펩타이드 및 성장호르몬

에니세파타이드

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에니세파타이드(Enicepatide, CT-388, RO7795068)는 수용체를 세포 표면에 유지하도록 “편향된(biased)” 신호를 보내도록 설계된 로슈(Roche)의 임상시험용 주 일 회 투여 GLP-1 및 GIP 이중 작용제입니다. 48주간의 임상 2상 시험에서 24 mg 용량은 정체기 없이 평균 22.7%의 체중 감소를 나타낸 반면 위약군은 0.2% 감소에 그쳤습니다. 임상 3상 시험은 2026년 3월에 시작되었으며 현재 어디에서도 승인되지 않았습니다.

가장 중요한 사실은 에니세파타이드가 로슈의 임상시험 내에서만 사용할 수 있는 실험용 약물이라는 점입니다. 2026년 11월 7일 기준으로 두 건의 핵심 비만 임상시험(ENITH-1 및 ENITH-2)이 참가자를 모집 중이며, 일차 완료 시점은 2028년 7월과 8월로 예상됩니다. 로슈는 또한 티르제파타이드와 직접 비교하는 당뇨병 임상시험과 심혈관 결과 시험을 등록했습니다. 체성분 데이터는 아직 공개되지 않았으며, 로슈 자체도 근육 보존을 비만 치료의 미충족 수요로 꼽고 있습니다.

이 페이지는 발표된 연구, 기업 발표 자료 및 임상시험 등록 정보가 보고한 내용을 요약한 것입니다. 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목 상세 정보
약물 분류 이중 GLP-1 및 GIP 수용체 작용제; cAMP 신호 편향 펩타이드
코드명 CT-388 (카못 테라퓨틱스); RO7795068 및 RG6640 (로슈)
개발사 로슈, 카못 테라퓨틱스 인수를 통해 확보 (2023년 12월 4일 발표)
투여 경로 주 일 회 피하 주사
연구된 용량 단회 용량 0.5–7.5 mg 및 주간 5–12 mg (임상 1상); 주간 4–24 mg (임상 2상)
반감기 주 일 회 투여를 뒷받침함; 확인 가능한 출처에는 인간에서의 구체적인 수치가 제시되어 있지 않음
상태 (2026년 11월 7일 기준) 임상 3상 (ENITH 프로그램); 미승인; 규제 당국 허가 신청 없음
WADA 등급 2026년 금지목록에 직접 등재되지 않음; 미승인 약물이므로 S0(비승인 약물)에 해당

개요

에니세파타이드는 두 가지 인크레틴 수용체인 GLP-1과 GIP를 활성화하는 단일 펩타이드입니다. 이는 티르제파타이드, 리부파타이드 및 VK2735가 표적으로 삼는 것과 동일한 수용체 쌍입니다. 원래는 캘리포니아의 바이오테크 기업인 카못 테라퓨틱스(Carmot Therapeutics)의 핵심 파이프라인이었습니다. 로슈는 현금 2.7십억 달러와 최대 400백만 달러의 마일스톤 지급 조건으로 카못을 인수하기로 합의했습니다. 이 거래에는 경구용 GLP-1 약물인 CT-996과 주사제인 CT-868도 포함되었습니다(Roche, December 2023).

신호 편향성 (Signal bias)

호르몬이 수용체를 활성화하면 수용체는 세포 내부의 여러 경로를 통해 신호를 전달할 수 있습니다. 여기서는 두 가지 경로가 중요합니다:

  • cAMP 신호전달은 인슐린 분비와 식욕 억제 효과를 유도합니다.
  • 베타-아레스틴(beta-arrestin) 모집은 수용체를 세포 내부로 끌어들이는 과정(내재화)을 돕는데, 이는 시간이 지남에 따라 약물 반응을 둔화시킬 수 있습니다.

에니세파타이드는 베타-아레스틴 모집을 최소화하면서 두 수용체 모두에서 cAMP 신호전달을 유발하도록 설계되었습니다. 세포 실험에서 이 약물은 천연 호르몬에 비해 수용체 내재화를 최소화하면서 GLP-1 및 GIP 수용체를 활성화했습니다(Chakravarthy et al., Mol Metab 2026). 세포 표면에 남아 있는 수용체가 계속 반응하여 체중 감소 효과를 지속시킨다는 가설입니다. 이는 실험실 수준의 이론적 근거이며, 에니세파타이드가 티르제파타이드 같은 비편향 약물보다 임상적으로 더 우수함을 입증한 시험은 아직 없습니다.

관련 약물과의 비교

약물 수용체 상태 (2026년 11월 기준) 라이브러리 페이지
티르제파타이드 GIP 및 GLP-1 승인됨 티르제파타이드
에니세파타이드 GIP 및 GLP-1, 신호 편향성 임상 3상 현재 페이지
리부파타이드 GIP 및 GLP-1 중국에서 심사 중 리부파타이드
VK2735 GIP 및 GLP-1 임상 3상 VK2735
페트렐린타이드 아밀린 (로슈 병용 임상시험의 파트너 분자) 임상 2–3상 페트렐린타이드
세마글루타이드 GLP-1 승인됨 세마글루타이드

약동학

임상 1상 연구(NCT04838405)에서는 과체중 또는 비만인 건강한 성인에게 0.5–7.5 mg의 단회 용량 또는 네 차례에 걸친 주간 5–12 mg 용량을 투여했습니다. 저자들은 약동학적 특성이 주 일 회 투여를 뒷받침했으며 마우스, 원숭이 및 인간에서 일관되게 나타났다고 보고했습니다. 29일 차 평균 체중 변화는 용량군에 따라 −4.7%에서 −8.0%였으며(위약군 −0.5%), 공복 시 및 경구 포도당 부하 검사 중 혈당 조절이 개선되었습니다(Chakravarthy et al., Mol Metab 2026). 초록에는 구체적인 반감기 수치가 명시되어 있지 않습니다.

규제 및 개발 현황

ClinicalTrials.gov 및 로슈 발표 자료를 바탕으로 2026년 11월 7일에 확인한 현황:

  • 미승인, 허가 신청 미제출. 아직 어떤 규제 당국에도 허가 신청서가 접수되지 않았습니다. 로슈의 2026년 7월 반기 발표 자료는 규제 허가 신청을 향해 나아가는 신약 후보 물질 중 하나로 에니세파타이드를 꼽고 있습니다(Roche HY 2026 presentation). 핵심 임상시험 결과는 2028년이 되어야 나올 예정입니다.
  • 임상 3상 및 후기 단계 임상시험:
임상시험 NCT 번호 설계 계획 규모 상태 및 주요 일정
ENITH-1 NCT07351045 제2형 당뇨병이 없는 비만 또는 과체중 vs 위약 2,000 모집 중; 2026년 3월 16일 시작; 일차 완료 예정일 2028년 7월 24일
ENITH-2 NCT07351058 제2형 당뇨병을 동반한 비만 또는 과체중 vs 위약 1,600 모집 중; 2026년 3월 23일 시작; 완료 예정일 2028년 8월 7일
중국 임상 3상 NCT07670416 제2형 당뇨병 동반 여부와 무관한 중국인 성인 300 모집 중; 2026년 7월 3일 시작; 완료 예정일 2028년 2월 24일
ENI-SPIRE-2 NCT07889648 공개 라벨, vs 티르제파타이드, 경구 약물 복용 중인 제2형 당뇨병; 72주 차 HbA1c 948 아직 모집 전; 2026년 12월 시작 예정
Enith-MACE NCT07918846 심장 질환이 있는 과체중 또는 비만 환자에서의 심혈관 결과(5-포인트 MACE) 8,200 아직 모집 전; 2027년 1월 시작 예정
ZYNERGY (임상 2상) NCT07589686 아밀린 유사체 페트렐린타이드와의 병용 용량 탐색 486 아직 모집 전; 2026년 11월 30일 시작 예정

ENI-SPIRE-2는 티르제파타이드와 직접 비교하는 최초의 등록 임상시험입니다. 다만 비만에서의 체중 감소가 아니라 당뇨병에서의 혈당을 일차적으로 측정하므로, 어느 약물이 더 많은 체중 감소를 유발하는지는 결론짓지 못할 것입니다.

연구 결과

당뇨병이 없는 비만 (CT388-103, 임상 2상)

이 48주간의 이중 눈가림 임상시험(NCT06525935)은 제2형 당뇨병이 없고 비만이거나 최소 한 가지 이상의 체중 관련 동반 질환이 있는 과체중 성인 469명을 무작위 배정했습니다. 참가자들은 위약군 또는 주간 최대 24 mg까지 증량하는 다섯 개의 용량 증량 코호트 중 하나에 배정되었습니다(Roche, January 2026). 전체 결과는 2026년 6월 미국당뇨병학회(ADA) 학술대회에서 발표되었습니다(Roche ADA 2026 investor presentation):

목표 용량 48주 차 체중 변화 (치료 유지 가정 추정치) 위약 보정 차이 (치료 요법 추정치)
위약 −0.2% —
4 mg −6.7% −5.0포인트
8 mg −14.2% −10.7포인트
12 mg −16.6% −11.7포인트
16 mg −18.4% −13.4포인트
24 mg −22.7% −18.3포인트

치료 유지 가정 추정치(efficacy estimand)는 참가자들이 치료를 지속했다고 가정하며, 치료 요법 추정치(treatment-regimen estimand)는 치료 유지 여부와 관계없이 모든 참가자를 계산에 포함합니다. 24 mg에서 치료 유지 가정 추정치 기준 위약 보정 차이는 22.5포인트였습니다. 24 mg 투여군 참가자들 중:

  • 95.7%가 체중의 최소 5% 이상을 감량했고, 87%가 최소 10% 이상, 47.8%가 최소 20% 이상, 26.1%가 최소 30% 이상을 감량했습니다.
  • 54%가 시험 종료 시 BMI 30 미만에 도달했으며, 위약군은 13%였습니다.
  • 당뇨병 전단계 참가자 중 73%가 정상 혈당에 도달했으며, 위약군은 7.5%였습니다.

48주 차에도 체중이 계속 감소하고 있었으며, 이것이 임상 3상 시험 기간을 더 길게 설정한 이유입니다.

제2형 당뇨병을 동반한 비만 (CT-388-104, 임상 2상)

이 임상시험(NCT06628362)에는 제2형 당뇨병과 과체중 또는 비만이 있는 성인 447명이 등록했습니다. 24 mg 투여 48주 차에 HbA1c는 기저치 8.1%에서 2.65포인트 감소했습니다. 기저치가 8.5%를 초과했던 참가자들에서는 4.13포인트 감소했습니다. 구십 퍼센트의 참가자가 HbA1c 6.5% 이하에 도달했으며, 62%는 5.7% 미만에 도달했습니다. 평균 체중 감소율은 15.5%였고 마찬가지로 뚜렷한 정체기가 나타나지 않았습니다(Roche, September 2026). 이는 주요 결과(topline) 발표 자료에 제시된 기저치 대비 변화량이며, 위약 보정 수치는 발표되지 않았습니다.

체성분: 아직 데이터 없음

에니세파타이드는 단백동화 약물이 아니며, DXA 또는 MRI 체성분 데이터는 아직 공개되지 않았습니다. 로슈의 2026년 1월 임상 2상 보도자료에서도 제지방량은 언급되지 않았습니다. 2026년 11월 7일 ClinicalTrials.gov의 모든 에니세파타이드 및 CT-388 기록을 검색한 결과, 제지방량, 무지방량, DXA 또는 근육에 대해 등재된 결과 지표는 없었습니다.

로슈는 근육 손실을 현재 치료법의 한계로 다루고 있습니다. 2026년 6월 투자자 발표 자료에서는 미충족 수요 중 하나로 “근육량 보존”을 꼽았으며 “체중 감소의 최대 40%가 근육 손실에서 비롯된다”고 명시했습니다(Roche ADA 2026 presentation). 독립적인 문헌 검토들은 평균적인 제지방 감소 비율을 이보다 낮게 평가합니다. GLP-1 기반 약물에 대한 40건의 DXA 보고서에서는 평균 29.1%(Dubin et al., Obesity 2026), 최소 10% 이상의 체중 감소가 나타난 인크레틴 임상시험 메타분석에서는 33.3%로 보고되었습니다(Busk-Cirera et al., Diabetes Obes Metab 2026).

로슈의 주된 근육 보존 전략은 별도의 약물입니다. 에무그로바트(Emugrobart, RG6237, GYM329)는 근육 성장을 제한하는 단백질인 잠재형 미오스타틴에 대한 항체입니다. 임상 2상 시험인 GYMINDA(NCT06965413)에서 이 항체는 에니세파타이드가 아니라 티르제파타이드와 병용하여 평가되고 있습니다. 운동선수의 경우 미오스타틴 중화 항체를 포함한 미오스타틴 억제제가 WADA 2026 금지목록 S4.3항에 따라 상시 금지된다는 점에 유의해야 합니다. 이 사이트에서 다루는 관련 물질로는 비마그루맙과 아피테그로맙이 있습니다.

테스토스테론 또는 아나볼릭 스테로이드와의 병용

에니세파타이드를 TRT나 아나볼릭 스테로이드와 병용한 임상시험은 없습니다. GLP-1 약물과 테스토스테론에 관한 2026년 문헌 고찰에서도 체성분에 대한 두 약물 병용의 무작위 배정 임상시험은 확인되지 않았습니다(Canal de Velasco et al., Cureus 2026). 승인된 약물의 데이터를 임상시험용 약물에 외삽하는 것은 불확실성을 한층 더 높입니다.

부작용 및 위험성

위장관 영향

비만 임상 2상 시험에서 위장관 부작용은 용량이 높아짐에 따라 증가했습니다(Roche ADA 2026 presentation):

이상반응 위약 (n=79) 4 mg 8 mg 12 mg 16 mg 24 mg (n=76)
모든 위장관 장애 28% 49% 47% 52% 58% 65%
오심 19% 33% 36% 39% 41% 46%
변비 8% 26% 23% 22% 24% 24%
설사 10% 14% 14% 16% 18% 32%
구토 0% 8% 12% 25% 23% 21%
모든 중대한 이상반응 0% 4% 3% 3% 1% 5%

대부분의 위장관 이상반응은 경증에서 중등도였으며 사망 사례는 없었습니다. 활성 투여군 전체를 통합했을 때 이상반응으로 인해 치료를 중단한 비율은 5.9%였으며 위약군은 1.3%였습니다(Roche, January 2026). 당뇨병 임상시험에서는 이상반응으로 인한 중단율이 2.0%였고 위약군은 0.0%였습니다(Roche, September 2026).

안전성 데이터의 공백

  • 소규모 임상시험. 임상 2상을 완료한 인원이 1,000명 미만입니다. 췌장염이나 담낭 질환 같은 드문 이상반응은 아직 판단할 수 없습니다.
  • 주요 결과(Topline) 데이터. 임상 2상 결과는 기업 발표 자료이며 아직 동료 심사를 거친 학술지에 게재되지 않았습니다.
  • 계열 경고. 세마글루타이드와 같이 승인된 GLP-1 기반 약물에는 설치류의 갑상선 C세포 종양, 췌장염, 담낭 질환 및 심박수 증가에 대한 경고가 포함되어 있습니다(Wegovy label, DailyMed). 이러한 경고가 에니세파타이드에도 적용되는지는 아직 알려지지 않았습니다.

비규제 제품

에니세파타이드는 로슈의 임상시험 내에서만 사용할 수 있습니다. 온라인에서 “CT-388” 또는 “enicepatide”로 판매되는 제품은 로슈의 약물이 아니며, 그 진위, 순도, 함량 및 무균성을 보장할 수 없습니다.

법적 지위 및 스포츠에서의 사용

에니세파타이드는 WADA 금지목록에 이름이 올라 있지 않으며, GLP-1 약물 계열 자체도 금지 대상이 아닙니다. 그러나 S0 등급은 “전임상 또는 임상 개발 중인 약물”을 포함하여 “인체 치료용으로 정부 보건 규제 당국의 현재 승인을 받지 않은 모든 약리학적 물질”을 금지합니다(WADA 2026 Prohibited List). 임상시험용 약물인 에니세파타이드는 S0에 해당하며 상시 금지됩니다.

WADA의 2026년 모니터링 프로그램은 이 계열의 승인된 약물인 세마글루타이드와 티르제파타이드의 표지자를 추적합니다(WADA 2026 Monitoring Program). 반도핑 문헌 고찰들은 현재까지의 근거로 볼 때 인크레틴 약물이 인간의 신체 수행 능력을 향상시키지 않는다고 결론짓는 한편, 이러한 약물이 체지방과 함께 제지방량도 감소시킨다는 점을 지적합니다(La Vignera and Condorelli, Int J Mol Sci 2026).

핵심 요약

  • 편향 신호전달 GLP-1/GIP 작용제. 에니세파타이드는 티르제파타이드와 동일한 수용체를 표적으로 하지만, 수용체 내재화를 최소화하면서 cAMP 신호전달을 활성화하도록 설계되었습니다.
  • 임상 2상에서의 큰 체중 감량. 24 mg 용량은 48주 차에 위약군의 −0.2% 대비 −22.7%의 체중 감소를 나타냈으며, 참가자의 26.1%가 최소 30% 이상 감량했습니다.
  • 2026년 3월부터 임상 3상 진행. ENITH-1과 ENITH-2는 2028년 중반경 결과가 발표될 예정이며, 티르제파타이드 대비 당뇨병 임상시험과 8,200명 규모의 심혈관 임상시험이 2027년 초까지 시작될 계획입니다.
  • 최고 용량에서 흔한 오심. 24 mg에서 46%가 오심을, 21%가 구토를 보고했으며, 활성 투여군 전체에서 5.9%가 이상반응으로 치료를 중단했습니다.
  • 제지방량 데이터 없음. 체성분 분석 결과나 등록된 제지방량 평가변수가 없으며, 로슈는 미오스타틴 항체(WADA 금지 물질)를 에니세파타이드가 아닌 티르제파타이드와 병용하여 시험하고 있습니다.
  • 도핑 검사를 받는 스포츠에서 현재 금지. 미승인 약물로서 WADA S0에 해당합니다.

출처

  1. Roche. Roche to acquire Carmot Therapeutics. Press release, December 4, 2023. Roche.
  2. Chakravarthy MV, Rodriguez R, Hergarden A, et al. Effects of CT-388, a once-weekly signaling-biased dual GLP-1/GIP receptor agonist, on weight loss and glycemic control in preclinical models and participants with obesity. Mol Metab. 2026;103:102291. PubMed.
  3. Roche. Phase II results for CT-388 in people with obesity or overweight. Press release, January 27, 2026. Roche.
  4. Roche. ADA 2026 investor event presentation. June 8, 2026. Roche.
  5. Roche. Positive phase II results for enicepatide in people living with type 2 diabetes and overweight or obesity. Press release, September 22, 2026. Roche.
  6. Roche. HY 2026 results presentation. July 23, 2026. Roche.
  7. ClinicalTrials.gov. ENITH-1: a clinical study to evaluate the effects of enicepatide (RO7795068) in participants with obesity or overweight. NCT07351045. ClinicalTrials.gov.
  8. ClinicalTrials.gov. ENITH-2: a clinical study to evaluate the effects of enicepatide (RO7795068) in participants with obesity or overweight and type 2 diabetes. NCT07351058. ClinicalTrials.gov.
  9. ClinicalTrials.gov. ENI-SPIRE-2: enicepatide versus tirzepatide in type 2 diabetes. NCT07889648. ClinicalTrials.gov.
  10. ClinicalTrials.gov. Enith-MACE: enicepatide in participants with overweight or obesity and cardiovascular disease. NCT07918846. ClinicalTrials.gov.
  11. ClinicalTrials.gov. Other enicepatide trials: phase 2 CT388-103, NCT06525935; phase 2 CT-388-104, NCT06628362; phase 3 in Chinese adults, NCT07670416; ZYNERGY, NCT07589686. ClinicalTrials.gov.
  12. ClinicalTrials.gov. GYMINDA: RO7204239 (emugrobart) in combination with tirzepatide. NCT06965413. ClinicalTrials.gov.
  13. Dubin RL, Sanders TN, Schwab HM, et al. Glucagon-Like Peptide-1 Receptor Agonist-Based Agents and Body Composition: Filling More Gaps. Obesity (Silver Spring). 2026;34(Suppl 2):51–63. PubMed.
  14. Busk-Cirera L, Carlsen IØ, Madsen LB, et al. Effects of Incretin-Based Therapies, Diet and Exercise Interventions, and Bariatric Surgery on Fat-Free Mass in Adults With Overweight or Obesity: A Systematic Review and Meta-Analysis. Diabetes Obes Metab. 2026;28(9):7737–7751. PubMed.
  15. Canal de Velasco LM, González Flores JE, Kraus Fischer G, et al. Testosterone Replacement Therapy as a Potential Strategy to Preserve Lean Mass in Men With Persistently Low Serum Testosterone Receiving GLP-1 Receptor Agonists: A Narrative Review. Cureus. 2026;18(3):e105734. PubMed.
  16. La Vignera S, Condorelli RA. Incretin-Based Therapies in Sports: Pharmacological Mechanisms, Performance-Enhancing Potential, and Anti-Doping Implications—A Narrative Review. Int J Mol Sci. 2026;27(14):6116. PubMed.
  17. Novo Nordisk. Wegovy (semaglutide) injection prescribing information. Revised June 2026. DailyMed.
  18. World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. WADA 2026 Prohibited List.
  19. World Anti-Doping Agency. The 2026 Monitoring Program. WADA.