“DHT 베이스”는 에스테르가 결합되지 않은 디하이드로테스토스테론(DHT, 안드로스타놀론 또는 스타놀론이라고도 불림)을 말합니다. DHT는 체내에서 생성되는 가장 강력한 천연 안드로겐입니다. 주로 전립선, 피부, 간과 같은 표적 조직 내부에서 5α-환원효소에 의해 테스토스테론으로부터 생성됩니다(Swerdloff et al., Endocr Rev 2017). 테스토스테론과 달리 에스트로겐으로 전환되지 않습니다.
가장 중요한 사실은 확인 가능한 범위 내에서 전 세계 어디에서도 승인된 주사용 DHT 제품은 없으며, 근육, 근력 또는 체형 개선을 목적으로 주사용 DHT 베이스를 검증한 대조 임상시험도 없다는 점입니다. 유일하게 승인된 DHT 제품은 미국 외 소수 국가에서 판매되는 경피용 겔입니다. 사람에서 높은 DHT 수치가 어떤 작용을 하는지에 관해 알려진 내용의 거의 전부는 이 겔을 사용한 임상시험에서 나온 것입니다. 에스테르화되지 않은 주사용 DHT에 대한 인체 데이터는 1989년에 수행된 소규모 흡수 연구 한 건뿐입니다.
이 페이지는 그러한 임상 연구들과 규제 기관의 보고 내용을 요약한 것입니다. 본 내용은 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.
| 항목 | 상세 정보 |
|---|---|
| 분류 | 내인성 안드로겐; 테스토스테론의 5α-환원 대사산물 |
| 기타 명칭 | 안드로스타놀론(Androstanolone), 스타놀론(stanolone), 5α-dihydrotestosterone, 17β-hydroxy-5α-androstan-3-one |
| 화학식 / 분자량 | C₁₉H₃₀O₂, 290.4 g/mol; 에스테르가 없으므로 중량의 100%가 DHT임 |
| 승인된 제품 | 미국 내 없음; 일부 타 국가에서 DHT 겔이 시판 중이나 승인된 주사제는 없음 |
| 인체 주사 데이터 | 연구 한 건: 성선기능저하증 남성 12명에게 결정성 DHT 40 mg 근육 주사(IM) |
| 근육 주사 후 방출 | 해당 연구에서 흡수 반감기는 약 6일(미세 결정) 또는 약 21일(굵은 결정) |
| 에스트로겐 전환 여부 | 아니오 |
| 미국 규제 등급 | 스케줄 III(Schedule III) 단백동화 스테로이드(“4-dihydrotestosterone”으로 등재) |
| WADA 금지 여부 | 상시 금지(S1.1, 안드로스타놀론) |
개요
DHT는 테스토스테론의 A-고리(A-ring)에 있는 이중 결합이 환원된 형태입니다. 이 작은 화학적 차이는 두 가지 결과를 가져옵니다(Ly et al., JCEM 2001; Swerdloff et al., Endocr Rev 2017):
- 방향화(아로마타이제이션)되지 않습니다. 테스토스테론을 에스트라디올로 전환하는 아로마타제 효소는 DHT에 작용할 수 없습니다. 따라서 DHT는 자체적인 에스트로겐 매개 효과를 나타내지 않습니다.
- 추가로 “증폭”되지 않습니다. 테스토스테론은 이를 DHT로 전환하는 조직에서 작용 강도가 높아집니다. 반면 DHT는 이미 최종 산물이므로 그 활성이 5α-환원효소에 의존하지 않습니다.
PubChem에 등재된 화학식은 C₁₉H₃₀O₂이고 분자량은 290.4 g/mol입니다(PubChem CID 10635). 여기에 등재된 이명(synonyms)에는 브랜드명인 Andractim(겔 제형)과 Anabolex가 포함됩니다. DHT에는 옥산드롤론과 같은 경구용 스테로이드가 간에서 분해되지 않고 통과하도록 해주는 화학적 변형인 17α-메틸기가 없습니다.
“베이스(Base)“라는 말은 호르몬에 에스테르를 붙이지 않고 그대로 주사한다는 뜻입니다. 프로피오네이트나 에난테이트 같은 에스테르는 전구약물(prodrug)로, 체내에서 에스테르가 분리되면서 DHT가 방출됩니다. DHT 헵타노에이트(heptanoate)에 관한 약동학 연구에서는 에스테르화되지 않은 DHT가 이러한 에스테르 제제의 활성 본체라고 결론지었습니다(Keenan et al., JCEM 1987). 이 페이지는 에스테르화되지 않은 형태를 다루며, 에스테르 제제 및 겔 제형에 대해서는 별도의 페이지가 마련되어 있습니다:
| 형태 | 라이브러리 페이지 |
|---|---|
| 에스테르화되지 않은 주사용 DHT | 이 페이지 |
| DHT 프로피오네이트 | DHT 프로피오네이트 |
| DHT 에난테이트 | DHT 에난테이트 |
| 경피용 DHT 겔 | DHT 겔 (10%), DHT 겔 (20%) |
드로스타놀론, 메스테롤론 및 옥산드롤론을 비롯한 여러 다른 아나볼릭 스테로이드가 DHT의 화학적 유도체입니다.
체내 동태
자연 생성 및 청소율
남성에서 혈중 DHT의 대부분은 직접 분비되기보다 순환하는 테스토스테론의 전환을 통해 생성됩니다. 15명을 대상으로 한 지속 주입 연구에서 혈장 테스토스테론의 약 4%가 혈장 DHT로 전환되었습니다(Mahoudeau et al., J Clin Invest 1971). 같은 연구에서 남성 3명과 여성 3명을 대상으로 측정한 결과는 다음과 같습니다:
| 측정 지표 | 남성 (n = 3) | 여성 (n = 3) |
|---|---|---|
| DHT 대사 청소율 (평균) | m²당 336 L/24 h | m²당 153 L/24 h |
| 범위 | 239–448 | 108–184 |
주입 중 혈장에서 DHT의 두 가지 대사산물인 3α-androstanediol과 3β-androstanediol이 확인되었습니다. 저자들은 DHT와 테스토스테론이 대체로 유사한 속도로 제거된다고 언급했습니다.
근육 주사 후 동태
에스테르화되지 않은 주사용 DHT에 관한 유일한 인체 연구에서는 성선기능저하증 남성 12명에게 두 가지 입자 크기의 결정성 DHT 40 mg을 단일 근육 주사 용량으로 투여했습니다(Díaz-Sánchez et al., Fertil Steril 1989):
| 결정 크기 | n | 기저치 이상의 혈청 DHT 유지 기간 | 흡수 반감기 | AUC |
|---|---|---|---|---|
| 50마이크론 미만 | 6 | 17일 | 6일 | 14.5 ng/day/mL |
| 100–150마이크론 | 6 | 50일 이상 | 21일 | 55.1 ng/day/mL |
이로부터 두 가지 사실을 알 수 있습니다:
- 결정성 데포(depot) 제제에서 방출 속도는 에스테르가 아니라 결정이 용해되는 속도에 의해 결정됩니다. 더 큰 결정이 DHT를 더 천천히 방출했습니다.
- 작용 지속 시간은 제품의 물리적 형태에 크게 좌우됩니다. 비의학적 경로로 “DHT 베이스”라는 이름으로 판매되는 제품들은 결정 크기나 용매(vehicle)를 표기하지 않으므로 그 약동학적 특성을 알 수 없습니다.
정맥 투여 후 유리 DHT의 소실 반감기를 보고한 일차 인체 연구는 확인되지 않았으므로 여기서는 수치를 제시하지 않습니다.
다른 호르몬에 미치는 영향
DHT 수치를 높이면 뇌하수체가 고환에 보내는 신호인 황체형성호르몬(LH)이 감소하여 체내 자체적인 테스토스테론 생성이 억제됩니다. 60–80세 남성 25명이 14일 동안 하루 16, 32 또는 64 mg의 DHT 겔을 사용한 연구에서 혈청 DHT는 2–3일 차에 항정 상태(steady state)에 도달했습니다(Wang et al., JCEM 1998):
| 일일 겔 용량 | 평균 혈청 DHT | 자체 테스토스테론 (기저치 대비 24 h AUC) |
|---|---|---|
| 16 mg | 8–11 nmol/L | 75% |
| 32 mg | 12–17 nmol/L | 56% |
| 64 mg | 14–24 nmol/L | 36% |
전환될 수 있는 테스토스테론의 양이 줄어들었기 때문에 에스트라디올도 비슷한 양상으로 감소했습니다.
규제 현황
- 미국. 어떤 형태의 DHT 제품도 승인되어 있지 않습니다. 2017년 Endocrine Reviews 논문에서는 임상적으로 사용되는 DHT 제제 중 미국을 제외한 소수 국가에서 DHT 겔만이 상업적으로 유통되고 있다고 언급했습니다(Swerdloff et al., Endocr Rev 2017).
- 통제물질. DHT는 연방 스케줄 III(Schedule III) 단백동화 스테로이드 목록에 “4-dihydrotestosterone (17β-hydroxy-androstan-3-one)“으로 등재되어 있습니다(21 CFR 1308.13).
- 스포츠. 세계반도핑기구(WADA)는 외부에서 투여된 안드로스타놀론(5α-dihydrotestosterone)을 S1.1 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 항목에 등재하여 경기 기간 중 및 경기 기간 외에 상시 금지하고 있습니다(WADA 2026 금지목록).
문헌에 발표된 DHT 겔의 의학적 용도에는 특정 생식기 질환을 가진 소아의 치료가 포함됩니다. 한 무작위 배정 연구에서는 요도하열이 있는 남아 75명에게 수술 전 3개월 동안 음경에 2.5% DHT 겔을 도포하거나 무처치를 시행했습니다. 재수술이 필요한 비율은 각각 3% 대 24%였습니다(Kaya et al., J Urol 2008). 이 용도는 겔 관련 페이지에서 자세히 다룹니다.
연구 결과
체성분, 근력 또는 운동 수행 능력을 목적으로 주사용 DHT 베이스를 평가한 임상시험은 없습니다. 지속적으로 높은 DHT 수치가 인체에 미치는 영향에 관한 대조 연구 근거는 중장년 및 고령 남성을 대상으로 한 네 건의 DHT 겔 위약 대조 임상시험에서 나온 것입니다:
| 임상시험 | 설계, n | 용량 및 기간 | 주요 결과 |
|---|---|---|---|
| Ly et al., JCEM 2001 | 무작위 대조 시험(RCT), 테스토스테론 15 nmol/L 이하인 60세 이상 남성 37명 | 겔 70 mg/일, 3개월 | 체지방량 감소; 제지방량 변화 없음; 무릎 굴곡 근력 증가; 보행, 이동성, 인지 기능 또는 삶의 질 변화 없음 |
| Kunelius et al., JCEM 2002 | 무작위 대조 시험(RCT), 50–70세 남성 120명 | 겔 125–250 mg/일, 6개월 | 발기 유지 능력 개선; 웰빙 지수 변화 없음; 헤모글로빈 및 헤마토크릿 상승 |
| Idan et al., Ann Intern Med 2010 | 무작위 대조 시험(RCT), 50세 이상의 건강한 남성 114명 | 겔 70 mg/일, 24개월 | 전립선 비대에 영향 없음; 제지방량 증가, 체지방량 감소; 척추 골밀도 감소 |
| Page et al., JCEM 2011 | 무작위 대조 시험(RCT), 35–55세의 건강한 남성 31명 | 매일 겔 도포, 4주 | 혈청 DHT 약 7배 상승; 전립선 내부의 DHT 농도는 변화 없음 |
체성분 및 근력
가장 장기간 진행된 임상시험에서는 50세 이상의 건강한 남성 114명에게 2년 동안 하루 70 mg의 DHT 겔 또는 위약을 투여했습니다(Idan et al., Ann Intern Med 2010). 위약과 비교했을 때 DHT 투여 결과는 다음과 같았습니다:
| 평가 결과 | 위약 대비 DHT군의 변화 (95% CI) |
|---|---|
| 제지방량 | +2.4% (1.6–3.1) |
| 체지방량 | −5.2% (−7.7에서 −2.6) |
| 헤모글로빈 | +7% (5–9) |
| 혈청 크레아티닌 | +9% (5–11) |
| 척추 골밀도 | −1.4% (−2.3에서 −0.6) |
고령 남성 37명을 대상으로 한 3개월간의 단기 임상시험에서 DHT 겔은 체지방량을 감소시켰으나 제지방량은 변화시키지 않았습니다(Ly et al., JCEM 2001). 근력 지표 중에서는 우세측 무릎 굴곡 근력만 개선되었으며, 무릎 신전, 어깨 근력, 보행 및 균형 감각은 변하지 않았습니다.
이는 혈청 DHT를 대략 열 배 상승시킨 용량에서 나타난 소폭의 효과들이며, 운동선수가 아닌 훈련되지 않은 중장년 및 고령 남성에서 측정된 결과입니다.
“근육 강도 개선(hardening)” 주장에 관하여. 온라인상에서 DHT 베이스는 흔히 대회 전 근육을 단단하게 만드는 약물(“hardener”)이나 근력 강화제로 묘사됩니다. 그러나 주사용 DHT를 투여하여 근육, 근력, 수분 정체 또는 외형 변화를 측정한 인체 연구는 확인되지 않았습니다. 유일한 대조 연구 데이터는 고령 남성을 대상으로 한 DHT 겔 시험뿐이며, 여기서는 소폭의 제지방량 증가와 제한적인 근력 변화만이 나타났습니다.
전립선
DHT는 전립선 내부의 주요 안드로겐이기 때문에, 오랫동안 혈중 DHT를 높이면 전립선이 비대해질 것으로 추정되었습니다. 그러나 임상시험 결과는 그렇지 않았습니다:
- 24개월 동안 전립선 용적과 전립선 특이항원(PSA)은 두 집단 모두에서 연령 증가에 따라 상승했으나, DHT 투여는 두 지표 모두에 영향을 미치지 않았습니다(P값 0.2 초과) (Idan et al., Ann Intern Med 2010).
- 4주간 DHT 겔을 사용한 후 혈청 DHT가 약 7배 상승했음에도 불구하고, 전립선 조직 내부의 DHT 농도는 3.1 대 위약군 2.8 ng/g으로 유의한 차이가 없었습니다(Page et al., JCEM 2011).
Idan 연구의 저자들은 이러한 음성 결과가 기존 전립선암의 경과에 미치는 영향까지 배제할 수는 없다고 주의했습니다.
성기능
24개월 임상시험에서 DHT는 테스토스테론과 에스트라디올을 완전히 억제했습니다. 중단 후 회복된 전반적 성욕의 경미한 감소를 제외하면, 성기능 및 기분에 관한 33개 측정 지표 중 어느 것에도 영향을 미치지 않았습니다(Sartorius et al., J Sex Med 2014). 6개월간 진행된 Kunelius 임상시험에서는 위약 대비 발기 유지 능력이 개선되었습니다(Kunelius et al., JCEM 2002).
부작용 및 위험성
자연적인 테스토스테론 및 에스트라디올 생성 억제
DHT 겔 임상시험들은 일관되게 체내 자체 테스토스테론의 억제를 보고했으며, LH와 난포자극호르몬(FSH)을 측정한 연구들에서는 이 수치들의 감소도 보고했습니다. 24개월에 걸쳐 평균 혈청 테스토스테론은 약 86% 감소했습니다(Swerdloff et al., Endocr Rev 2017). DHT는 에스트라디올로 전환될 수 없기 때문에 에스트라디올 수치도 함께 떨어집니다. 이러한 “선택적 에스트로겐 결핍”이 2년 동안 척추 골밀도가 1.4% 감소한 유력한 원인으로 꼽힙니다(Idan et al., Ann Intern Med 2010; Sartorius et al., J Sex Med 2014). 3개월간의 단기 임상시험에서는 에스트라디올에 변화가 없었습니다(Ly et al., JCEM 2001).
적혈구 증가
DHT는 헤모글로빈과 헤마토크릿(혈액 중 적혈구가 차지하는 비율)을 높입니다:
- Kunelius 임상시험에서 6개월 동안 헤마토크릿은 43.5%에서 45.8%로, 헤모글로빈은 146.0에서 154.8 g/L로 상승했습니다(Kunelius et al., JCEM 2002).
- 2년간 진행된 Idan 임상시험에서는 DHT 투여군의 남성 8명이 헤마토크릿이 임상시험 기준 한계치인 50%를 초과하여 투여를 중단했습니다. 증상이 나타난 사람은 없었으며, 투여 중단 후 상승했던 수치는 정상화되었습니다. 평균 헤마토크릿은 DHT군 47.1% 대 위약군 43.4%였습니다(Swerdloff et al., Endocr Rev 2017).
지질 및 간 기능
DHT 겔 임상시험에서 지질 수치는 악화되지 않았습니다. 3개월 임상시험에서는 HDL 변화 없이 총 콜레스테롤과 LDL 콜레스테롤이 감소했습니다(Ly et al., JCEM 2001). 6개월 임상시험에서는 간 기능이나 지질 프로필에 아무런 영향이 나타나지 않았습니다(Kunelius et al., JCEM 2002). 이 결과들은 고령 남성에게 경피 용량을 적용했을 때 나온 것이며, 더 높은 주사 용량이 어떤 작용을 하는지는 보여주지 않습니다.
전립선 특이항원 (PSA)
2년 임상시험에서 DHT 투여군의 남성 3명이 PSA 상승으로 인해 투여를 중단했으나, 전립선암으로 진단된 사례는 없었습니다(Idan et al., Ann Intern Med 2010).
근거의 한계
- 남성 12명을 대상으로 한 단일 흡수 연구 외에는 주사용 DHT 베이스에 관한 안전성 데이터가 존재하지 않습니다.
- 여성, 훈련된 젊은 남성, 또는 비의학적으로 사용되는 고용량을 대상으로 DHT를 평가한 임상시험은 없습니다.
- “DHT 베이스”로 판매되는 제품들은 규제된 의약품 공급망 외부에서 유통되므로 함량, 무균성, 결정 크기 및 용매가 검증되지 않습니다.
핵심 요약
- 에스테르가 없는 DHT. DHT 베이스는 체내에서 가장 강력한 천연 안드로겐을 에스테르 없이 그대로 주사하는 형태이며, 에스트로겐으로 전환되지 않습니다.
- 승인된 주사제도 없고 운동 수행 능력 임상시험도 없음. 유일하게 승인된 DHT 제품은 미국 외 지역에서 판매되는 겔 제형뿐이며, 근육이나 근력을 목적으로 주사용 DHT를 검증한 연구는 없습니다.
- 물리적 형태에 따라 달라지는 약동학. 유일한 인체 주사 연구에서 결정성 DHT 40 mg은 결정 크기에 따라 17일에서 50일 이상까지 혈중 수치를 높게 유지했습니다.
- 겔 임상시험에서 나타난 소폭의 체성분 개선 효과. 50세 이상 남성에서 두 해 동안의 DHT 겔 사용은 위약 대비 제지방량을 2.4% 증가시키고 체지방량을 5.2% 감소시켰으며, 전립선 비대에는 영향을 미치지 않았습니다.
- 내인성 호르몬 억제가 주요 단점. DHT는 자연적인 테스토스테론 생성을 억제하고 시간이 지나면서 에스트라디올도 감소시키는데, 이는 척추 골밀도의 1.4% 감소와 연관되었습니다. 헤마토크릿 또한 상승합니다.
- 통제물질이며 스포츠에서 금지됨. DHT는 미국에서 스케줄 III 물질로 분류되며 WADA에 의해 상시 금지됩니다.
출처
- Swerdloff RS, Dudley RE, Page ST, Wang C, Salameh WA. Dihydrotestosterone: biochemistry, physiology, and clinical implications of elevated blood levels. Endocr Rev. 2017;38(3):220–254. PubMed; PMC.
- National Center for Biotechnology Information. Dihydrotestosterone (androstanolone), PubChem CID 10635. PubChem.
- Díaz-Sánchez V, Larrea F, Ulloa-Aguirre A, et al. Absorption of dihydrotestosterone (DHT) after its intramuscular administration. Fertil Steril. 1989;51(3):493–497. PubMed.
- Mahoudeau JA, Bardin CW, Lipsett MB. The metabolic clearance rate and origin of plasma dihydrotestosterone in man and its conversion to the 5-alpha-androstanediols. J Clin Invest. 1971;50(6):1338–1344. PubMed.
- Keenan BS, Eberle AJ, Sparrow JT, et al. Dihydrotestosterone heptanoate: synthesis, pharmacokinetics, and effects on hypothalamic-pituitary-testicular function. J Clin Endocrinol Metab. 1987;64(3):557–562. PubMed.
- Wang C, Iranmanesh A, Berman N, et al. Comparative pharmacokinetics of three doses of percutaneous dihydrotestosterone gel in healthy elderly men–a clinical research center study. J Clin Endocrinol Metab. 1998;83(8):2749–2757. PubMed.
- Ly LP, Jimenez M, Zhuang TN, et al. A double-blind, placebo-controlled, randomized clinical trial of transdermal dihydrotestosterone gel on muscular strength, mobility, and quality of life in older men with partial androgen deficiency. J Clin Endocrinol Metab. 2001;86(9):4078–4088. PubMed.
- Kunelius P, Lukkarinen O, Hannuksela ML, et al. The effects of transdermal dihydrotestosterone in the aging male: a prospective, randomized, double blind study. J Clin Endocrinol Metab. 2002;87(4):1467–1472. PubMed.
- Idan A, Griffiths KA, Harwood DT, et al. Long-term effects of dihydrotestosterone treatment on prostate growth in healthy, middle-aged men without prostate disease: a randomized, placebo-controlled trial. Ann Intern Med. 2010;153(10):621–632. PubMed.
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- Sartorius GA, Ly LP, Handelsman DJ. Male sexual function can be maintained without aromatization: randomized placebo-controlled trial of dihydrotestosterone (DHT) in healthy, older men for 24 months. J Sex Med. 2014;11(10):2562–2570. PubMed.
- Kaya C, Bektic J, Radmayr C, et al. The efficacy of dihydrotestosterone transdermal gel before primary hypospadias surgery: a prospective, controlled, randomized study. J Urol. 2008;179(2):684–688. PubMed.
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