“테스토스테론 베이스”는 에스테르가 결합되지 않은 호르몬, 즉 테스토스테론 자체를 의미합니다. 화학자들은 시피오네이트나 에난테이트 같은 에스테르와 구분하여 모분자(parent molecule)를 가리킬 때 “베이스(base)“라는 용어를 사용합니다. 모든 밀리그램이 온전한 테스토스테론이며, 작용하기 전에 분리되어야 할 물질이 없습니다.

비에스테르화 테스토스테론은 AndroGel 같은 피부용 겔, 비강 겔인 Natesto, 이식용 펠릿인 Testopel 등 여러 미국 테스토스테론 의약품의 활성 성분입니다. 비에스테르화 테스토스테론 주사제도 과거 미국에서 승인을 받은 적이 있으나, 현재 Drugs@FDA에는 모두 시판 중단(discontinued)으로 등재되어 있습니다. 오늘날 미국에서 수성 또는 유성 주사제 형태의 “테스토스테론 베이스”로 판매되는 제품들은 규제된 의약품 공급망 외부에서 유통되는 것입니다. 유리 호르몬의 가장 두드러진 특징은 작용 시간이 매우 짧다는 점으로, 의약품 허가사항(FDA 라벨)에 제시된 혈중 반감기는 10–100분입니다.

이 페이지는 FDA(미국 식품의약국) 허가사항, 임상시험 및 규제 기관의 보고 내용을 요약합니다. 이는 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목	상세 정보
약물 계열	안드로겐; 모체 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 (AAS)
화학적 특성	C₁₉H₂₈O₂, 288.4 g/mol; 표시 용량의 100%가 테스토스테론
용해도	물에서 약 23.4 mg/L; 식물성 오일 및 알코올에 용해됨
미국 시판 제품 (현재)	경피용 겔 및 액제(예: AndroGel), 비강 겔(Natesto), 피하 이식 펠릿(Testopel)
미국 주사제	세 가지 비에스테르화 테스토스테론 주사제(25, 50 및 100 mg/mL)가 시판 중단으로 등재됨
혈중 반감기 (허가사항)	10–100분
경구 복용 시	전신 순환에 도달하기 전에 간에서 불활성화됨
미국 법적 분류	통제물질, 스케줄 III (Schedule III)
WADA 규정	상시 금지 (S1.1, 외부에서 투여된 경우)

개요

테스토스테론은 17β-hydroxyandrost-4-en-3-one으로, 화학식은 C₁₉H₂₈O₂, 분자량은 288.4 g/mol입니다(PubChem). PubChem에 따르면 25 °C 물에서의 용해도는 약 23.4 mg/L입니다. 알코올과 식물성 오일에는 잘 녹습니다. 이처럼 낮은 수용성 때문에 “수성” 주사제는 용액이 아니라 결정이 떠 있는 현탁액 형태가 됩니다.

1935년 암스테르담의 Ernst Laqueur 연구팀이 테스토스테론을 분리했고, Adolf Butenandt와 Leopold Ruzicka가 이를 합성했습니다(Nieschlag & Nieschlag, Eur J Endocrinol 2019). 같은 역사 논문에서는 유리 호르몬의 핵심 문제점으로 삼킨 테스토스테론이 간에서 불활성화된다는 점을 지적합니다. 에스테르, 임플란트, 패치 및 겔을 포함한 이후의 약물 개발 상당수는 간 대사를 우회하고 짧은 혈중 지속 시간을 극복하기 위한 탐색 과정이었습니다.

모든 테스토스테론 에스테르는 이 분자를 방출함으로써 작용합니다. 에스테르는 테스토스테론이 주사 부위를 빠져나가는 속도만 변화시킬 뿐입니다:

형태	주사 또는 도포되는 물질	표시 용량 중 테스토스테론 비율	라이브러리 페이지
비에스테르화 (“베이스”)	테스토스테론 자체	100%	현재 페이지
수성 현탁액	물에 분산된 비에스테르화 테스토스테론 결정	100%	테스토스테론 서스펜션
단쇄 에스테르	테스토스테론 프로피오네이트	100% 미만	테스토스테론 프로피오네이트
장쇄 에스테르	시피오네이트, 에난테이트	100% 미만	테스토스테론 시피오네이트, 테스토스테론 에난테이트
경피 흡수제	피부에 바르는 겔 형태의 비에스테르화 테스토스테론	100%	테스토스테론 겔

이 라이브러리에는 동일한 비에스테르화 호르몬의 수성 제형인 테스토스테론 서스펜션에 관한 별도 페이지도 마련되어 있습니다.

더 “깔끔한” 테스토스테론인가? 비에스테르화 테스토스테론은 때때로 에스테르와는 다른, 혹은 더 “깔끔한” 스테로이드로 묘사되곤 합니다. 그러나 그렇지 않습니다. 이는 모든 에스테르가 방출하는 바로 그 동일한 분자입니다. FDA 허가사항은 제형과 관계없이 테스토스테론의 주요 활성 대사체가 에스트라디올과 디하이드로테스토스테론(DHT)이라고 명시하고 있습니다(AndroGel label). 제형 간에 차이가 나는 것은 작용 시간이지 호르몬 자체가 아닙니다.

체내 동태

혈액으로 들어간 테스토스테론은 안드로겐 수용체에 작용하며 DHT와 에스트라디올로 전환됩니다. AndroGel 1.62% 허가사항은 체내 동태를 다음과 같이 설명합니다:

결합: 약 40%는 성호르몬 결합 글로불린(SHBG)에 결합하고, 약 2%는 유리 형태로 존재하며, 나머지는 알부민 및 기타 단백질에 느슨하게 결합합니다.
반감기: 문헌에 보고된 반감기는 10분에서 100분 사이입니다.
배설: 근육주사 용량의 약 90%는 글루쿠론산 및 황산 포합체 형태로 소변을 통해 배출되며, 약 6%는 대변으로 배출됩니다.

비교를 위해 한 안정 동위원소 연구에서는 남성이 매일 생성하는 테스토스테론의 양을 측정했습니다(Wang et al., JCEM 2004). 젊은 백인 남성은 9.11 mg/일, 젊은 아시아인 남성은 7.22 mg/일, 중년 백인 남성은 3.88 mg/일을 생성했습니다.

투여 경로가 모든 것을 결정함

유리 호르몬은 수 분에서 수 시간 내에 제거되기 때문에 작용 지속 시간은 거의 전적으로 전달 경로에 달려 있습니다:

투여 경로	제품 또는 연구	결과
경구, 유리 테스토스테론	Nieschlag et al., 1975	혈장 안드로겐 농도에 영향 없음 (간에서 불활성화됨)
설하 (사이클로덱스트린), 2.5 또는 5 mg	Salehian et al., JCEM 1995, 성선기능저하증 남성 63명	20분에 최고 농도 도달; 360분까지 기저치로 복귀; 반감기 ≈60–69분
비강 겔, 11 mg	Natesto label	≈40분에 최고 농도 도달; 반감기 10–100분; 하루 세 번 투여
경피용 겔	AndroGel 1.62% label	피부가 저장소 역할을 함; 하루 한 번 사용으로 24시간 동안 지속 전달
피하 펠릿, 각 75 mg	Testopel label	허가 용량: 3–6개월마다 150–450 mg
근육내 미세구체 (실험용)	Burris et al., Fertil Steril 1988, 남성 8명	이상성(biphasic) 방출: 1주 차에 상승하고 6–11주 차에 다시 상승

1975년 연구는 경구 복용한 유리 테스토스테론과 테스토스테론 운데카노에이트를 비교했습니다. 유리 테스토스테론은 혈장 안드로겐에 아무런 영향을 주지 못한 반면, 운데카노에이트는 농도를 높였습니다. 저자들은 운데카노에이트가 림프를 통해 흡수되어 간을 우회하기 때문이라고 설명했습니다(경구용 테스토스테론 운데카노에이트 참고).

사람에서 수성 또는 유성 비에스테르화 테스토스테론의 일반 근육주사에 대해 발표된 약동학 연구는 찾을 수 없었습니다. 주사제 형태의 “테스토스테론 베이스”에 관한 작용 시간 수치는 검증되지 않은 것으로 보아야 합니다.

승인된 의학적 용도

미국에서 비에스테르화 테스토스테론은 비주사 제형으로만 승인되어 있습니다. AndroGel 1.62%, Natesto 및 Testopel 허가사항은 일차성 성선기능저하증(고환 기능 부전) 또는 저성선자극호르몬성 성선기능저하증(뇌하수체 또는 시상하부 기능 부전)이 있는 남성(AndroGel 및 Natesto는 성인 남성)의 대체 요법을 다룹니다. 허가사항은 다음을 명시하고 있습니다:

진단은 최소 서로 다른 두 날에 측정한 아침 테스토스테론 저하로 확인되어야 함;
“연령 관련 성선기능저하증”에서의 안전성과 유효성은 확립되지 않았음 (AndroGel 1.62%);
운동 능력 향상을 위한 안전성과 유효성은 입증되지 않았음 (Testopel).

허가 용량:

제품	허가 용량
AndroGel 1.62%	하루 한 번 테스토스테론 40.5 mg으로 시작; 20.25에서 81 mg까지 조절 가능
Natesto 비강 겔	회당 11 mg(비강당 한 번 분사), 하루 세 번(33 mg/일)
Testopel 펠릿	3–6개월마다 150–450 mg 피하 이식

Drugs@FDA에는 비에스테르화 테스토스테론만 함유한 25, 50 및 100 mg/mL 농도의 주사제 세 가지가 등재되어 있습니다. 세 제품 모두 시판 중단으로 표시되어 있으며(Drugs@FDA, ANDA 086417), Drugs@FDA는 100 mg/mL 제품의 허가사항을 게시하고 있지 않습니다.

미국 내분비학회(Endocrine Society)는 승인된 제형을 사용하여 테스토스테론 농도를 정상 중간 범위로 유지하는 것을 목표로 삼도록 권고합니다(Bhasin et al., JCEM 2018).

연구 결과

비에스테르화 테스토스테론의 대조 임상시험은 겔, 비강 겔 및 기타 비주사 제형에 대한 시험입니다. 이들은 대체로 생리적 용량을 전달하므로 그 결과는 고용량 사용이 아닌 대체 요법을 설명합니다.

정상 농도 도달

임상시험	설계	결과
AndroGel 1.62% 핵심 임상시험	무작위 배정, 이중 눈가림, 위약 대조; 성선기능저하증 남성 274명; 182일	112일 차에 81.6%(146/179)가 평균 테스토스테론 300–1000 ng/dL 달성
Natesto 핵심 임상시험	공개 시험; 성선기능저하증 남성 306명; 90일	하루 세 번 11 mg을 투여한 남성 73명 중 90%가 90일 차에 평균 테스토스테론 300–1050 ng/dL 달성
설하 사이클로덱스트린 대 에난테이트	성선기능저하증 남성 63명; 60일	에난테이트 200 mg보다 테스토스테론 노출량이 2–4배 낮았음에도 모든 군에서 성적 동기 및 수행 능력 개선

출처: AndroGel 1.62% label; Natesto label; Salehian et al., JCEM 1995.

설하 투여 연구에서 LH와 FSH는 단시간 작용하는 설하 제형보다 에난테이트 주사에서 더 많이 억제되었습니다. 헤마토크릿은 에난테이트에서 상승했으나 설하 테스토스테론에서는 상승하지 않았습니다.

고령 남성: Testosterone Trials

T Trials에서는 테스토스테론이 275 ng/dL 미만이고 증상이 있는 65세 이상 남성 790명에게 1년 동안 테스토스테론 겔 또는 위약 겔을 투여했습니다(Snyder et al., NEJM 2016). 테스토스테론은 젊은 남성의 정상 중간 범위까지 상승했습니다.

결과 지표	결과
성적 활동, 성욕, 발기 기능	유의하게 개선됨
보행 거리 (6분 동안 최소 50 m 증가)	전체 참가자에서 20.5% 대 12.6% (p = 0.003); 신체 기능 임상시험 단독에서는 유의하지 않음
활력 (피로 척도)	유의한 이점 없음
기분 및 우울 증상	소폭 개선됨

저자들은 임상시험 규모가 작아 위험성에 대한 결론을 내리기에는 부족하다고 언급했습니다.

심혈관 안전성: TRAVERSE

TRAVERSE는 성선기능저하증이 있고 기존 심혈관 질환이 있거나 심혈관 위험이 높은 45–80세 남성 5,246명을 1.62% 테스토스테론 겔 또는 위약 겔에 무작위 배정했습니다(Lincoff et al., NEJM 2023). 용량은 테스토스테론을 350–750 ng/dL로 유지하도록 조절되었으며 평균 추적 관찰 기간은 33개월이었습니다.

주요 심장 이상사건은 7.0% 대 7.3%(위험비 0.96, 95% CI 0.78–1.17)로 발생하여 비열등성 목표를 충족했습니다.
심방세동, 급성 신손상 및 폐색전증은 테스토스테론군에서 더 빈번했습니다.

TRAVERSE는 겔을 통한 생리적 농도를 시험했습니다. 이는 비의학적 목적으로 사용되는 고용량에서의 안전성을 보여주지 않습니다.

스포츠에서의 검출

테스토스테론은 체내에서도 생성되기 때문에 도핑 검사는 외부 투여량과 자연 생성량을 구분해야 합니다. 단시간 작용 제형은 짧은 신호를 남깁니다:

남성의 비강 겔 사용: 활동적인 남성 다섯 명이 하루 세 번 Natesto를 사용했습니다(Miller et al., Drug Test Anal 2016). 투여 후 첫 24시간 동안 소변 표본의 70%에서 의심스러운 스테로이드 프로파일이 나타났고 동위원소 검사는 90%에서 외인성 테스토스테론을 확인했습니다. 24–48시간에는 이 수치가 각각 0%와 40%로 떨어졌습니다.
여성의 저용량 겔 사용: 여성 열두 명이 7일 동안 매일 12.5 mg의 테스토스테론 겔을 도포했습니다(Savkovic et al., Drug Test Anal 2022). 소변 테스토스테론/에피테스토스테론 비율은 일시적으로만(2–4일) 상승했고 탄소 동위원소 검사는 이를 구별해내지 못했습니다. 혈청, 소변 및 망상적혈구 지표를 결합한 모델은 사례의 93%를 정확히 분류했습니다.

부작용 및 위험성

겔 제형의 박스형 경고문: 이차 노출

AndroGel 1.62% 허가사항에는 박스형 경고문(Boxed Warning)이 포함되어 있습니다. 남성이 테스토스테론 겔을 바른 피부에 접촉한 후 어린이에게 남성화(virilization)가 발생한 사례가 보고되었습니다. 보고된 징후는 다음과 같습니다:

음경 또는 음핵 비대;
음모 발달;
발기 및 성욕 증가, 공격적 행동;
골연령 진행.

대부분의 사례는 노출이 중단된 후 호전되었으나, 일부에서는 생식기 크기와 골연령이 완전히 정상으로 돌아오지 않았습니다. 또한 테스토스테론은 여성 태아를 남성화할 수 있으므로 겔 제형은 임산부에게 금기입니다.

허가사항의 경고

AndroGel 1.62% 허가사항은 테스토스테론 전반에 적용되는 다음과 같은 경고 사항을 나열합니다:

적혈구증가증: 헤마토크릿(혈액 중 적혈구가 차지하는 비율)이 상승할 수 있습니다. 허가사항은 치료 전, 3–6개월 시점, 이후 매년 이를 확인하고 수치가 높아지면 치료를 중단할 것을 권고합니다.
혈압: 활동혈압 모니터링에서 16주 후 평균 혈압이 1.9/1.3 mm Hg 상승했으며, 이미 고혈압 치료를 받고 있던 남성에서는 3.0/2.2 mm Hg 상승했습니다.
정맥 혈전색전증: 정맥 내 혈전에 관한 시판 후 보고가 있습니다.
전립선: 양성 전립선 비대증의 악화 가능성 및 전립선암 위험이 있습니다.
생식능력: 고용량은 뇌하수체에 대한 피드백을 통해 정자 생성을 억제할 수 있습니다.
기타: 부종, 여성형 유방증(여유증), 수면무호흡증, 지질 변화.

Testopel 허가사항에는 주로 삽입 후 첫 달 이내에 발생하는 이식 부위 감염 및 펠릿 배출이 추가되어 있습니다.

남용 관련 위해

허가사항은 테스토스테론이 보통 더 높은 용량으로 다른 AAS와 함께 남용된다고 기술합니다. AAS를 남용하는 사람들에게서 보고된 심각한 이상반응은 다음과 같습니다:

심정지, 심근경색, 심근병증 및 뇌졸중;
간독성;
주요 우울증, 조증, 정신병 및 공격성;
남성의 고환 위축 및 불임;
여성의 남성화, 목소리 굵어짐 및 월경 변화;
청소년의 성장판 조기 폐쇄.

허가사항은 이러한 보고만으로는 발생 빈도나 인과관계를 신뢰성 있게 확립할 수 없다고 덧붙입니다.

약국 외부 제품의 품질

현재 미국에서 시판 중인 승인된 비에스테르화 테스토스테론 주사제는 없으므로, 주사제 형태의 “테스토스테론 베이스”는 함량, 용량 및 무균 상태에 대해 규제를 받지 않습니다. 브라질에서 압수된 스테로이드 의약품 328개를 대상으로 한 법과학 분석에서 약 42%가 위조품이었으며, 여기에는 수성 현탁액의 12.0%와 유성 용액의 65.2%가 포함되었습니다(Neves & Caldas, Forensic Sci Int 2017). 해당 연구는 비에스테르화 테스토스테론뿐만 아니라 여러 스테로이드를 다루었습니다.

사용하지 말아야 할 대상

AndroGel 1.62% 허가사항은 유방암이 있거나 전립선암이 확인 또는 의심되는 남성, 그리고 임산부에게 테스토스테론을 금기시합니다. 미국 내분비학회는 또한 가까운 시일 내에 임신을 계획하고 있거나 다음 중 하나에 해당하는 남성에서 치료를 시작하지 말 것을 권고합니다:

추가 평가 없이 전립선특이항원(PSA)이 4 ng/mL를 초과하는 경우 (고위험군 남성에서는 3 ng/mL 초과);
헤마토크릿 상승 또는 치료되지 않은 중증 수면무호흡증이 있는 경우;
조절되지 않는 심부전이 있는 경우;
지난 6개월 이내에 심근경색이나 뇌졸중을 겪었거나 혈전성향증이 있는 경우.

법적 지위

미국: 테스토스테론은 “그 염, 에스테르 및 에테르를 포함하여” 스케줄 III 아나볼릭 스테로이드로 분류됩니다(21 CFR 1308.13). 처방전이 필요합니다.
스포츠: 테스토스테론은 WADA 2026 금지목록의 S1.1 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 항목에 “외부에서 투여된 경우”로 등재되어 있으며, 경기 기간 중과 경기 기간 외 모두에서 금지됩니다.

핵심 요약

에스테르는 없지만 동일한 호르몬. “테스토스테론 베이스”는 테스토스테론 자체입니다. 모든 에스테르는 이 분자를 방출하며, 이는 다른 테스토스테론과 마찬가지로 DHT와 에스트라디올로 전환됩니다.
혈중 지속 시간이 매우 짧음. 허가사항에 제시된 반감기는 10–100분이며, 삼킨 테스토스테론은 간에서 불활성화됩니다.
투여 경로가 지속 시간을 결정함. 승인된 제형들은 피부용 겔, 비강 겔 또는 이식형 펠릿을 사용하여 전달 시간을 수 분에서 하루 또는 수 개월로 늘립니다.
주사제는 미국 시장에서 철수됨. Drugs@FDA에 등재된 세 가지 비에스테르화 테스토스테론 주사제는 모두 시판 중단되었으며, 일반 주사에 대한 인체 약동학 연구는 확인되지 않았습니다.
대체 용량의 근거는 탄탄함. 겔 임상시험들은 정상 농도 회복, 성기능의 소폭 개선을 보여주었으며 TRAVERSE에서는 주요 심장 사건의 증가가 없었습니다. 그러나 이 중 어느 것도 고용량 사용에는 해당하지 않습니다.
통제물질이며 스포츠에서 금지됨. 미국에서는 스케줄 III 물질이며 세계반도핑기구(WADA)에 의해 상시 금지됩니다.

출처

Ascend Therapeutics. AndroGel (testosterone gel) 1.62%, prescribing information. DailyMed.
Acerus Pharmaceuticals. Natesto (testosterone) nasal gel, prescribing information. DailyMed.
Endo USA. Testopel (testosterone pellets), prescribing information. DailyMed.
Food and Drug Administration. Testosterone injectable 100 mg/mL, ANDA 086417 (시판 중단). Drugs@FDA.
National Center for Biotechnology Information. Testosterone, PubChem CID 6013. PubChem.
Nieschlag E, Nieschlag S. ENDOCRINE HISTORY: The history of discovery, synthesis and development of testosterone for clinical use. Eur J Endocrinol. 2019;180(6):R201–R212. PubMed.
Nieschlag E, Mauss J, Coert A, Kićović P. Plasma androgen levels in men after oral administration of testosterone or testosterone undecanoate. Acta Endocrinol (Copenh). 1975;79(2):366–374. PubMed.
Salehian B, Wang C, Alexander G, et al. Pharmacokinetics, bioefficacy, and safety of sublingual testosterone cyclodextrin in hypogonadal men: comparison to testosterone enanthate–a clinical research center study. J Clin Endocrinol Metab. 1995;80(12):3567–3575. PubMed.
Burris AS, Ewing LL, Sherins RJ. Initial trial of slow-release testosterone microspheres in hypogonadal men. Fertil Steril. 1988;50(3):493–497. PubMed.
Wang C, Catlin DH, Starcevic B, et al. Testosterone metabolic clearance and production rates determined by stable isotope dilution/tandem mass spectrometry in normal men: influence of ethnicity and age. J Clin Endocrinol Metab. 2004;89(6):2936–2941. PubMed.
Bhasin S, Brito JP, Cunningham GR, et al. Testosterone therapy in men with hypogonadism: an Endocrine Society clinical practice guideline. J Clin Endocrinol Metab. 2018;103(5):1715–1744. PubMed.
Snyder PJ, Bhasin S, Cunningham GR, et al. Effects of testosterone treatment in older men. N Engl J Med. 2016;374(7):611–624. PubMed.
Lincoff AM, Bhasin S, Flevaris P, et al. Cardiovascular safety of testosterone-replacement therapy. N Engl J Med. 2023;389(2):107–117. PubMed.
Miller GD, Nair V, Morrison MS, et al. Intranasal delivery of Natesto testosterone gel and its effects on doping markers. Drug Test Anal. 2016;8(11-12):1197–1203. PubMed.
Savkovic S, Ly LP, Desai R, et al. Detection of testosterone microdosing in healthy females. Drug Test Anal. 2022;14(4):653–666. PubMed.
Neves DBDJ, Caldas ED. GC-MS quantitative analysis of black market pharmaceutical products containing anabolic androgenic steroids seized by the Brazilian Federal Police. Forensic Sci Int. 2017;275:272–281. PubMed.
US Drug Enforcement Administration. Schedules of controlled substances: Schedule III, 21 CFR 1308.13. eCFR.
World Anti-Doping Agency. World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026. WADA 2026 Prohibited List.

테스토스테론 베이스

개요