랄록시펜은 경구용 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)로, 뼈와 같은 일부 조직에서는 에스트로겐처럼 작용하는 반면 유방이나 자궁 같은 다른 조직에서는 에스트로겐을 차단하는 약물입니다. 일라이 릴리(Eli Lilly)가 에비스타(Evista)라는 제품명으로 판매하며 1997년 12월 FDA(미국 식품의약국)에서 최초 승인되었고, 현재는 제네릭 정제도 출시되어 있습니다. 승인된 적응증은 모두 폐경 후 여성을 대상으로 하며, 골다공증의 치료 및 예방과 침윤성 유방암 위험 감소입니다.

이러한 승인된 용도 외에, 스테로이드 사용자 커뮤니티에서는 랄록시펜이 여성형 유방증(여유증, 남성의 유방 조직 증식)에 대해 타목시펜의 대안이나 “사이클 후 회복 요법”(PCT) 약물로 등장하곤 합니다. 의약품 허가사항(FDA 라벨)은 남성에서 랄록시펜의 적응증이 없으며 남성을 대상으로 충분히 연구되지 않았다고 명확히 밝히고 있습니다. 또한 라벨에는 혈전 및 뇌졸중으로 인한 사망에 대한 박스형 경고문(Boxed Warning)이 포함되어 있습니다.

이 페이지는 FDA 라벨, 대규모 임상시험 및 남성을 대상으로 한 소규모 연구들의 보고 내용을 요약한 것입니다. 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목	상세 정보
약물 계열	비스테로이드성 SERM (벤조티오펜 계열)
브랜드 / 승인 현황	에비스타(Evista, Eli Lilly), NDA 020815, 1997년 12월 9일 승인; 제네릭 정제 사용 가능
투여 경로	경구용 정제
함량	랄록시펜염산염 60 mg (랄록시펜 염기로서 ≈55.7 mg)
허가 용량	식사와 관계없이 하루 한 번 60 mg
반감기 (라벨 기준)	단회 투여 후 27.7시간; 반복 투여 시 32.5시간
주요 기전 사실	뼈에서는 에스트로겐 유사 작용; 유방 및 자궁에서는 에스트로겐 차단 작용; 시토크롬 P450 효소가 아닌 글루쿠로니드화를 통해 대사 및 제거됨
박스형 경고문	정맥 혈전색전증(혈전) 및 뇌졸중으로 인한 사망
미국 내 지위	전문의약품; 통제물질 아님; 남성에서 승인된 용도 없음
세계반도핑기구 (WADA) 현황	상시 금지 (S4.2, 항에스트로겐 물질)

개요

랄록시펜은 염산염 형태로 사용되며 화학식은 C₂₈H₂₇NO₄S·HCl, 분자량은 510.05 g/mol입니다 (Evista 라벨). 유리 염기의 분자량은 473.6 g/mol입니다 (PubChem). 각 60 mg 정제는 몰(molar) 기준으로 랄록시펜 염기 55.71 mg에 해당합니다.

이 약물은 스테로이드가 아닙니다. 트리페닐에틸렌(triphenylethylene) 계열인 타목시펜 및 클로미펜과 달리, 랄록시펜은 벤조티오펜(benzothiophene) 계열에 속합니다 (Evista 라벨).

작용 기전

랄록시펜은 에스트로겐 수용체에 결합합니다. 이 결합이 에스트로겐 신호 전달을 켜는지 끄는지는 특정 조직에서 수용체가 어떤 보조 단백질(공동활성인자 또는 공동억제인자)을 모집하는지에 따라 달라집니다. 라벨에 따르면 조직별 작용은 다음과 같습니다.

뼈: 에스트로겐처럼 작용합니다. 골흡수와 골교체율을 낮추고, 골밀도(BMD)를 높이며, 척추 골절을 줄입니다.
유방 및 자궁: 길항제로 작용합니다. 임상시험에서 유방 조직이나 자궁내막에 에스트로겐 유사 효과를 나타내지 않았습니다.
시상하부 및 뇌하수체: 남성에서 LH(황체형성호르몬), FSH(난포자극호르몬) 및 테스토스테론 수치를 높입니다. 이는 에스트로겐이 이 호르몬들에 가하는 억제 작용을 부분적으로 차단한다는 신호입니다. 다만 그 효과의 크기는 타목시펜보다 작습니다(아래 참조).

타목시펜 및 클로미펜과의 비교

본 라이브러리에는 타목시펜, 클로미펜 및 토레미펜에 대한 별도의 페이지가 마련되어 있습니다. 가장 중요한 차이점은 다음과 같습니다.

특징	랄록시펜	타목시펜	클로미펜
화학적 계열	벤조티오펜	트리페닐에틸렌	트리페닐에틸렌
미국 승인 용도	골다공증; 유방암 위험 감소 (폐경 후 여성)	유방암 치료 및 위험 감소	임신을 원하는 여성의 배란 장애
반감기 (라벨 기준)	≈28–33시간	≈5–7일; N-데스메틸타목시펜은 ≈14일	주클로미펜이 한 달 넘게 검출됨
대사	글루쿠로니드화; CYP450 대사산물 미검출	CYP3A, 2C9 및 2D6의 기질	—
자궁에 대한 영향	길항제; 자궁내막 두께가 위약과 차이 없음	자궁 악성 종양에 대한 박스형 경고문 있음	—
건강한 남성에서 LH / 테스토스테론 상승, 2주	+30% / +25%	+70% / +40%	—

출처: Evista 라벨; 타목시펜 라벨; 클로미펜 라벨; Birzniece et al., JCEM 2010.

약동학

랄록시펜은 독특한 경구 약물로, 대부분 흡수되지만 변하지 않은 상태로 전신 순환에 도달하는 양은 거의 없습니다. 라벨은 다음과 같이 보고하고 있습니다 (Evista 라벨).

흡수. 경구 투여량의 약 60%가 흡수되지만, 광범위한 초회 통과 글루쿠로니드화로 인해 절대 생체이용률은 2%에 불과합니다. 고지방 식사는 최고 농도를 28%, 총 노출량을 16% 증가시키나, 라벨은 이를 임상적으로 의미 있는 수준으로 보지 않습니다.
재순환. 랄록시펜과 그 글루쿠로니드 결합체는 서로 상호 전환되며 담즙과 장을 통해 재순환(장간 순환)합니다. 이로 인해 반감기가 약 하루까지 늘어납니다.
단백 결합. 약 95%가 혈장 단백질(알부민 및 α1-산 당단백질)에 결합하지만, SHBG에는 결합하지 않습니다.
대사. 글루쿠로니드 결합체만 발견되었습니다. 라벨은 이를 랄록시펜이 시토크롬 P450 효소에 의해 대사되지 않는다는 “강력한 증거”라고 설명합니다.
배설. 주로 대변으로 배설되며, 소변으로 변하지 않은 채 배설되는 양은 0.2% 미만입니다.
남성 대 여성. 제지방 체중으로 보정한 노출량과 청소율은 연령을 맞춘 남성과 여성 간에 유의한 차이가 없었습니다.

매개변수 (건강한 폐경 후 여성)	단회 투여	반복 투여
평균 반감기	27.7시간	32.5시간
관찰된 반감기 범위	10.7–273시간	15.8–86.6시간
겉보기 경구 청소율	44.1 L/kg·h	47.4 L/kg·h
겉보기 분포 용적	2348 L/kg	2853 L/kg

개인 내 변동성은 대부분의 매개변수에서 약 30%로 높게 나타납니다. 장기 기능 장애는 약물 노출량을 증가시킵니다.

대상군	건강한 자원자 대비 변화
경증 간 기능 장애 (Child-Pugh A), 60 mg 단회 투여	혈장 농도 ≈150% 상승; 청소율 56% 감소
중등증 또는 중증 신장 기능 장애 (남성 10명), 120 mg 단회 투여	총 노출량(AUC) 122% 상승

승인된 의학적 용도

FDA 라벨은 모두 폐경 후 여성을 대상으로 하는 세 가지 적응증을 등재하고 있습니다 (Evista 라벨).

골다공증의 치료 및 예방;
골다공증이 있는 여성에서 침윤성 유방암 위험 감소;
침윤성 유방암 고위험군 여성에서 침윤성 유방암 위험 감소.

세 가지 적응증 모두 허가 용량은 하루 한 알(60 mg 정제)입니다. 라벨은 중요한 한계점들을 명시하고 있습니다. 즉, 랄록시펜은 이미 발생한 유방암을 치료하거나 재발을 막거나 비침윤성 유방암 위험을 낮추기 위한 약물이 아닙니다. 폐경 전 여성에게는 권장되지 않으며, 심장 질환 예방 목적으로 사용해서도 안 됩니다. 유방암 위험 감소를 위한 최적의 치료 기간은 알려져 있지 않습니다.

미국 질병예방특별위원회(USPSTF)는 유방암 위험이 높고 부작용 위험이 낮은 여성에게 임상의가 타목시펜, 랄록시펜 또는 아로마타제 억제제(AI)와 같은 위험 감소 약물을 제공할 것을 권고합니다. 반면 유방암 위험이 높지 않은 여성에게 이를 일상적으로 사용하는 것에 대해서는 반대 권고를 내리고 있습니다 (USPSTF, JAMA 2019).

연구 결과

골다공증 및 골절 (MORE)

MORE(Multiple Outcomes of Raloxifene Evaluation) 임상시험은 25개국에서 골다공증이 있는 폐경 후 여성 7705명을 60 mg/일, 120 mg/일 또는 위약군에 무작위 배정하여 3년간 추적 관찰했습니다. 모든 참가자는 칼슘과 비타민 D를 복용했습니다 (Ettinger et al., JAMA 1999). 라벨에 보고된 승인 용량 60 mg의 결과는 다음과 같습니다.

평가지표 (60 mg 대 위약)	랄록시펜	위약	상대 위험 감소율 (95% CI)
신규 척추 골절, 기저 시점 골절 없음	1.9%	4.3%	55% (29–71%)
신규 척추 골절, 기저 시점 골절 ≥1회	14.1%	20.2%	30% (14–44%)
신규 통증성(임상적) 척추 골절	1.8%	3.1%	41% (17–59%)

위약과 비교했을 때 60 mg 용량은 골밀도(BMD)를 대퇴경부에서 2.1%, 척추에서 2.6% 증가시켰습니다. 그러나 랄록시펜은 비척추 골절을 유의하게 줄이지 못했습니다 (두 용량 통합: RR 0.9, 95% CI 0.8–1.1). 더 젊은 폐경 후 여성을 대상으로 한 세 건의 예방 임상시험에서는 칼슘 단독 복용과 비교하여 고관절, 척추 및 전신 골밀도를 높였습니다 (Evista 라벨).

유방암 위험 감소

유방암은 MORE 임상시험에서 이차 평가지표였으며, 이후 세 건의 추가 임상시험에서 핵심 주제로 다루어졌습니다.

임상시험	대상 집단, n	비교군	침윤성 유방암 결과
MORE (Cummings et al., JAMA 1999)	골다공증 여성, 7705명; 중앙값 40개월	랄록시펜(두 용량 모두) 대 위약	RR 0.24 (95% CI 0.13–0.44)
CORE (Martino et al., JNCI 2004)	MORE 참가자들을 4년 더 연장 추적	60 mg 대 위약	CORE 기간 중 HR 0.41 (0.24–0.71); 8년 전체 HR 0.34 (0.22–0.50)
RUTH (Barrett-Connor et al., NEJM 2006)	심장 질환이 있거나 고위험군인 여성, 10,101명; 중앙값 5.6년	60 mg 대 위약	HR 0.56 (0.38–0.83)
STAR, 첫 번째 보고 (Vogel et al., JAMA 2006)	고위험군 여성, 19,747명	60 mg 랄록시펜 대 20 mg 타목시펜	RR 1.02 (0.82–1.28), 차이 없음
STAR, 81개월 업데이트 (Vogel et al., Cancer Prev Res 2010)	동일 임상시험, 장기 추적 관찰	랄록시펜 대 타목시펜	RR 1.24 (1.05–1.47), 랄록시펜의 효과가 더 낮음

이 임상시험들을 관통하는 세 가지 일관된 결과는 다음과 같습니다.

이점은 에스트로겐 수용체 양성(ER+) 암에 국한됩니다. MORE에서 ER 양성 암은 90% 감소(RR 0.10)한 반면, ER 음성 암은 변화가 없었습니다 (RR 0.88, 95% CI 0.26–3.0).
비침윤성 암 예방 효과는 타목시펜만큼 우수하지 않습니다. STAR에서는 랄록시펜군에서 비침윤성 유방암이 더 많이 관찰되었습니다 (RR 1.40, 95% CI 0.98–2.00, 통계적으로 유의하지 않음).
타목시펜 효과의 전부는 아니지만 대부분을 유지합니다. STAR 업데이트에서 랄록시펜은 침윤성 암에 대한 타목시펜 효과의 약 76%를 유지하면서 자궁 독성은 더 적었습니다(아래 참조).

심장 질환 (RUTH)

랄록시펜은 지질 대사에 대해 에스트로겐과 유사한 효과를 나타내므로(Cummings et al., JAMA 1999), 심장 질환 약물로도 시험되었습니다. 그러나 RUTH 임상시험에서 관상동맥 사건(533건 대 553건; HR 0.95, 95% CI 0.84–1.07) 및 모든 원인으로 인한 사망에 아무런 영향을 미치지 못했습니다 (Barrett-Connor et al., NEJM 2006). 따라서 라벨은 심혈관 질환 예방 목적으로 이 약물을 사용하지 말라고 명시하고 있습니다.

건강한 남성에서의 호르몬 변화

네 건의 소규모 대조 연구에서 남성에 대한 랄록시펜의 호르몬 효과를 측정했습니다. 스테로이드 사용자를 대상으로 한 연구는 없었으며, 근육, 근력 또는 체성분을 측정한 연구도 없었습니다.

연구	설계, n	용량, 기간	LH	총 테스토스테론	에스트라디올	기타 결과
Birzniece et al., JCEM 2010	타목시펜 대비 무작위 배정 공개 교차 연구, 건강한 남성 10명	2주간 60 및 120 mg/일	+30%	+25%	—	IGF-1에 유의한 변화 없음 (타목시펜: −25%)
Duschek et al., Eur J Endocrinol 2004	이중 눈가림 RCT, 60–70세 남성 30명	120 mg/일, 3개월	+29%	+20%	+21%	FSH +21%; SHBG +7%; PSA +17%; HDL 감소 경향
Uebelhart et al., JBMR 2004	이중 눈가림 교차 연구, 정상 성선 기능의 49–70세 남성 43명	120 mg/일, 6주	—	+13%	+11%	오스테오칼신 −13%; 골흡수 억제 효과는 기저 에스트라디올 수치가 낮은 남성에서만 관찰됨
Doran et al., JBMR 2001	무작위 배정 눈가림 연구, 고령 남성 50명	60 mg/일, 6개월	—	위약 대비 유의한 변화 없음	위약 대비 유의한 변화 없음	골 표지자나 지질에 영향 없음

두 가지 점이 두드러집니다. 첫째, 고환 축(시상하부-뇌하수체-고환 축)에 대한 랄록시펜의 효과는 실제로 존재하지만 완만한 수준이며, 직접 비교 교차 연구에서 타목시펜보다 작았습니다. 둘째, 테스토스테론을 높이기 때문에 에스트로겐으로 전환될 수 있는 테스토스테론이 많아져 이 연구들 중 두 건에서 에스트라디올 수치도 함께 상승했습니다. Duschek와 동료들은 노화하는 남성에게서 “뚜렷한 유익한 효과가 없다”고 결론지었습니다.

안드로겐 박탈 요법 중인 남성

한 공개 임상시험에서 GnRH 작용제(테스토스테론 생성을 차단하는 약물)를 투여받고 있는 비전이성 전립선암 남성 48명을 12개월간 랄록시펜 60 mg/일 투여군 또는 미투여군에 무작위 배정했습니다 (Smith et al., JCEM 2004). 전체 고관절 골밀도는 랄록시펜 투여군에서 1.1% 증가한 반면 미투여군에서는 2.6% 감소했습니다 (p 0.001 미만). 척추에서의 차이(+1.0% 대 −1.0%)는 통계적으로 유의하지 않았습니다 (p = 0.07).

여성형 유방증 (여유증)

출판된 유일한 임상 데이터는 청소년을 대상으로 한 연구에서 나온 것입니다. 지속성 사춘기 여유증이 있는 연속적인 소년 38명의 의무기록을 후향적으로 검토하여 단순 안심 권고만 시행한 경우와 3–9개월간 타목시펜 또는 랄록시펜을 투여한 경우를 비교했습니다 (Lawrence et al., J Pediatr 2004).

평가지표	타목시펜	랄록시펜
유방 결절 직경의 평균 감소량	2.1 cm (95% CI 1.7–2.7)	2.5 cm (95% CI 1.7–3.3)
조금이라도 호전된 비율	86%	91%
50% 초과 감소 비율	41%	86%

저자들은 이것이 실제 치료 효과인지 확인하기 위해 추가 연구가 필요하다고 언급했습니다. 사춘기 여유증은 대개 저절로 사라지는데, 유럽안드로겐학회(EAA) 진료지침에 따르면 90% 이상의 사례에서 24개월 이내에 자연 소실됩니다. 해당 지침은 여유증에 대해 SERM, 아로마타제 억제제 및 비방향화 안드로겐의 사용이 “일반적으로 정당화되지 않는다”고 결론짓고 있으며, 오래 지속되는 사례의 선택 치료법으로 수술을 제시하고 있습니다 (Kanakis et al., Andrology 2019). 아나볼릭 스테로이드로 인해 발생한 여유증에 대해 랄록시펜을 검증한 대조 임상시험은 없습니다.

아나볼릭 스테로이드 사용 후 회복

“PCT”로서의 랄록시펜에 대하여. 온라인 자료들은 종종 랄록시펜이 IGF-1에 영향을 미치지 않는다는 점을 들어 스테로이드 사이클 후 테스토스테론 생성을 재개하기 위한 타목시펜보다 더 순하거나 “근손실이 적은(gains-friendly)” 대안으로 소개합니다. IGF-1의 차이는 남성 10명 교차 연구 한 건에서 실제로 관찰되었으나, 이것이 근육에 실질적인 차이를 만드는지 검증한 연구는 없습니다. 더 중요한 점은, 아나볼릭 스테로이드 사용 후 회복을 위해 랄록시펜이나 다른 어떤 SERM도 대조 연구에서 검증된 적이 없다는 사실입니다. 스테로이드 유발성 성선기능저하증 치료법에 대한 메타분석으로 기획되었던 2014년 한 문헌고찰은 포함 기준을 충족하는 양질의 연구가 단 한 건도 없었다고 밝혔습니다 (Rahnema et al., Fertil Steril 2014).

건강한 남성을 대상으로 한 연구들은 온전한 호르몬 축에서 랄록시펜이 LH와 테스토스테론을 높일 수 있음을 보여줍니다. 그러나 스테로이드로 인해 억제된 호르몬 축이 무치료와 비교해 랄록시펜 투여 시 얼마나 빠르게 또는 얼마나 완전히 회복되는지는 보여주지 못합니다.

부작용 및 위험성

박스형 경고문 (Boxed Warning)

라벨의 박스형 경고문은 두 가지 위험을 다룹니다 (Evista 라벨).

정맥 혈전색전증(VTE): 심부정맥 혈전증(다리 정맥에 생기는 혈전) 및 폐색전증(혈전이 폐로 이동하는 질환). 현재 또는 과거에 VTE 병력이 있는 여성은 랄록시펜을 복용해서는 안 됩니다.
심장 질환이 있거나 관상동맥 사건 위험이 높은 여성에서 뇌졸중으로 인한 사망.

혈전

VTE는 모든 대규모 임상시험에서 가장 심각한 부작용입니다.

임상시험	VTE 결과
MORE, 60 mg 대 위약 (라벨)	여성 26명 대 11명; HR 2.4 (95% CI 1.2–4.5); 2.6년간 여성 100명 중 ≈1명
RUTH	103건 대 71건; HR 1.44 (1.06–1.95)
STAR 업데이트, 타목시펜 대비	RR 0.75 (0.60–0.93), 타목시펜보다 혈전 발생이 적음

라벨은 복용 처음 4개월 동안 위험이 가장 높으며 그 크기는 호르몬 대체 요법과 유사하다고 설명합니다. 또한 수술 후나 침상 안정 등 장기간 움직이지 못하는 상황 최소 72시간 전과 그 기간 동안에는 랄록시펜 복용을 중단할 것을 권고합니다. 망막 정맥 혈전증도 부작용으로 등재되어 있습니다.

뇌졸중

RUTH 임상시험에서 랄록시펜 복용군 여성 59명과 위약군 여성 39명이 뇌졸중으로 사망했습니다 (HR 1.49, 95% CI 1.00–2.24; 1000 여성-년당 절대 증가 0.7건). 전체 뇌졸중 발생 건수는 유의한 차이를 보이지 않았습니다 (249건 대 224건; HR 1.10, 95% CI 0.92–1.32) (Barrett-Connor et al., NEJM 2006).

흔한 부작용

라벨의 위약 대조 골다공증 임상시험(60 mg/일) 결과는 다음과 같습니다.

부작용	MORE (치료): 랄록시펜	MORE: 위약	예방 임상시험: 랄록시펜	예방 임상시험: 위약
안면 홍조 (열감)	9.7%	6.4%	24.6%	18.3%
다리 경련	7.0%	3.7%	5.9%	1.9%
말초 부종 (부기)	5.2%	4.4%	3.3%	1.9%
독감 증후군	13.5%	11.4%	14.6%	13.5%
발한	2.5%	2.0%	3.1%	1.7%

RUTH 임상시험에서는 담석증도 더 흔하게 나타났습니다 (3.3% 대 2.6%). 랄록시펜은 위약보다 유방 통증이나 질 출혈을 더 자주 유발하지는 않았습니다.

타목시펜과 비교한 자궁 및 안구 영향

타목시펜 대비 랄록시펜의 주요 안전성 장점은 자궁에서 나타납니다. STAR 업데이트에서 랄록시펜은 타목시펜보다 자궁내막암 발생이 적었고(RR 0.55, 95% CI 0.36–0.83) 자궁내막 증식증도 훨씬 적었습니다(RR 0.19) (Vogel et al., Cancer Prev Res 2010). 첫 번째 STAR 보고에서는 백내장 발생도 더 적게 나타났습니다 (RR 0.79, 95% CI 0.68–0.92) (Vogel et al., JAMA 2006).

남성에 특이적인 영향

라벨은 남성에서의 사용을 권장하지 않습니다. 앞서 살펴본 소규모 연구들에서 랄록시펜은 고령 남성에서 에스트라디올을 11–21%, PSA(전립선 특이 항원)를 17% 상승시켰고 HDL이 낮아지는 경향을 보였습니다 (Duschek et al., Eur J Endocrinol 2004). 21개월간 고용량을 투여한 수컷 마우스에서는 고환 및 전립선 종양이 증가했는데, 이는 인체와의 관련성이 알려지지 않은 동물 실험 결과입니다 (Evista 라벨).

상호작용

라벨은 다음 상호작용을 나열하고 있습니다 (Evista 라벨).

콜레스티라민 (콜레스테롤 결합 수지): 랄록시펜의 흡수와 재순환을 60% 감소시키므로 병용이 권장되지 않습니다.
와파린: 단회 투여 연구에서 프로트롬빈 시간이 10% 감소했으므로, 랄록시펜을 시작하거나 중단할 때 혈액 응고 검사를 확인해야 합니다.
디아제팜, 디아족사이드, 리도카인과 같이 단백 결합률이 높은 약물: 주의하여 사용해야 합니다.
전신 에스트로겐 제제: 병용 사용이 권장되지 않습니다.

랄록시펜은 CYP450 효소에 의해 대사되지 않기 때문에 타목시펜에 영향을 미치는 CYP2D6 상호작용 문제가 없습니다.

사용해서는 안 되는 사람

라벨은 다음의 경우 랄록시펜 사용을 금기시합니다.

망막 정맥 혈전증을 포함한 현재 또는 과거의 VTE 병력;
태아에게 해를 끼칠 수 있으므로 임신 중인 경우.

또한 폐경 전 여성, 간 기능 장애, 중등증 또는 중증 신장 기능 장애, 뇌졸중 위험이 있는 여성 및 장기간 부동 상태(침상 안정 등)를 앞둔 사람에게는 주의하거나 사용을 피할 것을 권고합니다. 소아에서의 안전성은 확립되지 않았습니다.

법적 지위 및 스포츠에서의 사용

미국에서 랄록시펜은 DEA 통제 등급이 없는 전문의약품입니다. 2026년 세계반도핑기구(WADA) 금지목록은 이 약물을 S4.2(항에스트로겐 물질) 항목에 명시하여 경기 기간 중과 경기 기간 외 모두 금지하고 있습니다. 이는 “특정 물질(specified substance)“로 분류됩니다 (WADA 2026 금지목록).

핵심 요약

폐경 후 여성을 위한 골다공증 치료 및 유방암 예방 약물임. 랄록시펜 60 mg/일은 MORE 임상시험에서 신규 척추 골절을 30–55% 줄였고 ER 양성 침윤성 유방암을 감소시켰으나, 비척추 골절은 줄이지 못했습니다.
약 하루의 반감기와 낮은 생체이용률. 경구 투여량의 2%만이 변하지 않은 채 혈액에 도달하며, 반감기는 약 28–33시간이고 CYP 효소가 아닌 글루쿠로니드화를 통해 제거됩니다.
타목시펜보다 자궁에는 더 안전하지만 효과는 다소 낮음. STAR 임상시험에서 혈전, 자궁내막암, 백내장 발생이 더 적었으며, 장기적으로 타목시펜의 유방암 예방 효과 중 약 76%를 유지했습니다.
혈전 및 치명적 뇌졸중이 주요 위험임. MORE에서 VTE 위험은 위약보다 2–3배 높았으며, RUTH에서는 심장 질환이 있는 여성에서 치명적인 뇌졸중이 더 많이 발생했습니다.
남성에서의 근거는 빈약함. 소규모 연구들에서 LH와 테스토스테론(및 에스트라디올)을 완만하게 상승시켰습니다. 여유증 데이터는 십대 청소년에 대한 후향적 검토 연구 한 건에서 나온 것이며, 아나볼릭 스테로이드 사용 후 회복에 대해 검증한 연구는 없습니다.

출처

Eli Lilly and Company. Evista (raloxifene hydrochloride) tablets, prescribing information. DailyMed.
Food and Drug Administration. Drugs@FDA: Evista (raloxifene hydrochloride), NDA 020815. FDA.
Amneal Pharmaceuticals. Raloxifene hydrochloride tablets, prescribing information. DailyMed.
National Center for Biotechnology Information. Raloxifene, PubChem CID 5035. PubChem.
Mylan Pharmaceuticals. Tamoxifen citrate tablets USP, prescribing information. DailyMed.
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