주사제

트렌볼론 아세테이트

트렌볼론 아세테이트는 사람이 아닌 소를 위해 만들어진 합성 단백동화 남성호르몬 스테로이드 (AAS)입니다. 미국에서는 비육우의 체중을 더 빠르게 늘리고 사료 효율을 높이는 서방형 귀 이식제(임플란트)로만 승인되어 있습니다. 기준이 되는 트렌볼론 단독 이식제인 Finaplix-S와 Finaplix-H는 Roussel UCLAF에서 제조했습니다(Federal Register, 1997).

가장 중요한 한 가지 사실은 FDA (미국 식품의약국) 승인을 받은 인체용 트렌볼론 의약품은 없다는 점입니다. FDA의 Drugs@FDA 데이터베이스에는 인체용 트렌볼론 제품이 등재되어 있지 않으며(Drugs@FDA), 사람을 대상으로 한 무작위 배정 임상시험도 존재하지 않습니다. 인체에서의 효과에 대해 알려진 내용은 1960년대의 소규모 지원자 연구, 단일 대상자 대사 연구, 사용자 설문조사 및 증례 보고에서 나온 것입니다. 그럼에도 불구하고 보디빌딩 분야에서는 유성 주사제 형태로 널리 사용되고 있습니다.

이 페이지는 미국 규정, 독성학 검토 보고서, 동물 연구 및 제한적인 인체 데이터가 보고하는 내용을 요약합니다. 본 내용은 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목 상세 정보
약물 계열 합성 단백동화 남성호르몬 스테로이드; 난드롤론과 관련된 19-nor(에스트란) 스테로이드
승인된 용도 수의학적 용도 전용: 도축 목적으로 가두어 기르는 비육우용 귀 이식제
인체 승인 미국 내 없음; Drugs@FDA에 등재된 인체용 제품 없음
승인된 이식제 함량 단독 140 mg 또는 200 mg; 에스트라디올 또는 에스트라디올 벤조에이트와 복합 시 40–200 mg (이식제 총량)
화학식 및 분자량 C₂₀H₂₄O₃, 312.4 g/mol; 트렌볼론 자체는 270.4 g/mol (에스테르 중량의 ≈87%)
반감기 아세테이트 에스테르에 대한 인체 데이터 없음. 소에서는 에스테르가 수 분 내에 절단되며, 유리 트렌볼론의 혈장 반감기는 ≈1.5 h임
주요 기전 특징 인간 안드로겐 수용체에 DHT와 거의 비슷한 강도로 결합함; 프로게스테론 수용체에도 결합함
미국 내 현황 스케줄 III (Schedule III) 단백동화 스테로이드; FDA 승인 소 이식제는 동물에 사용되는 동안에만 통제에서 면제됨
WADA 현황 상시 금지(S1.1 단백동화 남성호르몬 스테로이드)

개요

트렌볼론의 화학명은 17β-hydroxyestra-4,9,11-trien-3-one입니다. 난드롤론과 마찬가지로 테스토스테론의 19번 탄소 메틸기가 없어 “에스트란(estrane)” 또는 19-nor 스테로이드로 분류됩니다. 그러나 난드롤론과 달리 고리 구조 내에 세 개의 이중 결합(4, 9 및 11번 위치)을 가지고 있습니다. 트렌볼론 아세테이트는 17β 위치에 아세테이트 에스테르를 추가한 형태입니다(PubChem CID 66359; PubChem CID 25015).

형태 화학식 분자량 비고
트렌볼론 (유리 스테로이드, 17β-trenbolone) C₁₈H₂₂O₂ 270.4 g/mol 활성 호르몬
트렌볼론 아세테이트 C₂₀H₂₄O₃ 312.4 g/mol 승인된 소 이식제의 형태; 중량 기준 ≈87%가 트렌볼론임

방출 속도가 다른 여러 에스테르 형태가 존재합니다. 트렌볼론 에난테이트 및 파라볼란 (트렌볼론 헥사) 페이지를 참조하십시오.

트렌볼론에는 17α-메틸기(옥산드롤론과 같은 경구용 스테로이드가 간 대사를 견디게 해주는 구조적 특징)가 없습니다. 이는 화학명에서도 확인할 수 있습니다.

수용체에 대한 작용 방식

아세테이트 에스테르 자체는 호르몬 활성이 없습니다. 체내에서 활성 화합물인 17β-트렌볼론으로 절단됩니다. 실험실 결합 연구에서의 결과는 다음과 같습니다(Bauer et al., APMIS 2000).

  • 안드로겐 수용체: 17β-트렌볼론은 디하이드로테스토스테론(DHT)과 유사한 친화도로 재조합 인간 안드로겐 수용체에 결합했습니다. 이후의 한 문헌고찰은 그 친화도를 테스토스테론의 약 세 배로 설명합니다(Yarrow et al., Steroids 2010).
  • 프로게스테론 수용체: 소의 프로게스틴 수용체에 프로게스테론 자체보다 약간 더 강하게 결합했습니다. 이는 시험관 내(in vitro)에서 소 수용체를 시험한 것이므로, 사람에서 나타나는 효과의 크기는 알려져 있지 않습니다.
  • 대사산물: 두 가지 주요 대사산물인 17α-트렌볼론과 트렌디온(trendione)의 안드로겐 수용체 친화도는 모약물의 5% 미만이었습니다.
  • SHBG: 성호르몬 결합 글로불린에 대한 결합력은 DHT보다 훨씬 낮았습니다.

테스토스테론은 일부 조직에서 5α-환원효소에 의해 더 강력한 안드로겐인 DHT로 전환됩니다. 트렌볼론은 이처럼 더 강력한 안드로겐으로 바뀌는 5α-환원 과정을 거치지 않습니다. 연구자들은 쥐에서 트렌볼론이 테스토스테론보다 전립선 비대를 덜 유발한 이유로 이 점을 제시했습니다(Yarrow et al., Steroids 2010).

약동학

주사된 트렌볼론 아세테이트에 대한 정식 인체 약동학 연구는 없습니다. 아래 수치들은 유엔식량농업기구/세계보건기구 합동 식품첨가물 전문가위원회(JECFA)(WHO Food Additives Series 23, 1988)와 원저 논문들이 요약한 소 및 쥐 실험 데이터, 그리고 한 건의 인체 대사 연구에서 나온 것입니다.

연구 조건 소견
소, 방사성 표지 트렌볼론 아세테이트 10 mg 정맥 투여 0.1 h 시점에 방사능의 2%만이 아세테이트 형태였고 70%는 유리 트렌볼론이었음
소, 동일 연구 유리 트렌볼론은 1.5 h의 반감기로 혈중에서 소실됨
소, 300 mg 귀 이식제 약물은 68–84일의 반감기로 이식제에서 방출됨 (수유 중인 소에서는 60일)
인간 혈장, 시험관 내 트렌볼론은 주로 알부민과 결합함; 약 4%가 유리 형태였음
사람 한 명, 방사성 표지 17β-트렌볼론 0.04 mg/kg 경구 투여 투여량의 54%가 26 h까지, 63%가 72 h까지 소변으로 배출됨
쥐, 매주 트렌볼론 에난테이트 7 mg 근육 투여 매 주사 후 48 h 이내에 혈중 농도가 최고치에 도달함

단일 인체 대상자에서 주요 소변 배설 산물은 17α-트렌볼론, 17β-트렌볼론 및 트렌디온의 글루쿠론산 포합체였습니다. 저자들은 인체 대사가 쥐에서의 대사와 유의하게 달랐다고 지적했습니다(Spranger & Metzler, J Chromatogr 1991). 쥐 데이터는 에난테이트 에스테르 연구에서 나온 것입니다(Yarrow et al., AJP-Endo 2011).

또한 JECFA는 17β-트렌볼론의 총 혈액 청소율이 테스토스테론의 약 두 배라고 인용합니다.

실질적인 요점은 아세테이트 에스테르가 빠르게 제거되며 유리 트렌볼론 자체도 빠르게 청소된다는 것입니다. 유성 주사제를 인체 근육에 주사한 후 트렌볼론 아세테이트가 얼마나 오래 지속되는지는 발표된 연구에서 측정된 바 없습니다.

규제 현황

수의학적 승인

FDA 규정은 트렌볼론 아세테이트를 소의 귀 피부 아래에 삽입하는 이식제로만 승인하고 있습니다(21 CFR 522.2476; 522.2477; 522.2478).

제품 유형 허가 함량 허가 용도
트렌볼론 아세테이트 단독 (거세우) 140 mg, 63일 후 한 번 재이식 사료 효율 개선
트렌볼론 아세테이트 단독 (미경산우) 200 mg, 도축 전 마지막 63일 동안 더 빠른 체중 증가, 사료 효율 개선
에스트라디올 복합 트렌볼론 아세테이트 40–200 mg + 에스트라디올 8–40 mg 더 빠른 체중 증가, 사료 효율 개선
에스트라디올 벤조에이트 복합 트렌볼론 아세테이트 50–200 mg + 에스트라디올 벤조에이트 7–28 mg 사료 효율 개선을 동반하거나 동반하지 않는 더 빠른 체중 증가

허가사항은 젖소 및 번식용 동물에서의 사용을 금지합니다. 트렌볼론 아세테이트와 에스트라디올 복합 이식제인 Revalor-S는 이후 제네릭 제품들의 대조약이었습니다(Federal Register, 1997).

육류 내 잔류물과 관련하여 FDA는 총 트렌볼론 잔류물의 일일 섭취 허용량을 체중 kg당 하루 0.4 µg으로 설정했습니다. 소 조직에 대한 별도의 잔류 허용 기준치는 요구하지 않습니다(21 CFR 556.739).

통제물질 현황

트렌볼론은 스케줄 III 단백동화 스테로이드로 이름이 명시되어 있습니다(21 CFR 1308.13). DEA (미국 마약단속국)의 “단백동화 스테로이드” 정의에서는 소나 기타 비인간 종에 이식하기 위해 FDA 승인을 받은 스테로이드를 제외합니다. 그러나 그러한 스테로이드를 인체 사용 목적으로 처방, 조제 또는 유통하는 사람은 통제 단백동화 스테로이드를 취급하는 것으로 간주되어 처벌받습니다(21 CFR 1300.01).

스포츠

트렌볼론은 2026년 1월 1일부터 발효된 세계반도핑기구 (WADA) 2026년 금지목록(Prohibited List)의 섹션 S1.1(단백동화 남성호르몬 스테로이드)에 이름이 올라 있습니다. S1에 속하는 물질은 그 에스테르를 포함하여 경기 기간 중 및 경기 기간 외에 상시 금지됩니다(WADA; Tractatenblad 2026, 25).

연구 결과

유일한 인체 투여 연구

1967년 크뤼스켐퍼(Krüskemper)와 동료들은 남녀 지원자들에게 14일 동안 격일로 트렌볼론 아세테이트 5 또는 10 mg을 근육 주사로 투여했습니다(Krüskemper et al., Arzneimittelforschung 1967). JECFA가 요약한 내용은 다음과 같습니다(WHO Food Additives Series 23).

  • 5 mg 용량은 단백동화(단백질 합성) 효과의 초기 표지자인 질소 저류를 유발했습니다;
  • 10 mg에서는 일부 여성에게 월경 주기 장애가 나타났습니다;
  • 10 mg 용량은 소변 내 17-케토스테로이드(체내 고유 안드로겐의 분해 산물)의 작지만 유의한 감소를 유발했습니다;
  • 혈액 단백질, 콜레스테롤 및 혈액응고 검사는 2주 동안 영향을 받지 않았습니다.

이 요약본에는 참가자 수가 보고되어 있지 않습니다. 트렌볼론을 투여받은 사람에서 근육, 근력 또는 체성분을 측정한 연구는 없습니다.

근육, 뼈 및 전립선에 관한 동물 데이터

대부분의 유효성 데이터는 쥐 실험에서 나왔습니다. 한 연구에서는 생후 3개월 된 수컷 쥐를 거세(고환절제술)하고 29일 동안 매주 세 가지 용량의 트렌볼론 에난테이트, 고용량 테스토스테론 에난테이트 또는 부형제(용매)를 투여했습니다(Yarrow et al., AJP-Endo 2011). 아래는 쥐 실험에서의 결과입니다.

그룹 (주간 용량, 쥐 당) 비거세 대조군 대비 항문거근/구해면체근 비거세 대조군 대비 전립선 질량 비거세 대조군 대비 헤모글로빈
트렌볼론 1.0 mg +35–40% 증가 없음 차이 없음
트렌볼론 3.5 mg +35–40% 증가 없음 ≈ +8–10%
트렌볼론 7.0 mg +35–40% +68% ≈ +8–10%
테스토스테론 에난테이트 7.0 mg +35–40% +84% 차이 없음

모든 트렌볼론 용량은 거세로 인해 발생하는 골밀도 손실과 내장 지방 증가를 부분적으로 예방했습니다. 동일 연구의 파일럿 군에서 주당 7 mg의 트렌볼론은 10일 이내에 비거세 쥐 고유의 테스토스테론을 80%, DHT를 70% 감소시켰습니다.

이러한 소견을 바탕으로 저자들은 트렌볼론을 근육 및 뼈 보존 약물로 연구할 것을 제안했습니다. 그러나 그 연구는 인체 임상시험으로 이어지지 않았습니다. 쥐에서의 용량과 조직 반응을 사람에게 직접 대입할 수는 없습니다.

트렌볼론 사용자 설문조사

가장 큰 규모의 비교 연구는 2024년 세계 약물 설문조사(Global Drug Survey)를 활용했습니다. 이 연구는 지난 일 년 동안 트렌볼론을 주사한 남성 237명을 트렌볼론을 제외한 다른 AAS를 사용한 남성 909명과 비교했습니다(Bonenti et al., Drug Alcohol Rev 2026). 자가 보고된 주요 건강 우려 사항은 다음과 같았습니다.

우려 사항 기타 AAS 사용, 트렌볼론 미사용 트렌볼론 사용
심장에 대한 부정적 영향 31.2% 54.4%
간에 대한 부정적 영향 22.4% 42.2%
탈모 27.6% 42.6%
여성형 유방증 (유방 조직 비대) 20.6% 32.5%
초조함 또는 과민성 12.9% 29.1%
우울감 또는 기분 저하 12.0% 23.6%
분노 또는 공격성 9.2% 21.1%
다른 일에 대한 흥미 상실 8.0% 23.2%

위의 모든 차이는 통계적으로 유의했으며 효과 크기는 소규모에서 중등도 수준이었습니다. 저자들은 데이터가 자가 보고된 단면 조사 결과이고, 의학적으로 진단된 문제가 아니라 본인이 인지한 문제를 반영하며, 용량이나 트렌볼론과 함께 사용된 다른 약물들을 보정하지 못했다는 한계를 강조합니다. 이 연구는 트렌볼론이 이러한 문제들을 직접 유발했음을 입증할 수 없습니다.

AAS를 사용하는 남성 282명을 대상으로 한 소규모 온라인 설문조사에서는 33%가 현재 트렌볼론을 사용 중이었고 55.3%는 이전에 사용한 경험이 있었습니다(Piatkowski et al., Int J Drug Policy 2024). 연령과 BMI를 보정한 후, 더 높은 트렌볼론 용량은 더 높은 언어적 공격성과 관련이 있었습니다(p = 0.045).

부작용 및 위험성

트렌볼론의 부작용을 측정한 대조 인체 임상시험이 없으므로 실제 발생률은 알려져 있지 않습니다. 근거는 위의 설문조사들, 동물 연구 및 증례 보고에서 나온 것입니다.

자연 호르몬 생성 억제

다른 안드로겐들과 마찬가지로 트렌볼론은 체내 고유의 테스토스테론 생성을 억제합니다. 쥐 실험에서 주간 투여는 10일 이내에 테스토스테론을 80% 감소시켰습니다(Yarrow et al., AJP-Endo 2011). 1967년 인체 연구에서는 격일 10 mg 투여가 소변 내 17-케토스테로이드를 감소시켰습니다. JECFA는 거세된 원숭이에서 나타난 이 약물의 항성선자극호르몬(성호르몬 억제) 활성을 기준으로 육류 잔류물 안전 기준치를 설정했습니다(WHO Food Additives Series 23). 세계 약물 설문조사에서 생식능력 감소는 트렌볼론 그룹의 26.2% 대 비교 그룹의 19.0%에서 보고되었습니다(Bonenti et al., 2026).

기분 및 행동

두 설문조사 모두 다른 AAS 사용보다 트렌볼론 사용을 더 많은 과민성, 기분 변화, 기분 저하 및 공격성과 연관 짓고 있습니다. 발표된 한 증례는 트렌볼론에 기인한 급성 정신증을 기술하고 있습니다(Bey et al., Therapie 2023). 그러나 설문조사나 단일 사례만으로는 이러한 현상이 얼마나 자주 발생하는지 확립하거나 인과관계를 입증할 수 없습니다.

심장 및 기타 장기 (증례 보고)

단일 환자 보고만으로는 인과관계를 입증하거나 문제가 얼마나 흔한지 보여줄 수 없습니다. 트렌볼론과 관련된 보고들은 다음과 같습니다.

  • 장기간 트렌볼론 아세테이트를 사용한 후 23세 보디빌더에게 발생한 심장마비(Shahsavari Nia et al., Emerg 2014);
  • 24세 남성에게 발생한 반복적인 급성 췌장염으로, 트렌볼론 아세테이트를 다시 시작했을 때 재발함(Kumar et al., Clin Toxicol 2019);
  • 다른 원인들이 배제된 후 확인된 급성 신손상(크레아티닌 6.02 mg/dL)을 동반한 중증 고칼슘혈증(칼슘 15 mg/dL)(Lizardo et al., Cureus 2026).

여성

1967년 연구에서 격일 10 mg 투여는 2주 이내에 일부 여성의 월경 주기를 교란했습니다(WHO Food Additives Series 23). 트렌볼론을 사용하는 여성에서 남성화(목소리 굵어짐이나 안면 다모증과 같은 남성화 변화)를 측정한 연구는 없습니다.

제품 품질

인체용 의약품이 존재하지 않기 때문에, 사람이 사용하는 트렌볼론은 규제되지 않는 공급처에서 나옵니다. 용량, 무균성 및 성분 진위는 어떠한 규제 당국에 의해서도 관리되지 않습니다.

핵심 요약

  • 인체용 의약품이 아닌 소 전용 약물입니다. 트렌볼론 아세테이트는 비육우용 귀 이식제로만 FDA 승인을 받았으며, FDA 의약품 데이터베이스에는 인체용 트렌볼론 제품이 없습니다.
  • 안드로겐 수용체에 매우 강력하게 작용합니다. 인간 안드로겐 수용체에 DHT와 거의 비슷한 강도로 결합하며, 실험실 시험에서 프로게스테론 수용체에도 결합합니다.
  • 인체 데이터가 거의 없습니다. 유일한 인체 투여 연구는 1967년에 격일 5–10 mg으로 수행된 2주간의 임상시험입니다. 주사된 아세테이트 형태에 대한 인체 약동학 연구는 없습니다.
  • 쥐 연구는 인체 근거가 아닙니다. 거세된 쥐에서 전립선 비대는 덜하면서 근육과 뼈에 긍정적인 효과가 관찰되었으나, 이러한 소견은 사람에서 시험된 적이 없습니다.
  • 설문조사는 더 많은 위해를 가리킵니다. 트렌볼론을 사용하는 남성은 다른 AAS를 사용하는 남성보다 심장, 간, 기분 및 공격성 문제를 더 많이 보고하지만, 설문조사만으로는 인과관계를 입증할 수 없습니다.
  • 통제물질이며 스포츠에서 금지되어 있습니다. 미국에서 스케줄 III 단백동화 스테로이드이며 WADA에 의해 상시 금지됩니다.

출처

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