에피스탄(Epistane)은 디자이너 아나볼릭 스테로이드인 메틸에피티오스타놀(17α-methylepithiostanol)의 일반적인 제품명입니다. 이는 과거 유방암 치료에서 연구되었던 일본의 오래된 약물인 에피티오스타놀의 17α-메틸화 형태입니다. 메틸에피티오스타놀 자체는 의약품으로 개발된 적이 없습니다. 2009년 무렵 온라인에서 “식이보충제 (건강기능식품)“로 판매되는 제품들에 등장했습니다 (Okano et al., Drug Test Anal 2009).

가장 중요한 사실 한 가지는 메틸에피티오스타놀에 대한 인체 대조 임상시험이 전혀 없다는 점입니다. 현재 알려진 내용은 보충제 제품에 대한 실험실 분석, 세포 및 말 대상 연구, 그리고 간 손상 증례 보고에서 나온 것입니다. 미국에서는 2014년 디자이너 아나볼릭 스테로이드 통제법(Designer Anabolic Steroid Control Act) 제정 이후 스케줄 III (Schedule III) 통제물질로 지정되어 있으며, 세계반도핑기구 (WADA)는 이 물질의 이름을 명시하여 금지하고 있습니다.

이 페이지는 분석 연구, 증례 보고 및 규제 당국의 보고 내용을 요약합니다. 이는 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목	상세 정보
분류	2α,3α-에피티오 (황 가교) A-고리를 가진 디자이너 17α-메틸화 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 (AAS)
다른 명칭	Methylepitiostanol, 17α-methylepithiostanol, hemapolin, Havoc, Epi plex (PubChem 동의어)
화학식 / 분자량	C₂₀H₃₂OS; 320.5 g/mol
투여 경로	경구 (“보충제”로 판매되는 캡슐)
의학적 승인	확인된 바 없음; 모약물인 에피티오스타놀과 메피티오스탄은 일본에서 사용되었음
연구된 인체 용량	없음; 인체 대조 임상시험 없음
반감기	인체에서 확립되지 않음; 발표된 인체 약동학 데이터 없음
미국 내 지위	스케줄 III 아나볼릭 스테로이드 (2014년 12월 18일 디자이너 아나볼릭 스테로이드 통제법에 명시됨)
WADA 지위	상시 금지 (S1.1 아나볼릭 안드로겐 스테로이드), “17α-methylepithiostanol (epistane)“으로 등재됨

개요

메틸에피티오스타놀의 화학명은 2α,3α-epithio-17α-methyl-5α-androstan-17β-ol입니다 (PubChem CID 71752521). 이는 DHT 유사(5α-환원) 스테로이드 골격에 두 가지 변화를 가한 구조입니다.

변화	작용
2α,3α-에피티오 가교: 황 원자가 통상적인 3-케토기를 대체하여 A-고리의 탄소 2번과 3번을 연결함	에피티오스타놀에서 물려받은 구조입니다. 스테로이드를 “비케토성(non-ketoic)“으로 만들며, 도핑 화학자들은 이 특이한 A-고리가 표준 선별 검사를 빠져나가는 데 도움을 줄 수 있다고 지적했습니다 (Waller et al., Drug Test Anal 2020).
17α-메틸기	스테로이드를 경구 복용 시에도 활성을 띠게 만듭니다. 메틸테스토스테론 및 슈퍼드롤과 같은 경구용 스테로이드에서 볼 수 있는 것과 동일한 변형입니다.

비메틸화 모화합물인 에피티오스타놀(C₁₉H₃₀OS)과 그 경구용 전구약물인 메피티오스탄은 일본에서 개발되었습니다. KEGG는 두 물질 모두를 항종양제로 사용되는 에스트로겐 수용체 길항제로 분류하며, 메피티오스탄(상품명 Thioderon)을 일본약전에 등재하고 있습니다 (KEGG D01265; KEGG D01602).

화합물	구조	의학적 사용 이력
에피티오스타놀	2α,3α-epithio-5α-androstan-17β-ol	1973년 무렵 진행성 유방암에서 연구됨 (Fujimori, Cancer 1973)
메피티오스탄	C17에 1-메톡시사이클로펜틸 에테르가 결합된 에피티오스타놀; 에피티오스타놀의 경구용 전구약물	유방암에서 연구됨; 일본에서 투석 환자의 빈혈 치료제로 처방됨 (Maeda et al., Clin Nephrol 1989)
메틸에피티오스타놀 (Epistane)	17α-메틸기가 결합된 에피티오스타놀	의학적 용도 없음; 온라인 보충제에 등장함

Okano 연구진은 메틸에피티오스타놀을 에피티오스타놀의 17-메틸화 유사체 또는 데옥시메틸테스토스테론(“마돌(madol)”, 17α-methyl-5α-androst-2-en-17β-ol)의 전구약물로 설명했습니다. 즉, 황 가교가 떨어져 나가면 또 다른 디자이너 스테로이드인 마돌이 된다는 것입니다 (Okano et al., Drug Test Anal 2009).

“항에스트로겐성” 및 “드라이(수분 정체 없는) 근육 증가” 주장에 관하여. 에피스탄은 모화합물인 에피티오스타놀이 에스트로겐 수용체 길항제로 분류되기 때문에 흔히 항에스트로겐성 스테로이드로 마케팅됩니다. 그러나 메틸에피티오스타놀이 사람에게서 항에스트로겐 효과를 나타내는지 시험한 연구는 확인되지 않았습니다. 모약물의 특성이 그대로 이어진다고 가정해서는 안 됩니다.

체내 작용 기전

발표된 메틸에피티오스타놀의 인체 약동학 연구가 없으므로 사람에서의 흡수율, 최고 혈중 농도 및 반감기는 알려져 있지 않습니다. 존재하는 근거는 간접적인 것들입니다.

안드로겐 수용체 활성 (세포 배양). “Hemapolin”이라는 이름으로 판매된 보충제에서 추출한 스테로이드는 세 가지 실험실 분석에서 인간 안드로겐 수용체를 활성화했습니다 (Akram et al., Anal Chem 2011). 테스토스테론 대비 상대적 효능은 효모 세포에서 34, 인간 신장 세포에서 333, 인간 간세포에서 80,000이었습니다. 저자들은 이 엄청난 격차의 원인을 세포 내 대사에서 찾았는데, 스테로이드 대사 효소를 차단하자 효능 순위가 일관되게 나타났습니다. 이 수치들은 인체 내 효능으로 환산할 수 없습니다.
대사 (말). 더러브렛 경주마에게 합성 메틸에피티오스타놀을 투여한 후 소변에서 마돌과 여러 마돌 유도체가 검출되었습니다 (Waller et al., Drug Test Anal 2020). 메틸에피티오스타놀과 이러한 대사산물 다수는 효모 분석에서 말의 안드로겐 수용체를 강력하게 활성화했습니다. 이는 전구약물 가설을 뒷받침하지만 동물 데이터입니다.
간세포에서의 안드로겐 수용체 활성. 배양된 인간 간세포에서 메틸에피티오스타놀은 0.01 μM 농도에서 안드로겐 수용체를 활성화했습니다 (Petrov et al., Arch Toxicol 2020).

비메틸화 관련 물질들에 대해서는 약간의 인체 데이터가 있습니다. 메피티오스탄 10 mg을 단회 경구 투여한 후 대사산물인 에피티오스타놀 설폭사이드와 에피티오스타놀이 소변에서 각각 최대 48시간 및 24시간 동안 검출되었습니다 (Okano et al., J Pharm Biomed Anal 2015). 쥐 실험에서 메피티오스탄은 주로 장 림프계를 통해 흡수되어 간의 초회 통과 대사를 우회했습니다 (Ichihashi et al., Xenobiotica 1991). 그러나 두 결과 모두 17α-메틸화 화합물이 체내에서 어떻게 작용하는지는 알려주지 않습니다.

규제 현황

관할권	지위
미국	2014년 12월 18일 서명된 2014년 디자이너 아나볼릭 스테로이드 통제법에 “2α,3α-epithio-17α-methyl-5α-androstan-17β-ol”로 명시되었습니다 (Public Law 113-260). 현재 스케줄 III 아나볼릭 스테로이드 목록에 등재되어 있습니다 (21 CFR 1308.13). 동일한 법률에 따라 아나볼릭 스테로이드 제품은 라벨에 IUPAC 화학명을 표기해야 합니다.
스페인	2013년 12월 스페인 의약품의료기기청(AEMPS)은 “Epistane 18” 제품에서 메틸에피티오스타놀을 확인한 후 해당 제품의 판매를 금지하고 회수를 명령했습니다. AEMPS는 중대한 간 손상, 뇌졸중, 신부전 및 폐색전증을 포함한 위험을 사유로 들었습니다 (AEMPS 2013).
스포츠 (WADA)	S1.1 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 항목에 따라 상시 금지되며, 비특정 물질에 해당합니다 (WADA 2026 Prohibited List).

에피스탄은 보충제로 마케팅되었으나, 2015년의 한 리뷰 논문에서는 일반 판매 보충제에 함유된 디자이너 스테로이드가 담즙정체, 신부전, 성선기능저하증, 여성형 유방증 (여유증) 및 불임을 포함한 심각한 위해와 연관되어 왔다고 지적합니다 (Rahnema et al., Andrology 2015).

연구 결과

인체 유효성 데이터 없음

근육량, 근력, 체성분 또는 어떠한 의학적 질환에 대해서도 메틸에피티오스타놀을 시험한 무작위 배정 또는 대조 임상시험은 없습니다. 이 물질이 근육을 얼마나 만들어내는지, 또는 그 증가분이 얼마나 “드라이”한지에 대한 주장은 연구가 아닌 마케팅과 사용자 보고에서 나온 것입니다.

모약물의 환자 대상 결과

가장 가까운 인체 근거는 에피티오스타놀의 비메틸화 경구용 전구약물인 메피티오스탄에서 나온 것입니다. 이는 주로 진행성 유방암의 호르몬 치료제로 연구되었습니다.

임상시험	설계 및 인원 (n)	메피티오스탄 용량	결과
Japanese Cooperative Group, Cancer 1978	무작위 배정, 이중 눈가림; 환자 50 대 48명	10 mg 하루 두 번 대 플루옥시메스테론 10 mg 하루 두 번	종양 퇴행 50명 중 17명 (34%) 대 플루옥시메스테론군 48명 중 20명; 유의한 차이 없음. 간독성은 메피티오스탄에서 유의하게 덜 흔했음.
Inoue et al., Cancer Treat Rep 1978	비대조 연구; 환자 45명	20 mg/일	45명 중 14명 (31.1%)에서 종양 퇴행. 남성화 영향 (쉰 목소리, 다모증, 여드름)이 비교적 자주 관찰됨.
Izuo et al., Cancer 1985	무작위 배정 III상; 폐경 후 환자 40 대 47명	10 mg 하루 두 번 대 고용량 메드록시프로게스테론 아세테이트	반응률 40명 중 14명 (35.0%) 대 47명 중 19명 (40.4%)

대조약인 플루옥시메스테론은 할로테스틴입니다. 이러한 결과는 17α-메틸기가 없는 다른 분자를 설명한 것이므로 에피스탄의 유효성이나 간 안전성에 대해서는 아무것도 알려주지 않습니다.

“에피스탄” 제품의 실제 성분

일본 반도핑 화학자들이 온라인에서 구매한 EPISTANE이라는 제품을 분석했을 때, 라벨에는 메틸에피티오스타놀의 2α,3α 형태만 표기되어 있었습니다. 그러나 캡슐에는 2β,3β 이성질체와 데옥시메틸테스토스테론(마돌)도 함께 들어 있었습니다 (Okano et al., Drug Test Anal 2009). 같은 연구의 두 번째 제품인 P-PLEX는 마돌과 그 이성질체를 함유하고 있었습니다. 이러한 제품의 구매자는 자신이 무엇을, 얼마나 복용하고 있는지 알 수 없습니다.

부작용 및 위험성

담즙정체성 간 손상

담즙정체는 간에서 빠져나가는 담즙의 흐름이 막히는 현상으로, 황달, 심한 가려움증 및 짙은 색의 소변을 유발합니다. 이는 메틸에피티오스타놀의 가장 잘 기록된 유해성입니다.

스페인 발렌시아의 연구진은 에피스탄 복용 후 장기간 지속되는 담즙정체가 발생한 네 명을 확인했습니다 (Petrov et al., Arch Toxicol 2020). 담즙산 프로파일을 분석한 세 명의 환자에서 나타난 결과는 다음과 같았습니다.

총 혈청 담즙산 풀이 정상보다 14에서 61배 더 높았음;
이러한 상승은 주로 일차 포합 담즙산(콜산 포합체)에 의해 주도되었으며, 이차 담즙산은 매우 낮았음.

배양된 인간 간세포에서 동일한 연구진은 메틸에피티오스타놀이 다음과 같이 작용함을 발견했습니다.

0.01 μM만큼 낮은 농도에서 두 가지 주요 담즙산 합성 유전자인 CYP7A1(65% 증가)과 CYP8B1(67% 증가)의 발현을 높임;
형광 표지 담즙산 유사체의 흡수 및 축적을 50–70% 증가시킴;
0.01 μM 농도에서 안드로겐 수용체를 활성화하여 결과적으로 CYP8B1을 상승시킴.

저자들은 이러한 담즙산 효소와 수송체에 개인차가 크기 때문에 일부 사용자에게서만 담즙정체가 발생하는 이유를 설명할 수 있을 것이라고 제시했습니다. 동일한 연구진이 추후 수행한 대사체학 분석에서는 손상 양상이 사람마다 달랐던 다른 약물들과 달리, 에피스탄은 조사된 모든 노출 환자에서 일관된 담즙정체 양상을 나타냈습니다 (Moreno-Torres et al., Int J Mol Sci 2024).

17α-메틸기는 담즙정체와 연관된 다른 경구용 스테로이드들과 공유하는 구조적 특징입니다. 1978년 유방암 임상시험에서 비메틸화 모약물인 메피티오스탄은 17α-메틸화 약물인 플루옥시메스테론보다 간독성을 유의하게 덜 유발했습니다. 이 비교는 17α-메틸화의 역할과 일치하지만 이를 직접 입증하는 것은 아닙니다.

자연 테스토스테론 억제

메틸에피티오스타놀에 의한 호르몬 억제를 측정한 연구는 없습니다. 그러나 이 물질은 안드로겐 수용체를 활성화하며, 안드로겐은 일반적으로 신체의 자체 테스토스테론 생성을 억제합니다. 모약물 계열에서 관련 신호를 확인할 수 있는데, 일본의 남성 혈액투석 환자 중 메피티오스탄 또는 난드롤론 데카노에이트를 복용한 남성 23명의 평균 테스토스테론 수치는 205.2 ng/dL였던 반면 이를 복용하지 않은 남성은 449.7 ng/dL였습니다 (Maeda et al., Clin Nephrol 1989). 세 명의 남성에서는 메피티오스탄 중단 후 테스토스테론 수치가 상승했습니다. 정자가 없던 한 남성은 메피티오스탄을 중단하고 융모성 성선자극호르몬 (hCG)을 투여받은 후 정자 생성을 회복했습니다.

남성화

유방암 치료를 위해 메피티오스탄을 투여받은 여성에서 남성화 영향(쉰 목소리, 다모증 및 여드름)이 비교적 자주 보고되었습니다 (Inoue et al., Cancer Treat Rep 1978). 메틸에피티오스타놀이 동일한 비율로 같은 영향을 유발하는지는 알려져 있지 않습니다.

알려지지 않았거나 연구되지 않은 위험

지질 변화, 혈압, 심장에 미치는 영향 및 장기 안전성은 메틸에피티오스타놀에 대해 연구된 바 없습니다. 제품들에 라벨 표기와 다른 스테로이드가 함유된 사례가 발견되었기 때문에, 사용자에게 발생한 어떠한 피해도 메틸에피티오스타놀 단독의 영향으로 명확히 귀속시킬 수 없습니다.

핵심 요약

의약품이 아닌 디자이너 스테로이드. 에피스탄은 17α-메틸화 에피티오스타놀로, 모약물은 일본에서 사용되었으나 메틸에피티오스타놀은 우리가 확인할 수 있는 한 어디에서도 승인된 적이 없습니다.
인체 임상시험 없음. 사람에서의 효능, 유효 용량 및 반감기는 알려져 있지 않습니다. 세포 분석 효능 수치는 세포 유형에 따라 2,000배 이상 차이를 보였습니다.
담즙정체성 간 손상이 기록됨. 스페인의 사용자 네 명에게서 혈청 담즙산이 정상치의 최대 61배에 달하는 장기간의 담즙정체가 발생했으며, 실험실 연구는 안드로겐 수용체 매개 담즙산 합성 증가를 지목합니다.
신뢰할 수 없는 라벨. 분석된 한 에피스탄 제품에는 이성질체와 디자이너 스테로이드인 마돌이 함께 들어 있었습니다.
통제 및 금지 물질. 2014년부터 미국에서 스케줄 III로 지정되었고, 2013년 스페인 시장에서 퇴출되었으며, WADA에 의해 상시 금지됩니다.

출처

National Center for Biotechnology Information. 2,3-Thioepoxy madol (methylepitiostanol), PubChem CID 71752521. PubChem.
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