La suspensión de testosterona es testosterona pura, sin ningún éster unido, molida en cristales finos y suspendida en agua para inyección intramuscular. Como la testosterona apenas se disuelve en agua, los cristales permanecen en el músculo como un depósito y se disuelven con el tiempo. Es una de las formas inyectables más antiguas de la hormona: en la literatura médica aparecieron informes sobre el tratamiento de pacientes con suspensiones acuosas de testosterona en la década de 1940.
Hoy es esencialmente un producto histórico y de uso no médico. Los productos inyectables de EE. UU. cuyo único principio activo es la propia testosterona figuran todos como discontinuados por la FDA (agencia estadounidense del medicamento), y no existe ninguna ficha técnica vigente en EE. UU. No encontramos ningún estudio farmacocinético moderno en humanos sobre la forma acuosa, por lo que gran parte de lo que se dice sobre ella en internet no se puede verificar.
Esta página resume lo que informan las bases de datos de medicamentos, las autoridades regulatorias y los escasos estudios publicados. Tiene fines exclusivamente educativos y no constituye consejo médico.
| Propiedad | Detalle |
|---|---|
| Clase de fármaco | Andrógeno; esteroide anabólico-androgénico (EAA), testosterona no esterificada |
| Química | Testosterona, C₁₉H₂₈O₂, 288,4 g/mol |
| Contenido de testosterona | 100 % de los miligramos declarados (sin peso de éster) |
| Forma y vía | Testosterona cristalina en un vehículo acuoso, inyección intramuscular |
| Productos en EE. UU. | Tres inyecciones genéricas de testosterona (25, 50 y 100 mg/mL) aprobadas en 1983; todas figuran como discontinuadas |
| Vida media | Testosterona circulante: 10–100 minutos (ficha técnica). No hay datos en humanos sobre cuánto dura el depósito inyectado |
| Dato clave del mecanismo | La liberación depende de que los cristales se disuelvan, no de que se escinda un éster |
| Clasificación en EE. UU. | Sustancia controlada de la Lista III (Schedule III); incluye la testosterona y sus sales y ésteres |
| Estatus ante la Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA) | Prohibida en todo momento (S1.1 esteroides anabólicos androgénicos) |
Qué es
La testosterona se aisló de testículos de toro y se sintetizó químicamente por primera vez en 1935. Como era ineficaz por vía oral, primero se administró en forma de pellets implantados y luego como ésteres inyectables (Nieschlag & Nieschlag, Asian J Androl 2014). Las suspensiones acuosas de cristales fueron otro enfoque temprano. Artículos de 1946 a 1952 describen suspensiones acuosas o cristalinas de testosterona, propionato de testosterona e isobutirato de testosterona (Sevringhaus & Sikkema, JCEM 1946; Freed, JCEM 1946; Ragab & El-Itribi, J Egypt Med Assoc 1949; Ercoli & Koller, Farmaco 1949; Drescher, Dtsch Med Wochenschr 1952). Estos informes antiguos no tienen resúmenes en PubMed y no son ensayos controlados, por lo que no citamos sus resultados.
La molécula del vial es la misma testosterona que produce el cuerpo: C₁₉H₂₈O₂, peso molecular 288,4 g/mol (PubChem). PubChem indica una solubilidad en agua de 23,4 mg/L a 25 °C, es decir, unos 0,023 mg/mL. Por lo tanto, una suspensión de 100 mg/mL contiene más de 4000 veces más testosterona de la que el agua puede disolver. La mayor parte de la dosis permanece en forma de cristales sólidos hasta que se disuelve en el lugar de la inyección.
Esta es la diferencia clave con los ésteres. Con los ésteres en aceite, el éster hace que la testosterona sea menos polar, de modo que se absorbe lentamente desde el depósito oleoso (ficha técnica de Depo-Testosterone). En una suspensión no hay éster ni aceite; la velocidad de liberación depende de los cristales. Como no hay éster, cada miligramo es testosterona (PubChem):
| Forma | Peso molecular | Proporción de testosterona en peso |
|---|---|---|
| Suspensión de testosterona (no esterificada) | 288,4 g/mol | 100 % |
| Propionato de testosterona | 344,5 g/mol | ≈84 % |
| Enantato de testosterona | 400,6 g/mol | ≈72 % |
| Cipionato de testosterona | 412,6 g/mol | ≈70 % |
La biblioteca también tiene una página sobre la testosterona base, que trata la misma molécula no esterificada. La testosterona no esterificada es también el principio activo de los geles de testosterona.
Cómo se comporta en el cuerpo
Una vez disuelta, es testosterona común. Según las fichas técnicas de testosterona:
- alrededor del 98 % de la testosterona en plasma está unida a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) y alrededor del 2 % está libre;
- actúa sobre el receptor de andrógenos y se convierte en dos metabolitos activos, la dihidrotestosterona (DHT) y el estradiol;
- alrededor del 90 % de una dosis se excreta en la orina como conjugados de glucurónido y sulfato.
(ficha técnica de Depo-Testosterone; ficha técnica de AndroGel 1,62 %)
La ficha técnica de AndroGel señala que las vidas medias informadas de la testosterona circulante varían mucho, de 10 a 100 minutos. Esa cifra describe la testosterona que ya está en la sangre. No describe durante cuánto tiempo una suspensión inyectada sigue liberando hormona, lo cual depende de la rapidez con que se disuelvan los cristales.
Qué se sabe sobre la duración del depósito
No encontramos ningún estudio moderno publicado que midiera los niveles de testosterona en personas tras una suspensión acuosa de testosterona. Los únicos datos farmacocinéticos controlados provienen de caballos:
| Estudio (caballos, no humanos) | Diseño | Hallazgo |
|---|---|---|
| Moeller et al., J Vet Pharmacol Ther 2011 | Suspensión acuosa de testosterona, IM en el cuello, 20 caballos pura sangre inglés | Absorción inicial rápida, seguida de una segunda fase de absorción mucho más variable; vida media terminal mediana de 39 h |
| Ho et al., Drug Test Anal 2015 | Testosterone Suspension 100, seis caballos castrados | Detectable durante 14 días en promedio (máximo de 18 días en plasma y 20 días en orina) |
El estudio en caballos recomendó un periodo de retirada de 30 días antes de las carreras. Estas cifras muestran que un depósito en suspensión puede durar mucho más que la vida media de minutos de la testosterona circulante. No deben interpretarse como valores para humanos.
Trabajos de laboratorio con suspensiones de testosterona y de profármacos de testosterona encontraron que la liberación in vitro se ralentizaba con una menor solubilidad en agua y un mayor tamaño de partícula (Li et al., Drug Deliv Transl Res 2024). En un producto no regulado, el tamaño de partícula no se indica ni se controla, por lo que su perfil de liberación es desconocido.
¿La suspensión es «de acción rápida» o «de corta duración»? Las fuentes en internet suelen decir que la suspensión de testosterona actúa en minutos y se elimina en horas, citando la vida media plasmática de la testosterona. Esa vida media se aplica a la hormona que ya está en la sangre. Ningún estudio en humanos que pudiéramos encontrar midió durante cuánto tiempo un depósito en suspensión libera testosterona, y en caballos fue detectable durante unas dos semanas.
Situación regulatoria
Estados Unidos
Drugs@FDA recoge tres genéricos inyectables cuyo principio activo es la propia testosterona y no un éster. La base de datos no indica su vehículo y no hay fichas técnicas publicadas.
| Solicitud | Titular | Concentración | Aprobación | Estado |
|---|---|---|---|---|
| ANDA 086420 | Watson Labs | 25 mg/mL | 10 de mayo de 1983 | Discontinuado |
| ANDA 086419 | Watson Labs | 50 mg/mL | 23 de agosto de 1983 | Discontinuado |
| ANDA 086417 | Dr. Reddy’s | 100 mg/mL | 7 de julio de 1983 | Discontinuado |
Los demás productos de Drugs@FDA con la propia testosterona como principio activo son geles, soluciones cutáneas, parches, un comprimido bucal, un gel nasal y pellets, no inyecciones (openFDA Drugs@FDA). La testosterona, incluidas sus sales, ésteres y éteres, es una sustancia controlada de la Lista III (Schedule III) (21 CFR 1308.13).
Deporte
La testosterona figura expresamente en la clase S1.1 (esteroides anabólicos androgénicos) de la lista de la AMA/WADA y está prohibida dentro y fuera de competición cuando se administra de forma exógena (WADA 2026 Prohibited List). La testosterona acuosa también se administra a caballos, y los estudios en caballos citados arriba se realizaron para establecer umbrales de detección y tiempos de retirada en las carreras.
Qué muestra la investigación
No hay ensayos controlados en humanos con suspensión de testosterona sobre músculo, fuerza ni ningún desenlace clínico. Los informes de la década de 1940 citados arriba son descripciones clínicas tempranas, no ensayos aleatorizados.
La hormona en sí está extremadamente bien estudiada. Los ensayos con ésteres de testosterona, como el ensayo con 600 mg/semana de enantato en hombres entrenados, se tratan en las páginas de cipionato de testosterona y enantato de testosterona. Una vez disuelta, la suspensión aporta la misma molécula, pero como su absorción en humanos no se ha medido, esos datos de dosis-respuesta no pueden trasladarse a una dosis de suspensión.
Efectos secundarios y riesgos
No hay ficha técnica disponible para la suspensión de testosterona. Los riesgos que siguen son efectos de clase de la testosterona recogidos en una ficha técnica vigente de testosterona inyectable, y se aplican a la hormona independientemente del vehículo (ficha técnica de Depo-Testosterone).
Supresión hormonal y fertilidad
La testosterona exógena suprime la hormona hipofisaria LH y, por tanto, la producción propia de testosterona del cuerpo. A dosis altas también suprime la FSH y la producción de espermatozoides; la ficha técnica menciona la oligospermia (recuento bajo de espermatozoides) con dosificaciones elevadas.
Sangre, corazón y presión arterial
Las advertencias y precauciones de la ficha técnica incluyen:
- policitemia (exceso de glóbulos rojos), con controles periódicos de hemoglobina y hematocrito recomendados durante el tratamiento prolongado;
- tromboembolia venosa, incluidas la trombosis venosa profunda y la embolia pulmonar;
- aumento de la presión arterial, que con el tiempo puede elevar el riesgo cardiovascular;
- edema, con o sin insuficiencia cardíaca, en personas con enfermedad cardíaca, renal o hepática;
- una evidencia no concluyente sobre eventos cardiovasculares adversos mayores, con algunos estudios, pero no todos, que informan un aumento del riesgo.
Otros efectos recogidos en la ficha técnica
- ginecomastia (crecimiento de tejido mamario en hombres), que en ocasiones persiste;
- acné, piel grasa, alopecia de patrón masculino e hirsutismo;
- cambios en la libido, dolor de cabeza, ansiedad y depresión;
- en niños, cierre prematuro de las placas de crecimiento, que puede reducir la estatura adulta.
Abuso
La ficha técnica indica que se ha abusado de la testosterona, normalmente a dosis superiores a las recomendadas y junto con otros EAA. Advierte que dicho abuso puede causar reacciones adversas cardiovasculares y psiquiátricas graves, y que no se ha demostrado que el fármaco sea seguro y eficaz para mejorar el rendimiento deportivo.
Quién no debe usarla
Las contraindicaciones de la ficha técnica de testosterona inyectable incluyen:
- cáncer de mama en hombres, y cáncer de próstata conocido o sospechado;
- embarazo, porque la testosterona puede virilizar a un feto femenino;
- enfermedad cardíaca, hepática o renal grave;
- hipersensibilidad conocida.
La ficha técnica también señala que los andrógenos pueden aumentar la sensibilidad a los anticoagulantes orales (medicamentos para diluir la sangre) y pueden reducir las necesidades de insulina en personas con diabetes.
Calidad y contaminación
Al no haber ningún producto aprobado en el mercado estadounidense, la suspensión de testosterona que se encuentra hoy procede de fuera de las farmacias reguladas. Un análisis de la Policía Federal de Brasil de 345 productos de EAA incautados halló que alrededor del 42 % de los medicamentos eran falsificados, incluido el 12,0 % de las suspensiones acuosas y el 65,2 % de las soluciones oleosas, y que el 11 % no cumplía los estándares de calidad (Neves & Caldas, Forensic Sci Int 2017). Ese estudio abarcó productos de EAA en general, no solo la suspensión de testosterona. El tamaño de partícula, la esterilidad y el contenido real de las suspensiones no reguladas son desconocidos.
Puntos clave
- Testosterona pura, sin éster. La suspensión es testosterona cristalina en agua, por lo que cada miligramo declarado es testosterona, frente a alrededor del 70–84 % en los ésteres habituales.
- La liberación depende de los cristales. La testosterona se disuelve mal en agua (23,4 mg/L), así que los cristales inyectados forman un depósito cuya velocidad de liberación depende de la disolución y del tamaño de partícula.
- Una vida media en sangre no es una vida media del depósito. La cifra de 10–100 minutos es la vida media de la testosterona que ya está en la sangre. Ningún estudio en humanos ha medido cuánto dura un depósito en suspensión; en caballos fue detectable durante unas dos semanas.
- No hay producto vigente en EE. UU. Las tres inyecciones de testosterona no esterificada de Drugs@FDA están discontinuadas, y la testosterona sigue en la Lista III y prohibida por la AMA/WADA.
- Evidencia escasa, riesgos de clase conocidos. No hay ensayos controlados en humanos con la suspensión en sí, pero los riesgos de la hormona recogidos en la ficha técnica, como la supresión de la fertilidad, la policitemia, los coágulos sanguíneos y los aumentos de la presión arterial, siguen aplicándose.
Fuentes
- Nieschlag E, Nieschlag S. Testosterone deficiency: a historical perspective. Asian J Androl. 2014;16(2):161–168. PubMed.
- Sevringhaus EL, Sikkema S. Therapy with aqueous suspensions of testosterone. J Clin Endocrinol Metab. 1946;6(6):415–419. PubMed.
- Freed SC. Therapeutic use of testosterone in aqueous suspension. J Clin Endocrinol Metab. 1946;6(8):571–574. PubMed.
- Ragab AF, El-Itribi A. Perandren therapy with tablet implants and crystals in aqueous suspension in ten cases of male hypogonadism and impotence. J Egypt Med Assoc. 1949;32(1):78–89. PubMed.
- Ercoli A, Koller M. Protracted activity of an aqueous suspension of testosterone propionate [en italiano]. Farmaco Sci Tec. 1949;4(1):31–39. PubMed.
- Drescher H. Experiences with a new testosterone isobutyrate crystal suspension [en alemán]. Dtsch Med Wochenschr. 1952;77(14):431–432. PubMed.
- National Center for Biotechnology Information. Testosterone, PubChem CID 6013. PubChem.
- Pfizer. Depo-Testosterone (testosterone cypionate) injection, ficha técnica (prescribing information). DailyMed.
- AndroGel (testosterone) gel 1.62%, ficha técnica (prescribing information). DailyMed.
- Moeller BC, Sams RA, Guinjab-Cagmat J, et al. An interlaboratory study of the pharmacokinetics of testosterone following intramuscular administration to Thoroughbred horses. J Vet Pharmacol Ther. 2011;34(6):588–593. PubMed.
- Ho EN, Kwok WH, Leung DK, et al. Control of the misuse of testosterone in castrated horses based on an international threshold in plasma. Drug Test Anal. 2015;7(5):414–419. PubMed.
- Li S, Wang Z, Yu J, et al. Intramuscularly injected long-acting testosterone-cholesterol prodrug suspension with three different particle sizes: extended in vitro release and enhanced in vivo safety. Drug Deliv Transl Res. 2024;14(4):1093–1105. PubMed.
- US Food and Drug Administration. Drugs@FDA: testosterona inyectable, ANDA 086420, ANDA 086419 y ANDA 086417; listado de productos de testosterona a través de openFDA Drugs@FDA.
- US Drug Enforcement Administration. Schedule III, 21 CFR 1308.13. eCFR.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. WADA 2026 Prohibited List.
- Neves DBDJ, Caldas ED. GC-MS quantitative analysis of black market pharmaceutical products containing anabolic androgenic steroids seized by the Brazilian Federal Police. Forensic Sci Int. 2017;275:272–281. PubMed.