디메탄드롤론 운데카노에이트(DMAU)는 남성용 경구 피임약으로 개발 중인 실험적 경구 스테로이드입니다. 체내에서 이는 19-노르테스토스테론(난드롤론)의 합성 유도체인 디메탄드롤론(DMA)으로 분해되며, 안드로겐 수용체와 프로게스테론 수용체 모두에 작용합니다. 이러한 이중 작용은 고환을 자극하는 뇌 신호(LH 및 FSH)를 차단하는 동시에, 약물 자체가 테스토스테론의 역할을 대신합니다.
가장 중요한 단일 사실은 DMAU가 어느 곳에서도 승인된 의약품이 아니라는 점입니다. 모든 인체 데이터는 건강한 젊은 남성을 대상으로 미국 국립보건원(NIH)의 자금 지원을 받아 진행된 소수의 소규모 단기 임상시험에서 나왔으며, 발표된 연구 중 가장 긴 것은 28일간 진행되었습니다. 이 약물이 정자 생성을 확실하게 중단시키거나 임신을 예방한다는 데이터를 발표한 임상시험은 아직 없습니다.
이 페이지는 발표된 임상시험, 임상시험 등록 시스템 및 규제 기관의 보고 내용을 요약합니다. 본 내용은 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.
| 항목 | 상세 정보 |
|---|---|
| 약물 분류 | 프로게스테론 활성을 가진 임상시험용 19-노르 안드로겐; 디메탄드롤론의 경구 전구약물(prodrug) |
| 개발 기관 | 유니스 케네디 슈라이버 국립 아동보건 및 인간발달 연구소 (NICHD), 피임약 개발 프로그램 |
| 연구된 투여 경로 | 음식과 함께 복용하는 경구 캡슐; 초기 시험 중인 주사제(근육주사 및 피하주사) 형태 |
| 남성 대상 연구 용량 | 단회 경구 용량 25–800 mg; 28일 동안 매일 100–400 mg |
| 반감기 (단회 경구 투여, 식후) | DMA ≈2.4–3.3 h; DMAU ≈1.7–2.3 h (군별 평균, Ayoub 2017) |
| 에스트로겐 전환 여부 | 전환되지 않음 (시험관 내 아로마타제 연구); 치료 중 에스트라디올 수치 감소 |
| 개발 단계 | 1상 및 2a상 임상시험 완료; 승인 없음 |
| 미국 내 지위 | FDA (미국 식품의약국) 미승인; 스케줄 III (Schedule III) 아나볼릭 스테로이드 목록에 등재되지 않음 |
| 세계반도핑기구 (WADA) 지위 | 디메탄드롤론이 S1.1 아나볼릭 안드로겐 스테로이드에 명시됨; 상시 금지 |
개요
DMAU는 디메탄드롤론의 17β-운데카노에이트 에스테르이며, 디메탄드롤론의 전체 화학명은 7α,11β-dimethyl-19-nortestosterone입니다. PubChem에는 DMAU가 분자량 470.7 g/mol의 C₃₁H₅₀O₃로, 유리 스테로이드인 디메탄드롤론이 302.5 g/mol의 C₂₀H₃₀O₂로 등재되어 있습니다(PubChem DMAU; PubChem dimethandrolone).
관련 스테로이드들과 비교할 때 이 구조에는 두 개의 메틸기가 추가되어 있습니다.
| 화합물 | 구조 | 관계 |
|---|---|---|
| 난드롤론 (19-노르테스토스테론) | 탄소-19 위치의 메틸기가 없는 테스토스테론 | 모체 19-노르 안드로겐 |
| 트레스톨론 (MENT) | 난드롤론 + 7α-메틸 | 이전 피임약 후보 물질 |
| 디메탄드롤론 (DMA) | 난드롤론 + 7α-메틸 + 11β-메틸 | 활성 약물 |
| DMAU | 17β 위치에 운데카노에이트 에스테르가 결합된 DMA | DMA의 경구 전구약물 |
Research Triangle Institute의 화학자들은 2005년에 쥐 실험 분석을 바탕으로 디메탄드롤론을 강력한 안드로겐으로 기술했습니다(Cook and Kepler, Bioorg Med Chem Lett 2005). 관련 페이지인 트레스톨론 아세테이트 (MENT)와 난드롤론 데카노에이트에서 화학적으로 가장 가까운 물질들을 다룹니다.
작용 기전
실험실 연구에서 디메탄드롤론은 높은 친화력으로 안드로겐 수용체에 결합했을 뿐만 아니라 인간 프로게스테론 수용체에도 강하게 결합하여 안드로겐 활성과 프로게스테론 활성을 모두 나타냈습니다(Attardi et al., Endocrinology 2006). 28일간의 인체 임상시험 보고서는 안드로겐 수용체에 대한 결합 친화력을 테스토스테론의 400%로 요약하고 있습니다(Thirumalai et al., JCEM 2019).
이 두 가지 작용은 모두 시상하부와 뇌하수체를 억제합니다. LH와 FSH가 줄어들면 고환은 테스토스테론을 덜 만들고, 시간이 지나면서 정자도 덜 생성하게 됩니다. 약물 자체의 안드로겐 활성은 소실된 테스토스테론을 대체하기 위한 것입니다.
다른 두 가지 실험실 연구 결과도 이 약물의 특성을 형성합니다.
- 에스트로겐으로 전환되지 않음. 재조합 인간 아로마타제(테스토스테론을 에스트라디올로 바꾸는 효소)와 함께 배양했을 때, 디메탄드롤론은 최대 180분 동안 검출 가능한 전환을 보이지 않았습니다(Attardi et al., J Steroid Biochem Mol Biol 2008).
- 5α-환원이 필요하지 않음. 거세된 쥐에서 두타스테리드로 5α-환원효소를 차단해도 전립선이나 정낭에 대한 디메탄드롤론의 효과는 감소하지 않았습니다(Attardi et al., J Steroid Biochem Mol Biol 2010).
“전립선 보존(prostate-sparing)“에 대하여. 2005년 화학 논문은 쥐 분석 결과를 바탕으로 디메탄드롤론을 “전립선 보존” 안드로겐이라고 불렀습니다. 그러나 이후 거세된 쥐를 대상으로 한 16주간의 연구에서는 정반대의 결과가 나왔습니다. DMAU를 투여한 쥐의 전립선 및 정낭 무게는 정상 쥐의 2.4–2.7배였습니다(Attardi et al., J Androl 2011). 남성에서는 28일 동안 PSA가 유의미하게 변하지 않았지만, 장기적으로 전립선을 관찰한 연구는 없습니다.
약동학
DMAU 자체는 비활성 상태입니다. 에스테라아제(에스테르 결합을 끊는 효소)가 운데카노에이트 사슬을 제거하고 디메탄드롤론을 방출합니다. 이 에스테르는 약물을 지용성으로 만들며, 이 때문에 경구 테스토스테론 운데카노에이트와 마찬가지로 반드시 음식과 함께 복용해야 합니다.
음식 섭취가 필수적임
최초 인체 적용 연구에서 남성들은 공복 상태와 고지방 식사 후에 분말 캡슐 형태로 25–800 mg의 단회 용량을 복용했습니다(Surampudi et al., Andrology 2014). 결과는 다음과 같습니다.
- 공복: 800 mg 용량을 복용한 후에도 남성 10명 중 4명에서만 DMA가 검출되었습니다.
- 고지방 식사 후: 200 mg을 투여받은 모든 남성에서 DMA가 검출되었으며, 800 mg까지 용량에 따라 농도가 상승했고 투여 후 4–8시간에 최고치에 도달했습니다.
- 호르몬: 음식과 함께 200 mg을 초과하는 용량을 복용한 지 12시간 후에 LH, FSH 및 성호르몬이 유의미하게 억제되었습니다.
28일 임상시험에서는 단회 투여 연구에 사용된 지방량의 약 절반 수준인 지방 25–30 g이 포함된 아침 식사로도 유사한 DMA 농도가 나타났습니다(Thirumalai et al., JCEM 2019).
제형별 단회 투여 약동학
후속 연구에서는 건강한 남성을 제형당 10명씩 배정하여 고지방 식사와 함께 세 가지 경구 제형을 비교했습니다(Ayoub et al., Andrology 2017).
| 측정 항목 (평균, 식후) | 200 mg | 400 mg |
|---|---|---|
| DMA 반감기 | 2.4–2.8 h | 3.1–3.3 h |
| DMAU 반감기 | 1.7–2.0 h | 1.8–2.3 h |
| DMA 최고 농도 도달 시간 | 3.8–5.8 h | 3.8–6.4 h |
| DMA 최고 농도 | 12.5–19.2 ng/mL | 27.7–47.9 ng/mL |
| DMAU 노출량 대비 DMA 노출량 비율 (AUC 비율) | 0.03–0.06 | 0.03–0.11 |
범위는 분말, 피마자유, 자가유화 약물전달시스템(SEDDS) 캡슐 전체에 걸친 값입니다. 전구약물 중 극히 일부만이 활성 DMA로 전환되었으며, 분말 제형의 전환율이 가장 낮았습니다. 공복 복용 시 테스토스테론을 억제한 것은 SEDDS 캡슐이 유일했습니다.
28일 동안 매일 투여했을 때 두 화합물의 농도는 모두 24시간째에 검출 한계 하한치에 가까웠으며, 28일째의 약동학은 1일째와 유의미하게 다르지 않았습니다. 평균 DMAU 농도는 DMA 농도보다 약 20배 높았습니다(Thirumalai et al., JCEM 2019).
대사 및 흡수율의 개인차
인간 간세포 실험과 DMAU를 복용한 남성의 혈청에서 주된 대사산물은 DMA-글루쿠로니드였으며, 그 농도는 DMA의 100배 이상이었습니다(Sharma et al., Drug Metab Dispos 2022). 주로 관여하는 효소는 UGT2B17이었고 UGT1A9도 일부 역할을 했습니다. UGT2B17은 유전자 결실 빈도가 20–80%로 보고될 만큼 개인차가 매우 큰 효소이며, 저자들은 장내 초회통과 대사의 이러한 차이가 남성들 사이에서 경구 DMA 농도가 크게 달라지는 이유를 설명해 줄 것이라고 결론지었습니다.
실험실 측정 또한 까다롭습니다. 혈액 내 에스테라아제가 채혈 튜브 안에서도 계속해서 DMAU를 DMA로 전환시키기 때문에 DMA 수치가 과대평가될 수 있습니다. 불화나트륨 튜브를 사용했을 때 200 mg DMAU를 복용한 남성에서 측정된 DMA 농도는 22% 더 낮았습니다(Ceponis et al., Andrology 2019).
개발 및 규제 현황
DMAU는 FDA나 다른 어떤 규제 기관으로부터도 승인받은 적이 없습니다. ClinicalTrials.gov에 등록된 임상시험은 다음과 같습니다.
| 임상시험 | 단계 및 설계 | 시험 내용 | 등록 상태 |
|---|---|---|---|
| NCT01382069 | 1상, 단회 투여 후 28일 매일 투여 | 경구 DMAU 100, 200, 400 mg vs 위약 | 2017년 완료; 논문 발표됨 |
| NCT03455075 | 2a상, 12주, 92명 등록 | 경구 DMAU 200 또는 400 mg 단독, 또는 레보노르게스트렐 30 mcg 병용 100 또는 200 mg vs 위약; 평가변수는 정자 억제 | 2020년 3월 완료; 게시된 결과 없음 |
| NCT02927210 | 1상, 단회 주사 | 근육주사(IM) 80–800 mg 또는 피하주사(SC) 50–200 mg vs 위약 | 2025년 4월 완료; 게시된 결과 없음 |
2026년 10월 기준으로 PubMed에서 12주 정자 억제 임상시험이나 주사제 임상시험의 발표된 결과를 찾을 수 없었습니다. 이러한 결과가 없기 때문에 DMAU가 정자 수를 피임 수준까지 낮추는지 여부에 대한 인체 근거는 아직 존재하지 않습니다.
DMAU는 남성을 위한 잠재적 안드로겐 요법으로도 기술된 바 있으나(Attardi et al., Endocrinology 2006), 성선기능저하증 남성의 테스토스테론 대체 요법으로 이를 시험한 발표된 임상시험은 없습니다.
연구 결과
건강한 남성을 대상으로 한 28일 경구 임상시험
핵심 인체 연구는 미국의 두 대학 의료기관에서 실시된 이중맹검, 무작위 배정, 위약 대조 1b상 임상시험이었습니다(Thirumalai et al., JCEM 2019). 이 연구는 18–50세의 건강한 남성 100명을 무작위 배정하여 28일 동안 매일 음식과 함께 위약 또는 피마자유 캡슐(C)이나 분말 캡슐(P) 형태의 DMAU를 복용하게 했으며, 82명이 유효성 분석에 포함되었습니다.
28일째 혈청 테스토스테론(중앙값)은 다음과 같습니다.
| 군 | n | 테스토스테론 (ng/dL) | 테스토스테론 50 ng/dL 미만인 남성 비율 |
|---|---|---|---|
| 위약 | 23 | 474 | 0% |
| 100 mg (C) | 13 | 15.7 | 46% |
| 200 mg (C) | 14 | 24.3 | 64% |
| 200 mg (P) | 13 | 12.6 | 77% |
| 400 mg (P) | 6 | 7.0 | 100% |
| 400 mg (C) | 13 | 8.3 | 92% |
테스토스테론은 7일째까지 억제되었고 28일째까지 낮게 유지되었습니다. 400 mg 분말 복용 남성 전원과 400 mg 피마자유 복용 남성 13명 중 12명에서 LH와 FSH가 모두 1 IU/L 미만으로 떨어졌으며, 200 mg에서는 64–69%, 100 mg에서는 54%가 이에 해당했습니다. 이 임계치는 다른 호르몬성 남성 피임약의 장기 연구에서 정자 억제와 연관된 바 있습니다.
그럼에도 불구하고 28일 동안 정자 농도는 유의미하게 감소하지 않았는데, 저자들은 정자 생성에 약 72일이 걸리기 때문에 이를 예상된 결과로 보았습니다. 치료받은 남성 59명 중 네 명이 28일째까지 5백만/mL 미만에 도달한 반면, 위약군에서는 아무도 없었습니다.
대부분의 남성은 안면홍조와 같은 저테스토스테론 증상을 보고하지 않았으며, 이는 해당 용량에서 DMA의 안드로겐 활성이 소실된 테스토스테론을 상당 부분 대체했음을 시사합니다.
골 지표
DMA는 에스트로겐으로 전환되지 않기 때문에 에스트라디올이 급격히 떨어져 400 mg 군에서는 5 pg/mL 미만으로 내려갔습니다. 낮은 에스트라디올은 남성에서 골 소실을 가속화할 수 있으므로 동일한 임상시험에서 골 교체 지표를 측정했습니다(Thirumalai et al., JCEM 2021).
| 지표 (중앙값 % 변화율, 1일째에서 28일째) | 위약 | 200 mg | 400 mg |
|---|---|---|---|
| P1NP (골 형성) | −8% | +5% | +22% |
P1NP의 상승은 통계적으로 유의미했습니다(군간 p = 0.007). 골 흡수 지표인 CTX는 군간 차이가 없었습니다(p = 0.09). 이는 28일간의 혈액 지표 연구이므로 수개월 또는 수년에 걸쳐 골밀도에 어떤 일이 일어나는지는 보여주지 않습니다.
수용도
28일 임상시험 후 남성 57명이 설문조사를 완료했습니다(Nguyen et al., Contraception 2020). 80%가 이 방법에 만족했고, 77%가 이를 추천하겠다고 답했으며, 54%는 시판된다면 주된 피임법으로 사용하겠다고 답했습니다. 만족도는 위약보다 DMAU 복용군에서 더 높았습니다(87% vs 67%, p = 0.05). 91%는 고지방 식사 후 최대 네 개의 캡슐을 복용하는 데 어려움이 없었다고 보고했습니다.
동물 연구
다음 결과들은 동물에서 나온 것이며 인체에서 동일한 효과를 보여주지는 않습니다.
- 토끼: 12–13주 동안 경구 DMAU를 투여한 결과 2.5 및 5.0 mg/kg/일 용량에서 대부분의 수컷에게 중증 희소정자증이 발생했습니다. 교배 시험에서 해당 용량 투여군의 수컷은 각각 4마리 중 0마리, 5마리 중 2마리만 생식 능력을 보인 반면, 용매 대조군은 4마리 중 4마리 모두 생식 능력을 보였습니다. 정자 수는 30주째에 기준치로 회복되었고 교배된 모든 수컷이 31주째에 생식 능력을 회복했습니다. 10 mg/kg/일 용량에서는 정자 수가 감소하지 않았습니다(Attardi et al., J Androl 2011).
- 원숭이: 게잡이원숭이와 붉은털원숭이에게 9개월간 경구 DMAU를 투여하거나 근육주사를 놓았을 때 테스토스테론, 인히빈 B, 정자 수 및 정자형성이 억제되었습니다. 다섯 번의 주간 주사 후 DMA는 500일 이상 1 ng/mL 초과 수준으로 유지되었는데, 이는 주사 부위에 장기 지속형 데포(저장소)가 형성된 것과 일치합니다. 테스토스테론과 정자 생성은 추적 관찰 종료 시점에 회복되었습니다(Bunin et al., Andrology 2025).
부작용 및 위험성
발표된 인체 임상시험에서는 중대한 이상반응이 발생하지 않았으나, 연구 기간이 28일 이하로 짧았습니다. 가장 큰 규모의 임상시험에는 남성 100명이 등록되었고 그중 73명이 DMAU를 복용했습니다.
28일 임상시험에서의 이상반응
Thirumalai et al., JCEM 2019의 결과는 다음과 같습니다.
| 사건 | 위약 (n = 27) | DMAU, 전체 용량 (n = 73) | DMAU 400 mg 군 (n = 24) |
|---|---|---|---|
| 두통 | 19% | 11% | — |
| 성욕 감퇴 | 4% | 11% | 25% |
| 발기부전 | 27명 중 0명 | 73명 중 3명 (모두 400 mg 군) | 13% |
| 여드름 | 11% | 7% | 17% |
거의 모든 이상반응이 경미했습니다. 설문지 조사에서는 용량과 관련된 성욕 감소가 나타났지만, 성생활 빈도, 발기 기능 만족도 또는 기분(PHQ-9 우울증 점수)에는 유의미한 변화가 없었습니다. 저자들은 낮아진 에스트라디올이나 DMA의 프로게스테론 작용이 성욕 관련 결과를 설명할 수 있을 것으로 추정했습니다.
지질, 체중, 혈구 수치 및 심장 리듬
1일째부터 28일째까지의 변화 중앙값은 다음과 같습니다(Thirumalai et al., JCEM 2019).
| 군 | HDL 콜레스테롤 (mg/dL) | 체중 (kg) | 헤마토크릿 (포인트) |
|---|---|---|---|
| 위약 | −0.5 | +0.3 | −1 |
| 100 mg (C) | −6 | +1.5 | +1.1 |
| 200 mg (C) | −13 | +1.7 | 0 |
| 200 mg (P) | −10 | +1.9 | +2 |
| 400 mg (P) | −15 | +3.8 | +0.4 |
| 400 mg (C) | −11 | +2.9 | +2 |
- HDL (“좋은”) 콜레스테롤은 약 6–15 mg/dL 감소했으며, 이는 방향화되지 않는 경구 안드로겐의 잘 알려진 효과입니다. LDL은 변하지 않았습니다.
- 체중은 용량에 따라 증가했으나, 이 임상시험에서는 이것이 근육인지 지방인지는 측정하지 않았습니다.
- 헤마토크릿(혈액에서 적혈구가 차지하는 비율)은 치료군에서 약간 상승했으나 대부분 정상 범위 내에 머물렀습니다.
- 심전도(ECG)상의 QTc 간격은 위약보다 모든 DMAU 군에서 더 짧았으나 정상 범위 내에 머물렀습니다.
- 간 효소와 PSA는 유의미하게 변하지 않았습니다.
DMAU와 11β-MNTDC의 28일 임상시험을 통합 분석한 연구에서는 공복 혈당, 공복 인슐린 또는 인슐린 저항성(HOMA-IR)의 변화가 발견되지 않았습니다. DMAU는 아디포넥틴(인슐린 감수성과 관련된 지방 조직 호르몬)을 약간 낮췄고 SHBG도 감소했습니다(Yuen et al., Andrology 2021).
동물에서의 간 신호
토끼 모델에서 14일 동안 매일 10 mg/kg의 경구 DMAU를 투여했을 때 간 효소가 상승하고 염료 청소율이 느려졌는데, 이는 시험된 안드로겐 중 17α-메틸테스토스테론과 나란히 가장 간독성이 강한 수준으로 평가된 효과였습니다. 수치들은 투여 중단 2주 후 기준치로 돌아왔으며, 1 mg/kg/일 용량에서는 아무런 영향이 없었습니다(Hild et al., J Androl 2010). 28일 인체 임상시험에서는 유의미한 간 효소 변화가 나타나지 않았으나 장기적인 인체 간 데이터는 존재하지 않습니다.
미확인 사항
인체에서 핵심적인 질문들은 아직 답이 밝혀지지 않았습니다.
- 임신을 예방할 수 있을 만큼 확실하게 정자를 억제하는지 여부;
- 더 장기간 사용한 후 생식 능력이 얼마나 빠르고 완전하게 회복되는지;
- 골밀도, 지질, 심혈관 위험 및 전립선에 대한 장기적 영향;
- 연구된 바 없는 여성에 대한 영향.
법적 지위 및 비의학적 사용
DMAU는 FDA 승인을 받지 않은 임상시험용 의약품입니다. 디메탄드롤론은 DEA (미국 마약단속국)의 스케줄 III 아나볼릭 스테로이드 목록에 명시된 물질에 포함되어 있지 않습니다(21 CFR 1308.13).
스포츠 분야에서 WADA 2026년 금지목록은 S1.1 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 항목 아래에 디메탄드롤론(7α,11β-dimethyl-19-nortestosterone)의 이름을 명시하고 있습니다. S1 물질은 경기 기간 중과 경기 기간 외를 불문하고 상시 금지되며 비특정 물질에 해당합니다. DMAU는 체내에서 디메탄드롤론을 방출합니다.
핵심 요약
- 의약품이 아닌 실험적 남성용 경구 피임약. DMAU는 NIH가 개발한 디메탄드롤론(프로게스테론 활성을 가진 19-노르 안드로겐)의 경구 전구약물입니다. 어느 곳에서도 승인받지 않았습니다.
- 28일 내 강력한 호르몬 억제. 음식과 함께 매일 200–400 mg을 복용했을 때 테스토스테론 중앙값은 25 ng/dL 미만으로 떨어졌고, 400 mg을 복용한 대부분의 남성에서 LH와 FSH가 1 IU/L 미만으로 억제되었습니다.
- 아직 피임 효과에 대한 입증 없음. 28일 이내에는 정자 수가 유의미하게 감소하지 않았으며, 완료된 12주 정자 억제 임상시험의 결과는 발표되지 않았습니다.
- 짧은 반감기와 불규칙한 흡수율. 단회 투여 후 DMA의 반감기는 약 2–3시간이며, 공복 시에는 약물이 거의 작용하지 않고 장내 UGT2B17 대사로 인해 남성 간 농도 차이가 큽니다.
- 전형적인 안드로겐 부작용. HDL이 6–15 mg/dL 감소했고, 체중이 최대 약 4 kg 증가했으며, 400 mg 복용 남성의 25%가 성욕 감퇴를 보고했습니다.
- 스포츠에서 금지됨. 디메탄드롤론은 WADA S1.1 목록에 명시되어 있으며 상시 금지됩니다.
출처
- Cook CE, Kepler JA. 7alpha,11beta-Dimethyl-19-nortestosterone: a potent and selective androgen response modulator with prostate-sparing properties. Bioorg Med Chem Lett. 2005;15(4):1213–1216. PubMed.
- Attardi BJ, Hild SA, Reel JR. Dimethandrolone undecanoate: a new potent orally active androgen with progestational activity. Endocrinology. 2006;147(6):3016–3026. PubMed.
- Attardi BJ, Pham TC, Radler LC, et al. Dimethandrolone (7alpha,11beta-dimethyl-19-nortestosterone) and 11beta-methyl-19-nortestosterone are not converted to aromatic A-ring products in the presence of recombinant human aromatase. J Steroid Biochem Mol Biol. 2008;110(3-5):214–222. PubMed.
- Attardi BJ, Hild SA, Koduri S, et al. The potent synthetic androgens, dimethandrolone (7α,11β-dimethyl-19-nortestosterone) and 11β-methyl-19-nortestosterone, do not require 5α-reduction to exert their maximal androgenic effects. J Steroid Biochem Mol Biol. 2010;122(4):212–218. PubMed.
- Attardi BJ, Marck BT, Matsumoto AM, et al. Long-term effects of dimethandrolone 17β-undecanoate and 11β-methyl-19-nortestosterone 17β-dodecylcarbonate on body composition, bone mineral density, serum gonadotropins, and androgenic/anabolic activity in castrated male rats. J Androl. 2011;32(2):183–192. PubMed.
- Hild SA, Attardi BJ, Koduri S, et al. Effects of synthetic androgens on liver function using the rabbit as a model. J Androl. 2010;31(5):472–481. PubMed.
- Attardi BJ, Engbring JA, Gropp D, Hild SA. Development of dimethandrolone 17beta-undecanoate (DMAU) as an oral male hormonal contraceptive: induction of infertility and recovery of fertility in adult male rabbits. J Androl. 2011;32(5):530–540. PubMed.
- Surampudi P, Page ST, Swerdloff RS, et al. Single, escalating dose pharmacokinetics, safety and food effects of a new oral androgen dimethandrolone undecanoate in man: a prototype oral male hormonal contraceptive. Andrology. 2014;2(4):579–587. PubMed.
- Ayoub R, Page ST, Swerdloff RS, et al. Comparison of the single dose pharmacokinetics, pharmacodynamics, and safety of two novel oral formulations of dimethandrolone undecanoate (DMAU): a potential oral, male contraceptive. Andrology. 2017;5(2):278–285. PubMed.
- Thirumalai A, Ceponis J, Amory JK, et al. Effects of 28 days of oral dimethandrolone undecanoate in healthy men: a prototype male pill. J Clin Endocrinol Metab. 2019;104(2):423–432. PubMed.
- Ceponis J, Swerdloff R, Leung A, et al. Accurate measurement of androgen after androgen esters: problems created by ex vivo esterase effects and LC-MS/MS interference. Andrology. 2019;7(1):42–52. PubMed.
- Nguyen BT, Farrant MT, Anawalt BD, et al. Acceptability of oral dimethandrolone undecanoate in a 28-day placebo-controlled trial of a hormonal male contraceptive prototype. Contraception. 2020;102(1):52–57. PubMed.
- Thirumalai A, Yuen F, Amory JK, et al. Dimethandrolone undecanoate, a novel, nonaromatizable androgen, increases P1NP in healthy men over 28 days. J Clin Endocrinol Metab. 2021;106(1):e171–e181. PubMed.
- Yuen F, Thirumalai A, Fernando FA, et al. Comparison of metabolic effects of the progestational androgens dimethandrolone undecanoate and 11β-MNTDC in healthy men. Andrology. 2021;9(5):1526–1539. PubMed.
- Sharma S, Ahire D, Basit A, et al. Dimethandrolone, a potential male contraceptive pill, is primarily metabolized by the highly polymorphic UDP-glucuronosyltransferase 2B17 enzyme in human intestine and liver. Drug Metab Dispos. 2022;50(12):1493–1500. PubMed.
- Bunin DI, Kim K, Parman T, et al. Evaluation of dimethandrolone undecanoate in non-human primates as a candidate for long-acting injectable male contraceptive. Andrology. 2025;13(7):1919–1934. PubMed.
- ClinicalTrials.gov. Single dose, dose-ranging and 28-day repeat-dose safety and tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics study of dimethandrolone undecanoate (DMAU) in healthy men (NCT01382069). ClinicalTrials.gov.
- ClinicalTrials.gov. A multicenter, randomized, placebo-controlled, double-blind trial of spermatogenesis suppression after oral administration of dimethandrolone undecanote (DMAU) alone or with levonorgestrel (LNG) for 12 weeks versus placebo alone in normal men (NCT03455075). ClinicalTrials.gov.
- ClinicalTrials.gov. Injectable DMAU for male contraception: safety and tolerability, pharmacokinetics and pharmacodynamics of single IM or SC DMAU injection dose escalation study in healthy male volunteers (NCT02927210). ClinicalTrials.gov.
- National Center for Biotechnology Information. PubChem compound summaries: dimethandrolone undecanoate (CID 67333747) and dimethandrolone (CID 9882863). PubChem DMAU; PubChem dimethandrolone.
- World Anti-Doping Agency. World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026. WADA 2026 Prohibited List.
- Drug Enforcement Administration. Schedules of controlled substances: Schedule III. 21 CFR 1308.13. eCFR.