보조 치료제

클렌부테롤

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클렌부테롤은 천식 흡입제인 알부테롤과 같은 계열에 속하는 지속성 베타-2 아드레날린 작용제입니다. 일부 국가에서는 만성 폐쇄성 기도 질환 치료용 정제로 판매되며, 수의학에서는 말의 기관지 확장제로 사용됩니다. 스테로이드나 호르몬이 아닙니다.

미국에서 클렌부테롤은 인체용으로 승인된 적이 없습니다. FDA (미국 식품의약국)의 유일한 승인 품목은 말 전용 경구 시럽제이며, 연방법은 식용 동물에 대한 사용을 금지하고 있습니다. 의학적 용도 외에는 주로 가축과 설치류에서 나타난 뚜렷한 근육 증가 및 체지방 감소 효과 때문에 체지방 감량 및 보디빌딩 목적으로 복용됩니다. 인체에서 이러한 효과를 뒷받침하는 근거는 빈약한 반면, 독극물 통제 센터에 보고된 심장 및 대사 독성 사례는 잘 문서화되어 있습니다.

이 페이지는 규제 기관, 임상 연구 및 독극물 통제 센터 보고서의 내용을 요약한 것입니다. 이는 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목 상세 정보
약물 계열 선택적 베타-2 아드레날린 작용제 (교감신경흥분제), 스테로이드 아님
인체 사용 일부 국가에서 만성 폐쇄성 기도 질환의 기관지 확장제로 사용; EMA는 하루 두 번 10–20 µg 용량을 언급함
미국 승인 현황 인체용 승인 없음; 말 전용 경구 시럽제(72.5 µg/mL)로만 승인됨
투여 경로 인체는 경구 투여; 수의학적 용도는 경구 또는 주사 투여
반감기 건강한 자원자에서 약 35시간
혈장 단백질 결합률 89–98%
식용 동물 미국의 식용 동물에서 허가 외(extralabel) 사용 금지; EU는 축산업에서 베타 작용제 사용을 금지함
미국 통제물질 분류 연방 통제물질 스케줄에 등재되지 않음
세계반도핑기구 (WADA) 분류 허용 임계값 없이 상시 금지되는 “기타 단백동화제”(S1.2)

개요

클렌부테롤의 화학명은 1-(4-amino-3,5-dichlorophenyl)-2-(tert-butylamino)ethanol이며, 화학식은 C₁₂H₁₈Cl₂N₂O, 분자량은 277.19 g/mol입니다 (PubChem). 일반적으로 염산염 형태로 투여됩니다 (EMA 요약 보고서, 2000).

유럽의약품청(EMA) 산하 동물의약품위원회는 이를 다음과 같이 설명합니다:

  • 기도, 심장, 근육 및 지방에서 아드레날린이 사용하는 것과 동일한 수용체를 활성화하는 직접 작용 베타-2 교감신경흥분제입니다.
  • 거울상 구조를 가진 두 이성질체의 50:50 라세미 혼합물로 제조되며, 대부분의 활성은 좌선성(levo) 형태에서 나타납니다.
  • 인체 의학에서는 만성 폐쇄성 기도 질환에 하루 두 번 10–20 µg 용량으로 사용됩니다.
  • 말에서는 기도 질환 치료에 사용되며, 소와 말에서는 분만 중 자궁을 이완시키는 용도(자궁수축억제)로 사용됩니다.

단백동화제로 불리는 이유

동물에서 클렌부테롤은 영양분을 지방에서 근육 쪽으로 이동시키는데, 이러한 효과는 흔히 “영양분 재배분(repartitioning)“이라 불립니다. 16–19일간 투여받은 쥐에서 클렌부테롤은 체단백질 증가량을 50%, 근육 단백질 합성을 34% 증가시켰으며 비복근(종아리 근육)을 비대하게 만들었습니다 (Emery et al., Biosci Rep 1984). 이는 쥐를 대상으로 한 결과입니다. 투여 용량과 반응이 사람에게 그대로 적용되지 않으며, 아래에 제시된 인체 데이터는 훨씬 더 제한적입니다.

WADA는 클렌부테롤을 다른 베타-2 작용제가 아닌 단백동화제 항목에 등재하고 있습니다. 이 분류는 스포츠 규정상의 범주일 뿐이며, 그 자체로 인체에서 큰 근육 형성 효과가 있음을 보여주는 것은 아닙니다.

약동학

주요 인체 약동학 연구에서는 건강한 자원자에게 20, 40 또는 80 µg을 단회 경구 투여한 후 하루 두 번 반복 투여를 진행했습니다 (Yamamoto et al., J Pharmacobiodyn 1985):

지표 결과
최고 혈장 농도 20, 40 및 80 µg 투여 후 각각 0.1, 0.2 및 0.35 ng/mL
최고 농도 도달 시간 2.5시간 이내
혈장 반감기 약 35시간
하루 두 번 투여 시 항정 상태 도달 4일 이내 도달
항정 상태 농도 20 µg에서 0.2–0.3 ng/mL; 40 µg에서 0.5–0.6 ng/mL
혈장 단백질 결합률 89–98%
소변 내 미변화체 약물 배설 72시간까지 투여량의 약 20%

EMA는 클렌부테롤이 사람과 동물에서 경구로 잘 흡수되고, 경구 투여 후 2–3시간에 혈중 최고 농도에 도달하며, 조직으로 광범위하게 분포하고 여러 종에서 태반을 통과한다고 보고합니다. 배설은 주로 미변화체 약물 형태로 소변을 통해 이루어집니다.

긴 반감기는 안전성 측면에서 중요합니다. 투여 후 하루 이상 약효와 독성이 지속될 수 있으며, 이는 중독 사례에서 관찰되는 장기적인 증상과 일치합니다.

규제 현황

미국

  • 말 전용. FDA 규정은 기도 폐쇄가 있는 말을 대상으로 클렌부테롤 염산염 72.5 µg/mL를 함유한 클렌부테롤 시럽제를 승인하고 있습니다. 투여량은 수의사의 처방 하에 하루 두 번 0.8 µg/kg에서 시작하여 최대 3.2 µg/kg까지 단계적으로 증량합니다 (21 CFR 520.452).
  • 식용 동물 사용 금지. 클렌부테롤은 식용 동물에서 허가 외 사용이 금지된 FDA 약물 목록에 포함되어 있습니다 (21 CFR 530.41).
  • 인체용 제품 없음. 미국 독극물 통제 센터 연구진은 클렌부테롤이 미국에서 비식용 동물의 수의학적 용도로만 승인되어 있다고 설명합니다 (Spiller et al., Subst Abus 2013).
  • 통제물질 미지정. 클렌부테롤은 DEA (미국 마약단속국)의 통제물질 스케줄에 등재되어 있지 않습니다 (21 CFR Part 1308).

유럽연합

EU 법률(이사회 지침 96/22/EC)은 규정된 수의학적 용도를 제외하고 축산업에서 베타 작용제의 사용을 금지하고 있습니다. EMA는 인체 기도 효과에 대한 무영향 용량인 2.5 µg/일을 기준으로 사람당 일일 섭취 허용량을 0.25 µg으로 설정했으며, 소와 말의 조직 및 우유에 대한 잔류 허용 기준을 정했습니다 (EMA 요약 보고서, 2000).

스포츠

2026년 WADA 금지목록 (Prohibited List)에서 클렌부테롤은 S1.2 기타 단백동화제 항목에 등재되어 있으며, 경기 기간 중과 경기 기간 외 모두 금지됩니다. WADA는 허용되는 최소 임계값이 없다고 명시하고 있으나, 때때로 오염된 육류 섭취로 인해 저농도 검출이 발생할 수 있음을 인정합니다. 각 사례는 개별적으로 평가됩니다 (WADA 금지목록).

연구 결과

사람에서 체성분 개선을 목적으로 클렌부테롤을 평가한 대규모 또는 장기간 대조 임상시험은 없습니다. 인체 근거는 소규모 생리학 연구, 소규모 수술 후 임상시험 한 건, 그리고 희귀 근육 질환에서의 파일럿 연구들로 구성되어 있습니다.

건강한 남성의 에너지 소비량 및 대사

연구 설계 및 용량 주요 결과
Jessen et al., Drug Test Anal 2020 젊은 남성 6명, 80 µg 단회 투여, 투여 전 및 투여 140분 후 측정 안정 시 에너지 소비량 +21%; 지방 산화 +39%; 혈당 +30%, 인슐린 +130%, 젖산 +90%, 지방산 +180%; 최대 무릎 신전 토크 −4%
van Beek et al., Nat Commun 2023 무작위 배정, 이중 눈가림, 위약 대조 교차 시험; 건강한 남성 11명; 14일간 40 µg/일 인슐린 자극 포도당 처리율 +13%; 수면 대사율 +10.2%; 기초 대사율 +5.6%; 중성지방 −16.4%; 체중, 체지방량 또는 제지방량의 변화 없음

2023년 교차 임상시험에서 두 주 후 심박수는 약 11회/분 상승했습니다. 남성 11명 중 다섯 명이 손 떨림을 보고했고, 네 명은 근육통이나 경련을, 두 명은 불안감이나 안절부절못함을, 두 명은 두통을 겪었습니다. 모든 부작용은 투여 중단 후 소실되었으며 중대한 이상반응은 없었습니다 (PMC 전문).

“클렌부테롤은 스테로이드처럼 근육을 키워준다.” 뚜렷한 근육 형성 효과는 가축과 설치류 연구에서 나온 것입니다. 체성분을 측정한 유일한 인체 무작위 배정 위약 대조 임상시험에서 하루 40 µg씩 두 주간 투여했을 때 제지방량과 체지방량 모두 변하지 않았습니다. 단회 투여 연구에서는 단백질 합성 활성의 지표인 근육 mTOR 신호전달이 증가했으나, 실제 근육 성장을 측정하지는 않았습니다.

무릎 수술 후 회복

이중 눈가림 무작위 배정 임상시험에서 개방 반월상연골 수술을 받은 정형외과 환자 20명에게 4주간 클렌부테롤 또는 위약을 투여한 후 2주간의 휴약기를 가졌습니다 (Maltin et al., Clin Sci 1993). 클렌부테롤 투여군에서 수술받은 다리의 근력이 더 빠르게 회복되었습니다. 그러나 절대적인 근력은 두 군 간에 유의한 차이가 없었습니다.

신경근육 질환

클렌부테롤은 희귀 근육 및 운동 신경 질환에서 부가 요법으로 시험되었습니다:

질환 연구 용량 및 기간 결과
후기 발병 폼페병 (효소 치료 중) 무작위 배정, 이중 눈가림, 위약 대조 제I/II상 임상시험; 13명 등록, 11명 완료 (Koeberl et al., Mol Ther 2018) 52주 6분 보행 거리 +16 m (p = 0.08); 최대 흡기압 +8%; 근육 글리코겐 −50%; 경미한 CK 상승, 경련 및 떨림
척수 구근 근위축증 공개 라벨, 환자 20명, 16명 완료 (Querin et al., Neurology 2013) 12개월간 0.04 mg/일 6분 보행 거리 및 노력성 폐활량 증가 (p 0.001 미만); 혈청 CK 상승; 중대한 심장 영향 없음
근위축성 측삭경화증 (ALS) 공개 라벨, 환자 25명 (Li et al., J Clin Neuromuscul Dis 2023) 매일 40 µg, 이후 하루 두 번 80 µg으로 증량 치료 전보다 기능 저하 속도 둔화; 14명 조기 중도 탈락, 그중 13명은 부작용 때문임

공개 라벨 연구에는 위약군이 없었으므로 클렌부테롤이 해당 변화를 유발했다고 입증할 수 없습니다. 2026년 전문가 리뷰에서는 ALS에 대해 클렌부테롤을 권장할 수 없다고 결론지었습니다. 이 리뷰는 긍정적 결과를 보인 연구들의 방법론적 결함과 부작용으로 인한 빈번한 중도 탈락을 지적했습니다 (Burgess et al., ALS Untangled 2026).

심실보조장치를 삽입한 심부전

단일 기관 연구에서 중증 비허혈성 심부전 환자 15명이 좌심실보조장치 삽입술과 약물 요법을 받았습니다. 심장 크기가 정상 수준으로 줄어든 후 심장 근육 위축을 예방하기 위해 클렌부테롤이 추가되었습니다. 15명 중 열한 명이 장치를 제거할 수 있을 만큼 충분히 회복되었습니다 (Birks et al., NEJM 2006). 대조군이 없었고 클렌부테롤이 다제 병용 요법의 일부였기 때문에 클렌부테롤만의 단독 기여도를 분리해 낼 수 없습니다.

부작용 및 위험성

의학적 용량에서

EMA는 인체 임상 연구에서 클렌부테롤이 치료 용량에서는 대체로 내약성이 양호한 것으로 평가되었다고 보고합니다. 기술된 이상반응은 안절부절못함, 두근거림 및 근육 떨림이었습니다 (EMA 요약 보고서, 2000). 2023년 임상시험에서는 40 µg/일 투여 시 심박수가 약 11회/분 상승했고 참가자의 거의 절반에서 떨림이 발생했습니다.

중독 및 오남용

사람에게서 보고된 심각한 피해의 대부분은 체지방 감량이나 보디빌딩을 위해 의학적 용량을 훨씬 초과하여 복용했거나, 오염된 약물 및 식품을 섭취한 사례에서 비롯됩니다.

  • 호주 독극물 정보 센터, 2004–2012년. 클렌부테롤 관련 상담 건수는 2008년 3건에서 2012년 27건으로 증가했으며, 총 노출 사례는 63건이었습니다. 최소 53명의 환자(84%)가 입원했습니다. 가장 흔한 사용 목적은 보디빌딩과 체중 감량이었습니다. 가장 흔한 증상은 빈맥(빠른 심박수) 24명, 소화기 장애 16명, 떨림 11명이었으며, 21세 남성 한 명에서 심정지가 발생했습니다 (Brett et al., Med J Aust 2014).
  • 미국 독극물 통제 센터. 사용자 13명 중 11명이 체중 감량 또는 보디빌딩 목적으로 클렌부테롤을 복용했습니다. 증상으로는 빈맥, 저칼륨혈증, 고혈당, 심전도(ECG) 변화, 트로포닌(심장 근육 손상 지표) 상승 및 흉통이 포함되었습니다. 증상은 24시간 이상 지속되었고, 환자 두 명에게서 심장 근육 손상의 근거가 확인되었습니다. 일부는 T3 및 아나볼릭 스테로이드도 함께 복용했습니다 (Spiller et al., Subst Abus 2013).
  • 불순물이 혼입된 헤로인, 미국 동부 해안. 2005년 미국 질병통제예방센터(CDC)는 헤로인 사용 후 비전형적 반응을 보인 26명을 보고했으며, 이 중 24명이 입원했습니다. 8명에서 클렌부테롤이 검출되었습니다 (CDC, MMWR 2005). 해당 집단 발생에 대한 독극물 통제 센터 연구에서는 34건의 응급실 내원이 확인되었습니다. 환자들은 빈맥, 저혈압, 고혈당, 저칼륨혈증 및 젖산 상승을 보였고, 여섯 명에게서 심장 근육 손상의 생화학적 근거가 나타났습니다 (Hoffman et al., Ann Emerg Med 2008).
  • 오염된 육류. 1992년 스페인 카탈루냐에서 주로 송아지 간 섭취와 연관되어 113명이 중독되었습니다. 절반 이상에서 신경과민, 빈맥, 근육 떨림, 근육통 및 두통이 나타났습니다. 증상은 섭취 후 15분에서 6시간 사이에 시작되어 90분에서 6일까지 지속되었습니다. 사망자는 없었습니다 (Salleras et al., Public Health Rep 1995).

심장

심장 독성은 여러 종에 걸쳐 가장 일관되게 나타나는 우려 사항입니다. EMA가 검토한 동물 독성 연구에서 쥐는 용량 의존적인 심장 근육 병변을 보였습니다. 개에서는 시험된 최저 용량부터 빈맥이 나타났고, 고용량에서는 심장 근육 괴사(조직 사멸)가 발생했습니다. 사람에서는 앞서 언급한 독극물 통제 센터 사례군에서 빈맥, 심전도 변화, 트로포닌 상승 및 심정지가 보고되었습니다.

대사 영향

저칼륨혈증, 고혈당 및 젖산 상승(젖산 산증)은 중독 보고서에서 흔히 관찰된 소견이었습니다. 건강한 남성을 대상으로 한 단회 투여 연구에서는 투여 후 몇 시간 내에 혈당이 30%, 인슐린이 130% 상승했습니다.

임신

클렌부테롤은 동물에서 태반을 통과합니다. 쥐와 토끼에서는 모체에도 독성을 나타내는 용량에서만 선천성 기형을 유발했습니다. 쥐 분만 연구에서 고용량은 새끼의 사망을 증가시켰습니다 (EMA 요약 보고서, 2000). EMA는 조기 진통이 있는 임산부를 대상으로 한 임상 연구를 언급하고 있으나, 이에 대한 구체적인 안전성 결과는 제시하지 않고 있습니다.

핵심 요약

  • 스테로이드가 아닌 베타-2 작용제. 클렌부테롤은 일부 국가에서 하루 두 번 10–20 µg 용량으로 사용되는 천식 치료제 계열 약물입니다. 미국에서는 말에게만 승인되어 있습니다.
  • 긴 반감기. 약 35시간의 반감기를 가지므로 투여 후 하루 이상 약효와 독성이 지속될 수 있습니다.
  • 근육 증가 주장은 대부분 동물 데이터에 기반함. 쥐와 가축에서는 뚜렷한 영양분 재배분 효과가 나타납니다. 2주간의 인체 무작위 배정 임상시험에서 클렌부테롤은 대사율을 5–10% 높였으나 제지방량이나 체지방량은 변화시키지 못했습니다.
  • 심장이 주요 위험 부위. 젊은 남성의 심정지 사례를 포함하여 빈맥, 저칼륨혈증, 고혈당, 심전도 변화 및 심장 근육 손상이 독극물 통제 센터 보고서 전반에서 반복적으로 확인됩니다.
  • 식용 동물 및 스포츠에서 금지. 미국과 EU 법률은 가축에 대한 사용을 금지하고 있습니다. 오염된 육류로 인해 저농도 양성 반응이 나올 수 있으나, WADA는 허용 임계값 없이 상시 금지하고 있습니다.

출처

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