주사제

테스토펠 (테스토스테론 펠릿)

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테스토펠(Testopel)은 에스테르화되지 않은 결정형 테스토스테론 75 mg을 함유한 멸균 원통형 피하 펠릿으로, 의료진이 골반(엉덩이 옆쪽)이나 둔부 피부 아래에 이식합니다. 근육주사 후 에스테라아제가 지방산 사슬을 절단할 때까지 오일 저장소(depot)에 머무는 테스토스테론 시피오네이트나 테스토스테론 에난세이트 같은 주사용 에스테르와 달리, 테스토펠은 피하 지방층에서 서서히 용해되면서 3~6개월에 걸쳐 테스토스테론 베이스를 직접 방출합니다. 1972년 7월 13일 미국 식품의약국(FDA)으로부터 약식 신약 허가 신청(ANDA) 080911로 승인받고 2026년 11월 기준 미국에서 Endo USA가 시판 중인 이 제품은 FDA 승인을 받은 유일한 이식형 테스토스테론 펠릿입니다.

시술이 외래 진료실에서 이루어지고 일단 삽입하면 용량을 쉽게 조절할 수 없기 때문에, 테스토펠은 일상의 편리함을 얻는 대신 용량 조절의 유연성을 포기하는 제형입니다. 또한 모든 처방용 안드로겐에 적용되는 전신 경고 및 미국 마약단속국(DEA) 스케줄 III 규제에 더해, 펠릿 돌출(절개 부위를 통해 저절로 밀려 나오는 현상)과 이식 부위 감염이라는 시술 특유의 위험이 따릅니다. 이 페이지는 FDA 허가사항(라벨), 약동학 연구 및 임상시험에서 보고된 내용을 요약합니다. 이는 교육 목적으로만 제공되며 의학적 조언이 아닙니다.

항목 상세 정보
약물 계열 안드로겐; 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 (비에스테르화 결정형 테스토스테론 임플란트)
브랜드 / 승인 Testopel (Endo USA), 1972년 7월 13일 FDA 승인 (ANDA 080911); 2026년 11월 기준 미국 시판 중
투여 경로 골반 또는 둔부의 피하 지방층 내 피하 이식
펠릿 조성 펠릿당 결정형 테스토스테론 75 mg (총 중량 약 78 mg), 폴리비닐피롤리돈 USP 2 mg, 스테아르산 NF 0.97 mg; 직경 3.2 mm × 길이 약 9 mm
허가 용량 3–6개월마다 피하로 150–450 mg (2–6개 펠릿); 임상시험에서는 주로 600–900 mg (8–12개 펠릿) 연구
작용 지속 시간 대부분의 남성에서 3–4개월 (허가사항상 최대 6개월); 겉보기 흡수 반감기 약 2.5개월
테스토스테론 함량 활성 용량 75 mg의 100%가 비에스테르화 테스토스테론
주요 시술 위험 이식 부위 감염 (봉와직염, 농양), 펠릿 돌출, 혈종, 멍, 통증 및 섬유화
미국 법적 분류 스케줄 III (Schedule III) 통제물질 (21 CFR 1308.13)
WADA 상태 S1.1 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 항목에 따라 상시 금지 (2026 금지목록)

개요

테스토펠은 융합된 결정형 테스토스테론 — 17β-하이드록시안드로스트-4-엔-3-온, 화학식 C₁₉H₂₈O₂, 분자량 288.4 g/mol — 으로 이루어져 있습니다(Testopel 허가사항; PubChem). 총알 모양의 각 멸균 펠릿은 직경 3.2 mm(1/8인치), 길이 약 9 mm이며 표면적은 약 98 mm²입니다(Testopel 허가사항; McCullough, Curr Sex Health Rep 2014). 펠릿 한 개의 무게는 약 78 mg이며 다음 성분을 함유합니다:

  • 75 mg 결정형 테스토스테론 (활성 호르몬);
  • 2 mg 폴리비닐피롤리돈 USP (결합제);
  • 0.97 mg 스테아르산 NF (활택제).

펠릿은 멸균 유리 바이알이나 앰플에 한 개씩 개별 포장되어 10개입 또는 100개입 상자로 공급됩니다(Testopel 허가사항). 호르몬이 에스테르화되어 있지 않기 때문에 활성 중량 75 mg의 100%가 테스토스테론이며, 이는 테스토스테론 시피오네이트의 약 70%, 테스토스테론 운데카노에이트의 약 63%와 대비됩니다.

피하 호르몬 임플란트는 1930년대 후반에 처음 기술되었습니다(McCullough, Curr Sex Health Rep 2014). FDA는 1972년 7월 13일 Bartor Pharmacal의 ANDA 080911로 테스토펠을 승인했습니다(Drugs@FDA: ANDA 080911). 이 제품은 제한적으로 사용되다가 Slate Pharmaceuticals가 인수하여 2008년에 재출시했으며, 이후 소유권이 Actient와 Auxilium을 거쳐 Endo USA로 이전되어 2025년 7월 개정 허가사항에 따라 시판되고 있습니다(McCullough, Curr Sex Health Rep 2014; Testopel 허가사항). 초기의 호주 및 유럽 임상시험에서는 Organon이 제조한 부형제 없는 100 mg 및 200 mg 펠릿을 사용했으며(Handelsman et al., JCEM 1990), 미국 조제 약국(compounding pharmacies)에서도 미승인 펠릿(예: 100 mg E100 임플란트)을 조제합니다(Kresch et al., Sex Med 2023). 2026년 11월 기준 테스토펠은 유일한 FDA 승인 테스토스테론 펠릿으로 남아 있습니다.

약동학 및 작용 지속 시간

혈중 비에스테르화 테스토스테론의 보고된 반감기는 10~100분이며, 혈장 내에서 약 98%가 주로 성호르몬 결합 글로불린(SHBG)에 결합되어 있고 약 2%가 유리 형태로 존재합니다(Testopel 허가사항). 투여량의 약 90%는 글루쿠론산 및 황산 포합체 형태로 소변을 통해 배출되고, 약 6%는 대변으로 배출됩니다. 펠릿 제형의 작용 지속 시간은 혈류량이 적은 피하 지방층에서 고체 임플란트가 얼마나 천천히 용해되는지에 따라 결정됩니다(McCullough, Curr Sex Health Rep 2014).

FDA 허가사항에 따르면 투여량의 약 삼분의 일(33%)이 첫째 달에, 사분의 일(25%)이 둘째 달에, 육분의 일(17%)이 셋째 달에 흡수되며, 적절한 효과는 3~4개월, 때로는 최대 6개월까지 지속됩니다(Testopel 허가사항).

고전적 결정형 펠릿 연구

1972년 당시 공식 생체이용률 연구가 유예되었기 때문에, 초기 인체 약동학 데이터는 100 mg 및 200 mg 결정형 펠릿을 사용한 호주와 독일의 연구에서 확보되었습니다(McCullough, Curr Sex Health Rep 2014):

연구 설계 및 용량 주요 결과
Handelsman et al., JCEM 1990 성선기능저하증 남성 43명 (이식 111건); 6 × 100 mg, 3 × 200 mg (600 mg) 및 6 × 200 mg (1200 mg) 교차 연구 200 mg 펠릿당 1.5 mg/일 (95% CI 1.3–1.6), 100 mg 펠릿당 0.65 mg/일의 거의 영차(zero-order) 방출; 흡수 반감 기간 2.5개월; 정상 수치가 4–5개월 (600 mg) 또는 6개월 (1200 mg) 유지
Jockenhövel et al., Clin Endocrinol 1996 남성 14명 (기저 테스토스테론 3.6 nmol/L 미만); 6 × 200 mg (1200 mg) 0.5일 시점에 49.0 ± 3.7 nmol/L의 초기 급증(burst) 최고치, 2일째부터 63일째까지 35.2–34.8 nmol/L의 평탄기 이후 감소; 겉보기 최종 반감기 70.8 ± 10.7일; 189일째까지 95.9% 흡수
Kelleher et al., Clin Endocrinol 2004 남성 136명 (4 × 200 mg = 800 mg 이식 756건); 돌출된 펠릿 112개 중량 측정 3개월간 200 mg 펠릿당 방출 속도 1.34 ± 0.02 mg/일 (95% CI 1.30–1.37); 재이식을 위한 평균 내원 시점 5.8개월

이들 임상시험에서 테스토스테론이 상승함에 따라 디하이드로테스토스테론(DHT)과 에스트라디올이 증가했고 뇌하수체 황체형성호르몬(LH)과 난포자극호르몬(FSH)은 억제되었습니다(Handelsman et al., JCEM 1990; Jockenhövel et al., Clin Endocrinol 1996).

테스토펠(75 mg) 감쇠 동태와 체질량지수(BMI)

75 mg 테스토펠 펠릿을 평가한 미국 연구들에 따르면, 혈청 테스토스테론은 삽입 후 1~4주에 최고치에 도달한 뒤 펠릿 표면적이 줄어들면서 지수적(일차) 감쇠 곡선을 따릅니다(McCullough et al., J Sex Med 2012; Pastuszak et al., J Androl 2012). 성선기능저하증 남성 273명(평균 연령 56 ± 12.6세, 삽입 501건)을 분석한 Pastuszak 등의 보고는 다음과 같습니다(Pastuszak et al., J Androl 2012):

  • 펠릿 개수: 10–12개 펠릿(750–900 mg)은 6–9개 펠릿(450–675 mg)보다 더 높은 총 및 유리 테스토스테론 최고치와 더 높은 에스트라디올 수치를 보였습니다.
  • 체질량지수(BMI): BMI가 25 kg/m² 이상인 남성은 분포 용적이 더 크기 때문에 최고치는 더 낮았으나, BMI 25 kg/m² 미만인 남성보다 수치가 더 완만하게 감소했습니다.
  • 재이식 시점: 두 BMI 군 모두에서 총 테스토스테론이 약 100일 시점에 300 ng/dL 아래로 내려갔으며, 이는 100~120일(3.3~4개월) 간격의 재이식을 뒷받침합니다. 이식 전 테스토스테론 수치나 반복 시술 횟수(최대 4회)는 감쇠 속도를 바꾸지 않았습니다.

승인된 의학적 용도, 용량 및 클리닉 시술 과정

허가 적응증 및 제한사항

테스토펠은 내인성 테스토스테론 결핍이 있는 남성의 대체 요법으로 FDA 승인을 받았습니다(Testopel 허가사항):

  1. 원발성 성선기능저하증 (선천성 또는 후천성): 잠복고환, 양측 고환염전, 고환염, 무고환증(고환소실증후군) 또는 고환절제술로 인한 고환 기능 부전.
  2. 저성선자극호르몬성 성선기능저하증 (선천성 또는 후천성): 성선자극호르몬 LHRH 결핍 또는 종양, 외상, 방사선 조사로 인한 뇌하수체-시상하부 손상.
  3. 사춘기 지연: 병적 원인이 아닌 뚜렷한 사춘기 지연이 있고 심리적 지지에 반응하지 않는 신중히 선별된 남성 청소년에서 보수적 용량으로 시행하는 단기 치료(예: 4~6개월).

진단을 위해서는 치료 시작 전 최소 두 차례의 서로 다른 날에 측정한 아침 혈청 테스토스테론이 정상 범위 미만이어야 합니다(Testopel 허가사항). “연령 관련 성선기능저하증”(후기 발현 성선기능저하증)에서의 안전성과 유효성은 확립되지 않았으며, 허가사항은 운동 능력 향상 목적으로 테스토펠을 사용해서는 안 된다고 명시하고 있습니다.

허가 용량 대 실제 임상 진료

1972년 허가사항은 주사용 테스토스테론 프로피오네이트의 기존 주간 요구량을 기준으로 펠릿 개수를 산정하는 반면, 2008년 이후 미국의 임상 연구들은 더 많은 개수의 펠릿을 사용했습니다(Testopel 허가사항; McCullough, Curr Sex Health Rep 2014):

항목 FDA 허가사항 지침 현대 미국 임상 연구
총 용량 150–450 mg (2–6개 펠릿) 450–900 mg (6–12개 펠릿; 가장 흔히 10–12개 펠릿 = 750–900 mg)
용량 산정 기준 테스토스테론 프로피오네이트 주당 25 mg당 75 mg 펠릿 두 개 (예: 주당 75 mg이면 펠릿 6개; 주당 50 mg이면 펠릿 4개) BMI 및 임상 반응에 따라 조절; 대학병원 통합 시술 건수의 63%에서 10개 이상의 펠릿 사용
투여 간격 3~6개월마다 대부분의 남성에서 3~4개월 (100–120일)마다

출처: Testopel 허가사항; Kaminetsky et al., J Sex Med 2011; McCullough et al., J Sex Med 2012; Pastuszak et al., J Androl 2012.

이식 시술 절차

테스토펠은 진료실에서 멸균 조건 하에 이식합니다(Cavender & Fairall, J Sex Med 2009; Conners et al., J Sex Med 2011):

  1. 준비 및 국소 마취: 둔부 상외측 또는 골반 측면을 소독제(포비돈 요오드 등)로 소독한 뒤 국소 리도카인(흔히 완충액 및 에피네프린 혼합)으로 마취합니다.
  2. 투관침(trocar) 터널 형성: 작은 피부 절개(약 3–5 mm)를 통해 멸균 투관침을 피부와 평행하게 피하 지방층으로 전진시켜 깊이 5~10 cm의 통로를 만듭니다.
  3. 표준 기법 대 “V”자 기법: 표준 기법에서는 겸자와 폐쇄구 막대(obturator rod)를 사용해 모든 펠릿을 하나의 직선 터널에 넣습니다. 변형된 “V”자 기법에서는 동일한 절개부를 통해 아래쪽으로 1015도 각도를 이루는 두 갈래의 통로를 만들어 1013개의 펠릿이 상처 부위에서 더 멀리 자리 잡도록 합니다(Conners et al., J Sex Med 2011).
  4. 봉합 및 마감: 잠시 압박하여 삼출성 출혈을 멈추게 한 후, 봉합사 없이 피부 접착 스트립과 멸균 드레싱으로 절개 부위를 닫습니다.

발표된 임상 데이터

  • 제IV상 공개 임상시험 (Kaminetsky et al., J Sex Med 2011; McCullough 2014): 성선기능저하증 남성 28명이 펠릿 8개(n = 3), 10개(n = 14) 또는 12개(n = 11)를 투여받았습니다. 총 테스토스테론이 315 ng/dL 이상으로 유지된 비율은 1주 및 4주 차에 100%, 12주 차에 86%, 20주 차에 75%, 24주 차에 **14%**였습니다. LH는 유의하게 감소했고, 발기 기능과 증상 점수는 12주 차까지 개선되었으며, PSA는 변하지 않았고 돌출이나 감염은 발생하지 않았습니다. 두 번째 이식 연장 연구(22명)에서는 4주 차에 100%, 16주 차에 31.8%가 315 ng/dL 이상을 유지했습니다.
  • 여섯 개 기관 코호트 연구 (McCullough et al., J Sex Med 2012): 남성 380명과 테스토펠 삽입 702건에서 610개 이상의 펠릿이 46개월 동안 치료적 수치(300 ng/dL 초과)를 유지했으며, 8개 이상(특히 10–12개)의 펠릿이 더 높은 최고치와 더 긴 지속 기간을 나타냈습니다. 돌출은 단 4건(0.6%), 혈종은 3건(0.4%)만 발생했습니다.
  • 아나스트로졸 병용 투여 (Mechlin et al., J Sex Med 2014): 남성 38명(삽입 65건)에서 허가 외(off-label) 경구용 아나스트로졸 1 mg/일을 추가하자 에스트라디올 상승이 억제되고 성선자극호르몬 억제가 예방되었으며, 재이식까지의 평균 기간이 128일(테스토펠 단독)에서 198일로 늘어났습니다.
  • 조제 펠릿 대비 무작위 대조 임상시험 (Kresch et al., Sex Med 2023): 제3상 비열등성 임상시험(NCT04523480)은 성선기능저하증 남성 75명을 테스토펠 750 mg(10 × 75 mg, n = 33, 연령 중앙값 54.5세) 또는 조제 E100 800 mg(8 × 100 mg, n = 42, 연령 중앙값 52.5세) 군으로 무작위 배정했습니다:
결과 지표 (중앙값, 사분위수 범위) Testopel 750 mg (n = 33) 조제 E100 800 mg (n = 42) p 값
기저 테스토스테론 (ng/dL) 219.5 (194.0–252.0) 202.3 (143.5–256.0) 0.2563
2개월 테스토스테론 (ng/dL) 543.0 (460.0–716.5) 696.5 (591.0–822.0) 0.1940
4개월 테스토스테론 (ng/dL) 290.0 (209.0–439.0) 277.0 (228.0–378.0) 0.7028
6개월 테스토스테론 (ng/dL) 209.0 (155.0–267.0) 241.0 (158.0–287.0) 0.5947
2개월 에스트라디올 (pg/mL) 29.1 (21.3–35.4) 42.7 (42.1–48.4) 0.0006
4개월 헤마토크리트 (%) 45.9 (42.8–48.7) 45.8 (44.4–46.8) 0.7835

4개월 시점에 테스토펠 사용자의 **69%**와 E100 사용자의 **67%**가 300 ng/dL 미만으로 떨어졌습니다(임상시험 종료 시점에는 전체의 82%). 돌출은 테스토펠에서 한 건(3.0%, 33명 중 1명) 발생했고 E100에서는 발생하지 않았습니다(Kresch et al., Sex Med 2023).

펠릿 돌출률 및 감염률

FDA 허가사항은 이식 부위 감염(봉와직염, 농양)과 펠릿 돌출이 함께 또는 개별적으로 발생할 수 있으며, 삽입 후 첫째 달 이내에 가장 흔히 나타난다고 경고합니다(Testopel 허가사항). 직경 3.2 mm의 테스토펠 펠릿과 두 갈래 “V”자 이식 기법을 사용할 때의 발생률은 과거의 200 mg Organon 펠릿보다 훨씬 낮습니다:

연구 펠릿 및 코호트 돌출률 감염률 주요 결과
Jockenhövel et al., 1996 200 mg 펠릿; 남성 50명, 이식 112건 남성 3명 (펠릿 5개) 5.4% (112건 중 6건) 국소 감염이 돌출로 이어짐
Handelsman et al., 1997 200 mg 펠릿; 남성 221명, 시술 973건 8.5% (973건 중 83건) 0.6% (973건 중 6건) 돌출이 육체노동 활동(p = 0.044) 및 펠릿 개수와 연관됨; 출혈 2.3% (973건 중 22건)
Kelleher et al., 2001 200 mg 펠릿; RCT, 남성 96명, 이식 246건 골반 12% (125건 중 15건) 대 복부 5% (121건 중 6건) 부위별 유사 골반 부위의 돌출 오즈비가 2.6배 높음 (95% CI 1.1–7.1); 통로 2개 대 4개는 비율에 영향 없음
Kelleher et al., 2002 200 mg 펠릿; RCT, 남성 186명, 이식 400건 겐타마이신 침지 9.2% (195건 중 18건) 대 대조군 11.2% (205건 중 23건) 시술자 의존적 항생제 침지는 돌출을 줄이지 못함 (p = 0.42); 포비돈 요오드가 알코올 소독보다 우수함
Cavender & Fairall, 2009 Testopel 75 mg; 남성 80명, 시술 292건 0.3% (292건 중 1건) 0.3% (292건 중 1건) 시술 후 주의사항을 준수한 남성에서는 감염 및 돌출 없음
Conners et al., 2011 Testopel 75 mg; 남성 168명, 시술 281건 (단일 통로 40건 대 “V”자 통로 241건) 표준 7.5% 대 “V”자 기법 0.8% 표준 5.0% 대 “V”자 기법 1.2% “V”자 기법으로 낮은 돌출률로 10–13개 펠릿 삽입 가능; 혈종 0% 대 1.2% (항응고제 복용 중 이식 59건 중 1건만 혈종 발생)
Pastuszak et al., 2012; McCullough 2014 Testopel 75 mg; 남성 273명, 삽입 501건 1.1% 0.4% 대규모 대학병원 증례군

다른 테스토스테론 제형과의 비교

의료진과 환자는 테스토펠을 매일 바르는 테스토스테론 겔, 매주 주사하는 테스토스테론 시피오네이트 또는 테스토스테론 에난세이트, 장기 지속형 근육주사제인 테스토스테론 운데카노에이트, 그리고 경구용 테스토스테론 운데카노에이트와 비교하여 선택합니다.

삼 년간의 비교: 겔, 펠릿 및 주간 주사제

Baylor 코호트 연구는 성선기능저하증 남성 178명을 최대 3년간 매일 바르는 겔(n = 47), 테스토펠 펠릿(3–6개월마다 10–14개 펠릿, n = 74), 또는 매주 근육주사하는 시피오네이트/에난세이트(주당 100–200 mg, n = 57) 군으로 추적 관찰했습니다(Pastuszak et al., Sex Med 2015):

측정 지표 경피용 겔 (n = 47) Testopel 펠릿 (n = 74) 주간 근육주사 에스테르 (n = 57) p 값
기저 테스토스테론 (ng/dL, 평균 ± SD) 300 ± 89.6 268 ± 167.4 306 ± 164.0 0.297
9개월 시점 헤모글로빈 변화량 (g/dL) +0.79 ± 0.94 +0.81 ± 1.15 +1.06 ± 1.40 0.598
9개월 시점 헤마토크리트 변화량 (%) +2.55 ± 2.6 +2.62 ± 3.5 +6.47 ± 12.4 0.074
적혈구증가증 (헤마토크리트 50% 초과) 12.8% (47명 중 6명) 35.1% (74명 중 26명) 66.7% (57명 중 38명) 0.0001 미만
헤마토크리트 50% 초과까지의 평균 기간 (개월) 14.0 ± 12.6 16.4 ± 10.7 10.5 ± 9.1 0.01
기저치 대비 최종 PSA (ng/dL) 0.90에서 1.02 1.24에서 1.41 0.73에서 0.73 유의하지 않음

테스토펠은 매일 바르는 겔(12.8%)과 주간 주사제(66.7%) 사이의 중간 정도인 적혈구증가증 발생률(35.1%)을 보였으며, 헤마토크리트가 50%를 넘기까지 걸리는 기간이 가장 길었습니다(16.4개월)(Pastuszak et al., Sex Med 2015; Ohlander et al., Sex Med Rev 2018). 최대 21년(평균 8년) 동안 펠릿으로 치료받은 남성 158명에서는 치료 기간이 아니라 더 높은 최저(trough) 테스토스테론 수치가 다혈구증을 예측했습니다(보정 OR 15.0, 95% CI 2.5–90.8)(Ip et al., Eur J Endocrinol 2010).

데포 주사제 및 환자 선호도

  • 근육주사용 테스토스테론 운데카노에이트와의 비교: 남성 38명을 대상으로 4 × 200 mg 피하 펠릿과 주사용 테스토스테론 운데카노에이트를 비교한 무작위 교차 임상시험에서 근육량, 근력, 혈액학적 지표, 기분 및 성기능에 대한 임상 효과는 대등했으나, 연구 종료 시점에 **91%**가 주사제를 선택했습니다(Fennell et al., Clin Endocrinol 2010). 운데카노에이트로 치료받은 남성 179명(이 중 124명은 이전에 펠릿 사용)을 분석한 뉴질랜드 데이터베이스 연구에서는 정상 최저 테스토스테론 수치 유지율이 운데카노에이트군에서 72%, 펠릿군에서 **53%**였습니다(Conaglen et al., J Sex Med 2014).
  • 미국 환자 만족도 조사: TRT를 받는 남성 382명(주사제 52.5%, 겔 30.6%, 테스토펠 16.9%) 중 만족도는 펠릿(69.8%), 주사제(72.5%), 겔(68.4%) 간에 비슷했습니다(Kovac et al., J Sex Med 2014). 남성들은 자녀나 파트너에게 피부 접촉으로 전이될 위험이 없으면서 사용이 간편함(64.1% 대 주사제 43.8%, 겔 42.6%)과 편리함(57.8% 대 26.3%, 19.4%) 때문에 펠릿을 선택한 반면, 주사제는 저렴한 비용(34.5% 대 펠릿 18.8%)에서 우위를 보였습니다.

부작용, 경고 및 금기사항

국소 및 시술 관련 부작용

  • 이식 부위 반응: 경결(단단해짐), 염증, 섬유화, 출혈, 멍, 혈종, 창상 삼출물, 통증, 가려움증, 흉터 및 피하 결절(Testopel 허가사항). 통증으로 인한 치료 중단은 표준 단일 통로 삽입의 7.5%에서 발생한 반면, “V”자 통로 삽입에서는 1.7%에서 발생했습니다(Conners et al., J Sex Med 2011).
  • 펠릿 피부염: 테스토펠 삽입 후 28일 이내에 둔부와 허벅지에 나타나는 드문 홍반성 판(plaque)으로, 반복 이식 시 재발합니다(Heldt Manica & Cohen, Cureus 2017).
  • 용량 조절의 비유연성: 허가사항은 펠릿이 경구제나 주사제에 비해 용량 조절의 유연성이 훨씬 떨어진다는 점을 강조합니다. 합병증으로 인해 테스토스테론 투여를 중단해야 하는 경우, 외과적 시술로 펠릿을 제거해야 합니다(Testopel 허가사항).

전신 안드로겐 경고사항

FDA 허가사항은 계열 전반의 위험을 다음과 같이 명시합니다(Testopel 허가사항):

  • 다혈구증(적혈구증가증): 정기적인 헤모글로빈 및 헤마토크리트 검사가 필요합니다.
  • 정맥 혈전색전증(VTE): 시판 후 조사에서 심부정맥 혈전증(DVT) 및 폐색전증(PE)이 보고되었습니다. VTE가 의심되면 즉시 테스토펠을 중단해야 합니다.
  • 심혈관 사건 및 혈압: 주요 심혈관 이상반응(심근경색, 뇌졸중, 심혈관 사망)에 관한 연구 결과는 아직 확정적이지 않으나, 일부 연구는 위험 증가를 보고합니다. 테스토스테론은 혈압을 높일 수 있으므로 정기적으로 혈압을 모니터링하고 조절되지 않는 고혈압 환자에서는 사용을 피해야 합니다.
  • 전립선 및 유방: 고령 남성에서 전립선 비대증 및 전립선암 위험 증가; 유방암 환자에서 골용해로 인한 고칼슘혈증.
  • 간: 고용량 안드로겐의 장기간 사용 시 간 자반병(peliosis hepatis) 및 간 신생물(간세포암 포함), 그리고 담즙정체성 황달.
  • 부종: 나트륨 및 수분 저류로 인해 심장, 신장 또는 간 질환 환자에서 울혈성 심부전이 악화될 수 있습니다.
  • 내분비, 생식 및 골격계: 여성형유방증, 지속발기증 또는 잦은 발기, 고용량 투여 시 정자감소증 및 정자형성 억제, 소아 및 청소년의 조기 골단 폐쇄(6개월마다 손목/손 골연령 X선 촬영 필요).
  • 약물 상호작용 및 기타 반응: 항응고제 효과 증강(혈액응고인자 II, V, VII, X 억제; 항응고제 복용 시 면밀한 모니터링 필요), 당뇨병 환자에서 혈당 및 인슐린 요구량 감소, 옥시펜부타존(oxyphenbutazone) 농도 상승, 여드름, 남성형 탈모, 다모증, 두통, 불안, 우울, 감각이상, 콜레스테롤 상승 및 드문 아나필락시스양 반응.

금기사항

테스토펠은 유방암이 있거나 전립선암이 확진 또는 의심되는 남성, 임신 중이거나 임신 가능성이 있는 여성(태아 남성화 위험으로 인한 임부 금기 Category X), 그리고 제품 성분에 과민반응이 있는 사람에게 금기입니다(Testopel 허가사항).

스케줄 III 분류 및 도핑 방지 규정

테스토펠은 DEA 스케줄 III (Schedule III) 통제물질입니다(21 CFR 1308.13). FDA 허가사항은 치료 용량을 초과하는 고용량으로 테스토스테론 및 기타 아나볼릭 스테로이드를 남용할 경우 심정지, 심근경색, 심근병증, 심부전, 뇌졸중, 간독성, 중증 정신과적 반응(우울, 조증, 정신병, 환각, 공격성), 고환 위축 및 불임과 관련이 있으며, 중단 시 금단 증상(우울, 피로, 갈망, 불면증, 저성선자극호르몬성 성선기능저하증)이 뒤따른다고 경고합니다(Testopel 허가사항).

스포츠 분야에서 외인성 테스토스테론은 WADA 2026 금지목록의 S1.1 아나볼릭 안드로겐 스테로이드 항목에 따라 상시(경기 기간 내 및 경기 기간 외) 금지됩니다.

핵심 요약

  • 유일한 FDA 승인 테스토스테론 펠릿. 1972년 7월 13일 승인(ANDA 080911)되어 2026년 11월 기준 Endo USA가 시판 중이며, 3.2 × 9 mm 크기의 각 펠릿에는 100% 비에스테르화 결정형 테스토스테론 75 mg이 들어 있습니다.
  • 3~6개월마다 클리닉에서 이식. 국소 마취 하에 투관침을 사용하여 골반이나 둔부 지방층에 삽입하므로 매일 바르는 겔의 피부 전이 위험과 매주 자가 주사하는 번거로움이 없지만, 치료를 조기에 중단해야 할 경우 외과적 제거가 필요합니다.
  • 임상 연구에서는 1972년 허가사항보다 높은 용량을 사용. 허가사항은 36개월마다 150–450 mg(2–6개 펠릿)을 제시하지만, 2008년 이후 연구들은 통상 600–900 mg(8–12개 펠릿)을 이식했으며 대개 34개월(100–120일)이 지나면 수치가 300 ng/dL 아래로 떨어지는 것으로 나타났습니다.
  • 현대적 시술 기법으로 낮은 돌출률 및 감염률 달성. 과거 200 mg 펠릿의 돌출률이 8.5–12%였던 것에 비해, 75 mg 테스토펠 펠릿과 두 갈래 “V”자 기법을 사용한 연구들은 0.3–1.1%의 돌출률과 0.3–1.2%의 감염률을 보고하며 이는 주로 시술 후 1개월 이내에 발생합니다.
  • 중간 수준의 적혈구증가증 위험. 3년간의 관찰에서 헤마토크리트가 50%를 초과한 비율은 테스토펠군에서 35.1%로, 매일 바르는 겔(12.8%)과 매주 투여하는 속효성 주사제(66.7%)의 중간 수준이었습니다.
  • 스케줄 III 통제물질이자 스포츠 금지 약물. 미국에서 DEA 스케줄 III로 규제되며 WADA에 의해 상시 금지됩니다.

출처

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