온다세트론은 세로토닌 수용체의 5-HT3 유형을 차단하는 항구역제입니다. 미국에서 1991년 Zofran 주사제로 처음 승인되었으며, 이후 정제, 구강붕해정(ODT) 및 경구용 액제가 뒤를 이었습니다. 병원 및 암 치료 현장에서 가장 널리 사용되는 항구토제(구토 억제제) 중 하나입니다.

의약품 허가사항 (FDA 라벨)은 암 항암화학요법, 특정 종류의 방사선 치료 및 수술 후 발생하는 구역과 구토를 예방하는 용도로만 온다세트론을 승인하고 있습니다. 또한 세마글루타이드 및 티르제파타이드 같은 GLP-1 의약품으로 인한 구역을 포함해 다른 종류의 구역에 대해서도 허가 외(off-label)로 처방됩니다. 해당 환경에서 온다세트론 단독 투여를 시험한 임상시험은 없습니다. 허가사항에 명시된 주요 위험은 QT 연장(심장의 전기적 리듬 변화), 세로토닌 증후군 및 변비입니다.

이 페이지는 FDA 허가사항, FDA (미국 식품의약국) 안전성 기록 및 발표된 진료 지침의 보고 내용을 요약합니다. 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목	상세 정보
약물 분류	선택적 5-HT3 수용체 길항제 (항구토제)
상품명	Zofran (정제, ODT, 경구용 액제, 주사제), 현재 Sandoz 보유; Zuplenz (구강 필름). 모든 오리지널 상품명 제품은 Drugs@FDA에 판매 중단으로 등재되어 있으며 제네릭 의약품이 시판 중임
미국 최초 승인	1991년 1월 4일 (Zofran 주사제, NDA 020007)
투여 경로	경구용 정제, ODT, 경구용 액제, 정맥 주사(IV), 근육 주사(IM)
경구제 함량 (허가사항)	4 mg 및 8 mg 정제 및 ODT; 4 mg/5 mL 액제
반감기 (허가사항)	8 mg 정제 복용 후 건강한 성인에서 약 3–6 h; 중증 간 장애에서 약 20 h
승인된 용도	항암화학요법, 방사선 치료 및 수술로 인한 구역 및 구토의 예방
박스형 경고문 (Boxed Warning)	없음
주요 경고	QT 연장 및 염전성 심실빈맥(torsade de pointes), 세로토닌 증후군, 장폐색(ileus) 은폐
미국 내 지위	전문의약품; 허가사항에 기재된 통제물질 등급 없음

개요

온다세트론의 화학명은 (±)-1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-4H-carbazol-4-one입니다. 염기 형태의 화학식은 C₁₈H₁₉N₃O이고 분자량은 293.4 g/mol입니다. 정제와 경구용 액제에는 염산염 이수화물 형태로 함유되어 있으며, ODT에는 염기 형태로 함유되어 있습니다(Zofran oral label; PubChem).

허가사항은 작용 기전을 다음과 같이 설명합니다. 항암화학요법은 소장 내벽의 세포에서 세로토닌을 방출시키는 것으로 보입니다. 이 세로토닌은 미주신경 말단과 뇌의 구토 중추(화학수용체 방아쇠 영역)에 있는 5-HT3 수용체를 자극하여 구토 반사를 시작하게 할 수 있습니다. 온다세트론은 이러한 수용체를 차단합니다. 허가사항은 이 약물이 주로 장에서 작용하는지, 뇌에서 작용하는지, 아니면 두 곳 모두에서 작용하는지는 확실하지 않다고 언급합니다.

온다세트론은 다음과 같은 작용을 하지 않는다는 점에서 기존의 오래된 항구토제들과 다릅니다.

메토클로프라미드나 프로클로르페라진과 달리 도파민 차단제가 아닙니다. 프로락틴에 아무런 영향을 미치지 않습니다.
위 배출 속도를 높이지 않습니다. 건강한 사람에서 정맥 주사 단일 투여는 위 배출이나 소장 통과 시간에 영향을 미치지 않았습니다.
반복 투여 시 결장 통과 속도를 늦추며, 이것이 변비가 흔한 부작용인 이유를 설명해 줍니다.

약동학

Zofran 경구제 및 주사제 허가사항에 따른 내용은 다음과 같습니다(Zofran oral label; Zofran injection label).

매개변수	허가사항 수치
경구 생체이용률	8 mg 정제 복용 후 약 56% (간에서의 일부 초회 통과 손실); 음식과 함께 복용 시 약간 더 높음
최고 농도 도달 시간 (8 mg 정제)	약 1.7–2.2 h
단백 결합률	70–76%
대사	간에서 CYP3A4(주요 효소), CYP2D6 및 CYP1A2에 의해 광범위하게 대사됨; 약 5%가 미변화체로 소변을 통해 배출됨
반감기, 18–40세 건강한 성인 (8 mg 정제)	남성 3.1 h, 여성 3.5 h
반감기, 75세 초과 성인	남성 4.5 h, 여성 6.2 h
반감기, 성인 암 환자 (IV)	약 4.0 h
반감기, 경증 및 중등도 간 장애	11.6 h (비교군은 5.7 h)
반감기, 중증 간 장애 (Child-Pugh 10 이상)	약 20 h

동일한 정제 용량 복용 후 여성은 남성보다 혈중 농도가 더 높았으며, 이는 부분적으로 더 낮은 체중에 기인했습니다. 여러 효소가 온다세트론을 분해하기 때문에, 허가사항은 하나의 효소 소실(예: 유전적 CYP2D6 결핍)이 다른 효소들에 의해 보상될 가능성이 높다고 명시합니다. 강력한 CYP3A4 유도제(페니토인, 카르바마제핀, 리팜핀)는 온다세트론 수치를 낮추었으나, 허가사항은 용량 변경을 권장하지 않습니다.

승인된 의학적 용도

경구제 (정제, ODT, 경구용 액제)

경구제 허가사항은 다음 원인으로 인한 구역 및 구토 예방에 온다세트론을 승인하고 있습니다.

50 mg/m² 이상의 시스플라틴을 포함한 고최토성 항암화학요법;
중등도 최토성 항암화학요법의 초기 및 반복 치료 과정;
전신 방사선 조사, 복부에 대한 단일 고용량 분할 조사 또는 복부에 대한 일일 분할 조사로 투여되는 방사선 치료;
수술 (수술 후 구역 및 구토).

환경 (성인)	허가된 경구 용법·용량
고최토성 항암화학요법	항암화학요법 30분 전에 24 mg 단일 용량 복용
중등도 최토성 항암화학요법	항암화학요법 30분 전에 8 mg, 8시간 후에 8 mg, 이후 항암화학요법 종료 후 1–2일 동안 12시간마다 8 mg 복용
전신 방사선 조사	각 분할 조사 1–2시간 전에 8 mg 복용
복부 방사선 치료	1–2시간 전에 8 mg, 이후 8시간마다 8 mg 복용 (일정은 단일 분할 대 일일 분할 조사 여부에 따라 다름)
수술 후	마취 1시간 전에 16 mg 복용

4–11세 소아에서 중등도 최토성 항암화학요법 용량은 4 mg이며, 12–17세에서는 성인과 동일한 8 mg 요법을 사용합니다. 중증 간 장애에서는 총 일일 용량이 8 mg을 초과해서는 안 됩니다. 신장 장애나 고령자에 대한 용량 조절은 허가사항에 명시되어 있지 않습니다(Zofran oral label).

주사제

주사제는 생후 6개월 이상 환자에서의 항암화학요법 유발 구역 및 구토 예방과 생후 1개월 이상 환자에서의 수술 후 구역 및 구토 예방에 승인되어 있습니다(Zofran injection label).

환경	허가된 IV/IM 용량
항암화학요법	회당 0.15 mg/kg (회당 최대 16 mg), 항암화학요법 30분 전 및 이후 4시간과 8시간 시점에 15분에 걸쳐 정맥 주입
수술 후, 성인 및 체중 40 kg 초과 소아	4 mg 단일 용량을 정맥 주사(최소 30초 이상에 걸쳐) 또는 근육 주사
수술 후, 체중 40 kg 이하 소아	0.1 mg/kg 정맥 주사 단일 용량

정맥 주사 회당 16 mg 상한선은 2012년에 설정되었습니다. 그해 FDA는 32 mg 정맥 주사 단일 용량이 QT 간격을 연장시킬 수 있다고 보고했으며, 제조사는 해당 용량을 허가사항에서 삭제했습니다. FDA는 이 변경 사항이 경구 투여 용량에는 영향을 미치지 않는다고 밝혔습니다(FDA Drug Safety Communication, 2012).

오리지널 및 제네릭 현황

Drugs@FDA에는 모든 Zofran 오리지널 제품(정제, ODT, 경구용 액제 및 주사제)과 Zuplenz 구강 필름이 판매 중단으로 등재되어 있습니다. Zofran 허가사항은 Sandoz 체제에서 2025년에 마지막으로 업데이트되었으며, 온다세트론은 제네릭 의약품으로 여전히 널리 시판되고 있습니다(Drugs@FDA, NDA 020103; Drugs@FDA, NDA 020007).

연구 결과

항암화학요법 및 방사선 치료 (허가사항 임상시험)

허가사항의 근거가 된 임상시험들은 구토의 완전 조절을 주요 평가변수로 사용했습니다(Zofran oral label).

임상시험	n	온다세트론 결과	비교군
시스플라틴 50 mg/m² 이상, 24 mg 경구 단일 용량	357 (3개 용량군)	66%가 24 h 동안 구토가 없었고 구제 약물도 사용하지 않음	과거 위약 대조군: 항구토제 없이는 90% 초과에서 구토 발생
중등도 최토성 (사이클로포스파미드 + 독소루비신), 8 mg 요법, 3일	67	61%에서 구토 에피소드 없음	위약 6% (p 미만 0.001)
하루 두 번 대 세 번 8 mg, 중등도 최토성	336	구토 에피소드 없는 비율 61% 대 58%	하루 두 번 투여가 세 번 투여만큼 효과적임
단일 고용량 복부 방사선 치료	105	더 우수한 구토 완전 조절	메토클로프라미드 10 mg
일일 분할 복부 방사선 치료	135	더 우수한 구토 완전 조절	프로클로르페라진 10 mg

시스플라틴 임상시험에서 24 mg 단일 용량은 환자의 56%에서 구역도 예방한 반면, 하루 두 번 8 mg 투여군에서는 36%였습니다(p = 0.001). 32 mg 경구 단일 용량은 24 mg보다 더 나은 결과를 보이지 않았으며, 허가사항에서도 이를 권장하지 않습니다.

수술 후 구역 및 구토

경구제(마취 전 16 mg)와 주사제(정맥 또는 근육 주사 4 mg) 모두 이 용도로 승인되어 있습니다. 주사제 허가사항은 수술 후 구역이 거의 예상되지 않는 경우에는 일괄적인 예방 투여가 권장되지 않는다고 언급합니다(Zofran injection label).

GLP-1 의약품으로 인한 구역

구역은 GLP-1 수용체 작용제의 가장 흔한 부작용입니다. 허가사항에 따르면 구역은 Wegovy 2.4 mg 투여 성인의 44%(위약 16%)와 Zepbound 투여 성인의 25–29%(위약 8%)에서 나타났습니다(Wegovy label; Zepbound label). 온다세트론은 이 용도로 FDA 승인을 받지 않았으며, 이에 대한 근거는 간접적입니다.

세마글루타이드 또는 티르제파타이드와 함께 온다세트론 단독 투여를 시험한 임상시험 없음. PubMed 검색 결과 두 약물 중 어느 것으로 인한 구역에 대해서도 온다세트론을 시험한 무작위 배정 임상시험은 없었습니다.
한 연구에서 이전 세대 GLP-1 약물과 함께 사용됨. 건강한 성인 120명에게 엑세나타이드 10 µg 단일 용량을 투여한 1상 연구에서 60명이 30분 전에 경구 메토클로프라미드 10 mg과 온다세트론 8 mg을 함께 복용했습니다(Ellero et al., Diabet Med 2010). 구역은 전처치군의 16.7% 대 비처치군의 61.7%에서 발생했고, 구토는 6.7% 대 38.3%에서 발생했습니다(둘 다 p 미만 0.0001). 엑세나타이드 혈중 농도는 변하지 않았습니다. 그러나 전처치는 무작위 배정이 아니라 연구자의 재량에 따라 투여되었고, 분석은 후향적이었으며, 두 약물이 항상 함께 투여되었고, 단일 용량만 연구되었습니다. 저자들은 두 약물 중 하나만 단독으로 사용했을 때도 효과가 있을지는 알 수 없다고 언급합니다. 졸음은 전처치군에서 더 흔했습니다(8.3% 대 1.7%).
스페인 전문가 합의안은 먼저 식단과 식습관 변경을 권장하고, 구역이 지속될 경우 항구토제 및/또는 위장관 운동 촉진제를 권장합니다. 이 합의안은 돔페리돈, 메토클로프라미드 및 시니타프리드를 명시하고 있으나 온다세트론은 언급하지 않습니다. 유지 용량에서 한 달 이상 지난 후에도 여전히 항구토제가 필요한 경우 더 낮은 GLP-1 용량을 고려할 것을 제안합니다(Gorgojo-Martínez et al., J Clin Med 2022).
미국 공동 권고안(생활습관의학, 영양 및 비만 관련 네 개 학회 발표)은 치료 시작 및 용량 증량 기간 동안 항구역제가 도움이 될 수 있다고 밝힙니다. 또한 온다세트론은 변비를 악화시킬 수 있기 때문에 온다세트론 같은 세로토닌 표적 약물보다 프로클로르페라진 같은 약제가 “더 선호될 수 있다”고 덧붙입니다(Mozaffarian et al., Am J Clin Nutr 2025).

변비는 GLP-1 부작용과 겹칩니다. 변비는 Wegovy 2.4 mg 투여 성인의 24%(위약 11%) 및 Zepbound 투여 성인의 11–17%(위약 5%)에서 발생했습니다. 두 허가사항 모두 시판 후 보고 사례로 장폐색(장 운동 정지), 장 막힘 및 분변 매복을 동반한 중증 변비를 기재하고 있습니다(Wegovy label; Zepbound label). 온다세트론 허가사항은 별도로 이 약물이 진행 중인 장폐색을 은폐할 수 있다고 경고합니다(아래 참조). 확인된 연구 중 두 약물을 병용했을 때 이러한 영향이 얼마나 자주 발생하는지 측정한 연구는 없었습니다.

부작용 및 위험성

흔한 부작용

중등도 최토성 항암화학요법을 대상으로 한 허가사항 임상시험(하루 두 번 온다세트론 8 mg, n = 242, 대 위약, n = 262)에서의 결과는 다음과 같습니다(Zofran oral label).

이상반응	온다세트론	위약
두통	24%	13%
권태감/피로	13%	2%
변비	9%	1% 미만
설사	6%	4%

수술 전 16 mg 단일 용량 투여 후(n = 550 대 위약 n = 531) 두통은 9% 대 5%에서, 저산소증(낮은 혈중 산소)은 9% 대 7%에서 발생했습니다. 정상 상한치의 두 배를 초과하는 일시적인 간 효소 상승은 항암화학요법을 받는 환자 723명 중 약 1–2%에서 발생했습니다.

QT 연장

허가사항은 온다세트론이 QT 간격을 연장시키며 시판 후 염전성 심실빈맥(위험한 심실 부정맥) 사례가 보고되었다고 경고합니다. 건강한 성인 58명을 대상으로 한 교차 시험에서 위약 대비 최대 평균 QTcF 증가량은 다음과 같았습니다(Zofran oral label).

정맥 주사 용량 (15분에 걸쳐 투여)	위약 대비 평균 QTcF 증가량
8 mg (측정치)	5.6 ms
16 mg (모델 예측치)	9.1 ms
24 mg (모델 예측치)	14.0 ms
32 mg (측정치)	19.5 ms

효과는 혈중 농도에 따라 커졌으며, 8 mg은 임상적으로 의미 있는 수준까지 QT 간격을 연장시키지 않았습니다. 허가사항은 선천성 긴 QT 증후군 환자에서 온다세트론 사용을 피할 것을 명시하고 있으며, 칼륨이나 마그네슘 수치가 낮은 사람, 심부전이나 서맥이 있는 사람 또는 다른 QT 연장 약물을 복용하는 사람에서 심전도(ECG) 모니터링을 권장합니다. FDA는 2011년 9월 온다세트론과 비정상적인 심장 리듬에 대한 안전성 검토를 처음 발표했습니다(FDA Drug Safety Communication, 2012).

세로토닌 증후군

5-HT3 길항제 단독 투여 시에도 세로토닌 증후군이 보고된 바 있으나, 대부분의 사례는 다른 세로토닌성 약물과 관련이 있었으며 일부는 치명적이었습니다. 허가사항은 다음 약물들을 명시합니다(Zofran oral label).

SSRI 및 SNRI (흔한 항우울제);
모노아민 산화효소 억제제(MAOI), 미르타자핀 및 리튬;
펜타닐 및 트라마돌;
정맥 주사용 메틸렌 블루.

증상으로는 초조 또는 혼란, 빠른 심박수, 발한, 발열, 떨림, 근육 경직 또는 경련, 발작 등이 나타날 수 있습니다. 보고된 사례의 대부분은 마취 회복실이나 주사 치료실에서 발생했습니다. 어린 소아의 우발적 섭취를 포함하여 온다세트론 단독 과다복용 후 발생한 사례도 있었습니다.

변비 및 장폐색 은폐

온다세트론은 항암화학요법 환자의 9%(위약 1% 미만)에서 변비를 유발했으며, 허가사항은 반복 투여가 결장 통과를 늦춘다고 명시합니다. 복부 수술 후 또는 항암화학요법 유발 구역이 있는 동안 온다세트론은 진행 중인 장폐색이나 위 팽만을 은폐할 수 있습니다. 허가사항은 장 막힘 위험이 있는 사람에서 장 활동 감소를 주의 깊게 관찰하라고 명시합니다. 온다세트론은 장 운동을 자극하지 않으며 비위관 흡인을 대체해서는 안 됩니다.

기타 경고

과민증: 다른 5-HT3 길항제에 알레르기가 있는 사람을 포함하여 아나필락시스 및 기관지경련이 보고되었습니다.
심근 허혈: 주로 정맥 주사 사용 시 보고되었으며 때로는 투여 직후에 나타났습니다. 관상동맥 경련이 가장 흔한 원인으로 보입니다.
페닐케톤뇨증: ODT에는 아스파탐이 함유되어 있습니다(정제당 페닐알라닌 0.03 mg 미만).
시판 후 보고 사례: 부정맥, 일시적 실명(주로 정맥 주사 사용 시 발생하며 수 분에서 48 h 이내에 회복됨), 안구운동발작 및 기타 근긴장이상 반응, 중증 피부 반응(스티븐스-존슨 증후군, 독성 표피 괴사용해).

임신

온다세트론은 임신 중 구역에 대해 승인되지 않았습니다. 허가사항은 선천성 기형에 관한 발표된 연구들의 결과가 일관되지 않으며 중요한 한계점을 가지고 있다고 명시합니다. 일부 연구에서는 심장 기형이나 구순구개열의 소폭 증가(예: 한 메디케이드 코호트에서 임신 초기 경구 사용 시 구순구개열 상대위험도 RR 1.24)를 발견한 반면, 다른 연구에서는 그렇지 않았습니다.

상호작용

허가사항에 따른 내용은 다음과 같습니다(Zofran oral label).

약물 또는 계열	영향
아포모르핀	금기: 심한 저혈압 및 의식 상실
세로토닌성 약물 (SSRI, SNRI, MAOI, 트라마돌, 펜타닐, 리튬, 미르타자핀)	세로토닌 증후군 위험
기타 QT 연장 약물	QT 연장 위험의 상가 작용; 심전도(ECG) 모니터링 권장
강력한 CYP3A4 유도제 (페니토인, 카르바마제핀, 리팜핀)	온다세트론 수치 저하; 허가사항상 용량 변경 없음
트라마돌	두 건의 소규모 임상시험에서 통증 조절을 위해 환자에게 더 많은 트라마돌이 필요했음을 시사함
카르무스틴, 에토포시드, 시스플라틴; 고용량 메토트렉세이트	온다세트론 수치에 영향 없음; 온다세트론이 메토트렉세이트 수치를 높이지 않음

온다세트론 자체는 간의 CYP 효소를 유도하거나 억제하지 않는 것으로 보입니다.

사용하지 말아야 할 대상

허가사항은 온다세트론에 과민증이 있는 것으로 알려진 사람과 아포모르핀을 복용 중인 사람에게 온다세트론을 금기로 규정합니다. 또한 선천성 긴 QT 증후군에서 사용을 피하라고 명시합니다. 중증 간 장애에서는 총 일일 용량이 8 mg으로 제한됩니다.

핵심 요약

세 가지 환경에서의 예방 용도로만 승인됨. FDA 허가사항은 항암화학요법, 특정 방사선 치료 및 수술 후 구역과 구토만 포괄합니다. 그 외 모든 사용은 허가 외(off-label) 사용입니다.
짧은 반감기, 간 질환에서는 더 길어짐. 반감기는 건강한 성인에서 약 3–6시간이며, 일일 용량이 8 mg으로 제한되는 중증 간 장애에서는 약 20시간입니다.
용량에 따라 증가하는 QT 위험. 32 mg 정맥 주사 단일 용량은 QTcF를 약 20 ms 상승시켰으며 2012년 허가사항에서 삭제되었습니다. 현재 정맥 주사 단일 용량은 16 mg으로 제한되며, 선천성 긴 QT 증후군에서는 이 약물을 피해야 합니다.
세로토닌 증후군이 허가사항 경고로 명시됨. 대부분의 사례는 SSRI, SNRI, 트라마돌 또는 펜타닐 같은 다른 세로토닌성 약물과 관련이 있었습니다.
변비가 흔함. 위약군의 1% 미만 대비 9%에서 발생했으며, 온다세트론은 진행 중인 장폐색을 은폐할 수 있습니다. 두 가지 점 모두 변비를 유발하는 GLP-1 약물과 병용할 때 중요합니다.
GLP-1 구역에 대한 근거는 간접적임. 세마글루타이드나 티르제파타이드와 함께 온다세트론 단독 투여를 시험한 임상시험은 없습니다. 비무작위 단일 용량 엑세나타이드 연구 한 건에서는 이를 메토클로프라미드와 병용했습니다. 미국의 한 권고안은 변비 문제 때문에 프로클로르페라진이 더 선호될 수 있다고 제안합니다.

출처

Sandoz Inc. Zofran (ondansetron hydrochloride) tablets, Zofran ODT (ondansetron) orally disintegrating tablets, Zofran (ondansetron hydrochloride) oral solution, prescribing information, NDA 020103/S-039, 020605/S-023, 020781/S-023, revised 02/2025. FDA.
Sandoz Inc. Zofran (ondansetron) injection, prescribing information, NDA 020007/S-050, 2025. FDA.
Food and Drug Administration. Drugs@FDA: Zofran, NDA 020103 and NDA 020007 (approval history and marketing status). Drugs@FDA, NDA 020103; Drugs@FDA, NDA 020007.
Food and Drug Administration. FDA Drug Safety Communication: New information regarding QT prolongation with ondansetron (Zofran). June 29, 2012. FDA (archived).
National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary: Ondansetron, CID 4595. PubChem.
Novo Nordisk. Wegovy (semaglutide) injection and tablets, prescribing information. DailyMed.
Eli Lilly and Company. Zepbound (tirzepatide) injection, prescribing information. DailyMed.
Ellero C, Han J, Bhavsar S, et al. Prophylactic use of anti-emetic medications reduced nausea and vomiting associated with exenatide treatment: a retrospective analysis of an open-label, parallel-group, single-dose study in healthy subjects. Diabet Med. 2010;27(10):1168–1173. PubMed.
Gorgojo-Martínez JJ, Mezquita-Raya P, Carretero-Gómez J, et al. Clinical recommendations to manage gastrointestinal adverse events in patients treated with Glp-1 receptor agonists: a multidisciplinary expert consensus. J Clin Med. 2022;12(1):145. PubMed.
Mozaffarian D, Agarwal M, Aggarwal M, et al. Nutritional priorities to support GLP-1 therapy for obesity: a joint Advisory from the American College of Lifestyle Medicine, the American Society for Nutrition, the Obesity Medicine Association, and The Obesity Society. Am J Clin Nutr. 2025;122(1):344–367. PubMed.

온다세트론 (조프란)

개요

약동학