펩타이드 및 성장호르몬

CJC-1295 (No DAC)

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“CJC-1295 no DAC”은 뇌하수체에 성장호르몬(GH)을 분비하도록 지시하는 시상하부 호르몬인 성장호르몬 방출호르몬(GHRH)의 활성 29-아미노산 단편으로 만들어진 합성 펩타이드의 시중 명칭입니다. 해당 단편의 아미노산 네 개가 치환되어 있어, 천연 GHRH를 파괴하는 혈액 효소에 대해 더 높은 저항성을 보입니다 (Dominikowski et al., Front Endocrinol 2026). 도핑 관리 실험실과 판매자들은 동일한 분자를 “변형 GRF (1-29)” 또는 “Mod GRF 1-29”라고도 부르며, 이는 본 라이브러리의 MOD-GRF (1-29) 문서에서 별도로 다룹니다.

명칭은 실제로 매우 혼란스럽습니다. 이 물질을 처음 소개한 논문에서 “CJC-1295”는 약물 친화성 복합체(DAC), 즉 혈중 알부민에 펩타이드를 결합시키는 화학 작용기를 가진 버전이었으며 (Jetté et al., Endocrinology 2005), 건강한 성인에서 반감기를 추정 5.8–8.1일까지 연장시켰습니다 (Teichman et al., JCEM 2006). “no DAC”으로 판매되는 물질은 해당 알부민 결합기가 없는 동일한 펩타이드 골격이므로, 대신 단기 작용 GHRH 유사체처럼 거동합니다.

가장 중요한 사실은 no-DAC 펩타이드에 대한 대조 인체 연구가 발표된 바 없으며, 의약품으로 승인된 적도 없다는 점입니다. GH 축 펩타이드에 관한 2026년 리뷰에서는 이 화합물이 “동료 심사를 거친 인체 문헌에서 본질적으로 규명되지 않은 상태로 남아 있으며”, 보고된 효과들은 관련 분자들로부터 외삽된 것이라고 결론지었습니다 (Dominikowski et al., 2026).

이 문서는 발표된 화학, 도핑 관리 및 규제 문헌에서 보고된 내용을 요약합니다. 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목 상세 정보
분류 합성 GHRH 유사체 (성장호르몬 방출인자)
기타 명칭 Modified GRF (1-29), Mod GRF 1-29; 여러 도핑 관리 논문에서는 단순히 “CJC-1295”로도 표기됨
작용 기전 뇌하수체 소마토트로프 세포의 GHRH 수용체에 결합하여 GH 분비를 유도함
투여 경로 확립되지 않음; 이 펩타이드의 투여 경로를 보고한 발표된 인체 연구 없음
인체 임상시험 이 펩타이드에 대해 발표된 임상시험 없음; 발표된 임상시험은 DAC 버전 및 관련 승인 의약품만 다룸
반감기 인체에서 측정되지 않음; 변형되지 않은 모단편은 수 분 이내에 혈장에서 제거됨
승인 현황 FDA 또는 EMA에서 승인된 적 없음; 처방 정보 존재하지 않음
FDA 조제 (compounding) FDA가 중대한 안전성 위험을 초래할 수 있는 원료의약품(bulk substances) 중 하나로 지목함 (제안은 이후 철회됨)
WADA 현황 S2.2.4, GHRH 및 그 유사체 항목에 따라 상시 금지됨

개요

천연 인간 GHRH는 44개의 아미노산 길이를 가지지만, 처음 29개의 잔기가 호르몬 활성의 거의 전부를 담당합니다. 아미드화된 이 29-잔기 단편 자체가 과거 Geref라는 상품명으로 판매되었던 의약품인 세르모렐린(sermorelin)입니다 (Knoop et al., Anal Bioanal Chem 2016; Esposito et al., Adv Drug Deliv Rev 2003). CJC-1295 no DAC은 바로 그 단편에서 네 개의 아미노산을 다른 아미노산으로 치환한 물질입니다.

천연 GHRH를 의약품으로 사용할 때는 두 가지 문제가 한계로 작용하며, 아미노산 치환은 그중 첫 번째 문제를 해결합니다:

  • 효소에 의한 절단. 혈장 효소인 디펩티딜 펩티다아제 IV(DPP-IV)는 GHRH에서 처음 두 아미노산을 잘라내며, 그 결과 생성된 단편은 모호르몬의 생물학적 활성의 천분의 일 미만을 가집니다. 건강한 자원자에게 GHRH를 정맥 투여한 후 일 분 이내에 절단 산물이 혈장에 나타났으며, 온전한 호르몬의 반감기는 6.8분이었습니다 (Frohman et al., J Clin Invest 1986). 두 번째 아미노산을 거울상(D) 형태로 치환하면 이러한 절단이 차단됩니다. 건강한 남성 10명에게 지속 주입을 실시했을 때, 이 단일 변화만으로도 대사 청소율이 39.7에서 21 mL/kg/min으로 약 절반 감소했고 소실 반감기는 4.3에서 6.7분으로 길어졌습니다 (Soule et al., JCEM 1994).
  • 신장에 의한 빠른 제거. DPP-IV로부터 보호되더라도 이렇게 작은 펩타이드는 빠르게 여과되어 배출됩니다. 변형되지 않은 단편의 인체 혈장 반감기는 약 10–20분입니다 (Esposito et al., 2003). 아미노산 치환은 이 문제를 해결하지 못하며, 이 때문에 장기 작용 버전들은 펩타이드를 알부민(DAC 방식)이나 폴리에틸렌 글리콜에 결합시킵니다.

따라서 네 가지 치환은 한 효소에 대한 저항성을 부여할 뿐, 긴 지속 시간을 보장하지는 않습니다. 발표된 어떠한 문헌도 no-DAC 펩타이드가 사람 체내에서 실제로 얼마나 오래 지속되는지 측정하지 않았습니다.

관련 명칭들의 관계

이 분자를 개발한 몬트리올 기업 ConjuChem은 네 자리 치환 GRF(1-29) 펩타이드에 주사 후 알부민과 공유 결합하는 작용기를 추가했습니다. 이 알부민 결합 접합체가 개발사에서 CJC-1295라고 불렀던 물질이며, 이후 논문들에서 “DAC 포함 CJC-1295”라고 부르는 물질입니다 (Jetté et al., 2005).

그 이후로 용례가 변했습니다:

  • 2009년 노르웨이에서 압수되어 “CJC-1295”로 판매되던 제제를 질량분석법으로 분석한 결과, 알부민 결합 접합체가 아니라 아미드화된 29-아미노산 펩타이드를 함유한 것으로 밝혀졌습니다 (Henninge et al., Drug Test Anal 2010).
  • 반도핑 분석법 논문들은 통상적으로 비접합 펩타이드를 지칭할 때 “CJC-1295”를 사용하고, 접합체는 “약물 친화성 복합체를 포함한 CJC-1295”라고 풀어서 표기합니다 (Knoop et al., 2016; Memdouh et al., Drug Test Anal 2021).
  • 압수된 분말을 분석한 덴마크 법화학자들은 동일한 펩타이드를 “변형 성장호르몬 방출인자(modified GRF 1-29)“라고 불렀습니다 (Gajda et al., Drug Test Anal 2019).
  • 2026년 임상 리뷰에서는 이 화합물을 “CJC-1295 (without DAC) (Mod GRF 1-29/Mod GHRH 1-29)“로 등재하여 세 가지를 모두 하나의 항목으로 다루고 있습니다 (Dominikowski et al., 2026).
명칭 본 문서와의 관계 규제 현황
MOD-GRF (1-29) 일반적으로 다른 시중 명칭으로 불리는 동일한 분자 승인된 적 없음
CJC-1295 w/ DAC 동일한 펩타이드 골격에 알부민 결합기가 추가됨; 건강한 성인에서 반감기는 5.8–8.1일로 추정됨 승인된 적 없음; 개발 중단됨
세르모렐린 (Sermorelin) 치환이 없는 비변형 GHRH(1-29) 단편 Geref로 FDA 승인 (NDA 020443, 1997년); 판매 중단됨
테사모렐린 (Tesamorelin) 한쪽 끝에 지방산기가 추가된 GHRH(1-44) Egrifta로 FDA 승인, 2010년
이파모렐린 (Ipamorelin), GHRP-2, GHRP-6 GHRH 유사체가 아님; 대신 그렐린 수용체에 작용함 승인된 적 없음

세르모렐린과 테사모렐린은 승인된 의약품이었기 때문에 의약품 허가사항(FDA 라벨), 임상시험 데이터 및 알려진 안전성 프로파일이 있습니다. 반면 no-DAC 펩타이드는 이 중 어느 것도 없으며, 승인된 유사체들의 결과가 이 물질에도 그대로 적용된다고 가정할 수 없습니다.

연구 결과

이 펩타이드에 대한 결과

인체 연구는 전혀 없습니다. GH 축 펩타이드를 체계적으로 분류한 2026년 리뷰에서는 DAC가 없는 CJC-1295에 대해 동료 심사를 거친 인체 연구를 찾지 못했습니다. 발표된 투여 경로, 인체 반감기, 유효성 데이터 및 안전성 데이터가 모두 없습니다 (Dominikowski et al., 2026). 이 물질이 더 “생리적인” GH 파동(pulse)을 만들어낸다거나 체성분을 변화시킨다는 주장은 펩타이드 자체에 대한 임상시험이 아니라 GHRH(1-29)로부터의 외삽 및 비학술적 출처에서 비롯된 것입니다.

비접합 펩타이드는 분석 연구에서 동물에게 투여된 바 있습니다. Wistar 쥐에게 0.1 mg을 정맥 주사했을 때, 마지막 채혈 시점인 8시간 후에도 온전한 펩타이드가 혈장에서 여전히 검출되었으며, 대조적으로 세르모렐린은 2시간 시점에서만 검출되었습니다. 저자들은 이것이 약동학적 해석이 없는 정성적 검출 결과일 뿐이며, 사람이 아닌 쥐에서 수행된 연구임을 명시했습니다 (Knoop et al., 2016).

대조를 위한 DAC 버전 결과

알부민 결합 접합체는 임상시험이 진행되었습니다. 21–61세의 건강한 성인을 대상으로 한 두 건의 무작위 배정, 위약 대조, 이중맹검 용량 증량 연구에서 단회 피하 주사는 평균 혈장 GH를 6일 이상 동안 2배에서 10배로, IGF-I을 9–11일 동안 1.5배에서 3배로 증가시켰으며, 추정 반감기는 5.8–8.1일이었고 중대한 이상반응은 보고되지 않았습니다 (Teichman et al., JCEM 2006). 20–40세의 건강한 남성을 대상으로 한 별도의 연구에서는 단회 주사 일주일 후 야간에 20분마다 GH를 채혈하여 분석한 결과, 최저점(trough) GH가 약 7.5배 증가하고(p는 0.0001 미만), 평균 GH는 46% 상승했으며(p는 0.01 미만), IGF-I은 45% 상승한(p는 0.001 미만) 반면 파동 빈도와 진폭은 변하지 않았음을 확인했습니다 (Ionescu and Frohman, JCEM 2006).

이러한 결과는 시험된 용량에서의 접합체를 설명하는 것이지, no-DAC 펩타이드를 설명하는 것이 아닙니다. 해당 접합체 역시 승인된 적이 없으며 개발이 지속되지 않았습니다.

“더 자연스러운 파동” 주장에 대하여. no-DAC 버전에 대해 흔히 제기되는 주장은 단기 작용 GHRH 유사체가 장기 작용 유사체보다 자연적인 GH 파동을 더 잘 보존한다는 것입니다. 그러나 GH 파동성을 직접 측정한 단 한 건의 인체 연구는 장기 작용 DAC 접합체를 시험했으며 파동 빈도와 진폭이 보존됨을 확인했습니다. 두 버전 간의 파동성을 비교한 발표된 인체 연구는 없습니다.

부작용 및 위험성

이 특정 펩타이드에 대한 인체 안전성 데이터는 존재하지 않으므로, 아래의 위험성은 규제 기관, 관련된 승인 GHRH 의약품 및 해당 계열 전반에서 확인된 내용입니다.

FDA의 입장

FDA (미국 식품의약국)는 조제 의약품에 사용될 때 “중대한 안전성 위험을 초래할 수 있는” 물질 목록인 원료의약품 검토 카테고리 2에 CJC-1295를 배치했습니다. FDA가 밝힌 우려 사항은 특정 투여 경로에 따른 면역원성 위험, 펩타이드 관련 불순물 및 유효 성분 규명의 복잡성, 제한적인 임상 데이터, 그리고 심박수 증가 및 전신 혈관 확장 반응을 포함하여 CJC-1295에서 확인된 중대한 이상반응이었습니다 (FDA bulk drug substances, category 2). CJC-1295에 대한 등재 제안은 이후 제안자에 의해 철회되어 현재 FDA의 철회된 제안 목록 표에 남아 있으나, 어느 쪽이든 이 물질을 함유한 FDA 승인 또는 FDA 허가 조제 제품은 존재하지 않습니다.

계열 수준의 우려 사항

  • GH 및 IGF-I 상승. GH를 높이는 모든 물질은 하위 경로에서 IGF-I을 높입니다. 2026년 리뷰에서는 확립된 임상적 발암 신호는 없다고 언급하면서도, 이 계열 전반에 걸친 이론적 종양학적 우려로 세포분열을 촉진하는 GH/IGF-I 신호전달을 지적하고 있습니다 (Dominikowski et al., 2026).
  • 내당능. GH는 인슐린에 길항 작용을 합니다. 건강한 고령 피험자를 대상으로 장기 작용 페길화(PEGylated) GHRH를 시험한 임상시험에서 반복 투여는 일부 내당능 장애를 유발했으며, 주사 부위 반응이 위약보다 더 빈번하게 나타났습니다 (Munafo et al., Eur J Endocrinol 2005).
  • 면역원성. 항체 형성은 주사용 펩타이드 유사체에서 나타나는 표준적인 우려 사항이며, FDA가 조제 CJC-1295에 대해 지목한 위험 중 하나입니다. 위의 PEG-GHRH 임상시험에서는 항-GHRH 항체가 검출되지 않았으나, 그것은 다른 분자였습니다.
  • 알려지지 않은 미지의 위험. 발표된 인체 임상시험이 없기 때문에 이상반응에 대한 체계적인 기록도, 안전성이 입증된 용량도, 장기 사용에 대한 정보도 없습니다.

제품 품질

이러한 명칭으로 판매되는 펩타이드들은 제약 기준에 맞춰 제조되지 않으며, 압수된 물질에 대한 분석에서는 라벨에 표시된 성분이 잘못되었거나 화학적 구조가 불완전한 경우가 반복적으로 발견됩니다:

  • 변형 GRF 1-29로 확인된 물질을 포함하여 덴마크 세관이 압수한 GH 분비촉진제 분말들은 모두 표준품과 비교했을 때 펩타이드 한쪽 끝에 글리신이 추가로 결합되어 있었습니다 (Gajda et al., 2019).
  • GHRH 유사체로 판매되다 압수된 한 제품에서는 한쪽 끝의 아미드화가 불완전한 변형 44-아미노산 GHRH 변이체가 발견되었으며, 저자들은 이를 두고 제제의 열악한 제약 품질과 공중보건상의 우려를 드러내는 결과라고 설명했습니다 (Esposito et al., Drug Test Anal 2014).
  • 2009년 노르웨이 사례는 “CJC-1295”라는 라벨이 붙은 바이알에 그 명칭이 원래 지칭하던 분자가 들어 있지 않을 수 있음을 보여주었습니다 (Henninge et al., 2010).

법적 지위 및 반도핑 현황

미국에서 이 펩타이드는 통제물질이 아닙니다. 21 CFR 1308.13의 아나볼릭 스테로이드 스케줄에는 GHRH 유사체가 명시되어 있지 않습니다. 대신 미승인 신약에 해당합니다. 이 물질을 함유한 FDA 승인 제품은 없으며, FDA는 이를 조제 안전성 위험 물질로 지목했습니다.

스포츠에서는 금지되어 있습니다. 세계반도핑기구(WADA)의 WADA 2026 Prohibited List는 섹션 S2.2.4에 따라 경기 기간 중과 경기 기간 외를 불문하고 성장호르몬 방출인자를 상시 금지하며, CJC-1293, 세르모렐린 및 테사모렐린과 함께 CJC-1295를 예시로 들어 GHRH 및 그 유사체를 명시하고 있습니다. “이에 국한되지 않고 포함함(including, but not limited to)“이라는 문구가 있으므로 다른 시중 명칭을 사용하더라도 금지 대상에서 제외되지 않습니다.

검출 기술도 발전했습니다. WADA 공인 실험실들은 혈장에서 50 pg/mL 미만으로 (Knoop et al., 2016), 소변에서 WADA의 필수 분석 성능 한계인 1 ng/mL 이하로 온전한 펩타이드를 식별하는 검증된 분석법을 발표했습니다 (Memdouh et al., 2021; Uçaktürk and Nemutlu, J Pharm Biomed Anal 2026). 2번 위치의 치환이 세르모렐린을 파괴하는 절단 작용을 차단하기 때문에, 온전한 펩타이드가 세르모렐린보다 시료 내에서 더 오래 유지되어 두 물질 중 검출하기가 더 쉽습니다 (Knoop et al., 2016).

핵심 요약

  • 하나의 분자, 여러 개의 명칭. “CJC-1295 no DAC”, “변형 GRF (1-29)” 및 “Mod GRF 1-29”는 일반적으로 동일한 네 자리 치환 GHRH(1-29) 펩타이드를 지칭합니다. 2005년 문헌의 원래 CJC-1295는 알부민 결합 버전이었습니다.
  • 인체 근거가 없습니다. 2026년 리뷰에 따르면 이 펩타이드에 대해 동료 심사를 거친 인체 연구는 없습니다. 확립된 투여 경로, 측정된 반감기, 유효성 데이터 및 안전성 데이터가 전무합니다.
  • 임상시험 데이터는 관련 유사체들의 것입니다. 발표된 인체 결과는 DAC 접합체와 승인된 의약품인 세르모렐린 및 테사모렐린에서 나온 것이며, 이 물질에 그대로 적용된다고 가정할 수 없습니다.
  • 아미노산 치환은 지속 시간이 아니라 효소 저항성을 높입니다. DPP-IV 절단을 차단함으로써 건강한 남성에서 모펩타이드의 청소율이 약 절반으로 줄어들었으나, 작은 펩타이드는 여전히 신장을 통해 수 분 이내에 제거됩니다.
  • FDA가 위험성을 지적했습니다. FDA는 제한적인 임상 데이터와 심박수 증가 및 전신 혈관 확장 반응을 포함한 중대한 이상반응을 근거로 CJC-1295를 중대한 안전성 위험을 초래할 수 있는 원료의약품 목록에 올렸습니다.
  • 스포츠에서 금지되며 검출 가능합니다. WADA S2.2.4에 따라 상시 금지되며, 검증된 실험실 분석법은 현재 밀리리터당 나노그램 미만의 검출 한계에 도달해 있습니다.

출처

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