Injizierbare Wirkstoffe

Testosteronsuspension

Testosteronsuspension ist reines Testosteron ohne gebundenen Ester, das zu feinen Kristallen vermahlen und für die intramuskuläre Injektion in Wasser suspendiert wird. Da sich Testosteron kaum in Wasser löst, bleiben die Kristalle als Depot im Muskel liegen und lösen sich mit der Zeit auf. Es ist eine der ältesten injizierbaren Formen des Hormons: Berichte über die Behandlung von Patienten mit wässrigen Testosteronsuspensionen erschienen in der medizinischen Literatur bereits in den 1940er-Jahren.

Heute ist es im Wesentlichen ein historisches und außermedizinisches Produkt. Die injizierbaren US-Präparate, deren einziger Wirkstoff Testosteron selbst ist, sind von der FDA (US-Arzneimittelbehörde) alle als eingestellt gelistet, und es gibt keine aktuelle US-Fachinformation. Wir haben keine moderne pharmakokinetische Studie am Menschen zur wässrigen Form gefunden, daher lässt sich vieles, was online darüber gesagt wird, nicht überprüfen.

Diese Seite fasst zusammen, was Arzneimitteldatenbanken, Behörden und die wenigen veröffentlichten Studien berichten. Sie dient ausschließlich der Information und ist keine medizinische Beratung.

Eigenschaft Angabe
Wirkstoffklasse Androgen; anabol-androgenes Steroid (AAS), unverestertes Testosteron
Chemie Testosteron, C₁₉H₂₈O₂, 288,4 g/mol
Testosterongehalt 100 % der deklarierten Milligramm (kein Estergewicht)
Darreichungsform und Anwendungsweg Kristallines Testosteron in einem wässrigen Trägermedium, intramuskuläre Injektion
US-Präparate Drei generische Testosteron-Injektionspräparate (25, 50 und 100 mg/mL), zugelassen 1983; alle als eingestellt gelistet
Halbwertszeit Zirkulierendes Testosteron: 10–100 Minuten (Fachinformation). Keine Daten am Menschen dazu, wie lange das injizierte Depot anhält
Zentrale Eigenschaft des Wirkmechanismus Die Freisetzung hängt davon ab, dass sich die Kristalle auflösen, nicht davon, dass ein Ester abgespalten wird
Einstufung in den USA Kontrollierte Substanz nach Schedule III (Anlage III des US-Betäubungsmittelrechts); gilt für Testosteron einschließlich seiner Salze und Ester
Status bei der Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) Jederzeit verboten (S1.1 anabol-androgene Steroide)

Was es ist

Testosteron wurde aus Stierhoden isoliert und 1935 erstmals chemisch synthetisiert. Da es oral eingenommen unwirksam war, wurde es zunächst als implantierte Pellets und dann als injizierbare Ester verabreicht (Nieschlag & Nieschlag, Asian J Androl 2014). Wässrige Kristallsuspensionen waren ein weiterer früher Ansatz. Arbeiten aus den Jahren 1946 bis 1952 beschreiben wässrige bzw. Kristallsuspensionen von Testosteron, Testosteronpropionat und Testosteronisobutyrat (Sevringhaus & Sikkema, JCEM 1946; Freed, JCEM 1946; Ragab & El-Itribi, J Egypt Med Assoc 1949; Ercoli & Koller, Farmaco 1949; Drescher, Dtsch Med Wochenschr 1952). Diese älteren Berichte haben in PubMed keine Abstracts und sind keine kontrollierten Studien, daher zitieren wir keine Ergebnisse daraus.

Das Molekül in der Durchstechflasche ist dasselbe Testosteron, das der Körper bildet: C₁₉H₂₈O₂, Molekulargewicht 288,4 g/mol (PubChem). PubChem gibt seine Löslichkeit in Wasser mit 23,4 mg/L bei 25 °C an, also etwa 0,023 mg/mL. Eine Suspension mit 100 mg/mL enthält daher über 4.000-mal mehr Testosteron, als das Wasser lösen kann. Der größte Teil der Dosis bleibt als feste Kristalle erhalten, bis er sich an der Injektionsstelle auflöst.

Das ist der entscheidende Unterschied zu den Estern. Bei öligen Estern macht der Ester das Testosteron weniger polar, sodass es langsam aus dem Öldepot aufgenommen wird (Fachinformation zu Depo-Testosterone). In einer Suspension gibt es weder Ester noch Öl; die Freisetzungsgeschwindigkeit hängt von den Kristallen ab. Da kein Ester vorhanden ist, ist jedes Milligramm Testosteron (PubChem):

Form Molekulargewicht Testosteronanteil nach Gewicht
Testosteronsuspension (unverestert) 288,4 g/mol 100 %
Testosteronpropionat 344,5 g/mol ≈84 %
Testosteronenantat 400,6 g/mol ≈72 %
Testosteroncypionat 412,6 g/mol ≈70 %

Die Bibliothek hat außerdem eine Seite zu Testosteron-Base, die dasselbe unveresterte Molekül behandelt. Unverestertes Testosteron ist auch der Wirkstoff in Testosteron-Gelen.

Wie es sich im Körper verhält

Sobald es gelöst ist, ist es gewöhnliches Testosteron. Laut den Testosteron-Fachinformationen gilt:

  • etwa 98 % des Testosterons im Plasma sind an sexualhormonbindendes Globulin (SHBG) gebunden, und etwa 2 % sind frei;
  • es wirkt am Androgenrezeptor und wird in zwei aktive Metaboliten umgewandelt, Dihydrotestosteron (DHT) und Estradiol;
  • etwa 90 % einer Dosis werden als Glucuronid- und Sulfatkonjugate mit dem Urin ausgeschieden.

(Fachinformation zu Depo-Testosterone; Fachinformation zu AndroGel 1,62 %)

Die Fachinformation zu AndroGel weist darauf hin, dass die berichteten Halbwertszeiten von zirkulierendem Testosteron stark schwanken, von 10 bis 100 Minuten. Diese Angabe beschreibt Testosteron, das sich bereits im Blut befindet. Sie beschreibt nicht, wie lange eine injizierte Suspension weiter Hormon freisetzt; das hängt davon ab, wie schnell sich die Kristalle auflösen.

Was über die Depotdauer bekannt ist

Wir haben keine veröffentlichte moderne Studie gefunden, die Testosteronspiegel beim Menschen nach einer wässrigen Testosteronsuspension gemessen hat. Die einzigen kontrollierten pharmakokinetischen Daten stammen von Pferden:

Studie (Pferde, nicht Menschen) Design Ergebnis
Moeller et al., J Vet Pharmacol Ther 2011 Wässrige Testosteronsuspension, i.m. in den Hals, 20 Vollblüter Schnelle anfängliche Aufnahme, dann eine deutlich variablere zweite Absorptionsphase; mediane terminale Halbwertszeit 39 h
Ho et al., Drug Test Anal 2015 Testosterone Suspension 100, sechs Wallache Im Durchschnitt 14 Tage nachweisbar (maximal 18 Tage im Plasma, 20 Tage im Urin)

Die Pferdestudie empfahl vor Rennen eine Karenzzeit von 30 Tagen. Diese Zahlen zeigen, dass ein Suspensionsdepot weit länger anhalten kann als die nur Minuten betragende Halbwertszeit von zirkulierendem Testosteron. Sie sollten nicht als Werte für den Menschen gelesen werden.

Laborarbeiten zu Suspensionen von Testosteron und Testosteron-Prodrugs ergaben, dass sich die Freisetzung in vitro bei geringerer Wasserlöslichkeit und größerer Partikelgröße verlangsamte (Li et al., Drug Deliv Transl Res 2024). Bei einem nicht regulierten Produkt ist die Partikelgröße weder angegeben noch kontrolliert, daher ist sein Freisetzungsprofil unbekannt.

Ist Suspension „schnell wirkend“ oder „kurzlebig“? Online-Quellen sagen oft, Testosteronsuspension wirke innerhalb von Minuten und sei innerhalb von Stunden ausgeschieden, und berufen sich dabei auf die Plasmahalbwertszeit von Testosteron. Diese Halbwertszeit gilt für Hormon, das sich bereits im Blut befindet. Keine Studie am Menschen, die wir finden konnten, hat gemessen, wie lange ein Suspensionsdepot Testosteron freisetzt, und bei Pferden war es etwa zwei Wochen lang nachweisbar.

Regulatorischer Status

Vereinigte Staaten

Drugs@FDA führt drei injizierbare Generika, deren Wirkstoff Testosteron selbst und kein Ester ist. Die Datenbank nennt ihr Trägermedium nicht, und es sind keine Fachinformationen hinterlegt.

Zulassungsantrag Antragsteller Stärke Zugelassen Status
ANDA 086420 Watson Labs 25 mg/mL 10. Mai 1983 Eingestellt
ANDA 086419 Watson Labs 50 mg/mL 23. August 1983 Eingestellt
ANDA 086417 Dr. Reddy’s 100 mg/mL 7. Juli 1983 Eingestellt

Die übrigen Präparate in Drugs@FDA mit Testosteron selbst als Wirkstoff sind Gele, Hautlösungen, Pflaster, eine Bukkaltablette, ein Nasengel und Pellets, keine Injektionen (openFDA Drugs@FDA). Testosteron ist einschließlich seiner Salze, Ester und Ether eine kontrollierte Substanz nach Schedule III (21 CFR 1308.13).

Sport

Testosteron ist in Klasse S1.1 (anabol-androgene Steroide) der WADA-Liste namentlich aufgeführt und bei exogener Verabreichung innerhalb und außerhalb von Wettkämpfen verboten (WADA 2026 Prohibited List). Wässriges Testosteron wird auch Pferden verabreicht, und die oben genannten Pferdestudien wurden durchgeführt, um im Pferderennsport Nachweisgrenzwerte und Karenzzeiten festzulegen.

Was die Forschung zeigt

Es gibt keine kontrollierten Studien am Menschen zu Testosteronsuspension in Bezug auf Muskulatur, Kraft oder irgendeinen klinischen Endpunkt. Die oben aufgeführten Berichte aus den 1940er-Jahren sind frühe klinische Beschreibungen, keine randomisierten Studien.

Das Hormon selbst ist außerordentlich gut untersucht. Studien zu Testosteronestern, etwa die Studie mit 600 mg Enantat pro Woche an trainierten Männern, werden auf den Seiten zu Testosteroncypionat und Testosteronenantat behandelt. Sobald sie gelöst ist, liefert die Suspension dasselbe Molekül; da ihre Aufnahme beim Menschen jedoch nicht gemessen wurde, lassen sich diese Dosis-Wirkungs-Daten nicht in eine Suspensionsdosis übertragen.

Nebenwirkungen und Risiken

Für Testosteronsuspension ist keine Fachinformation verfügbar. Die folgenden Risiken sind Klasseneffekte von Testosteron, die in einer aktuellen Fachinformation für Testosteron-Injektionen aufgeführt sind, und sie gelten für das Hormon unabhängig vom Trägermedium (Fachinformation zu Depo-Testosterone).

Hormonelle Suppression und Fruchtbarkeit

Exogenes Testosteron unterdrückt das Hypophysenhormon LH und damit die körpereigene Testosteronproduktion. In hohen Dosen unterdrückt es auch FSH und die Spermienproduktion; die Fachinformation nennt Oligospermie (niedrige Spermienzahl) bei hohen Dosierungen.

Blut, Herz und Blutdruck

Zu den Warnhinweisen und Vorsichtsmaßnahmen der Fachinformation gehören:

  • Polyzythämie (zu viele rote Blutkörperchen), wobei bei Langzeittherapie regelmäßige Kontrollen von Hämoglobin und Hämatokrit empfohlen werden;
  • venöse Thromboembolien, einschließlich tiefer Venenthrombose und Lungenembolie;
  • erhöhter Blutdruck, der das kardiovaskuläre Risiko mit der Zeit steigern kann;
  • Ödeme, mit oder ohne Herzinsuffizienz, bei Menschen mit Herz-, Nieren- oder Lebererkrankungen;
  • eine nicht eindeutige Evidenzlage zu schweren unerwünschten kardiovaskulären Ereignissen, wobei einige, aber nicht alle Studien ein erhöhtes Risiko berichten.

Weitere in der Fachinformation genannte Wirkungen

  • Gynäkomastie (Wachstum von Brustgewebe bei Männern), die gelegentlich bestehen bleibt;
  • Akne, fettige Haut, Haarausfall nach männlichem Muster und Hirsutismus;
  • Veränderungen der Libido, Kopfschmerzen, Angst und Depression;
  • bei Kindern ein vorzeitiger Schluss der Wachstumsfugen, der die Körpergröße im Erwachsenenalter verringern kann.

Missbrauch

Die Fachinformation gibt an, dass Testosteron missbraucht wurde, typischerweise in Dosen über den empfohlenen und zusammen mit anderen AAS. Sie warnt, dass ein solcher Missbrauch schwere kardiovaskuläre und psychiatrische Nebenwirkungen verursachen kann und dass das Arzneimittel nicht als sicher und wirksam zur Steigerung der sportlichen Leistung nachgewiesen ist.

Wer es nicht anwenden sollte

Zu den Gegenanzeigen in der Fachinformation für Testosteron-Injektionen gehören:

  • Brustkrebs bei Männern sowie bekannter oder vermuteter Prostatakrebs;
  • Schwangerschaft, da Testosteron einen weiblichen Fötus virilisieren kann;
  • schwere Herz-, Leber- oder Nierenerkrankungen;
  • bekannte Überempfindlichkeit.

Die Fachinformation weist außerdem darauf hin, dass Androgene die Empfindlichkeit gegenüber oralen Antikoagulanzien (Blutverdünnern) erhöhen und bei Menschen mit Diabetes den Insulinbedarf senken können.

Qualität und Verunreinigungen

Da kein zugelassenes US-Präparat auf dem Markt ist, stammt die heute anzutreffende Testosteronsuspension aus Quellen außerhalb regulierter Apotheken. Eine Analyse der brasilianischen Bundespolizei von 345 beschlagnahmten AAS-Produkten ergab, dass etwa 42 % der Arzneimittel gefälscht waren, darunter 12,0 % der wässrigen Suspensionen und 65,2 % der öligen Lösungen, und dass 11 % minderwertig waren (Neves & Caldas, Forensic Sci Int 2017). Diese Studie umfasste AAS-Produkte allgemein, nicht nur Testosteronsuspension. Partikelgröße, Sterilität und tatsächlicher Gehalt nicht regulierter Suspensionen sind unbekannt.

Das Wichtigste in Kürze

  • Reines Testosteron, kein Ester. Die Suspension ist kristallines Testosteron in Wasser, daher ist jedes deklarierte Milligramm Testosteron, gegenüber etwa 70–84 % bei gängigen Estern.
  • Die Freisetzung hängt von den Kristallen ab. Testosteron löst sich schlecht in Wasser (23,4 mg/L), daher bilden die injizierten Kristalle ein Depot, dessen Freisetzungsgeschwindigkeit von der Auflösung und der Partikelgröße abhängt.
  • Eine Halbwertszeit im Blut ist keine Depot-Halbwertszeit. Die Angabe von 10–100 Minuten ist die Halbwertszeit von Testosteron, das sich bereits im Blut befindet. Keine Studie am Menschen hat gemessen, wie lange ein Suspensionsdepot anhält; bei Pferden war es etwa zwei Wochen lang nachweisbar.
  • Kein aktuelles US-Präparat. Alle drei unveresterten Testosteron-Injektionspräparate in Drugs@FDA sind eingestellt, und Testosteron bleibt in Schedule III eingestuft und von der WADA verboten.
  • Dünne Evidenz, bekannte Klassenrisiken. Es gibt keine kontrollierten Studien am Menschen zur Suspension selbst, doch die in der Fachinformation genannten Risiken des Hormons, darunter Unterdrückung der Fruchtbarkeit, Polyzythämie, Blutgerinnsel und Blutdruckanstieg, gelten weiterhin.

Quellen

  1. Nieschlag E, Nieschlag S. Testosterone deficiency: a historical perspective. Asian J Androl. 2014;16(2):161–168. PubMed.
  2. Sevringhaus EL, Sikkema S. Therapy with aqueous suspensions of testosterone. J Clin Endocrinol Metab. 1946;6(6):415–419. PubMed.
  3. Freed SC. Therapeutic use of testosterone in aqueous suspension. J Clin Endocrinol Metab. 1946;6(8):571–574. PubMed.
  4. Ragab AF, El-Itribi A. Perandren therapy with tablet implants and crystals in aqueous suspension in ten cases of male hypogonadism and impotence. J Egypt Med Assoc. 1949;32(1):78–89. PubMed.
  5. Ercoli A, Koller M. Protracted activity of an aqueous suspension of testosterone propionate [auf Italienisch]. Farmaco Sci Tec. 1949;4(1):31–39. PubMed.
  6. Drescher H. Experiences with a new testosterone isobutyrate crystal suspension [auf Deutsch]. Dtsch Med Wochenschr. 1952;77(14):431–432. PubMed.
  7. National Center for Biotechnology Information. Testosterone, PubChem CID 6013. PubChem.
  8. Pfizer. Depo-Testosterone (testosterone cypionate) injection, prescribing information (Fachinformation). DailyMed.
  9. AndroGel (testosterone) gel 1.62%, prescribing information (Fachinformation). DailyMed.
  10. Moeller BC, Sams RA, Guinjab-Cagmat J, et al. An interlaboratory study of the pharmacokinetics of testosterone following intramuscular administration to Thoroughbred horses. J Vet Pharmacol Ther. 2011;34(6):588–593. PubMed.
  11. Ho EN, Kwok WH, Leung DK, et al. Control of the misuse of testosterone in castrated horses based on an international threshold in plasma. Drug Test Anal. 2015;7(5):414–419. PubMed.
  12. Li S, Wang Z, Yu J, et al. Intramuscularly injected long-acting testosterone-cholesterol prodrug suspension with three different particle sizes: extended in vitro release and enhanced in vivo safety. Drug Deliv Transl Res. 2024;14(4):1093–1105. PubMed.
  13. US Food and Drug Administration. Drugs@FDA: injizierbares Testosteron, ANDA 086420, ANDA 086419 und ANDA 086417; Liste der Testosteron-Präparate über openFDA Drugs@FDA.
  14. US Drug Enforcement Administration. Schedule III, 21 CFR 1308.13. eCFR.
  15. World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. WADA 2026 Prohibited List.
  16. Neves DBDJ, Caldas ED. GC-MS quantitative analysis of black market pharmaceutical products containing anabolic androgenic steroids seized by the Brazilian Federal Police. Forensic Sci Int. 2017;275:272–281. PubMed.