanos que recibieron 25 mg/día de propionato de testosterona inyectado durante 60 días no tenían espermatozoides en el eyaculado al final del tratamiento. Los recuentos de espermatozoides se normalizaron unos 150 días después de suspenderlo. Fue un estudio pequeño y no controlado, publicado como resumen de congreso (Reddy, J Reprod Fertil 1974).
- En ensayos que combinaban acetato de medroxiprogesterona de depósito mensual con implantes de propionato de testosterona o inyecciones de enantato, las parejas de 9 hombres quedaron embarazadas aunque los recuentos recientes de espermatozoides de esos hombres eran de 10 millones/mL o menos. Los autores concluyeron que este enfoque podría requerir la ausencia total de espermatozoides para funcionar (Barfield et al., Contraception 1979).
Cáncer de mama en mujeres (histórico)
Una revisión de 1978 describió los andrógenos como agentes eficaces para el cáncer de mama metastásico en mujeres posmenopáusicas. Indicó que los primeros estudios con propionato de testosterona mostraron una regresión tumoral objetiva en algo más del 20 % de las mujeres. Los andrógenos sintéticos posteriores no lo superaron con claridad (Brodkin & Cooper, Ann Intern Med 1978).
Uso tópico en el liquen escleroso genital
La pomada o crema de propionato de testosterona al 2 % se usó ampliamente en el pasado para el liquen escleroso vulvar, una enfermedad inflamatoria crónica de la piel. Una revisión Cochrane de ensayos aleatorizados concluyó que no funcionaba (Chi et al., Cochrane 2011):
| Comparación | Resultado |
|---|---|
| Testosterona frente a placebo (2 ensayos combinados) | Sin beneficio significativo en la mejoría de los síntomas: RR 1,21 (IC del 95 %: 0,56–2,64) |
| Testosterona frente a propionato de clobetasol al 0,05 % (1 ensayo, 3 meses) | Testosterona menos eficaz: RR 0,67 (IC del 95 %: 0,45–0,98) para la mejoría de los síntomas |
| Testosterona como mantenimiento tras clobetasol (1 ensayo, 32 mujeres, 24 semanas) | Los síntomas empeoraron con testosterona, pero no con placebo |
En los antecedentes de la revisión se señala que los efectos secundarios androgénicos, como el crecimiento excesivo de vello y el agrandamiento del clítoris, eran frecuentes con la testosterona tópica. En cambio, la revisión encontró evidencia de beneficio para los corticosteroides tópicos como el clobetasol.
Efectos secundarios y riesgos
Ninguna ficha técnica actual trata el propionato de testosterona por sí solo. Los riesgos que se indican a continuación proceden de las fichas técnicas actuales de otras inyecciones de testosterona, que aportan la misma hormona.
Efectos de clase según las fichas técnicas de testosterona
La ficha técnica (etiqueta de la FDA) de Depo-Testosterone enumera estas advertencias y reacciones adversas de la testosterona (ficha técnica de Depo-Testosterone):
- policitemia (recuento elevado de glóbulos rojos), con controles periódicos del hematocrito recomendados;
- aumentos de la presión arterial, que con el tiempo pueden elevar el riesgo cardiovascular;
- tromboembolia venosa (trombosis venosa profunda y embolia pulmonar) en notificaciones poscomercialización;
- edema, que puede ser grave en personas con enfermedad cardíaca, renal o hepática;
- ginecomastia (crecimiento de tejido mamario en hombres);
- acné, caída del cabello de patrón masculino y cambios en la libido;
- inflamación y dolor en el lugar de la inyección;
- mayor sensibilidad a los anticoagulantes orales como la warfarina, y posible disminución de las necesidades de insulina en personas con diabetes.
Hematocrito
El hematocrito (la proporción de la sangre formada por glóbulos rojos) aumenta con todas las formas de testosterona. Un metaanálisis en red de 29 ensayos aleatorizados (3393 hombres) halló un aumento medio del 4,0 % (IC del 95 %: 2,9–5,1) con enantato o cipionato intramuscular, uno de los mayores aumentos entre las formulaciones evaluadas (Nackeeran et al., J Urol 2022). No se incluyeron ensayos con propionato. La ficha técnica (SmPC) de Sustanon 250 recomienda controlar el hematocrito y la hemoglobina antes del tratamiento, cada 3 meses durante el primer año y una vez al año después.
Supresión hormonal y fertilidad
La testosterona inyectada apaga la producción propia del organismo. En el estudio de 1976, la LH estuvo suprimida mientras el propionato mantuvo elevada la testosterona. Con 25 mg/día, el propionato detuvo la producción de espermatozoides en los siete hombres del estudio de 1974, y la recuperación tardó unos 5 meses. La ficha técnica del cipionato señala que la producción de espermatozoides puede suprimirse por retroalimentación sobre la FSH.
Abuso en dosis altas
La ficha técnica de la testosterona describe el abuso en dosis superiores a las aprobadas, a menudo junto con otros EAA. Entre los efectos graves notificados figuran paro cardíaco, infarto de miocardio, miocardiopatía hipertrófica, insuficiencia cardíaca, accidente cerebrovascular, toxicidad hepática y efectos psiquiátricos como depresión mayor, manía, agresividad y psicosis. En hombres también se notifican atrofia testicular e infertilidad. En mujeres, la ficha técnica enumera crecimiento excesivo de vello, voz más grave, agrandamiento del clítoris, calvicie de patrón masculino y cambios menstruales.
Quién no debe usarlo
Combinando la ficha técnica (SmPC) de Sustanon 250 y la ficha técnica de Depo-Testosterone, las inyecciones de testosterona están contraindicadas en caso de:
- cáncer de próstata o de mama, conocido o sospechado, en hombres;
- embarazo y lactancia;
- enfermedad cardíaca, hepática o renal grave;
- en el caso concreto de Sustanon 250, alergia al maní (cacahuete) o a la soja, porque el vehículo es aceite de arachis.
Situación legal y uso fuera de la medicina
- EE. UU. La testosterona es un esteroide anabólico de la Lista III (Schedule III), y la inclusión abarca sus sales, ésteres y éteres (21 CFR 1308.13). La definición federal excluye los esteroides aprobados para implantación en ganado, como Synovex H, salvo que alguien los prescriba o distribuya para uso humano (21 CFR 1300.01).
- Deporte. La Lista de Prohibiciones 2026 de la AMA prohíbe en todo momento la testosterona, y las sustancias con estructura o efecto similares «incluidos sus ésteres», cuando se administran de forma exógena (Lista de la AMA 2026).
- Suministro. Al no haber ningún producto para uso humano en el mercado de EE. UU., el propionato de testosterona que se vende allí para uso humano procede de fuera del suministro regulado de medicamentos, sin ninguna garantía de dosis, esterilidad o identidad.
Puntos clave
- El éster original de acción corta. El propionato fue el primer éster inyectable de testosterona en uso clínico. El enantato, introducido a mediados de la década de 1950, se convirtió en la principal preparación.
- Los efectos duran 1–2 días por dosis. Tras 25–50 mg, la testosterona se mantuvo por encima del límite inferior normal solo durante 1–2 días, frente a unos 14 días tras 250 mg de enantato.
- Más testosterona por miligramo. Alrededor del 84 % del peso del éster es testosterona, frente a alrededor del 70–72 % en el cipionato y el enantato.
- Ningún producto actual para uso humano en EE. UU. Todas las inyecciones estadounidenses están descontinuadas; el principal uso humano aprobado hoy es como 30 mg de los 250 mg de Sustanon 250.
- Misma hormona, mismos riesgos. El aumento del hematocrito, los cambios en la presión arterial, el HDL más bajo, la ginecomastia y la supresión de la producción de espermatozoides se aplican como a cualquier testosterona inyectada.
Fuentes
- National Center for Biotechnology Information. Testosterone propionate, PubChem CID 5995. PubChem.
- Nieschlag E, Nieschlag S. Testosterone deficiency: a historical perspective. Asian J Androl. 2014;16(2):161–168. PubMed; PMC.
- Pfizer. Depo-Testosterone (testosterone cypionate) injection, prescribing information (ficha técnica), revisada en septiembre de 2025. DailyMed.
- Aspen Pharma Trading Limited. Sustanon 250, 250 mg/ml solution for injection, Summary of Product Characteristics. emc.
- Food and Drug Administration. Drugs@FDA: ANDA 080188, testosterone propionate injection. FDA.
- Zoetis Inc. Synovex H (testosterone propionate and estradiol benzoate) implant, NADA 011-427, etiqueta. DailyMed.
- Nieschlag E, Cüppers HJ, Wiegelmann W, Wickings EJ. Bioavailability and LH-suppressing effect of different testosterone preparations in normal and hypogonadal men. Horm Res. 1976;7(3):138–145. PubMed.
- Fujioka M, Shinohara Y, Baba S, Irie M, Inoue K. Pharmacokinetic properties of testosterone propionate in normal men. J Clin Endocrinol Metab. 1986;63(6):1361–1364. PubMed.
- Fujioka M, Shinohara Y, Baba S, Irie M, Inoue K. Endogenous and exogenous testosterone levels after administration of deuterium-labelled testosterone propionate in hypogonadotropic hypogonadism. Chem Pharm Bull (Tokyo). 1989;37(11):3100–3101. PubMed.
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- Reddy PR. Proceedings: Reversible contraceptive action of testosterone in males. J Reprod Fertil. 1974;38(1):232. PubMed.
- Barfield A, Melo J, Coutinho E, et al. Pregnancies associated with sperm concentrations below 10 million/ml in clinical studies of a potential male contraceptive method, monthly depot medroxyprogesterone acetate and testosterone esters. Contraception. 1979;20(2):121–127. PubMed.
- Brodkin RA, Cooper MR. Calusterone. Ann Intern Med. 1978;89(6):945–948. PubMed.
- Chi CC, Kirtschig G, Baldo M, et al. Topical interventions for genital lichen sclerosus. Cochrane Database Syst Rev. 2011;(12):CD008240. PubMed; PMC.
- Nackeeran S, Kohn T, Gonzalez D, et al. The effect of route of testosterone on changes in hematocrit: a systematic review and Bayesian network meta-analysis of randomized trials. J Urol. 2022;207(1):44–51. PubMed.
- Drug Enforcement Administration. 21 CFR 1300.01 (definición de esteroide anabólico) y 21 CFR 1308.13(f) (esteroides anabólicos de la Lista III). eCFR 1300.01; eCFR 1308.13.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, vigente desde el 1 de enero de 2026. WADA.