경구제

HRS-7535

업데이트 · 출처 17개

현재 사피글리프론(safiglipron)이라고도 불리며 중국 외 지역에서는 KAI-7535로 불리는 HRS-7535는 장쑤 헝루이 제약(Jiangsu Hengrui Pharmaceuticals)이 개발한 임상시험용 하루 한 번 복용 경구 GLP-1 수용체 작용제입니다. 펩타이드가 아닌 합성 저분자 화합물입니다. 중국에서 556명을 대상으로 진행된 3상 임상시험에서 180 mg 용량은 44주 차에 체중을 위약군의 2.4% 대비 9.8% 감소시켰으며, 두 건의 당뇨병 3상 임상시험 결과가 발표되었습니다.

가장 중요한 사실은 HRS-7535가 아직 어느 국가에서도 승인되지 않았다는 점입니다. 중국 국가약품감독관리국(NMPA)은 2026년 9월에 제2형 당뇨병 및 장기 체중 관리를 위한 품목허가 신청을 접수했으나, 접수는 심사의 시작일 뿐입니다(Hengrui, September 4, 2026). 중화권 이외 지역에서는 미국 기업 Kailera Therapeutics가 권리를 보유하고 있으며 현재 2상 단계로, 2027년 중반에 결과가 나올 것으로 예상됩니다(Kailera Q3 2026 release). 승인 현황은 2026년 11월 7일에 확인되었습니다.

이 페이지는 발표된 임상시험 논문, 임상시험 등록 정보 및 기업 공시 자료의 내용을 요약하고, 제지방량, 간, 테스토스테론 및 스포츠와 관련하여 anabolics.app 독자들이 참고할 만한 사항을 정리한 것입니다. 본 내용은 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목 상세 정보
약물 계열 비펩타이드성(저분자) GLP-1 수용체 작용제
명칭 / 코드 HRS-7535 (Hengrui); KAI-7535 (Kailera); 사피글리프론 (2026년 논문 및 Kailera에서 사용한 명칭)
개발사 Jiangsu Hengrui Pharmaceuticals (중국); 중화권 외 권리는 Kailera Therapeutics 보유
승인 현황 임상시험용 의약품; 2026년 9월부터 중국에서 품목허가 신청 심사 중
투여 경로 경구 정제, 하루 한 번, 공복 유지나 식사 제한 없음
연구된 용량 당뇨병: 15–90 mg/일; 비만: 30–180 mg/일, 고용량은 월 단위 증량으로 도달; 글로벌 2상 최대 180 mg (최대 360 mg 옵션)
반감기 검토한 학술 논문에는 보고되지 않음
WADA 현황 2026년 금지목록에 이름이 등재되지 않음; 미승인 약물로서 S0(비승인 물질)에 해당

개요

HRS-7535는 세마글루타이드가 표적으로 삼는 것과 동일한 수용체인 GLP-1 수용체를 활성화합니다. 세마글루타이드와 달리 펩타이드가 아니므로 일반 정제 형태로 흡수될 수 있습니다. 3상 논문에서는 공복 상태에서 복용해야 하는 경구용 세마글루타이드와 대조적으로, 이 약물을 “공복 유지나 식이 제한 없이” 하루 한 번 복용한다고 설명합니다(Guo et al., Nat Med 2026).

Hengrui의 자회사인 Shandong Shengdi가 중국 내 허가 신청서를 제출했습니다. Hengrui는 이 약물을 음식이나 물의 영향을 받지 않고 흡수되는 1류 혁신 신약으로 설명합니다(Hengrui, September 4, 2026).

하나의 약물, 세 가지 이름

  • HRS-7535는 Hengrui의 코드명이며 대부분의 중국 임상시험 기록에 등장합니다.
  • KAI-7535는 중화권 외 지역에서 개발을 진행하는 Kailera Therapeutics가 사용하는 코드명입니다.
  • **사피글리프론(safiglipron)**은 2026년 발표된 두 편의 Nature Medicine 3상 논문과 Kailera의 2026년 11월 보고서에서 사용된 일반명 형태의 명칭입니다(Kailera Q3 2026 release).

관련 약물과의 비교

약물 분자 형태 현황 (2026년 11월) 라이브러리 페이지
세마글루타이드 펩타이드 승인됨 세마글루타이드
오르포글리프론 저분자 화합물 2026년 4월 FDA 승인 (Foundayo) 오르포글리프론
엘레코글리프론 저분자 화합물 3상 엘레코글리프론
알레니글리프론 저분자 화합물 3상 알레니글리프론
HRS-7535 (사피글리프론) 저분자 화합물 중국에서 심사 중; 글로벌 2상 현재 페이지

HRS-7535를 다른 GLP-1 약물과 직접 비교한 임상시험은 없습니다. 현재까지 유일한 활성 대조약은 SGLT2 억제제 계열 당뇨병 치료제인 다파글리플로진입니다.

약동학

상세한 인체 약동학 데이터(반감기, 최고 혈중 농도 도달 시간, 청소율)는 검토한 논문들에 발표되지 않았습니다. 임상시험 등록 기록에 따르면 Hengrui는 음식물 영향, 물질 수지, 신장애 및 간장애 연구와 메트포르민, 아세트아미노펜, 디곡신, 로수바스타틴, 오메프라졸과의 약물 상호작용 연구를 포함한 표준 1상 연구 세트를 완료했습니다(NCT07269756). Kailera 또한 저지방 식사 및 저녁 투여에 관한 연구를 완료했습니다(NCT07294898). 이러한 연구들의 결과는 아직 게시되지 않았습니다.

규제 현황

  • 중국: 심사 중, 미승인. Hengrui는 2026년 9월 4일 NMPA가 체질량지수(BMI) 28 이상이거나 체중 관련 동반 질환이 있으면서 BMI 24 이상인 성인의 장기 체중 관리를 위한 품목허가 신청을 접수했다고 발표했습니다. 그 직전에는 당뇨병 적응증 신청도 접수되었습니다(Hengrui, September 4, 2026). 2026년 11월 7일 기준으로 승인 발표는 확인되지 않았습니다.
  • 기타 국가: 2상. Kailera의 글로벌 2상 임상시험(NCT07497880)은 2026년 4월에 시작되어 미국과 호주에서 성인 306명을 모집했으며 현재는 모집이 종료되었습니다. 이 시험은 15 mg부터 시작하여 44주 동안 네 가지 용량 스케줄을 위약과 비교 평가합니다. Kailera는 2027년 중반에 데이터가 도출될 것으로 예상합니다(Kailera Q3 2026 release). 미국이나 유럽연합(EU) 승인을 받으려면 여전히 3상 임상시험이 필요합니다.
  • 중국 내 추가 3상 임상시험. Hengrui는 과체중 또는 비만을 동반한 고혈압 환자를 대상으로 한 3상 시험(648명, 일차 완료 예정 2027년 12월; NCT07528027)과 신장 결과 시험인 RENEW-CKD(3,690명, 일차 완료 예정 2031년; NCT07625774)를 등록했습니다.

연구 결과

비만: 중국 2상 임상시험

이 임상시험은 중국 내 29개 기관에서 당뇨병이 없고 BMI가 28–40인 성인 235명을 30, 60, 120, 180 mg 투여군 또는 위약군에 무작위 배정했습니다(Gu et al., Nat Commun 2026). 참가자들은 비교적 젊었으며(평균 연령 33.5세) 서구권 임상시험 참가자들보다 체중이 적게 나갔습니다(평균 체중 91.6 kg, BMI 32.5).

26주 차 결과 위약 30 mg 60 mg 120 mg 180 mg
평균 체중 변화 −2.50% −2.99% −7.09% −6.17% −9.36%
위약 대비 차이 — −0.49 (p = 0.71) −4.60 −3.67 −6.87

60 mg 이상의 용량은 효과가 있었으나 30 mg은 효과가 없었습니다. 총콜레스테롤, LDL, HDL 및 중성지방은 36주 동안 위약군과 비슷한 수준으로 변하여, 이 임상시험에서 약물의 뚜렷한 지질 개선 효과는 나타나지 않았습니다.

비만: HARBOR-1 (중국 3상)

HARBOR-1(NCT06904105)은 비만 성인 556명(여성 62%; 평균 체중 94.1 kg, BMI 34.0)을 120 mg, 180 mg 또는 위약군에 2:2:1 비율로 무작위 배정했습니다. 결과는 기업이 발표한 탑라인 보도자료에 기반한 것이며, 확인 시점까지 동료 심사를 거친 학술 논문은 발표되지 않았습니다(Kailera, July 7, 2026):

44주 차 결과 위약 120 mg 180 mg
체중 변화, 치료 정책 추정량(일차) −2.4% −8.0% −9.8%
체중 변화, 유효성 추정량 −2.5% −9.5% −10.9%
최소 10% 이상 감량 (치료 정책) — 39.6% 46.6%
최소 15% 이상 감량 (치료 정책) — 18.5% 26.0%

치료 정책 추정량(treatment-policy estimand)은 약물 복용 지속 여부와 관계없이 무작위 배정된 모든 참가자를 포함하여 계산합니다. 유효성 추정량(efficacy estimand)은 참가자들이 치료를 지속했다고 가정한 추정치입니다. 50주 차에 실시된 비계획 분석에서는 180 mg 투여군에서 11.1% 감량이 나타났습니다.

이러한 결과는 주사용 티르제파타이드나 고용량 세마글루타이드에서 관찰된 체중 감량 폭보다는 낮으며, 동일한 개발 단계에 있는 다른 경구용 저분자 화합물들과 유사한 범위에 속합니다. 다만 모집단과 시험 설계가 다르므로 직접적인 비교는 신뢰하기 어렵습니다.

제2형 당뇨병

중국 성인을 대상으로 한 다섯 건의 무작위 대조 임상시험이 발표되었습니다:

임상시험 설계 HbA1c 결과 체중 변화
2상, 메트포르민 병용 (Guo et al., JAMA Netw Open 2026) 성인 194명; 15–90 mg 대 위약; 16주 −1.19 ~ −1.82 포인트 대 위약 −0.25 90 mg에서 −2.63% 대 −1.30%
2상, 메트포르민 및 SGLT2 억제제 병용 (Xu et al., Diabetologia 2026) 성인 155명; 30 또는 60 mg 대 위약; 16주 −1.5 및 −1.8 대 −0.4 60 mg에서 −2.4% 대 −0.7%
2상, 당뇨병성 신장 질환, SOLID-DKD (Lv et al., eClinicalMedicine 2026) 성인 280명; 30 또는 90 mg 대 위약; 16주 위약 대비 −1.09 (90 mg) 위약 대비 −2.95 포인트 (90 mg)
3상, OUTSTAND-1 (Yu et al., Nat Med 2026) 식이 및 운동 요법 중인 초기 당뇨병 성인 284명; 30–90 mg 대 위약; 32주 위약 대비 −1.20 ~ −1.45 위약 대비 −0.65 ~ −3.56 포인트
3상, OUTSTAND-2 (Guo et al., Nat Med 2026) 메트포르민 복용 성인 810명; 30–90 mg 대 다파글리플로진 10 mg; 32주 다파글리플로진보다 −0.22 ~ −0.40 더 감소 −2.35% ~ −4.17% 대 다파글리플로진 −3.60%

당화혈색소(HbA1c)는 약 석 달 동안의 평균 혈당을 나타냅니다. OUTSTAND-2에서 세 가지 용량 모두 다파글리플로진 대비 비열등성(의미 있게 뒤처지지 않음)을 입증했으며, 90 mg 용량은 우월성 기준도 충족했습니다. SOLID-DKD에서는 90 mg 용량이 신장 손상 지표인 소변 내 알부민을 위약 대비 32% 감소시켰습니다.

당뇨병 임상시험에서의 체중 감량은 몇 퍼센트 수준으로 크지 않았습니다. 이는 당뇨병 환자에서 GLP-1 계열 약물이 보이는 전형적인 결과이며, 또한 이 시험들은 비만 임상시험보다 낮은 용량을 사용했습니다.

제지방량 및 체성분

발표된 체성분 데이터는 없습니다. 발표된 논문 중 어느 것도 이중에너지 X선 흡수계측법(DXA) 스캔 결과를 보고하지 않았으며, 확인된 등록 임상시험 중에서도 제지방량을 결과 지표로 삼은 시험은 없습니다. 다만 허리둘레는 보고되었는데, 비만 2상 시험에서 60 mg 이상의 용량은 36주 차에 허리둘레를 위약보다 2.1–4.9 cm 더 감소시켰습니다(Gu et al. 2026).

동일 계열 약물의 경우, 20건의 세마글루타이드 임상시험을 분석한 2026년 메타분석에서 감량된 체중의 약 35%가 제지방량이었으며 이는 생활습관 교정만으로 체중을 감량했을 때와 유사한 비율로 추정되었습니다(Eisa and Barood, Diabetes Obes Metab 2026). 또한 DXA로 측정한 제지방량에는 체수분과 장기 무게가 포함되므로 실제 근육 손실량이 다소 과대평가됩니다. HRS-7535가 이러한 양상을 따르는지는 알려져 있지 않습니다.

테스토스테론 또는 아나볼릭 스테로이드와의 병용

테스토스테론 대체 요법(TRT)이나 아나볼릭 안드로겐 스테로이드(AAS)를 사용 중인 사람을 모집한 HRS-7535 임상시험은 없습니다. 비만 관련 저테스토스테론증 남성에서 펩타이드 GLP-1 약물은 황체형성호르몬(LH)과 난포자극호르몬(FSH)을 유지하면서 총 테스토스테론 수치를 높이는 것과 관련이 있었습니다(Deameh et al., J Sex Med 2026). 그러나 이는 다른 약물에서 얻은 결과이며, 이미 외부에서 테스토스테론을 투여받고 있는 사람에게 어떤 일이 일어나는지는 알려주지 않습니다. TRT 자체에 대해서는 테스토스테론 시피오네이트 페이지를 참고하십시오.

부작용 및 위험성

위장관 부작용

오심과 구토가 주요 문제이며, 비만 임상시험에서는 유의미한 체중 감량에 필요한 용량에서 이러한 증상이 매우 흔하게 나타났습니다.

이상반응 HARBOR-1 위약 HARBOR-1 120 mg HARBOR-1 180 mg 비만 2상: 위약 비만 2상: 180 mg
오심 16.2% 70.3% 70.0% 4.3% 58.3%
구토 4.5% 66.7% 68.6% 2.2% 43.8%
설사 15.3% 36.9% 35.9% 8.7% 18.8%
이상반응으로 인한 중단 2.7% 4.1% 3.1% — —

출처: Kailera, July 2026; Gu et al. 2026.

그럼에도 불구하고 복용을 중단한 사람은 소수에 불과했습니다. 비만 2상 시험에서는 참가자 235명 중 단 5명(2.1%)만이 이상반응으로 인해 복용을 중단했으며, 용량 증량 과정에서 8명이 용량을 한 단계 낮춰야 했는데 모두 위장관 부작용 때문이었습니다(Gu et al. 2026). Kailera의 글로벌 임상시험은 이러한 발생률을 낮추기 위해 더 낮은 시작 용량과 더 완만한 증량 스케줄을 사용합니다.

더 낮은 용량을 사용한 당뇨병 임상시험에서는 이상반응으로 인한 중단율이 1.4%에서 6.9%(OUTSTAND-1), 그리고 약 4%(OUTSTAND-2, 다파글리플로진군은 1.5%)였습니다(Yu et al. 2026; Guo et al. 2026).

간 및 기타 검사 소견

저분자 GLP-1 약물은 주로 간에서 대사되므로 간 기능 검사가 중요합니다. 현재까지의 근거는 다음과 같습니다:

  • 메트포르민 병용 2상 시험에서 ALT 또는 AST가 정상 상한치의 세 배를 초과한 참가자는 없었으며, 췌장염이나 중등도 또는 중증 저혈당증도 발생하지 않았습니다(Guo et al., JAMA Netw Open 2026).
  • 비만 2상 시험에서는 이상반응으로 보고된 ’ALT 증가’가 HRS-7535 투여군의 6.3–12.8%에서 발생한 반면 위약군에서는 6.5%였으며, 사전에 정의된 특별 관심 이상반응 기준을 충족한 간 기능 이상은 없었습니다. 췌장 효소인 아밀라아제와 리파아제는 다른 GLP-1 약물과 마찬가지로 약간 상승했으나 임상적 췌장염은 없었습니다(Gu et al. 2026).
  • Kailera는 HARBOR-1에서 간 안전성 신호가 없었다고 보고했으나 구체적인 간 수치는 공개하지 않았습니다(Kailera, July 2026).

아나볼릭 스테로이드는 그 자체로 담즙 정체 및 간 종양을 포함한 간 손상을 유발할 수 있습니다(Petrovic et al., World J Gastroenterol 2022). HRS-7535를 이러한 약물과 함께 시험한 연구는 없으므로 병용 시의 위험성은 알려져 있지 않습니다.

심박수, 중대한 이상반응 및 한계점

비만 2상 논문에서는 이 약물 및 동종 계열의 다른 약물들에서 소폭의 상승이 보고된 바 있음에도 불구하고, 맥박이나 심박수에서 임상적으로 의미 있는 변화가 없었다고 보고했습니다(Gu et al. 2026). 해당 시험에서 중대한 이상반응은 HRS-7535 투여군의 0–6.3%에서 발생했고 위약군에서는 2.2%였으며, 약물과 관련된 것으로 판단된 사례는 없었습니다.

발표된 거의 모든 데이터는 중국 성인에서 나왔으며, 가장 긴 대조 연구 기간은 44–52주입니다. 체중이 더 많이 나가는 서구권 인구, 임신부, 청소년 및 운동선수를 대상으로 한 데이터는 부족합니다.

스포츠에서의 사용

HRS-7535는 세계도핑방지기구(WADA) 금지목록에 이름이 명시되어 있지 않습니다. 그러나 섹션 S0는 임상 개발 중인 약물을 포함하여 인체 치료 목적으로 어떠한 정부 보건 당국의 현행 승인도 받지 않은 모든 약리학적 물질을 상시 금지하고 있습니다(WADA 2026 Prohibited List). HRS-7535는 미승인 상태인 동안 S0에 해당합니다. 만약 중국에서 승인을 받는다면, 이미 중국에서 승인된 마즈두타이드의 경우와 마찬가지로 더 이상 S0 정의에 해당하지 않게 됩니다.

핵심 요약

  • 중국에서 개발된 경구용 비펩타이드 GLP-1 약물. HRS-7535(사피글리프론, KAI-7535)는 공복 규칙이 없는 하루 한 번 복용 정제입니다.
  • 중국에서 심사 중이며 아직 미승인. NMPA는 2026년 9월에 당뇨병 및 체중 관리 품목허가 신청을 접수했으며, Kailera의 글로벌 2상 결과는 2027년 중반에 발표될 예정입니다(2026년 11월 7일 확인).
  • 44주 차에 약 10%의 체중 감량. HARBOR-1에서 무작위 배정된 모든 참가자를 포함할 때 180 mg 용량은 위약군의 2.4% 대비 9.8%의 감량을 보였습니다.
  • 탄탄한 당뇨병 데이터. 두 건의 3상 임상시험이 발표되었으며, 90 mg 용량은 HbA1c 감소에서 다파글리플로진을 앞섰습니다.
  • 매우 높은 오심 및 구토 발생률. 비만 시험 최고 용량에서는 약 70%가 오심을 겪었고 삼분의 이가 구토를 경험했으나, 치료를 중단한 사람은 소수였습니다.
  • 제지방량 데이터 및 테스토스테론·스테로이드 병용 연구 없음. 근육에 미치는 영향은 알려져 있지 않습니다.

출처

  1. Gu W, Zhang L, Li L, et al. HRS-7535, an oral small-molecule GLP-1 receptor agonist, in Chinese adults with obesity without diabetes: a randomized, double-blind, placebo-controlled phase 2 trial. Nat Commun. 2026;17(1):7867. PubMed.
  2. Guo L, Sun Z, Zhang L, et al. HRS-7535 for type 2 diabetes inadequately controlled with metformin: a randomized clinical trial. JAMA Netw Open. 2026;9(6):e2615622. PubMed.
  3. Xu M, Song W, Lv F, et al. Efficacy and safety of HRS-7535, a novel oral small-molecule glucagon-like peptide-1 receptor agonist, in participants with type 2 diabetes mellitus inadequately controlled by metformin and sodium-glucose co-transporter 2 inhibitors: a multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled, parallel-group Phase II trial. Diabetologia. Published online October 14, 2026. PubMed.
  4. Lv R, Peng L, Xu Y, et al. Efficacy and safety of HRS-7535, an oral small-molecule GLP-1 receptor agonist, in patients with diabetic kidney disease (SOLID-DKD): a randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 2 trial. EClinicalMedicine. 2026;97:104045. PubMed.
  5. Yu M, Peng L, Jiang C, et al. Oral small-molecule GLP-1 receptor agonist safiglipron in early type 2 diabetes: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial. Nat Med. Published online September 29, 2026. PubMed.
  6. Guo L, Yu D, Xu Y, et al. Oral small-molecule GLP-1RA safiglipron versus dapagliflozin in type 2 diabetes: a randomized, double-blind, active-comparator-controlled phase 3 trial. Nat Med. Published online October 5, 2026. PubMed.
  7. Kailera Therapeutics. Kailera Therapeutics announces positive topline data from two Hengrui Pharma phase 3 clinical trials of oral small molecule GLP-1 receptor agonist HRS-7535/KAI-7535. Press release, July 7, 2026. BioSpace.
  8. Kailera Therapeutics. Kailera reports third quarter 2026 financial results and provides business updates. Press release (Form 8-K, Exhibit 99.1), November 4, 2026. SEC.
  9. Jiangsu Hengrui Pharmaceuticals. Marketing application for HRS-7535 tablets for long-term weight management in adults accepted by NMPA (in Chinese). September 4, 2026. Hengrui.
  10. ClinicalTrials.gov. A trial of HRS-7535 tablets in subjects with overweight or obesity (HARBOR-1). NCT06904105. ClinicalTrials.gov.
  11. ClinicalTrials.gov. Efficacy and safety of oral KAI-7535 in adult participants living with obesity or overweight with at least 1 weight-related comorbidity. NCT07497880. ClinicalTrials.gov.
  12. ClinicalTrials.gov. Phase III study of HRS-7535 for hypertension with overweight or obesity. NCT07528027. ClinicalTrials.gov; Renal efficacy and safety of HRS-7535 in participants with chronic kidney disease (RENEW-CKD). NCT07625774. ClinicalTrials.gov.
  13. ClinicalTrials.gov. A study to evaluate the drug interactions of HRS-7535 with acetaminophen, digoxin, rosuvastatin, and omeprazole in obese or overweight subjects. NCT07269756. ClinicalTrials.gov; A study to investigate the effect of a low-fat meal and evening dosing on KAI-7535. NCT07294898. ClinicalTrials.gov.
  14. Eisa N, Barood O. Lean mass changes with incretin therapy versus lifestyle intervention: a systematic review and meta-analysis of randomised controlled trials. Diabetes Obes Metab. 2026;28(6):4818–4827. PubMed.
  15. Deameh MG, Ramez M, Rowaiee R, et al. Effects of glucagon-like peptide-1 receptor agonists on male reproductive hormones, semen parameters, and metabolic outcomes: a systematic review. J Sex Med. 2026;23(2):qdaf381. PubMed.
  16. Petrovic A, Vukadin S, Sikora R, et al. Anabolic androgenic steroid-induced liver injury: an update. World J Gastroenterol. 2022;28(26):3071–3080. PubMed.
  17. World Anti-Doping Agency. World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026. WADA 2026 Prohibited List.