La suspension de testostérone est de la testostérone simple, sans ester, broyée en fins cristaux et mise en suspension dans l’eau pour injection intramusculaire. Comme la testostérone se dissout à peine dans l’eau, les cristaux restent dans le muscle sous forme de dépôt et se dissolvent avec le temps. C’est l’une des plus anciennes formes injectables de l’hormone : des rapports sur le traitement de patients par des suspensions aqueuses de testostérone sont parus dans la littérature médicale dans les années 1940.
Aujourd’hui, c’est essentiellement un produit historique et non médical. Les produits injectables américains dont le seul principe actif est la testostérone elle-même sont tous indiqués comme arrêtés par la FDA (agence américaine du médicament), et il n’existe aucune notice américaine actuelle. Nous n’avons trouvé aucune étude pharmacocinétique humaine moderne de la forme aqueuse ; une grande partie de ce qui est dit à son sujet en ligne ne peut donc pas être vérifiée.
Cette page résume ce que rapportent les bases de données de médicaments, les autorités réglementaires et les rares études publiées. Elle a une visée uniquement éducative et ne constitue pas un avis médical.
| Propriété | Détail |
|---|---|
| Classe médicamenteuse | Androgène ; stéroïde anabolisant androgène (SAA), testostérone non estérifiée |
| Chimie | Testostérone, C₁₉H₂₈O₂, 288,4 g/mol |
| Teneur en testostérone | 100 % des milligrammes indiqués (aucun poids d’ester) |
| Forme et voie d’administration | Testostérone cristalline dans un véhicule aqueux, injection intramusculaire |
| Produits aux États-Unis | Trois injections génériques de testostérone (25, 50 et 100 mg/mL) autorisées en 1983 ; toutes indiquées comme arrêtées |
| Demi-vie | Testostérone circulante : 10–100 minutes (notice). Aucune donnée humaine sur la durée du dépôt injecté |
| Point clé du mécanisme | La libération dépend de la dissolution des cristaux, et non du clivage d’un ester |
| Classement aux États-Unis | Substance contrôlée de l’annexe III (Schedule III) (testostérone, y compris ses sels et esters) |
| Statut AMA | Interdite en permanence (S1.1 stéroïdes anabolisants androgènes) |
Qu’est-ce que c’est
La testostérone a été isolée à partir de testicules de taureau et synthétisée chimiquement pour la première fois en 1935. Comme elle était inefficace par voie orale, elle a d’abord été administrée sous forme de pellets implantés, puis d’esters injectables (Nieschlag & Nieschlag, Asian J Androl 2014). Les suspensions aqueuses de cristaux ont été une autre approche précoce. Des articles de 1946 à 1952 décrivent des suspensions aqueuses ou cristallines de testostérone, de propionate de testostérone et d’isobutyrate de testostérone (Sevringhaus & Sikkema, JCEM 1946 ; Freed, JCEM 1946 ; Ragab & El-Itribi, J Egypt Med Assoc 1949 ; Ercoli & Koller, Farmaco 1949 ; Drescher, Dtsch Med Wochenschr 1952). Ces anciens rapports n’ont pas de résumé dans PubMed et ne sont pas des essais contrôlés ; nous n’en citons donc pas les résultats.
La molécule contenue dans le flacon est la même testostérone que celle produite par l’organisme : C₁₉H₂₈O₂, masse moléculaire 288,4 g/mol (PubChem). PubChem indique une solubilité dans l’eau de 23,4 mg/L à 25 °C, soit environ 0,023 mg/mL. Une suspension à 100 mg/mL contient donc plus de 4 000 fois plus de testostérone que l’eau ne peut en dissoudre. La majeure partie de la dose reste sous forme de cristaux solides jusqu’à sa dissolution au site d’injection.
C’est la différence essentielle avec les esters. Avec les esters huileux, l’ester rend la testostérone moins polaire, de sorte qu’elle est absorbée lentement depuis le dépôt huileux (notice de Depo-Testosterone). Dans une suspension, il n’y a ni ester ni huile ; la vitesse de libération dépend des cristaux. Comme il n’y a pas d’ester, chaque milligramme est de la testostérone (PubChem) :
| Forme | Masse moléculaire | Part de testostérone en poids |
|---|---|---|
| Suspension de testostérone (non estérifiée) | 288,4 g/mol | 100 % |
| Propionate de testostérone | 344,5 g/mol | ≈84 % |
| Énanthate de testostérone | 400,6 g/mol | ≈72 % |
| Cypionate de testostérone | 412,6 g/mol | ≈70 % |
La bibliothèque comporte aussi une page sur la testostérone base, qui traite de la même molécule non estérifiée. La testostérone non estérifiée est aussi le principe actif des gels de testostérone.
Comment elle se comporte dans l’organisme
Une fois dissoute, c’est de la testostérone ordinaire. Selon les notices de testostérone :
- environ 98 % de la testostérone plasmatique est liée à la globuline liant les hormones sexuelles (SHBG) et environ 2 % est libre ;
- elle agit sur le récepteur des androgènes et est convertie en deux métabolites actifs, la dihydrotestostérone (DHT) et l’estradiol ;
- environ 90 % d’une dose est excrétée dans l’urine sous forme de conjugués glucuronides et sulfates.
(notice de Depo-Testosterone ; notice d’AndroGel 1,62 %)
La notice d’AndroGel indique que les demi-vies rapportées pour la testostérone circulante varient fortement, de 10 à 100 minutes. Ce chiffre décrit la testostérone déjà présente dans le sang. Il ne décrit pas combien de temps une suspension injectée continue de libérer l’hormone, ce qui dépend de la vitesse de dissolution des cristaux.
Ce que l’on sait de la durée du dépôt
Nous n’avons trouvé aucune étude moderne publiée mesurant les taux de testostérone chez l’humain après une suspension aqueuse de testostérone. Les seules données pharmacocinétiques contrôlées proviennent de chevaux :
| Étude (chevaux, pas humains) | Plan | Résultat |
|---|---|---|
| Moeller et al., J Vet Pharmacol Ther 2011 | Suspension aqueuse de testostérone, IM dans l’encolure, 20 pur-sang | Absorption initiale rapide, puis une seconde phase d’absorption beaucoup plus variable ; demi-vie terminale médiane de 39 h |
| Ho et al., Drug Test Anal 2015 | Testosterone Suspension 100, six hongres | Détectable pendant 14 jours en moyenne (maximum 18 jours dans le plasma, 20 jours dans l’urine) |
L’étude sur les chevaux recommandait un délai d’attente de 30 jours avant les courses. Ces chiffres montrent qu’un dépôt de suspension peut durer bien plus longtemps que la demi-vie de quelques minutes de la testostérone circulante. Ils ne doivent pas être lus comme des valeurs humaines.
Des travaux de laboratoire sur des suspensions de testostérone et de prodrogues de la testostérone ont montré que la libération in vitro ralentissait avec une solubilité dans l’eau plus faible et une taille de particules plus grande (Li et al., Drug Deliv Transl Res 2024). Pour un produit non réglementé, la taille des particules n’est ni indiquée ni contrôlée ; son profil de libération est donc inconnu.
La suspension agit-elle « vite » ou « brièvement » ? Des sources en ligne affirment souvent que la suspension de testostérone agit en quelques minutes et est éliminée en quelques heures, en citant la demi-vie plasmatique de la testostérone. Cette demi-vie s’applique à l’hormone déjà présente dans le sang. Aucune étude humaine que nous avons pu trouver n’a mesuré combien de temps un dépôt de suspension libère de la testostérone, et chez le cheval elle était détectable pendant environ deux semaines.
Statut réglementaire
États-Unis
Drugs@FDA répertorie trois génériques injectables dont le principe actif est la testostérone elle-même plutôt qu’un ester. La base de données n’indique pas leur véhicule, et aucune notice n’est publiée.
| Demande | Titulaire | Dosage | Autorisation | Statut |
|---|---|---|---|---|
| ANDA 086420 | Watson Labs | 25 mg/mL | 10 mai 1983 | Arrêté |
| ANDA 086419 | Watson Labs | 50 mg/mL | 23 août 1983 | Arrêté |
| ANDA 086417 | Dr. Reddy’s | 100 mg/mL | 7 juillet 1983 | Arrêté |
Les autres produits de Drugs@FDA ayant la testostérone elle-même comme principe actif sont des gels, des solutions cutanées, des patchs, un comprimé buccal, un gel nasal et des pellets, et non des injections (openFDA Drugs@FDA). La testostérone, y compris ses sels, esters et éthers, est une substance contrôlée de l’annexe III (21 CFR 1308.13).
Sport
La testostérone est nommément citée dans la classe S1.1 (stéroïdes anabolisants androgènes) de la liste de l’AMA (Agence mondiale antidopage) et est interdite en et hors compétition lorsqu’elle est administrée de manière exogène (Liste des interdictions 2026 de l’AMA). La testostérone aqueuse est aussi administrée aux chevaux, et les études sur les chevaux mentionnées plus haut ont été menées pour fixer des seuils de détection et des délais d’attente dans les courses.
Ce que montre la recherche
Il n’existe aucun essai humain contrôlé de la suspension de testostérone sur le muscle, la force ou un quelconque critère clinique. Les rapports des années 1940 mentionnés plus haut sont des descriptions cliniques précoces, et non des essais randomisés.
L’hormone elle-même est extrêmement bien étudiée. Les essais sur les esters de testostérone, comme l’essai sur l’énanthate à 600 mg/semaine chez des hommes en bonne santé, sont présentés sur les pages du cypionate de testostérone et de l’énanthate de testostérone. Une fois dissoute, la suspension apporte la même molécule, mais comme son absorption chez l’humain n’a pas été mesurée, ces données dose-réponse ne peuvent pas être converties en dose de suspension.
Effets indésirables et risques
Aucune notice de suspension de testostérone n’est disponible. Les risques ci-dessous sont des effets de classe de la testostérone mentionnés dans une notice actuelle de testostérone injectable, et ils s’appliquent à l’hormone quel que soit le véhicule (notice de Depo-Testosterone).
Freinage hormonal et fertilité
La testostérone exogène freine l’hormone hypophysaire LH et donc la production propre de testostérone de l’organisme. À fortes doses, elle freine aussi la FSH et la production de spermatozoïdes ; la notice mentionne l’oligospermie (faible nombre de spermatozoïdes) à fortes doses.
Sang, cœur et pression artérielle
Les mises en garde et précautions de la notice comprennent :
- polyglobulie (trop de globules rouges), avec contrôles périodiques de l’hémoglobine et de l’hématocrite conseillés en traitement prolongé ;
- thromboembolie veineuse, y compris thrombose veineuse profonde et embolie pulmonaire ;
- augmentation de la pression artérielle, qui peut accroître le risque cardiovasculaire avec le temps ;
- œdème, avec ou sans insuffisance cardiaque, chez les personnes atteintes de maladie cardiaque, rénale ou hépatique ;
- des données non concluantes sur les événements cardiovasculaires indésirables majeurs, certaines études, mais pas toutes, rapportant un risque accru.
Autres effets mentionnés dans la notice
- gynécomastie (développement du tissu mammaire chez l’homme), qui persiste parfois ;
- acné, peau grasse, alopécie de type masculin et hirsutisme ;
- modifications de la libido, céphalées, anxiété et dépression ;
- chez l’enfant, soudure prématurée des cartilages de croissance pouvant réduire la taille adulte.
Abus
La notice indique que la testostérone fait l’objet d’abus, généralement à des doses supérieures à celles recommandées et avec d’autres SAA. Elle avertit que ces abus peuvent provoquer des effets indésirables cardiovasculaires et psychiatriques graves, et que la sécurité et l’efficacité du médicament pour améliorer la performance sportive n’ont pas été démontrées.
Qui ne doit pas l’utiliser
Les contre-indications de la notice de testostérone injectable comprennent :
- cancer du sein chez l’homme, et cancer de la prostate connu ou suspecté ;
- grossesse, car la testostérone peut viriliser un fœtus de sexe féminin ;
- maladie cardiaque, hépatique ou rénale grave ;
- hypersensibilité connue.
La notice indique aussi que les androgènes peuvent augmenter la sensibilité aux anticoagulants oraux et diminuer les besoins en insuline chez les diabétiques.
Qualité et contamination
En l’absence de produit américain autorisé sur le marché, la suspension de testostérone rencontrée aujourd’hui provient de circuits extérieurs aux pharmacies réglementées. Une analyse de la Police fédérale brésilienne portant sur 345 produits SAA saisis a montré qu’environ 42 % des médicaments étaient des contrefaçons, dont 12,0 % des suspensions aqueuses et 65,2 % des solutions huileuses, et que 11 % étaient de qualité inférieure (Neves & Caldas, Forensic Sci Int 2017). Cette étude portait sur les produits SAA en général, et non sur la seule suspension de testostérone. La taille des particules, la stérilité et la teneur réelle des suspensions non réglementées sont inconnues.
Points clés
- De la testostérone simple, sans ester. La suspension est de la testostérone cristalline dans l’eau : chaque milligramme indiqué est de la testostérone, contre environ 70–84 % pour les esters courants.
- La libération dépend des cristaux. La testostérone se dissout mal dans l’eau (23,4 mg/L) ; les cristaux injectés forment donc un dépôt dont la vitesse de libération dépend de la dissolution et de la taille des particules.
- Une demi-vie sanguine n’est pas une demi-vie de dépôt. Le chiffre de 10–100 minutes est la demi-vie de la testostérone déjà présente dans le sang. Aucune étude humaine n’a mesuré la durée d’un dépôt de suspension ; chez le cheval, elle était détectable pendant environ deux semaines.
- Aucun produit américain actuel. Les trois injections de testostérone non estérifiée de Drugs@FDA sont arrêtées, et la testostérone reste en annexe III et interdite par l’AMA.
- Des preuves minces, des risques de classe connus. Il n’existe aucun essai humain contrôlé sur la suspension elle-même, mais les risques de l’hormone mentionnés dans les notices, dont le freinage de la fertilité, la polyglobulie, les caillots sanguins et la hausse de la pression artérielle, s’appliquent toujours.
Sources
- Nieschlag E, Nieschlag S. Testosterone deficiency: a historical perspective. Asian J Androl. 2014;16(2):161–168. PubMed.
- Sevringhaus EL, Sikkema S. Therapy with aqueous suspensions of testosterone. J Clin Endocrinol Metab. 1946;6(6):415–419. PubMed.
- Freed SC. Therapeutic use of testosterone in aqueous suspension. J Clin Endocrinol Metab. 1946;6(8):571–574. PubMed.
- Ragab AF, El-Itribi A. Perandren therapy with tablet implants and crystals in aqueous suspension in ten cases of male hypogonadism and impotence. J Egypt Med Assoc. 1949;32(1):78–89. PubMed.
- Ercoli A, Koller M. Protracted activity of an aqueous suspension of testosterone propionate [en italien]. Farmaco Sci Tec. 1949;4(1):31–39. PubMed.
- Drescher H. Experiences with a new testosterone isobutyrate crystal suspension [en allemand]. Dtsch Med Wochenschr. 1952;77(14):431–432. PubMed.
- National Center for Biotechnology Information. Testostérone, PubChem CID 6013. PubChem.
- Pfizer. Depo-Testosterone (testosterone cypionate) injection, prescribing information. DailyMed.
- AndroGel (testosterone) gel 1.62%, prescribing information. DailyMed.
- Moeller BC, Sams RA, Guinjab-Cagmat J, et al. An interlaboratory study of the pharmacokinetics of testosterone following intramuscular administration to Thoroughbred horses. J Vet Pharmacol Ther. 2011;34(6):588–593. PubMed.
- Ho EN, Kwok WH, Leung DK, et al. Control of the misuse of testosterone in castrated horses based on an international threshold in plasma. Drug Test Anal. 2015;7(5):414–419. PubMed.
- Li S, Wang Z, Yu J, et al. Intramuscularly injected long-acting testosterone-cholesterol prodrug suspension with three different particle sizes: extended in vitro release and enhanced in vivo safety. Drug Deliv Transl Res. 2024;14(4):1093–1105. PubMed.
- US Food and Drug Administration. Drugs@FDA: testostérone injectable, ANDA 086420, ANDA 086419 et ANDA 086417 ; liste des produits à base de testostérone via openFDA Drugs@FDA.
- US Drug Enforcement Administration. Schedule III, 21 CFR 1308.13. eCFR.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. Liste des interdictions 2026 de l’AMA.
- Neves DBDJ, Caldas ED. GC-MS quantitative analysis of black market pharmaceutical products containing anabolic androgenic steroids seized by the Brazilian Federal Police. Forensic Sci Int. 2017;275:272–281. PubMed.