Xyosted는 성인 남성 성선기능저하증 환자의 매주 테스토스테론 보충요법(TRT)을 위해 참기름에 용해된 테스토스테론 에난테이트를 담은 미국 식품의약국(FDA) 승인 단회용 피하 자동주사기입니다. 2018년 9월에 승인된 이 제품은 1953년부터 깊은 근육주사용 바이알에 사용되어 온 것과 동일한 탄소 일곱 개짜리 테스토스테론 에스테르를 전달하지만, 숨겨진 27게이지 바늘을 통해 복부 피부 아래에 더 적은 주간 용량을 주사합니다. 주간 피하 투여는 깊은 둔부 근육주사를 피할 수 있게 해 주며 최고치와 최저치의 변동 폭이 더 작은 완만한 혈중 테스토스테론 곡선을 만듭니다.

이 페이지는 2026년 11월 기준 FDA 처방 정보(허가사항), 허가 임상시험 및 시판 후 연구가 보고하는 내용을 요약합니다. 이는 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목	상세 정보
약물 계열	안드로겐; 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 (테스토스테론 에스테르)
브랜드 / NDA	Xyosted (Antares Pharma / Halozyme), NDA 209863 (2018년 9월 28일 승인); 2026년 11월 기준 제네릭 없음
유효 성분	테스토스테론 에난테이트 (C₂₆H₄₀O₃, 400.59 g/mol)
투여 경로	복부 피하주사 전용 (근육주사 또는 혈관 내 투여 금지)
함량	보존제가 없는 참기름 중 50 mg/0.5 mL, 75 mg/0.5 mL 및 100 mg/0.5 mL
허가 용량	매주 75 mg으로 시작; 7일 차 최저(trough) 테스토스테론을 350–650 ng/dL로 유지하도록 25 mg 단위로 조절
최고 농도 도달 시간 (중앙값)	항정 상태(12주 차)에서 11.9시간
테스토스테론 함량	에스테르 중량의 약 72% (50 mg ≈ 36 mg, 75 mg ≈ 54 mg, 100 mg ≈ 72 mg 테스토스테론)
미국 법적 분류	통제물질, 스케줄 III (21 CFR 1308.13)
WADA 규정	상시 금지 (S1.1 등급, 아나볼릭 안드로겐 스테로이드)

개요

Xyosted는 테스토스테론 에난테이트를 사전 충전된 단회 사용 압력 보조식 자동주사기와 결합한 제품입니다(Xyosted 허가사항; Drugs@FDA, NDA 209863). 테스토스테론 에난테이트는 내인성 테스토스테론의 17β-헵타노에이트 에스테르(C₂₆H₄₀O₃, 400.59 g/mol)입니다(PubChem; Xyosted 허가사항). 에스테르화되지 않은 테스토스테론의 분자량은 288.4 g/mol입니다(PubChem). 탄소 일곱 개로 된 에스테르 사슬이 중량의 약 28%를 차지하므로, 각 용량의 약 72%가 활성 테스토스테론입니다(50, 75, 100 mg 펜에서 각각 약 36, 54, 72 mg).

각 일회용 펜에는 보존제가 없는 참기름에 용해된 맑고 무색 내지 옅은 노란색의 멸균 테스토스테론 에난테이트 용액 0.5 mL가 들어 있습니다(Xyosted 허가사항). 스프링 메커니즘이 점성이 높은 참기름을 5/8인치, 27게이지 바늘을 통해 복부 지방층으로 밀어 넣습니다(Kaminetsky et al., Sex Med 2015).

피하 지방에서 오일은 데포(저장소)를 형성합니다. 에스테르 자체는 비활성이며 에스테라아제가 헵타노에이트기를 절단해 유리 테스토스테론을 방출할 때까지 작용하지 않습니다(Xyosted 허가사항). 방출된 유리 테스토스테론은 안드로겐 수용체에 결합하고 다음 물질로 전환됩니다:

디하이드로테스토스테론(DHT): 전립선, 피부 및 모낭에서 5α-환원효소에 의해 생성되는 더 강력한 안드로겐;
에스트라디올: 지방, 뼈 및 뇌 조직에서 아로마타제에 의해 생성되는 주요 에스트로겐.

근육주사용 테스토스테론 에난테이트와의 차이점

Xyosted와 제네릭 테스토스테론 에난테이트 바이알(1953년 NDA 009165 하에 Delatestryl로 처음 승인됨)은 모두 참기름에 용해된 동일한 에스테르를 사용하지만, 포장 형태, 보존제, 주사 깊이, 투여 일정 및 허가 적응증에서 차이가 있습니다(Xyosted 허가사항; 제네릭 IM 허가사항):

특징	Xyosted 자동주사기	제네릭 IM 테스토스테론 에난테이트 바이알
FDA 허가 번호	NDA 209863 (2018년 9월 28일 승인)	ANDA 091120 외 (대조약 NDA 009165, 1953년)
포장 형태	단회용 사전 충전 0.5 mL 자동주사기	5 mL 다회용 유리 바이알
함량	0.5 mL당 50, 75 또는 100 mg (100, 150 또는 200 mg/mL)	200 mg/mL (5 mL 바이알당 1,000 mg)
기제 및 보존제	참기름; 보존제 무첨가	클로로부탄올 5 mg/mL가 함유된 참기름
투여 경로 및 부위	복부 피하주사 (27게이지, 5/8인치 바늘)	둔부 근육 깊은 곳 근육주사
허가 투여 일정	매주 75 mg, 주당 50 또는 100 mg으로 조절	2–4주마다 50–400 mg
허가 적응증	성인 남성의 일차성 또는 성선자극호르몬저하성 성선기능저하증 전용	남성 성선기능저하증, 남성 사춘기 지연 및 여성 전이성 유방암
제네릭 현황	2026년 11월 기준 승인된 제네릭 없음	다수의 제네릭 바이알 시판 중

전통적인 근육주사(IM) 용법은 2–4주마다 100–400 mg을 둔부 근육 깊숙이 주사하여, 1주 차에는 종종 생리적 범위를 초과하는 높은 테스토스테론 최고치를 만들고 14–21일 차에는 낮은 최저치를 만듭니다(Sokol et al., Fertil Steril 1982; Rey & Grinspon, Am J Mens Health 2020). 많은 임상의와 환자들은 일반 주사기를 사용해 제네릭 테스토스테론 시피오네이트나 에난테이트 바이알을 허가 외(오프라벨) 주간 피하 용량으로 나누어 투여합니다(Spratt et al., JCEM 2017; Figueiredo et al., JCEM 2022). 2026년 11월 기준 Xyosted는 여전히 FDA 승인을 받은 유일한 피하주사용 테스토스테론 에스테르 제품입니다.

허가 적응증 및 사용상의 제한

Xyosted는 내인성 테스토스테론이 결핍되었거나 없는 성인 남성의 테스토스테론 보충요법에 적응증이 있습니다(Xyosted 허가사항):

일차성 성선기능저하증(선천성 또는 후천성): 잠복고환, 양측성 고환염전, 고환염, 고환소실증후군, 고환절제술, 클라인펠터 증후군, 화학요법 또는 알코올이나 중금속에 의한 독성 손상으로 인한 고환 기능 부전(낮은 혈청 테스토스테론과 상승된 난포자극호르몬, FSH, 및 황체형성호르몬, LH).
성선자극호르몬저하성(이차성) 성선기능저하증(선천성 또는 후천성): 성선자극호르몬 또는 황체형성호르몬 방출호르몬(LHRH) 결핍, 또는 종양, 외상이나 방사선에 의한 뇌하수체-시상하부 손상(낮은 혈청 테스토스테론과 정상 또는 낮은 LH 및 FSH).

진단을 위해서는 최소 서로 다른 두 날에 측정한 아침 혈청 테스토스테론 수치가 정상 범위 미만이어야 하며(Xyosted 허가사항), 이는 미국 내분비학회(Endocrine Society) 진료지침과 일치합니다(Bhasin et al., JCEM 2018).

허가사항은 두 가지 **사용상의 제한(Limitations of Use)**을 명시하고 있습니다:

“연령 관련 성선기능저하증”(후기 발현 성선기능저하증) 남성에서의 안전성과 유효성은 확립되지 않았습니다.
18세 미만 남성에서의 안전성과 유효성은 확립되지 않았습니다. 안드로겐은 골연령을 가속화하고 성장판을 조기에 닫히게 할 수 있습니다(Xyosted 허가사항).

허가 용량, 투여 방법 및 모니터링

시작 용량 및 용량 조절

Xyosted는 매주 같은 요일에 매주 주사합니다(Xyosted 허가사항):

단계	허가사항 지침
시작 용량	매주 복부에 75 mg 피하주사
첫 혈액 검사	6주 후 총 테스토스테론 최저 농도(Ctrough, 투여 7일 후 채혈) 측정
Ctrough 350 ng/dL 미만	용량을 25 mg 증량 (75 mg에서 100 mg으로)
Ctrough 350 이상 650 ng/dL 미만	동일한 주간 용량 유지
Ctrough 650 ng/dL 이상	용량을 25 mg 감량 (75 mg에서 50 mg으로)
추적 검사	용량 변경 6주 후 및 치료 중 주기적으로 Ctrough 재측정

투여 방법 및 사용성

환자는 배꼽에서 최소 2인치 이상 떨어진 왼쪽 또는 오른쪽 복부에만 주사해야 하며, 멍들거나 압통이 있거나 붉거나 단단하거나 흉터, 문신 또는 튼살이 있는 피부를 피하고 근육 내 또는 혈관 내 주사를 피해야 합니다(Xyosted 허가사항). 사용자는 캡을 비틀어 열고 복부 피부를 집어 올린 뒤, 딸깍 소리가 날 때까지 펜을 90도 각도로 누르고 천천히 10까지 세는 동안(10초) 유지한 다음 확인 창이 주황색인지 확인합니다(Xyosted 허가사항).

환자 및 보호자 65명을 대상으로 123회의 모의 주사(50, 75, 100 mg 펜)를 평가한 사용성 연구에서 123회 시도 중 99회(80.5%)가 전량을 전달했으며, 사용 오류 24건 중 21건은 최소 8초 이상 유지하기 전에 펜을 뗀 것에서 비롯되었습니다(Arora et al., J Sex Med 2018). 펜은 20°C–25°C(68°F–77°F)에서 보관하며, 15°C–30°C(59°F–86°F) 범위의 일시적 온도 편차가 허용됩니다. 냉장하거나 냉동하지 마십시오(Xyosted 허가사항).

임상 모니터링

FDA 허가사항은 다섯 가지 영역의 모니터링을 권장합니다(Xyosted 허가사항):

항목	허가사항의 모니터링 일정 및 조치
총 테스토스테론 (Ctrough)	6주 차, 용량 변경 6주 후 및 주기적으로 측정; 목표 범위 350 이상 650 ng/dL 미만
혈압	치료 시작 전 조절 여부 확인; 주기적으로 확인하고 새로 발생하거나 악화된 고혈압 치료
헤마토크리트 및 헤모글로빈	기저치 확인 후 약 3개월마다 검사; 상승 시 투여를 보류하고 상승이 재발하면 영구 중단
전립선 (PSA 및 증상)	시작 전 및 주기적으로 전립선암 선별검사 시행; 양성 전립선 비대증(BPH) 증상 모니터링
혈청 지질	특히 치료 시작 후 지질 프로필을 주기적으로 확인

약동학

제II상 연구에서 성선기능저하증 남성 39명이 국소 치료제를 휴약한 뒤 200 mg IM 대조군과 함께 자동주사기를 통해 주당 50 또는 100 mg의 피하 테스토스테론 에난테이트를 6주 동안 투여받았습니다(Kaminetsky et al., Sex Med 2015). 6주 차 항정 상태의 7일 평균 테스토스테론(Cavg)은 50 mg에서 422.4 ng/dL, 100 mg에서 895.5 ng/dL로, 용량 비례적인 노출과 200 mg IM 투여보다 좁은 변동 폭을 보였습니다(Kaminetsky et al., Sex Med 2015).

제III상에서는 6주 차에 항정 상태에 도달했습니다. 허가사항의 표 3은 주당 50, 75 또는 100 mg을 투여받은 환자 137명에서 168시간(7일) 간격 동안 측정한 12주 차 약동학 지표를 보고합니다(Xyosted 허가사항):

12주 차 지표 (N = 137)	산술 평균 (SD)	관찰 범위 (최소–최대)
시간 평균 농도, Cavg (0–168 h)	553 (127) ng/dL	276–1,036 ng/dL
최고 농도, Cmax	790 (215) ng/dL	389–1,410 ng/dL
최고 농도 도달 시간, Tmax (중앙값)	11.9시간	6–168시간 (본문 기준 5.8–168.7시간)
최저 농도, Cmin	436 (109) ng/dL	166–788 ng/dL
혈중 농도-시간 곡선하 면적, AUC (0–168 h)	92,955 (21,385) ng·h/dL	46,432–173,987 ng·h/dL

분해되지 않은 테스토스테론 에난테이트는 12주 차에 평균(SD) 최고치 169 (68) ng/dL에 도달했습니다. 혈장 내에서 테스토스테론의 약 40%는 성호르몬 결합 글로불린(SHBG)에 결합하고, 2%는 유리 형태이며, 58%는 알부민 및 기타 단백질에 결합합니다. 12주 차 투여 전 평균 DHT 대 테스토스테론 비율은 0.07(정상 범위)이었습니다. 투여량의 약 90%는 포합체 형태로 소변으로 배설되고 6%는 대변으로 배설됩니다(Xyosted 허가사항).

주요 허가 임상시험 및 임상 연구

52주 주요 허가 임상시험 (NCT02159469)

FDA 승인은 두 번의 아침 테스토스테론 수치가 300 ng/dL 미만인 성선기능저하증 남성 150명을 대상으로 한 52주, 공개, 단일군, 용량 눈가림 임상시험을 근거로 이루어졌습니다(Kaminetsky et al., J Urol 2019; Xyosted 허가사항). 환자들은 매주 오전 7:00(± 2시간)에 75 mg을 자가 주사했으며, 6주 차 최저 수치를 바탕으로 7주 차에 50, 75 또는 100 mg으로 용량을 조절했습니다:

평가변수 (NCT02159469)	FDA 허가사항 전체 코호트 (N = 150)	발표된 완료자 분석 (Kaminetsky et al. 2019)
12주 차 Cavg (0–168 h) 300–1,100 ng/dL 이내 달성	90.0% (150명 중 135명)	92.7% (평균 553.3 ± 127.29 ng/dL)
12주 차 Cmax 1,500 ng/dL 미만	12주 차 PK 보유 남성의 100% (1,500 ng/dL 초과 0%)	전체 등록자 150명 중 91.3% (1,800 ng/dL 초과 0명)
52주 차 평균 최저 총 테스토스테론	—	487.2 ± 153.33 ng/dL
주사 통증이 없다고 보고한 환자	—	95% 초과

26주 안전성 연구 (NCT02504541) 및 시판 후 코호트

두 번째 제III상 연구는 18–75세 성선기능저하증 남성 133명을 26주 동안 치료하여(113명 완료) 12주 차에 82.4%, 26주 차에 83.2%에서 최저 테스토스테론을 300–650 ng/dL로 유지했으며, 평가된 965회 주사 중 환자 1명에서만 경미한 통증이 보고되었습니다(Gittelman et al., J Sex Med 2019). 두 허가 임상시험 모두 위약군이나 비교군은 없었습니다.

시판 후 비뇨기과 클리닉에서 수행된 남성 110명(평균 연령 40.3세)의 6주 코호트 연구에서는 평균 최저 테스토스테론이 246.6 ng/dL(SD 113.3)에서 538.4 ng/dL(SD 209.3)로 상승했으며, 110명 중 101명(91.8%)이 300 ng/dL을 넘겼고 헤마토크리트가 54%를 초과한 환자는 0명이었습니다(Choi et al., Int J Impot Res 2022). 성선기능저하증 남성 234명을 대상으로 한 12주간의 두 기관 연구에서는 주당 100 mg IM 테스토스테론 시피오네이트와 주당 100 mg Xyosted를 비교했습니다. 최저 테스토스테론은 IM 시피오네이트에서 313.6에서 536.4 ng/dL로, Xyosted에서 246.6에서 552.8 ng/dL로 상승했으며(다변량 p = 0.057), Xyosted는 치료 후 더 낮은 헤마토크리트(p: 0.001 미만) 및 더 낮은 에스트라디올(p: 0.001 미만)과 독립적으로 연관되었습니다(Choi et al., J Urol 2022).

혈압에 관한 돌출주의문(Boxed Warning)과 2025년 삭제

2017년 10월 FDA의 보완요구서한(Complete Response Letter) 이후 2018년 9월 승인되었을 당시, Xyosted에는 혈압을 상승시키고 주요 심혈관 이상반응(MACE: 비치명적 심근경색, 비치명적 뇌졸중 및 심혈관 사망) 위험을 높일 수 있다는 내용의 **돌출주의문(WARNING: BLOOD PRESSURE INCREASES)**이 부착되어 있었습니다(2018 Xyosted FDA 허가사항). 이 경고는 26주 연구의 24시간 활동혈압 모니터링(ABPM) 결과에 근거했습니다(Gittelman et al., J Sex Med 2019; Xyosted 허가사항):

하위군 (기저치 대비 12주 차, 24시간 ABPM)	평균 수축기 혈압 변화 (95% CI)	평균 이완기 혈압 변화 (95% CI)
유효한 ABPM 기록이 있는 전체 환자 (n = 62)	+3.9 mm Hg (1.4–6.4)	+1.5 mm Hg (0.4–2.6)
항고혈압제 치료 중인 남성 (n = 33)	+3.9 mm Hg (0.19–7.7)	+1.3 mm Hg (−0.37–3.0)
고혈압 병력이 없는 남성 (n = 28)	+4.1 mm Hg (0.43–7.8)	+1.9 mm Hg (0.055–3.7)

26주 차 진료실 혈압은 수축기 평균 3.4 mm Hg(125.6에서 129.0 mm Hg), 이완기 평균 1.8 mm Hg(78.2에서 80.0 mm Hg) 상승했습니다(Gittelman et al., J Sex Med 2019). 52주 연구에서는 남성의 **10%**가 혈압약을 새로 시작하거나 증량했습니다(Xyosted 허가사항).

심혈관 질환이 있거나 고위험군인 45–80세 성선기능저하증 남성 5,246명(무작위 배정, 치료군 5,198명)에서 매일 바르는 테스토스테론 겔을 평가한 무작위 임상시험 TRAVERSE(평균 추적관찰 33개월, 평균 치료 22개월)에서 MACE는 테스토스테론군 7.0%(182명) 대 위약군 7.3%(190명)에서 발생했습니다(위험비 0.96, 95% CI 0.78–1.17)(Lincoff et al., NEJM 2023; Xyosted 허가사항). 계열 전체의 ABPM 연구들 또한 모든 테스토스테론 투여 경로에서 소폭의 혈압 상승이 나타남을 확인했습니다(FDA 2025 안전성 서한).

2025년 2월 28일 FDA의 계열 전체 허가사항 변경 지시에 따라, Xyosted의 돌출주의문은 2025년 3월에 삭제되었습니다(Xyosted 허가사항; FDA 2025 안전성 서한). 혈압 상승은 섹션 5.4의 일반 경고로 유지되며(조절되지 않는 고혈압에서는 권장되지 않음), 허가사항은 정맥 혈전색전증(1.7% 대 1.2%, 폐색전증 0.9% 대 0.5% 및 심부정맥 혈전증 0.6% 대 0.5% 포함), 중재가 필요한 비치명적 부정맥(5.2% 대 3.3%), 심방세동(3.5% 대 2.4%), 급성 신손상(2.3% 대 1.5%) 및 골절(3.5% 대 2.5%)에 대한 TRAVERSE 발생률을 보고합니다(Xyosted 허가사항).

부작용 및 안전성 프로필

임상시험에서의 이상반응

52주(N = 150) 및 26주(N = 133) 임상시험에 참여한 남성 283명 전체에서 환자의 최소 2% 이상에 발생한 이상반응은 다음과 같았습니다(Xyosted 허가사항):

이상반응	1년 연구 (N = 150)	6개월 연구 (N = 133)
헤마토크리트 증가	21 (14.0%)	11 (8.3%)
고혈압	19 (12.7%)	3 (2.3%)
전립선 특이항원(PSA) 증가	18 (12.0%)	4 (3.0%)
주사 부위 멍	10 (6.7%)	5 (3.8%)
두통	8 (5.3%)	2% 미만
주사 부위 출혈	5 (3.3%)	8 (6.0%)
혈중 크레아틴 포스포키나아제 증가	5 (3.3%)	5 (3.8%)
요통	5 (3.3%)	2% 미만
전립선염	4 (2.7%)	4 (3.0%)
요로감염	4 (2.7%)	4 (3.0%)
여드름, 혈중 테스토스테론 증가, 기침, 말초 부종, 주사 부위 홍반	각 4 (2.7%)	2% 미만
피로	3 (2.0%)	3 (2.3%)
복통, 관절통, 혈뇨, 적혈구증가증, 수면무호흡 증후군	각 3 (2.0%)	2% 미만
불면증, 오심	2% 미만	각 3 (2.3%)

헤마토크리트, 주사 부위, PSA, 기분 및 생식능력

적혈구증가증(Polycythemia): 두 임상시험(N = 283) 전체에서 평균 헤모글로빈은 6개월에 1.0 ± 1.1 g/dL, 1년에 1.1 ± 1.4 g/dL 상승했으며, 평균 헤마토크리트는 6개월에 3.8 ± 3.4%, 1년에 5.4 ± 3.4% 상승했습니다. 283명 중 열두 명(4.2%)이 55% 이상의 헤마토크리트에 도달했고, 1.8%에서 적혈구증가증이 의학적으로 유의한 것으로 판단되었습니다(2018 Xyosted FDA 허가사항). 무작위 임상시험 29건(남성 3,393명)에서 IM 에난테이트/시피오네이트는 위약 대비 헤마토크리트를 +4.0%(95% CI 2.9–5.1) 높였으며, 이는 겔의 +3.0% 및 IM 테스토스테론 운데카노에이트의 +1.6%와 비교됩니다(Nackeeran et al., J Urol 2022). 내분비학회는 헤마토크리트가 **54%**를 초과하면 테스토스테론 투여를 보류할 것을 권고합니다(Bhasin et al., JCEM 2018).
주사 부위 반응: 멍, 출혈, 홍반 및 경결을 포함해 283명 중 36명(12.7%)에서 발생했으며, 주사 부위 반응으로 인해 치료를 중단한 환자는 **0%**였습니다(2018 Xyosted FDA 허가사항).
PSA 상승: 기저치 대비 최소 1.4 ng/mL 이상의 PSA 상승 또는 4.0 ng/mL를 초과하는 절대 PSA 수치로 인해 283명 중 **4.6%**가 치료를 중단했습니다(Xyosted 허가사항).
우울증 및 자살 경향: 섹션 5.15는 환자 283명 중 2명이 우울증으로 중단했고 추가 환자 2명이 자살을 시도하여(자살 사망 1건, 미수 1건) 총 4명(1.4%)에서 발생했다고 경고합니다(Xyosted 허가사항).
정자 형성 및 생식능력: 외인성 테스토스테론은 뇌하수체 LH와 FSH를 억제하여 정자 생성을 중단시킵니다. 건강한 남성 271명에게 매주 200 mg의 IM 테스토스테론 에난테이트를 투여한 세계보건기구(WHO) 연구에서 65%가 6개월 이내(평균 120일)에 무정자증이 되었습니다(WHO Task Force, Lancet 1990). 남성 피임 연구 30건(남성 1,549명)을 종합한 분석에서 중단 후 정자 농도 20백만/mL로의 회복은 6개월에 67%, 12개월에 90%, 16개월에 96%, 24개월에 100%에서 이루어졌으나(Liu et al., Lancet 2006), 허가사항은 생식능력 저하가 비가역적일 수 있다고 경고합니다(Xyosted 허가사항).
기타 경고, 금기 및 상호작용: 허가사항은 또한 정맥 혈전색전증, 부종, 여성형 유방, 수면무호흡증, 고칼슘혈증 및 장기 IM 테스토스테론 에난테이트 투여 시 보고된 간선종에 대해 경고합니다. Xyosted는 남성 유방암, 확인되었거나 의심되는 전립선암, 임부, 그리고 테스토스테론 에난테이트 또는 참기름에 대한 과민증이 있는 경우 금기입니다. 인슐린(혈당 감소), 와파린(INR 변화), 코르티코스테로이드(체액 저류) 및 혈압을 높이는 약물과 상호작용합니다(Xyosted 허가사항).

스케줄 III 지위, 오남용 및 스포츠 금지 규정

미국에서 Xyosted는 통제물질법(Controlled Substances Act)에 따른 스케줄 III(CIII) 통제물질입니다(21 CFR 1308.13(f)). 섹션 9는 치료 용량을 초과하는 고용량으로 테스토스테론 및 기타 아나볼릭 안드로겐 스테로이드를 남용할 경우 심정지, 심근경색, 심근병증, 심부전, 뇌졸중, 간독성, 그리고 조증, 정신병 및 공격성을 포함한 심각한 정신과적 반응과 연관된다고 경고합니다(Xyosted 허가사항). 섹션 10은 혈중 농도가 11,400 ng/dL에 달해 뇌졸중과 관련된 주사용 테스토스테론 급성 과량투여 보고 사례를 언급합니다. 고용량 남용 후 갑작스럽게 중단하면 우울증, 피로, 불면증, 성욕 감퇴 및 성선자극호르몬저하성 성선기능저하증을 포함하여 수주에서 수개월 동안 지속되는 금단 증상이 나타날 수 있습니다(Xyosted 허가사항).

2026년 세계반도핑기구(WADA) 금지목록에 따라 테스토스테론 에난테이트는 S1.1 등급(아나볼릭 안드로겐 스테로이드)으로 상시 금지됩니다.

핵심 요약

동일한 에스테르, 피하 자동주사기 전달. Xyosted는 2–4주마다 둔부 근육 깊숙이 주사하는 대신, 숨겨진 27게이지 바늘을 통해 보존제가 없는 참기름에 용해된 테스토스테론 에난테이트(0.5 mL당 50, 75 또는 100 mg)를 매주 복부 지방에 전달합니다.
최저 농도 기반의 주간 용량 조절. 치료는 매주 75 mg으로 시작하며, 350–650 ng/dL의 최저 농도를 목표로 6주 차에 측정한 7일 차 최저 혈액 검사 결과에 따라 25 mg 단위로 조절합니다.
더 완만한 약동학 곡선. 52주 주요 임상시험에서 등록된 남성 150명 전체의 90%(12주 차 완료자의 92.7%)가 300–1,100 ng/dL의 7일 평균 테스토스테론을 달성했으며(평균 553 ng/dL, 평균 최고치 790 ng/dL, 평균 최저치 436 ng/dL), 12주 차에 1,500 ng/dL를 초과한 환자는 없었습니다.
2025년 3월 돌출주의문은 삭제되었으나 혈압은 여전히 상승함. 24시간 활동혈압 모니터링에서 Xyosted는 12주 차에 수축기/이완기 혈압을 평균 3.9/1.5 mm Hg 상승시켰고, 1년 연구에 참여한 남성의 10%가 혈압약을 새로 시작하거나 증량했습니다. TRAVERSE 및 계열 전체 ABPM 연구 이후 FDA는 2025년 3월 Xyosted의 돌출주의문을 삭제하는 한편 혈압 상승을 계열 전체 경고로 유지했습니다.
헤마토크리트, PSA, 기분 및 생식능력 모니터링 필요. 임상시험 참가자의 4.2%에서 헤마토크리트가 55% 이상으로 상승했고, 4.6%에서 PSA 증가로 인해 투여를 중단했으며, 1.4%에서 우울증 또는 자살 시도가 발생했고, 외인성 테스토스테론은 정자 생성을 억제합니다.

출처

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Xyosted (테스토스테론 에난테이트 자동주사기)

개요