O acetato de trestolona é o éster acetato da trestolona, um esteroide sintético mais conhecido na literatura científica como MENT (7α-metil-19-nortestosterona). A trestolona é a nandrolona com um grupo metila a mais. O Population Council a desenvolveu como um andrógeno de ação prolongada para a contracepção masculina e para o tratamento da testosterona baixa (Nieschlag et al., Contraception 2013). A forma acetato foi usada nos implantes subdérmicos testados em homens.
O fato mais importante: a MENT nunca foi aprovada como medicamento em lugar nenhum (Piper et al., Drug Test Anal 2026). Todos os dados publicados em humanos vêm de um punhado de pequenos estudos de fase inicial, cada um com menos de 50 homens, a maioria usando implantes. Nenhum estudo em humanos mediu massa muscular ou força. Fora da pesquisa, o acetato de trestolona é vendido pela internet, às vezes rotulado como suplemento nutricional.
Esta página resume o que os estudos clínicos, as pesquisas em animais e os órgãos reguladores relatam. Ela tem caráter apenas educativo e não é aconselhamento médico.
| Propriedade | Detalhe |
|---|---|
| Classe | Esteroide anabolizante androgênico sintético; derivado 7α-metilado da nandrolona (19-nortestosterona) |
| Química | Éster 17β-acetato da trestolona; C₂₁H₃₀O₃, 330,5 g/mol; a trestolona corresponde a ≈87% do peso |
| Aprovação | Nunca aprovado como medicamento em nenhum país |
| Formas estudadas em homens | Implantes subdérmicos de acetato de MENT (≈115 mg cada); injeções IM únicas ou diárias de MENT micronizada (não do acetato); um gel transdérmico de MENT (fase 1) |
| Meia-vida | O acetato é hidrolisado rapidamente em MENT; a meia-vida terminal da MENT foi de ≈40 min após uma dose IV em homens. Nenhuma meia-vida em humanos foi publicada para injeções de acetato em óleo |
| Fatos-chave sobre o mecanismo | Liga-se fortemente ao receptor de andrógeno; não pode ser 5α-reduzida; não se liga à SHBG; pode ser aromatizada em um estrogênio (7α-metilestradiol) |
| Situação nos EUA | Não aprovado pela FDA (agência reguladora dos EUA); não consta da lista de esteroides anabolizantes da Lista III (Schedule III) da DEA |
| Situação na WADA | Citado na classe S1.1 (esteroides anabolizantes androgênicos); proibido em todos os momentos |
O que é
A trestolona (MENT) é a 17β-hidroxi-7α-metilestr-4-en-3-ona: nandrolona com um grupo metila adicionado na posição 7α. A trestolona pesa 288,4 g/mol e o acetato de trestolona, 330,5 g/mol (PubChem). Assim, cerca de 87% de uma dada massa do acetato é a própria trestolona.
Ao contrário de esteroides orais como a metiltestosterona, a trestolona não é 17α-alquilada. O grupo metila extra fica, em vez disso, no anel B, no carbono 7.
A biblioteca tem páginas separadas para as outras formas vendidas com esse nome. Esta página trata do acetato:
| Forma | O que é | Dados em humanos |
|---|---|---|
| Acetato de trestolona (esta página) | Éster 17β-acetato; um éster curto que é clivado rapidamente no corpo | Estudos com implantes em homens saudáveis e com hipogonadismo |
| Trestolona base | MENT não esterificada | Estudos farmacocinéticos IV e IM; estudo com gel transdérmico |
| Enantato de trestolona | Éster enantato, mais longo | Nenhum estudo em humanos encontrado no PubMed |
Os pesquisadores escolheram o acetato para os implantes porque suas características de difusão eram adequadas à liberação lenta a partir de um bastão de polímero. Depois de liberado, o acetato é hidrolisado rapidamente, e a MENT é o hormônio ativo no sangue (Anderson et al., JCEM 1999). Em macacos que receberam quantidades equimolares por infusão contínua, a MENT e o acetato de MENT produziram os mesmos níveis sanguíneos de MENT (11,3 vs. 13,1 nmol/L). A incubação do acetato com sangue também liberou MENT (Kumar et al., J Androl 1997).
A MENT já era estudada em pesquisas sobre câncer na década de 1960 (Piper et al., Drug Test Anal 2026). Em estudos publicados a partir de 1992, o Population Council a desenvolveu de forma sistemática para a contracepção masculina e o hipogonadismo (Nieschlag et al., Contraception 2013). O único estudo de MENT registrado no ClinicalTrials.gov é um estudo de fase 1 do Population Council com um gel de MENT em 68 homens. Ele foi concluído em 2014 sem resultados publicados (ClinicalTrials.gov NCT00812630).
Por que o grupo 7α-metila importa
Na próstata, a testosterona é convertida pela 5α-redutase em di-hidrotestosterona (DHT), o que amplifica seu efeito ali. A MENT não pode ser 5α-reduzida, então seu efeito não é amplificado na próstata. Em ratos castrados que receberam um inibidor da 5α-redutase, a testosterona perdeu atividade sobre a próstata, mas o acetato de MENT não (Kumar et al., Endocrinology 1992).
Estudos em animais compararam a MENT com a testosterona em diferentes tecidos:
| Modelo | Medida | MENT em relação à testosterona |
|---|---|---|
| Ratos castrados (acetato de MENT) | Peso do músculo levantador do ânus/bulbocavernoso | ≈10× mais potente |
| Ratos castrados | Peso da próstata e das vesículas seminais | ≈4× mais potente |
| Ratos castrados | Supressão das gonadotrofinas (LH, FSH) | ≈12× mais potente |
| Macacos castrados | Dose para supressão completa do LH | 0,3 mg/dia vs. 3,0 mg/dia (10×) |
| Macacos castrados | Manutenção do peso corporal | 10× mais potente |
| Macacos castrados | Dose para manter o volume da próstata | 0,1–0,2 mg/dia vs. 0,3 mg/dia (≈2×) |
Fontes: ratos, de Kumar et al., Endocrinology 1992; macacos (6 por grupo, 20 semanas), de Cummings et al., JCEM 1998.
Outras propriedades observadas em estudos de laboratório e em animais:
- Aromatização. A aromatase da placenta humana converteu a MENT em 7α-metilestradiol in vitro, e o produto se ligou a receptores de estrogênio (LaMorte et al., J Steroid Biochem Mol Biol 1994).
- Atividade progestacional. Em coelhos imaturos, a atividade progestacional da MENT e sua ligação ao receptor de progesterona foram comparáveis às da progesterona (Beri et al., J Steroid Biochem Mol Biol 1998).
- Ligação direta fraca ao estrogênio. No mesmo estudo, a MENT se ligou ao receptor de estrogênio com força cerca de 3.500 vezes menor que o estradiol.
Sobre as razões anabólico:androgênico e o rótulo “SARM”. Fontes na internet citam razões anabólico:androgênico elevadas para a trestolona. Os dados primários rastreáveis são as comparações em ratos e macacos acima, que mostram efeitos no músculo e no LH superando os efeitos na próstata em cerca de 2,5 vezes em ratos e 5 vezes em macacos. Nenhuma razão em humanos foi medida. A trestolona às vezes também é chamada de SARM (modulador seletivo do receptor de andrógeno), inclusive em um relato de caso. Ela é um esteroide, e a WADA a lista entre os esteroides anabolizantes androgênicos, não entre os SARMs.
Farmacocinética
Nenhum estudo farmacocinético foi publicado para o acetato de trestolona injetado em óleo, a forma vendida fora da pesquisa. Os dados em humanos vêm de doses IV e IM da própria MENT e de implantes de acetato:
| Estudo | Dose e forma | Principais achados |
|---|---|---|
| Kumar et al., J Androl 1997 | Bolus IV único, 500 µg de MENT, homens saudáveis | Pico aos 3 min; indetectável aos 180 min; meia-vida terminal de 40 min; depuração de 2.360 L/dia |
| Suvisaari et al., Hum Reprod 1997 | Dose IM única de 2, 4 ou 8 mg de MENT micronizada em água, 18 homens | Pico 1–2 h após a injeção; dobrar a dose elevou os níveis de pico em 60%; depuração de 1.790 L/dia |
| Noé et al., Hum Reprod 1999 | 1, 2 ou 4 implantes de acetato de MENT por 28 dias, 45 homens | Níveis estáveis de MENT de 0,7; 1,2 e 2,0 nmol/L; ≈500 µg/dia liberados por implante |
| Anderson et al., JCEM 1999 | 2 implantes de 115 mg de acetato de MENT por 6 semanas, 20 homens com hipogonadismo | MENT estável de 1,4 nmol/L em 3 semanas e 1,3 nmol/L em 6 semanas |
A MENT é eliminada muito mais rápido que a testosterona. Um dos motivos é que, ao contrário da testosterona, ela não se liga à globulina ligadora de hormônios sexuais (SHBG), a proteína transportadora que mantém a testosterona no sangue (Kumar et al., J Androl 1997). A depuração rápida é coerente com a aposta do programa de desenvolvimento em implantes de liberação contínua em vez de injeções periódicas.
Em preparações de fígado humano in vitro, a MENT foi metabolizada pela CYP3A4, pela 17β-hidroxiesteroide desidrogenase e pela 3-hidroxiesteroide desidrogenase (Prasad et al., Steroids 2009).
Um estudo antidoping de 2026 deu doses orais únicas de 30 mg de acetato de MENT a voluntários (Piper et al., Drug Test Anal 2026):
- Foram encontrados 50 metabólitos urinários candidatos.
- A MENT inalterada foi detectável na urina por 23–43 h.
- Dois metabólitos recém-identificados estenderam a detecção para 3–4 dias.
- Os autores observaram que, segundo os relatórios de testes da WADA, nenhuma amostra de controle antidoping havia sido relatada como positiva para MENT desde 2003, possivelmente porque os metabólitos-alvo mais antigos eram difíceis de distinguir dos esteroides naturais.
Situação regulatória
- Aprovação. Nenhum produto de MENT ou de acetato de MENT foi aprovado para uso médico (Piper et al., Drug Test Anal 2026). Não existe bula, portanto não há indicações, doses ou contraindicações oficiais.
- Estados Unidos. A trestolona não está entre os esteroides anabolizantes citados na Lista III (Schedule III) (21 CFR 1308.13). Ela também não é um medicamento aprovado, portanto os produtos vendidos para uso humano não são aprovados.
- Esporte. A Lista Proibida 2026 da WADA cita “Trestolone (7α-Methyl-19-nortestosterone, MENT)” na seção S1.1. Ela é proibida dentro e fora de competição e é uma substância não especificada. Ésteres como o acetato estão incluídos.
- Mercado. O acetato de MENT é vendido por distribuidores on-line, inclusive como “suplemento nutricional” (Piper et al., Drug Test Anal 2026). Esses produtos não são regulados quanto a identidade, dose ou esterilidade.
O que a pesquisa mostra
Supressão de LH, FSH e testosterona
A MENT suprime fortemente os hormônios hipofisários LH e FSH, que estimulam os testículos a produzir testosterona e espermatozoides. Dois estudos em homens saudáveis mediram isso:
| Estudo | Esquema | Testosterona | LH | FSH |
|---|---|---|---|---|
| Suvisaari et al., Hum Reprod 1997 (24 homens) | 4 mg de MENT IM por dia durante 6 dias (dose mais alta) | −74% | −70% | −57% |
| Noé et al., Hum Reprod 1999 (45 homens) | 2 ou 4 implantes de acetato de MENT por 28 dias | −93% | −97% | −95% |
No estudo com implantes, a DHT também caiu 80%: a testosterona própria dos homens, que é a fonte da DHT, estava suprimida, e a MENT não é convertida em DHT. A supressão se reverteu completamente após a remoção dos implantes.
Contracepção masculina
O maior estudo randomizou 35 homens saudáveis para 1, 2 ou 4 implantes de acetato de MENT. O tratamento durou 6 meses e foi estendido, em dois centros, para 9 meses (2 implantes) ou 12 meses (4 implantes) (von Eckardstein et al., JCEM 2003):
| Implantes | Homens | Resultado |
|---|---|---|
| 1 | 12 | Nenhum atingiu oligozoospermia (menos de 3 milhões de espermatozoides/mL) |
| 2 | 11 | 4 com oligozoospermia, 2 dos quais evoluíram para azoospermia (ausência de espermatozoides) |
| 4 | 12 | 8 com azoospermia, 1 com oligozoospermia, 2 não responderam |
Um estudo posterior randomizou 29 homens saudáveis para 2 implantes de etonogestrel (progestagênio) mais 2 implantes de MENT ou pellets de testosterona de 600 mg a cada 12 semanas, por até 48 semanas (Walton et al., J Androl 2007):
- Em 12 semanas, a contagem de espermatozoides caiu para menos de 1 milhão/mL em 8 de 10 homens com MENT e em 13 de 16 com testosterona.
- Com MENT, a supressão não se manteve porque a liberação dos implantes diminuiu. Seis homens notaram perda de libido.
- Todos os 14 homens que completaram 48 semanas de testosterona ficaram azoospérmicos.
Uma revisão dos NIH de 2021 ainda listava a MENT entre os contraceptivos masculinos de agente único em avaliação (Long et al., JCEM 2021), mas nenhum produto chegou ao mercado.
Reposição androgênica em homens com hipogonadismo
Em um estudo cruzado, 20 homens com hipogonadismo em Edimburgo e Hong Kong receberam 2 implantes de acetato de MENT (115 mg cada) por 6 semanas e enantato de testosterona 200 mg IM duas vezes, com 3 semanas de intervalo (Anderson et al., JCEM 1999). Os dois tratamentos aumentaram o interesse e a atividade sexual e as ereções espontâneas, e as diferenças entre eles foram pequenas. No grupo de Edimburgo, ambos também melhoraram o humor.
Um estudo de 24 semanas randomizou 16 homens com hipogonadismo para 1 ou 2 implantes, cada um liberando ≈400 µg/dia (Anderson et al., JCEM 2003):
| Desfecho | 1 implante | 2 implantes |
|---|---|---|
| Hemoglobina e hematócrito | Mantidos | Mantidos |
| Volume da próstata | Caiu | Queda pequena, não significativa |
| PSA | Caiu significativamente | Caiu significativamente |
| Densidade óssea da coluna lombar | Diminuiu | Diminuiu |
| Comportamento sexual e ereções | Pioraram | Mantidos |
Os autores concluíram que um implante proporcionava uma reposição abaixo da fisiológica. Dois implantes mantiveram a maioria das funções dependentes de andrógenos, exceto a óssea. O PSA e o volume da próstata mais baixos foram a primeira evidência em humanos do efeito poupador da próstata observado em animais.
Músculo, força e composição corporal
Nenhum estudo em humanos relatou desfechos de massa muscular ou força para a MENT ou seu acetato. As alegações de alta potência anabólica se baseiam no peso muscular de ratos castrados e no peso corporal de macacos castrados (veja a tabela acima). Esses resultados em animais não podem ser traduzidos em efeitos ou doses esperados em pessoas.
Efeitos colaterais e riscos
Não há bula aprovada, portanto não existe advertência em destaque (boxed warning) nem lista oficial de efeitos adversos. O que segue é o que os pequenos estudos em humanos e a toxicologia em animais relataram.
Supressão da testosterona natural e da fertilidade
A supressão de LH, FSH e testosterona é o efeito pretendido nos estudos de contracepção, e foi dependente da dose em todos os estudos acima. No braço de MENT do estudo com etonogestrel, a testosterona própria dos homens caiu para cerca de 2 nmol/L (≈58 ng/dL) (Walton et al., J Androl 2007). Com doses mais altas de implante, a produção de espermatozoides parou na maioria dos homens. Nesses estudos supervisionados, a supressão hormonal se reverteu após a remoção dos implantes.
Libido baixa e perda óssea quando a exposição é baixa demais
Como a MENT não pode formar DHT e suprime a testosterona do próprio corpo, a queda dos níveis de MENT deixa pouco andrógeno em circulação. Nos estudos, isso apareceu como:
- perda de libido em 6 homens à medida que a liberação dos implantes diminuía (Walton et al., J Androl 2007);
- piora da função sexual com um implante e menor densidade óssea da coluna lombar com as duas doses ao longo de 24 semanas (Anderson et al., JCEM 2003).
No estudo com etonogestrel, mais curto, a massa óssea não mudou no grupo da MENT.
Hemograma, lipídios e fígado
No estudo dos implantes contraceptivos, a contagem de hemácias, o hematócrito (a parcela do sangue formada por hemácias) e a hemoglobina aumentaram, e a SHBG caiu. Essas alterações foram reversíveis. As alterações nos lipídios foram moderadas e transitórias, e as enzimas hepáticas mostraram pequenas alterações (von Eckardstein et al., JCEM 2003). No estudo com etonogestrel, a hemoglobina aumentou e o colesterol HDL caiu tanto com MENT quanto com testosterona (Walton et al., J Androl 2007).
Os dados em animais sobre o fígado vêm de coelhos que receberam MENT oral a 10 mg/kg/dia por 14 dias (Hild et al., J Androl 2010):
- as enzimas hepáticas aumentaram e a depuração hepática de um corante de teste ficou mais lenta;
- os efeitos foram menores que com a 17α-metiltestosterona na mesma dose;
- todas as medidas voltaram aos valores basais 2 semanas após a interrupção;
- 1 mg/kg/dia não causou nenhum efeito.
A ideia de que “não é 17α-alquilada, então é segura para o fígado” não é, portanto, totalmente sustentada, pelo menos em doses orais altas em coelhos. Não há dados em humanos sobre uso prolongado ou em doses altas.
Efeitos estrogênicos e progestacionais
A MENT pode ser aromatizada em 7α-metilestradiol em estudos de laboratório e tem atividade semelhante à da progesterona em coelhos (veja acima). Os estudos em humanos usaram doses de implante baixas e estáveis, então dizem pouco sobre efeitos relacionados a estrogênio ou progestagênio em outras doses.
Anestesia: uma interação relatada com sugamadex
Um relato de caso de 2023 descreveu um homem de 60 anos que injetava em si mesmo testosterona e acetato de trestolona para fisiculturismo e foi submetido a uma cirurgia renal (Farkas et al., Anaesth Rep 2023):
- Após 200 mg de sugamadex, sua função muscular se recuperou apenas parcialmente em 15 minutos (razão TOF, train-of-four, de 33% para 52%).
- A reversão foi concluída com neostigmina.
Os autores sugeriram que os esteroides poderiam se ligar ao sugamadex, o medicamento que reverte o relaxante muscular rocurônio, mas classificaram a explicação como especulativa.
Qualidade do produto
O acetato de trestolona comprado pela internet não é um produto farmacêutico. Sua identidade, dose e esterilidade não são reguladas, e nenhum estudo publicado testou o conteúdo desses produtos.
Pontos principais
- Um esteroide de pesquisa não aprovado. O acetato de trestolona é o éster acetato da MENT, um derivado 7α-metilado da nandrolona desenvolvido para a contracepção masculina e a reposição hormonal. Ele nunca foi aprovado como medicamento.
- Eliminação muito rápida. O acetato é clivado rapidamente, e a própria MENT teve meia-vida de ≈40 minutos após administração IV, em parte porque não se liga à SHBG. Nenhuma meia-vida foi publicada para injeções de acetato em óleo.
- Potente em animais, não testada para músculo em pessoas. A MENT foi cerca de 10 vezes mais potente que a testosterona sobre o músculo em ratos e o peso corporal em macacos, mas apenas 2–4 vezes sobre a próstata. Nenhum estudo em humanos mediu músculo ou força.
- Supressão forte. Os implantes reduziram a testosterona em 93% e o LH em 97% em homens saudáveis, e doses mais altas interromperam a produção de espermatozoides na maioria dos homens.
- Não pode formar DHT, mas pode ser aromatizada em estudos de laboratório. O PSA e o volume da próstata mais baixos em homens com hipogonadismo são compatíveis com a ideia de um efeito “poupador da próstata”. Perda de libido e de densidade óssea ocorreram quando a exposição à MENT foi baixa demais.
- Proibida no esporte. A WADA cita a trestolona na seção S1.1, proibida em todos os momentos.
Fontes
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- Piper T, Fusshöller G, Thevis M. Investigations into the human metabolism of trestolone (7α-methyl-19-nortestosterone). Drug Test Anal. 2026;18(3):341–353. PubMed.
- National Center for Biotechnology Information. Trestolone acetate, PubChem CID 10246085; trestolone, PubChem CID 9838899. PubChem.
- Population Council. A two-part trial assessing the effects of 7α-methyl-19-nortestosterone (MENT) on blood pressure in normal men. NCT00812630. ClinicalTrials.gov.
- Kumar N, Didolkar AK, Monder C, Bardin CW, Sundaram K. The biological activity of 7 alpha-methyl-19-nortestosterone is not amplified in male reproductive tract as is that of testosterone. Endocrinology. 1992;130(6):3677–3683. PubMed.
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- Beri R, Kumar N, Savage T, Benalcazar L, Sundaram K. Estrogenic and progestational activity of 7alpha-methyl-19-nortestosterone, a synthetic androgen. J Steroid Biochem Mol Biol. 1998;67(3):275–283. PubMed.
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