Zawiesina testosteronu to niezestryfikowany testosteron, bez przyłączonego estru, zmielony na drobne kryształy i zawieszony w wodzie do wstrzyknięć domięśniowych. Ponieważ testosteron bardzo słabo rozpuszcza się w wodzie, kryształy pozostają w mięśniu jako depot i z czasem ulegają rozpuszczeniu. Jest to jedna z najstarszych postaci hormonu do wstrzykiwań: doniesienia o leczeniu pacjentów wodnymi zawiesinami testosteronu pojawiły się w piśmiennictwie medycznym w latach 1940.
Obecnie jest to w zasadzie produkt historyczny i pozamedyczny. Wszystkie amerykańskie preparaty do wstrzykiwań, których jedyną substancją czynną jest sam testosteron, widnieją w wykazach FDA (amerykańskiej Agencji Żywności i Leków) jako wycofane z obrotu i nie istnieje żadna aktualna amerykańska charakterystyka produktu (etykieta FDA). Nie znaleźliśmy żadnego współczesnego badania farmakokinetycznego postaci wodnej u ludzi, dlatego znacznej części informacji podawanych na jej temat w internecie nie da się zweryfikować.
Na tej stronie podsumowano informacje zawarte w bazach danych leków, raportach organów regulacyjnych oraz nielicznych opublikowanych badaniach. Materiał ma wyłącznie charakter edukacyjny i nie stanowi porady medycznej.
| Właściwość | Szczegóły |
|---|---|
| Klasa leku | Androgen; steroid anaboliczno-androgenny (AAS), niezestryfikowany testosteron |
| Budowa chemiczna | Testosteron, C₁₉H₂₈O₂, 288,4 g/mol |
| Zawartość testosteronu | 100% miligramów podanych na etykiecie (brak masy estru) |
| Postać i droga podania | Krystaliczny testosteron w podłożu wodnym, wstrzyknięcie domięśniowe |
| Produkty w USA | Trzy generyczne preparaty testosteronu do wstrzykiwań (25, 50 i 100 mg/mL) zatwierdzone w 1983 r.; wszystkie mają status wycofanych z obrotu |
| Okres półtrwania | Krążący testosteron: 10–100 minut (etykieta). Brak danych u ludzi dotyczących czasu utrzymywania się wstrzykniętego depotu |
| Kluczowy fakt dotyczący mechanizmu | Uwalnianie zależy od rozpuszczania się kryształów, a nie od odszczepiania estru |
| Klasyfikacja w USA | Substancja kontrolowana z wykazu III (Schedule III) (testosteron wraz z solami i estrami) |
| Status WADA | Zabroniony w każdym czasie (S1.1 steroidy anaboliczno-androgenne) |
Czym jest
Testosteron wyizolowano z jąder byka i po raz pierwszy zsyntetyzowano chemicznie w 1935 r. Ponieważ podawany doustnie był nieskuteczny, początkowo stosowano go w postaci wszczepianych peletek, a następnie jako estry do wstrzykiwań (Nieschlag & Nieschlag, Asian J Androl 2014). Innym wczesnym rozwiązaniem były wodne zawiesiny kryształów. Prace z lat 1946–1952 opisują wodne lub krystaliczne zawiesiny testosteronu, propionianu testosteronu i izomaślanu testosteronu (Sevringhaus & Sikkema, JCEM 1946; Freed, JCEM 1946; Ragab & El-Itribi, J Egypt Med Assoc 1949; Ercoli & Koller, Farmaco 1949; Drescher, Dtsch Med Wochenschr 1952). Te starsze publikacje nie mają streszczeń w bazie PubMed i nie są badaniami kontrolowanymi, dlatego nie przytaczamy z nich wyników.
Cząsteczka zawarta w fiolce to ten sam testosteron, który wytwarza organizm: C₁₉H₂₈O₂, masa cząsteczkowa 288,4 g/mol (PubChem). Baza PubChem podaje jego rozpuszczalność w wodzie na poziomie 23,4 mg/L w temperaturze 25 °C, czyli około 0,023 mg/mL. Zawiesina o stężeniu 100 mg/mL zawiera zatem ponad 4000 razy więcej testosteronu, niż woda jest w stanie rozpuścić. Większość dawki pozostaje w postaci stałych kryształów aż do momentu rozpuszczenia w miejscu wstrzyknięcia.
Stanowi to kluczową różnicę w porównaniu z estrami. W preparatach olejowych ester zmniejsza polarność cząsteczki testosteronu, dzięki czemu wchłania się ona powoli z olejowego depotu (etykieta Depo-Testosterone). W zawiesinie nie ma ani estru, ani oleju – tempo uwalniania zależy od samych kryształów. Ponieważ lek nie zawiera estru, każdy miligram stanowi czysty testosteron (PubChem):
| Postać | Masa cząsteczkowa | Udział masowy testosteronu |
|---|---|---|
| Zawiesina testosteronu (niezestryfikowany) | 288,4 g/mol | 100% |
| Propionian testosteronu | 344,5 g/mol | ≈84% |
| Enantan testosteronu | 400,6 g/mol | ≈72% |
| Cypionian testosteronu | 412,6 g/mol | ≈70% |
W kompendium znajduje się również strona poświęcona zasadzie testosteronu (testosterone base), która omawia tę samą niezestryfikowaną cząsteczkę. Niezestryfikowany testosteron jest także substancją czynną w żelach z testosteronem.
Jak zachowuje się w organizmie
Po rozpuszczeniu związek ten jest zwykłym testosteronem. Zgodnie z charakterystykami produktów z testosteronem:
- około 98% testosteronu w osoczu jest związane z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG), a około 2% pozostaje w postaci wolnej;
- działa on na receptor androgenowy i ulega przekształceniu w dwa aktywne metabolity: dihydrotestosteron (DHT) oraz estradiol;
- około 90% dawki jest wydalane z moczem w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym i siarkowym.
(etykieta Depo-Testosterone; etykieta AndroGel 1,62%)
Charakterystyka leku AndroGel zaznacza, że opisywane w piśmiennictwie wartości okresu półtrwania krążącego testosteronu znacznie się różnią i wynoszą od 10 do 100 minut. Wartość ta dotyczy jednak testosteronu znajdującego się już we krwi. Nie opisuje natomiast czasu, przez jaki wstrzyknięta zawiesina uwalnia hormon, co zależy od szybkości rozpuszczania się kryształów.
Co wiadomo o czasie utrzymywania się depotu
Nie znaleźliśmy żadnego opublikowanego współczesnego badania oceniającego stężenia testosteronu u ludzi po podaniu wodnej zawiesiny testosteronu. Jedyne kontrolowane dane farmakokinetyczne pochodzą z badań na koniach:
| Badanie (konie, nie ludzie) | Schemat badania | Wynik |
|---|---|---|
| Moeller et al., J Vet Pharmacol Ther 2011 | Wodna zawiesina testosteronu, domięśniowo w szyję, 20 koni pełnej krwi angielskiej | Szybkie początkowe wchłanianie, a następnie znacznie bardziej zmienna druga faza wchłaniania; mediana końcowego okresu półtrwania 39 h |
| Ho et al., Drug Test Anal 2015 | Testosterone Suspension 100, sześć wałachów | Wykrywalny średnio przez 14 dni (maksymalnie 18 dni w osoczu, 20 dni w moczu) |
W badaniu na koniach zalecono 30-dniowy okres karencji przed startem w wyścigach. Liczby te pokazują, że depot zawiesiny może utrzymywać się znacznie dłużej niż liczony w minutach okres półtrwania krążącego testosteronu. Nie należy ich jednak odczytywać jako wartości odnoszących się do ludzi.
Prace laboratoryjne nad zawiesinami testosteronu i proleków testosteronu wykazały, że uwalnianie in vitro zwalniało wraz z mniejszą rozpuszczalnością w wodzie oraz większym rozmiarem cząstek (Li et al., Drug Deliv Transl Res 2024). W przypadku produktu spoza regulowanego obrotu rozmiar cząstek nie jest deklarowany ani kontrolowany, dlatego jego profil uwalniania pozostaje nieznany.
Czy zawiesina działa „szybko” lub „krótko”? W źródłach internetowych często podaje się, że zawiesina testosteronu zaczyna działać w ciągu kilku minut i ulega eliminacji w ciągu kilku godzin, przywołując osoczowy okres półtrwania testosteronu. Ten okres półtrwania dotyczy jednak hormonu obecnego już we krwiobiegu. W żadnym znalezionym przez nas badaniu u ludzi nie zmierzono, jak długo depot zawiesiny uwalnia testosteron, natomiast u koni związek był wykrywalny przez około dwa tygodnie.
Status regulacyjny
Stany Zjednoczone
W bazie Drugs@FDA figurują trzy generyczne preparaty do wstrzykiwań, których substancją czynną jest sam testosteron, a nie ester. Baza danych nie podaje rodzaju zastosowanego podłoża, a charakterystyki tych produktów nie są opublikowane.
| Wniosek | Podmiot odpowiedzialny | Stężenie | Data zatwierdzenia | Status |
|---|---|---|---|---|
| ANDA 086420 | Watson Labs | 25 mg/mL | 10 maja 1983 r. | Wycofany z obrotu |
| ANDA 086419 | Watson Labs | 50 mg/mL | 23 sierpnia 1983 r. | Wycofany z obrotu |
| ANDA 086417 | Dr. Reddy’s | 100 mg/mL | 7 lipca 1983 r. | Wycofany z obrotu |
Pozostałe produkty w bazie Drugs@FDA zawierające sam testosteron jako substancję czynną to żele, roztwory na skórę, plastry, tabletki podpoliczkowe, żel do nosa oraz peletki, a nie preparaty do wstrzykiwań (openFDA Drugs@FDA). Testosteron, wraz z jego solami, estrami i eterami, jest substancją kontrolowaną z wykazu III (Schedule III) (21 CFR 1308.13).
Sport
Testosteron jest wymieniony w klasie S1.1 (steroidy anaboliczno-androgenne) na liście WADA i jest zabroniony podczas zawodów oraz poza nimi w przypadku podawania egzogennego (Lista zabronionych substancji i metod WADA na rok 2026). Wodną zawiesinę testosteronu podaje się również koniom, a opisane wyżej badania na koniach przeprowadzono w celu ustalenia progów wykrywalności i okresów karencji w wyścigach konnych.
Co pokazują badania
Nie przeprowadzono kontrolowanych badań z udziałem ludzi oceniających wpływ zawiesiny testosteronu na mięśnie, siłę ani jakikolwiek kliniczny punkt końcowy. Wymienione wyżej doniesienia z lat 1940. stanowią wczesne opisy kliniczne, a nie badania randomizowane.
Sam hormon jest natomiast bardzo dokładnie przebadany. Badania nad estrami testosteronu, takie jak badanie z dawką 600 mg/tydzień enantanu u zdrowych mężczyzn, omówiono na stronach poświęconych cypionianowi testosteronu i enantanowi testosteronu. Po rozpuszczeniu zawiesina dostarcza tę samą cząsteczkę, jednak ponieważ jej wchłanianie u ludzi nie zostało zmierzone, danych dotyczących zależności odpowiedzi od dawki nie można przełożyć na dawkowanie zawiesiny.
Działania niepożądane i ryzyko
Nie jest dostępna żadna charakterystyka produktu dla zawiesiny testosteronu. Poniższe zagrożenia to działania klasowe testosteronu wymienione w aktualnej etykiecie testosteronu do wstrzykiwań i dotyczą one samego hormonu niezależnie od podłoża (etykieta Depo-Testosterone).
Hamowanie osi hormonalnej i płodność
Egzogenny testosteron hamuje wydzielanie hormonu przysadkowego LH, a tym samym własną produkcję testosteronu w organizmie. W dużych dawkach hamuje również FSH i produkcję plemników; etykieta wymienia oligospermię (niską liczbę plemników) przy stosowaniu wysokich dawek.
Krew, serce i ciśnienie tętnicze
Ostrzeżenia i środki ostrożności w charakterystyce produktu obejmują:
- policytemię (zbyt dużą liczbę krwinek czerwonych), z zaleceniem okresowej kontroli stężenia hemoglobiny i hematokrytu podczas długotrwałej terapii;
- żylną chorobę zakrzepowo-zatorową, w tym zakrzepicę żył głębokich i zatorowość płucną;
- podwyższenie ciśnienia tętniczego, które z czasem może zwiększać ryzyko sercowo-naczyniowe;
- obrzęki, z niewydolnością serca lub bez niej, u osób z chorobami serca, nerek lub wątroby;
- niejednoznaczne dowody dotyczące poważnych niepożądanych zdarzeń sercowo-naczyniowych (niektóre, lecz nie wszystkie badania wskazują na zwiększone ryzyko).
Inne działania wymienione w etykiecie
- ginekomastia (rozrost tkanki gruczołu piersiowego u mężczyzn), która niekiedy się utrzymuje;
- trądzik, przetłuszczanie się skóry, łysienie typu męskiego i hirsutyzm;
- zmiany libido, ból głowy, lęk i depresja;
- u dzieci przedwczesne zarośnięcie chrząstek wzrostowych, które może zmniejszyć wzrost w wieku dorosłym.
Nadużywanie
W etykiecie zaznaczono, że testosteron bywa nadużywany, zazwyczaj w dawkach przekraczających zalecane oraz łącznie z innymi AAS. Charakterystyka ostrzega, że takie nadużywanie może wywoływać ciężkie działania niepożądane ze strony układu krążenia oraz zaburzenia psychiczne, a także wskazuje, że nie wykazano bezpieczeństwa ani skuteczności leku w poprawie wydolności sportowej.
Kto nie powinien go stosować
Przeciwwskazania wymienione w etykiecie testosteronu do wstrzykiwań obejmują:
- raka piersi u mężczyzn oraz rozpoznanego lub podejrzewanego raka gruczołu krokowego;
- ciążę, ponieważ testosteron może powodować wirylizację płodu żeńskiego;
- ciężkie choroby serca, wątroby lub nerek;
- rozpoznaną nadwrażliwość na lek.
W charakterystyce odnotowano również, że androgeny mogą zwiększać wrażliwość na doustne leki przeciwzakrzepowe (rozrzedzające krew) oraz zmniejszać zapotrzebowanie na insulinę u osób z cukrzycą.
Jakość i zanieczyszczenia
Ponieważ na rynku amerykańskim nie ma żadnego zatwierdzonego produktu, spotykana obecnie zawiesina testosteronu pochodzi spoza regulowanych aptek. Analiza 345 zarekwirowanych produktów AAS przeprowadzona przez brazylijską policję federalną wykazała, że około 42% badanych preparatów stanowiły podróbki – w tym 12,0% zawiesin wodnych i 65,2% roztworów olejowych – a 11% nie spełniało norm jakościowych (Neves & Caldas, Forensic Sci Int 2017). Badanie to obejmowało produkty AAS ogółem, a nie wyłącznie zawiesinę testosteronu. Rozmiar cząstek, jałowość i rzeczywisty skład nieregulowanych zawiesin są nieznane.
Najważniejsze informacje
- Zwykły testosteron, bez estru. Zawiesina to krystaliczny testosteron w wodzie, dlatego każdy miligram podany na etykiecie stanowi czysty testosteron, w porównaniu z około 70–84% w przypadku popularnych estrów.
- Uwalnianie zależy od kryształów. Testosteron słabo rozpuszcza się w wodzie (23,4 mg/L), więc wstrzyknięte kryształy tworzą depot, którego tempo uwalniania zależy od szybkości rozpuszczania i rozmiaru cząstek.
- Okres półtrwania we krwi to nie okres półtrwania depotu. Wartość 10–100 minut określa okres półtrwania testosteronu znajdującego się już we krwi. W żadnym badaniu u ludzi nie zmierzono, jak długo utrzymuje się depot zawiesiny; u koni związek był wykrywalny przez około dwa tygodnie.
- Brak aktualnie zarejestrowanego produktu w USA. Wszystkie trzy niezestryfikowane preparaty testosteronu do wstrzykiwań w bazie Drugs@FDA zostały wycofane z obrotu, a sam testosteron pozostaje substancją z wykazu III (Schedule III) i jest zabroniony przez WADA.
- Skąpe dowody, znane ryzyko klasowe. Brak kontrolowanych badań samej zawiesiny u ludzi, jednak wymienione w etykietach zagrożenia związane z hormonem – w tym zahamowanie płodności, policytemia, zakrzepy krwi i wzrost ciśnienia tętniczego – pozostają aktualne.
Źródła
- Nieschlag E, Nieschlag S. Testosterone deficiency: a historical perspective. Asian J Androl. 2014;16(2):161–168. PubMed.
- Sevringhaus EL, Sikkema S. Therapy with aqueous suspensions of testosterone. J Clin Endocrinol Metab. 1946;6(6):415–419. PubMed.
- Freed SC. Therapeutic use of testosterone in aqueous suspension. J Clin Endocrinol Metab. 1946;6(8):571–574. PubMed.
- Ragab AF, El-Itribi A. Perandren therapy with tablet implants and crystals in aqueous suspension in ten cases of male hypogonadism and impotence. J Egypt Med Assoc. 1949;32(1):78–89. PubMed.
- Ercoli A, Koller M. Protracted activity of an aqueous suspension of testosterone propionate [w języku włoskim]. Farmaco Sci Tec. 1949;4(1):31–39. PubMed.
- Drescher H. Experiences with a new testosterone isobutyrate crystal suspension [w języku niemieckim]. Dtsch Med Wochenschr. 1952;77(14):431–432. PubMed.
- National Center for Biotechnology Information. Testosterone, PubChem CID 6013. PubChem.
- Pfizer. Depo-Testosterone (testosterone cypionate) injection, prescribing information. DailyMed.
- AndroGel (testosterone) gel 1.62%, prescribing information. DailyMed.
- Moeller BC, Sams RA, Guinjab-Cagmat J, et al. An interlaboratory study of the pharmacokinetics of testosterone following intramuscular administration to Thoroughbred horses. J Vet Pharmacol Ther. 2011;34(6):588–593. PubMed.
- Ho EN, Kwok WH, Leung DK, et al. Control of the misuse of testosterone in castrated horses based on an international threshold in plasma. Drug Test Anal. 2015;7(5):414–419. PubMed.
- Li S, Wang Z, Yu J, et al. Intramuscularly injected long-acting testosterone-cholesterol prodrug suspension with three different particle sizes: extended in vitro release and enhanced in vivo safety. Drug Deliv Transl Res. 2024;14(4):1093–1105. PubMed.
- US Food and Drug Administration. Drugs@FDA: testosterone injectable, ANDA 086420, ANDA 086419 and ANDA 086417; wykaz produktów z testosteronem przez openFDA Drugs@FDA.
- US Drug Enforcement Administration. Schedule III, 21 CFR 1308.13. eCFR.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. WADA 2026 Prohibited List.
- Neves DBDJ, Caldas ED. GC-MS quantitative analysis of black market pharmaceutical products containing anabolic androgenic steroids seized by the Brazilian Federal Police. Forensic Sci Int. 2017;275:272–281. PubMed.