Injetáveis

Acetato de trembolona

O acetato de trembolona é um esteroide anabolizante androgênico (EAA) sintético criado para o gado, não para pessoas. Nos EUA, ele é aprovado apenas como implante auricular de liberação lenta que faz o gado de corte ganhar peso mais rápido e converter a ração com mais eficiência. Os implantes de referência contendo apenas trembolona, Finaplix-S e Finaplix-H, eram fabricados pela Roussel UCLAF (Federal Register, 1997).

O fato mais importante é que não existe nenhum medicamento de trembolona para uso humano aprovado pela FDA (agência reguladora dos EUA). O banco de dados Drugs@FDA da FDA não lista nenhum produto de trembolona para uso humano (Drugs@FDA), e não existem estudos randomizados em pessoas. O que se sabe sobre seus efeitos em humanos vem de um pequeno estudo com voluntários da década de 1960, de um estudo de metabolismo com um único indivíduo, de pesquisas com pessoas que a usam e de relatos de caso. Apesar disso, ela é amplamente usada no fisiculturismo como óleo injetável.

Esta página resume o que relatam as normas dos EUA, as avaliações toxicológicas, os estudos em animais e os poucos dados em humanos. Ela tem caráter exclusivamente educativo e não constitui aconselhamento médico.

Propriedade Detalhe
Classe do fármaco Esteroide anabolizante androgênico sintético; esteroide 19-nor (estrano) relacionado à nandrolona
Uso aprovado Apenas veterinário: implantes auriculares para gado de corte alimentado em confinamento para abate
Aprovação para humanos Nenhuma nos EUA; nenhum produto para uso humano listado no Drugs@FDA
Concentrações aprovadas dos implantes 140 mg ou 200 mg isoladamente; 40–200 mg em combinação com estradiol ou benzoato de estradiol (totais por implante)
Fórmula e massa C₂₀H₂₄O₃, 312,4 g/mol; a trembolona em si tem 270,4 g/mol (≈87% da massa do éster)
Meia-vida Não há dados em humanos para o éster acetato. Em vacas, o éster é clivado em poucos minutos, e a trembolona livre tem meia-vida plasmática de ≈1,5 h
Fato-chave sobre o mecanismo Liga-se ao receptor de andrógeno humano com força semelhante à da DHT; também se liga ao receptor de progesterona
Situação nos EUA Esteroide anabolizante da Lista III (Schedule III); os implantes para gado aprovados pela FDA ficam isentos apenas enquanto usados em animais
Situação na Agência Mundial Antidopagem (WADA) Proibida em todos os momentos (S1.1 esteroides anabolizantes androgênicos)

O que é

O nome químico da trembolona é 17β-hidroxiestra-4,9,11-trien-3-ona. Assim como a nandrolona, ela não tem o grupo metila do carbono 19 da testosterona, o que a torna um esteroide “estrano” ou 19-nor. Diferentemente da nandrolona, ela tem três ligações duplas em seu sistema de anéis (nas posições 4, 9 e 11). O acetato de trembolona acrescenta um éster acetato na posição 17β (PubChem CID 66359; PubChem CID 25015).

Forma Fórmula Massa molecular Observações
Trembolona (esteroide livre, 17β-trembolona) C₁₈H₂₂O₂ 270,4 g/mol O hormônio ativo
Acetato de trembolona C₂₀H₂₄O₃ 312,4 g/mol A forma presente nos implantes aprovados para gado; ≈87% de trembolona em massa

Existem outros ésteres, com velocidades de liberação diferentes. Veja Enantato de trembolona e Parabolan (trembolona hexa).

A trembolona não tem grupo 17α-metil (a característica que permite que esteroides orais como a oxandrolona sobrevivam à passagem pelo fígado). Isso fica visível em seu nome químico.

Como age nos receptores

O éster acetato não tem atividade hormonal própria. Ele é clivado em 17β-trembolona, o composto ativo. Em estudos de ligação em laboratório (Bauer et al., APMIS 2000):

  • Receptor de andrógeno: a 17β-trembolona se ligou ao receptor de andrógeno humano recombinante com afinidade semelhante à da di-hidrotestosterona (DHT). Uma revisão posterior descreve sua afinidade como cerca de três vezes a da testosterona (Yarrow et al., Steroids 2010).
  • Receptor de progesterona: ela se ligou ao receptor de progestina bovino com um pouco mais de força do que a própria progesterona. Trata-se de um receptor de vaca testado in vitro, portanto o tamanho de qualquer efeito em pessoas é desconhecido.
  • Metabólitos: seus dois principais metabólitos, a 17α-trembolona e a trendiona, tinham menos de 5% da sua afinidade pelo receptor de andrógeno.
  • SHBG: a ligação à globulina ligadora de hormônios sexuais foi muito menor que a da DHT.

Em alguns tecidos, a testosterona é convertida pela 5α-redutase em DHT, um andrógeno mais forte. A trembolona não sofre essa 5α-redução a um andrógeno mais potente. Pesquisadores propuseram que esse seria o motivo de ela ter causado menos crescimento da próstata do que a testosterona em ratos (Yarrow et al., Steroids 2010).

Farmacocinética

Não há estudos farmacocinéticos formais do acetato de trembolona injetado em humanos. Os números abaixo vêm de bovinos e ratos, além de um estudo de metabolismo em humanos, conforme resumidos pelo Comitê Misto FAO/OMS de Especialistas em Aditivos Alimentares (JECFA) (WHO Food Additives Series 23, 1988) e pelos artigos originais.

Contexto Achado
Vacas, 10 mg de acetato de trembolona radiomarcado IV Em 0,1 h, apenas 2% da radioatividade ainda era o acetato; 70% era trembolona livre
Vacas, mesmo estudo A trembolona livre deixou o sangue com meia-vida de 1,5 h
Vacas, implante auricular de 300 mg O fármaco saiu do implante com meia-vida de 68–84 dias (60 dias em vacas em lactação)
Plasma humano, in vitro A trembolona se ligou principalmente à albumina; cerca de 4% estava livre
Um ser humano, 17β-trembolona radiomarcada por via oral, 0,04 mg/kg 54% da dose apareceu na urina em até 26 h e 63% em até 72 h
Ratos, enantato de trembolona IM semanal, 7 mg Os níveis sanguíneos atingiram o pico em até 48 h após cada injeção

No único indivíduo humano, os principais produtos urinários foram conjugados glicuronídeos de 17α-trembolona, 17β-trembolona e trendiona. Os autores observaram que o metabolismo humano diferia significativamente do metabolismo em ratos (Spranger & Metzler, J Chromatogr 1991). Os dados em ratos vêm de um estudo com o éster enantato (Yarrow et al., AJP-Endo 2011).

O JECFA também cita uma depuração sanguínea total da 17β-trembolona de cerca do dobro da depuração da testosterona.

Na prática, o éster acetato é removido rapidamente, e a trembolona livre também é depurada rapidamente. Por quanto tempo o acetato de trembolona persiste após uma injeção de óleo no músculo humano não foi medido em nenhum estudo publicado.

Situação regulatória

Aprovação veterinária

As normas da FDA aprovam o acetato de trembolona apenas como implantes colocados sob a pele da orelha de bovinos (21 CFR 522.2476; 522.2477; 522.2478):

Tipo de produto Quantidade indicada no rótulo Uso indicado no rótulo
Acetato de trembolona isolado (novilhos) 140 mg, com um único reimplante após 63 dias Melhor eficiência alimentar
Acetato de trembolona isolado (novilhas) 200 mg, nos últimos 63 dias antes do abate Ganho de peso mais rápido, melhor eficiência alimentar
Com estradiol 40–200 mg de acetato de trembolona mais 8–40 mg de estradiol Ganho de peso mais rápido, melhor eficiência alimentar
Com benzoato de estradiol 50–200 mg de acetato de trembolona mais 7–28 mg de benzoato de estradiol Ganho de peso mais rápido, com ou sem melhor eficiência alimentar

Os rótulos proíbem o uso em vacas leiteiras e em animais destinados à reprodução. O Revalor-S, um implante de acetato de trembolona mais estradiol, foi o produto de referência para os genéricos posteriores (Federal Register, 1997).

Para resíduos na carne, a FDA estabeleceu uma ingestão diária aceitável de resíduos totais de trembolona de 0,4 µg/kg de peso corporal por dia. Ela não exige tolerância (limite máximo de resíduos) para tecidos bovinos (21 CFR 556.739).

Situação como substância controlada

A trembolona é listada nominalmente como esteroide anabolizante da Lista III (21 CFR 1308.13). A definição de “esteroide anabolizante” da DEA (agência antidrogas dos EUA) exclui esteroides aprovados pela FDA para implantação em bovinos ou outras espécies não humanas. No entanto, qualquer pessoa que prescreva, dispense ou distribua um desses esteroides para uso humano é tratada como se estivesse lidando com um esteroide anabolizante controlado (21 CFR 1300.01).

Esporte

A trembolona é citada nominalmente na seção S1.1 (esteroides anabolizantes androgênicos) da Lista Proibida 2026 da Agência Mundial Antidopagem, em vigor desde 1º de janeiro de 2026. As substâncias da seção S1 são proibidas em todos os momentos, dentro e fora de competição, incluindo seus ésteres (WADA; Tractatenblad 2026, 25).

O que a pesquisa mostra

O único estudo de administração em humanos

Em 1967, Krüskemper e colaboradores administraram a voluntários homens e mulheres 5 ou 10 mg de acetato de trembolona por via intramuscular em dias alternados durante 14 dias (Krüskemper et al., Arzneimittelforschung 1967). Conforme resumido pelo JECFA (WHO Food Additives Series 23):

  • a dose de 5 mg produziu retenção de nitrogênio, um marcador precoce de efeito anabólico (de construção de proteínas);
  • com 10 mg, algumas mulheres tiveram alterações do ciclo menstrual;
  • a dose de 10 mg causou uma queda leve, mas significativa, dos 17-cetosteroides urinários (produtos de degradação dos andrógenos do próprio corpo);
  • as proteínas do sangue, o colesterol e os testes de coagulação não foram afetados ao longo das 2 semanas.

O resumo não informa o número de participantes. Nenhum estudo mediu músculo, força ou composição corporal em pessoas que receberam trembolona.

Dados em animais sobre músculo, osso e próstata

A maior parte dos dados de eficácia vem de ratos. Em um estudo, ratos machos de 3 meses de idade foram castrados (orquiectomia) e receberam, durante 29 dias, enantato de trembolona semanal em três doses, uma dose alta de enantato de testosterona ou veículo (Yarrow et al., AJP-Endo 2011). Estes são resultados em ratos:

Grupo (dose semanal, por rato) Músculo levantador do ânus/bulbocavernoso vs. controles intactos Massa da próstata vs. controles intactos Hemoglobina vs. controles intactos
Trembolona 1,0 mg +35–40% Sem aumento Sem diferença
Trembolona 3,5 mg +35–40% Sem aumento ≈ +8–10%
Trembolona 7,0 mg +35–40% +68% ≈ +8–10%
Enantato de testosterona 7,0 mg +35–40% +84% Sem diferença

Todas as doses de trembolona preveniram parcialmente a perda de densidade óssea e o ganho de gordura visceral causados pela castração. Em um braço piloto do mesmo estudo, 7 mg/semana de trembolona reduziram a testosterona do próprio organismo de ratos intactos em 80% e a DHT em 70% em 10 dias.

Esses achados levaram os autores a sugerir que a trembolona fosse estudada como um fármaco poupador de músculo e osso. Essa pesquisa não avançou para estudos em humanos. Doses e respostas teciduais em ratos não podem ser transpostas diretamente para pessoas.

Pesquisas com pessoas que usam trembolona

A maior comparação usou a Global Drug Survey 2024. Ela comparou 237 homens que haviam injetado trembolona no último ano com 909 homens que usavam outros EAA, mas não trembolona (Bonenti et al., Drug Alcohol Rev 2026). Algumas preocupações autorrelatadas:

Preocupação Outros EAA, sem trembolona Trembolona
Impacto negativo no coração 31,2% 54,4%
Impacto negativo no fígado 22,4% 42,2%
Queda de cabelo 27,6% 42,6%
Ginecomastia (crescimento do tecido mamário) 20,6% 32,5%
Inquietação ou irritabilidade 12,9% 29,1%
Depressão ou humor deprimido 12,0% 23,6%
Raiva ou agressividade 9,2% 21,1%
Perda de interesse por outras coisas 8,0% 23,2%

Todas as diferenças acima foram estatisticamente significativas, com tamanhos de efeito de pequenos a moderados. Os autores ressaltam as limitações: os dados eram autorrelatados e transversais, refletiam problemas percebidos, e não diagnosticados, e não levaram em conta a dose nem outras substâncias usadas junto com a trembolona. O estudo não consegue mostrar que a trembolona causou esses problemas.

Uma pesquisa on-line menor, com 282 homens que usam EAA, constatou que 33% estavam usando trembolona no momento e 55,3% já a tinham usado antes (Piatkowski et al., Int J Drug Policy 2024). Após ajuste por idade e IMC, uma dose maior de trembolona foi associada a mais agressividade verbal (p = 0,045).

Efeitos colaterais e riscos

Nenhum estudo controlado em humanos mediu os efeitos colaterais da trembolona, portanto suas frequências reais são desconhecidas. As evidências vêm das pesquisas acima, de estudos em animais e de relatos de caso.

Supressão da produção hormonal natural

Assim como outros andrógenos, a trembolona suprime a testosterona do próprio corpo. Em ratos, uma dose semanal reduziu a testosterona em 80% em 10 dias (Yarrow et al., AJP-Endo 2011). No estudo em humanos de 1967, 10 mg em dias alternados reduziram os 17-cetosteroides urinários. O JECFA baseou seu limite de segurança para resíduos na carne na atividade antigonadotrófica (supressora de hormônios sexuais) do fármaco em macacos castrados (WHO Food Additives Series 23). Na Global Drug Survey, redução da fertilidade foi relatada por 26,2% do grupo da trembolona vs. 19,0% do grupo de comparação (Bonenti et al., 2026).

Humor e comportamento

As duas pesquisas associam o uso de trembolona a mais irritabilidade, oscilações de humor, humor deprimido e agressividade do que o uso de outros EAA. Um caso publicado descreve uma psicose aguda atribuída à trembolona (Bey et al., Therapie 2023). Nem as pesquisas nem um caso isolado conseguem estabelecer com que frequência isso acontece nem comprovar a causa.

Coração e outros órgãos (relatos de caso)

Relatos de um único paciente não podem comprovar a causa nem mostrar o quanto um problema é comum. Entre os relatos envolvendo a trembolona estão:

Mulheres

No estudo de 1967, 10 mg em dias alternados alteraram o ciclo menstrual de algumas mulheres em 2 semanas (WHO Food Additives Series 23). Nenhum estudo mediu a virilização (alterações masculinizantes, como engrossamento da voz ou pelos faciais) em mulheres que usam trembolona.

Qualidade do produto

Como não existe nenhum produto farmacêutico para uso humano, a trembolona usada por pessoas vem de fontes não regulamentadas. Dose, esterilidade e identidade não são controladas por nenhum órgão regulador.

Pontos principais

  • Um medicamento para gado, não para humanos. O acetato de trembolona é aprovado pela FDA apenas como implante auricular para gado de corte, e o banco de dados de medicamentos da FDA não lista nenhum produto de trembolona para uso humano.
  • Muito potente no receptor de andrógeno. Ela se liga ao receptor de andrógeno humano com força semelhante à da DHT e, em testes de laboratório, também se liga ao receptor de progesterona.
  • Quase não há dados em humanos. O único estudo de dosagem em humanos é um ensaio de 2 semanas de 1967 com 5–10 mg em dias alternados. Não há estudos farmacocinéticos em humanos com o acetato injetado.
  • Estudos em ratos não são evidência em humanos. Efeitos no músculo e no osso com menor crescimento da próstata foram observados em ratos castrados; esses achados nunca foram testados em pessoas.
  • Pesquisas apontam para mais danos. Homens que usam trembolona relatam mais preocupações com coração, fígado, humor e agressividade do que homens que usam outros EAA, embora essas pesquisas não possam comprovar a causa.
  • Controlada e proibida no esporte. É um esteroide anabolizante da Lista III nos EUA e é proibida em todos os momentos pela WADA.

Fontes

  1. Food and Drug Administration. 21 CFR 522.2476 (acetato de trembolona), 522.2477 (acetato de trembolona e estradiol) e 522.2478 (acetato de trembolona e benzoato de estradiol). Electronic Code of Federal Regulations. eCFR 522.2476; eCFR 522.2477; eCFR 522.2478.
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