테스토스테론 에난테이트는 탄소 일곱 개로 이루어진 헵타노에이트(“에난테이트”) 에스테르가 결합된 테스토스테론입니다. 에스테르는 호르몬의 지용성을 높여 오일 기제에 용해되게 하고 주사 부위에서 서서히 방출되도록 합니다. 이는 미국에서 가장 오래된 테스토스테론 의약품 중 하나로, 1953년 Delatestryl이라는 이름으로 처음 승인되었습니다. 현재도 제네릭 근육주사제(IM)로 판매되고 있으며, 2018년부터는 주간 피하 자동주사기인 Xyosted로도 판매되고 있습니다.
테스토스테론이 근육, 적혈구 및 정자 생성에 미치는 영향을 규명한 수많은 기념비적 임상시험들이 테스토스테론 에난테이트를 사용했습니다. 의약품 허가사항(FDA 라벨)이 지적하듯, 테스토스테론은 운동선수와 보디빌더들에 의해 다른 아나볼릭 안드로겐 스테로이드(AAS)와 함께 오남용되기도 합니다.
이 페이지는 FDA(미국 식품의약국) 허가사항, 임상시험 및 규제 기관의 보고 내용을 요약합니다. 이는 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.
| 항목 | 상세 정보 |
|---|---|
| 약물 계열 | 안드로겐; 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 (테스토스테론 에스테르) |
| 브랜드 / 승인 현황 | Delatestryl (NDA 009165, 1953년 승인, 현재 시판 중단); 제네릭 바이알; Xyosted 자동주사기 (NDA 209863, 2018년 승인) |
| 투여 경로 | 근육주사 (제네릭 바이알); 복부 피하주사 (Xyosted) |
| 함량 | 참기름에 용해된 200 mg/mL (제네릭); 0.5 mL당 50, 75 및 100 mg (Xyosted) |
| 허가 용량 | IM: 2–4주마다 50–400 mg; Xyosted: 매주 75 mg, 50 또는 100 mg으로 조절 |
| 반감기 | ≈4.5일 (약동학 문헌 고찰); 미국 허가사항에는 에스테르의 반감기가 명시되어 있지 않음 |
| 테스토스테론 함량 | 에스테르 중량의 ≈72% (에스테르 200 mg ≈ 테스토스테론 144 mg) |
| 미국 법적 분류 | 통제물질, 스케줄 III (Schedule III) |
| WADA 규정 | 상시 금지 (S1.1 아나볼릭 안드로겐 스테로이드) |
개요
테스토스테론 에난테이트는 테스토스테론의 17β-헵타노에이트 에스테르로, 화학식은 C₂₆H₄₀O₃, 분자량은 400.6 g/mol입니다(PubChem; Xyosted label). 테스토스테론 자체의 분자량은 288.4 g/mol입니다(PubChem). 따라서 에스테르가 중량의 약 28%를 차지하므로 200 mg 용량은 약 144 mg의 테스토스테론을 전달합니다.
에스테르 자체에는 호르몬 작용이 없습니다. 제네릭 허가사항의 설명에 따르면 17β-하이드록시기를 에스테르화하면 작용 지속 시간이 길어지며, 체내에서 유리 테스토스테론으로의 가수분해가 일어납니다(generic label). 방출된 테스토스테론은 체내 자체 호르몬과 동일하게 작용합니다. 안드로겐 수용체에 직접 결합하며 또한 다음 물질로 전환됩니다:
- 더 강력한 안드로겐인 디하이드로테스토스테론(DHT);
- 주요 에스트로겐인 에스트라디올.
현재 미국에서 시판 중인 두 제품은 주로 전달 방식에서 차이가 납니다:
| 특징 | 제네릭 IM 바이알 | Xyosted 자동주사기 |
|---|---|---|
| 농도 | 200 mg/mL | 0.5 mL당 50, 75 또는 100 mg |
| 기제 | 참기름 | 참기름 |
| 보존제 | 클로로부탄올 5 mg/mL | 없음 (단회 용량) |
| 주사 부위 | 둔근 심부 | 복부 피부 (피하); IM 사용은 피해야 함 |
| 허가 투여 일정 | 2–4주마다 50–400 mg | 주 한 번 50–100 mg |
| 승인된 용도 | 남성 성선기능저하증, 남아의 사춘기 지연, 여성의 전이성 유방암 | 성인 남성 성선기능저하증만 해당 |
테스토스테론 시피오네이트는 밀접하게 관련된 에스테르입니다. 아래에 인용된 헤마토크릿 메타분석은 두 약물을 함께 통합하여 분석했습니다.
약동학
테스토스테론은 에스테르에서 분리되고 나면 빠르게 제거됩니다. 제네릭 허가사항은 테스토스테론 자체의 반감기를 10–100분으로 제시하며, 투여량의 약 90%가 포합체 형태로 소변을 통해 배설되고 약 6%가 대변으로 배설된다고 설명합니다. 따라서 주사제의 긴 유효 반감기는 느린 제거 속도가 아니라 오일 저장소로부터의 서방형 방출에서 비롯됩니다.
현재의 미국 허가사항들은 에스테르 반감기를 제시하지 않습니다. 안드로겐 요법에 관한 한 문헌 고찰에서는 반감기를 약 4.5일로 인용하고 있습니다(Rey & Grinspon, Am J Mens Health 2020).
근육주사
IM 주사는 초기의 높은 최고점과 점진적인 감소를 만들어냅니다. 동일한 문헌 고찰에서 젊은 성선기능저하증 남성에게 250 mg을 단회 주사한 후의 프로파일을 다음과 같이 요약합니다:
| 주사 후 경과 시간 | 혈청 테스토스테론 |
|---|---|
| 7일 차 | 700–1,800 ng/dL (많은 남성에서 초생리적 농도) |
| 14일 차 | 260–700 ng/dL |
| 21일 차 | 대략 100–400 ng/dL (대부분 정상 미만) |
과거의 한 약동학 연구에서는 성선기능저하증 남성과 정상 성선기능 남성에게 100 mg 또는 200 mg IM 용량을 단회 투여했습니다(Sokol et al., Fertil Steril 1982). 성선기능저하증 남성에서 200 mg은 11일 차까지 테스토스테론과 에스트라디올을 정상 범위로 유지했고, 100 mg은 7일 차까지 테스토스테론을 정상으로 유지했습니다. 저자들은 대체 요법으로 10–14일마다 200 mg을 투여할 것을 권고했습니다. 허가사항은 2–4주 간격을 허용하고 있는데, 이는 더 긴 투여 간격에서는 다음 투여 전에 농도가 정상 미만으로 떨어지는 경우가 많음을 의미합니다.
주간 피하주사 (Xyosted)
더 적은 주간 용량은 농도 곡선을 평탄하게 만듭니다. 등록 임상시험의 12주 차에 허가사항이 보고한 총 테스토스테론 수치는 다음과 같습니다(Xyosted label):
| 매개변수 (n = 137) | 평균 (SD) |
|---|---|
| 주간 평균 농도 | 553 (127) ng/dL |
| 최고 농도 | 790 (215) ng/dL |
| 최고 농도 도달 시간 | 11.9시간 (중앙값) |
| 최저점(trough) 농도 | 436 (109) ng/dL |
항정 상태에는 6주 차까지 도달했습니다. 12주 차 투여 전 평균 DHT 대 테스토스테론 비율은 0.07이었으며, 허가사항은 이를 정상 범위 내로 설명합니다.
승인된 의학적 용도
제네릭 IM 허가사항은 세 가지 용도를 나열합니다(generic label):
| 적응증 | 허가 용량 |
|---|---|
| 남성 성선기능저하증 (일차성 또는 저성선자극호르몬성, 선천성 또는 후천성) | 2–4주마다 50–400 mg |
| 신중하게 선별된 남아의 사춘기 지연 | 제한된 기간(예: 4–6개월) 동안 2–4주마다 50–200 mg |
| 폐경 후 1–5년이 지난 여성의 수술 불가능한 전이성 유방암 (이차 요법) | 2–4주마다 200–400 mg |
허가사항은 월 총 용량이 400 mg을 초과할 필요는 일반적으로 없으며 격주보다 더 잦은 주사는 드물게만 적응증이 된다고 덧붙입니다. 성선기능저하증을 치료하기 전에 최소 서로 다른 두 날의 아침 테스토스테론 수치가 낮아야 합니다. “연령 관련 성선기능저하증”에서의 안전성과 유효성은 확립되지 않았습니다.
사춘기 지연이 있는 남아의 경우 허가사항은 반년마다 손과 손목의 엑스선 촬영을 시행할 것을 요구합니다. 안드로겐은 골 성숙을 가속화하고 성장판을 조기에 닫히게 하여 성인기 최종 신장을 줄일 수 있습니다.
Xyosted는 일차성 또는 저성선자극호르몬성 성선기능저하증이 있는 성인 남성에게만 승인되어 있습니다. 매주 75 mg으로 시작하며, 6주 후 최저점(투여 직전) 테스토스테론 수치를 기준으로 350–650 ng/dL를 목표로 하여 25 mg씩 용량을 조절합니다. 허가사항에는 18세 미만에서의 안전성과 유효성이 확립되지 않았다고 명시되어 있습니다.
미국 내분비학회(Endocrine Society)는 결핍 증상이 있고 아침 테스토스테론 수치가 일관되게 낮은 남성에게만 테스토스테론 요법을 권고하며, 정상 중간 범위의 농도를 목표로 삼도록 제시합니다(Bhasin et al., JCEM 2018).
연구 결과
주간 자동주사를 이용한 대체 요법
Xyosted 등록 연구는 성선기능저하증 남성 150명을 대상으로 한 52주간의 공개, 단일군 임상시험이었습니다(Kaminetsky et al., J Urol 2019). 허가사항에 따르면 12주 차에 150명 중 135명(90%)이 정상 범위(300–1,100 ng/dL) 내의 주간 평균 테스토스테론을 유지했으며, 최고 농도가 1,500 ng/dL를 초과한 사람은 없었습니다. 발표된 논문은 동일한 평가변수에 대해 92.7%를 보고하고 있습니다. 52주 차 평균 최저점 테스토스테론은 487 ng/dL였습니다. 두 번째 26주 안전성 연구에는 남성 133명이 등록되었습니다(Gittelman et al., J Sex Med 2019).
두 연구 모두 위약군이나 비교군이 없었으므로, 이 결과는 제품이 목표 농도에 도달한다는 점을 보여줄 뿐 증상 측면에서 다른 제형과 어떻게 비교되는지는 보여주지 않습니다.
초생리적 용량과 근육
한 무작위 배정, 위약 대조 임상시험에서 건강한 남성 43명이 감독하의 근력 운동 병행 여부와 함께 10주 동안 매주 테스토스테론 에난테이트 600 mg 또는 위약을 투여받았습니다(Bhasin et al., NEJM 1996):
| 결과 지표 | 위약, 운동 없음 | 테스토스테론, 운동 없음 | 테스토스테론 + 운동 |
|---|---|---|---|
| 삼두근 단면적 | −81 mm² | +424 mm² | +501 mm² |
| 대퇴사두근 단면적 | −131 mm² | +607 mm² | +1,174 mm² |
| 벤치프레스 | −1 kg | +9 kg | +22 kg |
| 스쿼트 | +3 kg | +16 kg | +38 kg |
운동 없이 테스토스테론만 투여한 경우에도 위약보다 근육 크기와 근력이 더 크게 증가했습니다. 두 가지를 병행했을 때 +6.1 kg의 제지방량 증가를 포함하여 가장 큰 폭의 향상이 나타났습니다. 어느 군에서도 기분이나 행동은 변하지 않았습니다.
용량-반응 곡선
후속 임상시험에서는 성선자극호르몬 방출호르몬(GnRH) 작용제로 남성들의 내인성 테스토스테론을 억제한 뒤, 젊은 남성 61명을 20주 동안 다섯 가지 주간 테스토스테론 에난테이트 용량 중 하나에 무작위 배정했습니다(Bhasin et al., AJP-Endo 2001):
| 주간 용량 | 평균 최저점(trough) 테스토스테론 | 제지방량 변화 |
|---|---|---|
| 25 mg | 253 ng/dL | — |
| 50 mg | 306 ng/dL | — |
| 125 mg | 542 ng/dL | +3.4 kg |
| 300 mg | 1,345 ng/dL | +5.2 kg |
| 600 mg | 2,370 ng/dL | +7.9 kg |
제지방량은 125, 300 및 600 mg 용량에서 증가했으며, 증가량은 테스토스테론 농도의 로그값과 상관관계를 보였습니다(r = 0.73). 용량에 따라 하체 근력, 근육 부피, 헤모글로빈 및 IGF-1이 상승한 반면 체지방량과 HDL 콜레스테롤은 감소했습니다. 성기능, 기분 및 PSA는 어느 용량에서도 유의하게 변하지 않았습니다.
고령 남성(60–75세) 60명을 추가한 이차 분석에서는 두 연령대 모두에서 헤모글로빈과 헤마토크릿이 용량에 따라 선형적으로 상승했으며, 고령 남성에서 더 가파르게 상승한 것으로 나타났습니다(Coviello et al., JCEM 2008).
기분 및 공격성
매주 600 mg을 투여한 동일한 43명 대상 10주 임상시험의 동반 보고서에서는 다섯 가지 분노 척도 어느 것에서도 테스토스테론과 위약 간의 차이가 발견되지 않았습니다. 배우자나 파트너에 의한 평가에서도 변화가 없었습니다(Tricker et al., JCEM 1996). 저자들은 이 결과가 그보다 더 높은 용량, 여러 스테로이드의 복합 사용, 또는 기존 정신질환이 있는 남성에서의 영향까지 배제하는 것은 아니라고 지적합니다. 허가사항은 AAS 오남용자들로부터 보고된 사례 중 조증, 정신병 및 공격성을 포함한 심각한 정신과적 이상반응을 나열하고 있습니다.
남성 피임 연구
매주 테스토스테론 에난테이트 200 mg을 IM 투여하는 방식은 세계보건기구(WHO) 남성 피임 임상시험의 표준 요법이었습니다. 이 임상시험들은 이 약물이 정자 생성을 얼마나 강력하게 억제하는지 보여주는 최상의 데이터입니다:
- 1990년 임상시험 (남성 271명): 평균 120일 후 157명이 무정자증(사정액 내 정자 없음)에 도달하여 6개월 누적 비율이 65%를 기록했습니다. 1,486개월의 사용 기간 동안 1건의 임신이 발생하여 100인년(person-years)당 0.8건(95% CI 0.02–4.5)으로 나타났습니다(WHO Task Force, Lancet 1990).
- 1996년 임상시험 (남성 399명): 정자 수가 3 million/mL 이하로 억제되었을 때 임신율은 100인년당 1.4건(95% CI 0.4–3.7)이었습니다. 남성 35명이 의학적 이유로 중단했습니다(WHO Task Force, Fertil Steril 1996).
이 요법은 피임약으로 승인된 적이 없습니다.
부작용 및 위험성
허가사항 변경 이력 및 혈압
Xyosted 허가사항에는 이전에 혈압 상승에 관한 박스형 경고문(Boxed Warning)이 실려 있었습니다. 현재 허가사항에는 해당 박스형 경고문이 2025년 3월에 삭제된 것으로 기재되어 있습니다. 혈압 관련 내용은 Xyosted와 제네릭 허가사항 모두에 일반 경고로 남아 있습니다.
6개월간의 Xyosted 연구에서 남성 62명을 대상으로 실시한 24시간 활동혈압 모니터링 결과, 12주 후 평균 수축기 혈압 3.9 mm Hg(95% CI 1.4–6.4) 및 이완기 혈압 1.5 mm Hg(95% CI 0.4–2.6) 상승이 나타났습니다. 1년 연구 기간 동안에는 남성의 10%가 혈압약을 새로 시작하거나 변경했습니다. 두 허가사항 모두 조절되지 않는 고혈압에서는 테스토스테론 사용을 권장하지 않는다고 명시합니다.
심혈관 사건
Xyosted 허가사항에는 현재 심장 질환이나 여러 위험 인자를 가진 45–80세 성선기능저하증 남성 5,198명을 대상으로 한 무작위 배정 임상시험인 TRAVERSE의 결과가 포함되어 있습니다. TRAVERSE는 에난테이트가 아닌 테스토스테론 겔을 사용했습니다. 주요 심혈관 이상사건은 테스토스테론군에서 7.0%, 위약군에서 7.3% 발생하여(위험비 0.96, 95% CI 0.78–1.17) 비열등성 기준을 충족했습니다. 일부 사건은 테스토스테론군에서 더 빈번했습니다:
| 사건 | 테스토스테론 겔 | 위약 |
|---|---|---|
| 정맥 혈전색전증 | 1.7% | 1.2% |
| 심방세동 | 3.5% | 2.4% |
| 급성 신손상 | 2.3% | 1.5% |
| 골절 | 3.5% | 2.5% |
TRAVERSE는 더 높은 최고 농도를 만드는 주사용 테스토스테론은 시험하지 않았습니다. 두 허가사항 모두 심부정맥 혈전증 및 폐색전증에 대한 시판 후 보고도 언급하고 있습니다.
적혈구증가증 (높은 헤마토크릿)
헤마토크릿(혈액 중 적혈구가 차지하는 비율)은 모든 테스토스테론 제품에서 상승합니다. 무작위 배정 임상시험 29건(남성 3,393명)의 네트워크 메타분석은 위약 대비 평균 증가 폭을 다음과 같이 추정했습니다(Nackeeran et al., J Urol 2022):
| 제형 | 위약 대비 평균 헤마토크릿 상승 (95% CI) |
|---|---|
| IM 에난테이트 / 시피오네이트 | +4.0% (2.9–5.1) |
| 경구 운데카노에이트 | +4.3% (0.7–8.0) |
| 경피용 겔 | +3.0% (1.8–4.3) |
| IM 운데카노에이트 | +1.6% (0.3–3.0) |
| 패치 | +1.4% (0.2–2.6) |
두 건의 Xyosted 연구(남성 283명)에서 평균 헤마토크릿은 6개월 시점에 3.8%, 1년 시점에 5.4% 상승했습니다. 남성의 4.2%는 헤마토크릿이 55% 이상에 도달했습니다. 허가사항은 약 3개월마다 헤마토크릿을 확인하고 수치가 높아지면 치료를 중단할 것을 권고합니다.
Xyosted 임상시험의 이상반응
1년 연구(남성 150명)에서 가장 흔한 이상반응은 다음과 같았습니다:
| 이상반응 | 발생률 |
|---|---|
| 헤마토크릿 증가 | 14.0% |
| 고혈압 | 12.7% |
| PSA 증가 | 12.0% |
| 주사 부위 멍 | 6.7% |
| 두통 | 5.3% |
두 연구 전체에서 PSA 증가로 인해 남성의 4.6%가 투여를 중단했습니다. 네 명의 남성(1.4%)에서 투여 중단이 필요한 우울증 또는 자살 시도가 발생했으며, 그중 한 명은 사망했습니다. 현재 허가사항에는 우울증 및 자살 충동에 관한 경고가 포함되어 있습니다.
생식능력
외인성 테스토스테론은 고환을 자극하는 호르몬(LH 및 FSH)을 차단합니다. 이는 고환 자체의 테스토스테론 생성을 낮추고 정자 생성을 멈추게 할 수 있습니다. WHO 임상시험에서 무정자증에 도달한 남성들이 최소 20 million sperm/mL로 회복하는 데 걸린 기간의 중앙값은 3.7개월이었고, 본래의 기저치로 돌아가는 데에는 6.7개월이 걸렸습니다(WHO Task Force, Lancet 1990).
30개 호르몬 피임 연구에 참여한 남성 1,549명을 분석한 결과, 20 million/mL로 회복될 확률은 다음과 같았습니다(Liu et al., Lancet 2006):
- 6개월 이내 67%;
- 12개월 이내 90%;
- 16개월 이내 96%;
- 24개월 이내 100%.
이들은 제한된 기간 동안 통제된 용량을 투여받은 건강한 자원자들이었습니다. Xyosted 허가사항은 대체 요법을 받는 남성의 생식능력에 미치는 영향이 비가역적일 수 있다고 경고합니다.
간 및 지질
“주사제는 간에 안전하다”는 말은 과장입니다. 간독성이 경구 17α-알킬화 스테로이드와 훨씬 더 강하게 연관되어 있는 것은 사실입니다. 그럼에도 Xyosted 허가사항은 혈중 농도를 장기간 높게 유지하는 장기 IM 테스토스테론 에난테이트 투여가 “다발성 간 선종을 유발한 바 있다”고 명시합니다. 제네릭 허가사항도 장기간의 고용량 투여 시 간 자반병과 간 종양에 대해 경고합니다.
지질에 미치는 영향은 경구 스테로이드와 다릅니다. 남성 역도 선수 11명을 대상으로 한 6주간의 교차 연구에서 매주 테스토스테론 에난테이트 200 mg 투여는 HDL 콜레스테롤을 9%, LDL을 16% 낮추었습니다. 반면 경구 스타노졸롤 매일 6 mg 투여는 HDL을 33% 낮추고 LDL을 29% 높였습니다(Thompson et al., JAMA 1989). 2001년 용량-반응 임상시험이 보여주었듯 더 높은 용량에서는 HDL이 한층 더 떨어집니다.
허가사항의 기타 경고
- 전립선. 양성 전립선 비대증 악화 및 전립선암 위험 증가 가능성.
- 부종. 염분 및 수분 저류로, 심장·신장·간 질환이 있는 사람에게서 심부전을 유발할 수 있음.
- 여성형 유방증(여유증). 유방 비대가 발생할 수 있으며 지속될 수 있음.
- 수면무호흡증. 특히 비만이나 만성 폐 질환이 있는 경우 악화될 수 있음.
- 여성의 남성화. 목소리 굵어짐, 안면 체모 증가 및 음핵 비대가 나타날 수 있으며 영구적일 수 있음.
- 주사 후 기침. 제네릭 허가사항은 오일 주사 직후 기침 충동, 기침 발작 및 호흡곤란이 발생한 드문 사례를 보고합니다.
상호작용
허가사항은 다음 상호작용을 나열합니다:
- 와파린 및 기타 경구 항응고제: 안드로겐은 항응고 효과를 변화시킬 수 있으므로 테스토스테론을 시작하거나 중단할 때 INR을 더 자주 확인해야 합니다.
- 인슐린 및 당뇨병 약물: 혈당이 떨어질 수 있으므로 용량을 낮추어야 할 수 있습니다.
- 코르티코스테로이드: 체액 저류 증가.
- 혈압을 높이는 의약품: Xyosted 허가사항에 따르면 상가적인 혈압 상승이 나타날 수 있습니다.
사용하지 말아야 할 대상
두 허가사항 모두 다음 금기 사항을 나열합니다:
- 남성의 유방암;
- 확인되었거나 의심되는 전립선암;
- 테스토스테론이 여성 태아를 남성화할 수 있으므로 임산부;
- 참기름을 포함한 제품 성분에 대한 과민증.
미국 내분비학회는 또한 다음을 포함한 여러 상황에서 테스토스테론 투여를 시작하지 말 것을 권고합니다:
- 가까운 시일 내에 임신을 계획 중인 남성;
- 비뇨의학과적 평가 없이 PSA가 4 ng/mL를 초과하거나 고위험군 남성에서 3 ng/mL를 초과하는 경우;
- 헤마토크릿 상승;
- 치료되지 않은 중증 폐쇄성 수면무호흡증;
- 조절되지 않는 심부전;
- 지난 6개월 이내의 심근경색 또는 뇌졸중;
- 혈전성향증.
법적 지위 및 비의학적 사용
미국에서 테스토스테론과 그 에스테르는 통제물질법(Controlled Substances Act)에 따른 스케줄 III 아나볼릭 스테로이드입니다(21 CFR 1308.13). 허가사항은 운동선수와 보디빌더에 의한 오남용이 흔히 고용량으로 다른 AAS와 함께 이루어진다고 설명하며, 오남용 시 보고된 심각한 이상반응을 나열합니다:
- 심정지, 심근경색, 심근병증 및 뇌졸중;
- 간독성;
- 주요 우울증, 조증 및 정신병.
허가사항은 또한 고용량 투여를 중단한 후 나타나는 금단 증후군을 설명합니다. 이는 수 주에서 수 개월 동안 지속될 수 있으며 우울한 기분, 피로 및 성선기능저하증을 포함합니다.
세계반도핑기구(WADA) WADA 2026 금지목록에 따라 테스토스테론과 그 에스테르는 아나볼릭 안드로겐 스테로이드(클래스 S1.1)로 분류됩니다. 경기 기간 중과 경기 기간 외 모두에서 금지되며 비특정 물질입니다.
핵심 요약
- 일반 테스토스테론의 서방형 제제. 에난테이트 에스테르는 테스토스테론이 오일 저장소를 빠져나가는 속도만 조절합니다. 표시된 밀리그램의 약 72%가 테스토스테론입니다.
- IM 투여 시의 최고점과 최저점 변동. 단회 IM 투여는 첫 주 이내에 최고치에 도달한 뒤 약 3주 차에는 정상 미만으로 떨어집니다. 주간 피하 투여(Xyosted)는 농도를 훨씬 평탄하게 유지합니다.
- 연구의 핵심 약물. 테스토스테론에 관한 용량-반응, 근육 및 남성 피임 데이터의 대부분이 이 에스테르에서 나왔습니다. 제지방량은 테스토스테론 농도의 로그값에 비례하여 상승하여 주당 125 mg에서 +3.4 kg, 주당 600 mg에서 +7.9 kg 증가했습니다.
- 주요 관찰 지표는 헤마토크릿과 혈압. IM 에난테이트/시피오네이트는 위약 대비 헤마토크릿을 약 4포인트 높였습니다. 주간 자동주사는 24시간 수축기 혈압을 약 4 mm Hg 높였습니다.
- 정자 생성의 강력한 억제. 매주 200 mg 투여는 6개월 이내에 남성의 약 삼분의 이를 무정자증 상태로 만들었습니다. 회복에는 대개 수 개월이 걸리며, Xyosted 허가사항은 그 영향이 비가역적일 수 있다고 경고합니다.
출처
- Hikma Pharmaceuticals USA. Testosterone enanthate injection, USP, prescribing information (2025년 6월 개정). DailyMed; Drugs@FDA, ANDA 091120.
- Antares Pharma. Xyosted (testosterone enanthate) injection, for subcutaneous use, prescribing information. DailyMed; Drugs@FDA, NDA 209863.
- Food and Drug Administration. Delatestryl (testosterone enanthate), NDA 009165. Drugs@FDA.
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