테스토스테론 서스펜션(현탁액)은 에스테르가 결합되지 않은 순수 테스토스테론을 미세한 결정으로 분쇄하여 근육 주사용 수성 용매에 현탁시킨 제제입니다. 테스토스테론은 물에 거의 녹지 않기 때문에 결정이 근육 내에 저장소(데포) 형태로 머물면서 시간이 지남에 따라 서서히 용해됩니다. 이는 가장 오래된 주사제 형태 중 하나로, 수성 테스토스테론 현탁액으로 환자를 치료한 보고서는 1940년대 의학 문헌에 등장했습니다.
오늘날 이 제제는 사실상 역사적이거나 비의학적인 제품입니다. 유효 성분이 테스토스테론 자체뿐인 미국의 주사제 제품들은 모두 FDA (미국 식품의약국)에 의해 시판 중단(Discontinued)으로 등재되어 있으며, 현행 미국 허가사항도 존재하지 않습니다. 수성 제형에 대한 현대적인 인체 약동학 연구가 확인되지 않으므로 온라인에서 언급되는 내용의 상당수는 검증할 수 없습니다.
이 페이지는 의약품 데이터베이스, 규제 기관 및 제한된 발표 연구에서 보고된 내용을 요약합니다. 본 내용은 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.
| 항목 | 상세 정보 |
|---|---|
| 약물 분류 | 안드로겐; 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 (AAS), 비에스테르화 테스토스테론 |
| 화학적 특성 | 테스토스테론, C₁₉H₂₈O₂, 288.4 g/mol |
| 테스토스테론 함량 | 표시된 밀리그램의 100% (에스테르 중량 없음) |
| 제형 및 투여 경로 | 수성 부형제 내 결정형 테스토스테론, 근육 주사 |
| 미국 제품 | 1983년에 승인된 제네릭 테스토스테론 주사제 세 가지 (25, 50 및 100 mg/mL); 모두 시판 중단으로 등재됨 |
| 반감기 | 순환 혈액 내 테스토스테론: 10–100분 (허가사항). 주사된 데포가 얼마나 오래 지속되는지에 대한 인체 데이터 없음 |
| 핵심 기전 | 에스테르가 분해되는 것이 아니라 결정이 용해되는 속도에 따라 방출이 결정됨 |
| 미국 규제 등급 | 스케줄 III (Schedule III) 통제물질 (염 및 에스테르를 포함한 테스토스테론) |
| WADA 지위 | 상시 금지 (S1.1 아나볼릭 안드로겐 스테로이드) |
개요
테스토스테론은 황소 고환에서 분리되어 1935년에 최초로 화학 합성되었습니다. 경구 복용 시 효과가 없었기 때문에 처음에는 이식형 펠릿으로 투여되다가 이후 주사용 에스테르로 투여되었습니다 (Nieschlag & Nieschlag, Asian J Androl 2014). 수성 결정 현탁액은 또 다른 초기 접근법이었습니다. 1946년부터 1952년까지의 논문들은 테스토스테론, 테스토스테론 프로피오네이트 및 테스토스테론 이소부티레이트의 수성 또는 결정 현탁액을 기술하고 있습니다 (Sevringhaus & Sikkema, JCEM 1946; Freed, JCEM 1946; Ragab & El-Itribi, J Egypt Med Assoc 1949; Ercoli & Koller, Farmaco 1949; Drescher, Dtsch Med Wochenschr 1952). 이러한 오래된 보고서들은 PubMed에 초록이 없고 대조 임상시험이 아니므로 본 페이지에서는 그 결과를 인용하지 않습니다.
바이알에 들어 있는 분자는 신체가 생성하는 것과 동일한 테스토스테론(C₁₉H₂₈O₂, 분자량 288.4 g/mol)입니다 (PubChem). PubChem은 25 °C에서의 물 용해도를 23.4 mg/L, 즉 약 0.023 mg/mL로 기재하고 있습니다. 따라서 100 mg/mL 현탁액은 물이 녹일 수 있는 양보다 4,000배 이상 많은 테스토스테론을 담고 있습니다. 투여량의 대부분은 주사 부위에서 용해될 때까지 고체 결정 상태로 남아 있습니다.
이것이 에스테르 제제와의 핵심적인 차이점입니다. 오일 기반 에스테르의 경우 에스테르가 테스토스테론의 극성을 낮추어 오일 데포에서 서서히 흡수되게 합니다 (Depo-Testosterone label). 반면 현탁액에는 에스테르도 없고 오일도 없으며, 방출 속도는 결정에 의해 좌우됩니다. 에스테르가 없기 때문에 모든 밀리그램이 온전한 테스토스테론입니다 (PubChem):
| 형태 | 분자량 | 중량 기준 테스토스테론 비율 |
|---|---|---|
| 테스토스테론 서스펜션 (비에스테르화) | 288.4 g/mol | 100% |
| 테스토스테론 프로피오네이트 | 344.5 g/mol | ≈84% |
| 테스토스테론 에난테이트 | 400.6 g/mol | ≈72% |
| 테스토스테론 시피오네이트 | 412.6 g/mol | ≈70% |
동일한 비에스테르화 분자를 다루는 테스토스테론 베이스 페이지도 본 라이브러리에 마련되어 있습니다. 또한 비에스테르화 테스토스테론은 테스토스테론 겔의 유효 성분이기도 합니다.
체내 동태
일단 용해되면 일반 테스토스테론과 동일하게 작용합니다. 테스토스테론 허가사항에 따르면 다음과 같습니다:
- 혈장 내 테스토스테론의 약 98%는 성호르몬 결합 글로불린(SHBG)에 결합되어 있고 약 2%는 유리 형태입니다;
- 안드로겐 수용체에 작용하며 두 가지 활성 대사산물인 디하이드로테스토스테론(DHT)과 에스트라디올로 전환됩니다;
- 투여량의 약 90%는 글루쿠로니드 및 황산염 포합체 형태로 소변을 통해 배설됩니다.
(Depo-Testosterone label; AndroGel 1.62% label)
AndroGel 허가사항은 보고된 순환 테스토스테론의 반감기가 10분에서 100분까지 매우 다양하다고 설명합니다. 이 수치는 이미 혈액 내에 들어온 테스토스테론을 설명하는 것입니다. 주사된 현탁액이 얼마나 오랫동안 호르몬을 계속 방출하는지를 나타내는 수치가 아니며, 데포의 지속 시간은 결정이 얼마나 빨리 용해되는지에 달려 있습니다.
데포 지속 시간에 대해 알려진 내용
수성 테스토스테론 현탁액 투여 후 인체에서 테스토스테론 수치를 측정한 현대 연구는 발표된 바 없습니다. 유일한 대조 약동학 데이터는 말에서 얻은 것입니다.
| 연구 (인체가 아닌 말 대상) | 설계 | 결과 |
|---|---|---|
| Moeller et al., J Vet Pharmacol Ther 2011 | 수성 테스토스테론 현탁액, 목 부위 근육 주사, 서러브레드 20마리 | 빠른 초기 흡수 후 변동성이 훨씬 큰 두 번째 흡수 단계가 나타남; 최종 반감기 중앙값 39시간 |
| Ho et al., Drug Test Anal 2015 | Testosterone Suspension 100, 거세마 여섯 마리 | 평균 14일 동안 검출됨 (혈장에서 최대 18일, 소변에서 최대 20일) |
말 연구에서는 경주 전 30일의 휴약 기간을 권고했습니다. 이 수치들은 현탁액 데포가 순환 테스토스테론의 수십 분짜리 반감기보다 훨씬 더 오래 지속될 수 있음을 보여줍니다. 다만 이를 인체 수치로 해석해서는 안 됩니다.
테스토스테론 및 테스토스테론 전구약물 현탁액에 대한 실험실 연구에서는 물 용해도가 낮고 입자 크기가 클수록 시험관 내(in vitro) 방출이 느려지는 것으로 나타났습니다 (Li et al., Drug Deliv Transl Res 2024). 비규제 제품의 경우 입자 크기가 명시되거나 관리되지 않으므로 방출 프로파일을 알 수 없습니다.
서스펜션은 “속효성”이거나 “단기 지속형”인가요? 온라인 자료들은 흔히 테스토스테론의 혈장 반감기를 인용하며 테스토스테론 서스펜션이 몇 분 안에 작용하고 몇 시간 안에 체내에서 사라진다고 말합니다. 그러나 그 반감기는 이미 혈액 속에 들어간 호르몬에 적용되는 수치입니다. 우리가 확인할 수 있었던 어떤 인체 연구도 현탁액 데포가 얼마나 오랫동안 테스토스테론을 방출하는지 측정하지 않았으며, 말에서는 약 두 주 동안 검출되었습니다.
규제 현황
미국
Drugs@FDA에는 유효 성분이 에스테르가 아닌 테스토스테론 자체인 세 가지 제네릭 주사제가 등재되어 있습니다. 데이터베이스에는 부형제가 명시되어 있지 않으며 게시된 허가사항도 없습니다.
| 허가 번호 | 제약사 | 함량 | 승인일 | 상태 |
|---|---|---|---|---|
| ANDA 086420 | Watson Labs | 25 mg/mL | 1983년 5월 10일 | 시판 중단 |
| ANDA 086419 | Watson Labs | 50 mg/mL | 1983년 8월 23일 | 시판 중단 |
| ANDA 086417 | Dr. Reddy’s | 100 mg/mL | 1983년 7월 7일 | 시판 중단 |
테스토스테론 자체를 유효 성분으로 하는 다른 Drugs@FDA 제품들은 주사제가 아니라 겔, 피부 용액, 패치, 구강 점막 부착 정제, 비강 겔 및 펠릿입니다 (openFDA Drugs@FDA). 염, 에스테르 및 에테르를 포함한 테스토스테론은 스케줄 III 통제물질입니다 (21 CFR 1308.13).
스포츠
테스토스테론은 세계반도핑기구 (WADA) 금지목록 (Prohibited List)의 S1.1 등급(아나볼릭 안드로겐 스테로이드)에 명시되어 있으며 외부에서 투여될 경우 경기 기간 및 경기 외 기간 모두에서 금지됩니다 (WADA 2026 Prohibited List). 수성 테스토스테론은 말에게도 투여되며, 앞서 언급한 말 연구들은 경마에서 검출 역치와 휴약 기간을 설정하기 위해 수행되었습니다.
연구 결과
근육, 근력 또는 기타 임상 결과에 대해 테스토스테론 서스펜션을 평가한 대조 인체 임상시험은 없습니다. 위에 나열된 1940년대 보고서들은 초기 임상 기술 자료이며 무작위 임상시험이 아닙니다.
테스토스테론 호르몬 자체는 매우 잘 연구되어 있습니다. 건강한 남성을 대상으로 한 주당 600 mg 에난테이트 임상시험과 같은 테스토스테론 에스테르 임상시험들은 테스토스테론 시피오네이트 및 테스토스테론 에난테이트 페이지에서 다룹니다. 현탁액도 일단 용해되면 동일한 분자를 전달하지만, 인체에서의 흡수율이 측정된 바 없으므로 그러한 용량-반응 데이터를 현탁액 용량으로 그대로 환산할 수는 없습니다.
부작용 및 위험성
테스토스테론 서스펜션에 대한 허가사항은 존재하지 않습니다. 아래의 위험성은 현행 테스토스테론 주사제 허가사항에 기재된 테스토스테론의 계열 공통 영향이며, 부형제와 관계없이 호르몬 자체에 적용됩니다 (Depo-Testosterone label).
호르몬 억제 및 생식능력
외부에서 투여된 테스토스테론은 뇌하수체 호르몬인 LH를 억제하며, 결과적으로 신체의 자체 테스토스테론 생성을 억제합니다. 고용량에서는 FSH와 정자 생성도 억제하며, 허가사항은 고용량 투여 시 이상반응으로 정자감소증(낮은 정자 수)을 기재하고 있습니다.
혈액, 심장 및 혈압
허가사항의 경고 및 주의사항에는 다음이 포함됩니다:
- 적혈구증가증(적혈구 과다), 장기 치료 시 정기적인 헤모글로빈 및 헤마토크리트 검사 권고;
- 심부정맥 혈전증 및 폐색전증을 포함한 정맥 혈전색전증;
- 시간이 지남에 따라 심혈관 위험을 높일 수 있는 혈압 상승;
- 심장, 신장 또는 간 질환이 있는 사람에게서 심부전 동반 여부와 관계없이 나타나는 부종;
- 일부 연구에서는 위험 증가가 보고되었으나 모든 연구에서 일관되지는 않아 결론이 나지 않은 주요 심혈관 이상사건 근거.
허가사항에 기재된 기타 영향
- 때때로 지속될 수 있는 여성형 유방증 (여유증, 남성의 유방 조직 증식);
- 여드름, 지성 피부, 남성형 탈모 및 다모증;
- 성욕 변화, 두통, 불안 및 우울증;
- 소아의 경우 성인 신장을 감소시킬 수 있는 성장판 조기 폐쇄.
남용
허가사항은 테스토스테론이 일반적으로 권장 용량을 초과하여 다른 AAS와 함께 남용되어 왔다고 명시합니다. 또한 이러한 남용이 심각한 심혈관 및 정신과적 이상반응을 유발할 수 있으며, 운동 능력 향상 목적에 대해서는 안전성과 유효성이 입증되지 않았다고 경고합니다.
사용 금기 대상
테스토스테론 주사제 허가사항의 금기사항은 다음과 같습니다:
- 남성의 유방암, 그리고 확진되었거나 의심되는 전립선암;
- 테스토스테론이 여성 태아를 남성화할 수 있으므로 임신 중인 경우;
- 심각한 심장, 간 또는 신장 질환;
- 알려진 과민반응.
또한 허가사항은 안드로겐이 경구용 항응고제(혈액 희석제)에 대한 감수성을 높일 수 있으며 당뇨병 환자의 인슐린 요구량을 낮출 수 있다고 설명합니다.
품질 및 오염 문제
미국 시장에 승인된 제품이 없기 때문에 오늘날 접하게 되는 테스토스테론 서스펜션은 규제된 약국 외부에서 유입된 것입니다. 브라질 연방경찰이 압수한 AAS 제품 345종을 분석한 연구에 따르면 수성 현탁액의 12.0%와 오일 용액의 65.2%를 포함하여 전체 의약품의 약 42%가 위조품이었고, 11%는 기준 미달 제품이었습니다 (Neves & Caldas, Forensic Sci Int 2017). 이 연구는 테스토스테론 서스펜션 단독이 아니라 AAS 제품 전반을 다루었습니다. 비규제 현탁액의 입자 크기, 멸균 상태 및 실제 함량은 알 수 없습니다.
핵심 요약
- 에스테르가 없는 순수 테스토스테론. 서스펜션은 물에 현탁된 결정형 테스토스테론이므로 일반 에스테르의 약 70–84%와 달리 표시된 모든 밀리그램이 온전한 테스토스테론입니다.
- 방출은 결정에 의해 좌우됨. 테스토스테론은 물에 잘 녹지 않으므로(23.4 mg/L) 주사된 결정이 데포를 형성하며, 방출 속도는 용해 속도와 입자 크기에 달려 있습니다.
- 혈중 반감기는 데포 반감기가 아님. 10–100분이라는 수치는 이미 혈액 내에 있는 테스토스테론의 반감기입니다. 현탁액 데포가 얼마나 오래 지속되는지 측정한 인체 연구는 없으며, 말에서는 약 두 주 동안 검출되었습니다.
- 현재 시판 중인 미국 제품 없음. Drugs@FDA에 등재된 에스테르화되지 않은 테스토스테론 주사제 세 가지 모두 시판 중단되었으며, 테스토스테론은 여전히 스케줄 III 통제물질이자 WADA 금지 물질입니다.
- 부족한 임상 근거, 알려진 계열 위험성. 현탁액 자체에 대한 대조 인체 임상시험은 없지만 생식능력 억제, 적혈구증가증, 혈전 및 혈압 상승을 포함하여 호르몬 허가사항에 기재된 위험성은 동일하게 적용됩니다.
출처
- Nieschlag E, Nieschlag S. Testosterone deficiency: a historical perspective. Asian J Androl. 2014;16(2):161–168. PubMed.
- Sevringhaus EL, Sikkema S. Therapy with aqueous suspensions of testosterone. J Clin Endocrinol Metab. 1946;6(6):415–419. PubMed.
- Freed SC. Therapeutic use of testosterone in aqueous suspension. J Clin Endocrinol Metab. 1946;6(8):571–574. PubMed.
- Ragab AF, El-Itribi A. Perandren therapy with tablet implants and crystals in aqueous suspension in ten cases of male hypogonadism and impotence. J Egypt Med Assoc. 1949;32(1):78–89. PubMed.
- Ercoli A, Koller M. Protracted activity of an aqueous suspension of testosterone propionate [이탈리아어]. Farmaco Sci Tec. 1949;4(1):31–39. PubMed.
- Drescher H. Experiences with a new testosterone isobutyrate crystal suspension [독일어]. Dtsch Med Wochenschr. 1952;77(14):431–432. PubMed.
- National Center for Biotechnology Information. Testosterone, PubChem CID 6013. PubChem.
- Pfizer. Depo-Testosterone (testosterone cypionate) injection, prescribing information. DailyMed.
- AndroGel (testosterone) gel 1.62%, prescribing information. DailyMed.
- Moeller BC, Sams RA, Guinjab-Cagmat J, et al. An interlaboratory study of the pharmacokinetics of testosterone following intramuscular administration to Thoroughbred horses. J Vet Pharmacol Ther. 2011;34(6):588–593. PubMed.
- Ho EN, Kwok WH, Leung DK, et al. Control of the misuse of testosterone in castrated horses based on an international threshold in plasma. Drug Test Anal. 2015;7(5):414–419. PubMed.
- Li S, Wang Z, Yu J, et al. Intramuscularly injected long-acting testosterone-cholesterol prodrug suspension with three different particle sizes: extended in vitro release and enhanced in vivo safety. Drug Deliv Transl Res. 2024;14(4):1093–1105. PubMed.
- US Food and Drug Administration. Drugs@FDA: testosterone injectable, ANDA 086420, ANDA 086419 및 ANDA 086417; openFDA Drugs@FDA를 통한 테스토스테론 제품 목록.
- US Drug Enforcement Administration. Schedule III, 21 CFR 1308.13. eCFR.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. WADA 2026 Prohibited List.
- Neves DBDJ, Caldas ED. GC-MS quantitative analysis of black market pharmaceutical products containing anabolic androgenic steroids seized by the Brazilian Federal Police. Forensic Sci Int. 2017;275:272–281. PubMed.