테스토스테론 아세테이트는 17β 위치에 아세트산이 결합된 테스토스테론입니다. 아세테이트는 탄소 원자가 단 두 개인 가장 짧은 테스토스테론 에스테르이므로 일반 테스토스테론에 가장 가까운 에스테르입니다. 다른 에스테르와 마찬가지로 이 물질은 전구약물(prodrug)로서, 호르몬이 작용하려면 체내에서 에스테르가 분리되어야 합니다.
이 약물은 20세기 중반 유럽에서 의약품으로 사용되었습니다. 1946년 프랑스의 한 증례 보고에는 50회 주사 투여가 기술되어 있으며, 1957년 헝가리 논문에는 Androfort라는 제품이 언급되어 있습니다. 오늘날 FDA(미국 식품의약국)의 승인을 받은 테스토스테론 아세테이트 제품은 없으며, 인체 내에서 어떻게 작용하는지에 대해 발표된 연구도 찾을 수 없었습니다. 사람에서의 반감기는 측정된 바가 없습니다. 이에 관한 최근 연구의 대부분은 스테로이드 에스테르 검사 시 표적 물질로 이를 사용하는 도핑 관리 및 식품 안전 실험실에서 나온 것입니다.
이 페이지는 화학 데이터베이스, 실험실 및 동물 연구, 규제 기관의 보고 내용과 테스토스테론 자체에 대해 알려진 사실을 요약합니다. 이는 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.
| 항목 | 상세 정보 |
|---|---|
| 약물 계열 | 안드로겐; 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 (테스토스테론 에스테르) |
| 화학적 특성 | 테스토스테론 17β-아세테이트, C₂₁H₃₀O₃, 330.5 g/mol (PubChem CID 92145) |
| 테스토스테론 함량 | 에스테르 중량의 ≈87% (에스테르 100 mg ≈ 테스토스테론 87 mg) |
| 승인된 제품 | FDA의 Drugs@FDA 또는 NDC Directory 데이터베이스에서 확인된 바 없음 |
| 발표된 연구의 투여 경로 | 과거 인체 보고에서는 주사 투여; 동물 연구에서는 피하, 복강내 및 볼점막 투여 |
| 인체 반감기 | 확립되지 않음; 인체 약동학 연구가 확인되지 않음 |
| 활성 형태 | 에스테라아제가 아세테이트를 분리할 때 방출되는 테스토스테론 |
| 미국 법적 분류 | 스케줄 III (Schedule III); 테스토스테론 항목에 그 에스테르가 포함됨 |
| WADA 규정 | 상시 금지 (S1.1 아나볼릭 안드로겐 스테로이드) |
개요
테스토스테론 아세테이트는 테스토스테론(C₁₉H₂₈O₂, 288.4 g/mol)에 작은 변형을 가한 물질입니다. 아세테이트기가 42 g/mol을 더하므로 전체 분자량의 약 13%를 차지합니다(PubChem: testosterone acetate; PubChem: testosterone). 이는 다른 어떤 일반적인 에스테르보다도 적은 비율입니다:
| 에스테르 | 화학식 | 분자량 | 에스테르 사슬의 탄소 수 | 중량 대비 테스토스테론 비율 | XLogP3 (지용성 지수) |
|---|---|---|---|---|---|
| 없음 (테스토스테론) | C₁₉H₂₈O₂ | 288.4 | 0 | 100% | 3.3 |
| 아세테이트 | C₂₁H₃₀O₃ | 330.5 | 2 | ≈87% | 3.9 |
| 프로피오네이트 | C₂₂H₃₂O₃ | 344.5 | 3 | ≈84% | 4.4 |
| 에난테이트 | C₂₆H₄₀O₃ | 400.6 | 7 | ≈72% | 6.3 |
| 시피오네이트 | C₂₇H₄₀O₃ | 412.6 | 8 | ≈70% | 6.4 |
| 운데카노에이트 | C₃₀H₄₈O₃ | 456.7 | 11 | ≈63% | 8.5 |
분자량과 XLogP3 값은 PubChem에서 계산된 특성치이며, 테스토스테론 비율은 테스토스테론의 분자량을 에스테르의 분자량으로 나눈 값입니다.
스테로이드 에스테르는 흔히 수용체에 대한 친화력이 부족하여 직접적인 호르몬 활성을 거의 보이지 않습니다. 동물 사료를 선별 검사하는 한 식품 안전 실험실에서는 이 점을 지적하며 테스토스테론 아세테이트를 모델 에스테르로 사용했고, 효모 안드로겐 생물검정(bioassay)에서 시험하기 전에 가수분해(에스테르 분리)를 통해 이를 활성화했습니다(Rijk et al., Anal Chim Acta 2011).
아세테이트가 제거되면 남는 것은 일반 테스토스테론입니다. 이후에는 어떤 경로로 공급된 테스토스테론과도 동일하게 안드로겐 수용체에 직접 작용하며, 디하이드로테스토스테론(DHT)이나 에스트라디올로 전환된 후에도 작용합니다. 인간 태반 조직을 사용한 한 효소 연구에서 표지된 테스토스테론 아세테이트는 먼저 테스토스테론으로 가수분해된 뒤 에스트라디올로 전환되었습니다. 에스트라디올 아세테이트는 거의 생성되지 않았는데, 이는 에스테르 상태로는 직접 방향화(아로마타이제이션)되지 않음을 시사합니다(Larner et al., Steroids 1992).
체내 동태
에스테르가 중요한 이유
에스테르의 유일한 역할은 테스토스테론이 방출되는 속도를 조절하는 것입니다. Depo-Testosterone 의약품 허가사항(FDA 라벨)은 일반적인 원리를 다음과 같이 설명합니다. 테스토스테론 에스테르는 유리 테스토스테론보다 극성이 낮아 오일에 용해하여 주사하면 오일 저장소(depot)로부터 서서히 흡수됩니다(FDA label). 에스테르 사슬이 길수록 분자의 수용성이 낮아지며, 이는 더 긴 작용 지속 시간과 연결됩니다(Bellmann et al., Acta Endocrinol 1976).
아세테이트는 위 표의 에스테르 중 지용성이 가장 낮습니다. 이는 아세테이트를 단시간 작용 에스테르로 설명하는 일반적인 시각과 부합합니다. 그러나 테스토스테론 아세테이트가 혈중 테스토스테론을 얼마나 오랫동안 높이는지 측정한 인체 연구는 찾을 수 없었으므로 신뢰할 만한 반감기나 투여 간격을 제시할 수 없습니다. 인체 데이터가 존재하는, 탄소가 하나 더 긴 에스테르인 테스토스테론 프로피오네이트에 관한 자매 페이지가 문서화된 가장 가까운 비교 자료입니다.
인체 조직에서의 에스테르 분해
한 시험관내(in-vitro) 연구에서는 여성 인체 조직 표본이 테스토스테론 아세테이트와 테스토스테론 에난테이트를 얼마나 빠르게 분해하는지 비교했습니다(Bellmann et al., Acta Endocrinol 1976):
| 인체 조직 (시험관내) | 더 빠르게 분해되는 물질 |
|---|---|
| 피하 지방 | 장쇄 에스테르 (에난테이트) |
| 자궁근층 및 자궁내막 | 장쇄 에스테르 |
| 위 점막, 복직근, 태반, 질 점막 | 단쇄 에스테르 (아세테이트) |
저자들은 단쇄 및 장쇄 스테로이드 에스테르가 서로 다른 효소에 의해 분해될 가능성이 높다고 결론지었습니다. 이는 시험관 결과이므로 체내 반감기를 알려주지는 않습니다.
동물 데이터
테스토스테론 아세테이트에 관한 소수의 생체내(in-vivo) 연구는 동물에서 수행되었습니다:
- 개의 볼점막 정제 투여. 거세된 수컷 개에서 볼 안쪽에 부착한 생체접착 정제는 아세테이트, 프로피오네이트, 에난테이트 또는 데카노에이트 에스테르를 함유한 정제보다 테스토스테론을 더 잘 전달했습니다. 저자들은 이를 에스테르의 낮은 용해도 때문으로 보았습니다(Voorspoels et al., Pharm Res 1996).
- 쥐의 모발 검사. 5일 동안 매일 10 mg/kg의 테스토스테론 아세테이트를 복강내 주사로 투여받은 쥐의 모발에서는 테스토스테론이나 테스토스테론 아세테이트가 검출되지 않았습니다(Höld et al., J Anal Toxicol 1999).
규제 현황
- 미국. FDA의 Drugs@FDA 또는 국가 의약품 코드(NDC) Directory 데이터베이스에서 테스토스테론 아세테이트 제품을 찾을 수 없었습니다(openFDA). 그럼에도 여전히 통제물질에 해당하는데, 스케줄 III는 테스토스테론을 “그 염, 에스테르 및 에테르를 포함하여” 등재하고 있기 때문입니다(21 CFR 1308.13).
- 스포츠. 테스토스테론은 세계반도핑기구(WADA) 금지목록 섹션 S1.1의 아나볼릭 안드로겐 스테로이드에 해당하며 경기 기간 중과 경기 기간 외 모두에서 금지됩니다. 이 목록은 “그 에스테르를 포함하여” 유사한 구조나 효과를 가진 물질까지 포괄합니다(WADA 2026 Prohibited List).
- Sustanon 250에 포함되지 않음. 복합 에스테르 제품인 Sustanon 250에는 테스토스테론 프로피오네이트, 페닐프로피오네이트, 이소카프로에이트 및 데카노에이트가 들어 있으며 아세테이트는 포함되어 있지 않습니다(Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015). Sustanon 250 페이지를 참고하십시오.
과거의 의학적 사용
의학적 사용 기록은 매우 적습니다. 1946년 프랑스 증례 보고의 PubMed 기록에는 테스토스테론 아세테이트 50회 주사 후 음경 위축증(포피가 딱딱해지고 흉터가 생기는 질환)이 호전되었다고 기술되어 있습니다(Degos et al., Ann Dermatol Syphiligr 1946). “Androfort(테스토스테론 아세테이트)“의 발암 작용에 관한 1957년 헝가리 논문은 당시 해당 지역에서 제품이 시판되었음을 보여줍니다(Kendrey et al., Kiserl Orvostud 1957). 두 논문 모두 PubMed에 초록이 없어 구체적인 용량과 결과를 여기에 요약할 수 없습니다.
연구 결과
대조 인체 임상시험 없음
근육, 근력 또는 성선기능저하증을 포함한 어떠한 결과 지표에 대해서도 테스토스테론 아세테이트의 무작위 배정 또는 대조 인체 임상시험을 찾을 수 없었습니다. 사람에서 이 물질의 효과가 다른 테스토스테론 에스테르와 어떻게 다른지에 관한 주장은 발표된 데이터로 뒷받침되지 않습니다.
테스토스테론 자체의 결과
테스토스테론 아세테이트는 테스토스테론을 방출하므로 그 효과는 에스테르 자체가 아니라 전달된 테스토스테론의 양과 도달한 혈중 농도에 따라 달라질 것입니다. 가장 우수한 인체 용량-반응 데이터는 테스토스테론 에난테이트에서 나왔습니다. 한 20주간의 임상시험에서 건강한 젊은 남성 61명의 내인성 테스토스테론 생성을 억제한 뒤 매주 25–600 mg의 테스토스테론 에난테이트를 투여했습니다(Bhasin et al., Am J Physiol Endocrinol Metab 2001):
| 주간 용량 (에난테이트) | 평균 최저(nadir) 테스토스테론 | 제지방량 변화 |
|---|---|---|
| 25 mg | 253 ng/dL | 증가량 보고되지 않음 |
| 50 mg | 306 ng/dL | 증가량 보고되지 않음 |
| 125 mg | 542 ng/dL | +3.4 kg |
| 300 mg | 1,345 ng/dL | +5.2 kg |
| 600 mg | 2,370 ng/dL | +7.9 kg |
초록에는 상위 세 가지 용량에 대해서만 제지방량 증가가 보고되어 있습니다. 증가량은 테스토스테론 농도의 로그값에 비례했습니다(r = 0.73). 테스토스테론 농도가 높아짐에 따라 헤모글로빈은 상승했고 HDL 콜레스테롤은 감소했습니다. 이 결과는 에난테이트에 대한 것이며 아세테이트에 대해서는 이에 상응하는 데이터가 없습니다.
동물 근육 데이터
암컷 쥐에게 12일 동안 매일 40 mg/kg의 테스토스테론 아세테이트를 피하 투여했을 때 비복근(종아리 근육)이 대조군보다 8% 더 무거워졌습니다. 그러나 코르티솔로 인한 근육 손실을 막지는 못했는데, 두 스테로이드를 모두 투여받은 쥐의 근육은 대조군보다 18% 가벼웠으며 코르티솔만 투여받은 쥐는 20% 가벼웠습니다(Capaccio et al., J Appl Physiol 1987). 이는 쥐에서의 결과이므로 사람에게 그대로 적용해서는 안 됩니다.
부작용 및 위험성
테스토스테론 아세테이트 자체에 대한 안전성 연구는 존재하지 않습니다. 그 위험성은 테스토스테론 및 다른 아나볼릭 스테로이드의 위험성과 같을 것으로 예상됩니다. 아래 내용은 테스토스테론 시피오네이트 허가사항과 인체 테스토스테론 연구에서 가져온 것입니다.
테스토스테론 제품이 공유하는 영향
Depo-Testosterone 허가사항에는 특히 다음 사항들이 기재되어 있습니다(FDA label):
- 적혈구증가증 (적혈구 과다). 허가사항에서는 장기 사용 시 헤모글로빈과 헤마토크릿을 주기적으로 확인할 것을 권고합니다.
- 혈압. 테스토스테론은 혈압을 높일 수 있으며, 이는 시간이 지남에 따라 심혈관 위험을 증가시킬 수 있습니다.
- 혈전. 시판 후 보고에는 심부정맥 혈전증과 폐색전증이 기술되어 있습니다.
- 심혈관 사건. 모든 연구는 아니지만 일부 연구에서 테스토스테론 요법이 심근경색, 뇌졸중 및 심혈관 사망 위험 증가와 연관된 것으로 나타났습니다.
- 간. 담즙정체성 황달, 간 기능 검사 이상 및 드물게 간 종양과 간 자반병(혈액으로 찬 간 낭종)이 나타날 수 있습니다.
- 항응고제. 안드로겐은 경구 항응고제에 대한 민감도를 높일 수 있습니다.
생식능력 및 호르몬 억제
외부에서 투여된 테스토스테론은 뇌하수체에 대한 피드백을 통해 체내 자체 생성을 중단시킵니다. 허가사항에는 이것이 황체형성호르몬(LH)을 낮춘다고 명시되어 있습니다. 고용량에서는 여포자극호르몬(FSH)을 낮추어 정자 생성도 억제할 수 있습니다(FDA label). 고환 위축, 생식능력 저하 및 불임이 남용 시 보고된 이상반응으로 기재되어 있습니다.
지질 변화
테스토스테론 에스테르 주사를 투여받은 성선기능저하증 남성 272명을 포함한 19개 연구의 메타분석에서는 소폭의 평균 감소가 확인되었습니다. HDL 콜레스테롤은 −4 mg/dL(95% CI −5에서 −2), LDL 콜레스테롤은 −5 mg/dL(95% CI −8에서 −1)였습니다(Whitsel et al., Am J Med 2001). 이는 대체 요법 용량이었습니다. 앞서 언급한 용량-반응 임상시험에서는 테스토스테론 농도가 높아질수록 HDL이 더 크게 떨어졌습니다.
고용량 남용
허가사항에는 아나볼릭 스테로이드를 남용하는 사람들에게서 보고된 심각한 이상반응이 나열되어 있으며, 여기에는 다음이 포함됩니다(FDA label):
- 심정지, 심근경색, 비대성 심근병증 및 심부전;
- 뇌졸중;
- 간독성;
- 주요 우울증, 조증, 편집증, 정신병, 환각 및 공격성.
여성에서 보고된 영향으로는 안면 및 체모 증가, 목소리 굵어짐, 음핵 비대, 남성형 탈모 및 월경 변화가 있습니다. 청소년에서는 성장판의 조기 폐쇄로 인해 성장이 멈출 수 있습니다.
테스토스테론을 사용하지 말아야 할 대상
허가사항의 금기 대상은 유방암이 있거나 전립선암이 확인 또는 의심되는 남성, 임산부, 심각한 심장·간·신장 질환이 있는 사람, 그리고 알려진 과민증이 있는 사람입니다(FDA label).
비규제 제품
승인된 제품이 존재하지 않으므로 현재 유통되는 모든 테스토스테론 아세테이트는 규제된 의약품 공급망 외부에서 제조된 것입니다. 그 용량, 순도 및 무균 상태는 규제 기관의 점검을 거치지 않습니다.
스포츠에서의 검출
도핑 실험실에서는 혈액에서 발견된 온전한 형태의 테스토스테론 에스테르를 테스토스테론이 외부에서 투여되었다는 명백한 증거로 간주합니다(Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015). 테스토스테론 아세테이트는 발표된 도핑 관리 시험법의 표적 에스테르 중 하나입니다:
- 혈장 질량분석법. 혈장 내 검출을 위해 특성이 규명된 아홉 가지 테스토스테론 에스테르에 포함되었습니다(Shackleton et al., Steroids 1997).
- 건조혈반(Dried blood spots). 손가락 채혈 건조혈반에서 여덟 가지 스테로이드 에스테르를 선별하는 2014년 분석법에 포함되었습니다(Tretzel et al., J Pharm Biomed Anal 2014).
- 채혈관의 중요성. 에스테르 주사(아세테이트 제외)를 투여받은 여섯 명의 참가자를 대상으로 한 연구에서, 특히 단쇄 에스테르의 측정된 혈중 농도는 채혈관의 종류에 따라 달라졌습니다. 검출 가능 기간은 채혈관 종류에 관계없이 비슷했습니다(Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015).
핵심 요약
- 가장 짧은 테스토스테론 에스테르. 아세테이트는 탄소를 두 개만 더하므로 각 밀리그램의 약 87%가 테스토스테론입니다.
- 일반 테스토스테론의 전구약물. 호르몬이 작용하려면 에스테르가 분리되어야 하며, 방출된 테스토스테론은 평소와 같이 DHT와 에스트라디올로 전환됩니다.
- 인체 약동학 데이터 없음. 사람에서의 반감기가 측정된 적이 없으므로 흔히 언급되는 반감기나 투여 간격은 발표된 연구로 뒷받침되지 않습니다.
- 승인된 제품 없음. FDA에 등재된 테스토스테론 아세테이트는 확인되지 않았습니다. 미국에서는 여전히 스케줄 III 물질이며 WADA에 의해 금지되어 있습니다.
- 위험성은 테스토스테론과 동일. 적혈구 증가, HDL 감소, 생식능력 억제 및 스테로이드 남용에 대해 허가사항이 명시한 심혈관·정신과적 위험이 예상됩니다.
출처
- National Center for Biotechnology Information. Testosterone acetate, PubChem CID 92145. PubChem.
- National Center for Biotechnology Information. Testosterone, PubChem CID 6013. PubChem.
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