옥트레오타이드는 성장호르몬(GH)과 여러 장 호르몬에 대한 신체의 자체적인 “차단 스위치” 역할을 하는 소마토스타틴의 합성 여덟 개 아미노산 유사체입니다. Novartis의 피하 주사제인 Sandostatin은 1988년 FDA (미국 식품의약국)에서 처음 승인되었습니다. 이어 1998년에는 매월 투여하는 근육 내 장기지속형 주사제(Sandostatin LAR Depot)가, 2020년에는 경구용 캡슐(Mycapssa)이 승인되었습니다(Drugs@FDA).

이 약물의 주요 내분비계 용도는 GH를 분비하는 뇌하수체 종양으로 인해 발생하는 질환인 말단비대증입니다. 옥트레오타이드는 GH를 낮추고, 그 결과로 인슐린 유사 성장인자 1(IGF-1)을 낮춥니다. 이는 약리학적으로 GH, IGF-1 및 GH 분비촉진제와 정반대 작용을 한다는 뜻입니다. 또한 호르몬을 분비하는 장 종양(카르시노이드 종양 및 VIP종)으로 인한 설사와 홍조를 치료합니다.

이 페이지는 의약품 허가사항 (FDA 라벨)과 임상시험의 보고 내용을 요약합니다. 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목	상세 정보
약물 분류	소마토스타틴 유사체 (소마토스타틴 수용체 리간드)
상품명 / FDA 승인	Sandostatin 주사제 (NDA 019667, 1988); Sandostatin LAR Depot (NDA 021008, 1998); Mycapssa 경구용 캡슐 (NDA 208232, 2020); Bynfezia Pen; 제네릭 주사제
투여 경로	피하 또는 정맥 주사 (Sandostatin); 4주마다 둔근 근육 주사 (LAR); 경구 (Mycapssa)
함량	50, 100 및 500 mcg/mL 앰플; LAR 10, 20 및 30 mg 키트; 20 mg 장용성 캡슐
반감기 (허가사항)	주사 후 1.7–1.9 h (천연 소마토스타틴: 1–3분); 경구제의 경우 건강한 사람에서 2.7 h 및 말단비대증의 항정 상태에서 3.2–4.5 h
핵심 작용 기전	소마토스타틴을 모방함; 천연 호르몬보다 GH, 글루카곤 및 인슐린을 더 강력하게 억제함
주요 내분비 효과	말단비대증에서 GH 및 IGF-1 감소
박스형 경고문 (Boxed Warning)	세 가지 허가사항 모두 해당 없음
미국 내 지위	전문의약품
세계반도핑기구 (WADA) 지위	WADA 2026 금지목록에 등재되지 않음

개요

옥트레오타이드(연구 코드 SMS 201-995)는 여덟 개의 아미노산이 이황화 결합에 의해 고리 형태로 닫힌 환형 옥타펩타이드입니다. 생물학적 활성을 담당하는 것으로 여겨지는 소마토스타틴 단편을 단계적으로 변형하여 만들어졌으며, 그 결과 효소에 의한 분해에 매우 강한 저항성을 보였습니다(Bauer et al., Life Sci 1982). 유리 펩타이드의 화학식은 C49H66N10O10S2이고 분자량은 1019.3 g/mol이며, 의약품은 아세테이트 염 형태로 공급됩니다(Sandostatin label).

1982년의 최초 보고서에서 옥트레오타이드는 시험관 내(in vitro) GH 분비 억제에 있어 천연 소마토스타틴보다 세 배 더 강력했습니다. 쥐와 히말라야원숭이에서는 최소 20배 더 활성이 높았고, 훨씬 더 오래 작용했으며, 인슐린보다 GH를 더 선택적으로 억제했습니다(Bauer et al., Life Sci 1982). 이는 동물 실험 결과였으며, 사람에 대해서는 허가사항에서 옥트레오타이드를 소마토스타틴보다 GH, 글루카곤 및 인슐린 모두를 더 강력하게 억제하는 물질로 설명합니다.

소마토스타틴은 다섯 가지 수용체 아형(SSTR1–5)에 작용합니다. 동일한 조건에서 복제된 인간 수용체 다섯 가지 모두에 대해 32종의 합성 유사체를 시험한 연구에서, 환형 옥타펩타이드 유사체(옥트레오타이드가 속한 계열)는 아형 2, 3 및 5에는 강력하게 결합했고 아형 1과 4에는 약하게 결합했습니다(Patel and Srikant, Endocrinology 1994).

허가사항에 따르면 옥트레오타이드는 다음과 같은 작용을 합니다.

GH, 글루카곤 및 인슐린 분비 억제;
갑상선자극호르몬(TSH) 억제;
성선자극호르몬 방출호르몬(GnRH)에 대한 황체형성호르몬(LH) 반응 억제;
내장 기관으로의 혈류 감소;
세로토닌, 가스트린, 혈관활성 장 펩타이드(VIP), 세크레틴, 모틸린 및 췌장 폴리펩타이드 억제;
담낭 수축 및 담즙 분비 억제.

FDA 승인을 받은 세 가지 오리지널 제형은 동일한 펩타이드를 서로 다른 방식으로 전달합니다.

제품	형태	작용 방식	투여 간격
Sandostatin	수용액, 1 mL 앰플	피하 주사 후 빠르고 완전하게 흡수됨	보통 하루 세 번
Sandostatin LAR Depot	생분해성 젖산/글리콜산 공중합체 미세구(microspheres)를 현탁액으로 혼합한 형태	근육에서 중합체가 분해되면서 옥트레오타이드가 방출됨	4주마다, 둔근 근육 주사 전용
Mycapssa	흡수 촉진 부형제(카프릴산 나트륨 포함)가 들어 있는 장용 코팅 캡슐	장벽 세포 사이의 틈을 일시적으로 열어 펩타이드가 흡수될 수 있게 함	공복에 하루 두 번

다회 투여 펜(Bynfezia Pen, 2.5 mg/mL)과 여러 제네릭 옥트레오타이드 아세테이트 주사제도 FDA 승인을 받았습니다(Drugs@FDA, NDA 213224).

약동학

주사제 (Sandostatin)

Sandostatin 및 Sandostatin LAR 허가사항에 따른 수치는 다음과 같습니다.

매개변수	건강한 자원자	말단비대증
피하 100 mcg 투여 후 최고 농도	0.4 h 시점에 5.2 ng/mL	0.7 h 시점에 2.8 ng/mL
분포 용적	13.6 L	21.6 L
전신 청소율	7–10 L/h	18 L/h
혈장 단백 결합률	약 65% (주로 지단백질)	41.2%
소실 반감기	1.7–1.9 h	건강한 사람과 유사함
소변으로 미변화체 배설	약 32%	—

허가사항은 작용 지속 시간을 최대 12시간으로 제시하며, 이러한 이유로 속방형 제제는 하루에 여러 번 투여됩니다. 반감기는 고령자에서 46% 증가하며 간경변증에서는 3.7 h로 늘어납니다. 투석 환자에서는 청소율이 정상치의 약 절반으로 감소합니다.

월간 지속형 주사제 (Sandostatin LAR)

건강한 자원자에게 LAR 단일 주사를 투여한 후 옥트레오타이드 수치는 첫 한 시간 이내에 작은 정점을 보인 뒤 3–5일에 걸쳐 낮아졌다가, 약 2–3주에 평탄역(plateau)으로 상승합니다. 이 평탄역은 약 2–3주 더 지속되며, 중합체 분해가 끝나는 12–13주 무렵에 수치가 서서히 사라집니다(Sandostatin LAR label).

4주마다 투여하는 말단비대증 환자에 대해 허가사항은 다음과 같이 보고합니다.

측정 항목	4주마다 20 mg	4주마다 30 mg
항정 상태 최저 농도 (trough)	1.2 ng/mL	2.1 ng/mL
항정 상태 최고 농도 (peak)	1.6 ng/mL	2.6 ng/mL

항정 상태는 세 번째 주사 후에 도달합니다. 최고-최저 농도 변동 폭은 지속형 주사제에서 44–68%인 반면, 하루 세 번 투여하는 주사제에서는 163–209%입니다. 피하 주사 용액 대비 상대 생체이용률은 60–63%입니다.

경구용 캡슐 (Mycapssa)

펩타이드는 일반적으로 장에서 파괴되거나 거의 흡수되지 않습니다. Mycapssa의 부형제는 세포주위 투과성(장벽 세포 사이의 통과)을 높입니다. 전용 연구에서 투과성은 투여 2시간 후에 상승했다가 5.5시간까지 기저치로 돌아왔습니다(Mycapssa label).

매개변수	수치 (Mycapssa 허가사항)
주사제 대비 노출량	경구 20 mg은 피하 0.1 mg과 유사한 총 노출량(AUC)을 보였으며 최고 농도는 33% 더 낮았음
최고 농도 도달 시간	중앙값 1.67–2.5 h (주사 후에는 0.5 h)
음식물의 영향	음식과 함께 복용 시 최고 농도 및 총 흡수량이 약 90% 감소함
반감기	건강한 사람에서 2.7 h; 말단비대증의 항정 상태에서 3.2–4.5 h
축적률	반복 투여 시 약 10%
말기 신질환	대조군 대비 AUC 87% 더 높고 반감기 85% 더 김

이 때문에 허가사항에서는 캡슐을 식사 최소 1시간 전 또는 식사 2시간 후에 복용하도록 규정하고 있습니다.

승인된 의학적 용도

적응증

제품	말단비대증	카르시노이드 종양	VIP종
Sandostatin 주사제	수술, 뇌하수체 방사선 조사 및 최대 내약 용량의 브로모크립틴이 실패했거나 사용할 수 없을 때 GH 및 IGF-1을 낮추기 위해 사용	전이성 카르시노이드 종양으로 인한 중증 설사 및 홍조	다량의 수양성 설사
Sandostatin LAR Depot	수술 및/또는 방사선 치료에 대한 반응이 불충분한 후 또는 이러한 치료가 불가능할 때의 장기 유지 요법; 주사제에 반응하고 내약성을 보인 환자에서만 사용	동일한 증상의 장기 치료	동일한 증상의 장기 치료
Mycapssa	옥트레오타이드 또는 란레오타이드에 반응하고 내약성을 보인 환자의 장기 유지 요법	적응증 없음	적응증 없음

종양 적응증의 경우, 허가사항은 옥트레오타이드가 종양 크기, 성장 속도 또는 전이를 개선하는 것으로 입증되지 않았으며 호르몬에 의해 유발되는 증상을 조절한다고 명시하고 있습니다.

말단비대증의 허가된 투여 용량

제품	시작 용량	용량 조절 및 최대 용량
Sandostatin 주사제	하루 세 번 피하로 50 mcg	가장 흔한 용량은 하루 세 번 100 mcg; 일부 환자는 하루 세 번 최대 500 mcg까지 필요함. 300 mcg/일을 초과하는 용량은 생화학적 유익성을 추가하는 경우가 드묾.
Sandostatin LAR Depot	최소 2주간 주사제 투여 후: 3개월 동안 4주마다 근육 주사로 20 mg	GH, IGF-1 및 증상에 따라 4주마다 10, 20 또는 30 mg; 40 mg까지 증량 가능; 40 mg 초과 용량은 권장되지 않음
Mycapssa	하루 두 번 20 mg (40 mg/일)	20 mg 단위로 증량; 최대 80 mg/일. 말기 신질환(ESRD): 하루 한 번 20 mg으로 시작.

허가사항은 치료 목표를 GH와 IGF-1을 기준으로 설정합니다. 주사제의 경우 목표는 GH 5 ng/mL 미만 또는 정상 범위 내의 IGF-1이며, 용량 조절 기간 동안 2주마다 확인합니다. LAR 지속형 주사제의 경우 정상 IGF-1과 함께 GH 2.5 ng/mL 이하를 유지하는 것이 20 mg 용량을 그대로 유지하는 기준선입니다. 뇌하수체 방사선 치료를 받은 환자는 질병이 여전히 활성 상태인지 확인하기 위해 매년 약물을 중단(주사제는 약 4주, LAR는 약 8주)해야 합니다.

연구 결과

말단비대증에서의 GH 및 IGF-1 조절: 주사제 및 LAR

말단비대증 환자 18명을 대상으로 한 14일간의 이중 눈가림 위약 대조 임상시험에서 피하 옥트레오타이드는 치료 기간 내내 GH와 IGF-1을 유의미하게 낮추었습니다. 연령 보정 평균 IGF-1 표준편차 점수는 14일째까지 6.47에서 3.60으로 떨어졌습니다. 옥트레오타이드는 또한 위약 대비 인슐린을 40–48% 억제했습니다(Fredstorp et al., Clin Endocrinol 1994).

LAR 지속형 주사제는 이미 주사제로 조절되고 있던 환자들을 월간 제형으로 전환한 임상시험들을 바탕으로 승인되었습니다. 허가사항은 임상시험 기간 동안의 월별 수치 평균으로 다음과 같은 결과를 보고합니다(Sandostatin LAR label).

결과	임상시험 1–2: 주사제	임상시험 1–2: LAR (n = 88, 27–28회 주사)	임상시험 3: 주사제	임상시험 3: LAR (n = 122, 12회 주사)
GH 5 ng/mL 미만	78%	83%	95%	97%
GH 2.5 ng/mL 미만	50%	47%	69%	66%
IGF-1 정상화	41%	51%	67%	67%
GH 2.5 ng/mL 미만 및 정상 IGF-1	34%	42%	53%	57%

LAR에서의 조절 효과는 최소한 기존 주사제만큼 우수했습니다. 주사제에 부분 반응을 보인 25명 중 LAR에서 GH 2.5 ng/mL 미만에 도달한 환자는 1명(4%)뿐이었습니다. 이전에 치료받지 않은 환자 143명을 대상으로 한 두 건의 공개 라벨 48주 연구에서 종양 부피 중앙값은 24주째에 20.6% 및 24.5% 줄어들었으며, 더 큰 규모의 연구에서는 48주째에 36.2% 줄어들었습니다.

경구용 옥트레오타이드 (Mycapssa)

세 건의 3상 프로그램이 이미 주사용 소마토스타틴 유사체로 조절되고 있는 환자들에서 캡슐을 시험했습니다.

임상시험	설계	주요 결과
3상 공개 라벨 (Melmed et al., JCEM 2015)	주사제에서 전환한 환자 155명; 40–80 mg/일로 용량 조절; 7개월 핵심 기간 및 6개월 연장 기간	핵심 기간 종료 시점에 65%가 정상 상한치(ULN)의 1.3배 미만인 IGF-1 및 2.5 ng/mL 미만의 GH를 유지함; 최대 13개월 시점에는 62% 유지
OPTIMAL (Samson et al., JCEM 2020)	이중 눈가림, 환자 56명, 36주간 경구용 캡슐 대 위약	ULN 이하의 IGF-1 유지율 58.2% 대 19.4% (P = .008); 2.5 ng/mL 미만의 GH 유지율 77.7% 대 30.4%
MPOWERED (Fleseriu et al., Lancet Diabetes Endocrinol 2022)	공개 라벨; 반응자 92명을 캡슐 또는 기존 주사제에 3:2로 무작위 배정	캡슐군의 91% 대 주사제군의 100%에서 반응 유지; 비열등성 마진 −20점 충족 (95% CI −19.9에서 0.5)

OPTIMAL 연구에서 위약군의 IGF-1 조절 상실까지의 기간 중앙값은 16주였으며, 캡슐군에서는 임상시험 기간 동안 도달하지 않았습니다. 허가사항에 언급된 바와 같이 캡슐 치료 환자의 사분의 일은 9개월 동안 여전히 주사용 유사체로 구제 치료를 받아야 했습니다. MPOWERED 공개 라벨 연장 연구에서는 각 연장 연도에 반응자로 진입한 환자의 89.7%, 87.8% 및 93.5%가 해당 연도 종료 시점에도 여전히 반응자로 유지되었습니다(1–3년 차)(Fleseriu et al., JCEM 2023).

이 임상시험들은 모두 이미 주사제로 조절되고 있던 환자들을 등록했습니다. 27개 연구(환자 4,131명, 11개 치료법)를 분석한 2025년 네트워크 메타분석에서는 IGF-1 정상화에 있어 옥트레오타이드 LAR가 경구용 옥트레오타이드 캡슐보다 우월한 것으로 나타났습니다(OR 5.41, 95% CI 1.89–15.52). IGF-1 정상화에서는 페그비소만트(pegvisomant)가 전체에서 가장 우수한 순위를 기록했고 파시레오타이드(pasireotide) LAR가 그 뒤를 이었습니다(Kaparounaki et al., Eur J Endocrinol 2025). 저자들은 연구 방법의 차이가 비교 결과에 영향을 미쳤을 수 있다고 언급했습니다.

새로운 피하 지속형 주사제 (CAM2029)

CAM2029는 자가 주사용으로 설계된 월 일 회 피하 투여 옥트레오타이드 지속형 제제입니다. 24주간의 이중 눈가림 ACROINNOVA 1 임상시험에서 질병이 조절된 환자 72명이 CAM2029 또는 위약군에 2:1로 무작위 배정되었습니다. IGF-1이 ULN 이하로 유지된 비율은 **72.2% 대 37.5%**였습니다(위험도 차이 34.6점, 95% CI 11.3–57.9)(Ferone et al., JCEM 2025).

유럽 집행위원회(European Commission)는 2025년 6월 30일 성인 말단비대증의 유지 치료제로 이를 Oczyesa라는 이름으로 허가했습니다(EMA). 이 약물은 FDA 승인을 받지 않았습니다. FDA는 2026년 6월 10일 제조 시설 실사와 관련하여 보완요구서한(CRL)을 발행했으며, 목표 심사 기일을 2026년 12월 18일로 하여 재제출을 수락했습니다(Camurus press release, July 2026).

GH, IGF-1 및 분비촉진제와의 관련성

옥트레오타이드는 GH의 상위 단계에서 작용하여 뇌하수체가 방출하는 GH의 양을 줄이고, 그 결과로 IGF-1이 떨어집니다. 근거에서 확인되는 세 가지 요점이 이를 맥락 속에서 이해하는 데 도움이 됩니다.

외부에서 투여된 GH는 차단하지 않음. 연구자들은 주입된 GH를 연구하기 위해 신체의 자체 GH를 끄는 용도로 옥트레오타이드를 사용합니다. 옥트레오타이드를 투여받은 건강한 남성 26명에서 GH 주입은 여전히 IGF-1, 유리지방산 및 인슐린에 유의미한 변화를 일으켰습니다(Hansen et al., JCEM 2002).
적어도 세포 배양에서는 분비촉진제에 의한 방출을 둔화시킬 수 있음. 인간 GH 분비 선종 12개에서 얻은 배양 세포에서 GH 방출 펩타이드는 모든 배양 세포에서 GH를 자극했습니다. 옥트레오타이드는 시험된 9개 배양 중 5개에서 기저 GH를 낮추었으며, 해당 배양에서는 펩타이드로 유도된 방출도 억제했습니다(Renner et al., JCEM 1994). 이는 건강한 사람이 아닌 시험관 내 종양 조직이었습니다.
인슐린과 글루카곤도 함께 낮춤. GH에 대한 효과는 포도당 조절, 갑상선 및 담낭에 대한 효과와 함께 나타납니다(아래 참조).

비의학적 목적으로 GH, IGF-1 또는 GH 분비촉진제를 사용하는 사람들을 대상으로 옥트레오타이드를 시험한 대조 인체 연구는 없으며, 그 영역에서 어떤 역할이 있다는 근거도 없습니다. 관련 페이지: 성장호르몬, IGF-1, 테사모렐린 및 세르모렐린.

부작용 및 위험성

세 가지 허가사항 모두 박스형 경고문을 포함하고 있지 않습니다. 경고 사항들은 제형 간에 공통적이며 소마토스타틴의 작용에서 비롯됩니다.

담낭

옥트레오타이드는 담낭 배출과 담즙 분비를 늦추므로, 담석과 담낭 슬러지(찌꺼기)가 대표적인 장기 위험입니다(Sandostatin label; Sandostatin LAR label).

소견	발생률
주사제 임상시험(주로 말단비대증 또는 건선)에서의 담도계 이상	63% (담석 27%, 슬러지 24%, 담관 확장 12%)
12개월 이상 주사 후 결석 또는 슬러지	52%
1개월 이하 투여 후 담석	2% 미만
주로 12개월 이상 LAR를 투여한 말단비대증 환자에서의 신규 담도계 이상	52% (신규 담석 22%)
담낭 절제가 필요한 급성 증상	1%

위험은 연령, 성별이나 용량이 아니라 노출 기간과 관련이 있었습니다. 담낭염, 담관염, 췌장염 및 상행성 담관염으로 인한 사망 한 건이 보고되었습니다. 허가사항은 합병증이 의심되면 약물 투여를 중단하라고 명시하고 있습니다.

혈당

옥트레오타이드는 인슐린, 글루카곤 및 GH를 함께 억제하기 때문에 혈당이 어느 쪽으로든 변할 수 있습니다.

대상 집단	고혈당증	저혈당증
말단비대증, Sandostatin 주사제	16%	3%
말단비대증, 주사제 또는 LAR	약 15%	약 2%
Mycapssa 임상시험	혈당 상승 7%; 신규 당뇨병 1%	4%

허가사항은 투여를 시작하거나 용량을 변경할 때 혈당을 모니터링하고 필요에 따라 당뇨병 약물을 조절할 것을 요구합니다.

심장 박동

주사제를 투여받는 말단비대증 환자에 대해 허가사항은 다음과 같이 보고합니다.

25%에서 동성 서맥(심박수 50 bpm 미만);
10%에서 전도 이상;
9%에서 부정맥.

수술 중 정맥 주사 사용 시 주로 권장 용량보다 높은 용량이나 지속 주입에서 완전 방실 차단이 보고되었습니다. 베타 차단제처럼 심장 박동을 늦추는 약물은 용량 조절이 필요할 수 있습니다.

위장관, 갑상선 및 영양소

위장관(GI) 영향: 주사제를 투여받은 말단비대증 환자의 34–61%에서 설사, 묽은 변, 구역 및 복부 불편감이 각각 관찰되었으며, 2.6%가 이러한 증상으로 투여를 중단했습니다. LAR에서는 설사가 36.4%에서 발생했으며 첫 달에 집중되었습니다. 위약 대조 임상시험에서 Mycapssa의 경우 설사는 29% 대 21%, 구역은 21% 대 11%, 구토는 14% 대 0%에서 발생했습니다.
지방 흡수 장애: 소마토스타틴 유사체는 췌장 효소와 담즙산 분비를 가역적으로 억제합니다. 이는 지방변(기름진 변), 복부 팽만 및 체중 감소를 유발할 수 있습니다.
갑상선: 옥트레오타이드는 TSH를 억제합니다. 주사제를 투여받은 말단비대증 환자 중 12%에서 생화학적 갑상선기능저하증이, 8%에서 갑상선종이 발생했으며, 4%는 갑상선 호르몬 투여가 필요했습니다.
비타민 B12: 낮은 B12 수치가 관찰되었으며, 허가사항은 모니터링을 권장합니다.
주사 부위 통증: LAR 10, 20 및 30 mg을 투여받은 말단비대증 환자의 2%, 9% 및 11%에서 보고되었습니다.

상호작용

약물	영향 (허가사항)
사이클로스포린	사이클로스포린 수치 저하; 이식 거부 반응 위험. Mycapssa는 사이클로스포린 AUC를 기저치의 0.38로 감소시켰음.
인슐린 및 경구용 당뇨병 약물	용량 조절이 필요할 수 있음
베타 차단제, 칼슘 채널 차단제	심박수 감소 효과의 상가 작용
브로모크립틴	브로모크립틴 노출량 증가
루테튬 Lu 177 도타테이트	각 투여 최소 24시간 전에 Sandostatin 주사 중단
치료역이 좁은 CYP3A4 약물 (예: 퀴니딘)	청소율이 감소할 수 있음; 주의하여 사용
양성자 펌프 억제제(PPI), H2 차단제, 제산제 (Mycapssa에 한함)	에소메프라졸이 Mycapssa AUC를 0.59로 낮춤; 더 높은 용량이 필요할 수 있음
복합 경구 피임약 (Mycapssa에 한함)	레보노르게스트렐 노출량 감소 (AUC 0.76); 허가사항은 보조 피임법 또는 비호르몬 피임법을 권고함
리시노프릴, 디곡신 (Mycapssa에 한함)	리시노프릴 AUC 1.40배 상승; 디곡신 최고 농도 0.63으로 감소

사용하지 말아야 할 대상 및 특수 집단

금기사항: 옥트레오타이드 또는 제품 성분에 대한 과민증(Sandostatin, Mycapssa). LAR 허가사항에는 금기사항이 기재되어 있지 않습니다.
생식 능력 및 임신: GH를 낮추고 IGF-1을 정상화하면 말단비대증이 있는 여성의 생식 능력이 개선될 수 있으므로, 허가사항은 원치 않는 임신에 대해 경고합니다. 인체 임신 데이터는 제한적입니다.
소아: 안전성과 유효성이 확립되지 않았습니다. 주로 중증 기저 질환이 있는 2세 미만의 소아에서 괴사성 장염 및 사망을 포함한 중대한 사건이 보고되었습니다.
신장 및 간 질환: 투석 중인 신부전(LAR 10 mg), 말기 신질환(Mycapssa 20 mg/일) 및 간경변증(LAR 10 mg)에 대해 더 낮은 시작 용량이 허가사항에 명시되어 있습니다.

모니터링 및 검사

허가사항은 말단비대증 치료를 위해 다음과 같은 검사를 제시합니다.

검사 항목	시기
GH 및/또는 IGF-1	용량 조절 중에는 2주마다 (주사제, Mycapssa), 이후에는 매월 또는 필요에 따라 (Mycapssa)
혈당	투여 시작 시 및 용량 변경 후
갑상선 기능 (TSH, 총 및/또는 유리 T4)	기저 시점 및 주기적으로
담낭	주기적으로; 증상 발생 시 신속히 평가
비타민 B12	치료 기간 중
약물 중단 상태에서의 질병 활성도	뇌하수체 방사선 치료를 받은 환자에서 매년 약물 중단 (주사제, LAR); 주기적 약물 중단 (Mycapssa)

핵심 요약

장기 지속형 소마토스타틴. 옥트레오타이드는 소마토스타틴의 호르몬 차단 효과를 그대로 모방하지만 수 분이 아닌 수 시간 동안 지속됩니다. 하루 여러 번 맞는 주사제, 월간 지속형 주사제 및 하루 두 번 복용하는 캡슐 형태로 제공됩니다.
GH와 IGF-1을 낮춤. 말단비대증에서 월간 지속형 주사제는 허가사항의 임상시험 전반에 걸쳐 이전에 조절되던 환자의 51–67%에서 IGF-1을 정상화했으며, 경구용 캡슐은 위약군의 19% 대비 58%에서 조절 상태를 유지했습니다.
경구형은 공복 복용이 필요함. 음식물은 Mycapssa 흡수를 약 90% 감소시키며, 위산 억제제도 흡수를 줄입니다.
담석이 주요 장기 위험임. 일 년 이상 투여 후 환자의 약 절반에서 담석이나 슬러지가 발생하지만 수술이 필요한 경우는 드뭅니다. 혈당, 심박수, 갑상선 기능 및 B12도 주의 깊게 살펴보아야 합니다.
비의학적 사용에서의 역할 없음. 옥트레오타이드는 신체의 자체 GH를 억제하지만 주사된 GH가 IGF-1을 높이는 것을 막지는 못하며, GH나 분비촉진제를 사용하는 사람들을 대상으로 연구된 적도 없습니다.

출처

Novartis Pharmaceuticals. Sandostatin (octreotide acetate) injection, prescribing information. DailyMed; Drugs@FDA, NDA 019667.
Novartis Pharmaceuticals. Sandostatin LAR Depot (octreotide acetate) for injectable suspension, prescribing information. DailyMed; Drugs@FDA, NDA 021008.
Chiesi USA. Mycapssa (octreotide) delayed-release capsules, prescribing information. DailyMed; Drugs@FDA, NDA 208232.
Sun Pharmaceutical Industries. Bynfezia Pen (octreotide acetate) injection. Drugs@FDA, NDA 213224.
Bauer W, Briner U, Doepfner W, et al. SMS 201-995: a very potent and selective octapeptide analogue of somatostatin with prolonged action. Life Sci. 1982;31(11):1133–1140. PubMed.
Patel YC, Srikant CB. Subtype selectivity of peptide analogs for all five cloned human somatostatin receptors (hsstr 1-5). Endocrinology. 1994;135(6):2814–2817. PubMed.
Fredstorp L, Werner S, Bang P, Hall K. Inverse correlation between insulin-like growth factor binding protein-1 and insulin in patients with acromegaly during treatment with the somatostatin analogue octreotide. Clin Endocrinol (Oxf). 1994;41(4):495–501. PubMed.
Melmed S, Popovic V, Bidlingmaier M, et al. Safety and efficacy of oral octreotide in acromegaly: results of a multicenter phase III trial. J Clin Endocrinol Metab. 2015;100(4):1699–1708. PubMed.
Samson SL, Nachtigall LB, Fleseriu M, et al. Maintenance of acromegaly control in patients switching from injectable somatostatin receptor ligands to oral octreotide. J Clin Endocrinol Metab. 2020;105(10):e3785–e3797. PubMed.
Fleseriu M, Dreval A, Bondar I, et al. Maintenance of response to oral octreotide compared with injectable somatostatin receptor ligands in patients with acromegaly: a phase 3, multicentre, randomised controlled trial. Lancet Diabetes Endocrinol. 2022;10(2):102–111. PubMed.
Fleseriu M, Molitch M, Dreval A, et al. MPOWERED trial open-label extension: long-term efficacy and safety data for oral octreotide capsules in acromegaly. J Clin Endocrinol Metab. 2023;108(12):3214–3222. PubMed.
Kaparounaki C, Ilie MD, De Alcubierre D, et al. Medical treatment in acromegaly: a network meta-analysis. Eur J Endocrinol. 2025;193(5):S83–S94. PubMed.
Ferone D, Freda P, Katznelson L, et al. Octreotide subcutaneous depot for acromegaly: a randomized, double-blind, placebo-controlled phase 3 trial, ACROINNOVA 1. J Clin Endocrinol Metab. 2025;110(6):1729–1739. PubMed.
European Medicines Agency. Oczyesa (octreotide): EPAR. EMA.
Camurus AB. Camurus NDA resubmission for CAM2029 in acromegaly accepted for review by the US FDA. Press release, July 17, 2026. Camurus.
Hansen TK, Jørgensen JO, Christiansen JS. Body composition and circulating levels of insulin, insulin-like growth factor-binding protein-1 and growth hormone (GH)-binding protein affect the pharmacokinetics of GH in adults independently of age. J Clin Endocrinol Metab. 2002;87(5):2185–2193. PubMed.
Renner U, Brockmeier S, Strasburger CJ, et al. Growth hormone (GH)-releasing peptide stimulation of GH release from human somatotroph adenoma cells: interaction with GH-releasing hormone, thyrotropin-releasing hormone, and octreotide. J Clin Endocrinol Metab. 1994;78(5):1090–1096. PubMed.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. WADA 2026 Prohibited List.

옥트레오타이드

개요

약동학