SARM

안다린 (S-4)

S-4 또는 GTx-007이라고도 불리는 안다린(andarine)은 실험 단계의 비스테로이드성 선택적 안드로겐 수용체 조절제(SARM)입니다. 2000년대 초반 오하이오 주립대학교와 테네시 대학교의 학술 연구진에 의해 개발되었으며, 동물에서 조직 선택적 효과를 보여준 최초의 SARM 중 하나였습니다. 거세된 쥐에서 테스토스테론 계열 스테로이드보다 전립선은 훨씬 덜 자극하면서 근육과 뼈를 형성했습니다.

가장 중요한 사실은 안다린이 전 세계 어디에서도 의약품으로 승인된 적이 없으며, 이를 대상으로 발표된 인체 대조 임상시험도 없다는 점입니다. 그 효과에 대해 알려진 모든 것은 쥐, 개 및 세포 연구에서 나온 것입니다. 사람과 관련해 알려진 내용은 반도핑 연구소, 암시장 제품 분석 및 소수의 이상반응 보고서에서 비롯된 것입니다. SARM은 2008년부터 스포츠에서 금지되었으며, 현행 반도핑 금지목록에는 안다린의 이름이 명시되어 있습니다.

이 페이지는 동물 연구, 반도핑 연구 및 제품 분석 보고 내용을 요약합니다. 본 내용은 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목 상세 정보
약물 분류 비스테로이드성 SARM (아릴-프로피온아미드 계열)
다른 이름 S-4, GTx-007
화학식 및 분자량 C₁₉H₁₈F₃N₃O₆, 441.4 g/mol
승인 현황 승인된 적 없음; 발표된 인체 대조 임상시험 없음
연구된 투여 경로 경구 및 정맥 투여 (쥐와 개에서의 동태 연구); 쥐 유효성 연구에서의 피하 주사
반감기 동물 데이터만 존재: 쥐에서 2.6–5.3시간, 개에서 ≈3.3시간; 인체 데이터 없음
방향화 (아로마타이제이션) 아로마타제의 기질이 아니므로 에스트로겐으로 전환되지 않음
미국 내 지위 FDA 미승인; 스케줄 III (Schedule III) 아나볼릭 스테로이드 목록에 등재되지 않음
WADA 지위 상시 금지, S1.2 분류(기타 단백동화 제제)에 이름이 명시됨

개요

안다린의 화학명은 (2S)-3-(4-acetamidophenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]propanamide입니다 (PubChem). 이 물질은 스테로이드가 아닙니다. 오스타린 (에노보사름) 및 S-23과 동일한 화학 계열인 아릴-프로피온아미드 계열 SARM에 속합니다. 한 생쥐 연구에서 이 두 화합물은 GTx-007(안다린)과 GTx-024(에노보사름)라는 코드로 표기되었습니다 (Simitsidellis et al., J Endocrinol 2019).

SARM은 테스토스테론과 DHT가 작용하는 것과 동일한 수용체인 안드로겐 수용체에 결합합니다. SARM 설계의 목표는 근육과 뼈에서는 이 수용체를 완전히 활성화하면서 전립선 및 기타 “남성호르몬성” 조직에서는 부분적으로만 활성화하는 것입니다. 안다린을 처음 소개한 쥐 연구들은 바로 그러한 양상을 기술했습니다:

  • 수용체 결합. 첫 논문은 네 가지 SARM을 시험했으며, 이들은 4–37 nM의 Ki 값(결합 강도 척도; 낮을수록 더 강함)으로 안드로겐 수용체에 결합했습니다 (Yin et al., JPET 2003).
  • 조직 선택성. 거세된 쥐에서 안다린은 전립선과 정낭에는 더 적은 영향을 미치면서 항문거근(쥐에서 단백동화 효과를 측정하는 표준 지표)을 최소한 테스토스테론 프로피오네이트만큼 잘 유지시켰습니다.
  • 에스트로겐 경로 없음. 안다린은 다른 스테로이드 수용체와 교차 반응하지 않으며, 테스토스테론을 에스트라디올로 바꾸는 효소인 아로마타제의 기질이 아닙니다 (Kearbey et al., Pharm Res 2007).
  • 5α-환원효소 효과 없음. 시험관 내에서 인간 5α-환원효소 제I형 및 제II형을 약하게만 억제했으므로(Ki 20 µM 초과), 피나스테리드처럼 작용하지 않습니다 (Gao et al., Endocrinology 2004).

구조상 방향족 니트로기(Ar–NO₂)를 가지고 있습니다. 2024년 리뷰 논문에서는 이 작용기가 독성 위험을 높일 수 있는 구조적 “독성단(toxicophore)“이라고 지적했으나, 이는 화학적 논거이지 임상적 소견은 아닙니다 (Leciejewska et al., Eur J Clin Pharmacol 2024).

약동학 (동물 데이터만 존재)

안다린에 대해 발표된 인체 약동학 연구는 없습니다. 가용한 데이터는 쥐와 개에서 나온 것입니다:

측정 항목 쥐 개
시험된 용량 정맥 0.5–30 mg/kg; 경구 1–30 mg/kg 약리학적으로 유의미한 정맥 및 경구 용량
반감기 용량 전반에서 2.6–5.3시간 ≈200분 (≈3.3시간)
경구 생체이용률 저용량에서는 완전 흡수; 고용량에서는 감소함 약리학적으로 유의미한 용량에서 91%
청소율 1.0–2.1 mL/min/kg (용량 의존적) 4.6 mL/min/kg
주요 대사 아미드 가수분해 및 니트로 환원 탈아세틸화 및 니트로 환원
출처 Kearbey et al., Xenobiotica 2004; 대사는 Perera 2006 기준 Perera et al., Drug Metab Dispos 2006

대사 양상은 종에 따라 뚜렷하게 다릅니다. 개에서는 정맥 투여량의 50% 이상이 M1이라 불리는 대사체로 탈아세틸화되었습니다. 반면 쥐와 시험관 내 인간 간 세포질에서는 N-아세틸트랜스퍼라제(NAT) 효소가 M1을 다시 안다린으로 전환시켰습니다. 저자들은 NAT 활성의 흔한 유전적 차이가 약물 상호작용을 일으킬 수 있으며, 동물 데이터가 사람의 약물 처리 방식을 예측하지 못할 수 있다고 경고했습니다 (Gao et al., Drug Metab Dispos 2006).

인간 소변에서 반도핑 연구소들은 모약물의 글루쿠로니드 결합체, 수산화 및/또는 탈아세틸화 형태, 고리 하나가 제거되어 형성된 생성물, 황산염 결합체 등 여러 대사체를 통해 안다린을 검출합니다 (Thevis et al., Rapid Commun Mass Spectrom 2010).

규제 현황

  • 승인 없음. 안다린은 FDA(미국 식품의약국)나 다른 어떠한 의약품 규제 기관에서도 승인된 적이 없습니다. 2009년 분석에서는 이를 온라인에서 판매되는 “미승인 신약 후보물질”로 설명했으며 (Thevis et al., Drug Test Anal 2009), 인터넷 SARM 제품에 대한 2017년 JAMA 분석에서는 SARM이 FDA 승인을 받지 않았다고 기술했습니다 (Van Wagoner et al., JAMA 2017).
  • DEA의 아나볼릭 스테로이드 목록에 없음. 안다린은 연방 스케줄 III 목록에 이름이 명시된 물질들에 포함되어 있지 않습니다 (21 CFR 1308.13). 인체 사용 목적으로 판매되는 제품으로서의 법적 지위는 별개의 문제인데, 이는 승인된 의약품이 아닙니다.
  • 스포츠에서 금지됨. 세계반도핑기구(WADA) 금지목록은 S1.2 “기타 단백동화 제제”에 안다린의 이름을 명시하고 있으며, 경기 기간 중 및 경기 기간 외 모두 금지되고 비특정 물질로 분류됩니다 (WADA 2026 Prohibited List). SARM은 2008년부터 금지목록에 올라 있습니다.

연구 결과

아래의 모든 유효성 데이터는 쥐 또는 생쥐에서 나온 것입니다. 용량은 동물 체중(mg/kg) 기준이며 주사로 투여되었으므로 인체 용량으로 환산할 수 없습니다.

거세된 수컷 쥐에서의 근육 및 체성분

핵심 연구는 거세 후 12주 동안 쥐의 근육과 뼈가 손실되도록 한 뒤, 그룹당 7–8마리의 쥐에게 8주 동안 안다린(3 또는 10 mg/kg), DHT(3 mg/kg) 또는 부형제를 매일 주사로 투여했습니다 (Gao et al., Endocrinology 2005):

측정 지표 거세 + 부형제 안다린 3 mg/kg 안다린 10 mg/kg DHT 3 mg/kg 비거세 대조군
가자미근 최고 강축성 장력 (N) 0.57 0.86 1.02 0.95 0.85
근육 면적당 장력 (kN/m²) 83 120 156 138 124

이 연구의 기타 주요 결과:

  • 근육 및 제지방량. 두 안다린 용량 모두 DHT와 유사하게 가자미근 근력, 항문거근 질량 및 제지방량을 비거세 수준으로 회복시켰습니다.
  • 전립선. DHT는 전립선과 정낭 무게를 정상의 두 배 이상으로 키웠습니다. 안다린 3 mg/kg은 이를 정상의 16% 및 17% 수준으로만 되돌렸습니다.
  • 뼈. 안다린은 전신 골밀도를 DHT보다 유의하게 더 많이 증가시켰습니다.

암컷 쥐에서의 뼈 및 체지방

대부분 난소 절제술(폐경 후 모델)을 받은 암컷 쥐 120마리를 대상으로 한 연구에서, 120일간의 일일 안다린 주사는 용량 의존적으로 체지방을 감소시켰습니다. 최고 용량은 체지방량을 비절제 쥐 수준으로 되돌렸으며, 0.1 mg/일을 초과하는 용량은 골 손실을 부분적으로 또는 완전히 예방했습니다 (Kearbey et al., Pharm Res 2007):

그룹 (120일) 체지방률 전신 골밀도 (g/cm²)
비절제 대조군 28.0% 0.215
난소 절제 + 부형제 41.0% 0.197
난소 절제 + 안다린 0.5 mg/일 33.7% 0.212
난소 절제 + 안다린 3 mg/일 29.5% 0.210

안다린과 함께 안드로겐 수용체 차단제인 비칼루타미드를 투여하자 체지방 감소가 방지되고 뼈에 대한 효과가 부분적으로 차단되어, 두 작용 모두 안드로겐 수용체를 통해 일어남을 보여주었습니다. 노령 쥐에서 난소 제거 90일 후 치료를 시작한 후속 모델에서도 안다린은 전신 및 요추 골밀도를 회복시키고 대퇴골 강도를 증가시켰습니다 (Kearbey et al., Pharm Res 2009).

암컷 생쥐에서의 자궁

7일간 치료받은 난소 절제 생쥐에서 에노보사름, 다나졸 및 DHT는 모두 자궁 무게와 자궁내막 성장을 증가시켰습니다. 반면 안다린은 이러한 지표에 아무런 영향을 미치지 않았습니다 (Simitsidellis et al., J Endocrinol 2019).

인체 연구

안다린에 대해 발표된 무작위 배정 또는 대조 인체 연구는 없습니다. 건강한 성인에서 SARM의 안전성을 다룬 2023년 체계적 문헌고찰은 안다린을 특정하여 검색했고 33개의 연구 및 증례 보고를 포함했으나, 그중 안다린 사용을 보고한 문헌은 없었습니다 (Vignali et al., J Xenobiot 2023). 2024년 약물감시 리뷰 논문에서는 안다린이 제I상 임상시험으로 진입하지 못했다고 기술하고 있습니다 (Leciejewska et al., Eur J Clin Pharmacol 2024).

부작용 및 위험성

인체 임상시험이 없으므로 측정된 부작용 발생률도 없습니다. 아래의 우려 사항들은 동물 약리학, SARM 계열 특성 및 증례 보고에서 나온 것입니다.

호르몬 억제

“내인성 호르몬을 억제하지 않는다”는 주장에 대하여. 안다린은 흔히 천연 테스토스테론을 억제하지 않는다고 홍보됩니다. 그 배경이 된 근거는 고환이 없고 LH 수치가 매우 높은 거세된 쥐 실험에서만 나온 것입니다. 단기 연구에서는 유효 용량 근처의 용량이 LH나 FSH를 유의하게 낮추지 않았습니다 (Yin et al., JPET 2003). 그러나 8주에 걸친 연구에서는 안다린이 용량 의존적으로 LH와 FSH를 낮추었으며, 이는 다른 안드로겐과 마찬가지로 뇌하수체와 시상하부에 작용함을 보여줍니다 (Gao et al., Endocrinology 2005). LH와 FSH는 고환이 테스토스테론과 정자를 생성하도록 자극하는 뇌하수체 신호입니다. 사람에서 이를 측정한 연구는 없으므로 인간의 테스토스테론을 억제하는지 여부는 알려져 있지 않습니다.

시력

시력 변화에 대하여. 온라인 자료들은 흔히 안다린이 시야가 노랗게 보이는 현상(황시증)이나 어두운 곳에서 보는 데 어려움을 유발한다고 말합니다. 당사는 이를 발표된 임상 연구나 안다린 특이적 증례 보고에서 확인할 수 없었으므로, 이를 확증할 수도 배제할 수도 없습니다. SARM 제품군 전체에 대한 FDA 이상반응 보고를 검토한 리뷰 논문에서는 보고된 사건들 중 하나로 “실명 또는 시각 장애”를 열거했으나, 이를 안다린과 직접 연결하지는 않았습니다 (Leciejewska et al., Eur J Clin Pharmacol 2024).

간 및 기타 보고된 사건

간 손상은 SARM 계열에서 가장 잘 문서화된 위험입니다. 2023년 체계적 문헌고찰에서는 SARM에 의한 약물 유발성 간 손상 증례 보고 15건을 집계했으며, SARM 투여 임상시험 참가자의 평균 7.1%에서 간효소인 ALT 상승이 나타났음을 확인했습니다. 해당 증례나 임상시험 중 안다린 사용을 보고한 사례는 없었습니다 (Vignali et al., J Xenobiot 2023).

안다린에 국한하여 살펴보면, FDA의 CAERS 데이터베이스에서 “andarine”과 “S-4”로 검색했을 때 확인된 보고는 3건이었습니다 (Leciejewska et al., Eur J Clin Pharmacol 2024):

  • 어지러움 및 실신 직전 상태 (2017);
  • 입원을 동반한 급성 간부전 (2018);
  • 심장사 (2019).

이것들은 검증되지 않은 자발적 보고입니다. 안다린이 해당 사건들을 유발했다는 것을 입증하지 않으며, 제품의 실제 성분 함량도 확인되지 않았습니다.

발표된 한 증례는 안다린을 RAD-140 및 이부타모렌과 함께 3개월간 복용한 후 중증 신규 당뇨병이 발생한 47세 보디빌더에 대해 기술하고 있습니다. 저자들은 이미 대사적 위험이 있던 남성에게서 세 약물의 병용이 기여했을 수 있다고 제시했습니다 (Sotorník et al., Clin Diabetes 2022). 여러 약물이 관여되었으므로 이 증례를 안다린 때문이라고 단정할 수는 없습니다.

복용해서는 안 되는 사람

인체 안전성 데이터가 없는 미승인 화합물로서 안다린은 누구에게도 확립된 안전 용량이 없습니다. 엘리트 운동선수는 반도핑 규정 위반에 직면하게 되며, 연구소들은 최소 2010년부터 도핑 관리 시료에서 안다린 검출을 보고해 왔습니다 (Grata et al., Forensic Sci Int 2011).

품질 및 오염 문제

안다린으로 판매되는 제품들은 표시된 라벨 내용과 실제 성분이 일치하지 않는 경우가 많습니다:

  • 2009년: SARM이 오남용 목적으로 판매되고 있다는 첫 증거는 온라인에서 구매한 안다린 제품에서 나왔습니다. 녹차 추출물 및 안면 보습제로 라벨이 붙은 유성 액체였는데, ≈150 mg/mL 농도의 안다린과 함께 안다린 함량의 약 10%에 해당하는 합성 불순물이 들어 있었습니다 (Thevis et al., Drug Test Anal 2009).
  • 2017년: SARM으로 판매된 인터넷 제품 44개 중 실제로 SARM(오스타린, LGD-4033 또는 안다린)을 함유한 제품은 52%에 불과했습니다. 다른 39%는 다른 미승인 약물을 함유하고 있었고, 59%는 라벨 표시량과 실질적으로 다른 함량을 가지고 있었습니다 (Van Wagoner et al., JAMA 2017).
  • 2024년: 이탈리아 국립보건원(ISS)이 온라인에서 구매한 13개 제품을 검사했습니다. 캡슐당 안다린 15 mg으로 판매된 제품 하나에는 안다린이 전혀 들어 있지 않았고, 대신 캡슐당 ≈2 mg의 카다린과 테스토스테론이 들어 있었습니다. 두 번째 안다린 제품에는 안다린이 들어 있었으나 카다린으로 오염되어 있었습니다 (Gaudiano et al., Sex Med 2024).
  • 2025년: 13개국 14개 공식 의약품 관리 연구소가 보고한 324개 시료에 대한 5개년 연구에서, 안다린은 불법 SARM 유형 제품에서 발견된 가장 흔한 다섯 가지 분자 중 하나였습니다 (Barrios et al., Drug Test Anal 2025).

핵심 요약

  • 초기 실험 단계의 SARM. 안다린(S-4, GTx-007)은 오스타린과 같은 화학 계열에 속하는 비스테로이드성 안드로겐 수용체 조절제입니다. 에스트로겐으로 방향화되지 않습니다.
  • 인체 임상시험 없음. 승인된 적이 없으며 발표된 인체 대조 연구도 없습니다. 이 물질의 평판은 쥐와 개 데이터에 기반한 것입니다.
  • 강력하지만 동물에 국한된 효과. 거세된 쥐에서 전립선 성장은 훨씬 덜 일으키면서 DHT와 유사하게 근력, 제지방량 및 뼈를 회복시켰습니다. 암컷 쥐에서는 체지방을 줄이고 골 손실을 예방했습니다.
  • 동물에서의 짧은 반감기. 쥐에서 약 2.6–5.3시간, 개에서 3.3시간입니다. 인체 수치는 알려져 있지 않으며, 저자들은 대사가 종에 따라 다르다고 경고했습니다.
  • 호르몬에 중립적이지 않음. 쥐에서 8주 동안 LH와 FSH를 낮추었습니다. 널리 퍼진 시력 관련 주장은 발표된 데이터로부터 확인할 수 없습니다.
  • 신뢰할 수 없는 제품 및 스포츠에서의 금지. 안다린으로 판매되는 제품들에 다른 약물이 들어 있거나 안다린이 전혀 없는 경우가 있었으며, WADA는 이를 상시 금지합니다.

출처

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