LGD-3303은 실험 단계의 비스테로이드성 선택적 안드로겐 수용체 조절제(SARM)입니다. SARM (선택적 안드로겐 수용체 조절제)은 전립선과 같은 조직에는 영향을 덜 미치면서 근육과 뼈의 안드로겐 수용체를 활성화하도록 설계된 약물입니다. LGD-3303은 2009년과 2010년에 발표된 소수의 쥐 실험 연구에서 Ligand Pharmaceuticals의 과학자들에 의해 특성이 규명되었습니다.

LGD-3303에 관해 가장 중요한 사실은 사람에서의 작용에 대해 알려진 바가 거의 없다는 점입니다. 발표된 인체 연구가 전혀 없으며, ClinicalTrials.gov에 등록된 임상시험도 없습니다. 이 물질의 효과에 대해 알려진 모든 것은 쥐 실험 결과와 말 및 인간의 도핑 통제를 위해 수행된 대사 연구에서 나온 것입니다. 이는 어디에서도 승인된 의약품이 아니며, 스포츠에서는 SARM으로서 금지되어 있습니다.

이 페이지는 동물 실험 연구와 도핑 방지 연구에서 보고된 내용을 요약한 것입니다. 본 내용은 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목	상세 정보
약물 분류	비스테로이드성 SARM (퀴놀리논 화학 계열)
개발사	Ligand Pharmaceuticals (전임상 연구, 2009–2010년 논문 발표)
화학식 / 분자량	C₁₆H₁₄ClF₃N₂O; 342.7 g/mol
연구된 투여 경로	경구 (쥐, 말); 지속 주입 (쥐)
연구된 용량	동물 실험만 존재, 예: 암컷 쥐에서 하루 3–30 mg/kg 경구 투여; 말에서 0.05 mg/kg 단회 투여
인체 반감기	불명; 발표된 인체 약동학 데이터 없음
인체 임상시험	발표된 연구 없음; ClinicalTrials.gov에 등록된 연구 없음
에스트로겐 방향화 (아로마타이제이션) 여부	아니오 (방향화되지 않는 것으로 기술됨)
미국 내 법적 지위	FDA (미국 식품의약국) 미승인; DEA (미국 마약단속국) 아나볼릭 스테로이드 목록에 등재되지 않음
세계반도핑기구 (WADA) 지위	상시 금지 (S1.2, SARM 계열)

개요

LGD-3303의 화학명은 9-chloro-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluoroethyl)-6H-pyrrolo[3,2-f]quinolin-7-one입니다(PubChem). 이는 스테로이드가 아닙니다. 도핑 방지 화학자들은 이를 LGD-2226과 함께 SARM의 퀴놀리논(quinolinone) 계열로 분류합니다(Stacchini et al., J Pharm Biomed Anal 2021). 이름은 비슷하지만, 동일한 분석에서 별도의 화학 계열(피롤리디닐-벤조니트릴)에 속하는 리간드롤 (LGD-4033)과는 다른 분자입니다.

실험실 결합 및 유전자 활성화 분석에서 LGD-3303은 관련 호르몬 수용체와의 “교차 반응성이 거의 또는 전혀 없는” 강력한 안드로겐이었습니다(Vajda et al., J Bone Miner Res 2009). 이후 Ligand 소속 과학자가 포함된 연구진은 이를 방향화되지 않으며, 안드로겐 수용체에 대해 높은 선택성을 가지고 있고, 혈액-뇌 장벽을 통과할 수 있는 물질로 기술했습니다(Kudwa et al., Endocrinology 2010).

조직 선택적이라고 불린 이유

거세된 수컷 쥐에서 LGD-3303은 항문거근(단백동화 활성의 표준 지표로 사용되는 근육)에는 강력한 활성을 보였으나, 전립선과 포피선에서는 부분 작용제로만 작용했습니다(Vajda et al., JPET 2009). 연구진은 이것이 단순히 약물이 도달하는 위치의 문제인지 확인했습니다.

혈중 농도 양상이 매우 다른 두 경로인 경구 투여와 지속 주입 중 어느 방식으로 투여하든 선택성이 유지되었습니다.
실제 LGD-3303 농도는 항문거근보다 전립선에서 더 높았습니다.

저자들은 이러한 선택성이 체내 분포 때문이 아니라 LGD-3303이 안드로겐 수용체 자체와 상호작용하는 방식에서 비롯된다고 결론지었습니다. 이는 쥐 실험 결과입니다. 사람에서도 전립선보다 근육에 더 강하게 작용하는 동일한 양상이 나타나는지는 전혀 시험된 바 없습니다.

약동학

개발사의 연구에서는 LGD-3303이 쥐에서 경구 흡수가 가능하다고 기술하고 있습니다(Vajda et al., JPET 2009). 인체에서의 반감기, 최고 혈중 농도 또는 생체이용률은 발표된 바 없습니다.

유일한 다른 생체 내(in vivo) 데이터는 말에서 나온 것입니다. 두 마리의 서러브레드(Thoroughbred) 경주마에게 0.05 mg/kg의 단일 경구 용량을 투여했습니다(Broberg et al., J Pharm Biomed Anal 2023).

말에서의 연구 결과	결과
확인된 대사산물	8종 (수산화 대사산물, 카르복실화 대사산물 한 종, 글루쿠로니드 결합체)
혈장 및 소변에서 모약물 검출 가능 시간	최대 24시간
가장 오래 검출된 대사산물	단일수산화 대사산물(M1), 가수분해된 소변에서 최대 72시간
36시간째 혈장	모약물은 검출되지 않고 M1만 검출됨

말의 간 마이크로좀을 사용한 별도의 시험관 내(in vitro) 연구에서는 주로 수산화 반응에 의해 생성된 LGD-3303의 제I상(phase I) 대사산물 네 종이 발견되었습니다(Cutler et al., Drug Test Anal 2022). 또한 인간 소변 검사를 위한 표준 표적 물질로 LGD-3303 대사산물을 만들기 위해 인간 간 마이크로좀도 사용되었습니다(Stacchini et al., 2021). 이러한 연구들은 신체가 약물을 어떻게 분해할 수 있는지를 보여줄 뿐, 사람에게서 약물이 얼마나 오래 지속되는지는 보여주지 않습니다.

규제 현황

승인된 의약품이 아님. 어떠한 SARM도 의약품으로 승인 및 등록된 적이 없으며(Broberg et al., 2023), SARM은 FDA 승인을 받은 용도가 없습니다(Vasireddi et al., Am J Sports Med 2025).
임상 개발 기록 없음. ClinicalTrials.gov에서 LGD-3303을 검색하면 등록된 연구가 나타나지 않습니다(ClinicalTrials.gov).
미국 내 지정 통제물질이 아님. LGD-3303은 DEA의 스케줄 III (Schedule III) 아나볼릭 스테로이드 목록에 나타나지 않습니다(21 CFR 1308.13).
스포츠에서 금지됨. 세계반도핑기구 (WADA)는 S1.2 “기타 단백동화 제제” 항목에 따라 SARM을 상시 금지합니다. LGD-3303이 금지목록 (Prohibited List)의 예시로 직접 명시되어 있지는 않으나, 해당 계열은 그러한 예시들을 “포함하되 이에 국한되지 않는다”고 규정되어 있습니다(WADA 2026 금지목록). 경마에서도 금지되어 있습니다(Broberg et al., 2023).

연구 결과

모든 유효성 데이터는 개발사 과학자들과 공동 연구자들이 수행한 세 건의 쥐 실험 연구에서 나온 것입니다. 근육, 근력, 뼈 또는 기타 어떠한 결과에 대해서도 인체 데이터는 없습니다.

거세된 수컷 쥐에서의 근육 및 전립선

고환절제술을 받은(거세된) 수컷 쥐에게 14일 동안 LGD-3303을 경구 투여했습니다(Vajda et al., J Bone Miner Res 2009).

항문거근은 정상(비거세) 쥐에서 관찰되는 무게 이상으로 성장했습니다.
복측 전립선은 고용량에서도 정상 무게의 50%를 절대 초과하지 않았습니다.

약동학 연구에서도 혈중 농도가 상승함에 따라 전립선이 정상 수준 이상으로 자극되지 않는다는 점이 확인되었습니다(Vajda et al., JPET 2009).

골다공증 쥐 모델에서의 뼈

폐경 후 골손실의 표준 모델인 난소절제 암컷 쥐에서 LGD-3303을 알렌드로네이트(골다공증 치료제) 단독 및 병용 투여와 비교했습니다(Vajda et al., J Bone Miner Res 2009). 초록에 따르면 LGD-3303은 다음과 같은 결과를 보였습니다.

암컷 쥐의 근육 무게를 증가시켰음;
피질골(바깥쪽의 치밀한 뼈)과 해면골(안쪽의 스펀지 같은 뼈) 부위 모두에서 골밀도와 골미네랄 함량을 증가시켰음;
비스포스포네이트 제제에서는 볼 수 없었던, 부분적으로 바깥쪽(골막) 표면에서 일어나는 피질골에 대한 단백동화(골형성) 효과를 나타냈음.

병용 투여는 측정된 모든 부위에서 두 약물의 단독 투여만큼 효과적이었으며, 일부 경우에는 유의하게 더 우수했습니다. 저자들은 이를 골다공증과 노쇠에 대한 잠재적 치료법으로 제안했으나, 후속 인체 연구는 이루어지지 않았습니다.

암컷 쥐의 성적 행동

생식샘을 절제한 암컷 쥐에게 매일 경구 위관 영양법으로 3–30 mg/kg의 LGD-3303을 투여했습니다(Kudwa et al., Endocrinology 2010). 결과는 이전의 성적 경험 여부에 따라 달라졌습니다.

성적 경험이 있는 암컷에서는 1일 또는 7일 후 수컷에 대한 선호도를 증가시켰습니다. 안드로겐 수용체 차단제인 플루타마이드는 이러한 효과를 막았습니다.
성적 경험이 없는 암컷에서는 수컷에 대한 선호도를 감소시켰습니다.
저용량의 에스트로겐과 프로게스테론을 사전 투여한 경우 교미 행동을 증가시켰습니다.

저자들은 성욕이 낮은 여성에게 사용할 수 있는 가능성을 제시했습니다. 이는 인체에서 시험된 적이 없습니다.

부작용 및 위험성

인체 안전성 데이터 부재

LGD-3303은 사람에게서 연구된 적이 없기 때문에 인체에서의 부작용을 알 수 없습니다. 건강한 성인에서 SARM의 안전성을 다룬 2023년 체계적 문헌고찰에서는 여러 SARM에 걸친 18건의 임상시험과 15건의 증례 보고를 확인했으나, LGD-3303이 포함된 것은 하나도 없었습니다(Vignali et al., J Xenobiot 2023). 이 물질이 “안전하다”거나 “호르몬 억제가 없다”는 주장을 뒷받침하는 인체 근거는 전혀 없습니다.

SARM 계열 전체에 대해 알려진 사항

계열 수준의 근거는 다른 SARM들에서 나온 것이므로 LGD-3303에 세부적으로 그대로 적용된다고 가정할 수는 없습니다. 그럼에도 이는 현재 확인할 수 있는 가장 유력한 신호입니다.

간. 2023년 문헌고찰에서는 SARM 사용자에게서 발생한 약물 유발성 간손상 증례 보고 15건을 확인했으며, 임상시험 전반에서 SARM에 노출된 참가자의 평균 7.1%에서 ALT(간효소) 상승이 나타났습니다(Vignali et al., 2023).
기타 보고된 위해. 동일한 문헌고찰에서 아킬레스건 파열과 횡문근융해증(근육 파괴) 증례 보고가 각각 한 건씩 확인되었고, 또 다른 SARM인 GSK2881078 임상시험에서 발생한 횡문근융해증 두 건이 확인되었습니다.
호르몬 및 대사. 2025년 체계적 문헌고찰에서는 보고된 SARM의 부작용으로 테스토스테론 억제, 인슐린 감수성 저하, 심혈관계 사건 및 힘줄 손상을 꼽았습니다(Vasireddi et al., 2025). 인체에서 LGD-3303에 의한 호르몬 억제를 측정한 연구는 없습니다.

제품 품질

LGD-3303은 규제된 의약품으로 제공되지 않으므로, 이 이름으로 판매되는 모든 제품은 규제를 받지 않은 것입니다. 연구진이 온라인에서 SARM으로 판매되는 44개 제품을 구매하여 분석했을 때, SARM이 조금이라도 들어 있는 제품은 52%에 불과했고, 25%는 라벨에 없는 물질을 포함하고 있었으며, 라벨에 표시된 함량과 일치한 제품은 41%뿐이었습니다(Van Wagoner et al., JAMA 2017). 실제로 검출된 SARM은 오스타린, LGD-4033, 안다린이었으며 LGD-3303은 아니었으므로, 이 수치들은 SARM 시장 전반의 실태를 설명해 줍니다.

도핑 검사

도핑 방지 실험실들은 LGD-3303과 그 대사산물을 포함하는 소변 검사법을 검증 완료했으며, 시험된 SARM들에 걸쳐 0.1–1.0 ng/mL의 선별 검출 능력을 갖추고 있습니다(Stacchini et al., 2021).

핵심 요약

실험용 화합물일 뿐임. LGD-3303은 발표된 인체 임상시험이나 승인 단계로 나아가지 못한 비스테로이드성 SARM입니다.
쥐 데이터에서 선택성을 보임. 거세된 쥐에서 전립선 무게는 정상 무게의 50% 미만으로 유지하면서 항문거근은 정상 이상으로 키웠습니다.
동물에서의 뼈 효과. 골다공증 쥐 모델에서 골밀도를 높이고 새로운 바깥쪽 뼈를 형성했으며, 알렌드로네이트와 병용 시 추가적인 이점을 보였습니다.
인체 용량, 반감기 및 안전성은 알려져 있지 않음. 인체 약동학이나 안전성 데이터가 전혀 없으므로, 주장되는 어떠한 용량이나 “순한” 특성도 근거가 없습니다.
스포츠에서 금지되어 있으며 규제되지 않음. WADA는 SARM을 상시 금지하고 있고, 실험실에서는 LGD-3303과 그 대사산물을 검출할 수 있으며, 온라인 SARM 제품들은 라벨 표시가 잘못된 경우가 많습니다.

출처

Vajda EG, Hogue A, Griffiths KN, et al. Combination treatment with a selective androgen receptor modulator (SARM) and a bisphosphonate has additive effects in osteopenic female rats. J Bone Miner Res. 2009;24(2):231–240. PubMed.
Vajda EG, López FJ, Rix P, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of LGD-3303 [9-chloro-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluoroethyl)-3H-pyrrolo-[3,2-f]quinolin-7(6H)-one], an orally available nonsteroidal-selective androgen receptor modulator. J Pharmacol Exp Ther. 2009;328(2):663–670. PubMed.
Kudwa AE, López FJ, McGivern RF, Handa RJ. A selective androgen receptor modulator enhances male-directed sexual preference, proceptive behavior, and lordosis behavior in sexually experienced, but not sexually naive, female rats. Endocrinology. 2010;151(6):2659–2668. PubMed.
National Center for Biotechnology Information. LGD-3303, PubChem CID 25195253. PubChem.
Broberg MN, Knych H, Bondesson U, et al. Equine in vivo metabolite profiling of the selective androgen receptor modulator LGD-3303 for doping control. J Pharm Biomed Anal. 2023;233:115468. PubMed.
Cutler C, Viljanto M, Taylor P, et al. Identification of equine in vitro metabolites of seven non-steroidal selective androgen receptor modulators for doping control purposes. Drug Test Anal. 2022;14(2):349–370. PubMed.
Stacchini C, Botrè F, Comunità F, et al. Simultaneous detection of different chemical classes of selective androgen receptor modulators in urine by liquid chromatography-mass spectrometry-based techniques. J Pharm Biomed Anal. 2021;195:113849. PubMed.
Vignali JD, Pak KC, Beverley HR, et al. Systematic review of safety of selective androgen receptor modulators in healthy adults: implications for recreational users. J Xenobiot. 2023;13(2):218–236. PubMed.
Vasireddi N, Hahamyan HA, Gould HP, et al. Athlete selective androgen receptor modulators abuse: a systematic review. Am J Sports Med. 2025;53(4):999–1009. PubMed.
Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D. Chemical composition and labeling of substances marketed as selective androgen receptor modulators and sold via the internet. JAMA. 2017;318(20):2004–2010. PubMed.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, in effect from January 1, 2026. WADA 2026 Prohibited List.
US Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III. 21 CFR 1308.13.
US National Library of Medicine. ClinicalTrials.gov search for “LGD-3303” (no registered studies as of October 2026). ClinicalTrials.gov.

LGD-3303

개요