펩타이드 및 성장호르몬

헥사렐린

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엑사모렐린(examorelin)으로도 불리는 헥사렐린은 뇌하수체에서 성장호르몬(GH)을 방출하게 만드는 여섯 개의 아미노산으로 이루어진 합성 펩타이드입니다. 1994년 밀라노의 연구진이 처음 보고한 GHRP-6의 화학적 안정화 유사체이며, GHRP-2 및 위장 호르몬인 그렐린과 동일한 그렐린 수용체에 작용합니다 (Deghenghi et al., Life Sci 1994; Mao et al., J Geriatr Cardiol 2014).

헥사렐린은 1990년대에 주로 연구용 도구 및 GH 결핍증 진단 검사 후보 물질로서 집중적으로 연구되었습니다. 두 가지 특징이 이를 다른 성장호르몬 방출 펩타이드와 구별해 줍니다. 첫째는 심장에 있는 두 번째 수용체(CD36)에 결합한다는 점이고, 둘째는 16주간의 인체 연구에서 반복 투여 시 GH 반응이 점차 약해지는 것으로 나타났다는 점입니다.

가장 중요한 사실은 헥사렐린이 미국에서 승인된 의약품이 아니며(다른 국가에서도 승인 이력이 확인되지 않음), 근육, 체지방 감소 또는 운동 수행 능력 향상을 위해 이를 시험한 대조군 임상시험이 없고, 유일한 16주간의 성인 연구에서도 IGF-1, 제지방량 또는 체지방을 변화시키지 못했다는 점입니다 (Rahim et al., JCEM 1998). 세계반도핑기구 (WADA)는 이를 상시 금지합니다.

이 페이지는 발표된 인체 연구, 동물 약리학 및 규제 기관의 보고 내용을 요약한 것입니다. 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목 상세 정보
약물 계열 합성 성장호르몬 방출 펩타이드 (GHRP); CD36에도 결합하는 그렐린 수용체 (GHS-R1a) 작용제
기타 명칭 엑사모렐린 (WADA는 “examorelin (hexarelin)“으로 등재함)
구조 헥사펩타이드 아마이드, C47H58N12O6, 분자량 887.0 (PubChem)
인체에서 연구된 투여 경로 정맥 주사, 피하 주사, 비강 내 투여, 경구 복용
인용된 인체 연구 용량 0.125–2 µg/kg 정맥 단일 용량; 16주 동안 하루 두 번 피하로 1.5 µg/kg 투여; 소아에서 하루 세 번 비강 내로 60 µg/kg 투여
반감기 발표된 인체 혈장 반감기 수치 없음; 정맥 투여 후 쥐에서 75.9분, 개에서 120분
인체 생체이용률 피하 ≈77%, 비강 내 ≈4.8%, 경구 ≈0.3% (GH 반응으로부터 추정된 수치)
함께 상승하는 호르몬 프로락틴, ACTH 및 코르티솔
미국 내 지위 승인된 의약품 아님; 스케줄에 등재된 통제물질 아님
WADA 지위 상시 금지, S2.2.4

개요

헥사렐린은 GHRP-6를 변형하여 만들어졌습니다. 연구진은 트립토판 계열 아미노산 하나를 화학적으로 더 안정한 2-메틸-트립토판으로 치환했습니다. 쥐에서 이 새로운 펩타이드는 정맥 투여 후 GHRP-6만큼 효과적으로 GH를 방출시켰으며, 피하 주사 후에는 약간 더 효과적이고 더 오랫동안 GH를 방출시켰습니다 (Deghenghi et al., 1994). 분자식은 C47H58N12O6이고 분자량은 887.0으로(PubChem CID 6918297), GHRP-6보다 메틸기 하나가 더 많습니다.

초기 인체 연구에는 밀라노 소재 제약사인 Mediolanum Farmaceutici의 연구자들이 참여했으며(Imbimbo et al., Eur J Clin Pharmacol 1994), 이후 Pharmacia & Upjohn이 경구 흡수율을 높이는 방법을 연구했습니다 (Westberg et al., J Pharm Pharmacol 2001). 승인된 헥사렐린 제품은 확인되지 않았습니다. GHRP 계열의 역사와 그렐린 및 그 수용체의 발견 과정은 GHRP-6 페이지에서 다루고 있습니다.

두 가지 수용체

  • 그렐린 수용체 (GHS-R1a). 다른 GHRP와 마찬가지로 헥사렐린은 뇌하수체와 시상하부에 있는 이 수용체를 활성화하여 GH를 방출시킵니다 (Mao et al., 2014). 사람에서 GH 방출 효과는 시상하부가 온전한 상태여야 나타납니다. 뇌하수체 줄기가 시상하부와 단절된 환자에서는 헥사렐린이 GH 반응을 거의 또는 전혀 일으키지 못했습니다 (Loche et al., JCEM 1995).
  • CD36. 쥐의 심장 조직에서 헥사렐린은 심근 세포와 혈관 세포에 존재하는 스캐빈저 수용체인 CD36에 결합합니다. 이 수용체가 활성화되자 적출된 쥐 심장에서 관상동맥 관류압이 상승했으며, CD36이 결핍된 마우스의 심장에서는 이러한 효과가 나타나지 않았습니다 (Bodart et al., Circ Res 2002). 이것이 헥사렐린의 심장 작용에 대한 관심의 배경입니다(아래 참조). 다만 이는 인체 임상시험이 아닌 동물 조직에서 얻은 결과입니다.

GHRP-2 및 GHRP-6와의 비교

특징 헥사렐린 GHRP-2 GHRP-6
1–2 µg/kg 정맥 투여 시 GH 반응 직접 비교 연구에서 GHRP-2와 유사함 헥사렐린과 유사함 초기 GHRP 시리즈에서 GHRP-2보다 역가가 낮음
프로락틴, ACTH, 코르티솔 상승함 헥사렐린과 유사한 수준으로 상승함 고용량에서 상승함
승인 현황 없음 일본, 일회성 진단 검사 용도 (2004) 없음
FDA 조제 카테고리 2 등재되지 않음 등재됨 (2023) 등재됨 (2023)
특징적인 데이터 CD36 결합; 급성 심장 연구; 16주간의 탈감작 연구 소아 대상 대규모 음성 결과 위약 대조 임상시험 EGF와의 병용 뇌졸중 임상시험

직접 비교 데이터는 젊은 성인 6명에게 각 펩타이드를 1 및 2 µg/kg 정맥 투여한 연구에서 나온 것으로, GHRP-2와 헥사렐린은 유사한 GH, 프로락틴, ACTH 및 코르티솔 반응을 유발했습니다 (Arvat et al., Peptides 1997). 그 외 비교 항목들은 GHRP-2 및 GHRP-6 페이지와 FDA 카테고리 2 목록에서 가져온 것입니다.

약동학

인체 혈액에서 헥사렐린 자체의 농도를 측정한 발표된 연구는 확인되지 않았습니다. 대신 인체 데이터는 GH 반응을 기술하고 있습니다.

인체 투여 경로

건강한 젊은 자원자 12명에서 헥사렐린은 시험된 모든 투여 경로를 통해 GH를 방출시켰습니다 (Ghigo et al., JCEM 1994):

투여 경로 및 용량 GH 곡선하면적 (평균 ± SEM, µg·min/L) 추정 생체이용률
정맥 주사(IV), 1 µg/kg 3175 ± 506 기준(Reference)
정맥 주사(IV), 2 µg/kg 4422 ± 626 기준(Reference)
피하 주사(SC), 1.5 µg/kg 3180 ± 392 77.0 ± 10.5% (SC 경로)
피하 주사(SC), 3 µg/kg 4459 ± 566
비강 내 투여, 20 µg/kg 2642 ± 452 4.8 ± 0.9% (비강 내 경로)
경구 복용, 20 mg 2278 ± 442 0.3 ± 0.1% (경구 경로)
경구 복용, 40 mg 4079 ± 514
GHRH, 1 µg/kg IV (비교군) 1544 ± 161 —

이러한 “생물학적 생체이용률”은 약물 농도가 아닌 GH 수치로부터 추정된 것입니다. 경구용 헥사렐린은 주사 용량보다 수천 배 더 많은 용량을 필요로 하는데, 이는 트립신을 포함한 장내 효소에 의해 분해되고 장벽을 잘 통과하지 못하기 때문입니다 (Westberg et al., 2001).

남성 12명에게 정맥 투여한 후 혈장 GH는 약 30분째에 최고치에 도달했고 240분 이내에 기저치로 돌아왔으며, GH 반감기는 약 55분이었습니다 (Imbimbo et al., 1994). 2026년 한 문헌고찰에서는 이 연구를 인용하여 헥사렐린의 반감기를 “t½ ≈55 min”으로 기재했으나(Dominikowski et al., Front Endocrinol 2026), 원문 연구 초록에서 해당 수치는 펩타이드 자체의 소실이 아니라 GH 수치의 감소를 설명한 것입니다.

동물 데이터

  • 쥐. 정맥 투여 후 헥사렐린의 반감기는 75.9 ± 9.3분이었습니다. 피하 생체이용률은 64%였습니다. 주로 담즙을 통해 제거되었으며(방사성 표지 용량의 60%가 담즙으로, 22%가 소변으로 배출), 배설된 물질의 대부분은 변하지 않은 펩타이드 형태로 분해에 대한 저항성을 보여주었습니다 (Roumi et al., Drug Metab Dispos 2000).
  • 개. 1 µg/kg 정맥 투여 후 최종 반감기는 120분이었습니다 (Roumi et al., Peptides 1995).

사람을 대상으로 한 반도핑 연구에서는 자원자 한 명에게 비강 내로 헥사렐린을 투여했습니다. 헥사렐린은 광범위하게 대사되었으며, 원약물 펩타이드가 사라진 후에도 세 개의 아미노산으로 이루어진 단편(fragment)이 소변에서 계속 검출되었습니다 (Semenistaya et al., Drug Test Anal 2015).

규제 현황

  • 승인된 의약품 아님. FDA (미국 식품의약국)의 Drugs@FDA 데이터에는 헥사렐린이나 엑사모렐린을 유효성분으로 등재한 제품이 없습니다 (Drugs@FDA via openFDA). 2026년 문헌고찰에서는 헥사렐린에 대한 소아 연구 결과들이 일반화할 수 있거나 승인된 치료 프로토콜을 확립하지 못한다고 지적합니다 (Dominikowski et al., 2026).
  • FDA 조제(compounding) 목록. GHRP-2, GHRP-6 및 이파모렐린과 달리 헥사렐린은 중대한 안전성 위험을 초래할 수 있는 원료 물질에 대한 FDA의 카테고리 2 목록(2026년 4월 22일 기준 최신판)에 포함되어 있지 않습니다 (FDA). 해당 목록에 없다는 것이 승인이나 안전성 입증을 의미하지는 않습니다.
  • 통제물질 아님. 헥사렐린은 미국의 아나볼릭 스테로이드 스케줄에 등재되어 있지 않습니다 (21 CFR 1308.13).
  • 스포츠에서 금지됨. WADA는 금지목록 (Prohibited List) S2.2.4의 성장호르몬 방출 펩타이드 항목에 “examorelin (hexarelin)“을 등재하여 경기 기간 중 및 경기 기간 외 모두 금지하고 있습니다 (WADA 2026 Prohibited List).

연구 결과

건강한 성인에서의 GH 분비

건강한 남성 12명을 대상으로 한 이중맹검, 위약 대조, 용량 증량 연구에서 단일 정맥 투여는 용량 의존적으로 GH를 상승시켰으며, 2 µg/kg에서 반응이 거의 최대치에 도달했습니다 (Imbimbo et al., 1994):

IV 용량 평균 최고 GH (ng/mL) GH AUC 0–180분 (µg·min/mL)
위약 3.9 0.135
0.5 µg/kg 26.9 1.412
1 µg/kg 52.3 2.918
2 µg/kg 55.0 3.695

런던에서 건강한 남성을 대상으로 수행한 용량-반응 연구에서도 유사한 반수 최대 유효 용량(ED50 0.48 µg/kg)이 확인되었으며, 매우 낮은 용량의 헥사렐린(0.125 µg/kg)을 GHRH와 함께 투여하면 코르티솔을 상승시키지 않으면서 다량의 GH를 방출시킨다는 점이 밝혀졌습니다 (Massoud et al., JCEM 1996).

단일 투여 연구들에서 확인된 기타 결과는 다음과 같습니다:

  • GHRH 및 그렐린과의 비교. 최대 용량에서 헥사렐린은 젊은 남성과 고령 남성 모두에서 GHRH보다 더 많은 GH를 방출시켰습니다 (Arvat et al., JCEM 1994). 반면 젊은 남성 7명에서 동일 용량(1 µg/kg)을 비교했을 때는 천연 그렐린이 헥사렐린보다 더 많은 GH를 방출시켰습니다(평균 최고치 92.1 대 68.4 µg/L) (Arvat et al., JCEM 2001).
  • 연령. GH 반응은 젊은 남성보다 고령 남성에서 더 작았으며(AUC 2112 대 4849 µg·min/L) (Arvat et al., 1994), 사춘기 소아 및 젊은 성인보다 사춘기 이전 소아 및 고령 성인에서 더 낮았습니다 (Arvat et al., Eur J Endocrinol 1997).

GH 결핍증 진단 검사

강력하고 재현성 있는 자극제라는 특성 때문에 헥사렐린은 진단 도구로 시험되었습니다. 그러나 일본에서의 GHRP-2와 달리 승인된 진단 검사법이 되지는 못했습니다.

  • 헥사렐린 + GHRH 병용. 건강한 성인 25명에서 저용량 헥사렐린(0.25 µg/kg IV)과 GHRH(1 µg/kg IV)를 병용 투여했을 때 평균 최고 GH는 83.6 µg/L에 달했습니다. GH 결핍증이 확진된 성인 19명에서는 평균 최고치가 2.6 µg/L였으며, 19명 전원 정상 기준치 미만이었습니다. 저자들은 적절한 기준치를 사용할 경우 이 검사가 인슐린 내성 검사만큼 민감하다고 평가했습니다 (Gasperi et al., JCEM 1999).
  • 헥사렐린 단독. 뇌하수체 질환이 의심되는 환자 19명에서 2 µg/kg 용량은 GH 결핍증을 잘 판별해 냈으나 코르티솔 예비능을 평가하는 신뢰할 만한 검사는 아니었습니다 (Korbonits et al., Clin Endocrinol 1999).

반복 투여 및 반응 소실

여러 인체 연구에서 헥사렐린을 반복 투여할 때 GH 반응이 어떻게 변하는지 조사했습니다:

연구 대상 및 기간 투여 요법 GH 반응 IGF-1
Rahim et al., JCEM 1998; Rahim and Shalet, 1998 건강한 고령 성인 12명, 16주 하루 두 번 피하로 1.5 µg/kg 투여 GH AUC가 19.1에서 13.1 (1주 차), 12.3 (4주 차) 및 10.5 µg/L·h (16주 차)로 감소함; 중단 넉 주 후 19.4로 회복됨 유의미한 변화 없음
Klinger et al., Eur J Endocrinol 1996 저신장 소아 7명, 6–10개월 하루 세 번 비강 내로 60 µg/kg 투여 비강 시험 용량에 대한 최고 GH가 7일 이내에 절반으로 감소함 (70.6에서 34.1 mU/L로); 정맥 시험 용량에 대한 반응은 종료 시점에 84.8에서 19.8 mU/L로 감소함; 중단 3개월 후 부분 회복됨 초록에 보고되지 않음
Maccario et al., Eur J Endocrinol 2002 젊은 남성 6명, 1일 하루 두 번 또는 세 번 피하로 1.5 µg/kg 투여 두 일정 모두에서 24시간 GH가 동일하게 상승함; 마지막 정맥 투여에 대해서는 둔화된 GH 반응을 보임 변화 없음

16주 연구에서 총 체지방, 제지방량 및 골밀도는 유의미하게 변하지 않았습니다. 여러 골 표지자 중 단 하나(I형 콜라겐의 C-말단 프로펩타이드)만 상승했습니다. 저자들은 이 투여 요법이 GH-IGF-1 축에 미치는 생물학적 영향이 미미하다고 결론지었습니다 (Rahim et al., 1998).

저신장 소아에서의 성장

이스라엘에서 수행된 소규모 비대조 연구들은 비강 내 헥사렐린 투여로 성장 속도가 빨라졌다고 보고했습니다:

  • 사춘기 이전 저신장 소아 8명에게 최대 8개월 동안 하루 세 번 60 µg/kg을 투여했을 때 IGF-1은 10.4에서 14.1 nmol/L로 상승했고 성장 속도는 5.3에서 8.3 cm/년으로 증가했습니다. 체중이 증가하는 동안 피하지방 두께는 감소했습니다 (Laron et al., Clin Endocrinol 1995).
  • 6–10개월 동안 추적 관찰된 소아 7명에서는 앞서 기술한 GH 반응 둔화에도 불구하고 성장 속도가 5.3에서 7.4 cm/년으로 증가했습니다 (Klinger et al., 1996).

두 연구 모두 위약군이 없었으며, 성장 속도는 자연적으로도 변할 수 있습니다. 소아 126명을 대상으로 한 위약 대조 임상시험에서 GHRP-2를 시험했을 때는 성장을 개선하지 못했습니다(GHRP-2 참조). 이에 상응하는 헥사렐린의 대조군 임상시험은 확인되지 않았습니다.

심장 기능

소규모 인체 연구 여러 건에서 직접적인 심장 효과를 조사했습니다. 모두 단일 정맥 투여 연구였으며, 좌심실 박출률(LVEF, 주 펌프실이 박동당 내보내는 혈액의 비율)의 단기 변화를 측정했습니다:

연구 대상 헥사렐린 투여 후 결과
Bisi et al., J Endocrinol Invest 1999 건강한 남성 7명 LVEF가 64.0%에서 70.7%로 상승하여 30분째에 최고치에 달했고 최대 60분 동안 지속됨; GH를 동일한 수준으로 높인 GH 주사는 효과가 없었음
Bisi et al., Eur J Pharmacol 1999 GH 결핍증 남성 7명, 대조군 9명 GH 결핍증 남성에서는 GH가 거의 상승하지 않았음에도 두 군 모두에서 LVEF가 상승함 (최고치 57% 및 70%)
Imazio et al., Eur J Heart Fail 2002 확장성 심근병증 환자 8명 및 허혈성 심근병증 환자 5명 허혈성 심근병증에서는 LVEF가 상승했으나 (22.6%에서 최고 26.2%로) 확장성 심근병증에서는 상승하지 않음
Broglio et al., Eur J Pharmacol 2002 우회로 수술 중 헥사렐린, GHRH, GH 또는 위약을 투여받은 관상동맥 질환 남성 24명 헥사렐린 (2 µg/kg)만이 10분에서 90분 사이에 LVEF, 심장지수 및 심박출량을 증가시킴

GH 주사와 GHRH는 이러한 효과를 재현하지 못했기 때문에, 연구진은 헥사렐린이 GH를 통해서가 아니라 심장 수용체에 직접 작용한다고 결론지었습니다. 쥐에서 헥사렐린은 뇌하수체를 제거한 후에도 적출된 심장을 허혈-재관류 손상으로부터 보호했으며(Locatelli et al., Endocrinology 1999), 실험적 심근경색 후 심박출량을 개선했습니다 (Tivesten et al., Endocrinology 2000).

심부전이나 임상적 심장 결과를 평가하기 위해 헥사렐린 반복 투여를 시험한 인체 임상시험은 없습니다. 심장 보호 효과와 관련하여 연구된 동일한 CD36 활성화는 적출된 쥐 심장에서 관상동맥 수축을 유발하기도 했습니다 (Bodart et al., 2002).

근육, 체지방 감소 및 운동 수행 능력

근육량, 근력, 체지방 감소 또는 운동 수행 능력 향상을 위해 헥사렐린을 시험한 대조군 임상시험은 없습니다. 2026년 한 문헌고찰에서는 체성분 변화 효과에 대한 주장들이 이러한 결과를 측정하도록 설계된 임상시험이 아니라 주로 GH 및 IGF-1을 상승시키는 능력에 의존하고 있다고 결론지었습니다 (Dominikowski et al., 2026). 유일한 장기 성인 연구에서는 16주 후 제지방량, 체지방량 또는 IGF-1의 변화가 관찰되지 않았습니다 (Rahim et al., 1998).

“탈감작이 없는 가장 강력한 GHRP”에 대하여. 헥사렐린은 종종 가장 강력한 성장호르몬 방출 펩타이드로 홍보됩니다. 그러나 유일한 인체 직접 비교 연구에서 헥사렐린의 GH 반응은 GHRP-2와 비슷했으며, 동일 용량에서는 천연 그렐린이 더 많은 GH를 방출시켰습니다. 반응이 점차 약해진다는 것 또한 단순한 속설이 아닙니다. 고령 성인에서 하루 두 번 주사에 대한 GH 반응은 16주 차에 19.1에서 10.5 µg/L·h로 떨어졌으며 IGF-1, 제지방량 및 체지방량은 변하지 않았습니다. 반응은 투여 중단 후 약 넉 주 뒤에 회복되었습니다.

부작용 및 위험성

발표된 인체 연구들은 규모가 작고 기간이 짧았으며, 대부분 두드러진 이상반응이 없었다고 보고했습니다. 장기적인 안전성은 연구되지 않았습니다.

코르티솔, ACTH 및 프로락틴

헥사렐린은 GH에만 선택적으로 작용하지 않습니다:

  • 용량 관련 상승. 건강한 남성에서 프로락틴은 1 µg/kg 용량에서 기저치 대비 최대 ≈180%까지 상승했으며, 코르티솔은 0.5 µg/kg 용량부터 ≈40% 상승했습니다 (Massoud et al., 1996).
  • CRH에 필적하는 반응. 2 µg/kg 용량에서 건강한 성인의 ACTH 및 코르티솔 반응은 부신피질자극호르몬 방출호르몬(hCRH)에 의한 반응과 유사했습니다. 쿠싱 증후군(ACTH를 생성하는 뇌하수체 종양) 환자에서는 ACTH 상승 폭이 hCRH 투여 시보다 약 7배 더 컸습니다 (Ghigo et al., JCEM 1997). 스트레스 호르몬 축에 미치는 이러한 영향은 CRH보다는 바소프레신을 매개로 하는 것으로 보입니다 (Korbonits et al., JCEM 1999).
  • 반복 투여 시. 16주 동안 하루 두 번 주사했을 때 아침 투여분에 대한 코르티솔 반응은 오히려 감소했으며(AUC 1506에서 1222 nmol/L·h로) 중단 후 회복되었습니다. 프로락틴 반응과 24시간 소변 코르티솔은 변하지 않았습니다 (Rahim et al., Clin Endocrinol 1999).

이러한 호르몬 상승은 GHRP를 사용하는 사람들의 호르몬 혈액 검사 결과에 혼선을 줄 수 있습니다 (Dominikowski et al., 2026).

수면, 식욕 및 갑상선

  • 수면. 젊은 자원자 7명에게 야간에 네 번에 나누어 투여한 50 µg 용량은 깊은 수면(4단계 수면)을 감소시켰고 밤사이 GH, 프로락틴, ACTH 및 코르티솔을 상승시켰습니다 (Frieboes et al., Psychoneuroendocrinology 2004).
  • 식욕. 건강한 남성 15명에서 단일 투여 시 자가 평가 식욕이 일시적으로 소폭 상승했습니다 (Korbonits et al., 1999).
  • 갑상선. 소아에서 단일 투여 시 TSH(갑상선자극호르몬)가 정상 범위 내에서 소폭 감소했으나 갑상선 호르몬 수치에는 변화가 없었습니다 (Laron et al., Clin Endocrinol 1994).

알려지지 않은 장기 영향 및 제품 품질

혈당, 암 위험 또는 심장에 미치는 영향을 포함하여 헥사렐린에 대한 장기 인체 안전성 데이터는 없습니다. 사용 목적이 GH를 높이는 것이므로 GH 과잉에 따른 알려진 영향들이 나타날 개연성은 있으나 실제로 측정된 바는 없습니다(성장호르몬 및 이부타모렌 참조). 승인된 의약품이 없기 때문에 연구 외적으로 판매되는 물질은 규제 기관이 검증한 성분, 순도 또는 함량을 보장받지 못합니다.

스포츠에서의 검출

헥사렐린은 WADA S2.2.4에 따라 상시 금지됩니다 (WADA 2026 Prohibited List). 반도핑 연구소들은 액체 크로마토그래피-질량분석법을 이용해 소변 내 헥사렐린과 그 대사산물을 검출합니다. 헥사렐린은 광범위하게 대사되기 때문에 원약물 펩타이드가 소실된 후에도 대사산물이 검출 가능한 상태로 남아 있었습니다 (Semenistaya et al., 2015).

핵심 요약

  • 안정화된 GHRP-6 유사체. 헥사렐린은 그렐린 수용체를 활성화하여 GH를 방출시키는 합성 헥사펩타이드이며, 동물 조직에서는 심장 수용체인 CD36에도 결합합니다.
  • 강력하지만 독보적이지는 않음. 1–2 µg/kg의 단일 정맥 투여는 GH를 강하게 상승시키는데, 이는 동일 용량의 GHRP-2와 비슷한 수준이며 천연 그렐린보다는 낮은 수준입니다. 또한 프로락틴, ACTH 및 코르티솔도 함께 상승시킵니다.
  • 반복 사용 시 반응이 둔화됨. 고령 성인에서 16주 동안 하루 두 번 주사했을 때 GH 반응이 감소했으며(AUC 19.1에서 10.5 µg/L·h로), IGF-1, 제지방량 및 체지방량은 변하지 않았습니다.
  • 심장 데이터는 단기 연구에 국한됨. 소규모 인체 연구에서 단일 투여가 박출률을 높였으나, 임상적 심장 결과를 시험한 임상시험은 없습니다.
  • 승인된 용도 및 운동 수행 능력 향상 근거 없음. 미국에서 승인된 의약품이 아니며, 인체 혈장 반감기가 발표된 바 없고, 근육이나 운동 수행 능력 결과를 시험한 임상시험도 없으며, WADA는 이를 상시 금지합니다.

출처

  1. Deghenghi R, Cananzi MM, Torsello A, et al. GH-releasing activity of Hexarelin, a new growth hormone releasing peptide, in infant and adult rats. Life Sci. 1994;54(18):1321–1328. PubMed.
  2. Mao Y, Tokudome T, Kishimoto I. The cardiovascular action of hexarelin. J Geriatr Cardiol. 2014;11(3):253–258. PubMed; PMC.
  3. National Center for Biotechnology Information. Examorelin (hexarelin), PubChem CID 6918297. PubChem.
  4. Imbimbo BP, Mant T, Edwards M, et al. Growth hormone-releasing activity of hexarelin in humans. A dose-response study. Eur J Clin Pharmacol. 1994;46(5):421–425. PubMed.
  5. Westberg C, Benkestock K, Fatouros A, et al. Hexarelin–evaluation of factors influencing oral bioavailability and ways to improve absorption. J Pharm Pharmacol. 2001;53(9):1257–1264. PubMed.
  6. Loche S, Cambiaso P, Merola B, et al. The effect of hexarelin on growth hormone (GH) secretion in patients with GH deficiency. J Clin Endocrinol Metab. 1995;80(9):2692–2696. PubMed.
  7. Bodart V, Febbraio M, Demers A, et al. CD36 mediates the cardiovascular action of growth hormone-releasing peptides in the heart. Circ Res. 2002;90(8):844–849. PubMed.
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