경구제

Proviron (메스테롤론)

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Bayer에서 Proviron이라는 브랜드명으로 판매하는 메스테롤론은 디하이드로테스토스테론(DHT)에서 유래한 경구용 안드로겐입니다. 대부분의 경구용 스테로이드에서 볼 수 있는 17α-메틸기가 아니라 스테로이드 골격의 탄소 1번 위치에 메틸기를 가지고 있습니다. 1960년대에 Schering이 도입했으며, 1970년대와 1980년대에는 남성 불임 치료를 위해 널리 시도되었습니다.

유럽 일부 국가에서는 여전히 남성 성선기능저하증(낮은 테스토스테론) 치료제로 등록되어 있으며, 현행 벨기에 허가사항은 2024년 7월에 승인되었습니다. 미국에서는 승인된 적이 없으며 스케줄 III(Schedule III) 통제물질로 분류됩니다. 의료 영역 밖에서는 이른바 “에스트로겐 조절” 등의 목적으로 다른 스테로이드와 함께 사용되곤 합니다. 그러나 그러한 사용을 뒷받침하는 대조 인체 데이터는 없습니다.

이 페이지는 유럽 허가사항, 임상시험 및 규제 기관의 보고 내용을 요약합니다. 본 내용은 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목 상세 정보
약물 분류 안드로겐; 1α-메틸화 DHT 유도체 (ATC 코드 G03BB01)
브랜드 Proviron (Bayer); 벨기에 및 룩셈부르크 시판 허가
투여 경로 경구용 정제
함량 25 mg
허가된 성인 용량 (벨기에) 수개월 동안 하루 세 번 25–50 mg 복용 후, 하루 두세 번 25 mg 복용
반감기 (벨기에 허가사항) 메스테롤론 및 대사산물 합산 7–8시간
에스트로겐 방향화 여부 안 됨 (DHT와 마찬가지로 5α-환원 구조임)
미국 내 지위 FDA(미국 식품의약국) 미승인; 스케줄 III 통제물질
WADA 지위 상시 금지 (S1.1, 아나볼릭 안드로겐 스테로이드)

개요

메스테롤론의 화학명은 1α-methyl-5α-androstan-17β-ol-3-one이며, 화학식은 C₂₀H₃₂O₂, 분자량은 304.5 g/mol입니다(PubChem). 쉽게 말해 탄소 1번 위치에 메틸기 하나가 추가된 DHT입니다. 이 “새로운 안드로겐”에 관한 동물 연구는 1966년에 발표되었으며(Neumann et al., Arzneimittelforschung 1966), 임상시험 보고서들은 제조사로 Schering을 명시하고 있습니다(Gerris et al., Fertil Steril 1991).

두 가지 구조적 특징이 중요합니다:

구조적 특징 작용 특성
5α-환원된 A-고리와 1α-메틸기 벨기에 허가사항에 따르면 이 구조가 메스테롤론의 빠른 분해를 막아주며, 이 때문에 정제로 복용했을 때 효과를 나타냅니다(Proviron SmPC).
17α-메틸기 없음 옥산드롤론, 메탄디에논 또는 메틸테스토스테론과 달리 17α-알킬화 구조가 아닙니다. 1992년의 한 혈액학 보고서는 이를 “비알킬화” 아나볼릭 스테로이드라고 불렀습니다(Sadullah et al., Clin Lab Haematol 1992).

메스테롤론은 이미 5α-환원된 상태이기 때문에 아로마타제에 의해 에스트라디올로 전환될 수 없습니다. 임상 연구자들은 이를 플루옥시메스테론과 함께 “비방향화 안드로겐(non aromatizable androgen)“으로 분류했습니다(Spitz et al., Horm Metab Res 1984).

쥐와 토끼 조직을 사용한 결합 연구에서 메스테롤론은 테스토스테론보다 안드로겐 수용체에 더 약하게 결합했습니다. 반면 성호르몬 결합 글로불린(SHBG, 혈중 테스토스테론의 주요 운반 단백질)에는 DHT보다 약 네 배 더 강하게 결합하여, 시험된 스테로이드 중 가장 강력한 SHBG 결합력을 보였습니다(Saartok et al., Endocrinology 1984). 이는 동물 조직 및 실험실 결과이며 인체 임상 결과 데이터가 아닙니다.

약동학

벨기에 Proviron 허가사항에 수록된 약동학 정보는 다음과 같습니다(Proviron SmPC):

매개변수 수치
흡수 10–100 mg 경구 투여 범위에서 빠르고 거의 완전하게 흡수됨
25 mg 복용 후 최고 농도 1.5–3시간 시점에 8–25 ng/mL 도달
반감기 7–8시간 (메스테롤론 및 대사산물 합산)
단백 결합률 ≈97% (알부민, SHBG, 트랜스코르틴)
주요 소변 대사산물 1α-methyl-5α-androstane-3α,17β-diol, 소변 방사능의 55–70% 차지
배설 대사산물 형태로 소변으로 ≈85%, 대변으로 ≈15% 배설
회수율 7일 이내에 투여량의 93% 회수 (절반은 처음 24시간 이내에 회수됨)

짧은 반감기는 허가사항의 하루 두세 번 투여 용법과 부합합니다.

승인된 의학적 용도

현행 벨기에 허가사항은 성선기능저하증 한 가지 적응증을 등재하고 있습니다. 허가사항은 Proviron이 안드로겐 의존성 기관을 자극하며, 사춘기 이전에 안드로겐 결핍이 시작된 경우 남성의 이차 성징 발달을 촉진한다고 설명합니다(Proviron SmPC).

상황 허가 용량
이차 성징 발달 수개월 동안 하루 세 번 1–2정 (25–50 mg)
유지 요법 흔히 하루 두세 번 1정 (25 mg)
안드로겐 생성 결여 또는 심한 감소 장기 치료 필요

허가사항은 Proviron이 남성 환자 전용이라고 명시합니다. 또한 권장 용량에서는 정자형성(정자 생성)에 미치는 영향이 관찰되지 않는다고 기술합니다.

미국에서는 FDA 승인 데이터베이스에 메스테롤론 제품이 등재되어 있지 않습니다(Drugs@FDA). 메스테롤론은 연방 스케줄 III 아나볼릭 스테로이드 목록에 명시되어 있습니다(21 CFR 1308.13).

연구 결과

메스테롤론 임상시험의 대부분은 1970년대–1990년대에 수행되었으며 현대 기준으로 볼 때 규모가 작습니다. 사람에서 근육량이나 운동 능력을 평가한 임상시험은 없습니다.

남성 불임

메스테롤론은 원인 불명의 정자 감소증이 있는 남성에게 수년간 사용되었습니다. 그러나 무작위 배정 임상시험들은 이 약물이 부부의 임신을 돕는다는 사실을 입증하지 못했습니다:

임상시험 설계 및 n 치료군 임신 결과
WHO Task Force, Int J Androl 1989 이중 눈가림 무작위 대조 시험(RCT), 7개 기관, 부부 248쌍 6개월 동안 위약, 75 mg/일 또는 150 mg/일 8개월 시점에 각각 9%, 12% 및 16%; 위약 대비 비율 1.3 (0.5–3.2) 및 1.8 (0.7–4.4), 유의하지 않음
Hargreave et al., Br J Urol 1984 RCT, 남성 368명 9개월 동안 메스테롤론 대 비타민 C 낮은 테스토스테론 및 낮은 정자 수 하위군을 포함하여 차이 없음
Gerris et al., Fertil Steril 1991 이중 눈가림 RCT, 남성 52명 12개월 동안 150 mg/일 대 위약 26% 대 위약군 48%
Wang et al., Fertil Steril 1983 RCT, 남성 46명, 다섯 가지 치료법 비교 6개월 동안 메스테롤론 100 mg/일 포함 정자 농도나 임신율 상승 없음

WHO 임상시험에서 정액의 질은 유의하게 변하지 않았습니다. Gerris 임상시험에서는 메스테롤론 복용 시 정자 운동성과 형태가 개선되었으나 위약군에서도 유사한 변화가 나타났습니다.

코크란(Cochrane) 문헌고찰은 정자 생성을 “자극”하기 위해 안드로겐(메스테롤론 또는 테스토스테론 운데카노에이트)을 투여한 11개 무작위 배정 임상시험(환자 930명)을 통합 분석했습니다. 위약 또는 무치료 대비 임신 오즈비(OR)는 1.10(95% CI 0.75–1.61)이었습니다(Vandekerckhove et al., Cochrane 2000). 코크란은 2007년에 이 문헌고찰을 철회했습니다(Cochrane 2007). 현행 벨기에 허가사항은 더 이상 불임을 적응증으로 등재하지 않습니다.

성선기능저하증

가장 많은 정보를 제공하는 현대적 임상시험은 성선기능저하증 남성 55명을 네 가지 표준 요법 중 하나로 무작위 배정하여 약 6개월 동안 치료한 연구입니다. 이전의 안드로겐 치료는 최소 3개월 전에 중단된 상태였습니다(Jockenhövel et al., Metabolism 1999; Eur J Med Res 1997; Schubert et al., Horm Res 2003):

측정 지표 메스테롤론 100 mg/일 경구 테스토스테론 운데카노에이트 160 mg/일 경구 테스토스테론 에난테이트 21일마다 250 mg IM 테스토스테론 임플란트 1,200 mg
치료 중 혈청 테스토스테론 유의한 상승 없음 5.7 nmol/L 13.5 nmol/L 23.2 nmol/L
헤모글로빈 변화 +5.6 g/L (유의하지 않음) +12.7 g/L +21.1 g/L +21.7 g/L
헤마토크릿 변화 +1.8% (유의하지 않음) +3.9% +6.4% +6.5%
골밀도, 원발성 성선기능저하증 +0.8% +3.4% +4.8% +7.0%
HDL 콜레스테롤 −34.9% −30.9% −35.7% −32.5%
LDL 콜레스테롤 +46.4% +34.3% +65.2% +47.5%

세 가지 점이 두드러집니다:

  • 메스테롤론은 테스토스테론 수치를 높이지 않았는데, 이는 DHT 유도체에서 예상되는 결과입니다. DHT 수치는 네 군 모두에서 상승했습니다.
  • 적혈구와 골밀도에 대한 효과가 가장 약했습니다. 저자들은 적혈구 생성을 촉진하는 것은 DHT가 아니라 테스토스테론이라고 결론지었습니다.
  • 혈중 지질에 미치는 악영향은 테스토스테론 요법들만큼이나 컸습니다.

더 소규모인 이중 눈가림 임상시험에서는 성선기능저하증 남성을 대상으로 테스토스테론 운데카노에이트(n = 12)와 메스테롤론(n = 14)을 비교했습니다. 4주 후 테스토스테론 운데카노에이트군이 성욕, 발기, 사정 및 정신 상태 점수에서 유의하게 더 우수한 결과를 보였습니다(Luisi and Franchi, J Endocrinol Invest 1980).

우울증

우울증이 있는 26–53세 남성 52명을 대상으로 한 이중 눈가림 임상시험에서 6주 동안 메스테롤론 300–450 mg/일을 투여한 결과 증상이 개선되었습니다. 그러나 위약군도 증상이 개선되어 두 군 간의 차이는 유의하지 않았습니다(Itil et al., Methods Find Exp Clin Pharmacol 1984). 두 번째 이중 눈가림 임상시험에서는 항우울제인 아미트립틸린과 유사한 효과를 보이면서 부작용은 더 적었다고 보고했으나, 위약 대조군이 없었습니다(Vogel et al., J Clin Psychiatry 1985). 두 연구 결과 모두 적응증 승인으로 이어지지는 않았습니다.

체내 고유 호르몬에 미치는 영향

메스테롤론은 흔히 체내 천연 테스토스테론을 억제하지 않는 것으로 묘사됩니다. 그러나 실제 연구 결과들은 엇갈립니다:

연구 용량 및 기간 결과
Spitz et al., 1984, 고환 부전 남성 9명 150 mg/일, 6주 성선자극호르몬(LH, FSH) 또는 스테로이드 수치 변화 없음
Varma and Patel, Int J Gynaecol Obstet 1988, 남성 250명, 비대조 100–150 mg/일, 12개월 정상 LH 및 FSH는 감소하지 않음; 수치가 높았던 남성의 25%에서는 수치를 낮춤
Jackaman et al., Clin Endocrinol 1977, 남성 23명 6–9개월 테스토스테론이 17.05에서 14.7 nmol/L(≈491에서 ≈424 ng/dL)로 감소; LH 상승
Itil et al., 1984, 남성 52명 300–450 mg/일, 6주 테스토스테론이 유의하게 감소함
Dugeroglu et al., J Pak Med Assoc 2014, 남성 34명, 비대조 50 mg/일, 2개월 총 테스토스테론, SHBG 및 에스트라디올 감소; 유리 테스토스테론은 변화 없음

허가 용량에서 메스테롤론은 테스토스테론보다 LH와 FSH를 덜 억제하는 것으로 보입니다. 그러나 테스토스테론을 대체하지는 못하며, 여러 연구에서 총 테스토스테론이 감소했고 특히 허가 용량을 크게 상회하는 고용량에서 가장 뚜렷하게 감소했습니다.

“에스트로겐 조절”에 관하여. 메스테롤론은 스테로이드 사용 중 항에스트로겐제나 여성형 유방증(남성의 유방 발육) 예방 수단으로 널리 회자됩니다. 그러나 이를 검증한 대조 인체 임상시험은 확인되지 않았습니다. 강력한 SHBG 결합력과 방향화되지 않는 특성은 사실이며, 한 비대조 연구에서는 총 테스토스테론 감소와 함께 에스트라디올의 소폭 감소를 보고하기도 했습니다. 그러나 1989년의 한 증례군 연구는 메스테롤론을 포함한 약물들로 자가 치료를 했음에도 여성형 유방증이 발생한 보디빌더 사례들을 기술하면서, 권장되는 치료법은 원인 약물들을 중단하는 것이라고 결론지었습니다(Friedl and Yesalis, Phys Sportsmed 1989).

부작용 및 위험성

허가사항의 경고

벨기에 허가사항은 다음 사항들을 경고합니다(Proviron SmPC):

  • 오남용. 메스테롤론은 대개 다른 아나볼릭 스테로이드와 함께 오남용되며, 심혈관 사건(때때로 치명적임), 간 및 정신과적 사건, 의존성을 포함한 심각한 위험을 수반합니다.
  • 간 종양. 드물게 양성 간 종양이, 그리고 더욱 드물게는 악성 간 종양이 Proviron에 함유된 것과 같은 호르몬 물질 사용 후 발생한 사례가 있으며, 때때로 복강 내로 생명을 위협하는 출혈을 동반했습니다.
  • 지속적인 발기. 조직 손상을 피하기 위해 발기가 너무 빈번하거나 장시간 지속되면 용량을 줄이거나 복용을 중단해야 합니다.
  • 악화될 수 있는 질환. 심부전, 신장 질환, 고혈압, 뇌전증 및 편두통 환자는 정기적인 모니터링이 필요합니다.
  • 소아. 사춘기 이전 또는 사춘기 중인 남아에서 안드로겐은 조기 성 발달과 성장판 조기 폐쇄를 유발할 수 있습니다.

허가사항은 정기적인 전립선 검진을 권고합니다. 빈도가 알려지지 않은 이상반응으로는 복통, 여드름, 탈모, 두통, 발기 빈도 증가 및 지속발기증(가라앉지 않는 통증성 발기), 그리고 염분 및 수분 저류가 기재되어 있습니다.

지질

무작위 배정 성선기능저하증 임상시험에서 메스테롤론 100 mg/일은 HDL(“좋은”) 콜레스테롤을 34.9% 낮췄고, LDL은 46.4%, 중성지방은 46.4% 높였습니다(Jockenhövel et al., Metabolism 1999). 치료 중단 후 추적 관찰 시점에도 지질 수치는 기저치로 회복되지 않았습니다. 이 연구의 대상자들은 매우 낮은 안드로겐 수치에서 시작한 성선기능저하증 남성이었으므로, 정상 테스토스테론 수치를 가진 남성에서는 변화의 크기가 다를 수 있습니다.

간

17α-알킬화 구조가 아니라고 해서 메스테롤론에 간 위험이 전혀 없는 것은 아닙니다. 허가사항에는 앞서 언급한 간 종양 경고가 포함되어 있으며, 2019년의 한 증례 보고는 메스테롤론에 기인한 약물 유발성 간 손상을 기술했습니다(Pérez Palacios et al., Gastroenterol Hepatol 2019). 반면 Varma와 Patel은 남성 250명을 12개월 동안 관찰한 연구에서 간 기능에 유의한 영향이 없었다고 보고했습니다(Int J Gynaecol Obstet 1988).

혈전

1979년의 한 보고에서는 메스테롤론 복용을 시작한 환자에서 발생한 심부정맥 혈전증을 기술했습니다. 이후 동일한 저자들이 건강한 남성 9명에게 21일 동안 100 mg/일을 투여한 결과 혈액 응고, 섬유소용해, 혈소판 수 또는 헤마토크릿에서 측정 가능한 변화는 발견되지 않았습니다(Lowe et al., Br J Clin Pharmacol 1979).

정신과적 영향

2012년의 한 증례 보고에서는 과거 정신과 병력이 없던 사람에게서 메스테롤론과 관련된 조증이 발생했다고 기술했습니다(Gahr et al., J Clin Psychopharmacol 2012). 허가사항은 오남용의 위험 중 하나로 정신과적 사건을 명시하고 있습니다.

복용해서는 안 되는 사람

벨기에 허가사항은 다음과 같은 경우 메스테롤론 투여를 금기시합니다:

  • 확인되었거나 의심되는 전립선암 또는 유방암;
  • 현재 또는 과거의 간 종양;
  • 메스테롤론 또는 정제 성분(정제에 유당 함유)에 대한 과민반응.

허가사항에는 알려진 약물 상호작용이 기재되어 있지 않습니다. 여성에게는 사용해서는 안 됩니다.

법적 지위 및 비의학적 사용

  • 미국. 메스테롤론은 21 CFR 1308.13에 따른 스케줄 III 아나볼릭 스테로이드이며 FDA 승인을 받은 제품이 없습니다.
  • 스포츠. S1.1 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 항목에 명시되어 있으며 경기 기간 중 및 경기 기간 외 모두 금지됩니다(WADA 2026 금지목록).
  • 불법 유통망. 폴란드의 공식 의약품 관리 실험실은 2020–2024년에 메스테롤론을 포함해 “사이클 후 회복 요법(PCT)” 용도로 판매되다 압수된 63개 제품을 검사했습니다. 이 제품들의 34.9%에서 표시된 유효 성분이 전혀 들어 있지 않았습니다(Blazewicz et al., Front Chem 2025).

핵심 요약

  • 17α-메틸기가 없는 경구용 DHT 유도체. 1α-메틸기 덕분에 경구 활성을 나타냅니다. DHT와 마찬가지로 에스트로겐으로 전환될 수 없습니다.
  • 짧은 반감기. 벨기에 허가사항은 반감기를 7–8시간으로 제시하며, 이는 하루 두세 번 복용하는 용법과 부합합니다.
  • 불임 치료제로는 실패함. 부부 248쌍을 대상으로 한 WHO 임상시험을 포함한 무작위 배정 임상시험들에서 임신율의 뚜렷한 개선이 나타나지 않았습니다.
  • 불충분한 테스토스테론 대체 효과. 성선기능저하증 남성에서 테스토스테론 수치를 높이지 못했고 적혈구와 뼈에 미치는 효과도 테스토스테론보다 작았으나, 지질 수치는 테스토스테론만큼이나 악화시켰습니다.
  • “에스트로겐 조절” 효과는 입증되지 않음. 여성형 유방증을 예방하거나 에스트로겐을 차단하기 위해 이 약물을 사용하는 것을 뒷받침하는 대조 인체 임상시험은 없습니다.
  • 규제 및 금지 물질. 미국에서는 스케줄 III 물질이자 FDA 미승인 상태이며, 스포츠에서는 상시 금지됩니다.

출처

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