GW0742(코드명 GW610742 및 GW0742X로도 불림)는 지방 연소 유전자를 켜는 핵 수용체인 PPARδ(퍼옥시좀 증식체 활성화 수용체 델타)를 활성화하는 실험적 화합물입니다. GlaxoSmithKline (GSK) 화학자들이 2003년에 더 잘 알려진 유사 물질인 GW501516(카다린)과 동일한 논문에서 이를 보고했습니다 (Sznaidman et al., Bioorg Med Chem Lett 2003).

GW0742는 온라인에서 SARM (선택적 안드로겐 수용체 조절제)과 함께 판매되지만, 안드로겐 수용체에 작용하지 않으며 호르몬도 아닙니다. 이 물질에 대해 가장 중요한 사실은 발표된 GW0742의 대조군 인체 임상시험이 전혀 없으며, ClinicalTrials.gov에 등록된 연구도 없다는 점입니다 (ClinicalTrials.gov search). 그 효과에 대해 알려진 모든 내용은 세포 및 동물 연구와, 참가자가 단일 용량을 복용한 한 건의 반도핑 배설 연구에서 나온 것입니다.

이 페이지는 발표된 실험실 연구 및 반도핑 기관의 보고 내용을 요약한 것입니다. 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목	상세 정보
약물 계열	선택적 PPARδ 작용제 (SARM 아님, 스테로이드 아님)
기타 명칭	GW610742, GW0742X; CAS 317318-84-6
개발사	GlaxoSmithKline; 연구용 도구로 사용되었으며 의약품으로 개발된 적 없음
역가 (세포 분석)	인간 PPARδ에서 EC50 1.1 nM, 다른 PPAR 아형 대비 약 1000배 선택적
인체 투여 데이터	배설 연구 한 건: 단일 15 mg 경구 용량
반감기	발표된 인체 수치 없음
소변 내 검출	단일 15 mg 투여 후 설폰(sulfone) 대사산물이 최대 20일까지 검출 가능
미국 내 지위	FDA (미국 식품의약국) 승인 이력 없음; DEA (미국 마약단속국) 아나볼릭 스테로이드 스케줄에 등재되지 않음
WADA 지위	PPARδ 작용제로서 상시 금지 (S4.4.1 등급, 대사 조절제)

개요

GW0742의 화학명은 2-[4-[[2-[3-fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-methyl-1,3-thiazol-5-yl]methylsulfanyl]-2-methylphenoxy]acetic acid이며, 분자식은 C₂₁H₁₇F₄NO₃S₂, 분자량은 471.5 g/mol입니다 (PubChem). 스테로이드 구조는 가지고 있지 않습니다. PubChem은 GW610742와 GW0742X를 동의어로 등재하고 있는데, 여러 동물 연구에서 이 코드명들을 사용하기 때문에 이는 중요한 참고 사항입니다.

GSK는 지방과 유사한 카르복실산 라이브러리를 구축하고 구조 기반 설계를 통해 최적의 후보 물질들을 개선했습니다. 그 결과 두 가지 선도 물질인 GW501516과 GW0742가 도출되었으며, 논문에서는 인간 PPARδ에 대한 EC50(최대 효과의 절반을 나타내는 농도)가 1.1 nM이고 PPARα 및 PPARγ 대비 약 1000배의 선택성을 보였다고 보고했습니다 (Sznaidman et al., 2003).

두 GSK 화합물은 화학적으로 매우 가까운 유사체입니다:

특징	GW0742	GW501516 (카다린)
분자식	C₂₁H₁₇F₄NO₃S₂	C₂₁H₁₈F₃NO₃S₂
분자량	471.5 g/mol	453.5 g/mol
구조적 차이	페닐 고리에 불소 원자 추가 존재	추가 불소 원자 없음
대조군 인체 임상시험	발표된 바 없음	소규모 지질 임상시험 네 건, 2–12주
소변 검출 기간 (단일 15 mg 용량)	최대 20일	최대 40일

출처: PubChem GW0742; PubChem GW501516; Sobolevsky et al., 2012. GW501516의 인체 임상시험은 카다린 페이지에서 다루고 있으며, 그 결과가 GW0742에 그대로 적용된다고 가정해서는 안 됩니다.

“선택적”이라는 명칭만큼 선택적이지 않음

두 갈래의 연구 결과는 GW0742가 PPARδ에만 작용하는 것이 아님을 보여줍니다:

PPARα. GSK의 안전성 연구는 GW0742가 약한 PPARα 작용제 활성을 가지고 있다고 설명합니다. 마우스에 고용량을 투여했을 때 간 및 근육 독성의 대부분은 이러한 PPARα 활성에 의해 유발되었습니다(아래 참조) (Faiola et al., Toxicol Sci 2008).
기타 핵 수용체. 세포 기반 스크리닝에서 GW0742는 12.1 μM 이상의 농도에서 광범위한 핵 수용체 길항제로 작용했습니다. 가장 강력한 차단 활성은 비타민 D 수용체와 안드로겐 수용체에서 나타났습니다 (Nandhikonda et al., Biochemistry 2013). 이는 PPARδ 역가보다 훨씬 높은 농도에서 확인된 시험관 내(in-vitro) 결과이며, 인체에서의 관련성은 알려져 있지 않습니다. 다만 이 물질이 안드로겐 수용체에 작용한다 하더라도 SARM과는 정반대로 작용한다는 것을 의미합니다.

체내 작용 기전

인체에서 GW0742의 흡수, 최고 혈중 농도 또는 반감기를 보고한 연구가 없으므로 반감기 수치는 제시하지 않습니다.

발표된 유일한 인체 투여 연구는 모스크바 반도핑 연구소에서 수행한 반도핑 연구입니다 (Sobolevsky et al., Drug Test Anal 2012):

항목	상세 정보
주요 대사 경로	황 원자가 설폭사이드(sulfoxide)를 거쳐 설폰(sulfone)으로 산화됨 (시험관 내에서 확인됨)
소변 내 미변화 원약물	짧은 시간 동안 낮은 ng/mL 농도로만 측정 가능
최적의 소변 표지자	설폰 대사산물, 단일 15 mg 경구 투여 후 최대 20일까지 검출 가능
GW501516 대비 소변 내 검출량	GW0742 및 그 대사산물이 약 열 배 더 낮음

규제 현황

승인된 적 없음. GW0742는 FDA 또는 기타 규제 기관의 승인을 받지 않았으며, ClinicalTrials.gov에는 GW0742나 GW610742로 등록된 연구가 없습니다 (ClinicalTrials.gov search).
통제 스테로이드 아님. GW0742는 미국의 아나볼릭 스테로이드 스케줄 III (Schedule III) 목록에 등재되어 있지 않습니다 (21 CFR 1308.13).
스포츠에서 금지됨. 2026 세계반도핑기구 (WADA) 금지목록 (Prohibited List)은 S4.4.1 대사 조절제 항목에 따라 “퍼옥시좀 증식체 활성화 수용체 델타(PPARδ) 작용제”를 금지합니다. 예시로 GW1516을 명시하고 있으며, 계열 정의 문구는 GW0742와 같은 다른 PPARδ 작용제도 포괄합니다. S4 등급은 경기 기간 중 및 경기 기간 외 모두 금지되며, S4.4 물질은 비특정 물질입니다 (WADA 2026 Prohibited List). 반도핑 연구자들은 스포츠 약물 검사와 관련된 PPARδ 작용제로 GW0742의 이름을 직접 지목한 바 있습니다 (Thevis and Schänzer, Rapid Commun Mass Spectrom 2016).

연구 결과

아래의 모든 효능 데이터는 마우스 또는 쥐에서 얻은 것입니다. 인체에서 시험된 내용은 전혀 없으며, 설치류의 mg/kg 용량은 인체 용량으로 직접 환산되지 않습니다.

근섬유 유형 및 지구력 (동물 연구)

마우스에서의 빠른 근육 리모델링. 마우스에게 1 mg/kg/일의 GW0742를 주사했을 때 하지 근육에서 산화성(피로 저항성) 근섬유 수가 1.63배, 모세혈관이 1.55배 증가했으며 이러한 변화는 2일 이내에 완료되었습니다 (Gaudel et al., Am J Physiol Endocrinol Metab 2008). 달리기 수행 능력은 측정되지 않았습니다.
훈련된 마우스에서 단독 투여 시 지구력 향상 없음. 트레드밀 훈련을 받은 마우스에게 4주 동안 GW0742(5 mg/kg 주사), AICAR, 두 약물 병용 또는 용매(vehicle)를 투여했을 때, AICAR와 GW0742 병용군만이 용매를 투여받은 훈련 마우스보다 유의미하게 더 오래 달렸습니다. GW0742 단독 투여는 그렇지 못했습니다. 간 무게는 좌식 생활 대조군보다 GW0742 투여군에서 더 높았습니다 (Manio et al., Physiol Rep 2016).
쥐에서 고용량 투여 시 근육 수행 능력 저하. 쥐에게 6일 동안 100 mg/kg/일의 GW610742를 투여했을 때 근육에서 근육 분해(위축) 프로그램 표지자인 MuRF1과 MAFbx가 상승했습니다 (Constantin et al., J Physiol 2007). 후속 연구에서 동일한 용량은 지속적인 수축 동안 근육의 탄수화물 연소를 감소시켰고 대조군에 비해 근장력을 25% 낮췄습니다 (Constantin-Teodosiu et al., J Physiol 2009). 두 결과 모두 100 mg/kg 용량에서 나타났습니다.

“알약 하나로 얻는 지구력”에 대하여. GW0742는 종종 더 강력하거나 “더 안전한” 카다린으로 판매됩니다. 그러나 인체에서 이 두 가지 주장을 시험한 연구는 없습니다. 확인된 훈련된 마우스 대상 지구력 연구 한 건에서 GW0742 단독 투여는 달리기 시간을 개선하지 못했으며, 쥐에게 고용량을 투여했을 때는 지속적인 작업 중 근력을 감소시켰습니다.

체지방 및 대사 (동물 연구)

연구	동물 및 용량	주요 결과
Harrington et al., PPAR Res 2007	식이 유도 비만 마우스	GW0742 단독 투여 시 지방량의 소폭 감소만 나타남
Toral et al., J Hypertens 2015	고지방 식이 마우스; 11–13주 동안 경구로 3 mg/kg/일 투여	체중 증가 및 지방 축적, 고혈압, 공복 혈당 상승 및 인슐린 저항성 예방; HDL 상승
Le Garf et al., Int J Mol Sci 2019	일반 식이로 전환한 비만 암컷 마우스; 운동 병행 여부와 관계없이 8주 동안 3 mg/kg/일 투여	작용제 및/또는 운동 훈련 시 내장 지방 감소, 근육 염증 감소 및 인슐린 감수성 개선

혈관 및 죽상동맥경화증 (동물 연구)

죽상동맥경화증의 표준 모델인 LDL 수용체 결핍 마우스에서 GW0742X는 플라크 면적을 최대 50%까지 감소시켰습니다. 총 콜레스테롤, HDL 또는 LDL 콜레스테롤은 변화시키지 않았으며, 이 효과는 동맥벽의 염증 신호 감소와 관련이 있었습니다 (Graham et al., Atherosclerosis 2005).

부작용 및 위험성

인체 안전성 데이터 부재

약물 검사 연구를 위해 투여된 단일 15 mg 용량을 제외하면, 발표된 GW0742의 인체 노출 사례는 없습니다. 사람에서의 부작용, 안전 용량, 약물 상호작용 또는 장기 사용에 대한 데이터가 전무합니다.

마우스에서의 간 및 근육 독성

GSK 자체 안전성 과학자들이 마우스에게 10일 동안 독성학적 용량의 GW0742를 투여했습니다 (Faiola et al., 2008). 연구진은 다음을 확인했습니다:

간 비대 및 간 손상 혈액 표지자 상승;
간과 근육에서의 퍼옥시좀 증식(지방을 연소하는 세포 소기관의 증가);
혈액 검사와 조직 검사 모두에서 확인된 골격근 병증(근육 손상).

이러한 영향은 PPARα가 결핍된 마우스에서는 더 약하게 나타났으며, 이는 GW0742의 PPARα에 대한 부수적 활성이 대부분의 독성을 유발했음을 보여줍니다.

마우스에서의 심장 비대

GW0742 또는 GW501516을 주사한 후 24시간 이내에 심근 세포가 커지면서 마우스의 체중 대비 심장 무게 비율이 높아졌습니다. 저자들은 섬유증이나 심장 기능 악화와 같은 해로운 비대의 징후는 관찰하지 못했습니다 (Wagner et al., Cardiovasc Res 2009). 이러한 급격한 심장 성장이 사람의 반복 사용 시 어떤 의미를 가질지는 알려져 있지 않습니다.

암: 미해결 과제

암에서 PPARδ 활성화의 역할에 대해서는 논란이 있으며, 동물 실험 근거는 양방향 모두를 가리킵니다:

위험성 반대 근거 (GW0742, 마우스). 화학적으로 유도된 대장암 모델에서 GW0742는 대장 용종 수를 감소시켰으며, 이는 PPARδ에 의존적이었습니다 (Marin et al., Cancer Res 2006).
위험성 뒷받침 근거 (동일 수용체 계열, 마우스). GW501516은 장 용종이 잘 생기는 마우스에서 용종의 수와 크기를 증가시켰습니다 (Gupta et al., Nat Med 2004). 혈관에서 PPARδ를 과발현하도록 조작된 마우스는 종양 성장이 더 빠르고 종양 혈관과 전이가 더 많았습니다 (Wagner et al., Cells 2019).

발표된 GW0742의 장기 발암성 연구는 확인되지 않았습니다. GW501516의 개발은 동물에서의 발암성 소견 이후 중단되었으며(카다린 페이지 참조), GW0742가 그 문제를 피한다는 것을 보여주는 데이터는 없습니다.

운동선수

GW0742는 세계반도핑기구 (WADA)가 상시 금지하는 PPARδ 작용제 계열에 해당합니다 (WADA 2026 Prohibited List). 설폰 대사산물은 15 mg 단일 투여 후 최대 20일 동안 소변에서 검출 가능한 상태로 남아 있었습니다 (Sobolevsky et al., 2012).

핵심 요약

SARM이 아닌 PPARδ 작용제. GW0742는 지방 연소 유전자를 켜는 GSK 연구용 화합물로, 안드로겐 활성이 없으며 세포 분석에서는 고농도에서 오히려 안드로겐 수용체를 차단했습니다.
인체 임상시험 없음. 발표된 유일한 인체 투여는 반도핑 배설 연구에서의 단일 15 mg 투여뿐이며, 등록된 임상시험도 없습니다.
동물 실험 결과는 엇갈림. 마우스 근육을 산화성 근섬유 쪽으로 전환시키고 식이 유도 체중 증가를 억제했으나, 훈련된 마우스에서 단독 투여 시 달리기 능력을 개선하지 못했고 쥐에서 고용량 투여 시 근력을 저하시켰습니다.
설치류에서의 독성 신호. 고용량은 마우스에서 간을 비대하게 만들고 골격근을 손상시켰는데, 이는 주로 PPARα에 대한 부수적 활성 때문이었습니다.
암 위험성은 미해결 상태. 유사 물질인 GW501516은 동물에서의 발암성 소견 후 개발이 중단되었으며, GW0742에 대한 장기 발암성 데이터는 존재하지 않습니다.
스포츠에서 금지됨. WADA는 PPARδ 작용제를 상시 금지하며, GW0742 대사산물은 단일 투여 후 최대 20일 동안 검출될 수 있습니다.

출처

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Sobolevsky T, Dikunets M, Sukhanova I, et al. Detection of PPARδ agonists GW1516 and GW0742 and their metabolites in human urine. Drug Test Anal. 2012;4(10):754–760. PubMed.
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US Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III. 21 CFR 1308.13.
ClinicalTrials.gov. Search results for GW0742. ClinicalTrials.gov.

GW0742

개요