펩타이드 및 성장호르몬

릭시세나타이드

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릭시세나타이드는 제2형 당뇨병 치료를 위해 하루 한 번 아침 식사 전에 주사하는 단기 작용 GLP-1 수용체 작용제입니다. 주된 효과는 투여 직후에 먹는 식사 뒤의 혈당 상승을 억제하는 것입니다. 체중 감량 용도로는 승인된 적이 없으며, 임상시험에서도 체중을 약 1–3 kg 감소시키는 데 그쳤습니다. 오늘날에는 주로 인슐린 글라진과 고정 비율로 배합된 펜 제형인 Soliqua 100/33(유럽연합에서는 Suliqua)의 한 성분으로 판매됩니다.

가장 중요한 한 가지 사실은 단독 제형 릭시세나타이드가 시장에서 사실상 철수했다는 점입니다. 미국 제품인 Adlyxin은 DailyMed 기준 판매 종료일이 2023년 9월 30일로 등록되어 있으며, 유럽 집행위원회는 상업적 이유로 Sanofi의 요청에 따라 2025년 12월 18일 유럽 브랜드인 Lyxumia의 허가를 철회했습니다(EMA Lyxumia 페이지). 체성분 변화에 관심이 있는 사람에게 이 약물은 효과가 약한 편이며, 매주 한 번 투여하는 GLP-1 약물들이 훨씬 더 큰 체지방 감소를 만들어냅니다.

이 페이지는 FDA 허가사항(라벨), 임상시험 및 규제 기관의 보고 내용을 요약합니다. 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목 상세 정보
약물 분류 단기 작용 GLP-1 수용체 작용제; 엑센딘-4 유래
개발사 / 코드 Sanofi; 연구 코드 AVE0010 및 ZP10A
구조 44개 아미노산 펩타이드: 여섯 개의 라이신으로 끝나는 엑센딘-4 서열; C₂₁₅H₃₄₇N₆₁O₆₅S, 약 4,858 g/mol
투여 경로 하루 한 번 첫 식사 전 1시간 이내 피하 주사
허가 용량 Adlyxin: 14일 동안 매일 10 mcg 투여 후 매일 20 mcg; Soliqua: 인슐린 글라진 15–60단위에 고정 배합된 형태로 매일 5–20 mcg
반감기 약 3시간
브랜드명 Adlyxin (미국, 2016년 7월 27일 승인; 현재 판매 중단); Lyxumia (EU, 2013–2025); 인슐린 글라진 복합제 Soliqua 100/33 (미국) 및 Suliqua (EU)
체중 감량 승인 없음
WADA 등급 금지 약물이 아니며 모니터링 프로그램 대상도 아님; 단, Soliqua에 포함된 인슐린 글라진은 금지됨 (S4.4.2)

개요

릭시세나타이드는 미국독도마뱀(힐라 몬스터)의 독에서 처음 발견된 호르몬 유사 펩타이드이자 엑세나타이드의 기반이 되는 엑센딘-4를 바탕으로 만들어진 합성 펩타이드입니다. PubChem에는 여섯 개의 라이신 연속 서열과 아미드화된 C-말단으로 끝나는 44개 잔기 서열이 등재되어 있으며, 초기 개발 코드인 ZP10A가 기록되어 있습니다(PubChem). Sanofi는 GetGoal 3상 임상 프로그램을 통해 코드명 AVE0010으로 이 약물을 개발했습니다(Bain, Diabetes Ther 2014).

다른 GLP-1 수용체 작용제와 마찬가지로 다음과 같이 작용합니다:

  • 혈당이 높을 때 인슐린 분비를 증가시킵니다;
  • 혈당을 올리는 호르몬인 글루카곤을 낮춥니다;
  • 위 배출을 늦추어 식후 혈당 급증을 완만하게 만듭니다;
  • 식욕을 줄입니다.

다른 약물과 구별되는 점은 작용 시간이 매우 짧다는 것입니다. 반감기가 약 3시간에 불과하므로 아침 투여분은 주로 아침 식사 시간대를 담당합니다. 리라글루타이드나 세마글루타이드처럼 알부민에 결합하지 않기 때문에 하루 종일 수용체를 활성화 상태로 유지하지 못합니다. 바로 이 때문에 장기 작용 약물들에 비해 공복 혈당과 체중을 훨씬 적게 낮춥니다.

실험실 연구에서도 모체 펩타이드보다 다소 약한 작용제임이 시사됩니다. 세포 실험에서 릭시세나타이드는 엑센딘-4만큼 강하게 GLP-1 수용체에 결합했지만 cAMP 신호전달을 유발하는 효능은 약 다섯 배 낮았으며, 수용체가 세포 표면으로 복귀하는 속도도 더 느렸습니다. 생쥐 실험에서 이는 혈당 및 사료 섭취량에 대한 더 작은 효과로 나타났습니다(Pickford et al., Br J Pharmacol 2020).

관련 약물과의 비교

약물 투여 빈도 체중 감량 승인 여부 라이브러리 페이지
엑세나타이드 하루 두 번 또는 매주 한 번 아니오 엑세나타이드
릭시세나타이드 하루 한 번 아니오 이 페이지
리라글루타이드 하루 한 번 예 (3.0 mg) 리라글루타이드
둘라글루타이드 매주 한 번 아니오 둘라글루타이드
세마글루타이드 매주 한 번 (주사제) 예 (2.4 mg) 세마글루타이드
티르제파타이드 매주 한 번 예 티르제파타이드

약동학

현행 Soliqua 100/33 허가사항(2026년 3월 개정)에 제시된 릭시세나타이드 성분의 약동학 특성은 다음과 같습니다(Soliqua 허가사항, DailyMed):

매개변수 값
최고 혈중 농도 도달 시간 (중앙값, 복합제 기준) 2.5–3.0 h
소실 반감기 (반복 투여, 제2형 당뇨병) 약 3 h
겉보기 청소율 약 35 L/h
단백질 결합률 55%
배설 사구체 여과 및 단백질 분해 효소에 의한 분해로 추정

인체 고유 서열이 아닌 외래 서열 펩타이드이기 때문에 면역계가 이에 반응하는 경우가 흔합니다. 아홉 건의 위약 대조 연구를 통합 분석한 결과, 릭시세나타이드 투여군의 70%에서 24주 차에 항체가 검출되었습니다. 항체 수치가 가장 높은 2.4%에서는 혈당 강하 반응이 더 약하게 나타났으며, 항체 양성 환자들은 알레르기 반응과 주사 부위 반응을 더 많이 겪었습니다(Adlyxin 허가사항, DailyMed).

승인된 의학적 용도 및 현재 상태

2026년 11월 7일 기준 확인된 현황:

  • 미국, Adlyxin. FDA는 2016년 7월 27일에 Adlyxin을 승인했습니다. 원래 신약 허가 신청(NDA)이었던 이 품목은 2020년 3월에 생물의약품 허가 신청(BLA 208471)으로 전환되었습니다(Drugs@FDA). DailyMed에는 모든 Adlyxin 포장 단위의 판매 종료일이 2023년 9월 30일로 기재되어 있습니다(Adlyxin 허가사항, DailyMed). Sanofi 자체의 공급 중단 공지문은 확인할 수 없었습니다.
  • 미국, Soliqua 100/33. 현재도 시판 중입니다. 제2형 당뇨병 성인의 혈당 조절을 위해 식이요법 및 운동요법의 보조제로 승인되어 있습니다. 용량은 15단위(릭시세나타이드 5 mcg)에서 시작해 최대 60단위(20 mcg)까지 증량합니다. 허가사항에서는 다른 어떤 GLP-1 수용체 작용제와도 병용하지 않도록 권고합니다(Soliqua 허가사항).
  • 유럽연합. Lyxumia는 2013년 2월 1일에 허가되었으나 Sanofi가 “상업적 이유”로 판매를 영구 중단함에 따라 2025년 12월 18일에 허가가 철회되었습니다(EMA). 2017년 1월 11일에 허가된 Suliqua(인슐린 글라진 및 릭시세나타이드 복합제)는 여전히 허가 상태를 유지하고 있습니다(EMA).
  • 체중 감량 약물이 아님. 어떠한 규제 기관도 비만 치료 목적으로 릭시세나타이드를 승인하지 않았습니다.

연구 결과

제2형 당뇨병에서의 혈당 조절 (GetGoal 프로그램)

Sanofi는 11건의 무작위 배정 3상 임상시험을 수행했습니다. 전체 임상시험에서 HbA1c(약 삼 개월 동안의 평균 혈당 지표)는 기저치 대비 0.7에서 1.0%포인트 감소했으며, 참가자의 2.5–10.4%가 이상반응으로 인해 투여를 중단했습니다(Bain, Diabetes Ther 2014). 대표적인 세 가지 임상시험은 다음과 같습니다:

임상시험 설계 HbA1c 결과 체중 결과
GetGoal-Mono (Fonseca et al., Diabetes Care 2012) 성인 361명, 단독요법 대 위약, 12주 위약 대비 −0.54 ~ −0.66포인트 위약군을 포함한 모든 군에서 약 −2 kg
GetGoal-L (Riddle et al., Diabetes Care 2013) 기저 인슐린 투여 성인 495명, 추가 요법 대 위약, 24주 위약 대비 −0.4포인트 위약 대비 −1.3 kg
GetGoal-X (Rosenstock et al., Diabetes Care 2013) 메트포르민 복용 성인 634명, 하루 두 번 엑세나타이드와 비교, 24주 −0.79 대 −0.96포인트 (비열등성 입증) 94.5 → 91.7 kg 대 96.7 → 92.9 kg

GetGoal-Mono에서 가장 강력한 효과는 식후에 나타났으며, 표준 아침 식사 중 혈당 상승 폭이 약 75% 줄어들었습니다. GetGoal-X에서 릭시세나타이드는 엑세나타이드보다 증상성 저혈당증(2.5% 대 7.9%)과 오심(24.5% 대 35.1%)을 덜 유발했습니다.

심혈관 결과 (ELIXA)

ELIXA 임상시험은 이전 180일 이내에 심근경색이나 불안정 협심증으로 입원한 이력이 있는 제2형 당뇨병 성인 6,068명을 무작위 배정하여 중앙값 25개월 동안 추적 관찰했습니다(Pfeffer et al., NEJM 2015).

결과 지표 릭시세나타이드 위약 위험비 (95% CI)
심혈관 사망, 심근경색, 뇌졸중 또는 불안정 협심증 13.4% 13.2% 1.02 (0.89–1.17)
심부전으로 인한 입원 — — 0.96 (0.75–1.23)
모든 원인으로 인한 사망 — — 0.94 (0.78–1.13)

이 결과는 릭시세나타이드가 심장에 안전함(위약 대비 비열등성)을 보여주었으나 심혈관 사건을 줄이지는 못했습니다. 또한 췌장염, 췌장 종양, 중증 저혈당증 또는 알레르기 반응의 발생률을 높이지도 않았습니다. 이후 수행된 리라글루타이드 및 세마글루타이드 같은 장기 작용 약물의 임상시험에서는 심혈관 혜택이 입증되었습니다.

파킨슨병 (LIXIPARK)

2상 임상시험에서 초기 파킨슨병 환자 156명이 12개월 동안 매일 릭시세나타이드 또는 위약을 투여받았습니다. 운동 점수는 릭시세나타이드 투여군에서 사실상 변화가 없었으나(−0.04포인트) 위약군에서는 3.04포인트 악화되었습니다(차이 3.08, 95% CI 0.86–5.30). 릭시세나타이드 투여군의 46%에서 오심이, 13%에서 구토가 발생했습니다(Meissner et al., NEJM 2024). 저자들은 더 길고 규모가 큰 후속 임상시험이 필요하다고 밝혔습니다. 파킨슨병은 승인된 적응증이 아닙니다.

체중 및 체성분

릭시세나타이드가 체중에 미치는 영향은 미미하며, GetGoal-Mono에서는 위약군에서도 비슷한 수준의 체중 감소가 나타났습니다. 제지방량이나 체지방량에 대한 릭시세나타이드의 효과를 평가한 DXA 또는 MRI 출판 연구는 확인되지 않았습니다. GLP-1 계열 약물의 체성분 데이터는 세마글루타이드, 리라글루타이드, 티르제파타이드의 비만 치료 용량 임상시험에서 나온 것입니다. 2026년 발표된 해당 임상시험들의 메타분석에서는 평균 절대 제지방량 감소가 1.74 kg이었으며, 전체 체중 대비 제지방량 비율은 1.81% 상승했습니다(Laverde et al., Int J Obes 2026). 릭시세나타이드는 비만 치료 용량으로 시험된 적이 없으므로 이러한 결과를 그대로 적용할 수 없습니다.

anabolics.app 독자들에게 실질적인 결론은 간단합니다. 릭시세나타이드는 식후 혈당 조절용 약물입니다. 커팅(체지방 감량) 약물이 아니며 근육 보존이나 운동 수행 능력 향상에 대한 근거도 없습니다. 테스토스테론이나 아나볼릭 스테로이드를 사용하는 사람들을 대상으로 이 약물을 조사한 연구는 없습니다.

부작용 및 위험성

흔한 부작용

Adlyxin 허가사항에 수록된 위약 대조 임상시험 결과는 다음과 같습니다(Adlyxin 허가사항):

이상반응 릭시세나타이드 위약
오심 25% 6%
구토 10% 2%
두통 9% 6%
설사 8% 6%
어지러움 7% 4%

저혈당증

릭시세나타이드 단독 투여 시에는 저혈당이 드물게 나타나지만, 인슐린이나 설포닐우레아와 병용하면 위험이 급격히 높아집니다. 허가사항의 임상시험에서 증상성 저혈당증은 단독요법 시 2%(위약 2%), 설포닐우레아 병용 시 15%(위약 11%), 기저 인슐린 및 설포닐우레아 병용 시 47%(위약 22%)에서 발생했습니다. GetGoal-L에서는 릭시세나타이드와 기저 인슐린 병용군의 1.2%에서 중증 저혈당증이 발생한 반면 위약군에서는 한 건도 없었습니다(Riddle et al., 2013).

설치류 갑상선 소견

매주 한 번 투여하는 GLP-1 약물들과 달리, Adlyxin과 Soliqua 허가사항에는 갑상선 C세포 종양에 관한 박스형 경고문(boxed warning)이 없습니다. 그러나 설치류 데이터가 완전히 깨끗한 것은 아닙니다. 이 년간의 연구에서 수컷 생쥐의 매우 높은 용량군과 쥐의 모든 시험 용량군에서 갑상선 C세포 선종이 증가했으며, 인체 투여량의 56배를 초과하는 노출 수준에서 쥐의 C세포 암종이 수치상 증가했습니다(Adlyxin 허가사항). 이것이 인체에 의미가 있는지는 알려져 있지 않습니다.

기타 주의사항

허가사항의 다른 경고들은 이 계열 약물의 일반적인 경고들과 동일합니다: 췌장염, 알레르기 반응, 구토나 설사로 인한 탈수에 따른 신장 손상, 담낭 질환, 그리고 주사 시점 전후에 복용한 경구 약물의 흡수 지연입니다. 말기 신부전 환자는 사용해서는 안 됩니다.

법적 지위 및 스포츠에서의 사용

릭시세나타이드는 전문의약품입니다. 2026년 WADA 금지목록에 이름이 등재되어 있지 않으며, GLP-1 수용체 작용제 계열 전체도 금지 대상이 아닙니다. 또한 Soliqua와 Suliqua의 성분으로서 여전히 유효한 규제 승인을 유지하고 있으므로 S0 등급에도 해당하지 않습니다. 세마글루타이드와 티르제파타이드의 마커만 등재된 2026년 모니터링 프로그램 대상도 아닙니다(2026년 WADA 모니터링 프로그램).

도핑 검사를 받는 선수들이 주의해야 할 함정은 복합제입니다. Soliqua와 Suliqua에는 인슐린 글라진이 포함되어 있으며, 인슐린은 2026년 금지목록 S4.4.2항에 따라 상시 금지됩니다. Soliqua를 사용하는 당뇨병 선수는 인슐린 성분에 대해 치료목적사용면책(TUE)을 받아야 합니다.

반도핑 연구소들은 이미 릭시세나타이드를 검출할 수 있습니다. 항체 기반 정제와 고분해능 질량분석법을 사용한 2026년 분석법은 혈청에서 48 pg/mL의 검출 한계에 도달했습니다(Borschel et al., J Chromatogr B 2026).

핵심 요약

  • 하루 한 번 투여하는 단기 작용 GLP-1 약물. 릭시세나타이드는 반감기가 약 3시간인 44개 아미노산 엑센딘-4 유사체로, 주로 아침 식사 후의 혈당 상승을 완만하게 만듭니다.
  • 단독 제형은 시장에서 사라짐. 미국 Adlyxin 판매는 2023년에 종료되었고 유럽연합은 2025년 12월에 Lyxumia를 철회했으며, 현재는 인슐린 글라진 복합제인 Soliqua 100/33 및 Suliqua 내에 남아 있습니다.
  • 완만한 효과. GetGoal 임상시험 전반에서 HbA1c는 0.7–1.0포인트 낮아졌고, 체중 변화는 약 1–3 kg에 불과했습니다.
  • 심혈관 중립성. ELIXA 연구에서 주요 심혈관 사건의 증가나 감소가 나타나지 않았습니다(HR 1.02).
  • 체성분 개선 근거 없음. 제지방량 연구가 없고 비만 용량으로 시험된 적도 없으며 유의미한 커팅 약물이 아닙니다.
  • 스포츠에서 허용되지만 Soliqua는 예외. 릭시세나타이드 자체는 금지되지 않으나 Soliqua에 들어 있는 인슐린 글라진은 WADA S4.4.2에 해당합니다.

출처

  1. Sanofi. Adlyxin (lixisenatide) injection prescribing information. Revised September 2023. DailyMed.
  2. Sanofi. Soliqua 100/33 (insulin glargine and lixisenatide) injection prescribing information. Revised March 2026. DailyMed.
  3. Food and Drug Administration. Drugs@FDA: BLA 208471, Adlyxin (lixisenatide). Drugs@FDA.
  4. European Medicines Agency. Lyxumia (lixisenatide): withdrawn EPAR. EMA.
  5. European Medicines Agency. Suliqua (insulin glargine / lixisenatide): EPAR. EMA.
  6. National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 90472060, Lixisenatide. PubChem.
  7. Bain SC. The clinical development program of lixisenatide: a once-daily glucagon-like peptide-1 receptor agonist. Diabetes Ther. 2014;5(2):367–383. PubMed.
  8. Pickford P, Lucey M, Fang Z, et al. Signalling, trafficking and glucoregulatory properties of glucagon-like peptide-1 receptor agonists exendin-4 and lixisenatide. Br J Pharmacol. 2020;177(17):3905–3923. PubMed.
  9. Fonseca VA, Alvarado-Ruiz R, Raccah D, et al. Efficacy and safety of the once-daily GLP-1 receptor agonist lixisenatide in monotherapy: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial in patients with type 2 diabetes (GetGoal-Mono). Diabetes Care. 2012;35(6):1225–1231. PubMed.
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