로사르탄은 안지오텐신 II 수용체 차단제(ARB, 일명 ‘사르탄’ 계열)에 속하는 전문의약품 혈압약입니다. FDA(미국 식품의약국)는 1995년 4월 14일 이를 Cozaar라는 제품명으로 승인했으며, 현재 이 브랜드는 Organon에서 판매하고 있습니다. 단독 정제 또는 이뇨제인 히드로클로로티아지드와의 복합제(Hyzaar) 형태의 제네릭 의약품으로 널리 시판되고 있습니다.

미국 의약품 허가사항(FDA 라벨)은 고혈압, 고혈압 및 심근 비대 환자에서의 뇌졸중 위험 감소(LIFE 임상시험 기반), 제2형 당뇨병 환자에서의 신장 질환 진행 지연(RENAAL 임상시험 기반)이라는 세 가지 적응증을 다룹니다. 허가사항에는 **태아 독성에 대한 박스형 경고문(Boxed Warning)**이 포함되어 있습니다. 로사르탄은 때때로 아나볼릭 스테로이드 사용자의 혈압 조절 옵션으로 거론되기도 하지만, 아나볼릭 스테로이드 사용자를 대상으로 이를 검증한 임상시험은 없습니다.

이 페이지는 FDA 라벨과 주요 임상 결과 시험에서 보고된 내용을 요약합니다. 본 내용은 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목	상세 정보
약물 계열	안지오텐신 II 1형(AT1) 수용체 차단제 (ARB)
제품명 / 승인 정보	Cozaar (Organon), NDA 020386, 1995년 4월 14일 승인; AB 등급 제네릭 시판 중
투여 경로	경구 정제 (허가사항에는 소아용 약국 조제 현탁액도 기재됨)
함량	25 mg, 50 mg, 100 mg
허가된 성인 용량	통상 하루 한 번 50 mg; 최대 하루 한 번 100 mg; 체액 결핍 상태이거나 경증~중등도 간기능 장애가 있는 경우 25 mg으로 시작
반감기 (허가사항)	로사르탄 ≈2 h; 활성 대사체 6–9 h
핵심 작용 기전	투여량의 약 14%가 10–40배 더 강력한 활성 대사체로 전환되어 약효의 대부분을 나타냄
박스형 경고문	태아 독성: 임신이 확인되는 즉시 복용 중단
미국 내 분류	전문의약품
WADA 규정	2026년 금지목록에 등재되지 않음; 히드로클로로티아지드 복합 정제에는 금지된 이뇨제가 포함됨

개요

로사르탄 칼륨은 화학식 C₂₂H₂₂ClKN₆O, 분자량 461.01의 비펩타이드 분자로 물에 잘 녹습니다 (Cozaar 라벨). 각 정제에는 소량의 칼륨이 함유되어 있습니다(25 mg 정제에 2.12 mg, 50 mg 정제에 4.24 mg, 100 mg 정제에 8.48 mg).

FDA는 1995년 4월 14일 신약(NDA 020386)으로 Cozaar를 승인했습니다. Drugs@FDA는 오리지널 정제에 치료적 동등성 코드 “AB”를 부여하고 있으며, 이는 승인된 제네릭이 상호 대체 가능 등급임을 의미합니다 (Drugs@FDA).

혈압 강하 기전

안지오텐신 II는 레닌-안지오텐신계의 주요 혈압 상승 호르몬입니다. 이 호르몬은 혈관을 수축시키고 알도스테론(신장이 염분과 수분을 보유하게 만드는 호르몬)의 분비를 촉진합니다. 로사르탄과 그 활성 대사체는 안지오텐신 II가 AT1 수용체에 결합하는 것을 차단합니다. 허가사항에 따른 내용은 다음과 같습니다.

두 물질 모두 AT2 수용체보다 약 1,000배 높은 친화력으로 AT1에 결합하며, 어느 쪽도 부분 작용제로 작용하지 않습니다.
로사르탄 자체는 가역적·경쟁적 차단제입니다. 활성 대사체는 중량 대비 10–40배 더 강력하며 비경쟁적 방식으로 차단합니다.
100 mg 용량은 최고 혈중 농도 시점에 주입된 안지오텐신 II에 대한 혈압 반응의 약 85%를 차단하며, 24시간 시점에도 25–40%가 차단된 상태로 유지됩니다.
음성 피드백이 제거됨에 따라 혈장 레닌 활성도는 2–3배 상승하고 알도스테론은 감소합니다. 알도스테론 감소에도 불구하고 혈청 칼륨에 미치는 영향은 매우 미미한 것으로 보고되었습니다.
로사르탄은 ACE(안지오텐신 전환효소)를 억제하지 않으므로, ACE 억제제와 달리 ACE 억제제 유발 기침과 관련된 펩타이드인 브래디키닌에 대한 반응을 증가시키지 않습니다.

약효는 대체로 일주일 이내에 나타나며, 일부 연구에서는 최대 효과에 도달하기까지 3–6주가 걸렸습니다. 허가사항에 따르면 갑작스러운 복용 중단 후 반동성 혈압 상승은 없었으며 평균 심박수에도 실질적인 변화가 없었습니다.

요산: 로사르탄 고유의 효과

로사르탄은 소변을 통한 요산 배설을 증가시킵니다. 고요산혈증과 통풍이 있는 고혈압 환자 13명을 대상으로 한 소규모 무작위 배정, 이중맹검 교차 임상시험에서 로사르탄을 매일 50 mg 투여했을 때 혈청 요산이 538에서 491 µmol/L(≈9.0에서 ≈8.3 mg/dL)로 낮아진 반면, 이르베사르탄은 아무런 효과가 없었으며 로사르탄 용량을 두 배로 늘려도 요산이 추가로 낮아지지는 않았습니다 (Würzner et al., J Hypertens 2001). ARB 연구들을 검토한 문헌에서는 로사르탄만이 혈청 요산을 낮춘다는 명확한 근거가 있으므로 이는 계열 전체의 효과가 아니라고 결론지었습니다 (Sutton Burke et al., J Pharm Pract 2020). 로사르탄은 통풍이나 고요산혈증 치료제로 승인되지 않았습니다.

약동학

로사르탄 약효의 대부분은 주로 CYP2C9 효소에 의한 초회통과 대사 과정에서 생성되는 활성 카르복실산 대사체에서 비롯됩니다. FDA 라벨(Cozaar 라벨)에 보고된 수치는 다음과 같습니다.

지표	로사르탄	활성 대사체
경구 생체이용률	≈33% (높은 초회통과 대사)	—
대사체 전환 비율	—	≈14%
최고 농도 도달 시간	1 h	3–4 h
전신 노출량 (AUC)	기준치	로사르탄의 ≈4배
최종 반감기	≈2 h	≈6–9 h
분포 용적	≈34 L	≈12 L
혈장 내 유리형(비결합) 분율	1.3%	0.2%
총 혈장 청소율	≈600 mL/min	≈50 mL/min
소변 내 미변화체 배설 비율 (단회 투여)	≈4%	≈6%

허가사항의 기타 약동학 정보는 다음과 같습니다.

음식물: 식사는 흡수를 늦추고 최고 혈중 농도를 낮추지만, 총 노출량은 약 10%만 감소합니다. 식사와 관계없이 복용할 수 있습니다.
선형성: 약동학은 최대 200 mg까지 선형적이며, 하루 한 번 투여 시 두 물질 모두 체내에 축적되지 않습니다.
배설: 방사성 표지 경구 용량 투여 후 약 35%는 소변으로, 60%는 대변으로 회수되며 담즙 배설이 이에 기여합니다.
성별: 고혈압 여성에서 로사르탄 농도는 남성보다 약 두 배 높았으나 대사체 농도는 유사하여 용량 조절이 필요하지 않습니다.
신기능 장애: 경증~중등도 신기능 장애 시 두 물질의 농도가 모두 50–90% 상승합니다. 두 물질 모두 혈액투석으로 제거되지 않습니다.
간기능 장애: 경증~중등도 알코올성 간경변증 환자에서 로사르탄 농도는 건강한 지원자의 5배, 대사체 농도는 약 1.7배 높았으며, 이러한 이유로 허가사항에서는 25 mg을 시작 용량으로 권장합니다.
유전적 요인: 드문 CYP2C9 결함이 있는 사람은 로사르탄을 활성 대사체로 전환하지 못합니다.

모약물의 짧은 반감기는 더 오래 지속되는 대사체에 의해 보완됩니다. 고혈압 임상시험에서 동일한 총용량을 하루 두 번 나누어 투여했을 때 하루 한 번 투여한 것보다 최저 농도(24시간) 시점의 혈압 강하 반응이 일관되게 더 컸습니다.

승인된 의학적 용도

적응증	허가된 용법·용량
성인 고혈압	하루 한 번 50 mg으로 시작; 최대 하루 한 번 100 mg. 체액 결핍 가능성(예: 이뇨제 복용 중)이 있는 경우 25 mg으로 시작
6–16세 소아 고혈압	하루 한 번 0.7 mg/kg으로 시작(최대 50 mg); 일일 1.4 mg/kg 또는 100 mg 초과 용량은 연구되지 않음. 6세 미만 또는 사구체여과율(GFR) 30 mL/min/1.73 m² 미만에서는 권장되지 않음
좌심실 비대를 동반한 고혈압 환자의 뇌졸중 위험 감소	50 mg으로 시작; 필요에 따라 히드로클로로티아지드 12.5 mg을 추가하거나 로사르탄을 100 mg으로 증량한 후 히드로클로로티아지드를 25 mg으로 증량
고혈압 병력이 있는 제2형 당뇨병 환자의 당뇨병성 신증	50 mg으로 시작; 혈압에 따라 100 mg으로 증량

뇌졸중 적응증에는 단서가 붙습니다. 허가사항에는 이러한 이점이 흑인 환자에게는 적용되지 않는다는 근거가 있다고 명시되어 있습니다(아래 LIFE 시험 참조). 당뇨병성 신증 적응증은 혈청 크레아티닌이 상승하고 소변 알부민-크레아티닌 비율이 최소 300 mg/g 이상인 환자에게 적용됩니다 (Cozaar 라벨).

로사르탄과 히드로클로로티아지드의 고정용량 복합제는 Hyzaar라는 제품명으로 판매됩니다 (DailyMed).

연구 결과

혈압 강하 효과

허가사항의 주요 유효성 근거는 로사르탄 복용군 1,075명과 위약군 334명을 대상으로 6–12주간 진행된 4건의 위약 대조 임상시험에서 나왔습니다 (Cozaar 라벨).

투여 요법	위약 보정 혈압 감소치 (수축기 / 이완기)
하루 한 번 10 mg 또는 25 mg	최고 농도 시점에는 일부 효과; 24 h 시점에는 작고 일관되지 않은 효과
하루 한 번 50–150 mg	5.5–10.5 / 3.5–7.5 mmHg
하루 한 번 150 mg	50–100 mg보다 더 큰 효과 없음
50 mg + 히드로클로로티아지드 12.5 mg	15.5 / 9.2 mmHg

혈압 강하 효과는 남녀 간, 그리고 65세 이상과 미만 환자 간에 유사했습니다. 저레닌성 고혈압이 더 흔한 흑인 환자에서는 효과가 다소 작았습니다.

뇌졸중 및 심장 결과: LIFE 임상시험

LIFE는 심전도(ECG)상 좌심실 비대(LVH, 심장 근육이 두꺼워진 상태)가 있는 55–80세 고혈압(160–200/95–115 mmHg) 환자 9,193명을 대상으로 한 이중맹검 무작위 배정 임상시험이었습니다. 이 연구는 필요에 따라 히드로클로로티아지드 및 기타 약물을 추가하면서 로사르탄 기반 치료와 아테놀롤 기반 치료(아테놀롤은 베타 차단제)를 비교했습니다. 평균 추적 관찰 기간은 4.8년이었습니다 (Dahlöf et al., Lancet 2002; Cozaar 라벨).

혈압은 로사르탄군에서 30.2/16.6 mmHg, 아테놀롤군에서 29.1/16.8 mmHg 감소하여 거의 동일하게 낮아졌습니다. 결과는 다음과 같습니다.

임상 결과	로사르탄	아테놀롤	상대 위험도 (95% CI)
일차 복합 평가변수 (심혈관 사망, 뇌졸중 또는 심근경색)	508명 (1,000인년당 23.8건)	588명 (1,000인년당 27.9건)	0.87 (0.77–0.98), p = 0.021
치명적 또는 비치명적 뇌졸중	232	309	0.75 (0.63–0.89), p = 0.001
치명적 또는 비치명적 심근경색	198	188	1.07 (0.88–1.31), 유의하지 않음
심혈관 사망	204	234	0.89 (0.73–1.07), 유의하지 않음

이점은 주로 뇌졸중 발생 감소에서 비롯되었습니다. 총사망률과 심부전 또는 협심증으로 인한 입원은 유의한 차이가 없었습니다. 허가사항에서는 이 결과가 활성 대조약과 비교한 단일 임상시험에서 나온 것이므로 위약 비교 시험만큼 설득력이 높지는 않다고 언급합니다.

흑인 환자. 흑인 환자 533명(LIFE 전체의 6%)으로 구성된 하위집단에서는 일차 평가변수가 로사르탄군에서 17%, 아테놀롤군에서 11% 발생했습니다. 허가사항은 이것이 우연에 의한 것인지는 알 수 없으나, LIFE 시험이 흑인 환자에게도 동일한 이점이 적용된다는 근거를 제공하지는 못한다고 설명합니다.

심근 두께. LIFE 환자 960명을 대상으로 한 심초음파 하위연구에서 혈압을 보정한 후 로사르탄 기반 치료는 좌심실 질량 지수를 기저치 대비 21.7 g/m² 감소시켜 아테놀롤(17.7 g/m² 감소)보다 더 큰 감소 폭을 보였습니다(p = 0.021) (Devereux et al., Circulation 2004). 이 대상자들은 고혈압성 좌심실 비대를 가진 고령 환자였으며, 운동선수나 스테로이드 사용자가 아니었습니다.

당뇨병성 신장 질환: RENAAL 임상시험

RENAAL은 신장 질환(크레아티닌 상승 및 심한 단백뇨)이 있는 제2형 당뇨병 환자 1,513명을 대상으로 ACE 억제제나 ARB를 제외한 기존 혈압약에 더해 로사르탄 50–100 mg 또는 위약을 무작위 배정하여 투여한 연구입니다. 평균 추적 관찰 기간은 3.4년이었으며, 환자의 72%가 연구 기간 대부분 동안 100 mg 용량을 복용했습니다 (Brenner et al., NEJM 2001; Cozaar 라벨).

임상 결과 (연구 기간 중 발생)	로사르탄	위약	위험 감소율 (95% CI)
일차 복합 평가변수 (크레아티닌 두 배 상승, 말기 신질환 또는 사망)	43.5%	47.1%	16.1% (2.3–27.9%), p = 0.022
혈청 크레아티닌 두 배 상승	21.6%	26.0%	25.3% (7.8–39.4%), p = 0.006
말기 신질환 (투석 또는 이식)	19.6%	25.5%	28.6% (11.5–42.4%), p = 0.002
사망	21.0%	20.3%	−1.7% (−26.9~18.6%), 유의하지 않음

로사르탄은 단백뇨(소변 내 단백질)를 약 35% 감소시켰고 심부전으로 인한 첫 입원 위험을 32% 낮췄습니다(p = 0.005). 복합 심혈관 결과는 군 간에 차이가 없었습니다. 최종 혈압은 로사르탄군에서 143/76 mmHg, 위약군에서 146/77 mmHg였으며, 저자들은 신장 보호 이점이 단순한 혈압 차이로 설명할 수 있는 수준을 넘어선다고 결론지었습니다.

아나볼릭 스테로이드 사용과의 관련성

아나볼릭 안드로겐 스테로이드(AAS) 사용자에서의 고혈압과 심장 변화는 문헌으로 보고되어 있습니다.

취미로 근력 운동을 하는 남성들을 대상으로 한 단면 연구에서 현재 AAS를 사용 중인 37명은 대조군 30명에 비해 24시간 수축기 혈압이 더 높았고(132 vs 124 mmHg), 수축기 고혈압 유병률도 더 높았습니다(51% vs 17%). 또한 현재 사용자들은 알도스테론 수치가 더 높았으며, 현재 및 과거 사용자 모두 대동맥 경직도가 더 높았습니다 (Rasmussen et al., J Hypertens 2018).
숙련된 남성 역도 선수 140명을 대상으로 한 단면 연구에서 장기간 AAS를 사용한 86명은 비사용자 54명에 비해 좌심실 박출률이 더 낮았고(52% vs 63%), 이완기 기능이 더 나빴으며 관상동맥 플라크가 더 많았습니다 (Baggish et al., Circulation 2017). 이 연구는 심장 구조와 동맥을 측정한 것으로, 혈압약의 효과를 평가한 연구는 아니었습니다.

로사르탄과 스테로이드 노출을 연결한 유일한 데이터는 동물 실험에서 나온 것입니다. 난드롤론 데카노에이트를 투여한 쥐에서 난드롤론은 심장의 안지오텐신 II 및 AT1 수용체 발현을 높이고 심장 콜라겐을 증가시켰는데, 로사르탄을 병용 투여하자 콜라겐 증가와 좌심실 비대가 예방되었습니다 (Rocha et al., Am J Physiol Heart Circ Physiol 2007). 이는 쥐 실험 데이터이며 사람에게서 검증된 바 없습니다.

아나볼릭 스테로이드 사용자를 대상으로 로사르탄이나 다른 ARB를 시험한 인체 임상시험 논문은 확인되지 않았습니다. 이 집단에서 로사르탄이 혈압을 낮추거나 심장 변화를 되돌리거나 심혈관 사건을 줄이는지는 알려져 있지 않습니다. 관련 라이브러리 페이지: 텔미사르탄(또 다른 ARB), 네비볼롤, 스피로노락톤.

부작용 및 위험성

박스형 경고문: 태아 독성

레닌-안지오텐신계에 작용하는 약물을 임신 중기 및 후기에 사용하면 태아의 신장 기능이 저하되고 태아 및 신생아의 질환과 사망 위험이 증가합니다. 보고된 피해로는 양수 과소증, 폐 및 두개골 발육 부전, 골격 기형, 신부전, 저혈압 및 사망이 있습니다. 허가사항에서는 임신이 확인되는 즉시 로사르탄 복용을 중단하도록 지시하고 있습니다 (Cozaar 라벨).

로사르탄이 사람의 모유로 이행되는지는 알려져 있지 않으나, 쥐에서는 모유로 배출됩니다. 허가사항은 수유를 중단할지 약물 복용을 중단할지 선택하도록 권고합니다.

흔한 부작용

고혈압 임상시험(성인 3,300명 이상)에서 전반적인 이상반응 발생률은 위약과 유사했습니다. 이상반응으로 인한 복용 중단율은 로사르탄군 2.3%, 위약군 3.7%였습니다. 환자의 최소 2% 이상에서 발생하고 위약보다 더 흔했던 이상반응은 다음과 같습니다.

이상반응	로사르탄	위약
상기도 감염	8%	7%
어지러움	3%	2%
코막힘	2%	1%
요통	2%	1%

RENAAL 시험에서 위약보다 최소 2%포인트 이상 더 흔하게 발생한 로사르탄군의 이상반응에는 피로, 흉통, 저혈압(기립성 저혈압 포함), 설사, 빈혈, 고칼륨혈증, 저혈당, 요통, 근력 약화 및 요로 감염이 포함되었습니다. 허가사항에는 덜 흔한 반응 중 하나로 발기부전도 기재되어 있습니다.

기침

두 건의 이중맹검 임상시험에서 ACE 억제제 복용 중 기침이 발생했던 환자들을 등록하여 비교했습니다. 기침 재발률은 로사르탄군에서 위약 또는 히드로클로로티아지드군과 유사했으며, ACE 억제제인 리시노프릴군에서 훨씬 더 높았습니다.

임상시험	대조군	로사르탄 50 mg	리시노프릴 20 mg
연구 1 (n = 135)	히드로클로로티아지드 25 mg: 25%	17%	69%
연구 2 (n = 97)	위약: 35%	29%	62%

시판 후 조사에서는 재투여 시 재발하는 경우를 포함하여 로사르탄 복용에 따른 기침 사례가 여전히 보고되었습니다.

저혈압, 신기능 및 칼륨

저혈압: 고용량 이뇨제 복용자처럼 염분이나 체액이 결핍된 사람에게서 발생할 가능성이 더 높습니다. 허가사항은 먼저 체액 결핍을 교정하도록 권고합니다.
신기능: 신장 기능이 레닌-안지오텐신계에 의존하는 환자(신동맥 협착, 만성 신장 질환, 중증 심부전, 탈수)에서는 급성 신부전이 발생할 수 있습니다. 허가사항은 주기적인 모니터링을 권고합니다.
고칼륨혈증 (혈중 칼륨 상승): 허가사항은 주기적인 칼륨 검사를 권고하며 칼륨을 높이는 다른 약물과의 병용에 대해 경고합니다. 환자는 의학적 자문 없이 칼륨 보충제나 칼륨 함유 소금 대용품을 사용하지 말아야 합니다.

드문 반응 및 시판 후 보고 사례

시판 후 보고된 이상반응으로는 혈관부종(얼굴, 입술, 목구멍 또는 장의 부종으로, 때때로 이전에 ACE 억제제 복용 중 경험했던 사람에게서 발생), 아나필락시스, 간염, 혈소판 감소, 저나트륨혈증, 횡문근융해증(근육 파괴) 및 혈관염이 있습니다. 이러한 자발적 보고만으로는 발생 빈도를 추정할 수 없습니다.

상호작용

허가사항(Cozaar 라벨)에 따른 약물 상호작용은 다음과 같습니다.

약물	영향
칼륨을 높이는 기타 약물	고칼륨혈증 위험; 칼륨 수치 모니터링 필요
리튬	ARB와 병용 시 리튬 농도 상승 및 독성 보고됨; 리튬 농도 모니터링 필요
COX-2 억제제를 포함한 비스테로이드성 소염진통제 (NSAIDs)	고령자, 체액 결핍 환자 또는 신기능 장애 환자에서 급성 신부전(대개 가역적)을 포함한 신기능 악화 가능성; 혈압 강하 효과를 감소시킬 수 있음
ACE 억제제 또는 다른 ARB (이중 차단)	저혈압, 실신, 고칼륨혈증 및 신장 손상 위험 증가. VA NEPHRON-D 연구(1,448명)에서 로사르탄에 리시노프릴을 추가했을 때 추가 이점 없이 고칼륨혈증과 급성 신손상만 증가함
알리스키렌	당뇨병 환자에서 금기; GFR이 60 mL/min 미만인 경우 병용 피해야 함
리팜핀	로사르탄 노출량을 30%, 활성 대사체 노출량을 40% 감소시킴
플루코나졸 (CYP2C9 억제제)	로사르탄 노출량을 ≈70% 증가시키지만 활성 대사체는 ≈40% 감소시킴; 임상적 영향은 연구되지 않음
에리스로마이신 (CYP3A4 억제제)	로사르탄 노출량 30% 증가; 대사체는 변화 없음
히드로클로로티아지드, 디곡신, 와파린, 시메티딘, 페노바르비탈	임상적으로 유의한 상호작용이 확인되지 않음

복용 금기 대상

약물 성분에 과민반응이 있는 사람
알리스키렌을 복용 중인 당뇨병 환자
임산부 (박스형 경고문)

허가사항에 따르면 6세 미만 소아, GFR 30 mL/min/1.73 m² 미만인 소아 또는 중증 간기능 장애 환자에서의 안전성은 확립되지 않았습니다.

품질 및 오염 문제

2018–2019년 미국의 여러 제약사는 제네릭 로사르탄 및 로사르탄/히드로클로로티아지드 일부 로트에서 FDA의 잠정 허용 섭취 한도를 초과하는 니트로사민 불순물이 검출되어 제품을 회수했습니다. FDA는 이 한도를 70년간 매일 노출되었을 때 암 발생 위험이 약 100,000명 중 1명꼴이 되는 수준을 기준으로 설정합니다. FDA는 2018년 11월 첫 번째 로사르탄 회수(NDEA가 검출된 Sandoz의 한 로트)를 보고했으며, 이후 Hetero Labs에서 제조한 원료의약품에서 비롯된 NMBA 검출로 인해 대규모 회수가 이어졌습니다. 당시 FDA는 환자들에게 약사나 의사로부터 대체 의약품을 제공받을 때까지 복용을 임의로 중단하지 말고 계속 복용하도록 안내했습니다 (FDA).

법적 지위 및 스포츠에서의 사용

미국에서 로사르탄은 전문의약품입니다 (Cozaar 라벨).

로사르탄 및 ARB 계열은 WADA 2026년 금지목록에 등재되어 있지 않습니다. 다만 Hyzaar와 같은 복합 정제에 포함된 이뇨제인 히드로클로로티아지드는 S5 등급(이뇨제 및 은폐제)에 따라 상시 금지됩니다.

핵심 요약

최초의 ARB 계열 약물. 로사르탄은 주로 활성 대사체를 통해 안지오텐신 II 1형 수용체를 차단합니다. 모약물의 반감기는 ≈2시간이며 대사체는 6–9시간입니다.
단독 투여 시 완만한 혈압 강하 효과. 50–150 mg 용량에서 위약 대비 혈압을 5.5–10.5/3.5–7.5 mmHg 낮추며, 50 mg에 히드로클로로티아지드 12.5 mg을 병용하면 15.5/9.2 mmHg 낮아졌습니다.
두 가지 임상 상황에서의 결과 데이터 보유. LIFE 시험에서는 좌심실 비대를 동반한 고혈압 환자에서 아테놀롤 대비 뇌졸중을 25% 줄였고, RENAAL 시험에서는 제2형 당뇨병 환자의 신장 질환 진행을 늦췄습니다. 두 임상시험 모두 전체 사망률 감소는 보이지 않았습니다.
요산 수치 감소. 다른 ARB와 달리 로사르탄은 요산 배설을 증가시키지만, 통풍 치료제로 승인되지는 않았습니다.
스테로이드 사용자 대상 임상시험 부재. AAS 사용은 혈압 상승 및 심장 변화와 관련이 있으나, 이 환경에서 로사르탄의 효과에 대한 근거는 쥐 실험 데이터뿐입니다.
주요 위험 요인. 태아 독성(박스형 경고문), 저혈압, 고칼륨혈증 및 신장 문제가 있으며, 특히 다른 레닌-안지오텐신 차단제, 알리스키렌 또는 NSAIDs와 병용할 때 위험이 커집니다.

출처

Organon LLC. Cozaar (losartan potassium) tablets prescribing information (revised June 2025). DailyMed.
US Food and Drug Administration. Drugs@FDA: Cozaar (losartan potassium), NDA 020386, approval history. FDA.
Organon LLC. Hyzaar (losartan potassium and hydrochlorothiazide) tablets prescribing information. DailyMed.
Dahlöf B, Devereux RB, Kjeldsen SE, et al. Cardiovascular morbidity and mortality in the Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension study (LIFE): a randomised trial against atenolol. Lancet. 2002;359(9311):995–1003. PubMed.
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