A suspensão de testosterona é testosterona pura, sem nenhum éster ligado, moída em cristais finos e suspensa em água para injeção intramuscular. Como a testosterona mal se dissolve em água, os cristais ficam no músculo como um depósito e se dissolvem ao longo do tempo. É uma das formas injetáveis mais antigas do hormônio: relatos sobre o tratamento de pacientes com suspensões aquosas de testosterona apareceram na literatura médica na década de 1940.
Hoje é essencialmente um produto histórico e de uso não médico. Os produtos injetáveis dos EUA cujo único princípio ativo é a própria testosterona constam todos como descontinuados pela FDA (agência reguladora dos EUA), e não existe nenhuma bula vigente nos EUA. Não encontramos nenhum estudo farmacocinético moderno em humanos sobre a forma aquosa, então muito do que se diz sobre ela na internet não pode ser verificado.
Esta página resume o que bases de dados de medicamentos, órgãos reguladores e os poucos estudos publicados relatam. Ela tem fins exclusivamente educativos e não é aconselhamento médico.
| Propriedade | Detalhe |
|---|---|
| Classe do fármaco | Andrógeno; esteroide anabolizante androgênico (EAA), testosterona não esterificada |
| Química | Testosterona, C₁₉H₂₈O₂, 288,4 g/mol |
| Teor de testosterona | 100% dos miligramas declarados (sem peso de éster) |
| Forma e via | Testosterona cristalina em um veículo aquoso, injeção intramuscular |
| Produtos nos EUA | Três injeções genéricas de testosterona (25, 50 e 100 mg/mL) aprovadas em 1983; todas constam como descontinuadas |
| Meia-vida | Testosterona circulante: 10–100 minutos (bula). Não há dados em humanos sobre quanto tempo dura o depósito injetado |
| Fato-chave do mecanismo | A liberação depende da dissolução dos cristais, e não da clivagem de um éster |
| Classificação nos EUA | Substância controlada da Lista III (Schedule III); inclui a testosterona e seus sais e ésteres |
| Status na Agência Mundial Antidopagem (WADA) | Proibida em todos os momentos (S1.1 esteroides anabolizantes androgênicos) |
O que é
A testosterona foi isolada de testículos de touro e sintetizada quimicamente pela primeira vez em 1935. Como era ineficaz por via oral, foi administrada primeiro na forma de pellets implantados e depois como ésteres injetáveis (Nieschlag & Nieschlag, Asian J Androl 2014). As suspensões aquosas de cristais foram outra abordagem inicial. Artigos de 1946 a 1952 descrevem suspensões aquosas ou cristalinas de testosterona, propionato de testosterona e isobutirato de testosterona (Sevringhaus & Sikkema, JCEM 1946; Freed, JCEM 1946; Ragab & El-Itribi, J Egypt Med Assoc 1949; Ercoli & Koller, Farmaco 1949; Drescher, Dtsch Med Wochenschr 1952). Esses relatos antigos não têm resumos no PubMed e não são estudos controlados, por isso não citamos resultados deles.
A molécula no frasco é a mesma testosterona que o corpo produz: C₁₉H₂₈O₂, peso molecular 288,4 g/mol (PubChem). O PubChem informa sua solubilidade em água como 23,4 mg/L a 25 °C, ou cerca de 0,023 mg/mL. Uma suspensão de 100 mg/mL, portanto, contém mais de 4.000 vezes mais testosterona do que a água consegue dissolver. A maior parte da dose permanece como cristais sólidos até se dissolver no local da injeção.
Essa é a principal diferença em relação aos ésteres. Nos ésteres em óleo, o éster torna a testosterona menos polar, de modo que ela é absorvida lentamente a partir do depósito oleoso (bula do Depo-Testosterone). Em uma suspensão não há éster nem óleo; a velocidade de liberação depende dos cristais. Como não há éster, cada miligrama é testosterona (PubChem):
| Forma | Peso molecular | Proporção de testosterona em peso |
|---|---|---|
| Suspensão de testosterona (não esterificada) | 288,4 g/mol | 100% |
| Propionato de testosterona | 344,5 g/mol | ≈84% |
| Enantato de testosterona | 400,6 g/mol | ≈72% |
| Cipionato de testosterona | 412,6 g/mol | ≈70% |
A biblioteca também tem uma página sobre a testosterona base, que trata da mesma molécula não esterificada. A testosterona não esterificada também é o princípio ativo dos géis de testosterona.
Como se comporta no corpo
Depois de dissolvida, é testosterona comum. Segundo as bulas de testosterona:
- cerca de 98% da testosterona no plasma está ligada à globulina ligadora de hormônios sexuais (SHBG) e cerca de 2% está livre;
- ela atua no receptor de andrógeno e é convertida em dois metabólitos ativos, a di-hidrotestosterona (DHT) e o estradiol;
- cerca de 90% de uma dose é excretada na urina como conjugados de glicuronídeo e sulfato.
(bula do Depo-Testosterone; bula do AndroGel 1,62%)
A bula do AndroGel observa que as meias-vidas relatadas da testosterona circulante variam muito, de 10 a 100 minutos. Esse número descreve a testosterona que já está no sangue. Ele não descreve por quanto tempo uma suspensão injetada continua liberando hormônio, o que depende da rapidez com que os cristais se dissolvem.
O que se sabe sobre a duração do depósito
Não encontramos nenhum estudo moderno publicado que tenha medido os níveis de testosterona em pessoas após uma suspensão aquosa de testosterona. Os únicos dados farmacocinéticos controlados são de cavalos:
| Estudo (cavalos, não humanos) | Desenho | Achado |
|---|---|---|
| Moeller et al., J Vet Pharmacol Ther 2011 | Suspensão aquosa de testosterona, IM no pescoço, 20 cavalos puro-sangue inglês | Absorção inicial rápida, seguida de uma segunda fase de absorção muito mais variável; meia-vida terminal mediana de 39 h |
| Ho et al., Drug Test Anal 2015 | Testosterone Suspension 100, seis cavalos castrados | Detectável por 14 dias em média (máximo de 18 dias no plasma e 20 dias na urina) |
O estudo em cavalos recomendou um período de carência de 30 dias antes das corridas. Esses números mostram que um depósito em suspensão pode durar muito mais do que a meia-vida de minutos da testosterona circulante. Eles não devem ser lidos como valores humanos.
Trabalhos de laboratório com suspensões de testosterona e de pró-fármacos de testosterona constataram que a liberação in vitro ficava mais lenta com menor solubilidade em água e maior tamanho de partícula (Li et al., Drug Deliv Transl Res 2024). Em um produto não regulamentado, o tamanho de partícula não é informado nem controlado, então seu perfil de liberação é desconhecido.
A suspensão é “de ação rápida” ou “de curta duração”? Fontes na internet costumam dizer que a suspensão de testosterona age em minutos e é eliminada em horas, citando a meia-vida plasmática da testosterona. Essa meia-vida se aplica ao hormônio que já está no sangue. Nenhum estudo em humanos que conseguimos encontrar mediu por quanto tempo um depósito em suspensão libera testosterona, e em cavalos ela foi detectável por cerca de duas semanas.
Situação regulatória
Estados Unidos
O Drugs@FDA lista três genéricos injetáveis cujo princípio ativo é a própria testosterona, e não um éster. O banco de dados não informa o veículo deles, e nenhuma bula está publicada.
| Pedido | Titular | Concentração | Aprovação | Status |
|---|---|---|---|---|
| ANDA 086420 | Watson Labs | 25 mg/mL | 10 de maio de 1983 | Descontinuado |
| ANDA 086419 | Watson Labs | 50 mg/mL | 23 de agosto de 1983 | Descontinuado |
| ANDA 086417 | Dr. Reddy’s | 100 mg/mL | 7 de julho de 1983 | Descontinuado |
Os demais produtos do Drugs@FDA com a própria testosterona como princípio ativo são géis, soluções para a pele, adesivos, um comprimido bucal, um gel nasal e pellets, e não injeções (openFDA Drugs@FDA). A testosterona, incluindo seus sais, ésteres e éteres, é uma substância controlada da Lista III (Schedule III) (21 CFR 1308.13).
Esporte
A testosterona é citada nominalmente na classe S1.1 (esteroides anabolizantes androgênicos) da lista da WADA e é proibida dentro e fora de competição quando administrada de forma exógena (WADA 2026 Prohibited List). A testosterona aquosa também é administrada a cavalos, e os estudos em cavalos citados acima foram feitos para definir limites de detecção e períodos de carência nas corridas.
O que a pesquisa mostra
Não há estudos controlados em humanos com suspensão de testosterona sobre músculo, força ou qualquer desfecho clínico. Os relatos da década de 1940 citados acima são descrições clínicas iniciais, não estudos randomizados.
O hormônio em si é extremamente bem estudado. Os estudos com ésteres de testosterona, como o estudo com 600 mg/semana de enantato em homens treinados, são abordados nas páginas de cipionato de testosterona e enantato de testosterona. Depois de dissolvida, a suspensão fornece a mesma molécula, mas, como sua absorção em humanos não foi medida, esses dados de dose-resposta não podem ser convertidos em uma dose de suspensão.
Efeitos colaterais e riscos
Não há bula disponível para a suspensão de testosterona. Os riscos abaixo são efeitos de classe da testosterona listados em uma bula vigente de testosterona injetável, e se aplicam ao hormônio independentemente do veículo (bula do Depo-Testosterone).
Supressão hormonal e fertilidade
A testosterona exógena suprime o hormônio hipofisário LH e, portanto, a produção de testosterona do próprio corpo. Em doses altas, ela também suprime o FSH e a produção de espermatozoides; a bula lista oligospermia (contagem baixa de espermatozoides) em dosagens elevadas.
Sangue, coração e pressão arterial
As advertências e precauções da bula incluem:
- policitemia (excesso de glóbulos vermelhos), com recomendação de controles periódicos de hemoglobina e hematócrito na terapia de longo prazo;
- tromboembolismo venoso, incluindo trombose venosa profunda e embolia pulmonar;
- aumento da pressão arterial, que pode elevar o risco cardiovascular ao longo do tempo;
- edema, com ou sem insuficiência cardíaca, em pessoas com doença cardíaca, renal ou hepática;
- uma base de evidências inconclusiva sobre eventos cardiovasculares adversos maiores, com alguns estudos, mas não todos, relatando aumento do risco.
Outros efeitos listados na bula
- ginecomastia (crescimento de tecido mamário em homens), que ocasionalmente persiste;
- acne, pele oleosa, calvície de padrão masculino e hirsutismo;
- alterações da libido, dor de cabeça, ansiedade e depressão;
- em crianças, fechamento prematuro das placas de crescimento, que pode reduzir a altura adulta.
Abuso
A bula afirma que a testosterona tem sido usada de forma abusiva, geralmente em doses acima das recomendadas e junto com outros EAA. Ela adverte que esse abuso pode causar reações adversas cardiovasculares e psiquiátricas graves, e que não foi demonstrado que o medicamento seja seguro e eficaz para melhorar o desempenho esportivo.
Quem não deve usar
As contraindicações da bula de testosterona injetável incluem:
- câncer de mama em homens, e câncer de próstata conhecido ou suspeito;
- gravidez, porque a testosterona pode virilizar um feto do sexo feminino;
- doença cardíaca, hepática ou renal grave;
- hipersensibilidade conhecida.
A bula também observa que os andrógenos podem aumentar a sensibilidade a anticoagulantes orais (medicamentos que “afinam” o sangue) e podem reduzir a necessidade de insulina em pessoas com diabetes.
Qualidade e contaminação
Sem nenhum produto aprovado no mercado dos EUA, a suspensão de testosterona encontrada hoje vem de fora das farmácias regulamentadas. Uma análise da Polícia Federal brasileira de 345 produtos de EAA apreendidos constatou que cerca de 42% dos medicamentos eram falsificados, incluindo 12,0% das suspensões aquosas e 65,2% das soluções oleosas, e que 11% estavam fora do padrão de qualidade (Neves & Caldas, Forensic Sci Int 2017). Esse estudo abrangeu produtos de EAA em geral, não apenas a suspensão de testosterona. O tamanho de partícula, a esterilidade e o conteúdo real das suspensões não regulamentadas são desconhecidos.
Pontos principais
- Testosterona pura, sem éster. A suspensão é testosterona cristalina em água, então cada miligrama declarado é testosterona, contra cerca de 70–84% nos ésteres comuns.
- A liberação depende dos cristais. A testosterona se dissolve mal em água (23,4 mg/L), então os cristais injetados formam um depósito cuja velocidade de liberação depende da dissolução e do tamanho de partícula.
- Meia-vida no sangue não é meia-vida do depósito. O número de 10–100 minutos é a meia-vida da testosterona que já está no sangue. Nenhum estudo em humanos mediu quanto tempo dura um depósito em suspensão; em cavalos, ela foi detectável por cerca de duas semanas.
- Nenhum produto vigente nos EUA. As três injeções de testosterona não esterificada do Drugs@FDA estão descontinuadas, e a testosterona continua na Lista III e proibida pela WADA.
- Evidências escassas, riscos de classe conhecidos. Não há estudos controlados em humanos com a suspensão em si, mas os riscos do hormônio listados na bula, incluindo supressão da fertilidade, policitemia, coágulos sanguíneos e aumentos da pressão arterial, continuam valendo.
Fontes
- Nieschlag E, Nieschlag S. Testosterone deficiency: a historical perspective. Asian J Androl. 2014;16(2):161–168. PubMed.
- Sevringhaus EL, Sikkema S. Therapy with aqueous suspensions of testosterone. J Clin Endocrinol Metab. 1946;6(6):415–419. PubMed.
- Freed SC. Therapeutic use of testosterone in aqueous suspension. J Clin Endocrinol Metab. 1946;6(8):571–574. PubMed.
- Ragab AF, El-Itribi A. Perandren therapy with tablet implants and crystals in aqueous suspension in ten cases of male hypogonadism and impotence. J Egypt Med Assoc. 1949;32(1):78–89. PubMed.
- Ercoli A, Koller M. Protracted activity of an aqueous suspension of testosterone propionate [em italiano]. Farmaco Sci Tec. 1949;4(1):31–39. PubMed.
- Drescher H. Experiences with a new testosterone isobutyrate crystal suspension [em alemão]. Dtsch Med Wochenschr. 1952;77(14):431–432. PubMed.
- National Center for Biotechnology Information. Testosterone, PubChem CID 6013. PubChem.
- Pfizer. Depo-Testosterone (testosterone cypionate) injection, bula (prescribing information). DailyMed.
- AndroGel (testosterone) gel 1.62%, bula (prescribing information). DailyMed.
- Moeller BC, Sams RA, Guinjab-Cagmat J, et al. An interlaboratory study of the pharmacokinetics of testosterone following intramuscular administration to Thoroughbred horses. J Vet Pharmacol Ther. 2011;34(6):588–593. PubMed.
- Ho EN, Kwok WH, Leung DK, et al. Control of the misuse of testosterone in castrated horses based on an international threshold in plasma. Drug Test Anal. 2015;7(5):414–419. PubMed.
- Li S, Wang Z, Yu J, et al. Intramuscularly injected long-acting testosterone-cholesterol prodrug suspension with three different particle sizes: extended in vitro release and enhanced in vivo safety. Drug Deliv Transl Res. 2024;14(4):1093–1105. PubMed.
- US Food and Drug Administration. Drugs@FDA: testosterona injetável, ANDA 086420, ANDA 086419 e ANDA 086417; lista de produtos de testosterona via openFDA Drugs@FDA.
- US Drug Enforcement Administration. Schedule III, 21 CFR 1308.13. eCFR.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. WADA 2026 Prohibited List.
- Neves DBDJ, Caldas ED. GC-MS quantitative analysis of black market pharmaceutical products containing anabolic androgenic steroids seized by the Brazilian Federal Police. Forensic Sci Int. 2017;275:272–281. PubMed.