주사제

트레스톨론 아세테이트 (MENT)

트레스톨론 아세테이트는 학술 문헌에서 MENT (7α-methyl-19-nortestosterone)로 더 잘 알려진 합성 스테로이드인 트레스톨론의 아세테이트 에스테르입니다. 트레스톨론은 난드롤론에 메틸기 하나가 추가된 구조입니다. 인구협의회 (Population Council)는 남성 피임 및 낮은 테스토스테론 치료를 위한 지속형 안드로겐으로 이를 개발했습니다 (Nieschlag et al., Contraception 2013). 남성을 대상으로 시험된 피하 임플란트에는 아세테이트 형태가 사용되었습니다.

가장 중요한 핵심 사실은 MENT가 전 세계 어디에서도 의약품으로 승인받은 적이 없다는 점입니다 (Piper et al., Drug Test Anal 2026). 발표된 모든 인체 데이터는 각각 50명 미만의 남성을 대상으로 주로 임플란트를 사용해 진행된 소수의 초기 임상 연구에서 나온 것입니다. 근육량이나 근력을 측정한 인체 임상시험은 없습니다. 연구 목적 외에 트레스톨론 아세테이트는 때때로 영양 보충제로 표시되어 온라인에서 판매됩니다.

이 페이지는 임상 연구, 동물 연구 및 규제 기관이 보고하는 내용을 요약합니다. 본 내용은 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목 상세 정보
계열 합성 아나볼릭 안드로겐 스테로이드; 7α-메틸화 난드롤론 (19-노르테스토스테론) 유도체
화학적 특성 트레스톨론의 17β-아세테이트 에스테르; C₂₁H₃₀O₃, 330.5 g/mol; 트레스톨론은 중량의 ≈87%를 차지함
승인 현황 어느 국가에서도 의약품으로 승인된 적 없음
남성에서 연구된 형태 MENT 아세테이트 피하 임플란트 (각 ≈115 mg); 미세화 MENT (아세테이트 아님)의 단회 또는 일일 근육 주사; 경피용 MENT 겔 (제1상)
반감기 아세테이트는 빠르게 MENT로 가수분해됨; 남성에서 정맥 투여 후 MENT의 최종 반감기는 ≈40분이었음. 오일 기반 아세테이트 주사제에 대해 발표된 인체 반감기는 없음
주요 작용 기전 안드로겐 수용체에 강하게 결합함; 5α-환원되지 않음; SHBG에 결합하지 않음; 에스트로겐 (7α-메틸에스트라디올)으로 방향화될 수 있음
미국 내 법적 지위 FDA 미승인; DEA (미국 마약단속국) 스케줄 III (Schedule III) 아나볼릭 스테로이드 목록에 명시되지 않음
세계반도핑기구 (WADA) 지위 S1.1 등급 (아나볼릭 안드로겐 스테로이드)에 명시됨; 상시 금지

개요

트레스톨론 (MENT)은 17β-hydroxy-7α-methylestr-4-en-3-one으로, 난드롤론의 7α 위치에 메틸기가 추가된 물질입니다. 분자량은 트레스톨론이 288.4 g/mol이고 트레스톨론 아세테이트가 330.5 g/mol입니다 (PubChem). 따라서 아세테이트 일정 중량의 약 87%가 트레스톨론 자체입니다.

메틸테스토스테론 같은 경구용 스테로이드와 달리 트레스톨론은 17α-알킬화되어 있지 않습니다. 추가된 메틸기는 그 대신 B-고리의 7번 탄소에 위치합니다.

본 라이브러리에는 이 이름으로 판매되는 다른 형태에 대한 별도의 페이지가 마련되어 있습니다. 이 페이지에서는 아세테이트를 다룹니다:

형태 설명 인체 데이터
트레스톨론 아세테이트 (본 페이지) 17β-아세테이트 에스테르; 체내에서 빠르게 분리되는 짧은 에스테르 건강한 남성 및 성선기능저하증 남성을 대상으로 한 임플란트 임상시험
트레스톨론 베이스 에스테르화되지 않은 MENT 정맥 및 근육 주사 약동학 연구; 경피용 겔 임상시험
트레스톨론 에난테이트 더 긴 에난테이트 에스테르 PubMed에서 확인된 인체 연구 없음

연구진은 폴리머 막대에서 서서히 방출되는 데 적합한 확산 특성을 가졌기 때문에 임플란트용으로 아세테이트를 선택했습니다. 일단 방출되면 아세테이트는 빠르게 가수분해되며, 혈중 활성 호르몬으로 작용하는 것은 MENT입니다 (Anderson et al., JCEM 1999). 지속 주입을 통해 동일한 몰 (molar) 양을 투여받은 원숭이에서 MENT와 MENT 아세테이트는 동일한 혈중 MENT 농도 (11.3 vs 13.1 nmol/L)를 나타냈습니다. 아세테이트를 혈액과 함께 배양했을 때에도 MENT가 방출되었습니다 (Kumar et al., J Androl 1997).

MENT는 일찍이 1960년대부터 암 연구에서 연구되었습니다 (Piper et al., Drug Test Anal 2026). 1992년 이후 발표된 연구들에서 인구협의회는 남성 피임 및 성선기능저하증 치료 목적으로 이를 체계적으로 개발했습니다 (Nieschlag et al., Contraception 2013). ClinicalTrials.gov에 등록된 유일한 MENT 임상시험은 남성 68명을 대상으로 MENT 겔을 평가한 인구협의회의 제1상 연구입니다. 이 연구는 2014년에 완료되었으나 결과는 게시되지 않았습니다 (ClinicalTrials.gov NCT00812630).

7α-메틸기가 중요한 이유

테스토스테론은 전립선에서 5α-환원효소에 의해 디하이드로테스토스테론 (DHT)으로 전환되며, 이는 전립선에서의 작용을 증폭시킵니다. MENT는 5α-환원될 수 없으므로 전립선에서 그 작용이 증폭되지 않습니다. 5α-환원효소 억제제를 투여한 거세된 쥐에서 테스토스테론은 전립선에 대한 활성을 잃었지만 MENT 아세테이트는 활성을 잃지 않았습니다 (Kumar et al., Endocrinology 1992).

동물 연구들은 여러 조직에 걸쳐 MENT와 테스토스테론을 비교했습니다:

모델 측정 항목 테스토스테론 대비 MENT
거세된 쥐 (MENT 아세테이트) 항문거근/구해면체근 중량 ≈10배 더 강력함
거세된 쥐 전립선 및 정낭 중량 ≈4배 더 강력함
거세된 쥐 성선자극호르몬 (LH, FSH) 억제 ≈12배 더 강력함
거세된 원숭이 완전한 LH 억제를 위한 용량 0.3 mg/일 vs 3.0 mg/일 (10배)
거세된 원숭이 체중 유지 10배 더 강력함
거세된 원숭이 전립선 용적 유지를 위한 용량 0.1–0.2 mg/일 vs 0.3 mg/일 (≈2배)

출처: 쥐 연구는 Kumar et al., Endocrinology 1992; 원숭이 연구 (그룹당 6마리, 20주)는 Cummings et al., JCEM 1998.

실험실 및 동물 연구에서 확인된 기타 특성은 다음과 같습니다:

  • 방향화 (아로마타이제이션). 시험관 내에서 인간 태반 아로마타제는 MENT를 7α-메틸에스트라디올로 전환시켰으며, 이 생성물은 에스트로겐 수용체에 결합했습니다 (LaMorte et al., J Steroid Biochem Mol Biol 1994).
  • 프로게스테론 유사 활성. 미성숙 토끼에서 MENT의 프로게스테론 유사 활성과 프로게스테론 수용체 결합력은 프로게스테론과 유사한 수준이었습니다 (Beri et al., J Steroid Biochem Mol Biol 1998).
  • 약한 직접적 에스트로겐 결합. 동일한 연구에서 MENT는 에스트라디올보다 약 3,500배 약하게 에스트로겐 수용체에 결합했습니다.

단백동화:안드로겐 비율과 “SARM” 명칭에 대하여. 온라인 자료들은 트레스톨론에 대해 높은 단백동화:안드로겐 비율을 인용하곤 합니다. 추적 가능한 일차 데이터는 위의 쥐 및 원숭이 비교 연구로, 여기서는 근육 및 LH 효과가 전립선 효과를 쥐에서는 약 2.5배, 원숭이에서는 5배 상회하는 것으로 나타났습니다. 인체에서의 비율은 측정된 적이 없습니다. 또한 트레스톨론은 한 증례 보고를 포함해 때때로 선택적 안드로겐 수용체 조절제 (SARM)로 불리기도 합니다. 그러나 이는 스테로이드이며, 세계반도핑기구 (WADA)는 이를 SARM이 아닌 아나볼릭 안드로겐 스테로이드로 분류합니다.

약동학

연구 외 목적으로 판매되는 형태인 오일 주사용 트레스톨론 아세테이트에 대해서는 발표된 약동학 연구가 없습니다. 인체 데이터는 MENT 자체의 정맥 및 근육 투여와 아세테이트 임플란트에서 얻어진 것입니다:

연구 용량 및 형태 주요 결과
Kumar et al., J Androl 1997 단회 정맥 볼루스, MENT 500 µg, 정상 남성 3분에 최고 농도 도달; 180분까지 검출 불가; 최종 반감기 40분; 청소율 2,360 L/일
Suvisaari et al., Hum Reprod 1997 수성 현탁액 형태의 미세화 MENT 2, 4 또는 8 mg 단회 근육 주사, 남성 18명 주사 후 1–2시간에 최고 농도 도달; 용량을 두 배로 늘리면 최고 농도가 60% 상승함; 청소율 1,790 L/일
Noé et al., Hum Reprod 1999 28일 동안 MENT 아세테이트 임플란트 1, 2 또는 4개 이식, 남성 45명 0.7, 1.2 및 2.0 nmol/L의 일정한 MENT 농도 유지; 임플란트당 ≈500 µg/일 방출
Anderson et al., JCEM 1999 6주 동안 115 mg MENT 아세테이트 임플란트 2개 이식, 성선기능저하증 남성 20명 3주 차에 1.4 nmol/L, 6주 차에 1.3 nmol/L로 안정적인 MENT 농도 유지

MENT는 테스토스테론보다 훨씬 빠르게 제거됩니다. 한 가지 이유는 테스토스테론과 달리 혈중에서 테스토스테론을 붙잡아 두는 운반 단백질인 성호르몬 결합 글로불린 (SHBG)에 결합하지 않기 때문입니다 (Kumar et al., J Androl 1997). 이처럼 빠른 청소율은 개발 프로그램이 주기적인 주사 대신 지속 방출형 임플란트에 의존했던 배경과 부합합니다.

시험관 내 인간 간 조직 표본에서 MENT는 CYP3A4, 17β-하이드록시스테로이드 탈수소효소 및 3-하이드록시스테로이드 탈수소효소에 의해 대사되었습니다 (Prasad et al., Steroids 2009).

2026년의 한 반도핑 연구에서는 지원자들에게 MENT 아세테이트 30 mg을 단회 경구 투여했습니다 (Piper et al., Drug Test Anal 2026):

  • 50개의 소변 대사산물 후보가 발견되었습니다.
  • 대사되지 않은 MENT는 소변에서 23–43시간 동안 검출 가능했습니다.
  • 새롭게 확인된 두 가지 대사산물은 검출 기간을 3–4일로 연장시켰습니다.
  • 저자들은 WADA 검사 보고서에 따르면 2003년 이후 MENT 양성으로 보고된 도핑 시료가 한 건도 없었는데, 이는 과거의 표적 대사산물이 천연 스테로이드와 구별하기 어려웠기 때문일 가능성이 있다고 언급했습니다.

규제 현황

  • 승인 현황. 의학적 용도로 승인된 MENT 또는 MENT 아세테이트 제품은 없습니다 (Piper et al., Drug Test Anal 2026). 처방 라벨이 존재하지 않으므로 공식적인 적응증, 용량 또는 금기사항도 없습니다.
  • 미국. 트레스톨론은 스케줄 III (Schedule III)에 명시된 아나볼릭 스테로이드 목록에 포함되어 있지 않습니다 (21 CFR 1308.13). 또한 승인된 약물이 아니므로 인체 사용 목적으로 판매되는 제품들은 미승인 상태입니다.
  • 스포츠. WADA 2026년 금지목록은 S1.1 항목에 “Trestolone (7α-Methyl-19-nortestosterone, MENT)“을 명시하고 있습니다. 이는 경기 기간 중과 경기 기간 외 모두 금지되며 비특정 물질 (non-specified substance)입니다. 아세테이트 같은 에스테르도 포함됩니다.
  • 시장 유통. MENT 아세테이트는 온라인 유통업체를 통해 “영양 보충제” 등의 명목으로 판매됩니다 (Piper et al., Drug Test Anal 2026). 이러한 제품들은 성분 진위, 용량 또는 멸균 상태에 대한 규제를 받지 않습니다.

연구 결과

LH, FSH 및 테스토스테론 억제

MENT는 고환을 자극하여 테스토스테론과 정자를 생성하게 하는 뇌하수체 호르몬인 LH와 FSH를 강력하게 억제합니다. 건강한 남성을 대상으로 한 두 건의 연구에서 이를 측정했습니다:

연구 투여 요법 테스토스테론 LH FSH
Suvisaari et al., Hum Reprod 1997 (남성 24명) 6일 동안 매일 MENT 4 mg 근육 주사 (최고 용량) −74% −70% −57%
Noé et al., Hum Reprod 1999 (남성 45명) 28일 동안 MENT 아세테이트 임플란트 2개 또는 4개 이식 −93% −97% −95%

임플란트 연구에서는 DHT 또한 80% 감소했는데, 이는 DHT의 원천인 남성 본인의 테스토스테론이 억제되었고 MENT는 DHT로 전환되지 않기 때문입니다. 임플란트를 제거한 후 억제 현상은 완전히 회복되었습니다.

남성 피임

가장 큰 규모의 임상시험은 건강한 남성 35명을 MENT 아세테이트 임플란트 1, 2 또는 4개 그룹에 무작위 배정했습니다. 치료는 6개월 동안 지속되었으며, 두 기관에서는 9개월 (임플란트 2개) 또는 12개월 (임플란트 4개)까지 연장되었습니다 (von Eckardstein et al., JCEM 2003):

임플란트 수 남성 수 결과
1 12 감수정자증 (정자 수 3백만/mL 미만)에 도달한 사람 없음
2 11 4명이 감수정자증 도달, 그중 2명은 무정자증 (정자 없음)이 됨
4 12 8명 무정자증, 1명 감수정자증, 2명 반응 없음

이후의 한 임상시험에서는 건강한 남성 29명을 최대 48주 동안 에토노게스트렐 (프로게스틴) 임플란트 2개에 더해 MENT 임플란트 2개 또는 12주마다 테스토스테론 펠릿 600 mg을 투여하는 그룹으로 무작위 배정했습니다 (Walton et al., J Androl 2007):

  • 12주 차에 정자 수가 1백만/mL 미만으로 감소한 비율은 MENT 그룹에서 10명 중 8명, 테스토스테론 그룹에서 16명 중 13명이었습니다.
  • 임플란트로부터의 방출량이 줄어들면서 MENT 그룹에서는 억제 효과가 유지되지 않았습니다. 남성 여섯 명이 성욕 감소를 보고했습니다.
  • 48주간의 테스토스테론 투여를 완료한 남성 14명은 전원 무정자증이 되었습니다.

2021년 미국 국립보건원 (NIH) 문헌 검토에서는 여전히 MENT를 평가 중인 단일 제제 남성 피임약 중 하나로 언급했으나 (Long et al., JCEM 2021), 시판에 이른 제품은 없습니다.

성선기능저하증 남성의 안드로겐 대체 요법

교차 임상시험에서 에든버러와 홍콩의 성선기능저하증 남성 20명에게 6주 동안 MENT 아세테이트 임플란트 2개 (각 115 mg)를 이식하고, 3주 간격으로 두 차례 테스토스테론 에난테이트 200 mg을 근육 주사했습니다 (Anderson et al., JCEM 1999). 두 치료 모두 성적 관심과 활동 및 자발적 발기를 증가시켰으며, 두 치료 간의 차이는 미미했습니다. 에든버러 그룹에서는 두 치료 모두 기분 또한 개선시켰습니다.

24주간의 임상시험에서는 성선기능저하증 남성 16명을 각각 ≈400 µg/일을 방출하는 임플란트 1개 또는 2개 그룹에 무작위 배정했습니다 (Anderson et al., JCEM 2003):

결과 항목 임플란트 1개 임플란트 2개
헤모글로빈 및 헤마토크리트 유지됨 유지됨
전립선 용적 감소함 소폭의 비유의적 감소
PSA 유의하게 감소함 유의하게 감소함
요추 골밀도 감소함 감소함
성적 행동 및 발기 저하됨 유지됨

저자들은 임플란트 한 개는 생리적 대체 수준에 미치지 못한다고 결론지었습니다. 임플란트 두 개는 뼈를 제외한 대부분의 안드로겐 의존적 기능을 유지시켰습니다. PSA와 전립선 용적의 감소는 동물에서 관찰된 전립선 보존 효과를 인체에서 처음 입증한 근거였습니다.

근육, 근력 및 체성분

MENT 또는 그 아세테이트에 대해 근육량이나 근력 결과를 보고한 인체 임상시험은 없습니다. 높은 단백동화 효능에 대한 주장은 거세된 쥐의 근육 중량과 거세된 원숭이의 체중 결과에 기반한 것입니다 (위 표 참조). 이러한 동물 실험 결과를 인체에서 기대되는 효과나 용량으로 그대로 환산할 수는 없습니다.

부작용 및 위험성

승인된 라벨이 없으므로 박스형 경고문 (Boxed Warning)이나 공식적인 이상반응 목록도 없습니다. 아래 내용은 소규모 인체 연구와 동물 독성학 연구에서 보고된 바를 정리한 것입니다.

자연 테스토스테론 및 생식 능력의 중단

LH, FSH 및 테스토스테론 억제는 피임 임상시험에서 의도된 효과이며, 앞서 언급된 모든 연구에서 용량 의존적으로 나타났습니다. 에토노게스트렐 임상시험의 MENT 투여군에서 남성 본인의 테스토스테론은 약 2 nmol/L (≈58 ng/dL)까지 떨어졌습니다 (Walton et al., J Androl 2007). 더 높은 임플란트 용량에서는 대부분의 남성에서 정자 생성이 중단되었습니다. 감독하에 진행된 이러한 임상시험들에서 호르몬 억제는 임플란트 제거 후 회복되었습니다.

노출량이 너무 낮을 때의 성욕 저하 및 골 손실

MENT는 DHT를 형성할 수 없고 신체의 자체 테스토스테론을 억제하기 때문에, MENT 농도가 떨어지면 혈중 순환하는 안드로겐이 거의 남지 않게 됩니다. 임상시험에서 이는 다음과 같이 나타났습니다:

  • 임플란트 방출량이 감소함에 따라 남성 6명에서 나타난 성욕 감소 (Walton et al., J Androl 2007);
  • 24주 동안 임플란트 한 개 투여군에서의 성기능 저하 및 두 용량군 모두에서 나타난 요추 골밀도 감소 (Anderson et al., JCEM 2003).

더 짧게 진행된 에토노게스트렐 임상시험에서는 MENT 그룹의 골량에 변화가 없었습니다.

혈구 수치, 지질 및 간

피임 임플란트 임상시험에서 적혈구 수, 헤마토크리트 (혈액 중 적혈구가 차지하는 비율) 및 헤모글로빈이 상승했고 SHBG는 감소했습니다. 이러한 변화는 가역적이었습니다. 지질 변화는 중등도 수준으로 일시적이었으며, 간 효소는 경미한 변화를 보였습니다 (von Eckardstein et al., JCEM 2003). 에토노게스트렐 임상시험에서는 MENT와 테스토스테론 모두에서 헤모글로빈이 상승하고 HDL 콜레스테롤이 감소했습니다 (Walton et al., J Androl 2007).

간에 대한 동물 데이터는 14일 동안 매일 10 mg/kg의 MENT를 경구 투여받은 토끼에서 나왔습니다 (Hild et al., J Androl 2010):

  • 간 효소가 상승하고 시험용 염료의 간 청소율이 느려졌습니다;
  • 이러한 영향은 동일한 용량의 17α-메틸테스토스테론보다는 작았습니다;
  • 모든 측정치는 투여 중단 후 2주 뒤에 기저치로 돌아왔습니다;
  • 1 mg/kg/일 용량은 아무런 영향을 미치지 않았습니다.

따라서 “17α-알킬화되지 않았으므로 간에 안전하다”는 생각은 적어도 토끼의 고용량 경구 투여에서는 완전히 뒷받침되지 않습니다. 장기간 또는 고용량 사용에 대한 인체 데이터는 존재하지 않습니다.

에스트로겐성 및 프로게스테론 유사 효과

MENT는 실험실 연구에서 7α-메틸에스트라디올로 방향화될 수 있으며 토끼에서 프로게스테론 유사 활성을 가집니다 (위 내용 참조). 인체 임상시험은 낮고 일정한 임플란트 용량을 사용했기 때문에, 다른 용량에서의 에스트로겐 또는 프로게스틴 관련 효과에 대해서는 알려진 바가 거의 없습니다.

마취: 보고된 슈가마덱스 상호작용

2023년의 한 증례 보고는 보디빌딩 목적으로 테스토스테론과 트레스톨론 아세테이트를 자가 주사하던 중 신장 수술을 받은 60세 남성의 사례를 기술했습니다 (Farkas et al., Anaesth Rep 2023):

  • 슈가마덱스 (sugammadex) 200 mg 투여 후, 15분 동안 근육 기능이 부분적으로만 회복되었습니다 (사연속 자극비 [train-of-four ratio]가 33%에서 52%로 상승).
  • 신경근 차단 역전은 네오스티그민 (neostigmine)을 통해 완료되었습니다.

저자들은 스테로이드가 근이완제 로쿠로니움 (rocuronium)을 역전시키는 약물인 슈가마덱스에 결합했을 가능성을 제기했으나, 이 설명은 추정일 뿐이라고 밝혔습니다.

제품 품질

온라인에서 구매한 트레스톨론 아세테이트는 의약품이 아닙니다. 그 성분 진위, 용량 및 멸균 상태는 규제되지 않으며, 이러한 제품의 내용물을 검사한 발표된 연구도 없습니다.

핵심 요약

  • 미승인 연구용 스테로이드. 트레스톨론 아세테이트는 남성 피임 및 호르몬 대체 요법용으로 개발된 7α-메틸 난드롤론 유도체인 MENT의 아세테이트 에스테르입니다. 의약품으로 승인된 적은 없습니다.
  • 매우 빠른 청소율. 아세테이트는 빠르게 분리되며, MENT 자체는 부분적으로 SHBG에 결합하지 않기 때문에 정맥 투여 후 ≈40분의 반감기를 보였습니다. 오일 기반 아세테이트 주사제에 대해 발표된 반감기는 없습니다.
  • 동물에서는 강력하나, 인체 근육에 대해서는 시험된 바 없음. MENT는 테스토스테론에 비해 쥐의 근육과 원숭이의 체중에서 약 10배 강력했으나 전립선에 대해서는 2–4배에 그쳤습니다. 근육이나 근력을 측정한 인체 임상시험은 없습니다.
  • 강력한 억제 작용. 임플란트는 건강한 남성에서 테스토스테론을 93%, LH를 97% 감소시켰으며, 더 높은 용량은 대부분의 남성에서 정자 생성을 중단시켰습니다.
  • DHT를 형성할 수 없으나, 실험실 연구에서 방향화될 수 있음. 성선기능저하증 남성에서 나타난 낮은 PSA와 전립선 용적은 “전립선 보존” 가설과 부합합니다. MENT 노출량이 너무 낮을 때에는 성욕 및 골밀도 감소가 발생했습니다.
  • 스포츠에서 금지됨. 세계반도핑기구 (WADA)는 S1.1 항목에 트레스톨론을 명시하여 상시 금지하고 있습니다.

출처

  1. Nieschlag E, Kumar N, Sitruk-Ware R. 7α-methyl-19-nortestosterone (MENTR): the population council’s contribution to research on male contraception and treatment of hypogonadism. Contraception. 2013;87(3):288–295. PubMed.
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